牛蒡的生物学活性研究进展
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牛蒡菊糖研究进展
中药 牛 蒡 （ Ａ ｒ ｃ ｔ ｉ ｕ ｍ Ｌ ａ ｐ ｐ ａ Ｌ ． ）为 二 年 生 菊 科 牛 蒡 属 草 本 植 物 干燥 的根 ， 又名恶 实根 ， 鼠粘 根 ，
行 了初 步 解 析 。牛 蒡 菊 糖 组 分 （ Ｂ Ｏ Ｓ 一 ２） 经 酸 水 解 后 的 薄 层 色谱 分 析 结 果 表 明 ， Ｂ Ｏ Ｓ 一 ２主 要 由葡 萄
农 产食 品科技 ２ ０ １ ３ ， ７ （ Ｆ ｏ ｏ ｄ Ｐ ｒ ｏ ｄ ｕ ｃ ｔ ｓ Ｓ ｃ ｉ ｅ ｎ ｃ ｅ ａ ｎ ｄ Ｔ ｅ ｃ ｈ ｎ ｏ ｌ
牛蒡 菊糖研 究进展
栾 畅 ， 何 忠梅 ※ ， 王晓慧
（ Ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ Ｍａ ｔ ｅ ｒ ｉ ａ ｌ ｓ Ｊ ｉ ｌ ｉ ｎ Ａ ｇ ｒ ｉ ｃ ｕ ｌ ｔ ｕ ｒ ａ ｌ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ， Ｃ ｈ ａ ｎ ｇ ｃ ｈ ｕ ｎ １ ３ ０ １ １ ６ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
（ 吉 林农业 大学 中药 材学 院 ， 长春 １ ３ ０ １ １ ６）
摘
要： 牛 蒡菊 糖 由呋哺型 果糖 与吡 喃型葡 萄糖 构成 ， 具有 抗氧 化 、 抗 炎 抑菌 、 促进 生长 、 镇咳、 保 肝等 多
种生物 活性 。本文综 述 了对 牛蒡 菊糖 的提取分 离 、 分子 结构 、 生物 活性等 方 面的研 究现状 ， 以期 为牛 蒡菊糖 的 进 一步研 究及 其应用 提供参 考 。 关键 词 ： 牛蒡 菊糖 ； 分 子结构 ； 提取分 离 ； 生物 活性
ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｉ ｆ ｅ ｌ ｄ ｏ ｆ ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ， ｈ ｅ ｌｔ ａ ｈ ｃ ａ ｒ ｅ ｐ ｒ ｏ ｄ ｕ ｃ ｔ ｓ ， ｆ ｏ ｏ ｄ ．
牛蒡的研究现状
( College o f Pharmacy , Shandong University , Jinan, 250012, China) Abstract: The roots, petioles and seeds of Arctium lappa L. ( compositae) are used to different symptoms. Recently Arctium lap pa L. has attracted much attention. The chemical constituents and stereochemistry and some metabolites were reviewed. Key words: Arctium lappa L. ; chemical constituents; stereochemistry; metabolite
[ 4]
4 牛蒡子苷的代谢
Nose [ 27] 等采用大鼠胃液( pH 1. 2~ 1. 5) 和大鼠 肠道菌群对牛蒡子苷的结构转化进行了体外研究。 研究表明, 牛蒡子苷在胃液中稳定, 而在肠道菌群的 作用下很快转化生成牛蒡苷元 ( M1) , 接着转化为主 要的代谢产物 2 - ( 3 , 4- 二羟基苯甲基 )- 3 - ( 3 , 4- 二 甲氧基苯甲基 ) 丁内酯 ( M2) 。后来他们又进行了相 应的体内实验。大鼠口服牛蒡子苷 ( 200 mg/ kg) 后, 血清中检测不到牛蒡子苷和第二个代谢产物 M2, 而 血清中代谢产物 M1 的浓度在给药后 4 h 达到峰值。 并对大鼠口服给药后的大肠内容物中的代谢物进行 了研究。结果显示, 这两个产物在大鼠体内的胃肠 道中确实生成。假设 M2 在大鼠肝脏中儿茶酚氧位 甲基转移酶 ( COMT ) 的作用下经甲基化转化为 M1。 在S - 腺苷 -L - 甲硫氨酸的存在下将 M2 置于大鼠肝细 胞液中培养, 结果 M2 在 3 min 内转化为 M1。因此 认为, 牛蒡子苷在胃肠道中至少生成两种代谢产物, 经肠吸收后 M2 在肝脏 COMT 的作用下经甲基化转 化为 M1, 这样血液中仅以 M1 形式存在 [ 28] 。 