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4、非班太尔(Febantel, FEB)
别名苯硫氨酯,为无色粉末,在丙酮、氯仿、四氢呋喃和二 氯甲烷中溶解,在水和乙醇中不溶。
非班太尔(FEB,属苯并咪唑类前体药物,内服后在胃肠道内 迅速代谢为芬苯达唑(FBZ)及其砜类化合物(FBZ-SO和 FBZ-SO2),FBZ-SO又称奥芬达唑(OFZ),原药在体内浓度很 低。
奶牛用药后12h,噻苯达唑、5-羟噻苯达唑在奶中的残留 量分别为5007µg/kg和168µg/kg,84h时分别为20µg/kg 和25µg/kg。
2、坎苯达唑(Cambendazole,CAM)
别名噻苯达唑酯,为广谱驱虫药。 对动物肠道寄生虫和肺蠕虫有明显作用。制剂有混悬剂、
糊剂或饲料粉的形式。 内服后在体内迅速代谢,原药和代谢物主要经胆汁排泄,尿
由于噻苯达唑驱虫作用不强,用药剂量较大,且驱虫谱不广, 目前,已逐渐为其他苯并咪唑类药物——阿苯达唑、奥芬 达唑、芬苯达唑、甲苯达唑、氟苯达唑等所取代。
本类药物的特点是驱虫谱广,驱虫效果好,毒性低,甚至还有 一定的杀灭幼虫和虫卵作用。
苯并咪唑类中的帕苯达唑、坎苯达唑、阿苯达唑和奥芬达 唑对妊娠早期(约妊娠三周)绵羊的胎儿有致畸作用,因此用 于孕畜时应特别慎重。
本品为微黄棕色结晶性粉末,在水、甲醇、乙酸乙酯和丙酮 中微溶,在环己酮中易溶。
动物制剂有混悬剂和剂两种,或用作饲料添加剂。
广谱驱虫药,对大多数动物的胃肠线虫成虫及幼虫均有良好 效果。
内服吸收快而完全,8h达血药峰浓度。用药后24h,几乎能从 所有组织器官中(特别是肝、肾)测出药物。用药后72h内,大 部分药量经粪和尿排出体外。
未成熟虫体也有一定作用。
内服吸收快,广泛分布于各组织中。猪、羊、牛给药后 2~7h达血药峰浓度。在体内迅速代谢成5-羟噻苯达唑(5OH-TBZ)
犊牛用药后,肾中药物浓度最高,但肝的滞留期比肾长;噻 苯达唑、5-羟噻苯达唑在肝和肾中的残留量分别为 57µg/kg、581µg/kg和153µg/kg、19µg/kg;休药6天只有 肝中有5-羟噻苯达唑残留量(63µg/kg);噻苯达唑在肌肉 和脂肪中未被检出,但5-羟噻苯达唑在用药后1日内可 检出,其残留量分别为肌肉54µg/kg、脂肪64µg/kg。
1、噻苯达唑(Thiabendazole,TBZ)
别名噻菌灵、特克多、涕必灵、硫苯唑、噻苯咪唑、噻 唑苯咪,为白色至奶黄色粉末,无臭,味微苦,微溶于水或乙 醇,易溶于稀盐酸或稀碱液中,不溶于氯仿或苯中。
广谱驱虫药,可能是抑制虫体的延胡索酸还原酶。 对动物多种胃肠道线虫均有驱除效果,对成虫效果好,对
代谢物的驱虫活性比母药非班太尔要强得多,而发挥有效的 驱虫效果。
非班太尔在美国已批准用于各种动物的驱线虫药,以复方制 剂上市,如用于犬、猫的产品多与吡喹酮等配合,以扩太驱 虫范围。
牛内服后18h,肝中约占总残留量的90%,其中芬苯达唑 30%~41%,奥芬达唑4%~19%,奥芬达唑砜14%~15%,非 班太尔3%~6%,以及一些微量的氨基代谢物。休药10日, 肝中残留量下降很多,其中以结合态的约占75%。
猪一次内服75mg/kg后休药1日,肝、肾、肌肉和皮/脂肪中的平均残留 量分别为5550µg/kg、6600µg/kg、2600µg/kg和16200µg/kg;休药3日分 别为180µg/kg、100µg/kg、<100µg/kg和250µg/kg;休药7日组织中残留 均低于100µg/kg。
奶牛一次内服100mg/kg后休药6h、20h和30h,奶中残留量分别为 440µg/kg、320µg/kg和140µg/kg;休药44h奶中未检出残留量(方法检测 限50µg/kg)。
苯并咪唑类药物的结构式 噻苯达唑的同系物
苯并咪唑环
苯并咪唑氨基甲酸酯类
苯并咪唑类药物是一个庞大的化学家族,包括噻苯 达唑的同系物、苯并咪唑氨基甲酸酯类,以及苯并 咪唑环上的各种侧链取代物。
苯并咪唑类药物
1、噻苯达唑(Thiabendazole, TBZ) 2、坎苯达唑(Cambendazole, CAM) 3、苯硫脲酯(Thiophanate) 4、非班太尔(Febantel, FEB) 5、芬苯达唑(Fenbendazole, FBZ) 6、奥芬达唑(OxfendazoIe, OFZ) 7、阿苯达唑(Albendazole, ABZ) 8、甲苯达唑(Mebendazole, MBZ) 9、奥苯达唑(Oxibendazole, OXI) 10、氟苯达唑(Flubendazole, FLU) 11、三氯苯达唑(Triclabendazole, TCB)
畜禽用药后,残留量在肝和肾中较高,而其他可食组织中相对较低。
绵羊一次内服100mg/kg后休药1日,肝、肾、肌肉和脂肪中的残留量分 别为930µg/kg、1060µg/kg、670µg/kg和2930µg/kg;休药3日后均低于 100µg/kg。
犊牛一次内服100mg/kg后休药7日,肝、肾和肌肉中的残留量均低于 200µg/kg。
第六章 兽药残留检测技术
第七节 苯并咪唑类药物残留的 危害分析与检测方法
一、概述
苯并咪唑类(Benzimidazoles,BEN)是一种驱虫剂,被广 泛应用于动物寄生虫的治疗,同时还作为杀霉菌剂应用于 庄稼存贮和运输期间,使其免受霉菌污染。
自20世纪60年代早期,美国合成噻苯达唑以来,已合成数 百种苯并咪唑类驱虫药。噻苯达唑作为第一个商品化的 苯并咪唑类药物,曾广泛用于世界各地,用以驱除各种动 物(如牛、绵羊、山羊、猪、马、禽等)胃肠道寄生虫。 用于治疗时可一次内服给药,也可以低浓度置于饲料中长 期使用做预防用。
中占给药量的25%,其中原形的不足5%。 牛内服后30日内,肝中可检出残留物,其中一部分为结合态。 坎苯达唑有致畸性,因此休药期要求适当的延长。 牛休药期21天,羊休药期28天。
3、苯硫脲酯(Thiophanate)
别名硫菌灵、硫苯尿酯,属苯并咪唑的前体药物,即在动物体 内转变成苯并咪唑氨基甲酸甲酯而发挥驱虫作用。