放射性标记化合物课件
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第四讲 放射性同位素标记物
二、化学合成法：化学合成制备标记化合物最主要的 方法，此法基于化学合成反应的原理，利用简单的放射 性化合物作原料来制备所需的标记化合物．原则上凡能 用化学合成法合成的化合物，均可用化学合成法制备标 记化合物，其机理和方法与一般化合物合成没有本质区 别。然而，毕竟制备的是放射性核素标记物，且在标记 位臵、活度、放化纯度等方面有特殊要求，因而与普通 化学合成又有许多不同处． 首先，在选用原料方面，制备标记化合物的起始原料大 多只能用简单的无机物 ； 其次，在选择合成路线时，要根据所需要的标记位臵专 门设计，力求使标记原子在分子中较稳定的位臵或特定 的位臵上，并需考虑如何使放射性得率最高 ； 另外，制备高比活度的标记化合物，需采用微量合成及 分离纯化技术，一般需设计专门的微量合成装臵，尽量 采用低温、真空技术和避免高温、高压等剧烈反应，以 减少放射性沾污 。
非定位标记(Non—specific labeling)：又可分为均匀标记 (Uniform labeling)和全标记(General labeling)． 均匀标记是指放射性原子均匀地分布淤分子中，如用 14C0 通过植物光合作用制得的14C－葡萄糖，其分子中 2 六个碳原子从统计学上看，被均匀地标记上14C，故可 写成14C－萄萄糖(u)，或u-14C－葡萄糖． 全标记则既非均匀标记，又非定位标记，如用同位素交 换法制备氚标记化合物，往往标记物分子中所有氢原子 都可被取代，但几率各不相同，则用符号G来表示，如G －3H－胆固醇(或3H－胆固醇(G)）． 非定位标记化合物不能用于观察分子上特定基团或原子 的去向，而只是代表整个分子的代谢、分布等状况。非 定位标记可以得到较高的比活度．因为在一个分子中， 可能存在几个标记原子，且制备方法的选用面也较宽．
第四讲 放射性同位素 标记化合物
第五章放射性核素标记化合物
3，基本操作 ①选择固定相 ②选择展开剂 ③点样和展开
4，测量结果 ①放射自显影 ②分段测量 ③放射性扫描
5，注意事项 ①要确认该层析条件能将样品中的各个组分有效的分 开 ②对于高比活度的标记化合物，点样前要加入适量的 载体，以减少或防止样品在层析固定相上的吸附 ③点样时，如果样品的放射性浓度较低，可多次重复 点样。 ④对于易氧化或易分解的样品，不可用热风吹干，要 用氮气吹干。
二、放射性核素标记化合物
（一）放射性核素标记化合物的特点 前提---不改变原有化合物的理化和生物学性质。除 此之外还包括： 示踪放射性核素与化合物的结合要牢固
有合适的放射性物理半衰期
能发射容易测量的放射线
（二）同位素标记与非同位素标记
同位素标记（isotopic labelling）-用化合物中原 有元素的同位素进行的标记。 如：各种有机物分子中必然存在的碳、氢原子，可 用14C或3H取代。 非同位素标记（non-isotopic labelling）-标记化 合物中的放射性核素不是原化合物中固有元素的同 位素。 如：用131I或125I标记蛋白质。
化合物特定位置上的标记方法。 优点：可以选择标记的核素、标记的位置、比放
射性可以严格控制，分离提纯容易。
2、同位素交换法： 利用同一元素的两种同位素之间的互相交换而
制得所需标记化合物的方法 。 方法简便，易于操作，适宜于稀有、结构复杂
的有机化合物的标记。 无进行定位标记，主链上的原子无法标记，标
记物的比放低。
④ 定位标记物中放射性核素发生位移等。
第二节、放射性核素标记化合物的 制备
放射性核素标记化合物的制备
