对氨基水杨酸作用靶点

一、概述贝诺酯：协同挛药，由扑热息痛和乙酰水杨酸拼合得到，及解决了乙酰水杨酸对胃肠道的酸性刺激，又增强了解热镇痛效果。

（前药原理，拼合原理）。

可卡因中复杂爱康宁结构只相当于氨基醇侧链（普鲁卡因的启示，同系原理）特异性结合：空间互补，电荷匹配。

脂水分配系数：适当大小，以利于药物在水和膜之间的转运。

解离度：氨氨基季铵化，巴比妥5位取代基。

与受体结合方式：离子键、氢键、疏水键、范、电荷转移复合。

研究对象：化学药物作用靶点：离子通道、受体、核酸、酶。

二、镇静催眠药（GABA）巴比妥类：PKa越大，亲脂性越好（5位取代基C 越多），作用强起效快。

作用机制：作用GABAa受体，延长GABA的作用时间，从而延长Cl通道开放时间，神经细胞超极化。

苯二氮卓类：地西泮—代谢得到---奥沙西泮。

抗癫痫药：拟γ-氨基丁酸（GABA代谢酶抑制剂）三、抗精神病药氯丙嗪药物发现：异丙嗪（抗组胺）—丙嗪（抗组胺消失，抗精神病）—氯丙嗪（抗精神病增强）氟奋乃静（前药原理，如上图结构）作用靶点：多巴胺受体四、局部麻醉药（普鲁卡因）（大题）可卡因的结构进化：可卡因—托派可卡因--（四氢吡咯环开环，去甲基）β-优卡因---（含氮侧链简化成氨基醇结构）普鲁卡因普鲁卡因修饰：氨基侧链、苯环（邻位Cl）、苯环上氨基。

五、拟胆碱药和抗胆碱药（氯贝胆碱）乙酰胆碱的改造（参考上图）：βC引入甲基，右边那个甲基用氨基等排（都是为了提高稳定性）---改造得到氯贝胆碱。

氯贝胆碱合成：（自己看一下）胆碱酯酶抑制剂作用机制：胆碱酯酶与乙酰胆碱结合发挥水解作用后形成的复合物能够比较快的水解复活胆碱酯酶；而与抑制剂结合后得到的复合物不易水解，酶复活较慢。

毒丙豆碱（易水解，毒副作用大，缺乏特异性）----改造得到---溴新斯的明---------（左边H用甲基等排，N季铵化）溴新斯的明合成莨菪碱先导优化：氨基季铵化，副作用降低。

松肌药：季铵---（CH2）n--季铵(n=5-6,N1受体拮抗作用；n=9-12,箭毒样作用，大于十二作用减弱) 六、肾上腺素受体激动药基本结构，苯乙胺构效关系：R3增大，β受体选择性增强；R2为甲基活性较好；X为羟基，利于与受体氢键结合。

2023年执业药师之西药学专业一练习题(二)及答案单选题（共30题）1、抗疟药氯喹与疟原虫的DNA碱基对之间产生的决定药效的键合类型是A.氢键B.电荷转移复合物C.范德华引力D.共价键E.疏水性相互作用【答案】 B2、下列有关生物利用度的描述正确的是（）A.药物的脂溶性越大，生物利用度越差B.饭后服用维生素B2将使生物利用度降低C.药物水溶性越大，生物利用度越好D.无定型药物的生物利用度＞稳定型的生物利用度E.药物微粉化后都能增加生物利用度【答案】 D3、对映异构体之问具有同等药理活性和强度的是A.普罗帕酮B.盐酸美沙酮C.依托唑啉D.丙氧芬【答案】 A4、甲氨蝶呤合用复方磺胺甲噁唑A.降压作用增强B.巨幼红细胞症C.抗凝作用下降D.高钾血症E.肾毒性增强【答案】 B5、不溶性高分子包衣材料A.硬脂酸镁B.乙基纤维素C.聚山梨酯20D.5％CMC浆液E.EudragitRS 100和EudragitRL 100茶碱微孔膜缓释小片处方中【答案】 B6、以下不属于O/W型乳化剂的是A.碱金属皂B.碱土金属皂C.十二烷基硫酸钠D.吐温【答案】 B7、药品名称“盐酸小檗碱”属于A.注册商标B.商品名C.品牌名D.通用名E.别名【答案】 D8、可作为栓剂的促进剂是A.聚山梨酯80B.尼泊金C.椰油酯D.聚乙二醇6000E.羟苯乙酯【答案】 A9、按药理作用的关系分型的B型ADR是A.致癌B.毒性反应C.后遗效应D.过敏反应E.停药综合征【答案】 D10、在气雾剂的处方中，可作为抛射剂的辅料是( )A.HFA-227B.丙二醇C.吐温80D.蜂蜡E.维生素C【答案】 A11、丙酸睾酮的红外吸收光谱1615 cm-1A.羰基的VC＝OB.烯的VC＝C.烷基的VC－HD.羟基的VO－HE.烯V＝C－H【答案】 B12、阅读材料，回答题A.1-乙基3-羧基B.3-羧基4-酮基C.3-羧基6-氟D.6-氟7-甲基哌嗪E.6.8-二氟代【答案】 B13、（2019年真题）关于注射剂特点的说法错误的是（）A.给药后起效迅速B.给药剂量易于控制C.适用于不宜口服用药的患者D.给药方便特别适用于幼儿患者E.安全性不及口服制剂【答案】 D14、在醋酸可的松注射液中作为渗透压调节剂的是A.硫柳汞B.氯化钠C.羧甲基纤维素钠D.聚山梨酯80E.注射用水【答案】 B15、属于肝药酶抑制剂药物是A.苯巴比妥B.螺内酯C.苯妥英钠D.西咪替丁E.卡马西平【答案】 D16、作用机制属于补充体内物质的是A.解热镇痛药作用于环氧合酶，阻断前列腺素合成B.消毒防腐药对蛋白质的变性作用C.胰岛素治疗糖尿病D.环孢素用于器官移植的排斥反应E.抗高血压药卡托普利抑制血管紧张素转换酶【答案】 C17、洛美沙星结构如下：A.1-乙基3-羧基B.3-羧基4-酮基C.3-羧基6-氟D.6-氟7-甲基哌嗪E.6、8-二氟代【答案】 D18、对比有某病的患者与未患此病的对照组，对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异A.队列研究B.实验性研究C.描述性研究D.病例对照研究E.判断性研究【答案】 D19、A型药品不良反应的特点有A.发生率较低B.容易预测C.多发生在长期用药后D.发病机制为先天性代谢异常E.没有明确的时间联系【答案】 B20、维生素A转化为2，6一顺式维生素A属于A.水解B.氧化C.异构化D.聚合E.脱羧【答案】 C21、（2016年真题）乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系。

