29抗组胺药

经常使用的抗组胺药宇文皓月类别通用名商品名及别号剂型与规格药理作用及适应症用法（儿童）副作用注意事项第一代H1受体阻滞剂马来酸氯苯那敏扑尔敏氯屈米通氯苯吡胺4mg/片10mg/支属烃胺类。

特点是抗组胺作用强，副作用小，可通过血脑屏障，具有镇静作用。

用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏等。

0.35mg/(kg.d)，分3～4次，口服或肌注。

口干、眩晕、恶心、嗜睡、心悸、皮肤淤斑、出血倾向。

癫痫病人，婴儿及哺乳期妇女禁用，高空作业、机器操纵者禁用。

盐酸苯海拉明苯那君苯那唑尔可他敏25mg/片20mg/支属乙醇胺类。

能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有抑制作用。

用于皮肤过敏性症、过敏性鼻炎及食物、药物过敏。

乳膏外用治虫咬皮炎、神经性皮炎、瘙痒症。

0.5～1 mg/kg.次或按年满1岁6.25～12.5mg；1~5岁12.5~25mg；6～12岁：25～50mg，每日3～4次，饭后服。

罕见：中枢神经抑制作用、共济失调、口干、恶心、呕吐、食欲不振；少见：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍；偶可引起皮疹、粒细胞减少。

驾驶员和高警觉工种者，不宜使用。

盐酸赛庚啶普力阿克丁 2mg/片其H1受体拮抗作用较扑尔敏强，具有轻中度抗5－羟色胺作用以及抗胆碱作用。

用于荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、皮肤瘙痒等。

0.25mg/kg.d，每日2～3次服。

嗜睡、头晕、口干、乏力、恶心等。

青光眼患者禁用。

驾驶员、高空作业者以及年老体弱者慎用。

盐酸异丙嗪非那根盐酸普鲁米近抗胺荨25mg/片25mg/支50mg/支吩噻嗪类衍生物。

抗组胺、止呕、镇静催眠作用。

皮肤黏膜过敏症、过敏性鼻炎及食物、药物过敏、晕动病、恶心、呕吐；预防和治疗输液、输血反应；配合人工冬眠；镇静催眠。

0.5～1mg/kg.次，每日2～3次，口服或肌注。

困倦、思睡、口干、注意力分散，偶有胃肠道症状，高剂量时易发生锥体外系症状；少数兴奋、失眠、心悸、头痛、耳鸣、视力模糊和排尿困难。

抗组胺药的药理与应用体内组胺受体有H1、H2和H3三种亚型，其中H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管神经性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛及支气管痉挛等反应。

用于防治变态反应的抗组胺药物均能选择性地拮抗组胺H1受体、拮抗组胺的作用。

H2受体则主要分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞，具有促进胃酸分泌及毛细血管扩张等作用，H2受体拮抗药如西咪替丁、雷尼替丁等，主要用于治疗消化性溃疡。

1 抗组胺药的分类按其化学结构可将临床常用的组胺H1受体拮抗药分为：①烷基胺类：具有明显的镇静作用，属于强效H1受体拮抗药，如氯苯那敏、阿伐斯汀等；②乙醇胺类：具有显著的镇静和抗胆碱作用，但胃肠道副作用发生率低，如苯海拉明、氯马斯汀等；③乙二胺类：为选择性H1受体拮抗药，有中度镇静作用、胃肠道不适及皮肤过敏反应，如美吡拉敏、安他唑啉等；④吩噻嗪类：有明显的镇静作用及显著的止吐和抗胆碱作用，可发生光过敏反应，如异丙嗪等；⑤哌嗪类：具有中度镇静作用和显著的止吐作用，如赛克利嗪、羟嗪、西替利嗪等；⑥哌啶类：具有中度或低度镇静作用，是高度选择性H1受体拮抗药，如咪唑斯汀、依巴斯汀、阿扎他定、赛庚啶及新型抗组胺药阿司咪唑、特非那定、氯雷他定、地氯雷他定、左卡巴斯汀等。

