当前位置：文档之家 › 抗AD天然产物

抗AD天然产物

  • 格式：docx
  • 大小：41.20 KB
  • 文档页数：10

抗AD天然产物
检索策略：1.登录中国知网，以天然产物/阿尔兹海默、天然产物/老年痴呆、天然药物/阿尔兹海默、天然药物/老年痴呆作检索。

检索结果中，选择文章标题含有上述检索词的文献15篇。

2.登录EndNote X6,以[All Field] [Contains] natural product和[All Field] [Contains] Alzheimer's disease作检索，得到73篇文献，在Preview中阅读文献摘要，从中整理有关抗AD的天然产物。

参考文献
[1] 娄丽丽，刘祎，孟大利.(2010).抗老年性痴呆天然产物研究进展. 沈阳药科大学学报27(1): 76-80.
[2] Nair, J. J. and J. van Staden (2012). "Acetylcholinesterase inhibition within the lycorine series of Amaryllidaceae alkaloids." Nat Prod Commun 7(7): 959-962.
[3] 任晓辉，周冠群，李中华.(2006).治疗阿尔兹海默病的天然药物活性成分研究现状. 新疆医学36:268-271.
[4]Marco, L. and M. do Carmo Carreiras (2006). "Galanthamine, a natural product for the treatment of Alzheimer's disease." Recent Pat CNS Drug Discov 1(1): 105-111.
[5] 楚世峰，张均田.(2009).人参抗老年痴呆的研究进展. 2009全国抗衰老与老年
痴呆学术会议论文汇编
[6] Liu, Q., et al. (2011). "Ginsenoside Rg1 protects against hydrogen peroxide-induced cell death in PC12 cells via inhibiting NF-kappaB activation." Neurochem Int 58(1): 119-125.
[7] Shi, L. L., et al. (2012). "The protective effects of tanshinone IIA on neurotoxicity induced by beta-amyloid protein through calpain and the p35/Cdk5 pathway in primary cortical neurons." Neurochem Int 61(2): 227-235.
[8]张均田，段文贞，刘少林.(2001). (-)黄皮酰胺的抗老年痴呆作用. 医药导报20(7):403-404.
[9]殷铭俊,陈执中.中国民族民间医药杂志. 中国民族民间医药杂志(77):311-315
[10]赵宁红.(2005). 天然药物防治老年痴呆. 医药导报24(12):1141-1142.
[11]邱杏霖.天然植物生物碱可减缓阿尔兹海默症发生进程. 用药导航
[12] 左月明，张忠立，杨炳友等。

（2010）黑水缬草抗老年痴呆活性部位的研究. 中药新药与临床药理21(1):15-18.
[13] 万莉, 张杰,,赵保路. 茶多酚在阿尔兹海默病细胞模型中的神经保护作用.
届士界华八自由王生物学与自由王民学学术大会暨五届渗峡而岸三地自由王生物学与自由王民学研讨会
[14] 马涛，张文生，王永炎.(2009).天然药物治疗阿尔兹海默病的研究进展.北京中医药大学学报32(9):641-645.
[15] Ji, H. F. and L. Shen (2011). "Berberine: a potential multipotent natural product to combat Alzheimer's disease." Molecules 16(8): 6732-6740.
[16]张均田.(2002). 三种天然成分的抗老年痴呆作用. 中国药理学会通讯19(1):12-13.
[17] 李宝龙.(2012) .通天草提取物对β-淀粉样蛋白诱导的AD大鼠的保护作用及分子机制研究.黑龙江中医药大学，2012，博士
[18] 张佳.(2012).红景天苷对Aβ1～40所致AD模型大鼠认知障碍的干预作用及其机制研究.河北医科大学，2012，博士
[19]Kang, I. J., et al. (2013). "Phlorotannin-rich Ecklonia cava reduces the
production of beta-amyloid by modulating alpha- and gamma-secretase expression and activity." Neurotoxicology 34: 16-24.
[20] Gertsch, J. and S. Anavi-Goffer (2012). "Methylhonokiol attenuates neuroinflammation: a role for cannabinoid receptors?" J Neuroinflammation 9: 135.
[21] Zhu, Z., et al. (2010). "2,2',4'-trihydroxychalcone from Glycyrrhiza glabra as a new specific BACE1 inhibitor efficiently ameliorates memory impairment in mice." J Neurochem 114(2): 374-385.
[22] Mitchell, M. O., et al. (2010). "In silico ligand-receptor docking of potentially selective butyrylcholinesterase inhibitors structurally related to the marine natural product debromoflustramine B." Med Chem 6(3): 141-143.
[23] Lee, T. H., et al. (2006). "Effect of mycelial extract of Clavicorona pyxidata on the production of amyloid beta-peptide and the inhibition of endogenous beta-secretase activity in vitro." J Microbiol 44(6): 665-670.。

