第二章药效学PPT课件
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药理学——药效学 药动学PPT课件
26
药物的体内过程
四.排泄
1.药物的原形或代谢 产物通过排泄器官 或分泌器官从体内 排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收
27
药物的体内过程
28
药物的体内过程
3.胆汁排泄：肝肠循环
生物转化
胆道
药物
无活性结合物
胆囊
肝脏
门静脉 肠道吸收
酶
原型药物
小肠
肠道
14
LOGO
第三章 药物代谢动力学
15
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
16
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式
分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
24
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
25
药物的体内过程
34
血浆药物浓度的变化
三.药物消除动力学
1.恒比消除（一级动力学消除） 体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定 的百分比消除。
2.恒量消除（零级动力学消除） 体内药物单位时间内消除恒定的量。
药物的体内过程
四.排泄
1.药物的原形或代谢 产物通过排泄器官 或分泌器官从体内 排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收
27
药物的体内过程
28
药物的体内过程
3.胆汁排泄：肝肠循环
生物转化
胆道
药物
无活性结合物
胆囊
肝脏
门静脉 肠道吸收
酶
原型药物
小肠
肠道
14
LOGO
第三章 药物代谢动力学
15
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
16
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式
分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
24
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
25
药物的体内过程
34
血浆药物浓度的变化
三.药物消除动力学
1.恒比消除（一级动力学消除） 体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定 的百分比消除。
2.恒量消除（零级动力学消除） 体内药物单位时间内消除恒定的量。
【课件】第二章药效学ppt
（4）停药反应： •
某药治疗某病达到了很好的疗效
突然停药——原有的病症加剧。 （也叫反跳）
高血压—可乐定—降压—突然停药— 血压上升；
（5）变态反应：
不正常的免疫反应，也 称• 过敏反应 —过敏体质病人多见
轻：皮疹、药热——停药后可消失—— 青霉素、磺胺；
重：过敏性休克——青霉素—— 肾上腺素+糖皮质激素抢救——皮试；
剂量越小、浓度越低，强度或效价越大
效应
环戊噻嗪 •
氢 氯
噻 嗪
呋 塞 米
氯
噻 嗪
剂量
效能与效价区别
效能： 反映药物的• 内在活性 效价： 反映药物与受体的亲和力大小
两者之间不能等同
•5、治疗指数（ T.I ）：药物作用安全性
•
TC50 T.I=
EC50
LD50 或
ED50
≥3
－
治疗指数越大，药物越安全
•——用量效曲线来表示
效应（E）
•
剂量（D）
1、量：药物的剂量
• 最小有效量（阈剂量）：刚能引起效应 的剂量或浓度；
• 最小中毒量：出现中毒反应的最小剂量； • 极量：药典规定临床上允许使用的最大
治疗量（烈性或有毒），小于最小中毒 量； • 治疗量：大于最小有效量而小于最小中 毒量（极量）的剂量范围； • 常用量：临床上常用的治疗量；
• （2）半数致死量、半数中毒量：引起 一半动物死亡或中毒的剂量或浓度， LD50、TD50
3、效能：药物产 生• 最大效应的 能力，称效能(EMAX)
增加药物的剂量不再引起效应的增加
效应（E）
•
Emax
剂量（D）
4、强度（效价）：
•
药效学课件 PPT
药物副作用和治疗作用取决于用药目的
唾液分泌
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对心 脏的抑制 内脏平滑肌松弛 口干 扩瞳
阿托品 M受体阻断药
心率
解痉
2.毒性反应