对氨基水杨酸的功能主治1. 什么是氨基水杨酸？氨基水杨酸（Salicylamide），也被称为水杨胺，是一种具有镇痛、退热和抗炎作用的药物。

它是由水杨酸与氨基苯甲酸反应而得到的化合物。

氨基水杨酸在医学领域被广泛应用，特别是在外用药和口腔护理产品中。

2. 氨基水杨酸的主要功能•镇痛作用：氨基水杨酸具有一定的镇痛作用，可用于缓解轻至中度的头痛、牙痛、肌肉疼痛等疼痛症状。

•退热作用：氨基水杨酸能够促进体温调节中枢的降温作用，对于轻至中度的发热症状有一定的缓解效果。

•抗炎作用：氨基水杨酸能够抑制炎症反应，减少组织炎症介质的产生，从而缓解炎症引起的不适。

•止痒作用：由于其一定的抗炎作用，氨基水杨酸可用于缓解轻度皮肤瘙痒症状，如昆虫叮咬、湿疹等引起的瘙痒。

•角质软化作用：氨基水杨酸可以帮助去除角质层，增强皮肤的透明度和光泽，使皮肤更加柔软光滑。

•美白作用：氨基水杨酸能够抑制黑色素的生成，减少色素沉着，具有一定的美白效果。

3. 使用氨基水杨酸的注意事项•遵循剂量和使用说明：在使用氨基水杨酸时，应该根据医生或产品说明书的指导，遵守正确的剂量和使用频率。

使用过量可能引起不良反应。

•避免接触眼部和黏膜：氨基水杨酸具有刺激性，不应接触眼部和黏膜，避免误食。

•不适合儿童和孕妇使用：氨基水杨酸在儿童和孕妇中的使用不太安全，建议在医生指导下使用。

•不与其他药物混合使用：使用氨基水杨酸时，应避免与其他药物混合使用，以免发生不良反应。

•注意过敏反应：对氨基水杨酸过敏的人应避免使用，如出现过敏反应，应立即停止使用并就医。

4. 市面上常见的氨基水杨酸产品•止痛药物：氨基水杨酸常被用于某些止痛药物中，如一些退烧药和止痛贴膏等。

•口腔护理产品：氨基水杨酸可以在一些牙膏和口腔漱洗液中找到，用于缓解口腔疼痛和口臭等问题。

•外用护肤品：氨基水杨酸可以在一些外用护肤品中找到，如去角质产品、粉刺护理产品和美白产品等。

5. 氨基水杨酸的副作用和风险•刺激性反应：氨基水杨酸可能引起皮肤刺激，如红肿、瘙痒等不适症状。

5-氨基水杨酸（5-ASA）是一种常用于治疗炎症性肠病（IBD）的药物，它通过抑制炎症反应和修复肠道黏膜来缓解患者的症状。

本文将探讨5-ASA抑制IBD的机制。

1. 5-ASA的作用机制5-ASA通过多种途径发挥其抑制IBD的作用。

它具有抗炎和抗氧化作用，能够抑制炎症介质的产生，减少炎症细胞的浸润和黏膜损伤。

5-ASA能够干扰肠道中的炎症信号通路，如NF-κB信号通路，从而抑制炎症反应的发生。

5-ASA还能够促进肠道黏膜的修复，增加黏膜屏障的完整性，减少有害物质的渗透，从而减轻炎症反应。

2. 5-ASA的抗氧化作用研究表明，氧化应激是IBD发生和发展的重要机制之一。

而5-ASA作为一种抗氧化剂，能够中和自由基，减轻氧化损伤，保护肠道黏膜的完整性。

5-ASA还能够促进抗氧化酶的产生，增强肠道对抗氧化应激的能力，从而减轻炎症反应。

3. 5-ASA对炎症信号通路的调节炎症信号通路在IBD的发生和发展中起着重要作用。

研究表明，5-ASA能够通过抑制NF-κB信号通路，减少炎症介质的产生，抑制炎症反应。

5-ASA还能够调节其他炎症相关信号通路，如MAPK信号通路，从而减轻炎症反应，缓解患者的症状。

4. 5-ASA对肠道黏膜的修复作用肠道黏膜的完整性对于维持肠道健康至关重要。

而在IBD患者中，肠道黏膜的损伤和溃疡常常伴随着炎症反应。

研究表明，5-ASA能够促进肠道黏膜的修复，增加黏膜屏障的完整性，减少有害物质的渗透，从而减轻炎症反应，缓解患者的症状。

5. 5-ASA的副作用和应用注意事项虽然5-ASA在治疗IBD中表现出良好的疗效，但其也存在一定的副作用，如头痛、恶心、呕吐等。

部分患者对5-ASA存在过敏反应，需要在使用时特别注意。

在使用5-ASA时，患者应遵医嘱进行用药，并定期进行身体检查，及时处理可能出现的副作用。

5-ASA作为一种常用于治疗IBD的药物，具有抗炎、抗氧化和促进肠道黏膜修复等多种作用机制。

对氨基水杨酸抗结核菌作用原理1. 什么是对氨基水杨酸？首先，咱们得先搞清楚对氨基水杨酸（简称PAS）到底是什么。

这东西可不是普通的药物，它是一种特别的抗结核药。

说到结核菌，大家应该都听过，这可是个让人头疼的家伙，能让人咳嗽得喘不过气来，严重时甚至会让人瘦得像根小棍儿。

所以，想要对付这位“老朋友”，我们得找到有效的武器。

PAS就是其中之一，虽说它的名字听上去像是个化学公式，但别担心，咱们用通俗易懂的方式来聊聊它的神奇之处。

2. PAS是怎么起作用的？2.1 目标明确说白了，PAS的作用原理就是通过干扰结核菌的代谢过程，让这些小家伙无法继续繁殖。

结核菌为了生存，得合成一种叫做“核苷酸”的东西，而PAS正好可以插足这个过程，就像那种喜剧里老是喜欢插嘴的角色，让结核菌的“工作”停滞不前。

可以想象，这就像你在厨房里做饭，结果有个调皮的小孩把盐罐子给打翻了，结果整锅饭都变得咸得没法吃。

2.2 阻断合成更有意思的是，PAS还会让结核菌的细胞壁无法正常形成。

结核菌的细胞壁就像是它们的“铠甲”，没了这个保护，菌体就变得脆弱无比，随时都有可能被身体的免疫系统给打败。

简单来说，PAS就像是个超级英雄，负责打破敌人的防线，让我们的免疫系统更容易把这些“坏蛋”清理掉。

3. 用药时的小故事3.1 服用体验当然，使用PAS的时候，患者也不是一帆风顺。

大家知道，药物总是有点副作用的，PAS也不例外。

有些人可能会感到恶心、呕吐，这就好比你在外面吃了顿大餐，回家后肚子却不太舒服，真是让人抓狂。

不过，这些不适感通常都是可以忍受的，毕竟为了打败结核菌，咱们得有点牺牲精神嘛！有句话说得好，“不怕一万，就怕万一”，只要认真遵医嘱，控制好用量，大多数人还是能安然度过这段“药物旅程”的。