（一） 标记方法的不同大致可以分为两类：
1、直接标记：用放射性原子取代分子中的某一原子 或原子团 优点：结构变化不大，理化性质和生物活性基本一 致。 缺点：标记核素不稳定
第四讲 放射性同位素标记物
一、同位素交换法：同位素交换是利用一种元素的 二种同位素(如x与xo)在二种不同化学状态中(如Ax与 Bx。)的互相交换来制备放射性标记化合物，即：
优点：方法较为简便．不需制备前体，无复杂的合成步
骤，待标记的化合物用量少(一般为mg级)，更适用淤 标记稀有昂贵的复杂有机化合物，如反应条件选择适当， 也可获得较高放射性活度与比活度，放射性核素利用率 也可以很高。
125I广泛用于制备分析试剂，如放射竞争分析用 的标记蛋白。125I具有二个重要优点：
一是半率期允许标记化合物的商品化及贮存应用 一段时间；
二是它只发射28keV能量的X射线和35keV能量 的γ射线，而无β粒子，因而辐射自分解少，标 记化合物有足够的稳定性。
通过氧化剂使碘化物(125I-)氧化成的碘分子(125I2) 与蛋白质分子中的酪氨酸残基发生碘化作用(一 般是生成一碘酪氨酸，一碘化后，其反应性就大 大降低)。所以只要含有酪氨酸的化合物或人为 地接上酪氨酸基团的化合物都可用放射性碘标 记．蛋白质分子中除酪氨酸外，还有组氨酸和色 氨酸残基，有时也可生成碘化物，但它们的反应 性远不及酪氨酸。
影响蛋白质碘化效率的因素，主要决定于蛋白质 分子中酪氨酸残基的数量及它们在分子中暴露的 程度；另一方面，碘化物的用量、反应条件(pH、 温度、反应时间等)及所用氧化剂的性质等也有 影响．
标记方法
(1)氯胺－T法：氯胺－T(Chloramine-T)是一种 温和的氧化剂，它的化学名称是：N—氯代对甲 苯磺酰胺钠盐。在水溶液中，产生次氯酸，可使 碘阴离子氧化成碘分子，反应式如下：
酶促合成是近年来很受注意的一种标记技术，对制备一些生物活 性物质的定位标记物有一定发展前途，产品比活度也可较高，前 提是必须有特异性高的酶制剂和高比活度的底物。
优点：方法较为简便．不需制备前体，无复杂的合成步
骤，待标记的化合物用量少(一般为mg级)，更适用淤 标记稀有昂贵的复杂有机化合物，如反应条件选择适当， 也可获得较高放射性活度与比活度，放射性核素利用率 也可以很高。
125I广泛用于制备分析试剂，如放射竞争分析用 的标记蛋白。125I具有二个重要优点：
一是半率期允许标记化合物的商品化及贮存应用 一段时间；
二是它只发射28keV能量的X射线和35keV能量 的γ射线，而无β粒子，因而辐射自分解少，标 记化合物有足够的稳定性。
通过氧化剂使碘化物(125I-)氧化成的碘分子(125I2) 与蛋白质分子中的酪氨酸残基发生碘化作用(一 般是生成一碘酪氨酸，一碘化后，其反应性就大 大降低)。所以只要含有酪氨酸的化合物或人为 地接上酪氨酸基团的化合物都可用放射性碘标 记．蛋白质分子中除酪氨酸外，还有组氨酸和色 氨酸残基，有时也可生成碘化物，但它们的反应 性远不及酪氨酸。
影响蛋白质碘化效率的因素，主要决定于蛋白质 分子中酪氨酸残基的数量及它们在分子中暴露的 程度；另一方面，碘化物的用量、反应条件(pH、 温度、反应时间等)及所用氧化剂的性质等也有 影响．
标记方法
(1)氯胺－T法：氯胺－T(Chloramine-T)是一种 温和的氧化剂，它的化学名称是：N—氯代对甲 苯磺酰胺钠盐。在水溶液中，产生次氯酸，可使 碘阴离子氧化成碘分子，反应式如下：
酶促合成是近年来很受注意的一种标记技术，对制备一些生物活 性物质的定位标记物有一定发展前途，产品比活度也可较高，前 提是必须有特异性高的酶制剂和高比活度的底物。
核医学放射性标记化合物课件