合集下载

微生物来源的天然产物研究进展天然产物;功能;应用;分析方法

微生物来源的天然产物研究进展天然产物;功能;应用;分析方法

天然产物是动物、植物以及微生物体内的组成成分或代谢产物，具有不同的生物学功能，在自然界中广泛存在。

例如，食用天然色素主要是从动植物组织中提取；抗生素主要是微生物产生的具有抗病原体功能的次级代谢产物。

目前，人们对许多天然产物的功能尚不了解，需要进一步进行探索研究。

微生物作为生态环境中广泛存在的一类群体，蕴藏的天然产物是有待发现的资源宝库。

1 天然产物概述1.1 天然产物种类天然产物主要包括萜类、甾体、香豆素类、酮类、抗生素、色素、有机酸、蒽醌、多糖、多肽、脂肪酸以及蛋白质等[1]。

近年来，研究人员关于新型天然产物开展了大量的研究工作，如尼瑞斯制药公司从海洋放线菌中发现的化合物NPI-3114 和NPI-3304 具有抗菌性[2]；或采用新技术提高产量，如重建菌株黑曲霉T132 发酵产酒精，将转化率提高到86.8%[3]。

在我国经济增长和丰富物种资源背景的推动下，天然产物的研究也获得了具有一些新类型、新结构的原创性成果。

1.2 天然产物功能天然产物本质为次级代谢产物，结构和化学成分复杂，需其他小分子作为底物经催化反应合成，具有一定的生物活性和功能[4]。

天然产物具有种类、结构和功能多样性的特点。

目前，天然产物在药物开发和代谢研究中应用广泛，可用作治疗剂、化妆品和农药等，这些产品多达千种。

例如，花生四烯酸可降低患肿瘤的风险，预防心脑血管病，可由嗜冷菌希瓦氏菌（Ac10）低温诱导生产[5]。

海洋中由于盐浓度高、压强大、温度低，使海洋微生物具有区别于陆生微生物的代谢途径，从而生产独特的天然产物，因此海洋生物是天然产物的主要资源宝库。

如海洋链霉菌（TPA0879）能够产生含有一个γ- 内酯的聚酮类化合物，可有效抑制癌细胞的扩散[6]。

由此可见，天然产物可用于医学治疗，或农业上用于防治有害生物，或用作药剂的模板物、引导物[4]。

目前，已有不同生物种属来源的天然产物被发现并应用，如分离于细菌的抗寄生虫药伊维菌素、抗肿瘤药物博莱霉素和阿霉素，分离于短皮酵母和桔霉的抗真菌药物等。

GSK-3β参与Cy3G对AD样大鼠记忆障碍的缓解及其作用机制的初步研究的开题报告

GSK-3β参与Cy3G对AD样大鼠记忆障碍的缓解及其作用机制的初步研究的开题报告

GSK-3β参与Cy3G对AD样大鼠记忆障碍的缓解及其作用机制的初步研究的开题报告
一、研究背景
阿尔茨海默病（AD）是一种神经退行性疾病，其病因与多种因素有关，包括寿命、基因表达、脑区解剖学和神经生化学等。

AD的主要特征是神经元死亡和突触失去，导致认知能力的下降和记忆障碍。

目前尚未有有效的治疗方法，因此需要各种有效的治疗策略。

近年来，越来越多的研究表明，天然产物对AD的治疗具有一定的潜力，其中一些化合物具有神经保护作用，可以缓解AD引起的神经细胞死亡。

花青苷是一种天然多酚化合物，具有抗氧化和抗炎作用，并且在AD 研究中显示出治疗潜力。

Cy3G（cyanidin-3-O-glucoside）是一种花青苷化合物，可以从多种水果和蔬菜中提取。

二、研究目的
本研究旨在评估Cy3G在AD大鼠模型中的神经保护作用，并探讨GSK-3β是否参与Cy3G缓解记忆障碍的作用机制。

三、研究内容
1. 构建AD大鼠模型
2. 给予不同剂量的Cy3G处理
3. 行为学测试以评估记忆功能
4. 采用Western blot和免疫荧光染色检测神经保护相关蛋白的表达水平
5. 评估GSK-3β在Cy3G缓解记忆障碍中作用的作用机制
四、研究意义
本研究有望为AD治疗提供新的治疗策略，同时有助于深入了解GSK-3β和神经保护相关蛋白在AD发病和治疗中的作用。