3.2 心理斗争再说说心理方面，得了结核的人心情大多不会太好，常常担心、焦虑，恨不得天天盯着药瓶，希望能快点康复。

这种心情真的是人间悲剧，但其实，吃药期间多一些乐观态度，少一些自我怀疑，也是非常重要的。

第四章镇静催眠药一，苯二氮䓬类(氯氮䓬，地西泮，奥沙西泮）二，非苯二氮䓬类GABA受体激动剂（唑吡坦，阿吡坦）三，巴比妥类药物（巴比妥，苯巴比妥）苯二氮䓬类构效关系①七元亚胺内酰胺环为活性必需基团②C-7位和C-2’位，引入吸电子基团，可明显增强活性③1,2位或4,5位并入杂环可增强活性④R2以长链烃基取代，可延长作用地西泮性质物理：白色或类白色结晶性粉末，无臭味微苦，易溶于丙酮，三氯甲烷，在乙醇中易溶，水中几乎不溶化学①稳定性：不稳定，有内酰胺及稀胺结构在酸碱及受热条件下会水解开环鉴别可进行生物碱的一般反应 +碘化铋钾试液=橙红色沉淀作用本品与中枢苯二氮草受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用。

临床上主要用于治疗神经官能症。

抗癫痫药一，酰脲类①巴比妥类②乙内酰脲类及其类似物（苯妥英钠，苯妥英，乙苯妥英）二，二苯并氮杂䓬类（卡马西平）三，GABA类似物（普洛加胺，加巴喷丁）四，脂肪羧酸类及其他类（舒噻美，唑尼沙胺，托吡酯，非你氨酶）巴比妥类构效关系①为5,5-二取代基的环丙二酰脲类②本身无活性，5位次甲基上的两个氢被烃基取代后呈现活性③R2的甲基取代起效快④可开环代谢（1,6取代酰脲;1,2取代酰胺）性质：①形成烯醇型-弱酸性，溶于NaOH、Na2CO3形成钠盐，NaHCO3中不溶，需制成粉针剂，先配先用，防止吸收空气中CO2析出游离巴比妥不稳定。

②水解性：中性，室温不易水解③与重金属反应+银盐，Na2CO3=白色酮吡啶反应=紫色含O 绿色含S 作用：目前主要用于抗惊厥，抗癫痫和麻醉及麻醉前给药苯妥英钠性质物理白色粉末，无臭，味苦，微有引湿性化学①水溶液显碱性，与空气中CO2或酸性药生成苯妥英②水解性（乙内酰脲）和NaOH加热=酰脲类化合物和氨气鉴别：于二氯化汞生成白色沉淀作用：本品抗惊厥作用强,虽然毒性较大,并有致畸形的副作用，但仍是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。

药物作用靶点逐个数时间:2021-01-07 14:42:00 来源:食品商务网大多数药物通过与器官、组织、细胞上的靶点作用，影响和改变人体的功能，产生药理效应。

由于药物结构类型的千差万别，因而呈现诸多作用靶点。

有些药物只能作用在单一靶点上，有些药物可以作用在多个靶点上。

目前已经发现的药物作用靶点约有500个。

研究说明，蛋白质、核酸、酶、受体等生物大分子不仅是生命的根底物质，有些也是药物的作用靶点。

现有药物中，以受体为作用靶点的药物超过50%，是最主要和最重要的作用靶点；以酶为作用靶点的药物占20%之多，特别是酶抑制剂，在临床用药中具有特殊地位；以离子通道为作用靶点的药物约占6%；以核酸为作用靶点的药物仅占3%；其余近20%药物的作用靶点尚待研究发现。

“斩草除根〞型：以核酸为作用靶点的药物核酸包括DNA和RNA，是指导蛋白质合成和控制细胞分裂的生命物质。

干扰或阻断细菌、病毒和肿瘤细胞增殖的根底物质核酸的合成，就能有效地杀灭或抑制细菌、病菌和肿瘤细胞。

以核酸为作用靶点的药物主要包括一些抗生素、抗病毒药、喹诺酮类抗菌药、抗肿瘤药等。

作用于RNA靶点的药物：包括利福霉素类抗生素，作用机制是影响RNA的合成；抗肿瘤药阿糖胞苷、氟尿嘧啶、放线菌素Ｄ、柔红霉素、多柔比星、普卡霉素等，作用机制是抑制RNA的合成。

作用于DNA靶点的药物：包括喹诺酮类抗菌药，作用机制是阻断DNA的合成；抗病毒药阿昔洛韦、碘苷、阿糖腺苷、齐多夫定等，作用机制是干扰DNA的合成；抗肿瘤药氮芥、环磷酰胺、塞替派、甲氨蝶呤、羟基脲、丝裂霉素、博来霉素、白消安、顺铂、喜树碱等，作用机制是破坏DNA的结构和功能。

“通道疏导〞型：以离子通道为作用靶点的药物离子通道是细胞膜上的蛋白质小孔，属于跨膜的生物大分子，具有离子泵的作用，可选择性地允许某种离子出入。

离子经过通道内流或外流跨膜转运，产生和传输信息，成为生命活动的重要过程，以此调节多种生理功能。

对氨基水杨酸氨基水杨酸（SalicylicAcid）是一种经常被用于护肤和治疗皮肤问题的化合物，它也常常被称为“醋酸”。

氨基水杨酸原料大多来自以药用植物为原材料的植物提取物，具有一系列良好的功能，可以帮助我们的皮肤保持健康。

氨基水杨酸可以用于清洁，净化和抑制皮肤内的细菌，同时能够减少皱纹和细纹，促进皮肤的新陈代谢，减少痤疮的出现。

氨基水杨酸的功能可以分为以下几种：一、去角质清洁氨基水杨酸具有很强的去角质、清洁作用，可以有效清除脸上的老废角质，让皮肤变得更加光滑，柔软，并且控油效果好，可以把脸部粗糙的角质去掉，促使皮肤新陈代谢，促进皮肤再生。

二、抗炎作用：氨基水杨酸具有显著的抗炎作用，可以有效抑制及预防皮肤的炎症反应，减少痤疮的出现，预防痤疮继发感染，可以抗体增效作用，改善皮肤炎症嫩痕症状，及时减轻炎症反应。

三、抗衰老及保湿：氨基水杨酸具有一定的抗衰老和保湿作用，它能够渗透皮肤深处，改善肌肤细胞细胞活力，促进皮肤细胞新陈代谢，妨碍皮肤老化及色斑现象，促进皮肤水分留存，使皮肤更加有弹性，提升皮肤活力，使肌肤更加健康。

