PDE5抑制剂药理特性分析

他达那非片的功能主治1. 他达那非片简介•他达那非片是一种非处方药，也称为盐酸他达拉非片。

它主要用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。

•他达那非是一种磷酸二酯酶-5（PDE5）抑制剂，通过增加一氧化氮的释放，放松海绵体平滑肌，从而促进血液流入阴茎，帮助男性获得和维持良好的勃起。

2. 他达那非片的功能主治他达那非片主要用于以下几个方面：2.1 勃起功能障碍的治疗勃起功能障碍（ED）是指男性无法达到或维持足够的勃起来进行满意的性行为的情况。

他达那非片被广泛用于ED的治疗，具有较高的疗效和安全性。

其治疗原理是通过抑制PDE5酶，增加一氧化氮的释放，从而促进海绵体平滑肌的放松，增加阴茎血液流入，达到勃起的效果。

2.2 支气管肺炎的辅助治疗他达那非片在某些情况下也被用于支气管肺炎的辅助治疗。

支气管肺炎是一种以肺部炎症为主要特征的疾病，常见症状包括咳嗽、咳痰、胸痛等。

他达那非片通过扩张肺部血管，增加血流灌注，有助于改善肺部侵害。

但需要注意的是，在治疗支气管肺炎时，他达那非片通常作为辅助药物使用，并且需要在严密监测下使用。

2.3 高原性心血管疾病的预防高原性心血管疾病是指在高海拔环境下发生的一系列心血管系统的疾病。

高原环境下，氧气稀薄，氧气供应不足导致血氧饱和度下降，心血管系统受到损害。

他达那非片通过扩张血管，增加血液氧气供应，有助于预防高原性心血管疾病的发生。

2.4 肺动脉高压的治疗肺动脉高压是一种以肺动脉和肺小动脉阻力升高为主要特征的疾病。

他达那非片通过扩张肺动脉血管，减少血液阻力，有助于降低肺动脉压力，改善血液循环，缓解肺动脉高压症状。

3. 注意事项•他达那非片只适用于男性患者，不适用于女性和儿童。

•在使用他达那非片前，请咨询医生并按照医生的指导使用。

•使用过程中，如果出现严重不适，请及时停药并咨询医生。

•请不要自行调整药物剂量，以免引起副作用或药物不良反应。

•请注意不要与含有硝酸酯药物同时使用，以免发生严重的药物相互作用。

PDE5抑制剂药理特性分析PDE5抑制剂是一类药物，用于治疗勃起功能障碍(ED)等性功能障碍。

这类药物通过抑制磷酸二酯酶5(PDE5)的活性，从而提高一氧化氮(NO)和环磷酸鸟苷(cGMP)在人体中的浓度，进而增加血液流入阴茎并促进勃起。

以下是PDE5抑制剂的药理特性的分析：1.作用机制：PDE5抑制剂通过抑制PDE5的活性，增加cGMP在细胞内的浓度。

cGMP进一步促进血管舒张，增加血液流入阴茎海绵体，使勃起发生。

2.药物代谢：PDE5抑制剂主要在肝脏中代谢。

多数药物通过细胞色素P450酶系统代谢，并以肾脏和粪便的形式排泄出体外。

3.投药途径和生物利用度：PDE5抑制剂可经口服或直接注射使用。

口服给药后，药物在胃肠道被吸收并转运到肝脏，再进入全身循环。

生物利用度在不同的药物中有所差异，通常在50%到85%之间。

4.药动学特性：PDE5抑制剂在体内的半衰期通常在2至4小时之间，但具体数值会因药物种类和个体差异而异。

这类药物通常被肝脏和肾脏迅速代谢和清除。

5.药物相互作用：PDE5抑制剂与一些药物之间存在临床上的相互作用。

例如，与硝酸酯类药物同时使用可能会导致危险的血压下降。

此外，与一些抗真菌药物、抗生素和抗癫痫药物同时使用时，也可能发生药物相互作用。

6.不良反应：PDE5抑制剂在一些患者中可能引起头痛、面部潮红、消化不良和鼻塞等不适反应。

这些不良反应通常是短暂的，出现后自行缓解。

但在极少数患者中，可能会出现严重的心血管不良反应，如心脏病发作和心律失常。

7.适应症和禁忌症：PDE5抑制剂主要用于治疗ED。

此外，也可以与其他药物联合使用，以治疗肺动脉高压等心血管疾病。

禁忌症包括对该类药物过敏、严重心脏病和肝肾功能不全等。

用药指导CHINESE COMMUNITY DOCTORS 勃起功能障碍(ED)是指持续不能维持足够长时间勃起以达到令人满意性行为的情况。

对于ED 的治疗，临床中通常应用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂治疗，该药物主要通过选择性地抑制磷酸二酯酶的活性，维持阴茎海绵组织内的一类环化核苷酸(cGMP)水平，改善勃起功能[1]。