牛蒡子苷与人粪便混合物厌氧培养后, 生成六 个代谢物 , 结构鉴定分别为: (- )- 牛蒡子苷元、 ( 2R, 3R )- 2 - ( 3 , 4- 二羟基苯甲 基 )- 3 - ( 3 , 4- 二甲氧基苯 甲基) 丁内 酯、 ( 2R , 3 R )- 2 - ( 3- 羟 基苯甲基 )- 3 -( 3 , 4- 二甲氧基苯甲基 ) 丁内酯、( 2R , 3R )- 2 - ( 3- 羟基 苯甲 基 )- 3 - ( 3- 羟 基 - 4- 甲 氧 基 苯 甲 基 ) 丁 内 酯、 ( 2R , 3R )- 2 - ( 3- 羟基苯甲基 )- 3 - ( 3 , 4- 二羟基苯甲 基) 丁内酯 和 (- )- 肠内酯。在牛蒡子苷及其六个代 谢产物中 , ( 2 R , 3 R )- 2 - ( 3- 羟基苯甲基 )-3 - ( 3 , 4- 二 羟基苯甲基) 丁内酯对人乳腺癌 MCF - 7 细胞的生长 表现出最强的增殖活性, 但它在高浓度 ( 10 mol/ L) 时抑制雌二醇诱导的 MCF -7 细胞增殖。结果提示, 牛蒡子苷经肠道菌群的转化可能是其具有雌激素和 抗雌激素活性的必要条件[ 29] 。 近年来关于牛蒡的研究很多 , 发现了许多新的 药理活性, 临床上应用也很广泛 , 然而对牛蒡的作用 机制、 体内代谢和降血糖有效成分的研究却有限 , 以 后的工作应着重于这些方面 , 为更好的开发利用牛 蒡提供科学依据。
[ 4]
4 牛蒡子苷的代谢
Nose [ 27] 等采用大鼠胃液( pH 1. 2~ 1. 5) 和大鼠 肠道菌群对牛蒡子苷的结构转化进行了体外研究。 研究表明, 牛蒡子苷在胃液中稳定, 而在肠道菌群的 作用下很快转化生成牛蒡苷元 ( M1) , 接着转化为主 要的代谢产物 2 - ( 3 , 4- 二羟基苯甲基 )- 3 - ( 3 , 4- 二 甲氧基苯甲基 ) 丁内酯 ( M2) 。后来他们又进行了相 应的体内实验。大鼠口服牛蒡子苷 ( 200 mg/ kg) 后, 血清中检测不到牛蒡子苷和第二个代谢产物 M2, 而 血清中代谢产物 M1 的浓度在给药后 4 h 达到峰值。 并对大鼠口服给药后的大肠内容物中的代谢物进行 了研究。结果显示, 这两个产物在大鼠体内的胃肠 道中确实生成。假设 M2 在大鼠肝脏中儿茶酚氧位 甲基转移酶 ( COMT ) 的作用下经甲基化转化为 M1。 在S - 腺苷 -L - 甲硫氨酸的存在下将 M2 置于大鼠肝细 胞液中培养, 结果 M2 在 3 min 内转化为 M1。因此 认为, 牛蒡子苷在胃肠道中至少生成两种代谢产物, 经肠吸收后 M2 在肝脏 COMT 的作用下经甲基化转 化为 M1, 这样血液中仅以 M1 形式存在 [ 28] 。 牛蒡子苷与人粪便混合物厌氧培养后, 生成六 个代谢物 , 结构鉴定分别为: (- )- 牛蒡子苷元、 ( 2R, 3R )- 2 - ( 3 , 4- 二羟基苯甲 基 )- 3 - ( 3 , 4- 二甲氧基苯 甲基) 丁内 酯、 ( 2R , 3 R )- 2 - ( 3- 羟 基苯甲基 )- 3 -( 3 , 4- 二甲氧基苯甲基 ) 丁内酯、( 2R , 3R )- 2 - ( 3- 羟基 苯甲 基 )- 3 - ( 3- 羟 基 - 4- 甲 氧 基 苯 甲 基 ) 丁 内 酯、 ( 2R , 3R )- 2 - ( 3- 羟基苯甲基 )- 3 - ( 3 , 4- 二羟基苯甲 基) 丁内酯 和 (- )- 肠内酯。在牛蒡子苷及其六个代 谢产物中 , ( 2 R , 3 R )- 2 - ( 3- 羟基苯甲基 )-3 - ( 3 , 4- 二 羟基苯甲基) 丁内酯对人乳腺癌 MCF - 7 细胞的生长 表现出最强的增殖活性, 但它在高浓度 ( 10 mol/ L) 时抑制雌二醇诱导的 MCF -7 细胞增殖。结果提示, 牛蒡子苷经肠道菌群的转化可能是其具有雌激素和 抗雌激素活性的必要条件[ 29] 。 近年来关于牛蒡的研究很多 , 发现了许多新的 药理活性, 临床上应用也很广泛 , 然而对牛蒡的作用 机制、 体内代谢和降血糖有效成分的研究却有限 , 以 后的工作应着重于这些方面 , 为更好的开发利用牛 蒡提供科学依据。
浅析植物牛蒡在医药中的价值
目录1 牛蒡生物学特性 (2)2 我国的种植现状 (2)3 牛蒡在传统中医中的应用 (3)3.1牛蒡可提取的部份药用成分及其主要作用 (3)3.1.1 绿原酸 (4)3.1.2 膳食纤维 (4)3.1.3 菊糖 (5)3.2牛蒡及牛蒡根的营养保健作用 (5)3.2.1抗菌及抗真菌 (6)3.2.2 抗突变及抗癌 (6)3.2.3 抗衰老 (6)3.2.4 清除重金属离子 (6)4 结语 (7)参考文献 (8)致谢................................................................................. 错误！未定义书签。