指用药时间过长、用药剂量过大或机 体对药物敏感性过高或机体状态（肝、肾） 不良而引起的机体损害性反应。包括急性 毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三 致反应也属于慢性毒性反应范畴。 特点：反应比副作用大，对人体健康 危害大，可预料和避免的。。 产生原因：用药剂量过大或用药时 间过长· · · · · ·
如：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者, 应用伯氨喹、磺胺等可发生正铁血红蛋白血 症，可致紫绀、溶血性贫血等。
7.停药反应:突然停药后原有症状加重。 反跳现象、停药反应 8.耐受性：连续多次用药后，机体对药物的 反应性逐渐降低，需增加剂量才能保持疗效。 9.药物依赖性：包括躯体性和精神性（即习 惯性及成瘾性），都有主观需要连续用药的 愿望。 (1) 精神依赖性：由于停药引起的主观上 不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。
药物在妊娠期不同时间的致畸作用
分 期 受精-植入期 胚细胞形成 出生前死亡 妊 娠 头 两 周 内 对 致 畸 因 子 不 敏 感 胚 胎 期 胎儿形成期 组织分化和功能发育 功能缺陷和形态学异常 发育过程 致畸结果 胚胎分化和器官形成 形态学异常
中枢神经系统
心脏 上肢 眼
器官敏感性
妊娠期（周）
1
例如肾上腺素的升压作用。
• 2.抑制作用: 凡是能使机体原有生理、生化功能减弱的作用。
例如地西泮降低中枢神经的兴奋性；西咪替丁减少胃酸分 泌。
3.药物作用的选择性（理解） （ 1）药物作用的选择性：多数药物在适当剂 量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而 对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 选择性与剂量密切相关，一般药物在较 2、特点： 小剂量或常用量时选择性较高，随着剂量增加， 选择性高的药物大多药理活性较 选择性降低，中毒量时可产生更广泛作用。如 强，使用针对性强； （ 3 ）产生原因：药物的化学结构、机体（包 苯巴比妥随着剂量增加，可依次产生镇静、催 括病原体）的组织结构及生化功能、药物在体 眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉，最后麻痹中枢， 选择性低的药物，应用时针对性 内的分布、药物与受体结合及组织器官对药物 可引起死亡。 弱，不良反应较多，但作用范围广。 的敏感性。
中药药理学PPT课件 中药药效学
游离脂 温性药：挥发油、甾醇类、黄酮类
寒热属性与总蛋白、多糖、总糖含量有关
二、中药药效学与中药五味
• 中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、 咸五种不同的味道。
• 中药的五味不仅是味道，也是对中药的功 效的概括和总结。
• 反映药物在补、泄、散、敛等方面的特征。
• 中药五味与其含有的有效成分和药理作 用间存在着联系。
目前主要从以下方面进行四性的研究： ①中枢神经系统 ②自主神经系统 ③内分泌系统 ④能量代谢 ⑤大多数寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用
1、对中枢神经系统功能的影响
• ①热证与寒证患者的表现： 热证病人：精神亢奋、情绪激动，言 语高亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。 寒证病人：精神倦怠，安静、语声低 微等中枢抑制状态。
2、对自主神经系统功能的影响
•热证与寒证患者具有自主神经功能 紊乱的症状。
自主神经平衡指数：
唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压 （包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）
热证病人指数偏高，寒证病人指数偏低； 温热药使指数升高，寒凉药使指数降低； 治疗后自主神经平衡指数转向正常。
“寒者热之，热者寒之”
(三）归经与微量元素
•微量元素是中药的有效成分之一， 是中药归经的重要物质基础。
•Fe Cu Mn Zn ---造血、保肝、保护视力 （归肝经）
•Mn Zn ---生殖、发育 （归肾经）
（四）归经与受体学说、环核苷酸
•通过激动或阻断受体而产生相应的 药理作用
细辛：归心经， 所含消旋去甲乌药碱兴奋心肌β1受体。
• 泻下药入大肠经，“大肠主津” • 止血药归肝经，“肝藏血” • 止咳药归肺经，“肺主气” • 壮阳药入肾经，“肾藏精” • 平肝熄风药入肝经，“肝主疏泄”
寒热属性与总蛋白、多糖、总糖含量有关
二、中药药效学与中药五味
• 中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、 咸五种不同的味道。