然而虽然PDE5对ED 的治疗有显著的疗效，但长期用药可引起全身多系统的不良反应，影响治疗依从性及治疗效果，所以在治疗期间需予以不良反应科学的防治。

本研究分析了PDE5抑制剂治疗ED 期间的不良反应情况，并提出相应的防治措施，报告如下。

资料与方法2017年5月-2018年12月收治ED 患者53例，均符合ED 的诊断标准，并且患者均采取PDE5抑制剂治疗，所有患者均签署知情同意书。

年龄24～43岁，平均(36.1±2.5)岁；勃起时间3～10min，平均(6.3±1.2)min。

方法：详细询问患者的病史，并且对其实施体格检查，明确患者ED 的病变情况后，给予患者使用PDEF 抑制剂，如西地那非、他达拉非或伐地那非治疗。

对勃起障碍不严重的患者，推荐一般剂量的用药，具体为西地那非50mg，他达拉非10mg，伐地那非10mg；针对勃起障碍严重者，推荐最大用药剂量，具体为西地那非100mg，他达那非20mg，伐地那非20mg，用药频率均为1次/d。

观察指标：患者均进行1个月的用药治疗，对患者治疗期间的不良反应发生情况进行统计。

统计学方法：采用SPSS 20.0统计学软件分析数据。

计数资料[n (%)]表示，采用χ2检验；P ＜0.05为差异有统计学意义。

结果本组53例患者中出现不良反应14例，总发生率为26.41%，见表1。

讨论本次研究中，采用PDE5抑制剂治疗ED 患者其出现不同类型的不良反应主要有4种，现针对其不良反应的发生及防治措施总结如下。

心血管不良反应及防治：本组出现心血管不良反应3例，其中心率增快2例，血压升高1例。

他达那非片剂说明书-Eli Lilly and Company Limited 【药品名称】他达拉非片【英文名】Tadalafil Tablet【汉语拼音】Tadalafei Pian【商品名】希爱力【主要成分】他达拉非【结构式及分子式、分子量】分子式：C22H19N3O4分子量：389.41【性状】10mg片为淡黄色，杏仁状，一面标有“Ｃ10”字样。

【药理毒理】药物治疗组：药物用于勃起功能障碍（ATC编码G04BE）。

他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。

当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。

这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。

如无性刺激，他达拉非不发生作用。

体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。

PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。

他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。

他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。

他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。

对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。

此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍，后者存在于视网膜，参与光传导。

他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10,000倍以上。

1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。

与安慰剂相比,本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。

与安慰剂比较，健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别，心率无显著变化。

西地那非（Sildenafil），又译昔多芬，是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物，一般以其商业用名Viagra（中国大陆注册名万艾可，台湾和香港注册名威而钢）广为人知。

不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛，影响也更大。

由于辉瑞公司对西地那非享有专利权，因此该公司以西地那非的枸橼酸盐（柠檬酸盐）所制造的万艾可，是目前市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药物。

药理：西地那非为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED（勃起功能障碍）的口服药物。

正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮（NO））的释放。

一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使阴茎勃起。

勃起功能障碍的患者主要是缘于阴茎海绵体平滑肌松弛障碍。

西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。

当性刺激引起局部一氧化氮释放时，西地那非抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。

有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。

体外实验显示西地那非对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。

由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而西地那非无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。

但西地那非可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降[平均最大降幅 1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服药后1～2h血压下降最明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。

西地那非对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此西地那非在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。