浅析植物牛蒡在医药中的价值摘要：本文简述了牛蒡在医药方面的药用价值和营养保健价值，着重从牛蒡所含绿原酸、菊糖和膳食纤维等成分来阐述其药用价值，并对牛蒡根的营养保健作用作了简单的介绍。
旨在为牛蒡的日常保健、延年益寿，制药等深层加工提供参考。
关键词：牛蒡；药用价值；绿原酸；菊糖；缮食纤维Abstract:The paper describes the Arctium medicine in the medicinal value of the value of health and nutrition, focusing on Arctium contained chlorogenic acid, inulin and dietary fiber, and other ingredients to elaborate its medicinal value, as well as burdock root of the role of nutrition and health with a simple presentation. Arctium aimed at the day-to-day health, the impression that the deep processing of pharmaceutical and other reference.Key words: Arctium, Medicinal Value, Chlorogenic acid, Inulin, Fresh fiber interference近年来，抗癌，抗糖尿病，抗疲劳，降血压，抗衰老等成了人们最关注的话题。
牛蒡化学成分及其药理作用研究进展
牛蒡化学成分及其药理作用研究进展作者：郭娜娜刘露陈清政来源：《科学与财富》2018年第27期摘要：牛蒡是传统的药用植物含有木脂素、多糖等化学成分有多种药理活性。
日本学者提取其活性成分进行抗肿瘤等研究取得初步成果。
对牛蒡的化学成分木脂素和多糖及其抗肿瘤、抗氧化等生物活性研究进行综述并就今后研发方向进行展望。
关键词：牛蒡；化学成分；药理作用牛蒡（Arctiumlappa L.）又名白肌人参、蒡翁菜，属菊科牛蒡属2年生草本植物，其果实牛蒡子被历版中国药典收载，为常用中药。
牛蒡子性寒、味辛苦、归肺胃二经。
具有疏散风热、祛痰止咳、解毒透疹、利咽消肿等功效[1]，现代药理学研究表明其有抗肿瘤、抗炎、抗病毒和抗菌等作用，对糖尿病也有一定的治疗作用[2]。
牛蒡营养丰富，富含菊糖、纤维素、蛋白质、钙、磷、铁等矿物质和多种维生素，具有很强的保健功能。
另外牛蒡根、茎、叶均可入药。
由于牛蒡具有良好的营养价值和医疗保健作用，近年来越来越受到人们的青睐。
本文对近年来国内外牛蒡的化学成分分析和药理作用研究进行综述，以期为牛蒡资源的合理开发利用和进一步的研究奠定基础。
1 化学成分1.1牛蒡根化学成分研究牛蒡根除含有丰富的蛋白质、低聚糖等营养成份外，还含牛蒡酸、醛类、多炔类及挥发油等多种小分子活性成份[3]。
马鲁豫等对牛蒡根的化学成分进行了系统研究，从中分离并鉴定出了6个化合物，分别为丁二酸、B-D-果糖乙苷、齐墩果酸、熊果酸，13-谷甾醇和胡萝I-苷[4]。
JaiswalR采用高效液相色谱-质谱联用技术对牛蒡根中绿原酸进行了研究，发现了15种新的不同构型的绿原酸，它们分别是1-succinoyl-3，4-dicaf- feoylquinic acid；1，5-dicaffeoyl-3-succinoylquinic acid，1，5-dica-ffeoyl-4-succinoylquinicacid，3，4-dicaffeoyl-5-succinoylquinicacid，1，3-dicaffeoyl-5-fumaroyl-quinic acid等。
基于化学生物学的中药有效成分牛蒡子苷元等的作用靶点及体内分布研究共3篇
基于化学生物学的中药有效成分牛蒡子苷元等的作用靶点及体内分布研究共3篇基于化学生物学的中药有效成分牛蒡子苷元等的作用靶点及体内分布研究1基于化学生物学的中药有效成分牛蒡子苷元等的作用靶点及体内分布研究中药的疗效已经被广泛认可，很多中药在临床应用时取得了显著的疗效。
而牛蒡子作为一种常见的中药，其有效成分牛蒡子苷元作为一种生物活性物质，具有多种生物活性，包括抗氧化、抗肿瘤、降血糖等功效，被广泛用于药物和食品添加剂的制造。
然而，牛蒡子苷元的作用靶点及体内分布还需要深入研究。
化学生物学是一门新兴的跨学科学科，可以将化学的分子、反应等特性运用到生物学的研究中。