• 中药的五味不仅是味道，也是对中药的功 效的概括和总结。
• 反映药物在补、泄、散、敛等方面的特征。
• 中药五味与其含有的有效成分和药理作 用间存在着联系。
目前主要从以下方面进行四性的研究： ①中枢神经系统 ②自主神经系统 ③内分泌系统 ④能量代谢 ⑤大多数寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用
1、对中枢神经系统功能的影响
• ①热证与寒证患者的表现： 热证病人：精神亢奋、情绪激动，言 语高亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。 寒证病人：精神倦怠，安静、语声低 微等中枢抑制状态。
2、对自主神经系统功能的影响
•热证与寒证患者具有自主神经功能 紊乱的症状。
自主神经平衡指数：
唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压 （包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）
热证病人指数偏高，寒证病人指数偏低； 温热药使指数升高，寒凉药使指数降低； 治疗后自主神经平衡指数转向正常。
“寒者热之，热者寒之”
(三）归经与微量元素
•微量元素是中药的有效成分之一， 是中药归经的重要物质基础。
•Fe Cu Mn Zn ---造血、保肝、保护视力 （归肝经）
•Mn Zn ---生殖、发育 （归肾经）
（四）归经与受体学说、环核苷酸
•通过激动或阻断受体而产生相应的 药理作用
细辛：归心经， 所含消旋去甲乌药碱兴奋心肌β1受体。
• 泻下药入大肠经，“大肠主津” • 止血药归肝经，“肝藏血” • 止咳药归肺经，“肺主气” • 壮阳药入肾经，“肾藏精” • 平肝熄风药入肝经，“肝主疏泄”
药效学 ppt课件
如：四环素类 感染。 炎......
二重感染： 发生于抗生素应用过 程中的新
如：伪膜性肠
PPT课件
16
后遗效应
定义：停药后，血药浓度降至最小有效 浓度以下，仍然残存的生物效应。
如： 苯巴比妥————次日晨头昏、乏力、困倦； 氯霉素————永久性耳聋
PPT课件
17
特异质反应
（少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感，反应 性质也可能与常人不同）
受体必须与药物结合才能被激动而产生效应，且效应与药物占领 的受体数量呈正比；
②备用受体学说：
药物产生Emax不一定占领全部受体 ，多余的受体称备用受体；受 体被占领不一定全部产生效应 ，被占领而不产生效应的受体称静 息受体。
PPT课件
24
③速率学说：药物效应的强弱取决于药物—受体
复合物的解离速度。
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
药物效应：
① 兴奋：使机体ห้องสมุดไป่ตู้有功能增强。
——先天性遗传异常所致！
如： 先天性AChE缺乏者——在用氟烷全身麻醉时若合用琥珀
胆碱——恶性高热； 先天性6-G-PD缺乏者——红细胞内GSH减少——若应
用伯胺奎——溶血现象。
PPT课件
18
第二节 受体理论
一、受体概念：是存在于细胞膜、细胞质、细胞核
上的一类介导细胞信号传导的功能蛋白质，与特异性物质结合 产生药理效应。
药效学PPT课件
（质反应和量反应的半数有效量的概念不同）
●半数致死量（LD50）指半数实验动物死亡的药物剂量
●治疗指数（TI） 用LD50/ED50表示。此数值越大 越安全。 ●安全指数 用LD5/ED95表示。 ●安全界限 用（LD1-ED99）/ED99表示。 用后二者评价药物的安全性，比用治疗指数评价更 好。在临床上，有时也用药物的最小有效量和最小中 毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其 距离愈大愈安全，但为了保证临床用药的安全，选用 药物时必须一并考虑其治疗指数或安全范围值的大小。
（二）速率学说 （三）变构学说（二态学说） ●无活性的静息态（R） ●有活性的活化态（R*）
1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应
2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在 活性低，作用微弱
第三节
药效学概述
一、作用于受体的药物分类 （一）激动剂和部分激动剂
血药浓度高低与药效的强弱有关。 1．最小有效量 能引起药理效应的最小剂量（或 最小浓度）称最小有效量或阈剂量。 2．极量 出现疗效的最大剂量称极量，或安全用 药的最大限度。 3．最小中毒量 出现中毒症状的最小剂量称最小 中毒量。 4．常用量（治疗量） 它比最小有效量大，而比 极量小，比最小中毒量更小。 5.量反应和质反应