放射性核素标记化合物
Radionuclide Labeled Compounds
定义
放射性核素标记化合物是化合物 分子中某一原子或某些原子被放射性 核素原子所取代的化合物，是进行机 体微量物质测定和示踪研究重要的分 析试剂和示踪剂。
要求：引入放射性核素后应该保持化
合物原有的理化、生物学性质不变。
2
①微波活化氚气； ②扩大样品反应截面； ③加入催化剂，提高比活度。
23
四、一般实验室常用核素标记
(一)放射性碘标记物的一些概念
1、125I的特性：
①半衰期适中，商品化，易贮存， 处理容易。
②类似低能γ射线，易测量，辐射 自分解小，标记物稳定性好。 2 、 125 I蛋白质、多肽的放射性碘标 技 术：标记部位在络氨酸残基苯环 上 的氢 (氢被碘替代) 。
制备和使用高比活度标记物注意：
a、受原料比活度和制备方法的限制；
b、比活度越高，制备操作越难； c、比活度高时，氚标记物有辐射自分解。
10
4、放射化学纯度：
指所需标记物的放射性( 特定化学态)占 总放射性的百分值，一般要求95%以上。
5、标记化合物的不稳定性：
引入放射性原子增加了不稳定因素：
①放射性衰变； ②辐射自分解；
影响交换反应速率的因素：
温度、酸度、压力，所用溶剂 性质，反应的浓度及选用合适的催 化剂等。
14
优点：
简便，不需制备前体，无复 杂合成步骤；
待标记化合物用量少，(适 于标记稀有昂贵的复杂有机 物)；
可获较高比活度，放射性核 素利用率高。
15
2、化学合成法： (常用14C标记) 最主要的方法
如 H235SO4 +NaOH---Na35SO4 +H2O
Radionuclide Labeled Compounds
定义
放射性核素标记化合物是化合物 分子中某一原子或某些原子被放射性 核素原子所取代的化合物，是进行机 体微量物质测定和示踪研究重要的分 析试剂和示踪剂。
要求：引入放射性核素后应该保持化
合物原有的理化、生物学性质不变。
2
①微波活化氚气； ②扩大样品反应截面； ③加入催化剂，提高比活度。
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四、一般实验室常用核素标记
(一)放射性碘标记物的一些概念
1、125I的特性：
①半衰期适中，商品化，易贮存， 处理容易。
②类似低能γ射线，易测量，辐射 自分解小，标记物稳定性好。 2 、 125 I蛋白质、多肽的放射性碘标 技 术：标记部位在络氨酸残基苯环 上 的氢 (氢被碘替代) 。
制备和使用高比活度标记物注意：
a、受原料比活度和制备方法的限制；
b、比活度越高，制备操作越难； c、比活度高时，氚标记物有辐射自分解。
10
4、放射化学纯度：
指所需标记物的放射性( 特定化学态)占 总放射性的百分值，一般要求95%以上。
5、标记化合物的不稳定性：
引入放射性原子增加了不稳定因素：
①放射性衰变； ②辐射自分解；
影响交换反应速率的因素：
温度、酸度、压力，所用溶剂 性质，反应的浓度及选用合适的催 化剂等。
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优点：
简便，不需制备前体，无复 杂合成步骤；
待标记化合物用量少，(适 于标记稀有昂贵的复杂有机 物)；
可获较高比活度，放射性核 素利用率高。
15
2、化学合成法： (常用14C标记) 最主要的方法
如 H235SO4 +NaOH---Na35SO4 +H2O
核医学放射性标记化合物
核医学放射性标记化合物
核医学放射性标记化合物的应用广泛，它们是用于诊断和治疗许多疾病的重 要工具。本演示将介绍核医学放射性标记化合物的重要性和相关的技术。