因此，通过化学生物学的方法可以深入了解牛蒡子苷元的生物活性及其在生物体内的作用靶点和体内分布。
牛蒡子苷元的生物活性是由其与蛋白质、核酸以及其他分子的相互作用形成的。
在牛蒡子苷元与细胞膜、细胞内分子、以及细胞外分子等之间的相互作用中，基于化学生物学的研究揭示了牛蒡子苷元对于细胞膜的抗氧化作用，该抗氧化作用依赖于牛蒡子苷元与细胞膜蛋白的相互作用。
同时，基于复杂网络理论，可以瞭解牛蒡子苷元在复杂生物系统中的相互作用。
目前，基于化学生物学的研究已经发现，牛蒡子苷元在体内的分布受到多种因素的影响，包括摄入方式、代谢速率、生物相容性等。
摄入方式影响了牛蒡子苷元在生物体内的有效浓度，尤其是在口服摄入时，牛蒡子苷元的分布范围和浓度变化非常显著。
代谢速率是另一个影响牛蒡子苷元分布的重要因素，这意味着在摄入牛蒡子苷元后，身体需要将其代谢成水溶性的物质以便于排泄，但这个代谢速率是个体差异较大的。
生物相容性则是指牛蒡子苷元对于生物体的耐受性，这取决于具体的生物环境和生理状态，因此可能会发生变化。
总的来说，基于化学生物学的研究为更深入了解牛蒡子苷元的生物活性和在生物体内的作用机理提供了一定的参考，而进一步的研究还有待于深入。
牛蒡子苷元作为一种生物活性物质，在中药和食品添加剂中的应用前景十分广阔，而基于化学生物学的深入研究将有助于更好地解析其作用机理，并为牛蒡子苷元的应用提供科学依据综合上述分析，牛蒡子苷元具有抗氧化作用，并与细胞膜蛋白相互作用，但其在生物体内的分布受多种因素影响。
牛蒡的生物学活性研究进展
牛蒡的生物学活性研究进展摘要：牛蒡是很好的药食同源性植物，化学结构复杂，生物活性广泛。
本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。
关键词：牛蒡化学成分生物学活性牛蒡（Arctium lappaL）又名东洋参、东洋牛鞭菜、恶实、息桑、莫若罗等，《本草纲目》中记载为大力子、英文名为Burdock，是桔梗目菊科菜蓟族牛蒡属两年生草本植物。
牛蒡喜强光，耐热耐寒耐旱，野生于欧洲、北美及我国东北到西南广大区域。
一千多年前，日本从中国引进并将其驯化为蔬菜，培育出诸多品种予以种植。
20世纪90年代，我国从日本再次引回并广泛种植，逐步成为世界上最主要的牛蒡生产基地，并远销日本、马来西亚等多个国家。
江苏省徐州市是最大的牛蒡生产地，种植历史悠久，尤以沛县河口、丰县金陵两地种植最广[1]。
山东青岛至泰山地区品种优良，临沂苍山县（现兰陵县）为中国牛蒡之乡。
1.牛蒡的化学成分1929年，日本人田川越从牛蒡子中提取到牛蒡子苷，揭开了对牛蒡化学成分研究的一页。
近一百年来，各国学者们纷纷从牛蒡中提取到各类化合物共计有一百余种。
牛蒡主要分根、茎、叶和果实，提取的成分各有不同。
牛蒡根中含菊糖、果糖及多炔、多酚类化合物。
郝林华等[2]用水浸提取法提取到菊糖，其含量约占牛蒡根干重的34%，为牛蒡根主要活性成分。
牛蒡茎叶含挥发油、鞣质、粘液质、咖啡酸、绿原酸、异绿原酸等，荣宾宾[3]采用酸性水为溶剂从牛蒡叶中快速提取到奎宁酸、原儿茶酸、异绿原酸等有机酸类、黄酮类、苷类及萜类等抑菌活性物质。
牛蒡干燥成熟果实又称为牛蒡子，牛蒡子中含牛蒡苷、挥发油、亚油酸、亚麻酸、甾醇、硫胺素、牛蒡酚等多种化学成分，其中以木脂素类的含量最高[4]，牛蒡苷的提取率占10.67%，居木脂素之首。
牛蒡苷的提取率是牛蒡子是否可作为药材的重要检测指标。
2.生物学活性牛蒡古代用作传统医药，在古书中颇有记载，《本草纲目》中详载：牛蒡性温、味甘无毒，通十二经脉、除五脏恶气，久服轻身耐老。
牛蒡根综述
牛蒡综述111240326-郭聪【摘要】近年来关于牛蒡根各方面的研究很多,但对有效活性成份及其作用机制的报道较少,特别是小分子有效成份及其活性的研究有限.牛蒡根含有多种活性成份,药理作用十分广泛.现就牛蒡根在化学成份、药理活性方面的研究进展作了综述,便于进一步研究与开发.【关键词】牛蒡活性成份药理作用【前言】牛蒡属菊科牛蒡属2年生草本植物，又名白肌人参、蒡翁菜。
牛蒡根呈纺锤形，肉质而直立。
皮部黑褐色，有皱纹，内呈黄白色，味微苦而性粘。
民间将其作为抗衰老、降血糖、补肾壮阳的特种保健蔬菜。
牛蒡根在《名医别录》、《药性论》、《本草拾遗》等典籍中多有记载，但没有形成中草药类的商品，《中国药典》也未收入。
1.牛蒡根的化学成份牛蒡根不仅含有丰富的蛋白质、低聚糖等糖类营养成份，而且含有牛蒡酸、醛类、多炔类以及挥发油等多种小分子活性成份。
其中约含水70%，蛋白质2.8%，碳水化合物25%，灰分0.6%。
1.1 氨基酸牛蒡根氨基酸量占干重28.7%。