●激活腺苷酸环化酶
●抑制腺苷酸环化酶 ●调节离子通道 ●激活钙和肌醇磷脂代谢 ●激活鸟苷酸环化酶
四、药物的构效关系与量效关系 （一）药物的构效关系
●结构相似的化合物,其作用相似或相反。
●立体构象相似的药物其作用可能相似。 ●药物的结构式相同，但光学活性不同而成为光学异构 体，它们的药理作用既可表现有量（作用强度）的差异， 也可发生质（作用性质）的变化。 （二）药物的量-效关系 指在一定剂量范围内，剂量与效应间关系 药物剂量的大小与血药浓度高低成正比
●半数致死量（LD50）指半数实验动物死亡的药物剂量
●治疗指数（TI） 用LD50/ED50表示。此数值越大 越安全。 ●安全指数 用LD5/ED95表示。 ●安全界限 用（LD1-ED99）/ED99表示。 用后二者评价药物的安全性，比用治疗指数评价更 好。在临床上，有时也用药物的最小有效量和最小中 毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其 距离愈大愈安全，但为了保证临床用药的安全，选用 药物时必须一并考虑其治疗指数或安全范围值的大小。
（二）速率学说 （三）变构学说（二态学说） ●无活性的静息态（R） ●有活性的活化态（R*）
1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应
2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在 活性低，作用微弱
第三节
药效学概述
一、作用于受体的药物分类 （一）激动剂和部分激动剂
血药浓度高低与药效的强弱有关。 1．最小有效量 能引起药理效应的最小剂量（或 最小浓度）称最小有效量或阈剂量。 2．极量 出现疗效的最大剂量称极量，或安全用 药的最大限度。 3．最小中毒量 出现中毒症状的最小剂量称最小 中毒量。 4．常用量（治疗量） 它比最小有效量大，而比 极量小，比最小中毒量更小。 5.量反应和质反应
●激活腺苷酸环化酶
●抑制腺苷酸环化酶 ●调节离子通道 ●激活钙和肌醇磷脂代谢 ●激活鸟苷酸环化酶
四、药物的构效关系与量效关系 （一）药物的构效关系
●结构相似的化合物,其作用相似或相反。
●立体构象相似的药物其作用可能相似。 ●药物的结构式相同，但光学活性不同而成为光学异构 体，它们的药理作用既可表现有量（作用强度）的差异， 也可发生质（作用性质）的变化。 （二）药物的量-效关系 指在一定剂量范围内，剂量与效应间关系 药物剂量的大小与血药浓度高低成正比
最新第二章药效学第三节药物作用的受体机制课件ppt
42
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
43
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
每种药物都有其独特的量效曲线。量效 曲线上，药物的50%效应可以是治疗作 用、毒性反应或致死反应，其相应的剂 量称作半数有效量（median effective dose，ED50）、半数中毒量（median toxic dose，TD50）和半数致死量 （median lethal dose，LD50）。
第一节药物作用的基本规律
剂量 无效量——不出现效应的剂量 最小有效量——刚引起药理效应的剂量 最大有效量——引起最大效应而无中毒
表现的剂量 治疗量——比阈剂量大而又小于极量之
间的剂量，对病人有效而不会中毒。
34
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
最小中毒量——刚引起中毒的剂量 致死量——达到死亡的剂量 量反应——指药物效应的强弱，可用绝
46
第二章药效学
第二节药物的不良反应
副作用——指药物在治疗剂量时产生与 治疗目的无关的作用，可给病人带来不 适和痛苦。其原因是药物的选择性低， 通常是不可避免的。
毒性反应至 可危及生命。
47
第二章药效学
手术善后补血补气化疗中医减轻副作用扩张学管中医增加脑供血1985中华人民共和国药典一部还记载了21十八反十九畏的药理妊娠禁忌药的药理配伍药理协同与拮抗功能和治法的药理学清热解毒药的药理活血化瘀药的药理学抚正顾本与补益药物的药理通里攻下药的药理延缓衰老的药物的药理22中药延缓衰老的药物的药理与西药的异同近年研究较多的为补益类中药其延缓衰老作用主要有以下几个方面
To understand the properties of drugs and their actions, including the interactions between drug molecules and drug receptors and how these interactions elicit an effect.
