2013执业药师考试药理学复习要点之肾上腺素β-受体阻断药

执业医师药理学考试肾上腺素型受体相关药激动阻断重要
考点
【专题3】肾上腺素型受体相关药激动/阻断
去甲肾上腺素能神经——极端重要！TANG
肾上腺素受体激动药（TANG）
几种相关药物小结（TANG）
1.去甲肾上腺素——激动——α＋微弱β1
2.异丙肾上腺素——激动——β
3.肾上腺素——激动——α＋β
4.多巴胺——激动——α＋β＋DA
5.酚妥拉明——阻断——α
6.普萘洛尔——阻断——β
【小结】β受体阻断剂的临床应用（TANG）
1.快速型心律失常。

2.心绞痛和心肌梗死。

3.高血压。

4.充血性心力衰竭。

5.其他——焦虑；甲亢；嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病；青光眼。

【小结】酚妥拉明的临床应用（TANG）
1.抗休克。

2.外周血管痉挛性疾病。

3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗。

4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。

5.治疗——去甲肾上腺素外漏。

6.治疗——肾上腺素所致的高血压；突然停用可乐定（中枢降压药）后出现的高血压危象。

同样都是兴奋心脏，作用机制不同TANG。

与α-R结合牢固
作用强大、持久，能维持 3～4日
• 主要用于 （1）外周血管痉挛性疾病； （2）抗休克； （3）嗜铬细胞瘤；
Case Study
XXX，女，46岁。 主诉：心悸、头痛，阵发性心跳加快一年，加重， 伴搏动性头痛，大汗。 体检：BP 150/90mmHg，HR 88bpm。腹部触诊时突 发病情，BP 210/120mmHg，HR 122bpm，大汗淋漓， 脸色苍白。 化验：血、尿儿茶酚胺类及代谢产物升高。 影像：CT、MRI，确诊为左肾上腺嗜铬细胞瘤。
心肌收缩力↑ 心率↑ 心排出量↑
ADR 心绞痛、心悸、心律失常
药理作用 其他
•拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力 •拟组胺作用—胃酸分泌增多
— 血管扩张
ADR 恶心/呕吐/腹痛/腹泻 溃疡病慎用 皮肤潮红
药理作用 兴奋心脏
§9-2 β受体阻断药
舒张血管
临床应用
§9-1 α受体阻断药
抗休克：补足血容 对抗NA引起局 量基础上使用。 部组织缺血坏死。
（3）组胺样反应
妥拉唑林
1. 阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。
2. 不良反应多。 3. 可用于
（1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
酚苄明
§9-1 α受体阻断药
作用与用途与酚妥拉明相似
体位性低血压、反射性心 动过速为常见副作用
应用
难治性充血性心力衰竭
降低心脏 前后负荷
左室舒张末期压↓ 肺动脉压↓
心排出量↑
药理作用 血 管 舒张
• 阻断-R受体 • 直接松弛血管平滑肌
应用
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 高血压危象

第一节
α 受体阻断药
1.与α 有亲和力，但无内在活性－－产 特点: 生α阻断效应
2.能使肾上腺素的升压作用翻转为降压, 称“肾上腺素作用翻转 (adrenaline reversal)”
3.能减弱或取消去甲肾上腺素的升压 作用，但无翻转。

分类
目前临床上常用的有两类:

1. 短效α受体阻滞剂，如 酚妥拉明

2. 长效α受体阻滞剂，如 酚苄明

酚妥拉明 (短效类\竟争型）
酚妥拉明又称 立其丁 （ Regitine），口 服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般 作肌内或静脉注射，2～5 min即起作用


体内代谢迅速，大多数以灭活的形式， 从尿中排泄，作用时间短，一般一个半小时 左右
药理作用：

能选择性阻断α受体，对抗肾 上腺素的α型作用 与α受体的结合较为疏松,极易 解离,故阻断α受体的作用弱而短 暂，是竞争性α受体阻断剂
小 结
抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受体阻断药
，根据其对受体的选择性，可分为三大类：
一、 －R阻断药：

基本作用为阻断 －R→扩张血管，故主用 于与血管收缩有关的疾病（休克、充血性心衰、 急性心肌梗塞、雷诺病、嗜铬细胞瘤、静滴NA外
漏等）但易致体位性低血压。
二、ß －R阻断药

基本作用为阻断ß －R，因ß －R分布广，故本类 药作用、用途均广泛，是目前治疗心血管系统 疾病的主要药物。 三、 、ß －R阻断药 兼有1 、ß －R 阻断作用，主要用于因外周阻 力增加引起的中重度高血压，对心率、心输出 量影响小，临床价值有待进一步确证

思考题

各类药的分类情况及各代表药的主

酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。