除了含有苏氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸等人体必须的氨基酸外，一些具有特殊药理作用的氨基酸含量也较高，如天门冬氨酸和精氨酸，分别总占氨基酸的25%~28%和18%~20%。
且含有Ca、Mg、Fe、Mn、Zn等人体必需的宏量元素和微量元素。
1.2 菊糖牛蒡根中菊糖含量约占干重的34%。
菊糖是由呋喃构型的D-2果糖经β（2→1）糖苷键脱水聚合而成的果聚糖，聚合度一般在2~60，平均分子量为2104。
可用水浸提法提取。
水提取菊糖后的牛蒡根残渣含大量优质水溶性膳食纤维，可作为制备膳食纤维的资源之一。
1.3 多酚新鲜牛蒡根含有多种多酚物质，如咖啡酸、绿原酸、异绿原酸、一咖啡酰衍生物、二咖啡酰衍生物等。
1.4 炔类牛蒡根中炔类成份包括硫炔和多炔2类。
早年Tsutomu等从牛蒡根中分离得到9个硫炔类和2个有倍半萜从而有助于生长发育；保护细胞按生理程序分裂繁殖；增加免疫力。
中草药牛蒡子化学成分及药物应用研究进展
中草药牛蒡子化学成分及药物应用研究进展摘要：牛蒡子的成分构成极其复杂，经研究表明其中以木脂素、脂肪油、挥发性油、多糖等类物质为主要成分。
在中医药领域对于牛蒡子的应用已经持续了近千年，其具有疏风散热、解毒消肿等药效。
同时在现代研究中发现，除了上述作用外，牛蒡子在血糖血脂调控以及癌症治疗等多个领域都有着一定的效果。
因此在现阶段需要进一步加强对牛蒡子中化学成分和药理机制的研究，为临床治疗提供更多的帮助和参考。
关键词：牛蒡子；化学成分；药物应用1牛蒡子的化学成分分析牛蒡子也被称之为大力子、黑风子等，具有多种不同的名称，其是由牛蒡所产生的果实干燥制作而，是传统中药中应用较广的一类药物。
在现阶段为了更好地该药物的药用价值进行分析研究，大量科研人员通过多种不同的技术对其化学成分进行了分析，为该中草药的应用提供了新的参考和借鉴。
（1）木脂素类。
多数植物中都存在木脂素，该物质是苯丙因素在氧化聚合作用下出现的聚合产物，经研究表明其具有抗氧化、消炎抗菌、护肝等多种有益功效，并且其也可以被用于杀虫剂的制作。
牛蒡子中该类化合物的占据比例相对较高，并且经研究发现其也分为多种不同类别，比如牛蒡苷、牛蒡素A－H、牛蒡苷元、牛蒡酚A~H等几十种不同成分，其中牛蒡苷含量基本可以达到6.57%，且分解后可以转化牛蒡苷元，该物质在抗菌抗病毒等方面有着良好的效果。
而牛蒡苷元的含量基本都可以达到0.55%[1]。
（2）脂肪油类。
脂肪油在牛蒡子中的含量基本可以达到26%左右。
科研人员通过气相色谱等方法来测定牛蒡子中的脂肪酸含量，其中含量最高的为亚油酸达到68.02%，然后为油酸、亚油酸[2]。
脂肪酸氧化分解能够产生能量，满足机体的能量需求。
而脂肪油则具有良好的保健效果，例如油酸有助于降低总胆固醇、亚硫酸则有助于降血脂。
与此同时在牛蒡子中蛋白质的含量也达到了将近24.7%，占比相对较高。
（3）萜类物质。
该类物质具体分为倍半萜类、三萜类。
前者在植物、昆虫、菌类等中均有存在，比如雅槛兰树油烯、去氢蜂菜酮等都是其中的化合物，尤其在菊科植物中倍半萜内酯的含量相对较高，该物质味苦并且衍生物具有一定的香气，在食品加工、化妆品制作等中都得到了广泛使用[3]。
牛蒡的研究与开发进展
ＬＵ －ｉＹ ｎ ， Ａ Ｃａｇ ｉ Ｉ Ｄｎ ｈ ．Ｉ Ｚ ｇ Ｓ Ｇ ｎ ｎ ｅ ｃ＇ ｉ＇ Ｎ Ｈ ｈ －心 （ Ｒ ｈ Ｖ ｃｉ ａ ＆ ｈｉｌ ｅ ． ａｄ ｇ ８ ，ｈ ａ ． ｉｗ ｒＡ ｔ ｒ ， ｎｏｇ ８６ ｈ ａ １ ｉａ ｏａｏ ｌ ｅ ｎ ａＣｌ ｅ ｈ ｏ ２ ２ Ｃｉ 讼 Ｒ ｈ Ｐｔ ｈｉ Ｓａｄｎ ２６ ， ｉ ） ． ｏ ｔｎ ｚ Ｔｃ ｃ ｏ ｇ Ｓ ｎ ｎ ７ ６ ｎ ｌ ６ ｚ ｏ ｕ ｏｔ ｈ ｙ ７ ２Ｃｎ
牛芬子￣干操粉碎￣醚脱脂￣有机溶剂回流提取￣醉 萃取￣冷冻干操￣树脂吸附，乙醉洗脱，洗脱液浓 缩一成品。
作蔬菜和常用中药外， 牛劳本身也是一种中度耐盐植 物， 有着巨大的经济和环境价值。我国牛劳资源丰富， 应该得到有效的开发和利用．
［］ 胡喜兰， Ｉ 刘存瑞， 曾宪佳， 新皿不同地区牛劳根中氮基酸和八种 等． 元索的含量分析田 ． 广西中医 ２０， （） ５ ６ 药， ２ ５ ， － ． ０ ２ ２ ５５ 〔 刘世名， 幻 陈靠山， ｉｂｄｃ ｅｅ ， Ｐｌｍｄ 柱层析／Ｐ Ｗｌ ａＳ ｍｎ 等．ｏａｉ ｉｌ Ｍ ｎ ｙ ｅ Ｒ－ Ｈ Ｌ ／Ｃ ＥＩ Ｓ Ｐ ＣＬ － Ｓ－Ｍ 分离纯化鉴定牛劳中的绿原酸〔 ． Ｊ 药物分析杂志， Ｊ
２０ （） １０１３ ０ ３２ ．４－４．
参考文献
工 流 ［： 艺 程１ ３ ３