放射性核素介绍
1 种类
2 半衰期
放射性核素有很多种 类，包括碘-131、技 術钪-99m和氟-18等。
放射性核素具有不同 的半衰期，从几分钟 到数天不等。
1
直接标记法
将放射性核素与药物直接结合，通常通过核反应或合成化学方法。
2
配体配位法
首先合成放射性配合物，然后将其与药物分子结合。
3
负载载体法
将已标记的放射性核素与载体分子结合，以增加稳定性和靶向性。
核医学放射性标记化合物的应用
诊断
核医学放射性标记化合物 可用于肿瘤、心血管和神 经系统等疾病的诊断。
治疗
某些核医学放射性标记化 合物可用于放射治疗和内 照射治疗。
研究
核医学放射性标记化合物 在生理研究和药物研发中 发挥着重要作用。
核医学放射性标记化合物的优点
高靶向性
核医学放射性标记化合 物可与特定细胞或组织 相结合，提高准确性。
灵敏度高
放射性标记使得核医学 化合物在低浓度下仍能 被检测到。
安全性
3 用途
放射性核素可用于病 理诊断、肿瘤治疗和 生理研究等方面。
核医学放射性标记化合物的定义
1 概念
2 示例
核医学放射性标记化合物是将放射性核 素与药物分子结合在一起，从而能被特 定的细胞、组织或器官吸收。
一些常见的核医学放射性标记化合物包 括技術钪-99m标记的白细胞和氟-18标 记的草酸。
制备核医学放射性标记化较低的毒副 作用。
核医学放射性标记化合物的安全性问 题
核医学放射性标记化合物的应用广泛，它们是用于诊断和治疗许多疾病的重 要工具。本演示将介绍核医学放射性标记化合物的重要性和相关的技术。
放射性核素介绍
1 种类
2 半衰期
放射性核素有很多种 类，包括碘-131、技 術钪-99m和氟-18等。
放射性核素具有不同 的半衰期，从几分钟 到数天不等。
1
直接标记法
将放射性核素与药物直接结合，通常通过核反应或合成化学方法。
2
配体配位法
首先合成放射性配合物，然后将其与药物分子结合。
3
负载载体法
将已标记的放射性核素与载体分子结合，以增加稳定性和靶向性。
核医学放射性标记化合物的应用
诊断
核医学放射性标记化合物 可用于肿瘤、心血管和神 经系统等疾病的诊断。
治疗
某些核医学放射性标记化 合物可用于放射治疗和内 照射治疗。
研究
核医学放射性标记化合物 在生理研究和药物研发中 发挥着重要作用。
核医学放射性标记化合物的优点
高靶向性
核医学放射性标记化合 物可与特定细胞或组织 相结合，提高准确性。
灵敏度高
放射性标记使得核医学 化合物在低浓度下仍能 被检测到。
安全性
3 用途
放射性核素可用于病 理诊断、肿瘤治疗和 生理研究等方面。
核医学放射性标记化合物的定义
1 概念
2 示例
核医学放射性标记化合物是将放射性核 素与药物分子结合在一起，从而能被特 定的细胞、组织或器官吸收。
一些常见的核医学放射性标记化合物包 括技術钪-99m标记的白细胞和氟-18标 记的草酸。
制备核医学放射性标记化较低的毒副 作用。
核医学放射性标记化合物的安全性问 题
放射性核素标记化合物PPT课件
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9
直接碘标记法又根据氧化剂及氧化方法 的不同，
1、掌握氯胺T(Chloramine T)
2、
3、掌握lodogen
4、lodo-Beads这种标记方法是先将放射性碘先联接到一个小 分子载体上，再将这个小分子物质与蛋白质结
合。
.
10
三、掌握碘化反应对蛋白质免疫活性和生
.
5
第二节
了解制备标记化合物的基本方法，包括 化学合成法、同位素交换法、生物合成 法、反冲标记法、H气体曝射法 (Wilzbach法)。
.