四、祛痘：氨基水杨酸有多种抗炎痘的作用，可以抑制皮肤炎症反应，减少痤疮的出现，加速皮肤恢复。

它可以抑制非调节性因素导致的内分泌紊乱，缓解皮肤痤疮，改善皮肤油腻，减少痤疮的发生。

五、祛斑：氨基水杨酸有效抑制酪氨酸酶，抑制黑色素形成，改善皮肤炎症及色素沉着，使皮肤状态改善，肤色恢复晶莹有光。

这是关于氨基水杨酸的简单介绍，我们可以看到，氨基水杨酸的功效非常强大。

它可以帮助我们延缓皮肤老化，同时还可以有效抑制皮肤炎症，改善皮肤状态，减少痤疮和色斑的出现，让皮肤变得更加健康。

而且，氨基水杨酸可以从自然界中获取到，是一种安全可靠的保养成分。

不过，在使用氨基水杨酸之前，要对自己的皮肤状态进行检查，确保适合自己的使用，以免造成不良后果。

细胞内3-氨基水杨酸代谢概述及解释说明1. 引言1.1 概述在细胞内，3-氨基水杨酸是一种重要的代谢产物，它在生物体内发挥着关键的生理功能。

细胞内3-氨基水杨酸代谢过程涉及多个途径和调控机制，对于维持细胞内稳态和身体健康具有重要意义。

1.2 文章结构本文将分为五个主要部分进行阐述。

首先，我们将在第二部分介绍细胞内3-氨基水杨酸代谢的定义和背景知识，包括其化学性质和发现历史。

接下来，在第三部分中，我们将详细探讨该代谢过程的不同途径和相关的调控机制。

然后，在第四部分，我们将讨论细胞内3-氨基水杨酸代谢与疾病之间的关联性研究，并指出目前已取得的一些重要发现。

最后，在第五部分的结论和展望中，我们将总结文章主要观点并提出未来研究方向的展望和建议。

1.3 目的本文旨在全面概述细胞内3-氨基水杨酸代谢的相关知识，并对其重要生理功能、调控机制和与疾病关联性进行解释说明。

通过这篇文章，我们希望能够增进对细胞内3-氨基水杨酸代谢的认识，为进一步的研究提供参考和启示，并为相关领域的科学家和医生提供更多有益的信息。

2. 细胞内3-氨基水杨酸代谢:2.1 定义和背景:细胞内3-氨基水杨酸（3-aminosalicylic acid，简称3-ASA）是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的化合物，广泛应用于临床白血病、结肠炎等疾病的治疗中。

3-ASA 主要通过被细菌群体所致的代谢途径作用于细胞内。

2.2 代谢途径:3-ASA主要通过两种代谢途径进行处理，即N-乙酰化途径和N,O位点双酯化反应。

在N-乙酰化途径中，3-ASA会被乙酰转移酶A（acetyltransferase A）催化为N乙酰基的代谢产物，并进一步参与草酰顺铁菌素B（catecholamine B）的生物合成。

另一方面，在N,O位点双酯化反应中，由过氧化依赖氧剂催化下形成棕色铁质沉积物并释放出硝基。

2.3 重要生理功能:细胞内3-氨基水杨酸代谢具有多种重要的生理功能。

首先，3-ASA具有抗炎和免疫调节功效，能够抑制炎症反应并减轻相关疾病的临床症状。

药物代谢酶和药物作用靶点基因检测项目列举1. 药物代谢酶与转运体基因多态性检测1.1 ALDH2*2多态性检测线粒体乙醛脱氢酶2（ALDH2）同时具有乙醛脱氢酶和酯酶活性，参与乙醇、硝酸甘油等药物的代谢。

ALDH2代谢活化硝酸甘油成其活性代谢产物一氧化氮。

ALDH2*2（Glu504Lys，rs671）多态导致所编码蛋白质504位谷氨酸被赖氨酸所取代，携带突变等位基因（ALDH2*2）的个体ALDH2酶活性下降，杂合子个体酶活性仅为野生型个体的10％，突变纯合子个体酶活性缺失。

因此，携带ALDH2*2等位基因的个体酒精代谢能力下降，少量饮酒即出现脸红、心跳加速等不适；代谢硝酸甘油的能力下降，硝酸甘油抗心肌缺血的效应减弱。

亚洲人群中ALDH2*2等位基因的携带率为30~50％。

携带ALDH2*2等位基因的心绞痛患者应尽可能改用其他急救药物，避免硝酸甘油含服无效。

1.2 CYP2C9*3多态性检测CYP2C9是细胞色素P450酶（CYP）第二亚家族中的重要成员，占肝微粒体P450蛋白总量的20％。

CYP2C9参与抗凝血药、抗惊厥药、降糖药、非甾体类解热镇痛抗炎药、抗高血压药以及利尿药等多种药物的羟化代谢，其中华法林、甲苯磺丁脲和苯妥因均为治疗指数较窄的药物。

CYP2C9活性变化可导致这些药物体内浓度出现较大变化，甚至导致严重药物不良反应的发生。

CYPC2C9*2（rs1799853，C430T，Arg144Cys）和CYP2C9*3（rs1057910，A1075C，Ile359Leu）均导致CYP2C9酶活性降低，CYP2C9*3纯合子个体酶活性仅为该位点野生型纯合子基因型个体（携带CYP2C9*1或Arg144/Ile359等位基因）的4~6％。

中国人群中CYPC2C9*2的频率为0％，CYPC2C9*3的频率为3％。

CYP2C9遗传多态性导致其酶活性变化，从而导致药物代谢种族和个体差异现象。

华法林是临床上常用的抗凝药物，是深静脉血栓、心房纤颤、心脏瓣膜置换术和肺栓塞等疾病的一线用药，其临床疗效和不良反应存在很大的个体差异，血药浓度过高或敏感性增加可导致严重出血事件。

