第十二章 抗肿瘤药物

根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学，设计出联合用药方案，可以提高疗效、延缓耐药性的产生，而毒性增加不多。联合用药有先后使用的序贯疗法，也有同时应用的联合疗法。一般原则如下。 1.根据细胞增殖动力学规律 增长缓慢的实体瘤，其G0期细胞较多，一般先用周期非特异性药物，杀灭增殖期及部分G0期细胞，使瘤体缩小而驱动G0期细胞进入增殖周期。继用周期特异性药物杀死之。相反，对生长比率高和肿瘤如急性白血病，则先用杀灭S期或M期的周期特异性药物，以后再用周期非特异性药物杀灭其它各期细胞。待G0期细胞进入周期时，可重复上述疗程。此外，瘤细胞群中的细胞往往处于不同时期，若将作用于不同时期的药物联合应用，还可收到各药分别打击各期细胞的效果。 2.从抗肿瘤药物的作用机制考虑 不同作用机制的抗肿瘤药合用可能增强疗效，如甲氨蝶呤和巯嘌呤的合用。

3.从药物的毒性考虑 多数抗肿瘤药均可抑制骨髓，而泼尼松、长春新碱、博来霉素的骨髓抑制作用较少，可合用以降低毒性并提高疗效。 4.从抗瘤谱考虑 胃肠道腺癌宜用氟尿嘧啶、噻替派、环磷酰胺、丝裂霉素等。鳞癌可用博来霉素、消卡芥、甲氨蝶呤等。肉瘤可用环磷酰胺、顺铂、阿霉素等。 5.给药方法 一般均采用机体能耐受的最大剂量，特别是对病期较早、健康状况较好的肿瘤病人应用环磷酰胺、阿霉素、卡氮芥、甲氨蝶呤等时，大剂量间歇用药法往往较小剂量连续法的效果好。因为前者杀灭瘤细胞数更多；而且间歇用药也有利于造血系统等正常组织的修复，与补充，有利于提高机体的抗瘤能力及减少耐药性。 制剂及用法 5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil）静脉注射，10～12mg/kg/日，连用3～5日后改为5～6mg/kg/隔日，总量5～10g为一疗程。必要时间隔1～2个月开始第2个疗程。 替加氟（tegafur）口服，15～20mg/kg/次，一般0.8～1.0g，总量20～40g为一疗程。 6-巯嘌呤（6-mercaptopurine）白血病：1.5～2.5mg/kg/日，分2～3次口服，疾病缓解后用原量1/3～1/2维持。绒癌：6.0～6.5mg/kg/日，10日为一疗程。 溶癌呤（tisupurine）治疗白血病：静脉滴注或静脉注射，4～5mg/kg/日，将药物溶于5%葡萄糖溶液或生理盐水中，10～14日为一疗程。治疗绒癌，8mg/kg/日，将药物溶于5%葡萄糖溶液中静脉滴注，10日为一疗程。 6-硫鸟嘌呤（tioguanine）口服2～2.5mg/kg/日，一次或分次服用，5～10日为一疗程。 甲氨蝶呤（methotrexate）治疗白血病：口服，成人5～10mg/次，4岁以上5mg/次、4岁以下2.5mg/次，每周2次，总量为50～150mg.绒毛膜上皮癌：静脉滴注，每日10～20mg，5～10次为一疗程。头颈部癌：动脉连续滴注，5～10mg/日，连用5～10日。鞘内注射：5～15mg/次，每周1～2次。 盐酸阿糖胞苷（cytarabine hydrochloride）静脉注射或静脉滴注，1～3mg/kg/日，10～14日为一疗程。鞘内注射，25mg/次，，2～3次/周，连用3次，6周后重复应用。 安西他滨（ancitabin）静脉注射或肌内注射，5～10mg/kg/日。用5～10日为一疗程。口服，剂量同注射。 羟基脲（hydroxycarbamide）20～40mg/kg/日，分次口服，或60～80mg/kg/每3日，4～6周为一疗程。 盐酸氮芥（chlorethamine hydrochloride）静脉注射或动脉插管灌注，0.1mg/kg/次，每1～3日一次，4～6次为一疗程，必要时间隔4周进行第2疗程。

精品文档

精品文档 第一、二章：

1. 下列药物中哪些是局部麻醉药 ( )

Ａ.麻醉乙醚 B.普鲁卡因 C.利多卡因 D.氟烷 E. 恩氟烷

2.关于局麻药物的构效关系，下列哪些叙述是正确的（ ）

A 由亲脂部分、中间连接部分和亲水部分构成。

B 亲水部通常为仲胺或叔胺。

C 亲脂部分为芳香性环，其中以苯环活性最好。

D 苯环上取代供电子基团，局麻作用增强。

E. 苯环上取代吸电子基团，局麻作用增强

3.下列描述与利多卡因相符的是 （ ）

A. 具有局麻作用 Ｂ. 具有强心作用 Ｃ. 具有降压作用 Ｄ. 具有抗菌作用 E. 具有抗心律失常作用。

4.下列药物可以发生重氮化-偶合显色反应的是

Ａ.利多卡因 Ｂ. 普鲁卡因 Ｃ. 氟烷 Ｄ.布比卡因 E. 罗哌卡因

5.普鲁卡因在碱性条件下水解，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。

第三章：

1. 以下哪项与苯巴比妥不相符：( )

A 具有弱酸性，可与碱成盐

B 苯巴比妥钠盐的水溶液稳定

C 苯巴比妥钠盐的水溶液易水解

D 为环酰脲类衍生物 E.不溶于水

2.下列药物中具有抗抑郁作用的是 ( )