6
第三节
一、掌握标记化合物的分解类型，原因， 重点掌握初级内分解，了解初级外分解、 次级分解、化学分解。
二、掌握标记化合物的贮存方法，包括低 温保存、降低比放射性和自由基等活性 基团的清除。
(一) (1)碘原子的掺入量。 (2)蛋白质分子的化学损伤。 (3)位阻效应。 (4)辐射损伤。 (5)碘标记蛋白质是非同位素标记。
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(二)了解碘标记蛋白质的生物活性和免疫活
掌握碘标记对蛋白质的生物活性和免疫 活性的保影响是衡量标记反应成败的关 键之一。检查方法最好是根据被标记蛋 白质应该具有的生物活性和免疫活性通 过实验来确定。
第三章 放射性核素标记化合物
第一节
目的与要求：掌握标记化合物的定义， 同位素标记和非标记同位素，掌握放射 性核素纯度的概念，掌握碘标记的原理 及方法分离、鉴定。掌握放射性标记物 的贮存及分解。
.
2
一、掌握标记化合物的定义以及人工放射
放射性标记化合物就是化合物分子中 含有放射性核素的化合物。
人工放射性核素是用一定能量的粒子 轰击原子核，使之产生核反应而生成。 这样生产的放射性核素一般都含有放射 性杂质，需要物理、化学的方法分离提 纯，然后再根据实际需要制成一定化学 结构的标记化合物。
4、放射性核素标记化合物
以简单的放射化合物作原料，通过一定的化 学反应后，把放射性原子结合在指定的位置 上，得到所需要的，带放射性的化合物。该 法是放射性标记化合物制备的主要方法。 3、生物合成法 是将简单的放射性化合物在体内或 体外置于生物(动植物或微生物)生长的环境 中，利用生物体在代谢过程中对它的吸收利 用而制得某些标记化合物。
二、放射性碘标记化合物的制备 ( 一 ) 、碘的同位素及 125 I 的特性：碘 元素的同位素较多，常用的有131I和125I， 其次是 123I。125I是广泛用于体外放射分析 试剂的标记制备，它的特点是，① T1/2 为 60 天，②核丰度高 (>95%) ，③能发射 28 kev 和 35 kev 能量的γ射线 ( 能量不高 ) ， ④稳定好。 (二)、碘标记化合物的制备：碘标是 最常用的标记方法，除了生产单位生产碘 标记化合物，实验室还可自己标记。
3、放射性比活度：已讲过。 4、放射性核素纯度：是指特定的放射
性核素的放射性活度占总放射性活 度的百分比。 放射性核纯度(%)=特定放射性 核素的活度 / 样品的总放射性活度 ×100% 一般要求放射性核素纯度要达 到99%以上。
二、同位素标记与非同位素标记 1、同位素标记(isotopic labeling)： 指化合物中的某一稳定核素被其放 射性同位素置换。比如用3H取代化合物分 子中的1H。 2、非同位素标记(non-isotopic labeling)： 采用并非原化合物所含元素的放射 性核素进行标记而称之。如蛋白质用131I 或125I标记，所得标记物与原来化合物不 完全相同。
2 、 初 级 外 分 解 ( primary external decomposition): 标记核素所发出的射线 直接作用于标记化合物分子，造成电离、 激发或化学键断裂。比放射性愈高，标记 分子愈集中，这种作用愈明显。 3、次级分解(secondary decomposition) ：射线首先作用于标记化合物临近的分子 (如水分子)，使其产生激活物质或称自由 基，这些自由基化学性质活泼，可以作用 于标记化合物分子，产生断键、氧化及分 解作用。
二、放射性碘标记化合物的制备 ( 一 ) 、碘的同位素及 125 I 的特性：碘 元素的同位素较多，常用的有131I和125I， 其次是 123I。125I是广泛用于体外放射分析 试剂的标记制备，它的特点是，① T1/2 为 60 天，②核丰度高 (>95%) ，③能发射 28 kev 和 35 kev 能量的γ射线 ( 能量不高 ) ， ④稳定好。 (二)、碘标记化合物的制备：碘标是 最常用的标记方法，除了生产单位生产碘 标记化合物，实验室还可自己标记。
3、放射性比活度：已讲过。 4、放射性核素纯度：是指特定的放射
性核素的放射性活度占总放射性活 度的百分比。 放射性核纯度(%)=特定放射性 核素的活度 / 样品的总放射性活度 ×100% 一般要求放射性核素纯度要达 到99%以上。
二、同位素标记与非同位素标记 1、同位素标记(isotopic labeling)： 指化合物中的某一稳定核素被其放 射性同位素置换。比如用3H取代化合物分 子中的1H。 2、非同位素标记(non-isotopic labeling)： 采用并非原化合物所含元素的放射 性核素进行标记而称之。如蛋白质用131I 或125I标记，所得标记物与原来化合物不 完全相同。
2 、 初 级 外 分 解 ( primary external decomposition): 标记核素所发出的射线 直接作用于标记化合物分子，造成电离、 激发或化学键断裂。比放射性愈高，标记 分子愈集中，这种作用愈明显。 3、次级分解(secondary decomposition) ：射线首先作用于标记化合物临近的分子 (如水分子)，使其产生激活物质或称自由 基，这些自由基化学性质活泼，可以作用 于标记化合物分子，产生断键、氧化及分 解作用。