［］ 刘世名， ３ 陈靠山， Ｃ ＵＭ Ｎ Ｗｌｂｌ， 牛劳叶中 Ｓ Ｈ Ａ Ｎ ｌ ｅ 等． ｉｄ 徽Ａ木脂体 牛劳子成和牛劳子试元的分离与鉴定田． 色谱， ０（） ２ ５ ２ ３１： － ． ０ ５５
． 专题综述 ，
牛劳的 研究与开发进展
刘 丹 赤， 尹 ， 玲‘ 邵 长 明 ， ２
（． 用职业技术学院 ｔ品工程学院， Ｉ日 山东 日 ２６２， 双 ７８６
牛芬子￣干操粉碎￣醚脱脂￣有机溶剂回流提取￣醉 萃取￣冷冻干操￣树脂吸附，乙醉洗脱，洗脱液浓 缩一成品。
作蔬菜和常用中药外， 牛劳本身也是一种中度耐盐植 物， 有着巨大的经济和环境价值。我国牛劳资源丰富， 应该得到有效的开发和利用．
［］ 胡喜兰， Ｉ 刘存瑞， 曾宪佳， 新皿不同地区牛劳根中氮基酸和八种 等． 元索的含量分析田 ． 广西中医 ２０， （） ５ ６ 药， ２ ５ ， － ． ０ ２ ２ ５５ 〔 刘世名， 幻 陈靠山， ｉｂｄｃ ｅｅ ， Ｐｌｍｄ 柱层析／Ｐ Ｗｌ ａＳ ｍｎ 等．ｏａｉ ｉｌ Ｍ ｎ ｙ ｅ Ｒ－ Ｈ Ｌ ／Ｃ ＥＩ Ｓ Ｐ ＣＬ － Ｓ－Ｍ 分离纯化鉴定牛劳中的绿原酸〔 ． Ｊ 药物分析杂志， Ｊ
２０ （） １０１３ ０ ３２ ．４－４．
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． 专题综述 ，
牛劳的 研究与开发进展
刘 丹 赤， 尹 ， 玲‘ 邵 长 明 ， ２
（． 用职业技术学院 ｔ品工程学院， Ｉ日 山东 日 ２６２， 双 ７８６
中药活性成分牛蒡苷元药理作用研究进展
中药活性成分牛蒡苷元药理作用研究进展作者：陈洁陆征何斌叶胜强杨文海童新红来源：《湖北畜牧兽医》2013年第02期摘要：牛蒡苷元是常见中药牛蒡子的主要活性成分，研究已经证实其具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤及免疫调节等作用，对其药理作用进行简要综述，为进一步深入研究和应用提供一定参考。
关键词：牛蒡苷元；药理作用中图分类号：R284；R285 文献标识码：B 文章编号：1007-273X（2013）02-0065-04牛蒡子（Fruetus Aretii）为菊科（Compositae）植物牛蒡（Aretium lappa L.）的干燥成熟果实，是一种常用的中药，具有疏散风热、宣肺透疹、解毒利咽等功能，用于治疗风热感冒、咳嗽痰多、麻疹、风疹、咽喉肿痛、痒腮丹毒及痈肿疮毒等[1]。
牛蒡子的药理活性主要集中在牛蒡苷（arctiin， ARC）和牛蒡苷元（arctigenin， ARG-G）等上[2]。
1929年Nose等[3]首次从牛蒡子中获得ARC与ARC-G， ARC与ARC-G的研究日益增多，涉及的领域也越来越广泛。
现代医学研究表明，ARC是通过在体内被水解为ARG-G而产生众多活性作用，因此，牛蒡苷元比牛蒡苷具有更强的药理作用。
牛蒡苷元（图1）具有显著的抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗PAF受体及钙拮抗等功能[4]，且来源丰富，其前体牛蒡苷在中药牛蒡和毛头牛蒡果实中含量较高[5]，具有很高的新药开发价值。
本文旨在对中药活性成分牛蒡苷元的药理作用进行综述，为该方面的进一步深入研究提供一定参考。
1 抗炎及免疫调节作用1.1 抗炎作用Chae等[6]为寻找新型抗炎药物，对一系列的天然产物进行了筛选，发现木脂素类化合物对炎性因子的释放具有抑制作用，以ARC-G的作用最为明显，ARC-G能显著抑制脂多糖（LPS）诱导的小鼠巨噬细胞对TNF-α的释放。
Cho等[7]体外研究发现0～32 μmol/LARC-G显著抑制脂多糖诱导的鼠源巨噬细胞RAW264.7及人源巨噬细胞U937对TNF-α的释放，且无细胞毒性，此作用能被TNF-α抑制剂所加强。
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牛蒡的生物学活性研究进展发表时间：2018-07-08T15:44:19.433Z 来源：《医师在线》2018年4月下第8期作者：许国飞董群[导读] 本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。
（皖南医学院医学微生物学与免疫学教研室；安徽芜湖241002）摘要：牛蒡是很好的药食同源性植物，化学结构复杂，生物活性广泛。
本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。
关键词：牛蒡化学成分生物学活性牛蒡（Arctium lappaL）又名东洋参、东洋牛鞭菜、恶实、息桑、莫若罗等，《本草纲目》中记载为大力子、英文名为Burdock，是桔梗目菊科菜蓟族牛蒡属两年生草本植物。
