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卡泊芬净说明手册 Revised by Hanlin on 10 January 2021类别：抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称：卡泊芬净药品英文名称：Caspofungin本品主要成份：醋酸卡泊芬净。
化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。
化学结构式：分子式：C52H88N10O152C2H4O2分子量：1213.42性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1．药理作用：醋酸卡泊芬净是一种由GlareaLozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽（Echinocandin）化合物。
卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。
该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。
为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁结构异常，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏。
哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示，卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。
目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。
而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。
卡泊芬净是新一类的抗真菌药，具有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性。
应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效。
在有限的安全性评价病例中，其不良反应发生率明显低于两性霉素B。
2．临床试验：（1）侵袭性曲霉菌病：在一项开放、无对照组的研究中，对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病（IA）的病人（年龄18~80岁）进行了使用本品的安全性、耐受性和疗效的研究。
这些病人是对其它抗真菌治疗无效（采用其它疗法病情继续发展或没有改善），或者是不能耐受（肾脏毒性、与药物输注有关的反应或其他急性反应）的病人。
卡泊芬净卡泊芬净(cagpofungin)是第一个批准上市的棘白菌素类抗真菌药物，对念珠菌属、曲霉属具有较好的抗真菌活性，并可抑制肺孢子菌生长，对隐球菌属无效，为浓度依赖性抗真菌药物。
一、说明书摘要1．目前国内批准的适应证：(1)经验性治疗中性粒细胞减少伴发热患者的可疑真菌感染；(2)治疗念珠菌血症以及念珠菌感染导致的腹腔脓肿、腹膜炎和胸腔感染；(3)治疗食道念珠菌病；(4)治疗对其他药物无效或者不能耐受两性霉素B、两性霉素B 脂质体、唑类抗真菌药等患者的侵袭性曲霉病。
2．用法用量：本品应静脉滴注，成人推荐首日负荷剂量为70 mg／次，随后50 mg／J，最大推荐剂量为70 mg／d。
治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和真菌学进展情况而定。
老人、肾功能不全、轻度肝功能不全、血液透析者均无需调整剂量；中度肝功能不全在给予首次70 mg 的负荷剂量之后，剂量调整为35 mg／d。
3．注意事项：对重度肝功能不全尚无临床经验。
二、超说明书用药(一)超适应证1．侵袭性真菌病的预防：(1)预防HSCT 患者继发侵袭性真菌病：意大利GITMO 指南推荐用于异基因HSCT 患者预防霉菌感染；ESCMID 旧。
推荐卡泊芬净用于异基因HSCT 粒细胞减少期预防侵袭性念珠菌感染；中国侵袭性真菌感染工作组推荐其为HSCT 患者预防侵袭性真菌感染的初级预防药物(C 级)。
(2)预防细胞毒性化疗后粒细胞缺乏患者继发侵袭性真菌感染：IDSA 念珠菌病治疗指南一。
和加拿大AMMI 念珠菌病指南一。
推荐卡泊芬净用于化疗后粒细胞缺乏患者预防侵袭性念珠菌感染。
德国血液学和肿瘤学学会指南、欧洲白血病感染会议(ECIL)推荐卡泊芬净用于恶性血液病化疗后粒细胞缺乏期患者预防侵袭性真菌感染(C 级)。
一项随机、非盲单中心临床研究比较了伊曲康唑和卡泊芬净(86 例，106 例)在恶性血液肿瘤患者中预防真菌感染的效果，认为卡泊芬净是预防真菌感染可供选择的药物之一(C 级)。
类别：抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称：卡泊芬净药品英文名称：Caspofungin本品主要成份：醋酸卡泊芬净。
化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。
化学构造式：分子式：C52H88N10O15•2C2H4O2分子量：1 213.42性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1．药理作用：醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽〔Echinocandin〕化合物。
卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。
该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。
