药学专业知识--第05仗 呼吸系统疾病用药(第3章)(讲义)
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第三章 呼吸系统疾病用药第一节 镇咳药 轻度咳嗽——有利于排痰,无需镇咳药; 痰液较多——单用镇咳药将使痰液滞留在气道,有害而无益。
只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时——用镇咳药。
按机制分为: 1.中枢性镇咳药(麻醉性、非麻醉性) 抑制延髓的咳嗽中枢,抑制支气管腺体的分泌。
2.外周性镇咳药 ——抑制呼吸道黏膜上的牵张感受器而止咳(少用) 3.兼有中枢性和外周性两种镇咳作用的药物 ——苯丙哌林、依普拉酮 1.可待因——三镇:“镇咳/镇痛/镇静” ——成瘾性。
镇咳作用强而迅速,约为吗啡的1/4,适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤其是伴有胸痛的剧烈干咳,缓解非炎性干咳以及上呼吸道感染引起的咳嗽。
【适应证】 ①镇咳——较严重的频繁干咳。
②镇痛——中度以上的疼痛。
③镇静——局麻或全麻。
【注意】 ①系麻醉药品,具有成瘾性。
成瘾性镇咳药——可待因等: A.妊娠期妇女禁用——可使胎儿成瘾,引起新生儿戒断症状(啼哭、打喷嚏、打哈欠、腹泻、呕吐等),呼吸抑制。
B.1岁以下儿童禁用——副作用:呼吸抑制、镇静。
②胆结石患者使用可引起胆管痉挛。
前列腺肥大患者——易引起尿潴留而加重病情。
③可引起瞳孔变小——颅脑外伤或颅内病变者慎用。
④可待因为前药,需经CYP2D6代谢为吗啡,但其有四种代谢类型,若儿童为超快代谢型基因,易出现嗜睡、呼吸困难、中毒甚至致死,因此12岁以下儿童禁用。
2.福尔可定 与可待因相似的镇咳、镇痛作用,缓解干咳的效果比可待因好。
儿童——耐受性较好,成瘾性比可待因小,呼吸抑制较弱,不引起便秘或消化功能紊乱。
【适应证】 ①镇咳——剧烈干咳。
②镇痛——中度疼痛。
3.右美沙芬——镇咳强度与可待因相等或略强。
主要用于干咳。
无镇痛作用,不抑制呼吸,未见耐受性和成瘾性。
4.喷托维林——镇咳强度约为可待因的1/3。
【适应证】 各种原因引起的干咳。
以上中枢性镇咳药: 对症治疗药物,用药7日如症状未缓解,宜停药就诊。
第三章呼吸系统疾病用药第一节镇咳药概述使用:轻度咳嗽有利于排痰,无需应用镇咳药;痰液较多,单用镇咳药将使痰液滞留在气道。
因此,只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。
分类:(1)中枢性镇咳药:选择性地抑制延髓咳嗽中枢,包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。
(2)外周性镇咳药:通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用,有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆等。
一、药理作用于临床评价(一)作用特点1.喷托维林:无成瘾,无依赖,不抑制呼吸的中枢性镇咳药,选择性抑制延髓咳嗽中枢。
兼有外周镇咳作用,镇咳为可待因的1/3,用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。
2.苯丙哌林:(1)主要阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射,并具有罂粟样平滑肌解痉作用;(2)镇咳作用较强是可待因的2-4倍,可用于百日咳。
无麻醉作用,不引起便秘,无成瘾性,未发现耐受性。
3.可待因(1)类似吗啡,作用于吗啡受体,选择性直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强,约为吗啡的1/4,作用迅速适用于剧烈干咳,刺激性干咳。
(2)抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出。
(3)中枢性镇痛、镇静作用,具有成瘾性。
4.右美沙芬镇咳强较可待因略强,但无镇痛,无成瘾,无依赖,无耐受。
抑制延髓咳嗽中枢,中枢镇咳。
无镇痛作用。
不抑制呼吸。
用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。
【配伍选择题】A.右美沙芬B.氯化铵C.可待因D.苯丙哌林E.羧甲司坦1.具有成瘾性的中枢性镇咳药是2.没有成瘾性,兼有中枢和外周镇咳作用的药品是『正确答案』CD『答案解析』可待因具有成瘾性属于中枢性镇咳药;苯丙哌林没有成瘾性,兼有中枢和外周镇咳作用。
