药化习题练习练-01

A BC D 、下列叙述中哪条是不正确的A BC故酰化后活性常降低D 、下面哪个药物的作用与受体无关A BC D 、普奈洛尔是A BC D 、盐酸氯丙嗪是药品的A BC D2、下列属于“药物化学”研究范畴的是A、发现与发明新药B、合成化学药物C、阐明药物的化学性质D、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用3、下列药物是受体拮抗剂的为A、可乐定B、普萘洛尔C、肾上腺素D、雷洛昔芬4、下列药物作用于肾上腺素的β受体有A、阿替洛尔B、可乐定C、沙丁胺醇D、普萘洛尔5、药物的名称有A、通用名B、商品名C、化学名（中文和英文）D、常用名第三题、判断题（每题1分，5道题共5分）1、天然药物包括植物药、抗生素、生化药物、基因药物。

正确错误2、药物化学是研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

正确错误正确错误、盐酸普奈洛尔是肾上腺素正确错误、溴新斯的明的作用靶点是正确错误A BC D 、下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符A氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用B 用C氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用D且作用较持久A BCD结构在同一平面A BC D、盐酸吗啡的化学结构与下列哪条不符A BC DC、水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀，不溶于氨试液中D、与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色2、属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A、尼可刹米B、茴拉西坦C、安钠咖D、二羟丙茶碱3、中枢兴奋剂可用于A、解救呼吸、循环衰竭B、儿童遗尿症C、对抗抑郁症D、老年性痴呆的治疗4、下列药物中哪些属于肌肉松弛药A、氯唑沙宗B、阿曲库铵C、多沙普仑D、氯化琥珀胆碱5、下列药物具有抗抑郁作用的是A、盐酸氯丙嗪B、盐酸丙咪嗪C、盐酸阿米替林D、奋乃静第三题、判断题（每题1分，5道题共5分）1、异戊巴比妥水解后仍然具有活性。

正确错误、地西泮，又名安定，临床上主要用于治疗神经官能症。

正确错误、咖啡因可用黄嘌呤类生物碱的特征反应，紫脲酸铵反应来鉴别。

《天然药物化学》练习题解释下列名词:1．正相层析、反相层析 2．有效成分、无效成分 3．单体、有效部位 4．生源的异戊二烯法则 5. 萜类化合物 6. 一级苷、二级苷、次级苷 7. 皂苷 8. 生物碱 9. R f值 10. UV、IR、NMR、MS、FAB－MS、HR－MS 、CD、ORD 11. Smith降解 12. Molish反应 13. 二次代谢产物 14．DCCC 15.苷化位移 16.单糖链皂苷和双糖链皂苷 17. C1和1C构象式第一章总论一、问答题1. 溶剂提取法选择溶剂的依据是什么?水、乙醇、苯各属于什么溶剂，优缺点是什么?2. 水蒸气蒸馏法主要用于哪些成分的提取?二、填空题1. 层析法按其基本原理分为①________ ②_________ ③_________ ④__________。

2. 不经加热进行的提取方法有_____和_____；利用加热进行提取的方法有____和______，在用水作溶剂时常利用______，用乙醇等有机溶剂作提取溶剂时常利用_____。

3. 硅胶吸附层析适于分离__ __成分，极性大的化合物R f____；极性小的化合物R f______。

4. 利用萃取法或分配层析法进行分离的原理主要是利用____________。

5. 测定中草药成分的结构常用的四大波谱是指______、______、______和_______，另外ORD谱主要用于____ _，X衍射主要用于____ __。