为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁构造异常，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏。
哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示，卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。
目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。
而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。
卡泊芬净是新一类的抗真菌药，具有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性。
应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效。
在有限的平安性评价病例中，其不良反响发生率明显低于两性霉素B。
2．临床试验：〔1〕侵袭性曲霉菌病：在一项开放、无对照组的研究中，对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病〔IA〕的病人〔年龄18~80岁〕进展了使用本品的平安性、耐受性和疗效的研究。
这些病人是对其它抗真菌治疗无效〔采用其它疗法病情继续开展或没有改善〕，或者是不能耐受〔肾脏毒性、与药物输注有关的反响或其他急性反响〕的病人。
类别：抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称：卡泊芬净药品英文名称：Caspofungin本品主要成份：醋酸卡泊芬净。
化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。
化学结构式：分子式：C52H88N10O15•2C2H4O2分子量：1 213.42性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1．药理作用：醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽（Echinocandin）化合物。
卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。
该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。
为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁结构异常，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏。
哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示，卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。
目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。
而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。
卡泊芬净是新一类的抗真菌药，具有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性。
应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效。
在有限的安全性评价病例中，其不良反应发生率明显低于两性霉素B。
2．临床试验：（1）侵袭性曲霉菌病：在一项开放、无对照组的研究中，对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病（IA）的病人（年龄18~80岁）进行了使用本品的安全性、耐受性和疗效的研究。
这些病人是对其它抗真菌治疗无效（采用其它疗法病情继续发展或没有改善），或者是不能耐受（肾脏毒性、与药物输注有关的反应或其他急性反应）的病人。
卡泊芬净说明书[资料]类别:抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称:卡泊芬净药品英文名称:Caspofungin本品主要成份:醋酸卡泊芬净。
化学名称:1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。
化学结构式:分子式:CHNO•2CHO 分子量:1 213.42 52881015242性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1(药理作用:醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(Echinocandin)化合物。
卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。
该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。
为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁结构异常，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏。
哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示，卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。
目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。