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
43
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
每种药物都有其独特的量效曲线。量效 曲线上，药物的50%效应可以是治疗作 用、毒性反应或致死反应，其相应的剂 量称作半数有效量（median effective dose，ED50）、半数中毒量（median toxic dose，TD50）和半数致死量 （median lethal dose，LD50）。
第一节药物作用的基本规律
剂量 无效量——不出现效应的剂量 最小有效量——刚引起药理效应的剂量 最大有效量——引起最大效应而无中毒
表现的剂量 治疗量——比阈剂量大而又小于极量之
间的剂量，对病人有效而不会中毒。
34
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
最小中毒量——刚引起中毒的剂量 致死量——达到死亡的剂量 量反应——指药物效应的强弱，可用绝
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第二章药效学
第二节药物的不良反应
副作用——指药物在治疗剂量时产生与 治疗目的无关的作用，可给病人带来不 适和痛苦。其原因是药物的选择性低， 通常是不可避免的。
毒性反应至 可危及生命。
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第二章药效学
手术善后补血补气化疗中医减轻副作用扩张学管中医增加脑供血1985中华人民共和国药典一部还记载了21十八反十九畏的药理妊娠禁忌药的药理配伍药理协同与拮抗功能和治法的药理学清热解毒药的药理活血化瘀药的药理学抚正顾本与补益药物的药理通里攻下药的药理延缓衰老的药物的药理22中药延缓衰老的药物的药理与西药的异同近年研究较多的为补益类中药其延缓衰老作用主要有以下几个方面
To understand the properties of drugs and their actions, including the interactions between drug molecules and drug receptors and how these interactions elicit an effect.
第二章药效学ppt课件
量
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
药理学--第二章 药效学 ppt课件
PPT课件 2
凡能使机体生理、生化功能加强的药物 作用称为兴奋，引起兴奋的药物称兴奋 药；引起功能活动减弱的药物作用称抑 制，引起抑制的药物称抑制药。化疗药 物如抗生素、喹诺酮类药物等可抑制或 杀灭病原体及肿瘤细胞，称为化疗。维 生素和激素等可补充机体的不足，称为 补充治疗或替代疗法。
PPT课件 3
（二）药物作用的方式
●局部作用： 无需药物吸收而在用药部位发 挥的直接作用。如局部麻醉药引起局麻作 用。 ●全身作用：是指药物吸收入血循环后分布 到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸 收作用或系统作用。如地高辛治疗心衰。
PPT课件 4
二、药物作用的选择性和两重性
（一） 药物作用的选择性
药物对某些组织器官有作用或作用强，而对
K2 K1
DR
PPT课件 17
（三）变构学说（二态学说）
又称二态模型学说，认为受体本身至少有两种构象 状态，即无活性的静息态（R）和有活性的活化态 （R*），两者可互变。
R R* 1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应 2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在
第二章 药物对机体的 作用—药效学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
PPT课件 1
（一）药物作用的性质
1．药物作用：是指药物与机体组织间的 原发（初始）作用。药物效应是指药物原 发作用所引起机体器官原有功能的改变。 如去甲肾上腺素激活血管平滑肌 α受体为 其作用，而引起的血管收缩和血压升高则 为效应。实际上，二者相互通用。药物对 机体的作用是引起机体器官原有功能的改 变，而不可能产生新的功能。
腺素能受体向上调节，而引起反跳 现象，表现为敏感性增高。
凡能使机体生理、生化功能加强的药物 作用称为兴奋，引起兴奋的药物称兴奋 药；引起功能活动减弱的药物作用称抑 制，引起抑制的药物称抑制药。化疗药 物如抗生素、喹诺酮类药物等可抑制或 杀灭病原体及肿瘤细胞，称为化疗。维 生素和激素等可补充机体的不足，称为 补充治疗或替代疗法。
PPT课件 3
（二）药物作用的方式