三、判断正误1. 蛋白质皆易溶于水而不溶于乙醇。

( )2. 苦味质就是植物中一类味苦的成分的统称。

( )3. 在硝酸银络合薄层层析中,顺式双键化合物与硝酸银络合较反式的易于进行。

( )4. 化合物乙酰化得不到乙酰化物说明结构中无羟基。

( )5. 植物有效成分的含量不随生长环境的变化而变化。

( )6. 同一化合物用不同溶剂重结晶,其结晶的熔点可能有差距。

( )7. 某结晶物质经硅胶薄层层析，用一种展开剂展开，呈单一斑点，所以该晶体为一单体。

第一章药物化学基础部分一、单项选择题1．下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物2．下列的哪种说法与前药的概念相符合A．用酯化方法做出的药物B．用酰胺化方法做出的药物C．药物潜伏化的药物D．经结构改造降低了毒性的药物E．在体内经简单代谢失活的药物3．通常前药设计不用于A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C．消除不适宜的制剂性质D．改变药物的作用靶点4 ．药物的亲脂性与生物活性的关系是A．降低亲脂性，使作用时间延长B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加C．降低亲脂性，不利吸收D．适当的亲脂性有最佳活性E．增加亲脂性，使作用时间缩短5．可使药物亲水性增加的基团是A．卤素B．苯基C．羟基D．酯基E．烷基6．药物与受体结合时的构象称为A．反式构象B．药效构象C．优势构象D．最低能量构E．最高能量构象/ 7．与前体药物设计的目的不符的是A．提高药物的组织选择性B．提高药物的活性C．提高药物的脂溶性D．延长药物的作用时间E．降低药物的毒副作用8．药物作用靶点是指以下含义A．体内某器官组织B．药物作用部位C．细胞D．基因E．受体（酶）、离子通道和蛋白质、核酸9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是A．提高药物的溶解性B．降低药物的毒副作用C．提高药物的稳定性D．延长药物的作用时间E．改善药物的吸收10．抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A．前药原理B．软药C．拼合原理D．生物电子等排原理E．官能团间的空间距离11．溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是A．提高药物的组织选择性B．改善药物的口服吸收C．提高药物的稳定性D．消除药物的不适气味E．改善药物的溶解性12．贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是A．提高阿司匹林的脂溶性B．延长药物的作用时间C．增加药物的生物利用度D．延长阿司匹林对炎症部位的选择性E．降低阿司匹林对胃肠道的刺激性13．通过研究药物体内代谢产物得到的新药是A．紫杉醇B．氨苄西林C．西咪替丁D．奥沙西泮E．异丙肾上腺素14．把1,4-苯并二氮杂?类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是A．成环B．开环C．酰化D．成盐E．扩环15．下列不正确的说法是A．前药进入体内后需转化为原药再发挥作用。

