药物化学重点药物

2019药物化学第二章新药研究的基本原理与方法一、先导化合物的发现（选择）1.天然产物：青蒿素、β内酰胺酶抑制剂克拉维酸、HMG-COA还原酶抑制剂他汀类、猪胰岛素2.现有药物：（1）副作用：氯丙嗪由抗组胺药异丙嗪镇静副作用发展而来；磺胺类降糖和利尿由抗菌药发展而来（2）代谢：羟布宗是保泰松的活性代谢物；奥沙西泮是地西泮的活性代谢物（3）现有突破性药物：me too ，兰索拉唑由奥美拉唑发展而来3.活性内源性物质：避孕药的先导化合物是甾体激素黄体酮；抗炎药吲哚美辛先导化合物是炎性介质5-羟色胺4.组合化学和高通量筛选5.计算机靶向筛选二、先导化合物的优化（简答）在新药研究过程中:发现的先导化合物可能存在某些缺陷如活性不够高,化学结构不稳定，毒性较大，选择性不高,药代动力学性质不合理等,需要对先导化合物进行结构修饰或改造，使之成为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。

先导化合物的优化方法：传统的药物化学方法和现代的方法。

1.传统的药物化学方法1)利用生物电子等排体原理优化先导化合物生物电子等排体是具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布并由此表现出相似的物理性质（如疏水性），对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。

分为经典和非经典的生物电子等排体。

经典的生物电子等排包括外层价电子相同的原子或基团，元素周期表中同主族的元素，以及环等价体。

非经典的生物电子等排体是具有相似的空间排列、电性或其他性质的分子或基团，相互替换会产生相似或相反生物活性的分子或基团。

利用生物电子等排体对先导化合物中的某一个基团逐个进行替换得到一系列的新化合物，是药物化学家设计研究药物的经典方法，有许多成功例子。

例如将H2受体拮抗剂西味替丁 (aimetidine)结构中的咪唑环用呋喃环和噻唑环替换得到雷尼替丁( rnitidine )和法莫替丁 ( famotidine) ,它们的H2受体拮抗作用均比西咪替丁强。

2)通过前药设计优化先导化合物。

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。

11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。

模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支，研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。

药物化学的目标是寻找新的药物分子，改进已有药物的性质，提高药物的疗效和安全性。

下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。

重点药物化学结构：1.天然药物结构：天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。

常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。

例如：华法林（Warfarin）是一种抗凝药物，其结构中含有香豆素环并有杂原子（柳树苷结构）。

2.合成药物结构：合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。

常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。

例如：阿司匹林（Aspirin）是一种常用的非处方药，其结构中含有芳香环、酯基和醇基。

3.基础结构与活性团：药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。

基础结构是药物分子的骨架，而活性团是具有特定活性的功能基团。

药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团，以提高药物的药效和选择性。

4.药物基团及键的导向作用：药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。

例如，引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。

导向作用是药物化学的重要概念之一，它指导了药物分子的设计、合成和改进。

药物化学的类型：1.pH敏感药物：pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。

例如，肠溶片是一种常见的pH敏感药物，它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。

2.离子对药物：离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子，它们之间通过离子键结合在一起。

离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度，因此被广泛应用于药物设计和合成。

3.靶向药物：靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。

它们通常具有特定的结构特征，能够与靶点发生相互作用，并发挥治疗作用。

例如，酪氨酸激酶抑制剂普利都巴（Imatinib）是一种靶向白血病细胞的药物，其结构能够与癌细胞的激酶结合，从而抑制细胞生长。

1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。

二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。

③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。

氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。

二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。

②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。

3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。

②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。

4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。

②叔胺结构，有生物碱样性质。

药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。

1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。

一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。

②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。

比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。

注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。

③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。

2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。

R2以甲基取代起效快。

若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。

第十八章抗高血压药按作用部位和作用方式分八类（考点）一、中枢性降压药（可乐定等）二、作用于交感神经的降压药（利血平）三、神经节阻断药（较少用）四、血管扩张药五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能）六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章）七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等）第一节作用于中枢的抗高血压药（一）甲基多巴1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用（二）盐酸可乐定考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。

2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。

3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。

4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。

（三）莫索尼定（新）考点：1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小第二节作用于交感神经系统的抗高血压药利血平（利舍平）1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性2、光和热下，3β-H差向异构化失活3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存4、作用温和持久，早期轻度高血压第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物了解基本知识：一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂本考点重点提示：1、ACE抑制剂的分类基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。