放射性标记化合物-核医学与核药学教学、学习课件PPT课件
非定位标记: 分为均匀标记和全标记。均匀标记:指放射 性原子均匀地分布于分子中，以“U”表示。如用14CO2 通过植物光合作用制得的14C-葡萄糖其中分子六个碳原 子从统计学上看被均匀标记上14C，故可写成14C-葡萄糖 (U)或u-14C-葡萄糖。全标记:是指放射性核素的原子随 机地无严格定位地分布于被标记化合物分子结构上，以 “G”表示。如G-3H-胆固醇，标记分子中的所有氢原子 都可被取代，但机率各不相同。
4.络合物/螯合物生成法：利用金属离子容易生成络合 物/螯合物的原理，将放射性金属离子如（99mTc4+） 和具有特定功能的化合物进行络合或螯合反应，具有 快速、定量及简易的特点，临床常用。
§2.几种常用放射性标记化合物的制备
一、氚标记化合物的制备
（一）、制备方法
1、同位素交换法：RH+T2 2、化学合成法 3、生物合成法
§3.放射性标记化合物的纯化与鉴定
一、放射性杂质的来源
1.没有被标记上的游离放射性核素，如碘标残存 的125I。 2.待标记物中杂质亦被标记，如蛋白标记中的杂 蛋白。 3. 标记后形成的杂质，如在储存期内，或者由于 标记物本身的不稳定，或者由于辐射自分解，产 品的性质、结构等可能发生变化而形成的放射性 杂质，所以标记结束一段时间后再用的化合物需 要进行重新的纯化鉴定。
AX + BX* AX* + BX
2.化学合成法：以简单的放射化合物作原料，通过 一定的化学反应后，把放射性原子结合在指定的位 置上，得到所需要的放射性化合物。该法是放射标 记化合物制备的主要方法。
3.生物合成法：是将简单的放射性化合物在体内或体 外置于生物(动植物或微生物)生长的环境中，利用生 物体在代谢过程中对它的吸收利用而制得某些标记化 合物。它又分为全生物合成与酶促合成两种方法。
4、放射性核素标记化合物
二、放射性碘标记化合物的制备 ( 一 ) 、碘的同位素及 125 I 的特性：碘 元素的同位素较多，常用的有131I和125I， 其次是 123I。125I是广泛用于体外放射分析 试剂的标记制备，它的特点是，① T1/2 为 60 天，②核丰度高 (>95%) ，③能发射 28 kev 和 35 kev 能量的γ射线 ( 能量不高 ) ， ④稳定好。 (二)、碘标记化合物的制备：碘标是 最常用的标记方法，除了生产单位生产碘 标记化合物，实验室还可自己标记。
氯胺-T法是放射性碘标记化合物的 制备的最常用的方法，此方法简单，标 记率高，重复性好，常用于蛋白质、多 肽等化合物的标记，为一般实验室首选 方法。 氯胺-T(化学名称是：N-氯代对甲 苯磺酰胺钠盐)是一种氧化剂，能使放射 性NaI溶液中的碘阴离子(I-)氧化成碘分 子(I2)，然后取代酪氨酸残基芳香环上 的氢。
§2
放射性核素标记化合物的制备
一、放射性核素标记化合物的制备 1 、同位素交换法：将需要标记的化合物 AX 和放射性化合物 BX* 在一定的条件下混 合， X 与 X* 之间发生交换反应生成标记化 合物AX*，反应式如下： AX+BX*＝AX*+BX 比如125I-邻碘马尿酸钠就是采用该方 法（密封容器中，油浴 155 ℃条件下）制 备的。
三、标记物的鉴定 (一) 放射化学纯度：包括放射性纸层析法 、放射性高效液相层析法、放射性凝胶电泳 法等。 (二) 放射性浓度：取1ml产品，测其放射性 活度，即为放射性浓度，单位为Bq/ml。 (三) 放射性比活度测定： 采用直接测定法，即将纯化后的标记物 配成合适的溶液，测量其放射性浓度（Bq/L ）及其化学纯度（mmol/L）。 放射性比活度=放射性浓度/化学纯度 （Bq/mmol）
《标记化合物》PPT课件
、快速
• 但对标记化合物的活性影响较大。
完整版ppt
19
第三节 碘标记化合物的制备
完整版ppt
20
• 一、原理：
放射性碘标记蛋白质或多肽的基本原理是 将离子碘氧化成单质碘，单质碘的性质很 活波，可以与蛋白质或多肽分子中的酪氨 酸、组氨酸或色氨酸残基上的苯环或咪唑 环反应，取代上面的氢，形成放射性碘标 记化合物。
性要好。
2、要有合适的半衰期。
3、射线容易测量，γ射线要优于β射线。
4、其它：
完整版ppt
14
二、制备标记化合物的考虑因素
1、价格：
2、稳定性：化合物的稳定性 标记原子的稳定性
3、微量操作技术
4、预实验：冷实验
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15
三、标记的基本方法
• 1、化学合成法：
通过各种化学反应，将放射性核素引入到待 标记化合物特定位置上的标记方法。
30
一、标记化合物的分解方式
• 由于标记化合物多是一些有机化合物，性质不稳
完整版ppt
21
标记方法
• 直接法：直接用氧化剂将I-氧化成I+的活性
形式，再标记到蛋白质分子的酪氨酸残基 的苯环上，形成单碘酪氨酸或双碘酪氨酸。
• 间接法：将碘离子先结合到小分子载体上，
再将载体与蛋白质结合的方法。
完整版ppt
22