《药物化学》复习题（一）一。

单选题(1).卡托普利的化学名为：A．1－［（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」－L一脯氨酸B．1－［（2S）－2一甲基一3－巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸C．1－【（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－D一脯氨酸D．1－［（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－D一脯氨酸E．2－【（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－L一脯氨酸(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂：A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．多萘培齐D．溴丙胺太林E．泮库汉铵(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药，不正确的是：A．线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病B．抗丝虫病药，早期以胂剂为主C．目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑D．枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对成虫也有效E．我国主要是班氏丝虫及马来丝虫(5).有关盐酸环丙沙星，不正确的是：A．又名环丙氟哌酸B．本品为白色或微黄色结晶性粉末，味苦C．在水中溶解，在甲醇中微溶，不溶于氯仿D．环丙沙星不易保存，室温下很易变质，需闭光保存E．可口服(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为：A．内酚胺环打开的水解物B．环外酚胺打开的水解物C．2一位羧酸盐的水解物D．3一位脱乙酰基并转化为内酯物E．噻嗪环打开的代谢物(7).属于前药的是：A．尿嘧啶B．他莫昔芬C．顺铂D．环磷酸胺E．长春新碱(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的：A．改变此类药物的疏水性强的缺点B．提高水中溶解度C．加强与受体的亲和力D．将糖、盐皮质激素活性分开，以减少副作用E．提高在血浆中的稳定性(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时，水解得到：A．α-生育酚B．β-生育酚C．γ-生育酚D．δ-生育酚E．ε-生育酚(10).为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要：A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关(11).醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．Schiff's碱C．肟D．酯E．亚胺(12).维生素C不具有的性质A．味酸B．放置色变黄C．无旋光性D．易溶于水E．水溶液主要以烯醇式存在(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是A．药物的脂水分布系数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．化合物的立体参数E．取代基的疏水参数(14).含芳环的药物主要代谢产物为：A．酚类B．醇类C ．酯类D ．胺类E ．羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A ．氟烷 B ．乙醚 C ．7一羟基丁酸钠 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下，哪个显效快 A ．异戊巴比妥，pKa7．9 B ．丙烯巴比妥，pKa7．7 C ．己索巴比妥，pKa8．4 D ．苯巴比妥，pKa7．9 E ．戊巴比妥，pKa8．0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1，2一苯并噻嗪类 A ．阿司匹林 B ．布洛芬 C ．吡罗昔康 D ．双氯芬酸钠 E ．安乃近 (18).如下结构所示的药物： A ．度冷丁 B ．芬太尼 C ．美沙酮 D ．右丙氧芬 E ．布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是： A ．在酸性或碱性条件下均易水解 B ．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 C ．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D ．不具旋光性 E ．与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物： A ．中枢性降压药 B ．神经节阻断药 C ．血管扩张药 D ．肾上腺素受体阻断剂 E ．作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(23).关于驱肠虫药，不正确的是：A ．枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫B ．盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，临床主要用于驱钩虫C ．阿苯达唑为广谱高效驱虫药，可作用于多种肠道寄生虫D ．嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔E ．三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循类药物(24).关于氧氟沙星，说法错误的是：A ．又名氟哌酸B ．本品为白色或微黄色结晶性粉末C ．无臭，味苦，遇光渐变色D ．在氯仿中略溶，在甲醇中微溶，在冰醋酸中易溶E ．主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统等的感染(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是：A ．头孢克洛B ．头孢氨苄C ．头孢哌酮钠D ．头孢美唑E ．头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂，且不降低其抗肿瘤活性的是：A ．叶酸钙B ．亚叶酸钙C ．硫酸钙D ．亚硫酸钙E ．碳酸钙(27).炔诺酮是睾酮的衍生物，正确的是：A ．在17一位引入乙炔基B ．在19一位去甲基C ．在17一位引入乙酰氧基D ．A 和BE ．B 和C(28).维生素D3源是指：A ．1，25－二羟基维生素D3B ．1，25－二羟基维生素D2C ．7一脱氢胆固醇D ．1B- 羟基维生素D2E ．15一羟基维生素D2(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A ．酰胺 B ．酯 C ．醚 D ．缩醛 E ．缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A ．L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B ．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C ．咪唑类、呋喃类、噻唑类 D ．哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E ．乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A ．化合物的疏水参数 B ．取代基的电性参数 C ．取代基的立体参数 D ．指示变量 E ．取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用，会产生哪种症状： A ．高铁血红蛋白症 B ．血小板增多症 C ．贫血 D ．坏血病 E ．血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A ．乙醚 B ．氟烷 C ．盐酸氯胺酮 D ．盐酸利多卡因 E ．γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A ．1，4一苯二氮卓环 B ．1，2一苯二氮卓环 C ．1，3一苯二氮卓环 D ．1，5一苯二氮卓环 E ．1，6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 A ．萘普生B ．吡罗昔康C ．安乃近D ．羟布宗E ．双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，这是因为：A ．具有相似的疏水性B ．具有相似的立体结构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象E ．化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于：A ．循环功能不全时，低血压状态的急救B ．支气管哮喘性心搏骤停C ．防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎D ．抗心律不齐E ．抗高血压(39).马来酸依那普利的药理活性为：A ．降血脂B ．降血糖C ．降血压D ．HMG －COA 还原酶抑制剂E ．钙离子抑制剂(40).氯唑沙宗属于：A ．中枢性肌松药B ．外周性肌松药C ．N1一胆碱受体阻断剂D ．莨菪生物碱E ．合成类M 一受体阻断剂(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入，达到治疗作用的是：A ．吡喹酮B ．硝硫氰胺C ．枸橼酸乙胺嗪D ．磷酸伯氨喹E ．乙胺嘧啶(43).复方新诺明的作用机理： A ．阻断二氢叶酸的合成B ．阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸C ．阻断机体对叶酸辅酶F 的转运D ．是A 和B 的共同作用E ．是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于： A ．天然头孢菌素 B ．全合成头孢菌素 C ．第一代头孢菌素 D ．第二代头孢菌素 E ．第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是： A ．阿霉素 B ．长春新碱 C ．红霉素 D ．氯霉素 E ．阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是： A ．关节炎 B ．风湿症 C ．免疫抑制 D ．急性白血病 E ．抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是： A ．维生素A B ．维生素C C ．维生素D D ．维生素E E ．维生素K (48).药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为： A ．直接发挥作用 B ．不发挥作用 C ．代谢成原药形式发挥作用 D ．氧化成其他结构发挥作用 E ．不确定 (49).新药研究中，不是药物设计专业术语的是： A ．先导物 B ．QSAR C ．理化常数 D ．电子等排 E ．前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A ．(2R ，2'S)(+)-2，2'一(1，2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B ．(2R ，2'R)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C ．(2s ，2'S)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D ．(2R ，2'R)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐E ．(2S ，2'S)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想：A ．可以口服B ．为了注射给药C ．雄性作用减弱D ．蛋白同化作用增强E ．蛋白同化作用减弱(52).硝基苯的长期使用，易产生正铁血红蛋白症，是由于：A ．代谢过程中产生的亚硝基B ．代谢过程中产生的胺基C ．代谢过程中产生的羟胺D ．代谢过程中产生的酚羟基E ．化合物分子中的硝基(53).下列哪种全身麻醉药为固体A ．乙醚B ．氟烷C ．氯仿D ．恩氟烷E ．盐酸氯胺酮(54).下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐A ．阿普唑仑B ．苯巴比妥C ．地西泮D ．奋乃静E ．甲丙氨酯(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性A ．阿司匹林B ．萘普生C ．吡罗昔康D ．布洛芬E ．双氯芬酸(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A ．可待因B ．哌替啶C ．布桂嗪D ．美沙酮E ．喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有：A ．苄胺结构B ．苯乙胺结构C ．苯丙胺结构D ．季铵(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．α一受体阻滞剂D．钾通道阻滞剂E．钙通道阻滞剂(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为：A．重症肌无力B．震颤麻痹C．消化道溃疡D．胃肠道痉挛E．胆绞痛和肾绞痛(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(61).关于盐酸左旋咪唑，正确的是：A．该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B．该药通过影响虫体的有氧代谢，减少能量的代谢达到治疗作用C．本品为R构型的左旋体，其驱虫作用是四咪唑的2倍D．盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量E．盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是：A．抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶B．抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶C．抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶D．抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶E．抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点，这与其分子中：A．