《中药药理学》9.ppt

研究内容
★ 中药单一成分的药动学研究 有些中药已纯化为单体，可参照化学合成药的研究方法，直接应用血药浓度多点
动态测定法； ★ 中药有效组分的药动学研究
有效成分明确者：对一个及以上的代表性化学成分采用化学测定法；如丹参制 剂测定丹参酮ⅡA的血药浓度； 有效成分不明者：采用生物效应法。如陈皮总碱注射液采用升压为药效学指标 进行药动学研究。 ★中药单方、复方的药动学研究 根据有效成分是否明确，采用化学测定法或药物效应法。
● 以药物的效应强度，包括量效、时效关系为基础的研究药动学 的方法。
●药理效应法可分为：Smolon法、效量半衰期法、药效作用期法、 效应半衰期法、微生物法及其它生物效应法。
提问：药理效应法与化学法比较各有何特点？
研究方法 – 药理效应法
●药理效应法与化学法比较特点？ ★ 效应法以检测效应为指标；化学法以检测血药浓度为指标； ★ 效应法研究的中药药动学更符合中医中药的整体观； ★ 判断指标与临床用药目的吻合，对临床有更大指导意义； ★ 尤其适用于化学成分组成未明的中药及复方； ★ 同时以死亡和疗效为指标，可了解药物有效成分与毒性成分是否
一致。 要点：找出能灵敏、定量地反映中药药效的指标。
研究方法
● 毒理效应法（3） 适用于毒性较大、药性剧烈的中药药动学研究。 缺点：毒效可能与药效不平行，研究方法与临床用药差距大。
● 生物测定法（微生物法 4） 用于抗菌药物的效价测定。 选择敏感的菌株测定体液中抗菌中药的浓度，按药动学原理计算 参数。
《中药药理学》
第三章 中药药物代பைடு நூலகம்动力学
中药药物代谢动力学
● 概念 化学药的药动学（Pharmaacokinetics）研究于1937年提出，1970年被国 际公认为一门独立的学科。
提问：中药药动学（pharmaacokinetics of Chinese Materia Medica）与化 学药的药动学不同点？
研究方法 - 化学测定法（血药浓度测定法 1）
●缺点 以有效单体成分代替中药，未考虑中药或复方中其它成分 对该单体成分的影响；应同时进行多组分药动学研究，客观反映 中药整体的药动学过程。
●操作关键 建立灵敏度高、专一性强、重现性好、回收率高的测 定方法（高效液相色谱法）。
研究方法 – 药理效应法（2）
研究方法 - 化学测定法（血药浓度测定法）
★ 直接血药浓度法：已分离提纯的中药活性成分的药动学研究，采用中药活性成 分直接给药后的一系列时间采取血样，测定血样中该活性成分的浓度，然后 对血药浓度和时间数据进行数学分析，阐明中药单体成分在体内的动态变化 规律。
★ 中药效应成分血药浓度法：对单味中药或复方制剂有效成分（可测成分）的药 动学研究，采用单味中药或复方制剂直接给药后的一系列时间采取血样，测 定血样中该有效成分（可测成分）的浓度，然后对血药浓度和时间数据进行 数学分析，阐明该单味中药或复方制剂在体内的动态变化规律。
中药的特点是血液中存在多种化学成分，中药药动学研究应该研究中药多种成 分的药动学过程及规律，同时还应考虑各成分间的相互影响。
中药药动学研究目的、意义及任务
●了解中药有效成分的体内过程及动态变化规律，揭示中药的作用 机制。
●为中药制剂工艺设计、内在质量的评价与监控提供有效方法。 ● 通过中药药动学参数的测定，利于制定完整的给药方案。 ● 为中药安全性和有效性提供量化指标，促进中药现代化。