⑦其他类：多赛平等。

联合使用两种结构类型不同的抗组胺药可增强疗效。

2 抗组胺药的药理与应用本类中的大多数药物具有以下药理作用：2.1 抗外周组胺 H1受体作用：与组胺竞争效应细胞上的H1受体，拮抗组胺的作用，可抑制血管渗出、减轻组织水肿，此为其最主要的药理作用，故对于某些以组织水肿为特征的变态反应，如血管神经性水肿、荨麻疹、湿疹、急性喉水肿、过敏性鼻炎、内耳迷路水肿等疗效较好。

但抑制平滑肌收缩作用远不及交感神经兴奋药和茶碱类，故对于支气管哮喘、过敏性胃肠痉挛等效果差，与肾上腺素有一定的协同作用。

2.2 镇静作用：治疗量抗组胺药可致中枢抑制如镇静和嗜睡作用，可能与拮抗中枢H1受体有关，作用强度因个体敏感性、药物的种类和剂量而异。

一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。

1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。

2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。

3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。

4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。

5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。

6、其它：多虑平、氯卓斯汀。

二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。

㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。

在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。

㈡非变态反应1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。

3、非变态反应性虫咬反应。

4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。

抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。

无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。

抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪( levocetirizine )三、地氯雷他定( Desloratadine )四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。

第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。

而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司米唑等)。

非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。

目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20 余种，而第三代仅仅数种。

第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。

我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002 年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10 余种，主要为第二代抗组胺药物。

由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。

而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。

此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex) 已进入30 多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA勺批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。

西替利嗪的换代产品乙氟利嗪( Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。

一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非；Telfast 120 ；Telfast 180 ，Allegra ，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151 C o【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1 小时出现抗组胺作用，1-3 小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h 。

抗组胺药的作用原理
抗组胺药是一类可以抑制组胺受体的药物。

组胺是一种神经递质，存在于人体的许多组织中，包括血管内皮细胞、神经元、免疫细胞等。

当机体受到刺激，如过敏原的进入或组织损伤等，组胺会被释放出来，引发一系列生理反应，如血管扩张、血管通透性增加、神经传导增强等。

抗组胺药通过以下方式来发挥作用：
1. 阻断组胺受体：抗组胺药可以与组胺受体结合，防止组胺与受体结合，从而阻断组胺受体的活化。

根据组胺受体的类型和分布，抗组胺药可以选择性地作用于不同类型的组胺受体，如
H1受体、H2受体等。

2. 减少组胺的释放：一些抗组胺药还可以抑制组胺在体内的合成和储存，从而减少组胺的释放。

这种作用可减轻机体对过敏原的过敏反应。

3. 抗炎作用：一些抗组胺药还具有抗炎作用，能够减轻组织炎症反应，如红肿、痒等。

总的来说，抗组胺药可以通过阻断组胺受体、减少组胺的释放和发挥抗炎作用来缓解过敏反应和炎症症状。

它们常被用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、过敏性皮炎等。

物1．H1受体拮抗剂（1）第一代（镇静型）H1受体拮抗剂：具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。

1）苯海拉明（diphenhydramine）：抗组胺作用强，可用于各种湿疹（尤其婴儿湿疹）、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。

成人剂量为75～150mg／d，分3～4次口服，儿童一般用糖浆，剂量10～15ml，分2～3口服。

它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁，有较强的抗晕动病作用，用于晕船、晕车。

常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状，偶可发生皮疹及粒细胞减少。

2）氯苯那敏（chlorphenamine）：适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。

成人口服剂量为12～24mg／d，分3次口服；儿童为0.35mg／（kg•d），分次口服。

3）安泰乐（hydroxiyzine）：对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。

成人剂量为75～150mg／d，分3次口服；6岁以下儿童为25～50mg／d，分3～4次口服。

本品有嗜睡及致畸等不良反应，故孕妇忌用。

4）去氯羟嗪（decloxizine）：除有较强的抗组胺作用外，尚有抗5－羟色胺（5-HT）及支气管扩张作用，且作用持久，镇静等不良反应较弱。

可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。

成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服，儿童剂量不超过2mg／（kg•d），3岁以下儿童慎用。

不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。

5）脑嗌嗪（cinnarizine）：具有抗组胺和钙通道阻滞作用，可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环，故尤其适用于老年人。

除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外，尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。

成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服。

少数人有嗜睡，偶见胃肠道反应。

6）异丙嗪（promethazine）：该药口服吸收较快，中枢安定作用较强，并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。