2一位羧基有关B．3一位乙酰氧甲基有关C．7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关D．7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E．包括C和D项(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于：A．氮介类B．乙撑亚胺类C．磺酸酯类D．亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名：A． 16α一甲基一11β， 17α， 21一三羟基一 9β一氟孕淄一 1， •4一二烯一 3， 20一二酮一21-醋酸酯B．16β一甲基一11β，17β， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一1， 4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯C． 16α一甲基一 11β， 17β， 21一三羟基一 9 β一孕淄一 1， 4一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯D． 16α一甲基一11α， 17α， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一 •l，4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯E． 16α一甲基一 11β， 17α， 21一三羟基一 9α•一氟孕淄一 1，4一二烯一 3， 20一二酮21一醋酸酯(66).在已知的7种维生素K中，生物活性最强的是：A．维生素K1 B．维生素K3 C．维生素K4 D．维生素K5 E．维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药：A．苄青霉素B．氨苄青霉素C．羧苄青霉素D．磺苄青霉素E．羟氨苄青霉素(68).先导化合物又叫：A．前体药物B．新化学实体C．原型物D．硬药E．软药(69).与下列结构的药物作用相似的是A．丁卡因B．麻黄素C．肾上腺素D．阿司匹林E．羟基丁酸钠(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响：A．体内解离度B．水中溶解度C．电子云密度D．立体因素(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程，下列哪个N一烷基最易脱去：A．甲基B．乙基C．异丙基D．烯丙基E．丁基(72).下列哪种药物可用于抗心律失常A．γ一羟基丁酸钠B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．氟烷(73).奋乃静的化学名为A．5-乙基-5-苯基-2，4，6一(1H，3H，5H)嘧啶三酮B．N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)一苯甲酰胺C．5，5一二苯基-2，4一咪唑烷二酮钠盐D．4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇E．5H--二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用A．安乃近B．对乙酰氨基酚C．阿司匹林D．布洛芬E．吡罗昔康(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A．芬太尼B．氢吗啡酮C．喷他佐辛D．美沙酮E．纳洛酮(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作：A．降血脂药B．抗凝药C．平喘药D．强心药E．抗高血压药(77).nifedipine的中文名称为：A．硝苯基哌啶B．硝苯地平D．尼莫地平E．氨氯地平(78).丁溴东莨菪碱的化学名为：A．（1S，3R，5S，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物B．（1s，3S，5R，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物C．（1S，3R，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物D．（1S，3S，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（R）一环氧托烷基托哌的溴化物E．（2R，3S，5R，6S，7R，8R）－6，7一环氧一8一丁基一3（R•）一环氧托烷基托哌的溴化物(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．三环类D．丙胺类E．哌啶类(80).关于阿苯达唑，正确的是：A．又名丙硫咪唑驱虫净B．四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一C．口服吸收较好，在体内代谢为阿苯达唑亚砜D．代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物，具有较强的驱肠虫作用E．亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物，由尿排出体外(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成的药物是：A．盐酸乙胺丁醇B．异烟肼C．葡烟腙D．对氨基水杨酸钠E．盐酸小檗碱(82).氯霉素的分子式为：A．L一苏式(一)－N－［α－（羟基甲基）一β-羟基一对硝基苯乙基1－2，2一二氯乙酰胺B．D一苏式一（－）－N－「α－（羟基甲基）一β羟基一对硝基苯乙基1－2，•2-二氯乙酰胺 C ．L 一苏式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 D ．D 一赤式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 E ．L 一赤式(一)－N －「α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基 1－2，2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于： A ．直接作用于DNA 的药物 B ．抑制肿瘤血管生长的药物 C ．干扰DNA 的合成的药物 D ．抗有丝分裂的药物 E ．抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是： A ．醋酸地塞米松 B ．醋酸氟轻松 C ．醋酸泼尼松龙 D ．醋酸氢化可的松 E ．醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是： A ．维生素B1 B ．维生素B2 C ．维生素B6 D ．维生素K1 E ．维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法： A ．氧化 B ．形成酰胺 C ．形成酯基 D ．形成亚胺 E ．成盐 (87).关于前药，说法确切的是： A ．用酯化方法制出的药物 B ．用酰胺化方法做出的药物 C ．在体内经简单代谢失活的药物 D ．药效潜伏论的药物 E ．经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A ．加热至270℃会分解成金属铂 B ．微溶于水 C ．加热至170℃时转化为反式D ．对光敏感E ．