天然产物活性成分的抗抑郁作用研究进展

天然产物活性成分的抗抑郁作用研究进展


天 然 产 物 活 性 成 分 以黄 酮 、 生物碱 、 多酚 、 低聚糖 、 皂 苷 类 和 萜类化 合物 为主 。 近 ３年 ， 经过小 鼠强迫游泳 试验 、 小 鼠 悬 尾 试 验 和 大 鼠获 得 性 无 助 试 验 等 模 型 筛 选 ， 受 试 的 天 然 产 物 活 性 成 分 均 具 有 较 明 显 的抗 抑 郁 作 用 。 其 作 用 机 制 多 数 可 能 涉 及 单 胺 能 神经 系统 ， 但 具体 机制 还有 待于 深入研 究 。 天 然 产 物 以 其 无
研 究［ Ｊ ］ ．海峡 药 学 ， ２ ０ １ ０ ， ２ ２ （ １ １ ） ： ３ ３—３ ６ ．
［ １ ２ ］ 王 君明 ， 王
国 医国 药 ， ２ ０ １ ２ ， ２ ３ （ ４ ） ： ８ １ ５—８ １ ７ ．
丙 氨 酸 诱 导 ５一Ｈ Ｔ消耗 ， 探 索 漆 树 黄 酮 可 能 的抗 抑 郁 作 用 机 制 。 结果发现 ， 高 剂 量 的 漆 树 黄 酮 能 有 效 对 抗 利 血 平 诱 导 的低 温 ， 但 不 影 响 眼 睑下 垂 ， 其 抗 抑 郁 作 用 涉 及 到 中枢 ５一羟 色 胺 和 去 甲 肾 上腺素水平 的调控 。 另外 ， 大 剂 量 阿 扑 吗 啡 也 可 诱 发 动 物 体 温 下 降， 这 种 作 用 不 仅 通 过 多 巴胺 神 经 系统 起 作 用 ， 而且 有 去 甲 肾上 腺 素 能 神 经 系 统 的参 与 ， 因 此 这 个 模 型 更 有 利 于 用来 评 价 去 甲 肾 上腺素的再摄取抑制作用。 石金城等１ ” ， 用 此模 型 观察 元 宝草 和 遍 地 金 提 取 物 对 阿 朴 吗 啡 引起 的 小 鼠 体 温 降 低 的 影 响 ， 结 果 提
以天然产物为先导的抗癌药物或候选药物的优化策略--于大伟

以天然产物为先导的抗癌药物或候选药物的优化策略--于大伟


于大伟
12
除了内源性 “天然产物”，外源性天然先导化合物的优化也包括针对先导结构的官能 团的各种化学修饰。额外的化学基团引入原始的天然结构，与高分子靶标产生附加的 相互作用以提高药效。派生和取代，使原型分子更好结合靶点的直截了当的方式。电 子等排性是改善药效的另一种方式。 作为经典药物化学原则，生物电子等排性是结构优化的首要诉求。 埃博霉素B （Epothilone B）（12），是从纤维素囊菌中分离出来的一种天然微管稳定 剂。埃博霉素及其相关化合物展现出与紫杉醇（paclitaxel，1）类似的作用方式,激起了 广泛的研究兴趣。伊沙匹隆（Ixabepilone）（13），由化合物12发展而来，通过将酯 基的氧原子替换为氮原子。这一电子等排置换使化合物13比化合物12具有更好的抗酯 酶性能。在体外和体内伊沙匹隆是最有效的埃博霉素，它在2007年被FDA批准用于治 疗体外和体内治疗转移性或局部晚期乳腺癌。 此外，由于化学结构比紫杉醇简单，埃博霉素具有更好的化学修饰与优化潜力。至 2010年，已有六种埃博霉素类化合物进入了临床试验，大量的临床研究结果显示出该 类化合物有极大的药用价值。
于大伟
15
添加或改变天然分子的官能团，可以提高其与高分子靶标的相互作用并增加效能。
发现和发展嘌呤衍生物与细胞周期蛋白依赖性激酶（cyclin-dependent kinase, CDK） 抑制剂，阐述了这个策略的功效。植物激素，异戊烯腺嘌呤（玉米素）和其他嘌呤衍 生物，6-二甲氨基嘌呤，是第一个被确认的弱CDK1抑制剂/细胞周期蛋白B(cyclin B)， 这引起了广泛提高药效的医药工作。 奥罗莫星（Olomoucine）（22），被认为是具有独特选择性的CDK抑制剂。然而，实 际上其抗CDKs仍然相对较弱，最好的IC50值只有微摩尔的水平。通过在分子中加入 额外的取代烷基，成功改善了药效：(R)-核抑制剂（(R)-roscovitine）（23），被证明 是强效的CDK抑制剂，目前正在临床试验治疗各种癌症。