二、直接法－氯胺T法
• 氯胺-T（Chloramine-T），化学名叫：N-氯代
白质的活性影响较小。
• 载体主要是联结到蛋白质分子表面的赖氨
酸或蛋白质的N-末端，可以用来标记缺 乏酪氨酸残基的蛋白质。
• 引入的载体要引起蛋白质分子的位阻效应，
故不用于分子量<1万的蛋白质的标记。
• 但对标记化合物的活性影响较大。
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19
第三节 碘标记化合物的制备
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20
• 一、原理：
放射性碘标记蛋白质或多肽的基本原理是 将离子碘氧化成单质碘，单质碘的性质很 活波，可以与蛋白质或多肽分子中的酪氨 酸、组氨酸或色氨酸残基上的苯环或咪唑 环反应，取代上面的氢，形成放射性碘标 记化合物。
性要好。
2、要有合适的半衰期。
3、射线容易测量，γ射线要优于β射线。
4、其它：
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二、制备标记化合物的考虑因素
1、价格：
2、稳定性：化合物的稳定性 标记原子的稳定性
3、微量操作技术
4、预实验：冷实验
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三、标记的基本方法
• 1、化学合成法：
通过各种化学反应，将放射性核素引入到待 标记化合物特定位置上的标记方法。
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一、标记化合物的分解方式
• 由于标记化合物多是一些有机化合物，性质不稳
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标记方法
• 直接法：直接用氧化剂将I-氧化成I+的活性
形式，再标记到蛋白质分子的酪氨酸残基 的苯环上，形成单碘酪氨酸或双碘酪氨酸。
• 间接法：将碘离子先结合到小分子载体上，
再将载体与蛋白质结合的方法。
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二、直接法－氯胺T法
• 氯胺-T（Chloramine-T），化学名叫：N-氯代
白质的活性影响较小。
• 载体主要是联结到蛋白质分子表面的赖氨
酸或蛋白质的N-末端，可以用来标记缺 乏酪氨酸残基的蛋白质。
• 引入的载体要引起蛋白质分子的位阻效应，
故不用于分子量<1万的蛋白质的标记。
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特点
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• 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入 病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。
• 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的 靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。
• 放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地 杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。
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1、定义： –分子中含放射性核素原子的化合物
2、分类： –放射性试剂 –放射性药物（诊断用放射性药物和治疗用放射性药物）
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（1）放射性试剂（radioactive agent）
(Diagnostic Pharmaceutical )
➢ 用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病 诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或 示踪剂(tracer)。
➢ 诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。
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医用回旋加速器（cyclotron）和其它各种正电子显像仪器的 问世及推广应用，11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素 的应用也逐年增多，在研究人体生理、生化、代谢、受体等 方面显示出独特优势 。
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3、应用：