唯一力他达拉非的功能主治功能介绍唯一力他达拉非（Viagra）是一种口服药物，含有主要成分为西地那非（Sildenafil）。

它是一种磷酸酯酶-5（PDE5）抑制剂，被广泛应用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。

主要功能主治唯一力他达拉非的主要功能主治是治疗男性勃起功能障碍，同时也具有其他一些辅助治疗的效果。

以下是唯一力他达拉非的功能主治：1.治疗ED：唯一力他达拉非广泛用于治疗男性勃起功能障碍，能够帮助男性在性刺激下达到并维持勃起。

它通过抑制PDE5酶，促进肌肉松弛，增加血流到阴茎，从而改善勃起功能。

2.改善性生活质量：ED对男性的性生活质量造成了负面影响，使用唯一力他达拉非可以改善勃起功能，增强勃起硬度和持久时间，提高性生活质量。

3.缓解性焦虑：ED问题常常伴随着性焦虑和压力，使用唯一力他达拉非可以帮助缓解这些心理问题，提高性自信心。

4.辅助治疗肺动脉性高血压（PAH）：唯一力他达拉非也具有一定的治疗肺动脉性高血压的效果。

PAH是一种严重的心肺疾病，通过扩张肺动脉和肺动脉床，唯一力他达拉非可以帮助降低肺动脉压力，改善症状。

5.辅助治疗肺纤维化：唯一力他达拉非在肺纤维化的治疗中也有一定的辅助作用。

肺纤维化是一种病理性肺纤维组织增生的疾病，通过改善血流动力学和肺动脉压力，唯一力他达拉非有助于减缓病情进展。

注意事项在使用唯一力他达拉非之前，有一些注意事项需要了解：•使用前最好咨询医生，了解自身是否适合使用该药物。

•唯一力他达拉非需要按照医生的指导剂量使用，并且不宜超量使用。

•同时使用含有硝酸盐的药物或血压降低药物时，应避免使用唯一力他达拉非，以免发生严重的低血压情况。

•唯一力他达拉非可能会引起头痛、面部潮红、消化不良等副作用，如果出现严重不适，应立即停止使用并咨询医生。

结论唯一力他达拉非是一种有效的治疗男性勃起功能障碍的药物，能够帮助男性恢复正常的勃起功能，改善性生活质量。

除此之外，它还具有一些辅助治疗效果，如治疗肺动脉性高血压和肺纤维化。

【药品名称】他达拉非片【英文名】Tadalafil Tablet【汉语拼音】Tadalafei Pian【商品名】希爱力【主要成分】他达拉非【结构式与分子式、分子量】分子式：C22H19N3O4【性状】10mg片为淡黄色，杏仁状，一面标有“Ｃ10〞字样。

【药理毒理】药物治疗组：药物用于勃起功能障碍〔ATC编码G04BE〕。

他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。

当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。

这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。

如无性刺激，他达拉非不发生作用。

体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。

PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。

他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。

他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。

他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。

对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。

此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍，后者存在于视网膜，参与光传导。

他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10,000倍以上。

1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反响时间。

与安慰剂相比,本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进展成功性交的能力、达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。

与安慰剂比拟，健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒X压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒X压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差异，心率无显著变化。

在评价他达拉非对视觉影响的研究中，使用Farnsworth-Munsell 100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。

长效PDE-5抑制剂-他达拉非的时间战略：给你自由长久的爱勃起功能障碍（ED）在世界范围内发病率较高，严重影响患者及其伴侣的身心健康和生活质量。

幸运的是，除却生活方式和行为习惯的调整之外，尚有明确有效的药物可以治疗大部分患者。

在众多治疗ED的药物中，5-磷酸二酯酶抑制剂（PDE-5 抑制剂）是当前勃起功能障碍的一线用药。

在海绵体中，5-磷酸二酯酶（PDE-5）水解环磷鸟苷（cGMP）；PDE-5 抑制剂抑制PDE-5 的水解作用，使细胞内 cGMP 浓度升高，导致平滑肌松弛、血流增加，产生勃起。

较早出现的短效 PDE-5 抑制剂（如西地那非、伐地那非）改善了男性的勃起功能、硬度等，但由于时间上的局促，容易造成女伴的不满足感。

实际上，ED 的治疗目标已经从「充分勃起完成性交」提升为「全面康复；达到和维持坚挺的勃起硬度，并恢复满意的性生活」1。

事实证明，男性也更容易在女伴的快乐中找回自信，获得愉悦，从而更快回归 ED 前的健康状态。

长效 PDE-5 抑制剂的出现让这一目标得到实现。

长效 PDE-5 抑制剂—起效快，作用时间长乍一听长效，很多人可能会认为是起效慢的意思。

其实三种 PDE-5 抑制剂的起效时间相差不大（1-2h）。

长效意味着疗效长，三种PDE-5 抑制剂的半衰期不同，西地那非和伐地那非的半衰期都相对短，分别约为3-5h、3.9-4.8h，需要在相对接近性活动的时间里服药2,3。

而他达拉非的半衰期长达 17.5 h4。

这种较长的半衰期使其每日服用可维持有效治疗浓度，偶尔漏服不影响疗效，不需要补服。

药物服用与性活动分开使患者能自由决定用药时间和性活动时间。

他达拉非因其17.5h 的长半衰期，是目前首个被美国 FDA 和中国 CFDA 批准用于每日一次治疗 ED 的 PDE-5 抑制剂。

他达拉非助力「随心所欲」的性生活他达拉非的时间战略，除了「长效」，还有个性化的治疗模式。

《2013 高品质国民性福指数调查报告》显示，86% 的女性期待性爱的发生「随心随性、自然而然」5。

磷酸二酯酶抑制剂百科名片磷酸二酯酶抑制剂(phosphodiesteras，PDEs)是一个多基困大家族,是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。