第一章测试1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A:天然药物B:化学药物C:无机药物D:合成有机药物答案:B2.下列哪一项不是药物化学的任务（）A:为生产化学药物提供先进的工艺和方法B:为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术C:研究药物的理化性质D:确定药物的剂量和使用方法答案:D3.下列可以申请知识产权保护的名称（）A:商品名B:通用名C:以上都不是D:化学名答案:A4.根据下列哪个名称可以写出化学结构式（）A:化学名B:通用名C:以上都不是D:商品名答案:A5.下列哪个不是天然药物（）A:合成药物B:矿物药C:植物药D:抗生素答案:A6.全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是（）A:甲氧苄啶B:紫杉醇C:西咪替丁D:苯海拉明答案:B7.下列属于“药物化学”研究范畴的是（）A:发现与发明新药B:合成化学药物C:剂型对生物利用度的影响D:阐明药物的化学性质答案:ABD8.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（）A:商品名B:化学名（中文和英文）C:俗名D:通用名答案:ABD9.药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（）A:药物对受体、酶、离子通道等有作用B:药物可以补充体内的必需物质的不足C:药物没有毒副作用D:药物可以产生新的生理作用答案:ABD10.已发现的药物的作用靶点包括（）A:受体B:离子通道C:核酸D:酶答案:ABCD第二章测试1.先导化合物的发现途径不包括（）A:从内源性活性物质中发现B:研究药物体内的代谢途径C:从植物中发现和分离有效成分D:药物潜伏化答案:D2.先导化合物是指（）A:很理想的临床用药B:具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物C:新化合物D:临床上已淘汰的药物答案:B3.属于前药的是（）A:5-氟尿嘧啶B:环磷酰胺C:氯丙嗪D:苯巴比妥答案:B4.下列属于无活性前药的是（）A:奥美拉唑B:西沙必利C:地芬尼多D:多潘立酮答案:A5.下列哪个不是先导化合物优化的方法（）A:软药设计B:前药设计C:生物电子等排体D:硬药设计答案:D6.阿曲库铵是利用什么原理设计的药物（）A:前药设计B:软药设计C:硬药设计D:生物电子等排体答案:B7.药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，修饰后的药物称为（）A:前药B:软药C:母药D:硬药答案:A8.从药物化学角度，新药设计主要包括（）A:先导化合物的结构修饰B:先导化合物的发现和设计C:剂型与剂量的设计D:先导化合物的结构优化答案:ABD9.先导化合物优化的方法包括（）A:生物电子等排体B:前药设计C:软药设计D:定量构效关系答案:ABCD10.前药设计的目的包括（）A:改善药物的吸收，提高生物利用度B:改善药物溶解性C:增加药物的稳定性，延长药物作用时间D:提高药物的选择性，降低药物毒副作用，消除药物不适宜的性质答案:ABCD第三章测试1.下列属于I相代谢反应的是（）A:甲基化反应B:还原反应C:硫酸酯化反应D:乙酰化反应答案:B2.下列属于II相代谢反应的是（）A:水解反应B:甲基化反应C:还原反应D:氧化反应答案:B3.代谢反应可分为I相代谢反应和II相代谢反应，脱卤素反应属于哪一类（）A:甲基化反应B:乙酰化反应C:II相代谢反应D:I相代谢反应答案:D4.下列不属于对氨基水杨酸的代谢反应的是（）A:葡萄糖醛酸酯化反应B:乙酰化反应C:O-硫酸化反应D:水解反应答案:D5.硝基还原是一个多步过程，下列哪个不是硝基还原的中间步骤（）A:偶氮B:亚硝基C:羟基胺D:肟答案:A6.和sp2碳原子相邻碳原子可以发生下列哪个代谢反应（）A:还原反应B:水解反应C:硫酸酯化反应D:氧化反应答案:D7.酮羰基是药物结构中常见的集团，通常在体内还原酶的作用下生成（）A:仲醇B:伯醇C:醛D:羧酸答案:A8.下列哪个属于含硫化合物的氧化代谢（）A:水解B:S-脱烷基C:S-氧化反应D:氧化脱硫答案:BCD9.下列属于I相代谢反应的是（）A:水解反应B:脱卤素反应C:氧化反应D:还原反应答案:ABCD10.下列不属于I相代谢反应的是（）A:甲基化反应B:水解反应C:葡萄糖醛酸酯化反应D:乙酰化反应答案:ACD第四章测试1.按照化学结构类型分类，下列属于苯二氮卓类镇静催眠药的是（）A:唑吡坦B:苯巴比妥C:地西泮D:苯妥英钠答案:C2.按照化学结构类型分类，异戊巴比妥属于哪一类类镇静催眠药的是（）A:巴比妥B:乙内酰脲C:苯二氮卓D:苯并咪唑答案:A3.按照化学结构类型分类，下列具有吩噻嗪结构的药物是（）A:异戊巴比妥B:氯丙嗪C:苯妥英钠D:地西泮答案:B4.下列哪一个药物为地西泮的活性代谢产物（）A:唑吡坦B:奥沙西泮C:三唑仑D:格鲁米特答案:B5.下列属于咪唑并吡啶类镇静催眠药的是（）A:唑吡坦B:吗啡C:苯巴比妥D:地西泮答案:A6.卡马西平属于哪一类结构的抗癫痫药物（）A:巴比妥B:苯基哌啶C:乙内酰脲D:二苯并氮杂卓答案:D7.下列哪个药物属于丁酰苯类抗精神病药物（）A:唑吡坦B:苯巴比妥C:地西泮D:氟哌啶醇答案:D8.按照化学结构类型分类，属于哌啶类合成镇痛药的是（）A:盐酸哌替啶B:盐酸美沙酮C:喷他佐辛D:可待因答案:A9.吗啡显酸性是由于分子结构中含有哪个基团（）A:哌啶环B:酚羟基C:醚键D:双键答案:B10.按照化学结构类型分类，下列属于氨基酮类合成镇痛药的是（）A:吗啡B:美沙酮C:吲哚美辛D:氯丙嗪答案:B第五章测试1.阿托品易水解，是因为其结构中含有（）A:内酯键B:内酰胺键C:酰胺键D:酯键答案:D2.氯贝胆碱临床主要用于治疗（）A:原发性青光眼B:老年痴呆症C:手术后腹气胀、尿潴留D:抗胆碱药中毒的解毒剂答案:C3.硝酸毛果芸香碱在临床上主要用于治疗（）A:阿尔茨海默病B:手术后腹气胀C:原发性青光眼D:老年痴呆症答案:C4.苯磺酸阿曲库铵在临床上主要用于治疗（）A:镇痛药B:肌肉松弛药C:甾体抗炎药D:抗菌药答案:B5.下列属于可逆性胆碱酯酶抑制剂的是（）A:氯贝胆碱B:阿托品C:溴新斯的明D:泮库溴铵答案:C6.肾上腺素水溶液放置容易变色是因为发生了哪种反应（）A:还原反应B:水解反应C:氧化反应D:脱甲基化反应答案:C7.肾上腺素易被氧化是因为其结构中含有（）A:醇羟基B:酯键C:邻苯二酚D:二甲氨基答案:C8.按化学结构类型分类，马来酸氯苯那敏的属于（）A:哌嗪类B:氨基醚类C:丙胺类D:乙二胺类答案:C9.盐酸普鲁卡因可发生重氮化偶合反应因为结构中含有（）A:叔氨基B:苯环C:伯氨基D:芳伯氨基答案:D10.属于苯甲酸酯类局麻药的是（）A:布比卡因B:普鲁卡因C:利多卡因D:达克罗宁答案:B第六章测试1.下列属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物的是（）A:利血平B:硫酸奎尼丁C:盐酸美西律D:盐酸胺碘酮答案:D2.下列药物分子中含有巯基，能发生氧化反应的是（）A:卡托普利B:洛伐他丁C:依那普利D:氯沙坦答案:A3.下列药物为ACE抑制剂降压药的是（）A:卡托普利B:硝苯地平C:甲基多巴D:阿替洛尔答案:A4.下列药物为钙通道阻滞剂的降压药的是（）A:阿替洛尔B:硝苯地平C:甲基多巴D:卡托普利答案:B5.按照化学结构类型分类，下列药物属于二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂的是（）A:哌唑嗪B:硝苯地平C:硝酸异山梨醇酯D:盐酸普萘洛尔答案:B6.下列药物为β受体阻滞剂，可用于治疗心律失常药的是（）A:盐酸普萘洛尔B:卡托普利C:硝苯地平D:甲基多巴答案:A7.下列药物属于AngII受体拮抗剂的降压药的是（）A:LosartanB:DigoxinC:ClofibrateD:Lovastatin答案:A8.按照化学结构类型分类，下列药物为苯并硫氮卓类钙拮抗剂类抗心绞痛药的是（）A:普鲁卡因胺B:盐酸维拉帕米C:地尔硫卓D:尼卡地平答案:C9.按照化学结构类型分类，下列药物为苯烷胺类钙拮抗剂类抗心绞痛药的是（）A:尼卡地平B:普鲁卡因胺C:多巴酚丁胺D:盐酸维拉帕米答案:D10.NO供体药物吗多明在临床上不用于（）A:扩血管B:抗血栓C:哮喘D:缓解心绞痛答案:C第七章测试1.下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为（）A:西咪替丁B:咪丁硫脲C:甲咪硫脲D:雷尼替丁答案:A2.下列可抑制H＋/K＋-ATP酶的活性用于抗消化性溃疡的药物是（）A:法莫替丁B:昂丹司琼C:联苯双酯D:奥美拉唑答案:D3.西咪替丁主要用于治疗（）A:过敏性皮炎B:结膜炎C:十二指肠溃疡D:驱肠虫答案:C4.含有苯并咪唑母核的药物是（）A:阿苯达唑B:唑吡坦C:氟康唑D:奥美拉唑答案:D5.奥美拉唑临床主要用作（）A:抗真菌药C:抗病毒药D:抗溃疡药答案:D6.奥美拉唑具有光学活性是因为结构中（）A:亚砜基的硫原子具有手性B:砜基的硫原子具有手性C:含有手性碳原子D:含有吡啶环答案:A7.