●局部作用： 无需药物吸收而在用药部位发 挥的直接作用。如局部麻醉药引起局麻作 用。 ●全身作用：是指药物吸收入血循环后分布 到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸 收作用或系统作用。如地高辛治疗心衰。
PPT课件 4
二、药物作用的选择性和两重性
（一） 药物作用的选择性
药物对某些组织器官有作用或作用强，而对
K2 K1
DR
PPT课件 17
（三）变构学说（二态学说）
又称二态模型学说，认为受体本身至少有两种构象 状态，即无活性的静息态（R）和有活性的活化态 （R*），两者可互变。
R R* 1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应 2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在
第二章 药物对机体的 作用—药效学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
PPT课件 1
（一）药物作用的性质
1．药物作用：是指药物与机体组织间的 原发（初始）作用。药物效应是指药物原 发作用所引起机体器官原有功能的改变。 如去甲肾上腺素激活血管平滑肌 α受体为 其作用，而引起的血管收缩和血压升高则 为效应。实际上，二者相互通用。药物对 机体的作用是引起机体器官原有功能的改 变，而不可能产生新的功能。
腺素能受体向上调节，而引起反跳 现象，表现为敏感性增高。
药理学第二章药物效应动力学ppt课件
4. 极量（maximum dose） 国家药典规 定对某些药物允许使用的最高剂量。
27
5. 治疗量（常用量）：比阈剂量大，比 极量小的剂量。 6. 最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 7. 致死量（lethal dose）: 导致死亡的 剂量。
28
作用强度 无 效
量
极 量
常用量
中致 毒死 量量
最
最
（五）继发反应（secondary reaction） ：
由于药物的治疗作用所引起的不良反 应，又称治疗矛盾，如四环素引起的 菌群交替症。
21
（六）特异质反应（idiocrasy） ：指 少数特特异质病人对某些药物特别敏 感，产生作用性质可能与常人不同的 损害性反应，如G-6-PD缺乏。
反应程度与剂量成正比。
受体其分相子应只的占受细体胞结的合极，微小部 分 ，产而生D特-R定复的合生物理能效够应激。活一 系列生物放大系统，应用微量 的药物即能引起高度生理活性。
药解态其受 体 药 到物离，原内体 物 饱与处药形有数 与 和受于物。特目 受 。体动解定有 体的态离的限 结结 平 后分， 合合 衡 仍布可且与 状 是点达在，
第二章 药物效应动力学
药效学是研究药物对机体的作用及 作用的机制，作用强度与剂量之间的 关系以及临床适应症等。
第一节 药物的基本作用 一、方式/类型
1
1. 药物作用：是指药物与机体细胞间的 初始作用，是动因，是分子反应机制。
2. 药物效应（宏观）：是药物引起 机体器官原有机能的改变，指药物作 用的结果。
30
（1）强度（效价）：药物产生一定效 应所需要的剂量。剂量与效价成反比。
（2）效能：指药物产生最大效应的能 力。此时增加剂量，效应不再增强。
27
5. 治疗量（常用量）：比阈剂量大，比 极量小的剂量。 6. 最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 7. 致死量（lethal dose）: 导致死亡的 剂量。
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作用强度 无 效
量
极 量
常用量
中致 毒死 量量
最
最
（五）继发反应（secondary reaction） ：
由于药物的治疗作用所引起的不良反 应，又称治疗矛盾，如四环素引起的 菌群交替症。
21
（六）特异质反应（idiocrasy） ：指 少数特特异质病人对某些药物特别敏 感，产生作用性质可能与常人不同的 损害性反应，如G-6-PD缺乏。
反应程度与剂量成正比。
受体其分相子应只的占受细体胞结的合极，微小部 分 ，产而生D特-R定复的合生物理能效够应激。活一 系列生物放大系统，应用微量 的药物即能引起高度生理活性。
药解态其受 体 药 到物离，原内体 物 饱与处药形有数 与 和受于物。特目 受 。体动解定有 体的态离的限 结结 平 后分， 合合 衡 仍布可且与 状 是点达在，
第二章 药物效应动力学
药效学是研究药物对机体的作用及 作用的机制，作用强度与剂量之间的 关系以及临床适应症等。
第一节 药物的基本作用 一、方式/类型
1
1. 药物作用：是指药物与机体细胞间的 初始作用，是动因，是分子反应机制。
2. 药物效应（宏观）：是药物引起 机体器官原有机能的改变，指药物作 用的结果。
30
（1）强度（效价）：药物产生一定效 应所需要的剂量。剂量与效价成反比。
（2）效能：指药物产生最大效应的能 力。此时增加剂量，效应不再增强。
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Chapter 2 Pharmacodynamics