(二)典型不良反应1.中枢性镇咳药(右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定)常见幻想;可待因,长期应用产生依赖性。
呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。
2.外周性镇咳药(苯丙哌林):一过性口腔和咽喉部麻木感。
第五仗第一组第二组第三组1-6 1-6 1-5 EDBEC 33 ABCDABCBCD ACAECD 6-10 CACDB 34 ABCDE 11-15 AEBAE 35 ABDE 16-20 DCBAA 36 BC21-25 ABCEB 37 DE26-30 DEADD 38 ABCD31 BCDE 39 CDE32 ACD【第一组·解析】1.哮喘急性发作应用平喘药,最适宜的给药途径是A.吸入给药B.口服给药C.静脉滴注D.肌肉注射E.透皮给药『正确答案』A2.对伴有大量痰液并阻塞呼吸道的病毒性感冒患者,在服用镇咳药的同时,应及时联合应用的药品是A.左氧氟沙星B.羧甲司坦C.泼尼松龙D.多索茶碱E.右美沙芬『正确答案』B【3-4】A.沙美特罗B.孟鲁司特C.多索茶碱D.布地奈德E.噻托溴铵3.属于磷酸二酯酶抑制剂的平喘药是4.属于白三烯受体阻断剂的平喘药是『正确答案』CB【5-6】A.多索茶碱B.孟鲁司特C.沙美特罗D.噻托溴铵E.沙丁胺醇5.可与吸入性糖皮质激素合用的长效β2受体激动剂是6.可与吸入性糖皮质激素合用的长效M胆碱受体阻断剂是『正确答案』CD【第二组·解析】1.哮喘急性发作首选的治疗药物是A.短效β2受体激动制B.白三烯受体阻断剂C.吸入性糖皮质激素D.磷酸二酯酶抑制剂E.M胆碱受体阻断剂『正确答案』A2.应用高剂量的β2受体激动剂可导致的严重典型不良反应是A.低镁血症B.低钙血症C.低钾血症D.高钙血症E.高钾血症『正确答案』C【3-4】A.沙美特罗B.沙丁胺醇C.多索茶碱D.布地奈德E.噻托溴铵3.属于长效β2受体激动剂的平喘药是4.属于长效M胆碱受体阻断剂的平喘药是『正确答案』AE【5-6】A.右美沙芬B.氯化铵C.可待因D.苯丙哌林E.羧甲司坦5.具有成瘾性的中枢性镇咳药是6.没有成瘾性,兼有中枢和外周镇咳作用的药品是『正确答案』CD【第三组·解析】1.孟鲁司特产生疗效需要A.3小时B.24小时C.3天D.1周E.4周『正确答案』E糖皮质激素——预防:2日以上起效。
治疗:1周起效,连续用2年。
2.治疗哮喘持续状态宜选用A.孟鲁司特B.氨茶碱C.麻黄碱D.糖皮质激素E.色甘酸钠『正确答案』D3.可导致新生儿戒断症状和呼吸抑制的药物是A.沙丁胺醇B.可待因C.布地奈德D.沙美特罗E.氨溴索『正确答案』B4.吸入丙酸倍氯米松的不良反应不包括A.声音嘶哑B.口腔念珠菌感染C.咽部不适D.长期大剂量应用可能导致骨密度降低等全身不良反应E.血糖降低『正确答案』E5.茶碱的有效血浆浓度范围是A.1~5μg/mlB.0.05~1μg/mlC.5~20μg/mlD.20~30μg/mlE.30~40μg/ml『正确答案』C6.对呼吸无抑制的外周性镇咳药是A.可待因B.N-乙酰半胱氨酸C.苯丙哌林D.右美沙芬E.喷托维林『正确答案』C7.以下属于M受体激动剂的是A.毛果芸香碱B.福莫特罗C.异丙托溴铵D.美托洛尔E.氟替卡松『正确答案』A8.β2受体激动剂治疗哮喘的主要作用机制是A.减轻炎症反应B.减慢心脏传导C.松弛支气管平滑肌D.抑制咳嗽反射E.抑制细菌繁殖『正确答案』C9.可使青光眼患者症状加重的是A.沙丁胺醇B.沙美特罗C.孟鲁司特D.噻托溴铵E.氨溴索『正确答案』D10.关于丙酸氟替卡松,下列说法不正确的是A.属于糖皮质激素B.全身不良反应较多C.用于哮喘维持治疗D.可根据患者症状逐渐减量E.应在吸气时吸入『正确答案』B1.丙酸倍氯米松2.丙酸氟替卡松,全身不良反应较小,目前成为国外防治性哮喘的最常用药。
适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。
3.布地奈德:只需每日一次,依从性较好。
用于支气管哮喘的长期控制。