下列药物中哪一个为H2-受体拮抗剂为（）A:奥美拉唑B:西沙必利C:雷尼替丁D:昂丹司琼答案:C8.雷尼替丁临床主要用作（）A:降血糖药B:抗精神病药C:抗肠溃疡D:抗肿瘤药答案:C9.结构中含有噻唑五元环的药物是（）A:西咪替丁B:雷尼替丁C:奥美拉唑D:法莫替丁答案:D10.关于西咪替丁叙述错误的是（）A:治疗十二指肠溃疡B:属于组胺H2受体拮抗剂C:属于H＋/K＋-ATP酶抑制剂D:结构中有咪唑环答案:C第八章测试1.临床上使用的布洛芬为何种异构体 ( )A:内消旋体B:右旋体C:左旋体答案:D2.设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( )A:组胺B:5-羟色胺C:慢反应物质D:赖氨酸答案:B3.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( )A:消炎镇痛B:抗癫痫C:中枢兴奋D:降血脂答案:A4.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( )A:可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中B:易溶于水，味微苦C:具有旋光性D:在酸性或碱性条件下均易水解答案:A5.下列哪一个为阿司匹林的水解产物 ( )A:苯酚B:乙酰苯酯C:水杨酸苯酯D:水杨酸答案:D6.从化学结构上分类，阿司匹林属于哪一类解热镇痛药（）A:苯酚B:苯胺类C:水杨酸D:吡唑酮类答案:C7.对乙酰氨基酚属于哪一类解热镇痛药（）A:苯酚B:苯胺类C:水杨酸D:吡唑酮类答案:B8.安乃近属于哪一类解热镇痛药（）A:苯酚C:苯胺类D:水杨酸答案:B9.解热镇痛药阿司匹林的作用机制为（）A:抑制前列腺素的合成B:组胺受体拮抗剂C:抑制乙酰胆碱的合成D:抑制肾上腺素的合成答案:C10.下列属于芳基乙酸酸类非甾体抗炎药的是（）A:羟布宗B:萘普生C:布洛芬D:吲哚美辛答案:D第九章测试1.属于嘧啶拮抗剂的抗肿瘤药物为（）A:顺铂B:巯嘌呤C:甲氨蝶呤D:氟尿嘧啶答案:D2.环磷酰胺属于何种结构类型的生物烷化剂（）A:多元卤醇类B:乙撑亚胺类C:甲磺酸酯类D:氮芥类答案:D3.环磷酰胺产生膀胱毒性，可能跟下列哪个代谢产物有关系（）A:4- 羟基环磷酰胺B:4- 酮基环磷酰胺C:羧基磷酰胺D:磷丙烯醛答案:D4.下列属于抗代谢的抗肿瘤药是（）A:卡莫司汀B:氮甲C:巯嘌呤答案:C5.氟尿嘧啶属于何种类型的抗代谢肿瘤药是（）A:嘧啶类抗代谢药B:鸟嘌呤类抗代谢药C:氨基酸类抗代谢药D:叶酸类抗代谢药答案:A6.按照化学结构分类，下列属于乙撑亚胺类生物烷化剂的是（）A:氮甲B:环磷酰胺C:卡莫司汀D:塞替哌答案:D7.按照化学结构分类，下列属于亚硝基脲类生物烷化剂的是（）A:环磷酰胺B:氮甲C:卡莫司汀D:塞替哌答案:C8.下列属于从红豆杉中分离得到的抗肿瘤植物有效成分的是（）A:塞替哌B:卡莫司汀C:紫杉醇D:环磷酰胺答案:C9.按照化学结构分类，白消安属于下列哪类生物烷化剂（）A:乙撑亚胺类B:甲磺酸酯类C:多元卤醇类D:氮芥类答案:B10.下列属于抗肿瘤类金属配合物的是（）A:博莱霉素B:白消安C:环磷酰胺D:顺铂答案:D第十章测试1.通过抑制细菌细胞壁的合成产生抗菌活性的药物是（）A:阿莫西林B:红霉素C:氯霉素D:泰利霉素答案:A2.在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化（）A:氯霉素B:头孢噻肟钠C:四环素D:阿莫西林答案:B3.下列属于头孢菌素类抗生素的是（）A:红霉素B:头孢噻肟钠C:氯霉素D:泰利霉素答案:B4.下列性质那些不符合阿莫西林（）A:广谱的半合成抗生素B:口服吸收良好C:水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应D:对β-内酰胺酶稳定答案:D5.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（）A:甲砜霉素B:克拉维酸C:氨曲南D:舒巴坦答案:C6.按照结构分类，下列属于β-内酰胺抗生素（）A:链霉素B:氯霉素C:青霉素钠D:螺旋霉素答案:C7.下列抗生素具有神经毒性的是（）A:氨曲南B:螺旋霉素C:链霉素D:氯霉素答案:C8.第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（）A:阿莫西林B:头孢噻肟钠C:克拉维酸D:氯霉素答案:C9.青霉素钾为什么要制成粉针剂（）A:易氧化变质B:易水解失效C:容易制备D:使用方便答案:B10.属于四环素类抗生素的是（）A:氯霉素B:氨曲南C:螺旋霉素D:土霉素答案:D第十一章测试1.磺胺增效剂甲氧苄啶的抗菌作用机理为（）A:抗代谢作用B:抑制二氢叶酸合成酶C:掺入DNA的合成D:抑制二氢叶酸还原酶答案:D2.下列哪一药物属于抗菌增效剂( )A:甲氧苄啶（TMP）B:氯霉素C:卡托普利D:磺胺嘧啶答案:A3.异烟肼的临床用途为（）A:中枢兴奋药B:驱肠虫药C:抗结核药D:抗丝虫病药答案:C4.下列哪个药物可用于抗结核病（）A:磺胺嘧啶B:异烟肼C:阿司匹林D:卡托普利答案:B5.氧氟沙星属于哪一类喹类酮抗菌药（）A:噌啉羧酸类B:喹啉羧酸类C:萘啶酸类D:吡啶并嘧啶羧酸类答案:B6.氟哌酸是下列哪一药物（）A:氧氟沙星B:环丙沙星C:西诺沙星D:诺氟沙星答案:D7.下列易被氧化释放出氮气的药物是( )A:异烟肼B:新霉素C:利福平D:对氨基水杨酸答案:A8.下列药物中含有嘧啶二胺结构的是（）A:氟尿嘧啶B:磺胺嘧啶C:吡哌酸D:甲氧苄啶答案:D9.对氨基水杨酸的临床用途是（）A:抗结核B:抗病毒C:抗精神病D:抗真菌答案:A10.从抗结核药的分类看，对氨基水杨酸属于哪类抗结核病药物（）A:合成类B:微生物发酵产物C:天然活性成分D:抗生素答案:A第十二章测试1.下列属于糖皮质激素类的药物是（）A:地塞米松B:阿司匹林C:雌酚酮D:雌二醇答案:A2.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β–二醇是哪个药物的化学名（）A:炔雌醇B:雌酚酮C:黄体酮D:雌二醇答案:D3.含有雌甾烷母核的天然雌激素是（）A:雌酚酮B:雌酮C:雌三醇D:雌二醇答案:D4.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（）A:雄甾烷有19甲基，雌甾烷没有B:雄甾烷有18甲基，雌甾烷没有C:雌甾烷有19甲基，雄甾烷没有D:雌甾烷有18甲基，雄甾烷没有答案:A5.甾体的基本骨架（）A:环已烷并多氢菲B:环戊烷并菲C:环戊烷并多氢菲D:环已烷并菲答案:C6.未经结构改造直接药用的孕甾类药物是（）A:炔雌醇B:黄体酮C:炔诺酮D:甲基睾丸素答案:B7.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素的目的是因为（）A:雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加B:蛋白同化激素的副作用小C:雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素D:蛋白同化激素比雄性激素稳定，不易代谢答案:A8.下列属于抗雌激素类化合物的是（）A:雌酚酮B:他莫昔芬C:米非司酮D:已烯雌酚答案:B9.睾丸素在17α位增加一个甲基的目的是是（）A:可以口服B:增强蛋白同化作用C:增强雄激素作用D:增强脂溶性，有利吸收答案:A10.按照结构分类，黄体酮属哪一类甾体药物（）A:雄激素B:皮质激素C:雌激素D:孕激素答案:D第十三章测试1.本身不具有生物活性，在体内经肝肾代谢活化后才有活性的药物是（）A:维生素CB:维生素EC:维生素D3D:维生素K3答案:C2.临床上用于防治佝一偻病和骨质软化病的药物是（）A:维生素B6B:维生素CC:维生素KD:维生素D3答案:D3.临床用于治疗维生素C缺乏症、预防冠心病（）A:维生素CB:维生素AC:维生素BlD:维生素B2答案:A4.属于脂溶性维生素，临床用于治疗习惯性流产、不育症、心血管疾病、抗衰老（）A:维生素AB:维生素EC:维生素BlD:维生素C答案:B5.下列叙述与维生素C性质不符的是（）A:具有旋光性B:具水解性C:制剂变色是由于贮存不当，产生去氢维生素C的缘故D:显酸性答案:C6.属于水溶性维生素临床用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎（）A:维生素BlB:维生素CC:维生素AD:维生素B2答案:D7.下列具有酸性和强还原性的药物是（）A:维生素AB:维生素BC:维生素DD:维生素C答案:D8.属于脂溶性维生素，具有抗不育作用，可用于习惯性流产的维生素是（）A:维生素DB:维生素EC:维生素BD:维生素A答案:B9.下面哪一条叙述与维生素A不相符( )A:属于多烯类化合物B:用于治疗夜盲症C:属于脂溶性维生素D:为混合型异构体答案:D10.维生素C显酸性和还原性，是因为其结构中含有( )A:烯醇型羟基B:氨基C:羧基D:酚羟基答案:A。