Department of Pharmacology, Medical school of Nankai University
Jingling Zhang Tel: (office) E-mail:
Pharmacodynamics
教学目的 掌握药效学的基本概念和药 理作用的基本规律，为各论 药物的学习提供理论基础。
18
Mechanism of drug action
Nonspecific mechanism of drug action
Specific Mechanisms of drug atween drug and receptor
1. Concept of the receptor The term receptor is used in different ways. In pharmacology, it describes protein molecules whose function is to recognise and respond to endogenous chemical signals.
receptor
6
Drug action
excitation
1. Drug action
inhibition
2. Types of drug action
3. Selectivity of drug action
4. Pharmacological effect
7
The therapeutic effect of drug
2. Margin of safety： ED95～TD5；
Structure-activity relationship
15
Targets for drug action
1. Receptors 2. Enzymes 3. Ion channels 4. Carrier molecules (transporters) 5. Gene
2
Pharmacodynamics
教学内容
药物的基本作用和效应；器官功能的升高或降 低，即兴奋和抑制。药物作用的选择性和可逆 性。 药物作用的临床效果，即治疗作用和不良反应。 药物作用原理；药物作用原理的多样性； 受体和配体的概念，受体在药物作用中的意义；
3
Pharmacodynamics
亲和力（pD2），内在活性（），受体激活至效 应器反应的中间过程；反馈的生理意义。
5
Pharmacodynamics
I. Drug action II. The therapeutic effect of drug and
adverse drug reaction (ADR) III. Dose-effect relationship IV. Structure-activity relationship V. Targets for drug action VI. Theory about interaction of drug and
1. Slope
which produce the same
2. Minimum effectivtheecroanpceeuntitcraetfifoenc，t.
threshold concentration
3. Maximum effect or Efficacy
4. Median effective dose, ED50 TD50 LD50
1. Concept 2. Dose-effect curve 3. Type
① Graded response; ② Quantal response ( All-or-none
response ) 4. Significance
10
Special pointtashme：oenqgutivhaeledniftfedroesnet drugs
5. Potency
the effect cannot
6. Effective dose；Toxiicncdroesaes；e wLeiththtahledose； Maximum dose addition of the drug.
13
14
Safety
1. Therapeutic index： TI=LD50/ED50；
& side effect are tDhepinetnrdinesnicce 1. Physicparlodpeepretinedsenocfethe drug.
(withdrawal syndrome)
2. Psychic dependence
9
Dose-effect relationship
激动药，部分激动药，对抗药的共性与个性，拮 抗参数pA2，
药物的构效关系。
药物作用的量效关系：质反应与量反应。量效关 系曲线，作用强度与最大效应，半数效应量， 阈剂量，治疗量，极量，中毒量及致死量。
4
Pharmacodynamics
Concept of pharmacodynamics It is the study of drug effects and their mechanisms of action.