牛蒡喜强光，耐热耐寒耐旱，野生于欧洲、北美及我国东北到西南广大区域。
一千多年前，日本从中国引进并将其驯化为蔬菜，培育出诸多品种予以种植。
20世纪90年代，我国从日本再次引回并广泛种植，逐步成为世界上最主要的牛蒡生产基地，并远销日本、马来西亚等多个国家。
江苏省徐州市是最大的牛蒡生产地，种植历史悠久，尤以沛县河口、丰县金陵两地种植最广[1]。
山东青岛至泰山地区品种优良，临沂苍山县（现兰陵县）为中国牛蒡之乡。
1.牛蒡的化学成分1929年，日本人田川越从牛蒡子中提取到牛蒡子苷，揭开了对牛蒡化学成分研究的一页。
近一百年来，各国学者们纷纷从牛蒡中提取到各类化合物共计有一百余种。
牛蒡主要分根、茎、叶和果实，提取的成分各有不同。
牛蒡根中含菊糖、果糖及多炔、多酚类化合物。
郝林华等[2]用水浸提取法提取到菊糖，其含量约占牛蒡根干重的34%，为牛蒡根主要活性成分。
牛蒡茎叶含挥发油、鞣质、粘液质、咖啡酸、绿原酸、异绿原酸等，荣宾宾[3]采用酸性水为溶剂从牛蒡叶中快速提取到奎宁酸、原儿茶酸、异绿原酸等有机酸类、黄酮类、苷类及萜类等抑菌活性物质。
牛蒡干燥成熟果实又称为牛蒡子，牛蒡子中含牛蒡苷、挥发油、亚油酸、亚麻酸、甾醇、硫胺素、牛蒡酚等多种化学成分，其中以木脂素类的含量最高[4]，牛蒡苷的提取率占10.67%，居木脂素之首。
牛蒡苷的提取率是牛蒡子是否可作为药材的重要检测指标。
2.生物学活性牛蒡古代用作传统医药，在古书中颇有记载，《本草纲目》中详载：牛蒡性温、味甘无毒，通十二经脉、除五脏恶气，久服轻身耐老。
《民族药志三》中认为牛蒡根可用于跌打损伤、催乳，果实有治感冒咳嗽，咽喉肿痛之功效。
现代药理学研究始于20世纪90年代，但对牛蒡有效活性成分特别是小分子化合物的有效成分及其活性研究还十分有限[5]。
牛蒡因其传统药用价值及其在抗肿瘤、调节免疫活性等方面显现出强大的作用，已备受大家的关注。
2.1 抗肿瘤活性刘少芳[6]等通过研究发现牛蒡根中的提取物不同剂量组的牛蒡低聚果糖均可以通过增强荷瘤小鼠吞噬活性及促进巨噬细胞产生一氧化氮来显著提高荷瘤小鼠的抑瘤率。
孟宇等[7]通过逆转录聚合酶链式反应(reverse transcription-PCR, RT-PCR)研究牛蒡多糖对K562细胞增殖的影响时发现，牛蒡多糖能下调K562细胞中抗凋亡蛋白Bcl-2的基因表达，上调促凋亡蛋白Bax的基因表达，并对Bcl-2/Bax进行有效调控。
盛荣华[8]用牛蒡寡糖对小鼠进行灌胃处理，发现一定剂量的牛蒡寡糖能促进小鼠脾淋巴细胞的增殖和白细胞介素-2（interleukin,IL-2）、干扰素-?（interferon-?,IFN-?）产生。
赵秀梅[9]用系统溶剂提取法从牛蒡根中提取到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等4种提取物，并在体外观察其抗肿瘤活性。
研究发现，所有样品均能抑制刀豆蛋白A诱导的小鼠淋巴细胞的增殖而发挥其抑瘤活性。
Fabricia[10]等从牛蒡根中提取到二氯甲烷并分析其生物活性发现其对K562、MCF-7、786-0等癌细胞的生长均有抑制作用。
20世纪30年代，日本学者筱田等对牛蒡子结构进行研究[11]，在牛蒡子中提取了主要活性成分牛蒡苷，后证实为木脂素类物质，牛蒡苷进一步分解后成为牛蒡苷元（arctigenin, ARC-G）。
ARC-G已被证实具有抗癌活性[12][13]。
虽然牛蒡根和牛蒡子中含有的活性成分不同，但均显示有抗肿瘤活性。
2.2 抗炎活性陈烁等[14]对22例类风湿关节炎患者进行膝关节置换术，并从手术患者置换下来的膝关节滑膜组织中提取到成纤维滑膜细胞（fibroblast-like synoviocytes，FLS），在体外分组培养；实验组的DMEM培养基中分别加入10μΜ、20μΜ、30μΜ的牛蒡甙元进行处理。
结果证实牛蒡甙元可以通过抑制NF-κB和Akt信号通路活性来抑制FLS的增殖，并通过激活线粒体途径，增加FLS中线粒体低电位细胞比例而实现对FLS的细胞毒性，促使其凋亡。
类风湿关节炎的主要特征是FLS快速生长，形成滑膜炎而导致关节破坏的慢性免疫性炎症[15]。
据此推测，牛蒡可能有助于类风湿关节炎的治疗。
李俊等[11]用同种免疫复合物给SD大鼠腹腔注射造模，形成足肿胀大鼠模型。
用地塞米松做阳性对照，研究高中低三种不同剂量的牛蒡苷胶囊对足肿胀大鼠的影响。
研究证实牛蒡苷胶囊可减轻足肿胀大鼠的肿胀足的程度，并降低其血尿素氮和肌酐水平，抗炎作用明显；高剂量（767mg/kg）牛蒡苷胶囊还具有明显的利尿作用。
该课题组进一步研究发现[16]经牛蒡苷胶囊干预后的阿霉素肾病大鼠血清中甘油三酯、血清转化生长因子-β1、丙二醛水平均降低，而超氧化物歧化酶含量上升，对其肾脏保护作用明显。