5-氨基水杨酸类前药类制剂的应用进展摘要:5-氨基水杨酸及其前体药物是临床治疗炎症性肠病和预防其复发的药物。

柳氮磺胺吡啶是应用时间最久的5-氨基水杨酸前体药物，但因其不良反应较大而迫使人们不断寻求安全、有效的新型5-氨基水杨酸制剂。

近年来新型5-氨基水杨酸前体药物的研究有了较大进展。

关键字：5-氨基水杨酸；炎症性肠病；研究；进展炎症性肠病（IBD）是病因尚未明确的慢性非特异性肠道炎症性疾病，包括溃疡性结肠炎（UC）和克罗恩病(CD)。

该病在西方国家比较多见，我国的发病病例也逐年增多。

因其病因不明，一直是消化科较为棘手的疾病[1]。

临床上治疗IBD的药物主要有氨基水杨酸类、激素、免疫抑制剂、抗生素、肝素等。

其中氨基水杨酸类中的5-氨基水杨酸(5-ASA)类药物是临床上最常用的治疗药物。

本文将对治疗UC的5-ASA衍生物的研究进展综述如下。

1 5-ASA的结构改造1．1柳氮磺胺吡啶柳氮磺胺吡啶(SASP)是5-ASA的前体药物。

本品由有效成分5-ASA与作为载体的磺胺吡啶(SP)通过偶氮键连接而成。

由于本品价格便宜、疗效确切，在国内仍然应用广泛。

口服SASP 后在结肠细菌偶氮还原酶的作用下释放出5-ASA而发挥作用，该药可使75％的患者临床症状和乙状结肠镜检好转和改善[2]。

但SASP的副作用大，至少20％的病人不能服用此药[3]。

常见的副作用有恶心、头痛、胃肠道症状、荨麻疹、呼吸困难、关节痛、肝毒性等。

其不良反应主要是由该药中的sP引起的，而且脱敏治疗无效，对血液系统疾病患者更属禁忌。

因此限制了该药的临床应用[4,5]，为了增强5-ASA类药物的作用，降低其不良反应，人们通过改造其结构、改进其剂型来寻找有效的治疗UC的5-ASA类药物，并取得了一定的进展。

1．2奥沙拉嗪奥沙拉嗪(Olsalazine，OLZ)是由两分子5-ASA通过偶氮键连接而成，是对5-ASA上的-NH2进行了结构修饰，Axelsson等用SASP和OLZ治疗用葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的实验性结肠炎小鼠，结果硅示SASP和OLZ可显著改善小鼠的肠炎症状。

对氨基水杨酸钠药物的分析与检测摘要：对氨基水杨酸是一种较好的抗结核药物，制药工业上采用多种方法制备对氨基水杨酸钠。

由于对氨基水杨酸钠的特殊理化性质，我们可以用FeCl3反应、重氮化偶合反应等方法来鉴别。

对于工业生产来说，必然会带入一些杂质，我们要对杂质的含量进行检查。

与此同时，我们也要用重氮法、溴量法等方法来测定主要成分的含量，以确保药品的质量。

关键字：对氨基水杨酸钠理化性质合成方法鉴别方法杂质检测含量测定正文：<1>药物介绍：对氨基水杨酸钠，对结核菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作用因而可抑制其生长。

口服吸收良好，Vd为0.23L／kg。

约有50％药物在体内乙酰化，对氨基水杨酸钠80％药物（包括代谢物）由尿排出、肾功不良时应注意。

t1/2为0.5～1.5小时。

本品尚有较强的降血脂作用。

本药品适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病，静滴可用于治疗结核性脑膜炎及急性扩散性结核病。