The effect that is nSoetctohnedaacrycorerdaction
Ⅱwwthihetthicyphtaphtieesiepnleuta.rpdTohtsoeetthhWIodeefiirodthahsrapduyrergnmaucuwtr&isacaesple,yrafefirenaeccaottcfiotinon
complementary the loss of nutrition & metabolism
1. Etiological treaotfmtheebnotdy 2. Symptomatic treatment 3. Supplementary therapy or
replacement therapy
8
1. Acute toxicity
2. Chroanidc vtoexicristye: druSgidreeeaffcectiton
(carcinogenesis, Toxic effect
Ⅰtmeuratatcoggoeennneescsiseis),pt after effect
Allergic reaction
Department of Pharmacology, Medical school of Nankai University
Jingling Zhang Tel: (office) E-mail:
Pharmacodynamics
教学目的 掌握药效学的基本概念和药 理作用的基本规律，为各论 药物的学习提供理论基础。
18
Mechanism of drug action
Nonspecific mechanism of drug action
Specific Mechanisms of drug atween drug and receptor
1. Concept of the receptor The term receptor is used in different ways. In pharmacology, it describes protein molecules whose function is to recognise and respond to endogenous chemical signals.
receptor
6
Drug action
excitation
1. Drug action
inhibition
2. Types of drug action
3. Selectivity of drug action
4. Pharmacological effect
7
The therapeutic effect of drug
2. Margin of safety： ED95～TD5；
Structure-activity relationship
15
Targets for drug action
1. Receptors 2. Enzymes 3. Ion channels 4. Carrier molecules (transporters) 5. Gene
2
Pharmacodynamics
教学内容
药物的基本作用和效应；器官功能的升高或降 低，即兴奋和抑制。药物作用的选择性和可逆 性。 药物作用的临床效果，即治疗作用和不良反应。 药物作用原理；药物作用原理的多样性； 受体和配体的概念，受体在药物作用中的意义；
3
Pharmacodynamics
亲和力（pD2），内在活性（），受体激活至效 应器反应的中间过程；反馈的生理意义。
5
Pharmacodynamics
I. Drug action II. The therapeutic effect of drug and
adverse drug reaction (ADR) III. Dose-effect relationship IV. Structure-activity relationship V. Targets for drug action VI. Theory about interaction of drug and
1. Slope
which produce the same
2. Minimum effectivtheecroanpceeuntitcraetfifoenc，t.
threshold concentration
3. Maximum effect or Efficacy
4. Median effective dose, ED50 TD50 LD50
1. Concept 2. Dose-effect curve 3. Type
① Graded response; ② Quantal response ( All-or-none
response ) 4. Significance
10
Special pointtashme：oenqgutivhaeledniftfedroesnet drugs
5. Potency
the effect cannot
6. Effective dose；Toxiicncdroesaes；e wLeiththtahledose； Maximum dose addition of the drug.
13
14
Safety
1. Therapeutic index： TI=LD50/ED50；
& side effect are tDhepinetnrdinesnicce 1. Physicparlodpeepretinedsenocfethe drug.
(withdrawal syndrome)
2. Psychic dependence
9
Dose-effect relationship
激动药，部分激动药，对抗药的共性与个性，拮 抗参数pA2，
药物的构效关系。
药物作用的量效关系：质反应与量反应。量效关 系曲线，作用强度与最大效应，半数效应量， 阈剂量，治疗量，极量，中毒量及致死量。
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Pharmacodynamics
Concept of pharmacodynamics It is the study of drug effects and their mechanisms of action.
The effect that is nSoetctohnedaacrycorerdaction
Ⅱwwthihetthicyphtaphtieesiepnleuta.rpdTohtsoeetthhWIodeefiirodthahsrapduyrergnmaucuwtr&isacaesple,yrafefirenaeccaottcfiotinon
complementary the loss of nutrition & metabolism
1. Etiological treaotfmtheebnotdy 2. Symptomatic treatment 3. Supplementary therapy or
replacement therapy
8
1. Acute toxicity
2. Chroanidc vtoexicristye: druSgidreeeaffcectiton
(carcinogenesis, Toxic effect
Ⅰtmeuratatcoggoeennneescsiseis),pt after effect
Allergic reaction