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药化名词解释

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1、药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子

与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。

特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。 2、激动剂是能激活受体的配体.对相应的受体有较强的亲和力和内在活性. 拮抗剂能阻断受

体活性的配体,有较强的亲和力而无内在活性. 3、前药：前体药物（简称前药)是一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用释放

出活性物质（即原药，又称母药）以发挥药理作用的化合物。 例：卤加比，载体联结前药。

二苯基甲叉基增加药物的脂溶性，更易通过血脑屏障进入中枢神经系统。 4、软药（soft drugs）：指本身具有治疗作用的药物，能根据预见的代谢途径和可控制的速度

进行代谢分布，在发挥它的治疗作用后即代谢为无毒物质排出体外的药物。与之相对的是硬

药。例：艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心律失常，急性心肌局部缺血

氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍。 硬药（Hard drugs）：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。（临床上使用的绝大多数是软药，少

数是前药。前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。软药是代谢失活过程，

前药是代谢活化过程。） 5、生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合

物。运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药，而且还可生产该药物的拮抗药，这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似

的效应（拟似药），或相反地起抑制的作用（拮抗药）。以乙酰胆碱结构类似物为例，其中氨

甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药。实际 上，电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理

学上有广泛的应用，尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时，更经常涉及生物电

子等排体。 6、生物电子等排体原理：在结构优化研究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多的

一种方法即在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造.

经典的生物等排体是指具有相同外层电子的原子或原子团,在生物领域里表现为生物电

子等排.凡具有相似的物理和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子

等排体.以后扩大范围,又将体积、电负性和立体化学等相近似的原子或原子团也包括在内,称为非经典的电子等排体. 7、离子通道：是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔道，以转运带电离子；通道

蛋白通常是由多个亚基构成的复合体；通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子的流

向和流量，从而改变膜内外电位差（门控作用），以实现其产生和传导电信号的生理功能。 8、拼合原理(combination principles)主要是指将两种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来，进入体内分解成两个有效成分，以期减小两种药物的毒副作用,求得二者作用的联

合效应. 9、生物烷化剂为抗肿瘤药物的一种，包括盐酸氮芥、环磷酰胺、卡莫司丁、白消安和顺柏

等。 这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性集团的化合物，进

而与生物大分子（如DNA\RNA\或某些重要的酶类等）中含有丰富电子的基团进行亲电子反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。 10、抗代谢药：影响核酸生物合成的药物。 抗代谢药是指能与体内代谢物发生特异性结合，

从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。

作用：其一，两者竞争同一酶系，影响酶与代谢物间的正常生化反应速率，而减少或取消代

谢物的生成； 其二，以“伪”物质身份参与生化反应，生成无生物活性的产物，而阻断某一代谢，致使该合成路径受阻。

11、抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活

过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功

能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。 12、所谓代谢拮抗（Metabolic Antagonism）就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种

程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰

生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导

致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中。 抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理

（Bioisosterism）。 13、激素：由生物体特定细胞分泌的一类调节性物质。通过与受体结合而起作用：①处理激

素之间以及激素与神经系统、血流、血压以及其他因素之间的相互关系；②控制各种组织生

长类型和速率的形态形成；③维持细胞内环境恒定。 14、蛋白同化作用：促进蛋白质合成和骨质形成,刺激骨髓造血功能,以及蛋白质代谢,从而使

肌肉增长,体重增加。 蛋白同化激素：化学结构修饰的结果得到一些雄性活性很微，而蛋

白同化活性增强的新化合物。

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药物化学名词解释

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药物化学名词解释

- 1 - 上海医药工业研究院-考研复习提纲I) (

药物化学名词解释

1.药物化学:关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。 2.化学药物:一类既具有药物功效，同时又有确切化学结构的物质。

3.药物:对疾病具有预防、治疗和诊断作用，或用以调节机体生理功能的物质。 4.靶分子优化:确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合能力、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

5.亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。

6.活性:配基和酶或者受体产生的 生化或者生理相应的能力。

7.选择性:配基识别所作用的靶分子，而不和其他靶分子产生相应作用的能力。 8.新化学实体(NCE):可能成为药物的化合物分子。

9.先导化合物:通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质，可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。

10.先导化合物的优化:药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药，在发现先导化合物后就要对其进行合理的修饰，这种过程和方法称为先导化合物的优化。 11.候选药物:先导化合物经过修饰后得到的化合物，此类化合物活性、安全性、药代动力学性质、选择性等并不确定，需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。 12.上市药物:指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准，并得到监管机构上市许可的药物。

13.高通量筛选(HTS)技术:是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行操作过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数据进行分析处理，同一时间对数以千万的样品进行检测，并以相应的数据库支持整体运转的技术体系。

