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第五章胆碱能系统激动药和阻断药一、填空题：⒈毛果芸香碱对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 ___________，临床上主要用于 ___________。
缩瞳降低眼内压调节痉挛青光眼⒉重度有机磷农药中毒的三大症状包括___________、___________、___________。
M样症状 N样症状中枢症状⒊敌百虫口服中毒时不能用___________洗胃，对硫磷中毒时不能用___________洗胃，解磷定对这一种有机磷酸酯无解毒作用。
碳酸氢钠高锰酸钾乐果⒋有机磷轻度中毒可单用___________解救，中、重度中毒则需用___________和___________。
阿托品阿托品解磷啶5. M受体阻断药的常用药物有 ___________、 ___________、 ___________，其中有中枢抑制作用的是 ___________。
阿托品东莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱6. 阿托品对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 _________，临床上禁用于______________。
扩瞳升高眼内压调节麻痹青光眼7. 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制作用，此作用在临床上可用于治疗__________________，___________________。
窦性心动过缓房室传导阻滞8.阿托品对眼的调节麻痹作用是作用于 ___________肌的 ___________受体，使之松弛的结果。
睫状 M9. 阿托品解除有机磷中毒的用药原则是___________，___________，___________。
及早反复足量二、选择题1、毛果芸香碱主要用于： BA 重症肌无力B 青光眼C 术后腹气胀D 房室传导阻滞E 眼底检查2、乙酰胆碱舒张血管机制为：DA 促进PGE的合成与释放B 激动血管平滑肌上β-R C 直接松驰血管平2滑肌D 激动血管平滑肌M-R，促进一氧化氮释放E 激动血管内皮细胞M-R，促进一氧化氮释放3、匹鲁卡品对视力的影响是：CA 视近物、远物均清楚B 视近物、远物均模糊C 视近物清楚，视远物模糊D 视远物清楚，视近物模糊E 以上均不是4、对于ACh，下列叙述错误的是： DA 激动M、N-RB 无临床实用价值C 作用广泛D 化学性质稳定E 化学性质不稳定5、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应：BA 扩瞳B 缩瞳C 先扩瞳后缩瞳D 先缩瞳后扩瞳E 无影响6、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用：DA 缩瞳、降低眼内压B 腺体分泌增加C 胃肠、膀胱平滑肌兴奋D 骨骼肌收缩E 心脏抑制、血管扩张、血压下降7、可直接激动M、N-R的药物是：BA 氨甲酰甲胆碱B 氨甲酰胆碱C 毛果芸香碱D 毒扁豆碱E 加兰他敏8、新斯的明最明显的中毒症状是： CA 中枢兴奋B 中枢抑制C 胆碱能危象D 青光眼加重E 唾液腺分泌增多9、新斯的明作用最强的效应器是： CA 胃肠道平滑肌B 腺体C 骨骼肌D 眼睛E 血管10、抗胆碱酯酶药不用于： EA 青光眼B 重症肌无力C 小儿麻痹后遗症D 术后尿潴留E 房室传导阻滞11、阿托品对眼的作用是： DA 扩瞳，视近物清楚B 扩瞳，调节痉挛C 扩瞳，降低眼内压D 扩瞳，调节麻痹E 缩瞳，调节麻痹12、阿托品最适于治疗的休克是：DA 失血性休克B 过敏性休克C 神经原性休克D 感染性休克E 心源性休克13、治疗量的阿托品可产生：CA 血压升高B 眼内压降低C 胃肠道平滑肌松驰D 镇静E 腺体分泌增加14、阿托品对有机磷酸酯类中毒症状无效的是：DA 流涎B 瞳孔缩小C 大小便失禁D 肌震颤E 腹痛15、对于山莨菪碱的描述，错误的是：AA 可用于震颤麻痹症B 可用于感染性休克C 可用于内脏平滑肌绞痛D 副作用与阿托品相似E 其人工合成品为654-216、有关东莨菪碱的叙述，错误的是：DA 可抑制中枢B 具抗震颤麻痹作用C 对心血管作用较弱D 增加唾液分泌E 抗晕动病17、对下列哪个部位平滑肌痉挛，阿托品的作用最好？BA 支气管B 胃肠道C 胆道D 输尿管E 子宫18、用于晕动病及震颤麻痹症的M-R阻断药是： BA 胃复康B 东莨菪碱C 山莨菪碱D 阿托品E 后马托品19、M-R阻断药不会引起下述哪种作用？ CA 加快心率B 尿潴留C 强烈抑制胃液分泌D 抑制汗腺和唾液腺分泌 E 扩瞳20、具有中枢抑制作用的M-R阻断药是：CA 阿托品B 654-2C 东莨菪碱D 后马托品E 丙胺太林2⒈新斯的明最强的作用是：( C )A兴奋胃肠道平滑肌 B兴奋膀胱平滑肌 C兴奋骨骼肌D缩小瞳孔 E增加腺体分泌2⒉毛果芸香碱滴眼引起：( C )A睫状肌松弛，悬韧带松弛，晶状体变凸 B 睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平C 睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸D 睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平E 睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变凸2⒊下列哪个症状提示为中度有机磷农药中毒：( D )A、恶心、呕吐B、流涎、出汗C、尿频、尿急D、肌束颤动E、腹痛、2⒋对有机磷酸酯类中毒的患者可用：( E )A解磷啶和毛果芸香碱合用 B阿托品和毛果芸香碱合用 C阿托品和毒扁豆碱合用D解磷啶和毒扁豆碱合用 E阿托品和解磷啶合用2⒌对乙酰胆碱的正确叙述是：( C )A化学性质稳定 B作用广泛，为临床常用药 C激动M、N胆碱受体D可抑制胃肠道平滑肌 E使腺体分泌减少2⒍毛果芸香碱滴眼可引起：( E )A缩瞳，升高眼内压，调节痉挛 B缩瞳，降低眼内压，调节麻痹C扩瞳，降低眼内压，调节痉挛 D扩瞳，升高眼内压，调节痉挛E缩瞳，降低眼内压，调节痉挛2⒎不能用于敌百虫口服中毒时洗胃的溶液是：( B )A高锰酸钾 B碳酸氢钠 C醋酸 D生理盐水 E饮用水⒏有机磷酸酯类中毒时M样症状产生的原因是：( D )A M受体敏感性增加 B胆碱能神经递质释放增加 C药物排泄缓慢D胆碱能神经递质破坏减慢 E兴奋胆碱能神经28 阿托品禁用于：( C )A支气管哮喘 B青光眼 C虹膜睫状体炎 D胃肠道绞痛 E感染性休克29.山莨菪碱可用于：( B )A抗震颤麻痹症 B抗晕动症 C青光眼 D感染性休克 E麻醉前给药30. 对东莨菪碱描述错误的是：( D )A中枢抑制作用较强 B扩瞳作用较强 C抑制腺体分泌作用较阿托品弱D禁用于青光眼 E抑制前庭内耳功能31.可引起口干、心悸、散瞳、镇静作用的药物是：( C )A阿托品 B匹罗卡品 C东莨菪碱 D山莨菪碱 E普鲁本32. 阿托品对内脏平滑肌的解痉作用最强的是：( C )A胆道平滑肌 B支气管平滑肌 C子宫平滑肌 D输尿管平滑肌 E胃肠平滑肌33.阿托品不能对抗的作用是：( E )A瞳孔缩小 B肠平滑肌痉挛 C胃酸分泌 D血管痉挛 E心率加快34. 关于东莨菪碱，错误的是：( D )A对中枢有抑制作用 B有抗震颤麻痹的作用 C对心血管作用较弱D催吐作用 E青光眼禁用35. 治疗量阿托品不会引起：( E )A胃肠平滑肌松弛 B腺体分泌减少 C瞳孔扩大，眼内压升高D心率加快 E中枢兴奋，焦虑不安36.阿托品治疗感染中毒性休克主要是它能够：( B )A对抗迷走神经对心脏的抑制 B解除血管痉挛，改善微循环 C升压D兴奋血管运动中枢 E中和内毒素三、多项选择：⒈新斯的明禁用于：( BD )A重症肌无力 B机械性肠梗阻 C筒箭毒碱过量时解救D支气管哮喘 E阵发性室上性心动过速⒉毛果芸香碱治疗青光眼的机制是：( BCD )A使房水生成减少 B促进房水循环 C使前房角间隙扩大D激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E激动虹膜M胆碱受体，括约肌松弛⒊可与胆碱酯酶结合的药物有：( ABCD )A乙酰胆碱 B琥珀胆碱 C新斯的明 D有机磷酸酯类 E碘解磷定⒈东莨菪碱可用于：( ABCE )A麻醉前给药 B防治晕动症 C抗震颤麻痹D内脏平滑肌痉挛 E替代洋金花作为中药麻醉⒉阿托品禁用于：( BD )A支气管哮喘 B青光眼 C虹膜睫状体炎 D前列腺肥大 E感染性休克⒊阿托品抢救有机磷酸酯类中毒时，可解除：( BCE )A呼吸肌麻痹 B中枢神经系统中毒症状 C神经节兴奋症状 D骨骼肌震颤 E 瞳孔缩小⒋与阿托品相比，山莨菪碱具有以下特点：( ACE )A抑制腺体分泌和扩瞳作用弱 B易穿透血脑屏障 C解痉作用选择性高D毒性较大 E解除血管痉挛，改善微循环作用强⒌适用于感染性休克的药物有：( AD )A阿托品 B哌仑西平 C丙胺太林 D山莨菪碱 E托吡卡胺6. 患有青光眼的病人禁用的药物有：( ABCDE )A 东莨菪碱B 阿托品C 山莨菪碱D 后马托品E 托吡卡胺四、名词解释胆碱能危象：中毒量时运动终板有大量Ach积聚，使肌细胞膜过度去极化而阻断神经肌肉传导，肌无力症状加重。
第五章胆碱能系统激动药和阻断药1、根据药物与胆碱能受体结合后产生的效应将药物分为胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药2、胆碱受体激动药又称直接作用的拟胆碱药，直接兴奋胆碱受体，效应与乙酰胆碱类似3、胆碱受体阻断药又称胆碱受体阻断药或抗胆碱药，能与胆碱受体结合，不产生或极少产生拟胆碱作用，能阻碍Ach或拟胆碱药与胆碱受体的结合第一节M胆碱受体激动药和阻断药一、胆碱受体激动药（一）胆碱酯类1、代表药物：醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱2、结构上都有一个带正电荷的季铵基团，因此该类药物亲水性强，脂溶性较差，不宜口服，吸收困难，不易透过血脑屏障3、主要由乙酰胆碱水解卡巴胆碱1、化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长，选择性差，对M、N胆碱受体选择性和Ach相似，均匀激动作用。