选择性的磷酸二酯酶3, 4，5抑制剂在心衰哮喘阳痿等疾病中,具有广泛的应用前景。

通过抑制使cAMP 裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而增高细胞内cAMP浓度，增加Ca++内流，产生正性肌力作用。

除正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制剂还通过增高血管平滑肌细胞内cAMP含量而具有扩血管作用。

谭峰源编撰药理作用：磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平增高，cAMP对心及功能的维持具有重要作用，cAMP水平增高能导致强心作用。

各种制剂如氨力农(amrinone)、米力农(mlrinone)、依诺昔酮(enoximone)和伊马唑呾(imazodan)等短期的血流动力效应如增加心排血量，降低左室充盈压效果明显，但长期口服氨力农、米力农、依诺昔酮、伊马唑咀改善心脏运动耐量的效果令人失望。

米力农和大剂量依诺昔酮还增高病死率和室性心律失常发生率。

磷酸二酯酶抑制剂拥有抑制磷酸二酯酶活性的功效，降低第二信使（cAMP或cGMP）的水解，因而提升细胞内cAMP或cGMP的浓度。

有些磷酸二酯酶抑制剂可选择性地抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性。

主要品种：1、1型磷酸二酯酶抑制剂：在治疗中枢神经系统、心血管和免疫系统紊乱中有一定意义。

主要品种有：Vinpoeetin、Phenothiazine、SCH51862、2型磷酸二酯酶抑制剂：在治疗心绞痛、心律失常、高血压和心衰中发挥作用。

主要品种有：EHNA3、3型磷酸二酯酶抑制剂：许多PDE3抑制剂被视作强效血管扩张剂和兼有抗血小板活性的药物而用于治疗心衰。

可调节T淋巴细胞功能，人类T 细胞以PDE3和PDE4占优势，PDE3和PDE4抑制剂相互协同．能强有力地抑制T细胞受体介导的细胞因子的产生和有丝分裂的扩增。

主要品种有：氨力农Amrinone 米力农Milrinone氨力农和米力农属强心药，其通过抑制3型磷酸二酯酶(PDE3)，阻碍心肌细胞内的cAMP降解，高浓度的cAMP激活多种蛋白酶，使心肌膜上的钙通道开放，Ca2+内流，达到正性肌力作用。

必利劲原理必利劲（英文名，dapoxetine hydrochloride）是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，常用于治疗早泄。

它通过延长性交时间，帮助患者获得更加满意的性生活。

那么，必利劲是如何发挥作用的呢？下面我们来详细了解一下必利劲的原理。

首先，必利劲的作用机制是通过增加5-羟色胺的作用来延长性交时间。

5-羟色胺是一种神经递质，它在大脑中起着调节情绪、情感和性功能的重要作用。

而早泄患者往往存在着5-羟色胺水平不足的情况，导致性交时间过短。

必利劲通过抑制5-羟色胺再摄取，增加其在突触间隙的浓度，从而延长性交时间，提高性生活质量。

其次，必利劲的作用是快速、短效的。

它在体内的半衰期约为1-2小时，因此能够迅速发挥作用，并在体内短时间内代谢清除，减少了长期积累的风险。

这也意味着患者可以根据需要在性生活前数小时服用必利劲，而不必担心在日常生活中出现过多的药物残留。

此外，必利劲的使用方法也影响着其发挥作用的效果。

一般建议患者在性生活前1-3小时服用10mg-60mg的必利劲，视个体情况调整剂量。

必利劲可以口服，不受进食影响，因此可以随时服用。

但需要注意的是，必利劲不适合与酒精一同使用，以免增加副作用的风险。

最后，必利劲的副作用相对较轻，并且大多数患者能够耐受。

常见的副作用包括头痛、恶心、失眠等，一般在停药后能够自行缓解。

然而，个别患者可能出现严重的副作用，如心血管系统不适，因此在使用必利劲前应咨询医生，遵医嘱使用。

综上所述，必利劲通过增加5-羟色胺的作用、快速短效的特点以及适宜的使用方法，帮助早泄患者延长性交时间，提高性生活质量。

然而，使用必利劲仍需谨慎，遵医嘱使用，并定期复诊，以确保疗效和安全性。

希望本文对必利劲的原理有所帮助，谢谢阅读。