本品仅对分枝杆菌有效。

单独应用时结核杆菌能迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药合用。

链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。

本品对不典型分枝杆菌无效。

主要用作二线抗结核药物。

也可用于甲状腺功能亢进症。

对于甲亢合并结核患者较适用，在用碘剂无效而影响手术时，可短期服本品为手术创造条件。

<2>理化性质：1、固体；易溶于水；具有一定的熔点。

2、分子结构中具有苯环和氨基、羟基官能团，均具有紫外和红外特征吸收光谱，已为一些国家药典用于鉴别。

3、酸性：对氨基水杨酸钠的酸性受苯环、羧基和取代基的影响。

一般属于中等强度的酸或弱酸。

水杨酸类药物的酸性受取代基影响是因为取代基（卤素、硝基、羟基）能降低苯环电子云密度，使羧基中羟基氧原子的电子云密度降低，从而增加氧氢键极性，较易离解出质子，故酸性较苯甲酸强；而取代基（甲基、氨基）能增加苯环电子云密度从而降低氧氢键极性，使酸性较苯甲酸弱。

<3>药物合成方法：对氨基水杨酸钠的合成路线有多条，其中以间氨基苯酚为原料的生产工艺较为普遍。

抗结核药物概述结核病是除AIDS外引起死亡最高的感染性疾病，是目前全球所面临的一个紧迫的公共卫生和社会问题。

抗结核药物按效力、副作用及日常应用频度可分为两类：①一线抗结核药物，如异烟肼（INH），链霉素，利福平，比嗪酰胺，盐酸乙胺丁醇；②二线抗结核药物，如氨硫脲，丙硫异烟胺，卡那霉素，对氨柳酸，乙硫异烟胺，环丝胺酸，紫霉素，氟喹诺酮类。

其中，异烟肼和利福平能杀灭细胞内、外的结核菌，为半效杀菌性抗结核药物；乙胺丁醇，对氨基水杨酸、氨硫脲、环丝胺酸、丙硫异烟胺和乙硫异烟胺等为抑菌性抗结核药。

一、作用机制及代表药物（1）抑制结核菌蛋白合成，如链霉素、卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素等。

卷曲霉素通过作用于70S核糖体以及50S核糖体蛋白L10而使细菌产生一些致死性蛋白，从而导致细胞死亡。

氨基糖苷类抗生素如链霉素、卡那霉素、紫霉素则主要作用于细菌蛋白合成的整个过程，最终可引致细菌细胞膜通透性增加，细胞内生物大分子等重要物质外漏，从而导致细胞死亡。

（2）干扰结核菌代谢，如异烟肼、丙硫异烟胺、乙硫异烟胺和对氨基水杨酸。

异烟肼主要作用于与枝菌酸合成有关的关键酶，如Inh A等，同时引起次级代偿反应，导致部分关键基因的表达改变，从而影响细菌关键成分合成，不利于细菌的生长、繁殖并最终导致细菌死亡。

对氨基水杨酸的化学结构与对氨苯甲酸相似，可干扰二氢叶酸的合成而抑制结核分支杆菌的生长繁殖。

此外，对氨水杨酸还能竞争性的抑制分支杆菌素的合成，阻止铁离子转运人细胞内。

丙硫异烟胺和乙硫异烟胺的作用机制与异烟肼相似。

（3）阻碍核糖核酸合成，如利福平。

利福平通过与RNA多聚酶亚基结合从而抑制RNA的合成。

（4）其他如乙胺丁醇阻断阿聚糖的合成而影响阿拉伯半乳聚糖（AG）和脂阿拉伯甘露聚糖（LAM）各自的聚合，使细菌无法生产完整的细胞壁；同时还会造成分枝菌酸的积累。

环丝氨酸通过抑制细胞壁内的黏多肽而抑制细菌细胞壁的合成，吡嗪酰胺可进入细菌内脱酰胺成吡嗪酸杀菌，还可干扰脱氢酶，阻止氧的利用。

抗结核病药物贝达喹啉片&对氨基水杨酸肠溶颗粒项目（原料+制剂，3+3）推荐书一、贝达喹啉bedaquiline批准日期：2012年12月28日；开发与上市厂商：强生制药原研，TB Alliance获得授权许可一般描述：SIRTURO (bedaquiline)为口服给药可得到为100 mg强度片。

每片含120.89 mg的富马酸bedaquiline药物物质，等同于100 mg的bedaquiline。

Bedaquiline是一种diarylquinoline 抗分枝杆菌药。

富马酸Bedaquiline是白色至几乎白色粉和几乎不溶于水介质。

(1R，2S)-1-(6-bromo-2methoxy-3-quinolinyl)-4-(dimethylamino)-2-(1-naphthalenyl)-1-phenyl-2-b utanol compound with fumaric acid (1:1)。

其分子式为C32H31BrN2O2•C4H4O4和分子量671.58 (555.50 + 116.07)。

作用机制Bedaquiline是一种diarylquinoline抗分枝杆菌药适应证和用途适用于作为有肺多药耐药性结核(MDR-TB)成年(≥18岁)联合治疗的一部分，当一个有效的治疗方案不能以其他方式提供贮备SIRTURO使用。

SIRTURO不适用为治疗潜伏，肺外或药物敏感结核。

剂量和给药方法与食物400 mg每天1次共2周接着200 mg每周3次共22周。

与水整吞服SIRTURO片。

剂型和规格100 mg片. (3)专利权状态专利号WO-2004011436，优先权日为2002年7月25日专利号WO-2008068231，优先权日为2006年12月5日在注册情况：美国强生和北京万生在申报作用靶点/机制：结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂适应证：成人(≥18岁)耐多药结核病(MDR-TB)首次上市时间和国家：2013年6月28日于美国首次上市，商品名为Sirturo[贝达喹啉药品简介]Bedaquiline(贝达喹啉)由强生制药公司研发和上市，为片剂，用于成人耐多药结核病(MDR-TB)的联合治疗，以及使用其他治疗方法无效的患者。

2023年执业药师之西药学专业一通关题库(附带答案)单选题（共40题）1、将青霉素钾制成粉针剂的目的是A.免除微生物污染B.防止水解C.防止氧化分解D.携带方便E.易于保存【答案】 B2、反映药物安全性的指标是A.效价B.治疗量C.治疗指数D.阈剂量E.效能【答案】 C3、关于药动学参数的说法，错误的是A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大E.消除率是指单位时间从体内消除的含药血浆体积【答案】 D4、（2016年真题）关于药物理化性质的说法，错误的是A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收B.药物的解离度高，则药物在体内的吸收越好C.用药物的脂水分配系数来评价药物亲水性或亲脂性大小D.由于肠道比胃的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收E.由于体内不同的部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同【答案】 B5、（2019年真题）对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药物是（）。

A.氨己烯酸B.氯胺酮C.扎考必利D.普罗帕酮E.氯苯那敏【答案】 A6、卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性A.庆大霉素B.阿米卡星C.奈替米星D.卡那霉素E.阿奇霉素【答案】 B7、（2017年真题）氟尿嘧啶抗肿瘤作用的机制为（）A.抑制血管紧张素转化酶的活性B.干扰细胞核酸代谢C.补充体内物质D.影响机体免疫E.阻滞细胞膜钙离子通道【答案】 B8、保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的反应是A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化【答案】 A9、（2018年真题）服用西地那非，给药剂量在25mg时，“蓝视”发生率为3%；给药剂量在50-100mg时，“蓝视”发生率上升到10%。

产生这种差异的原因在影响药物作用因素中属于（）。