2、对膀胱和尿道作用明显，故可用于术后腹气胀和尿潴留，仅能皮下注射3、主要用于局部滴眼治疗青光眼贝胆碱1、化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解2、口服注射均有效，可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱3、临床用于手术后腹气胀、胃张力乏力症及胃滞留（二）生物碱类：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱毛果芸香碱：匹鲁卡品药理作用：直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用明显1、眼：滴眼后引起缩瞳、降低眼压、调节痉挛（1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小（2）降低眼压：通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，虹膜周围前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼压下降（3）：调节痉挛：使环状肌向中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，只适合近视物，很难看清远处2、腺体：较大剂量使汗腺、唾液腺分泌明显增加，也可使泪腺、胃腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加3、平滑肌：除了眼内平滑肌外，还兴奋肠道平滑肌，增加张力和蠕动；还有支气管平滑肌、子宫、膀胱、胆囊、胆道平滑肌4、心血管系统：静脉注射时可使心率血压短暂下降，若先用N受体阻断药可产生明显的升压作用，两种作用均可被阿托品取消临床应用：1、青光眼：用药后瞳孔缩小、前房角间隙扩大，眼压下降2、虹膜炎：与扩瞳药胶体使用，防止虹膜与晶状体粘连3、其他：口服可用于颈部放射后的口腔干燥，及阿托品的解救不良反应：过量会表现为M胆碱受体过度兴奋，可用阿托品对症处理、维持血压及人工呼吸等毒蕈碱：具有生理活性，只作为工具药使用1、是经典的M胆碱受体激动药，在丝盖伞菌属及杯伞菌属2、中毒表现流泪、恶心、呕吐、头痛腹泻等，可用阿托品治疗二、胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）1、对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆碱或其拟似药竞争与受体结合，但无内在活性，从而阻断拟胆碱药对胆碱受体的激动（一）M胆碱受体阻断药（1）又称节后抗胆碱药，能阻断神经元节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上的M 胆碱受体，具有抗M样作用、（2）在临床上应用广泛，但不能阻断盐碱（N）受体，故对骨骼肌神经肌肉接头或自主神经节作用很小或没有影响1、托品类生物碱阿托品（artopine）药动学：1、为叔胺类生物碱，易透过生物膜2、口服后经胃肠道迅速吸收，并可透过眼结膜，1小时后血药浓度到达峰值其对副交感神经的拮抗作用可维持3~4小时，对眼的作用可维持72小时或更久，3、t1/2为4小时4、肌肉注射后12小时内85%~88%药物经尿液排出，其中13%~50%为原型药，其余为降解产物和葡萄糖醛酸结合的代谢产物药理作用：（1）心脏作用1）心率：注射治疗剂量可使部分患者心率短暂轻度减慢2）房室传导：对抗迷走神经过度兴奋所致心房和新房室结的传导阻滞，促进现房和心室传导（2）血管作用：治疗量对血管和血压无影响，大剂量阿托品引起皮肤血管舒张（3）平滑肌作用：对胆碱能神经支配的多种内脏平滑肌均有松弛作用（4）眼睛作用：阻断所有M胆碱受体，主要表现为扩瞳、眼压升高、调节麻痹（5）腺体作用：阻断腺体上M胆碱使腺体分泌减少（6）中枢神经系统（CNS）作用：治疗量对中枢神经系统无明显影响，可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起较弱迷走神经兴奋作用，大剂量可兴奋延髓和大脑临床应用（1）缓解各种内脏绞痛：解除平滑肌痉挛（2）眼科应用：虹膜睫状体炎、验光、检查眼底（3）全身麻醉前给药（4）缓慢型心律失常（5）抗休克（6）有机磷酸酯类中毒解救不良反应（1）小剂量心率轻度缓慢，略有口干、少汗（2）较大剂量口渴、心率加快、瞳孔扩大、调节麻痹、视近物略模糊（3）中毒剂量除上述症状加重外还有严重的中枢神经系统的症状，包括语言和吞咽困难、兴奋不安、皮肤干燥而潮红、排尿困难、肠蠕动减小、便秘、出现幻觉等（4）严重中毒时由兴奋转为抑制，出现昏迷甚至延髓麻痹，成人致死量为80~130mg，儿童约为10mg禁忌症：青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大中毒解救（1）一般不良反应：停药后就会逐渐消失（2）中毒症状为对症处理，中毒不久，通过细微等排出药物。