而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。
卡泊芬净是新一类的抗真菌药，具有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性。
应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效。
在有限的安全性评价病例中，其不良反应发生率明显低于两性霉素B。
2(临床试验:(1)侵袭性曲霉菌病:在一项开放、无对照组的研究中，对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病(IA)的病人(年龄18~80岁)进行了使用本品的安全性、耐受性和疗效的研究。
这些病人是对其它抗真菌治疗无效(采用其它疗法病情继续发展或没有改善)，或者是不能耐受(肾脏毒性、与药物输注有关的反应或其他急性反应)的病人。
卡泊芬净卡泊芬净(cagpofungin)是第一个批准上市的棘白菌素类抗真菌药物，对念珠菌属、曲霉属具有较好的抗真菌活性，并可抑制肺孢子菌生长，对隐球菌属无效，为浓度依赖性抗真菌药物。
一、说明书摘要1．目前国内批准的适应证：(1)经验性治疗中性粒细胞减少伴发热患者的可疑真菌感染；(2)治疗念珠菌血症以及念珠菌感染导致的腹腔脓肿、腹膜炎和胸腔感染；(3)治疗食道念珠菌病；(4)治疗对其他药物无效或者不能耐受两性霉素B、两性霉素B 脂质体、唑类抗真菌药等患者的侵袭性曲霉病。
2．用法用量：本品应静脉滴注，成人推荐首日负荷剂量为70 mg／次，随后50 mg／J，最大推荐剂量为70 mg／d。
治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和真菌学进展情况而定。
老人、肾功能不全、轻度肝功能不全、血液透析者均无需调整剂量；中度肝功能不全在给予首次70 mg 的负荷剂量之后，剂量调整为35 mg／d。
3．注意事项：对重度肝功能不全尚无临床经验。
二、超说明书用药(一)超适应证1．侵袭性真菌病的预防：(1)预防HSCT 患者继发侵袭性真菌病：意大利GITMO 指南推荐用于异基因HSCT 患者预防霉菌感染；ESCMID 旧。
推荐卡泊芬净用于异基因HSCT 粒细胞减少期预防侵袭性念珠菌感染；中国侵袭性真菌感染工作组推荐其为HSCT 患者预防侵袭性真菌感染的初级预防药物(C 级)。
(2)预防细胞毒性化疗后粒细胞缺乏患者继发侵袭性真菌感染：IDSA 念珠菌病治疗指南一。
和加拿大AMMI 念珠菌病指南一。
推荐卡泊芬净用于化疗后粒细胞缺乏患者预防侵袭性念珠菌感染。
德国血液学和肿瘤学学会指南、欧洲白血病感染会议(ECIL)推荐卡泊芬净用于恶性血液病化疗后粒细胞缺乏期患者预防侵袭性真菌感染(C 级)。
一项随机、非盲单中心临床研究比较了伊曲康唑和卡泊芬净(86 例，106 例)在恶性血液肿瘤患者中预防真菌感染的效果，认为卡泊芬净是预防真菌感染可供选择的药物之一(C 级)。
(3)预防ICU 高危患者继发侵袭性念珠菌病或念珠菌血症：根据EgCMID 指南的推荐，以下两种情况可用卡泊芬净预防侵袭性念珠菌病或念珠菌血症：近期腹部大手术且并发胃肠道穿孔或吻合口瘘；接受机械通气治疗、住院时间≥3 d、接受抗生素治疗、留置中心静脉导管且伴有肠外营养、血液透析、外科大手术、胰腺炎、使用糖皮质激素、免疫抑制等附加危险因素中的至少1 项(B 级)。
2．曲霉性腹膜炎：IDSA 指南推荐卡泊芬净可作为经验性和早期治疗的抗菌药物(C 级)。
3．侵袭性念珠菌心内膜炎：英国抗感染化学治疗学会(BSAC)推荐卡泊芬净为念珠菌心内膜炎的一线药物(B 级)；ESCMID 推荐卡泊芬净可用于治疗自体瓣膜念珠菌心内膜炎(C 级)以及不能接受外科手术治疗的人工瓣膜念珠菌心内膜炎(B 级)；IDSA 推荐用于自体瓣膜心内膜炎(C 级)；加拿大AMMI 指南推荐用于心内膜炎非中性粒细胞减少者一级预防和治疗药物(c 级)。
4．骨髓炎和关节炎：ESCMIDl 推荐卡泊芬净治疗念珠菌感染导致的关节炎(C 级)、骨髓炎和椎间盘炎(B 级)。
加拿大AMMI 指南推荐卡泊芬净可作为治疗念珠菌骨髓炎的备选药物之一。
IDSA 指南推荐卡泊芬净作为治疗念珠菌感染导致的化脓性关节炎和骨髓炎的备选药物之一(C 级)。
5．肺孢子菌肺炎(pneumocygtic carinii pneumonia，PCP)：拉丁美洲及葡萄牙语系国家多国专家肺孢子菌病研讨会上，提出卡泊芬净联合磺胺甲嗯唑／甲氧苄啶可能是治疗PCP 比较有效的方案之一(C 级)。
6．毛霉病：2013 年ESCMID 和ECMM 联合发布的毛霉病诊治指南推荐两性霉素脂质制剂联合卡泊芬净是治疗毛霉病的一线治疗方案之一(C 级)。
7．心血管
念珠菌病：桑福德抗微生物治疗指南(热病指南)推荐卡泊芬净(50～150 mg／d)可作为心血管念珠菌病(心内膜炎、心肌炎、心包炎)的首选药物之一(C 级)。
8．念珠菌眼内炎：桑福德抗微生物治疗指南(热病指南)推荐常规剂量卡泊芬净为治疗念珠菌眼内炎的备选药物之一(C 级)。
9．口咽部念珠菌病：桑福德抗微生物治疗指南(热病指南)推荐卡泊芬净可作为治疗口咽念珠菌病的备选药物之一(C 级)。
(二)超剂量Betts 等进行的国际多中心、随机、双盲临床试验(204 例)比较了高剂量(150 mg／d)和标准剂量(70 mg 首剂后50 mg／d)卡泊芬净治疗成人侵袭性念珠菌病的疗效和安全性，结果显示卡泊芬净高剂量组与标准剂量组药物相关不良反应的发生率和主要疗效指标均无显著性差异(B 级)。
在一项白芬净治疗侵袭性曲霉病单剂量递增Ⅱ期临床研究中，46 例患者分别接受了70 mg／d(9 例)、100 mg／d(8 例)、150 mg／d(9 例)和200 mg／d(20 例)4 种剂量治疗，疗程中位数为24．5 d，结果显示，最高剂量200 mg 时患者仍能很好耐受，未出现剂量依赖性毒性，而其有效率与既往文献报道的伏立康唑和两性霉素B 脂质体相似(C 级)。