诊断
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放射免疫分析 体外诊断 免疫放射分析
受体的放射配基结合分析
放射性自显影
核医学
体内诊断 照相，SPECT, PET
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
热区：111In-McAb, 直肠癌 功能显像
3、裂变产物提取 ➢99Mo ➢131I ➢133Xe
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4、放射性核素发生器：
➢99Mo-99mTc发生器 ➢188W-188Re发生器 ➢ 82Sr-82Rb发生器 ➢68Ge-68Ga发生器 ➢81Rb-81mKr发生器
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1、加速器生产： ➢11C ➢13N ➢15O ➢18F ➢67Ｇa ➢201Tl
18O (p, n) 18F 贫中子核素，无载体，价格高
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RDS Eclipse 回旋加速器
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（2）放射性药物 (radiopharmaceuticals)
• 定义：
凡引入体内用作诊断和治疗的放射性核素及其标记化合物。
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①诊断用放射性药物
诊断用药 ——显像剂(示踪剂) 要求： γ射线，能量100-300Kev
T1/2：10小时左右 组成： 放射性核素与被标记物
例: 99mTc – MDP
放射性核素 — 非放射性载体
(示踪) (导向)
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显像剂
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治疗药物
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一、医用放射性核素的来源
临床应用的放射性核素可通过加速器生产、反应堆生产、从裂 变产物中提取和放射性核素发生器（generator）淋洗获得。
显像药物：
心肌显像剂
201TlCl 异氰类：MIBI, TBI-99mTc TcN类， NOET 焦磷酸类：Tc-P53
硝基咪唑类
脑显像剂
18F-FDG
HMPAO 123I-多巴胺受体 11C-螺旋哌啶酮
肿瘤显像剂
99mTc / 111In/ 186Re -McAb 123I/ 99mTc -受体, Octra 肽
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②治疗用放射性药物
(Therapeutic Pharmaceutical )
能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应， 从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
敷贴法： 90Sr, ,表皮毛细血管瘤 60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
体内治疗
32P-Na3PO4, , 白血病、淋巴瘤 BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
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治疗用放射性药物主要利用的是： ➢ 放射性核素发出射线产生的生物效应的机制达到治疗目
的。
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要求： β- 射线 T1/2 较长 如 32P（1711 keV，14天） 131I（336 keV，8天）
适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变 组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保 证。
常用的正电子放射性核素的制备
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2、反应堆生产：
➢99Mo ➢3H
➢125I
➢89Sr
➢131I
➢133Xe
➢32P
➢186Re
➢14C
➢153Sm
98Байду номын сангаасo(n, ) 99Mo
富中子核素，有载体，价格低
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