2、主要的副作用ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。

3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。

注意6个代表药的分类，其词干是“普利”。

（一）卡托普利考点：1、含巯基的，第一个ACE抑制剂2、略带大蒜味3、有巯基，易被氧化，发生二聚反应形成二硫键4、代谢有40%以原药形式排泄，剩下的以二巯聚合体形式排泄5、两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，与含有巯基直接相关6、（补充，为了比照）两个手性碳，均S构型（二）马来酸依那普利考点：1、含二羧基的ACE抑制剂，长效可口服2、是依那普利拉的乙酯，是其前体药物，在体内水解代谢为依那普利拉3、有3个手性碳，均S构型（三）福辛普利考点：1、结构：含磷酰基的ACE抑制剂2、体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药3、对肝功能不佳者，在肾代谢，如肾功能损伤，则在肝代谢，无蓄积毒性（四）赖诺普利考点：1、含有碱性的赖氨酸（R=CH2CH2CH2NH2）2、具有两个没有被酯化的羧基。

药物化学重点掌握的药物结构_98个药物化学是研究药物的组成成分、结构、合成方法和性质等的学科。

掌握药物结构是药物化学的基础，对于药物的理解和研发具有重要意义。

以下是一些药物化学中重点掌握的药物结构，总计98个。

1. 左旋多巴（Levodopa）2. 普萘洛尔（Propranolol）3. 贝那普利（Benazepril）4. 丙吡胺（Amiloride）5. 维拉帕米（Verapamil）6. 氨硫脲（Hydrochlorothiazide）7. 卡托普利（Captopril）8. 氨基水杨酸（Aspirin）9. 伊马替尼（Imatinib）10. 莫西沙星（Moxifloxacin）11. 青霉素（Penicillin）12. 甲磺酸西替利嗪（Cetirizine）13. 佐米曲普坦（Zolmitriptan）14. 莫尔西汀（Molseidomine）15. 世隆（Selegiline）16. 左旋咪唑烷（Levomilnacipran）17. 克林霉素（Clindamycin）18. 甲基单磺酰胺（Methanesulfonyl chloride）19. 洛哌丁胺（Loperamide）20. 赖氨酰胺（Lysine）21. 氟尿嘧啶（Fluorouracil）22. 耐氯西林（Cefazolin）23. 去乙酰化黄昏病毒素（Deacetyl-vinblastine）24. 地虫草素（Paclitaxel）25. 丙酸酯（Acrylic acid）26. 辅酶A（Coenzyme A）27. 氟哌酸（Fluvoxamine）28. 苷尿苷（Guanylate）29. 酮康唑（Ketoconazole）30. 唑硫唑（Thiabendazole）31. 阿莫西林（Amoxicillin）32. 二聚物（Dimer）33. 红霉素（Erythromycin）34. 勒硫替丁（Reserpine）35. 肼屈嗪（Hydralazine）36. 美洛昔康（Meloxicam）37. 左旋氨丁三醇（Levodropropizine）38. 托拉塞米（Torasemide）39. 磷酸氢钾（Potassium dihydrogen phosphate）40. 氨甲环酸（Methoxyacetic acid）41. 氧加呋喃（Tetrahydrofuran）42. 卡马西平（Carbamazepine）43. 丙戊酸钠（Sodium valproate）44. 阿司匹林（Aspirin）45. 环庚酸（Cyclohexane）46. 磺胺嘧啶（Sulfadimidine）47. 环丙酮（Cyclopropyl）48. 速查乙酰胺（Acetazolamide）49. 丙炔（Propyne）50. 西咪替丁（Cimetidine）51. 歧化咖啡因（Theobromine）52. 丙烯二酸（Acrylic acid）53. 氨基酸（Amino acid）54. 环己烷（Cyclohexane）55. 丁基磺酰氯（Butane sulfonyl chloride）56. 五氟磺酸（Sulfur tetrafluoride）57. 乙胺（Ethylamine）58. 丙氨酸（Alanine）59. 环己烯（Cyclohexene）60. 维生素C（Vitamin C）61. 谷氨酸（Glutamate）62. 三氟氯甲烷（Chlorotrifluoromethane）63. 乙基胺（Ethylamine）64. 吡咯烷（Pyrrolidine）65. 吡咯吨（Pyrrolidone）66. 环丙烯（Cyclopropene）67. 丙二酸（Malonic acid）68. 脯氨酸（Proline）69. 环己醇（Cyclohexanol）70. 乙基碘（Ethyl iodine）71. 邻苯二甲酸二正辛酯（Di-2-ethylhexyl phthalate）72. 天门冬胺（Vinblastine）73. 特拉唑嗪（Trazodone）74. 地诺酸（Dienoic acid）75. 阿尼林（Aniline）76. 环丁烷（Cyclobutane）77. 苯甲酸甲酯（Methyl benzoate）78. 乙酸铝（Aluminium acetate）79. 卵磷脂（Lecithin）80. 茚咪酮（Indomethacin）81. 氯甲酸酯（Ethyl chloroformate）82. 羟苯丙胺（Hydroxyamphetamine）83. 甲磺酸酰胺（Methanesulfonamide）84. 亚胺基丙醇（Iminopropanol）85. 苯甲醛（Benzaldehyde）86. 环丙烷（Cyclopropane）87. 苯甲酸苄酯（Benzyl benzoate）88. 酚醛（Phenylaldehyde）89. 氧化钇（Yttrium oxide）90. 甲酸氧化酯（Formates）91. 羟基丁酸（Hydroxybutanoic acid）92. 甲苯（Toluene）93. 软膏水（Pgae）94. 苯甲酸（Benzoic acid）95. 乳酸酯（Lactates）96. 间甲酚（Cresol）97. 苯甲酰胺（Benzamide）98. 丁酸甲酯（Methyl butyrate）这些药物结构包括了一些重要的药物和化合物。