A. 氯丙嗪 B. 地西泮 C.舒必利 D.阿米替林 E. 苯妥英钠

3.苯妥英钠的结构是为

NHNONaO

4.结构式为 NHNONaO 的药物具有( ) 精品文档

精品文档 A.消炎作用 B.抗结核作用 Ｃ.抗溃疡作用 Ｄ.抗癫痫作用 E.抗病毒作用 。

5.下列描述与苯妥英相符的是 ( )

Ａ.具有酸性 Ｂ.具有碱性 Ｃ.具有抗癫痫作用 Ｄ. 遇吡啶－硫酸铜试液显蓝色

E.具有抗心律失常作用

6.下列药物中具有抗精神病作用的是 ( )

Ａ. 奋乃静 Ｂ. 卡马西平 Ｃ.苯妥英钠 Ｄ. 唑吡坦 E. 地西泮

新编药物学20版目录

第1篇 引论

第1章 药物学总论

第2章 药物治疗的药理学基础（药物与机体的相互作用）

第3章 合理使用药物

第4章 药物的制剂和贮存

第5章 药品和处方管理

第2篇 抗感染药物

第6章 抗生素

第7章 化学合成的抗菌药

第8章 抗结核药

第9章 抗麻风病药及抗麻风病反应药

第10章 抗真菌药

第11章 抗病毒药

第12章 抗寄生虫病药

第3篇 主要作用于中枢神经系统的药物

第13章 中枢神经系统兴奋药

第14章 镇痛药

第15章 解热镇痛抗炎药

第16章 抗痛风药

第17章 抗癫痫药

第18章 镇静药、催眠药和抗惊厥药 第19章 抗震颤麻痹药

第20章 抗精神病药

第21章 抗焦虑药

第22章 抗躁狂药

第23章 抗抑郁药

第24章 抗脑血管病药

第25章 抗老年痴呆药和改善脑代谢药

第26章 麻醉药及其辅助用药

第4篇 作用于自主神经系统的药物

第27章 拟胆碱药和抗胆碱药

第28章 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

第5篇 主要作用于心血管系统的药物

第29章 钙通道阻滞药

第30章 治疗慢性心功能不全的药物

第31章 抗心律失常药

第32章 防治心绞痛药

第33章 周围血管舒张药

第34章 降血压药

第35章 抗休克的血管活性药

第36章 调节血脂药及抗动脉粥样硬化药

第6篇 主要作用于呼吸系统的药物

第37章 祛痰药 第38章 镇咳药

第39章 平喘药

第7篇 主要作用于消化系统的药物

第40章 治疗消化性溃疡和胃食管反流病药物

第41章 胃肠解痉药

第42章 助消化药

第43章 促胃肠动力药及止吐药和催吐药

第44章 泻药和止泻药

第45章 微生态药物

第46章 肝胆疾病辅助用药

第47章 治疗炎性肠病药

第48章 其他消化系统用药

第8篇 影响血液及造血系统的药物

第49章 促凝血药

第50章 抗凝血药

第51章 血浆及血浆代用品

第52章 抗贫血药

第53章 促进白细胞增生药

执业药师考试辅导药学专业知识二练习题：抗肿瘤药

一、最佳选择题

1、环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著

A、实体瘤

B、恶性淋巴瘤

C、膀胱癌

D、乳腺癌

E、神经母细胞瘤

2、环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药物

A、烷化剂

B、抗肿瘤抗生素

C、抗肿瘤金属酸合物

D、抗代谢抗肿瘤药

E、抗肿瘤生物碱

3、抗肿瘤药物引起的口腔黏膜反应的处理措施不包括

A、进行有效口腔护理

B、真菌感染应用制霉素液（1000U/100ml）漱口

C、局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂

D、应用氯己定口腔溃疡膜

E、常规静脉给予抗菌药物进行预防

4、关于铂类药物的描述,下列说法错误的是

A、作用机制是破坏DNA的结构和功能

B、细胞增殖周期非特异性抑制剂

C、广谱抗肿瘤药物

D、顺铂是结、直肠癌的首选药之一

E、奥沙利铂与顺铂、卡铂无交叉耐药性

5、关于应对顺铂所致肾毒性的措施，下列说法错误的是

A、使用时应充分水化，并及时给予利尿剂

B、定期检测电解质、肾功能，同时观察24h尿量及尿颜色

C、必要时给予碳酸氢钠碱化尿液和别嘌醇

D、肾功能不全者可以使用

E、使用时鼓励患者多饮水

6、下列关于奥沙利铂的描述,错误的是

A、其神经系统毒性与剂量大小无关

B、应给予预防性或治疗性的止吐用药

C、遇冷可加重奥沙利铂的神经毒性

D、与氯化钠和碱性溶液（特别是氟尿嘧啶）之间存在配伍禁忌

E、与氟尿嘧啶联合应用具有协同抗肿瘤作用

7、顺铂作为常用抗恶性肿瘤药物，首选用于治疗

A、慢性淋巴细胞性白血病

B、非小细胞肺癌

C、纤维瘤

D、恶性淋巴瘤

E、脂肪瘤

8、伊立替康的禁忌症不包括

A、对伊立替康过敏者

B、慢性肠炎或肠梗阻

C、胆红素超过正常值上限1.5倍者、严重骨髓功能衰竭者

D、WHO行为状态评分为1分的患者

E、妊娠及哺乳期妇女

9、伊立替康的监护要点不包括