这些均提示牛蒡苷胶囊具有一定的抗炎作用。
2.3 免疫调节活性宋子敬[17]观察牛蒡多糖对免疫低下小鼠免疫功能影响时发现，牛蒡多糖可以提高小鼠单核巨噬细胞吞噬墨汁中碳粒的能力，通过增强单核巨噬细胞功能来增强小鼠的固有免疫；并可以提高小鼠还原性谷胱甘肽含量，降低丙二醛含量，通过增强小鼠的抗氧化能力来协同提高机体免疫力。
盛荣华[8]用250mg/kg、500mg/kg、1000mg/kg的牛蒡寡糖给正常小鼠灌胃，14天后脱颈处死小鼠，进行淋巴细胞增殖反应并测定小鼠IL-2、IFN-?的含量。
结果证实不同剂量的牛蒡寡糖均能促进小鼠脾淋巴细胞增殖和提高小鼠IL-2、IFN-?分泌水平。
IL-2可活化T细胞和巨噬细胞，并促进B细胞的增殖分化和Ig的分泌。
IFN-?可促进巨噬细胞产生一氧化氮，促进T细胞活化增殖。
IL-2和IFN-?分泌水平提升可协同增强小鼠的免疫功能。
郭勇庆[18]给绵羊喂服牛蒡低聚果糖20天后，发现绵羊血清中IgA和IgG的水平大幅提升，表明牛蒡低聚果糖具有较强的调节绵羊体液免疫功能。
2.4 抗氧化和防衰老活性正常生命代谢过程中，会产生氧自由基，加速人类衰老进程。
牛蒡多糖通过清除体内氧自由基，可起到抗衰防老的作用。
贾晓丽[19]应用加热回流法从牛蒡根中提取出牛蒡粗多糖，用维生素C作为对照组，对牛蒡多糖的抗氧化作用进行研究，发现牛蒡粗多糖对羟基自由基和氧自由基均有较弱的清除作用。
许瑞波[20]用乙醇浸泡牛蒡根，再采用水提醇沉法提取水溶性多糖（water-soluble polysaccharides fromroot of Artium lappaL,soaked by alcohol, WPRA）；在体外做抗氧化实验发现WPRA能清除2,2-二苯基-1-苦味肼基自由基（DPPH）及超氧阴离子自由基，但清除能力较弱。
而有趣的是，Fabricia等[10]应用牛蒡根的不同溶剂提取物去清除DPPH，结果却发现醇浸法提取的牛蒡多糖相较于其他方法提取的牛蒡多糖而言，对DPPH的清除能力却最强。
虽然两者实验结果有差异，但牛蒡根中提取的多糖能通过清除自由基而发挥抗氧化的作用是肯定的。
胡喜兰[21]将牛蒡叶脱蛋白，并从中提取多糖考察其抗氧化活性及抑菌活性，发现牛蒡叶多糖对DPPH自由基的清除能力随着多糖质量浓度的增加而增加。
2.5 降糖降压降血脂活性前期的研究证明[22][23]，牛蒡子中提取的多糖和总木脂素均有降血糖作用。
王佳佳等[24]研究表明从牛蒡根中提取的牛蒡多糖体外实验可显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性，充当糖苷酶抑制剂的角色，体内实验表明牛蒡多糖可以明显改善链脲霉素诱导的糖尿病模型小鼠的糖耐量而降低小鼠血糖水平。
高血压病作为高发病，严重危害人类健康。
高血压病的发生发展与高血压患者血管内皮损伤密切相关[25]。
刘鑫[26]研究发现牛蒡根水提取物可以显著抑制Toll样受体4（Toll like receptor 4,TLR4）的跨膜信号转导，从而阻断NF-κB信号传导通路，降低肿瘤坏死因子-α等炎症因子的表达，保护血管内皮细胞不受损伤，其中尤以低剂量组牛蒡多糖改善效果最佳。
陈会敏等[27]应用牛蒡子水提取物给高血脂模型大鼠灌胃处理，发现实验组大鼠高密度脂蛋白显著提升，血清总胆固醇明显下降。
2.6 其他生物学活性徐永杰等[28]研究发现牛蒡多糖可以作为益生素调节小鼠的肠道菌群数，有效增加小鼠肠腔中乳杆菌和双歧杆菌的数量，构建肠道微生态平衡。
张囡[29]研究发现牛蒡苷元可以抑制PKA抑制剂H89诱导的人神经母细胞瘤细胞的凋亡而起到神经保护作用，有可能为辅助治疗阿尔茨海默病开发新药。
民间将牛蒡作为补肾壮阳药品古已有之，孟宇等[30]研究发现牛蒡多糖可以促进大鼠阴茎平滑肌的生长，加强大鼠阴茎勃起功能。
3、结语综上所述，牛蒡中所含有的活性成分种类繁多，这些赋予了牛蒡抗肿瘤、抗炎、免疫调节、抗氧化与防衰老、降糖降压降血脂等诸多功能。
有效化学成分的提取与结构鉴定，特别是生物活性及其机制的研究是目前药食同源性植物的研究热点。
近年来，免疫系统疾病和肿瘤的发生率逐年上升，全世界都在致力于研究和开发安全有效、成本低廉的抗癌和免疫调节药物。
牛蒡的药用价值巨大，但目前对于牛蒡的生物活性研究大多还只处于动物实验和体外细胞给药等阶段，对其有效成分的进一步开发利用、各成分之间的协同效应、生物学活性发挥的具体机制及其在临床上的应用方面还需要进一步地探索和研究。
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