第二章中枢神经系统药物••异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。

•异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。

•比较同类药物：得出结论1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。

2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。

－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。

－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。

3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。

•5位取代基结构为饱和烷烃或芳烃－长效药物•5位取代基结构为有支链烷烃－－－中效药物•5位取代基结构为不饱和烷烃－－－短效药物•巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代•名词解释：构效关系、前药•地西泮的结构归属、用途。

•地西泮结构特征：1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓2、1，2位为酰胺键3、4，5位为亚胺键•地西泮的理化性质：1、1，2位酰胺水解为不可逆反应（酸性条件下水解）2、4，5位亚胺水解为可逆反应（酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合）•口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？•口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。

•地西泮的结构改造，主要是增加1，2位的稳定性。

方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环•其它的镇静催眠药：三唑仑（苯并二氮卓类），唑吡坦•通过体内代谢发现的药物：奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮第四节抗抑郁药•1、抑郁症的生化病因为：脑内5－HT、NA的浓度降低。

•2、抗抑郁药按照作用机制分类：•（1）NA（去甲肾上腺素）重摄取抑制剂•（2）5－HT重摄取抑制剂•（3）单胺氧化酶抑制剂•3、丙咪嗪的结构归属，用途•4、氟西汀的化学结构、作用机制、用途第五节：镇痛药•1、吗啡的结构特征•2、吗啡的理化性质：酸碱两性，有还原性（氧化产物：伪吗啡（毒性）、N－氧化吗啡），在酸性条件下较稳定•3、吗啡的作用机制：阿片受体激动剂•4、阿片受体的分类及活性•5、镇痛药的研究方向•6、吗啡的结构修饰产物：可待因•7、吗啡的结构改造产物：（1）保留A、D环，哌替啶，阿片μ受体激动剂（2）保留A环、D环开环，美沙酮，阿片受体激动剂（3）保留A、B、D环，喷他佐辛，阿片k受体激动剂•8、镇痛药的共同结构特征•8、阿片受体拮抗剂：纳洛啡第三章外周神经系统药物第三章外周神经系统药物1、作用于外周神经系统的药物的分类：（1）作用于传入神经系统的药物：局麻药（2）作用于传出神经系统的药物：影响传出神经系统的递质、受体【拟（抗）胆碱药、拟肾上腺素药、H1受体拮抗剂】2、拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物按作用机制分：胆碱受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂用途：用于治疗胆碱能神经兴奋性低下引起的病理状态3、胆碱受体分为：M 受体和N 受体，M受体又称为（）受体；N受体又称为（）受体。

名词解释bioalkylating agents生物烷化剂：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。

INN国际非专有药名：新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

antimetabolic agents抗代谢药物：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡HMG-CoA还原酶抑制剂：通过抑制HMG-CoA还原酶的活性，阻碍HMG-CoA还原为羟甲戊酸，使内源性胆固醇合成减少，从而调节调节血脂的药物.B-内酰胺酶抑制剂：是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。

B—内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。

B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐药的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。

例：克拉维酸钾。

AChE inhibitors乙酰胆碱酯酶抑制剂：又称抗胆碱酯酶药，通过抑制乙酰胆碱酯酶，使其催化水解乙酰胆碱的能力受到抑制，导致Ach在突出间隙积聚，从而延长并增强Ach的作用。

因不与胆碱能受体直接相互作用，属于间接拟胆碱药，在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼以及抗老年痴呆例：溴新斯的明。

soft drugs软药：容易代谢失活的药物，是药物在完成治疗作用后，按预定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外从而避免药物的蓄积毒性。

例：苯磺阿曲库铵。

钙通道阻滞剂：是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ga+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ga+浓度的药物，例：硝苯地平。

中枢神经系统药物第一节镇静催眠药5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

P = C0/C w一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位溶于水：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮酒石酸唑吡坦N，N，6-三甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺.（半酒石酸盐）第二节抗癫痫药5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐5H-二苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，乙醇中略溶，易溶于二氯甲烷卤加比(Halogabide)第三节抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮普鲁卡因的衍生物：苯甲酰胺类：主要作用于多巴胺受体舒必利氯氮平（Clozapine）苯并二氮杂卓类非典型的抗精神病药广谱抗精神病药，作用强；临床用以治疗多种类型精神分裂症（锥体外系反应轻、对其它药物治疗无效的病人也可能有效）。