14.生物电子等排体:是指一组原子或原子团因外围电子数目相同或排列相似

而产生相似或相反生物活性 并具有相似物理化学性质的基团，常用于先导化合物优化时进行类似物变换;广义上的等排体，分子中没有相同的原子数、价电子数，只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或相反的活性，都称为生物电子等排体。

药剂学名词解释

药剂学名词解释

药剂学名词解释

药剂学名词解释汇总

1. 药剂学（pharmaceutics):是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。

2. 剂型（dosage forms):把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。例如：片剂、注射剂等。

3. 药典(pharmacopoeia):是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版、并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

4. 临界胶团浓度（critical micell concentration ,CMC): 表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达到最低值。

5. 颗粒剂（granules）:系指药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂。

6. 助溶（剂）（hydrotropy):系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。

7. 混悬剂(suspensions):系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

8. 絮凝（flocculation）:混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝。

9. 沉降体积比（sedimentation):是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。

10. 乳化剂（emulsifying agents)：是乳剂的重要组成部分，对于乳剂的形成、稳定性以及药效等方面起重要作用。

11. 热原（pyrogen)：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。 12. 固体分散体（solid dispersion)：是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物。

13. 包合物（inclusion compound)：系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。

药物化学名词解释 2

药物化学名词解释 2

药物化学名词解释

药物化学是研究药物的化学组成、结构、性质、合成方法和作用机理的学科，旨在研究药物的化学性质与生物活性之间的关系，为药物设计、药物开发和药物研究提供理论依据。

药物化学名词解释如下：

1. 药物：药物是指具有治疗、预防、诊断、缓解疾病的功效，并能用于人体内治疗或改善疾病病程的物质。

2. 化学组成：药物的化学组成是指药物分子中所含有的元素的种类和比例关系。比如，氨茶碱的化学组成为C7H10N4O2，表示它由碳、氢、氮和氧四种元素组成。

3. 结构：药物的结构指的是药物分子中原子之间的连接方式和空间构型。药物的结构对于药物的性质和活性起着重要的影响。比如，青霉素的化学结构包含五个成員环。

4. 性质：药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。物理性质指药物在物理条件下的特征，比如颜色、溶解度、熔点等；化学性质指药物在化学反应中的活性和稳定性。

5. 合成方法：药物的合成方法是指通过特定的化学反应途径，将原料化合物转化为目标药物的过程。合成方法的选择会受到药物结构、合成难度、成本等因素的影响。常见的合成方法包括取代反应、加成反应、消除反应等。

6. 作用机理：药物的作用机理是指药物与生物体发生作用的过程和机制。药物可以通过与受体结合、酶的抑制、细胞信号传导通路的调节等方式发挥作用。了解药物的作用机理有助于提高药物的疗效和减少不良反应。

药物化学为药物研究和开发提供了重要的理论基础，通过深入研究药物的化学性质和作用机理，可以设计出更有效、更安全的药物。同样，药物化学也为药物合成方法的研究提供了指导，使药物的合成更加高效和经济。

药物化学期末名词解释重点标注版

药物化学期末名词解释重点标注版

名词解释

1. 药物：人类用来预防、诊断、治疗疾病，或是为了调解身体功能，提高生活质量的一类化学品。

2. “药物化学” （Medicinal Chemistry）：连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科

3. 理化性质是指一个分子所包含的官能团对其酸碱性、水溶性、分配系数、晶体结构和立体化学等的影响。

4. 脂水分配系数P是药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时浓度之比值，即P＝CO /CW，

5. 美国FDA于1992年3月公布了一系列外消旋类药物的开发指导准则：开发药物是外消旋体时，必须对两种异构体进行研究并证明它们都无任何有害的毒副作用。

6. 我国药品管理法规定：对手性药物必须研究光学纯异构体的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究。

7. 药物构象：由于碳碳单键的旋转或扭曲（键不断开）而引起的原子或基团在空间的不同排列形式称为构象。

8. 药效构象：药物与受体作用时所采取的实际构象。

9. 构象等效性：药物分子的基本结构不同，但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理效应，这是由于它们具有共同的药效构象。 10. 药效团：相同药理作用的药物，其化学结构中的相同部分称为药效团，是药物分子与受体结合时产生药效作用时结构在空间的分布

11. 药动团：药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团称为药动团。

12. 毒性基团：在病原体(微生物)或抗肿瘤化学治疗药物中，有相当一部分药效团具有毒性，即为毒性基团

13. 类药性；成为药物所表现出来的理化性质以及结构特征的综合反映。

14. 成药性：使药物免受机体对药物分子的物理和化学处置，使有效浓度的药物达到靶组织处。

15. 先导化合物：是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。

16. 生物电子等排体：有相似的性质、相互替代时可产生相似的活性或者拮抗的活性，都称为生物电子等排体。