【11~12】A.异丙托溴铵B.氨茶碱C.乙酰半胱氨酸D.氨溴索E.布地奈德11.可引起眼睛疼痛不适的是12.长期吸入可导致口腔念珠菌感染的是『正确答案』AE【13-16】A.激动肾上腺素β2受体B.抑制白三烯受体C.阻断腺苷受体D.拮抗M胆碱受体E.抑制致炎物质的释放13.扎鲁司特14.福莫特罗15.丙酸倍氯米松16.噻托溴铵『正确答案』BAED【17-20】A.有协同作用,可减少糖皮质激素用量B.增加胃溃疡几率C.钾过度流失D.血糖升高E.血压升高17.糖皮质激素联用呋塞米18.糖皮质激素联用阿司匹林19.糖皮质激素联用孟鲁司特20.糖皮质激素联用克仑特罗『正确答案』CBAAA.苯丙哌林B.右美沙芬C.可待因D.地塞米松E.溴己新21.白天咳嗽宜选用22.夜间咳嗽宜选用23.频繁、剧烈无痰干咳宜选用24.咳嗽伴多量痰液者宜选用『正确答案』ABCEC型题【25~30】患者,男,72岁,咳嗽、咳痰、气短十余年,诊断:“COPD,急性发作;BPH”,给予莫西沙星、甲泼尼龙琥珀酸钠、氨茶碱注射液,奥美拉唑、沙美特罗替卡松粉吸入剂、硫酸沙丁胺醇气雾剂、噻托溴铵粉吸入剂、西洛多辛缓释胶囊等治疗。
25.该患者使用奥美拉唑的目的是A.防治骨质疏松B.预防激素引起的消化道溃疡C.缓解下肢水肿症状D.扩张支气管E.预防感染『正确答案』B26.患者入院第6天,出现排尿困难,考虑可能与哪种药物有关A.莫西沙星B.西洛多辛C.地塞米松D.噻托溴铵E.呋塞米『正确答案』D西洛多辛——治疗BPH——高选择性α1受体阻断剂(第三代)——还有一个,坦洛新。
27.使用甲泼尼龙需要监测的指标不包括A.电解质B.血压C.血糖D.血常规E.尿常规『正确答案』E28.茶碱静滴速度过快最可能会出现以下哪种不良反应A.心律失常B.支气管痉挛C.惊厥D.血压下降E.血糖升高『正确答案』A29.患者需长期使用激素治疗,为预防骨质疏松,可适当补充A.维生素AB.维生素BC.维生素CD.维生素DE.维生素E『正确答案』D30.患者茶碱血药浓度测得为23.2μg/ml,正确的剂量调整方法是A.增加25%B.增加10%C.减少25%D.减少50%E.无需调整『正确答案』D,基础班及冲刺班均未讲,通过做题补充或可战略舍弃TANG。
P53.表3-1 根据血清茶碱浓度调整茶碱剂量茶碱峰浓度(μg/ml)用药建议剂量每日调整范围小于5.0 重新检测茶碱浓度增加25%5~10 重新检测茶碱浓度,疗效差时增加剂量症状未控制,增加25%10~12 症状控制无需加量,调整剂量最后重新检测茶碱浓度症状未控制,增加10%12~15 症状控制且无副作用则不调整剂量偶然不耐受时,降低10%16~20 症状控制且无副作用也应减量减少10%~25%20~24.9 症状控制且无副作用也停止1次用药,减少剂量减少50%25~29.9 症状控制且无副作用也停止2次用药,减少剂量后再检测茶碱浓度减少不少于50%30以上症状控制且无副作用也要就诊,60岁以上患者考虑抗癫痫治疗停止2次剂量,减少60%~75%X型题31.β2受体激动剂平喘作用的特点有A.属于抗炎性平喘药B.短效β2受体激动剂缓解轻、中度急性哮喘症状C.β2受体激动剂与糖皮质激素合用,需监测血钾D.长效须与吸入性糖皮质激素联合应用E.短效吸入剂按需间歇使用『正确答案』BCDEA选项——糖皮质激素32.平喘药物包括A.二丙酸倍氯米松B.特比萘芬C.沙美特罗D.孟鲁司特E.氨己烯酸『正确答案』ACD33.祛痰药物包括A.乙酰半胱氨酸B.氨溴索C.溴己新D.羧甲司坦E.特布他林『正确答案』ABCD34.茶碱的不良反应包括A.过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕B.过敏反应,表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮C.血性呕吐物或柏油样大便D.心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛E.严重者呼吸、心跳骤停而致死『正确答案』ABCDE,P52全选——少见不良反应,在多选题中难以完全避免丢分。
35.下述药物中长期使用不易产生耐受性的有A.M受体拮抗剂B.白三烯受体阻断剂C.β2受体激动剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.吸入用糖皮质激素『正确答案』ABDE36.祛痰药应避免和下列哪些药物合用,防止稀化的痰液堵塞气管A.特布他林B.可待因C.右美沙芬D.甲泼尼龙E.茶碱『正确答案』BC37.哮喘急性发作时宜使用A.西替利嗪口服B.沙丁胺醇口服C.孟鲁司特口服D.特布他林吸入E.沙丁胺醇吸入『正确答案』DE38.下列可以激动β2受体的药物有A.异丙肾上腺素B.沙丁胺醇C.沙美特罗D.特布他林E.可乐定『正确答案』ABCD39.使用噻托溴铵时需监护哪些不良反应A.腹泻B.眼压降低C.排尿困难D.心悸E.口干『正确答案』CDE接下来——冲刺班·《速战速决》之3·肿瘤分值冲刺顺序调整(由易到难,克服审美疲劳)4.消化10消化5.血液10呼吸6.精神神经8肿瘤7.肿瘤8 精神神经8.呼吸 6 血液。