水溶液不稳定，易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型：A ．1R ， 2SB ．1R ，2RC ．1S ， 2RD ．1S ， 2SE ．E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低：A ．乙酸化结合反应B ．与谷胱甘肽结合C ．与葡萄糖醛酸结合D ．与活化的硫酸基结合E ．与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药A ．盐酸普鲁卡因B ．盐酸利多卡因C ．盐酸氯胺酮D ．盐酸丁卡因E ．盐酸布比卡因(92).下列哪个药物易氧化 A ．舒必利B ．硝西泮C ．苯妥英钠D ．奋乃静E ．氟哌啶醇(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为A ．羟布宗B ．吡罗昔康C ．萘普生D ．布洛芬E ．双氯芬酸钠(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是A ．左啡诺B ．纳洛酮C ．芬太尼D ．布桂嗪E ．喷他佐辛(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为：A ．只能是R 一构型B ．只能是S 一构型C ．可以是R 一构型，也可以是S 一构型D ．只能是 1R ，2 R 一构型E ．只能是 1s ，2S 一构型(96).硝酸甘油属于：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．钾通道阻滞剂D．钙通道阻滞剂E．抗心绞痛药(97).毛果芸香碱具有哪种作用：A．缩瞳，降低眼内压B．缩瞳，升高眼内压C．扩瞳，降低眼内压D．扩瞳，升高眼内压E．仅能够降低眼内压(98).马来酸氯苯那敏的化学名为：A．N，N一二甲基一α－（2一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐B．N， N一二甲基一α－（ 3一氯苯基）－ 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐C．N，N一二甲基一α－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐D．N，N一二甲基一γ－（3一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E．N，N一二甲基一γ－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(99).关于奎宁的疗效，正确的是：A．奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B．奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等C．没有解热作用和子宫收缩作用D．临床上用于对疟疾症状的预防E．研究发现奎宁在体内氧化代谢成2，2’－二羟奎宁后，其抗疟作用大大增强(100).关于盐酸乙胺丁醇，不正确的是：A．含有三个手性碳原子B．仅有三种对映异构体C．右旋体的活性是左旋体的200－500倍D．右旋体的活性是内消旋体的12倍E．药用R，R一构型的右旋体(101).关于氯霉素的作用，说法正确的是：A．对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用，但对前者的效力强于后者B．临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等C．对百日咳和沙眼等无效D．对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效E．长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血(102).关于氟尿嘧啶，正确的是：A．用亚硫酸钠作抗氧剂B．属于胞嘧啶衍生物C．C－F键稳定，在代谢过程中不分解D．在碱性水溶液中稳定E．副作用小(103).不属于糖皮质激素的是：A．醋酸地塞米松B．醋酸氟轻松C．醋酸泼尼松龙D．醋酸氢化可的松E．醛固酮(104).具有抗衰老活性的维生素是：A．维生素A B．维生素B C．维生素C D．维生素D E．维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A，到巯甲丙脯酸的问世，符合哪种先导化合物的发现途径：A．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物B．通过组合化学得到先导化合物C．从药物的代谢产物中发现先导化合物D．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物E．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物(107).吡罗昔康不具有的性质和特点A．非甾体抗炎药B．具有苯并噻嗪结构C．具有酰胺结构D．体内半衰期短E．具有芳香羟基(108).盐酸吗啡易发生氧化反应，是因为其结构中含有：A．醇羟基B．烯键C．哌啶环D．烯醇羟基E．酚羟基(109).下列哪种药物为长效局麻药A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．硫喷妥D．戊巴比妥E．环己巴比妥(111).非甾体抗炎药的作用机制为A．β一内酰胺酶抑制剂B．二氢叶酸酶抑制剂C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂D．二氢叶酸合成酶抑制剂E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(112).哌替啶的化学名为A．1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D．1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯E．1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂：A．普萘洛尔B．酚妥拉明C．酚苄明D．麻黄碱E．特拉唑嗪(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂：A．洛伐他汀B．洛沙坦C．氯噻酮D．氯苯那敏E．氯雷他定(115).溴新斯的明的化学名称为：A．溴化一 N， N， N－三甲基一 2－［（二甲氨基）乙酰氧基］苯铵B．溴化一N，N，N一三甲基一3－［（二甲氨基）一甲酰氧基」苯铵C．溴化一N，N，N一三甲基一3－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵D．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）甲酰氧基」苯铵E．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所示，其中，X可以为氧、氮或碳原子，n一般为：A．2 B．3，C．4个D．5 E．10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是：A．磷酸氯喹B．咯萘啶C．二盐酸奎宁D．哌喹E．常咯啉(118).关于阿昔洛韦，不正确的是：A．又名无环鸟苷B．本品为白色结晶性粉末，无臭，无味C．易溶于水，可供注射用D．通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用E．本品仅用于抗疱疹病毒，属于窄谱抗病毒药(119).关于头孢羟氨苄，说法正确的是：A．无色无味B．易溶于水C．固态稳定，但在酸性条件下迅速水解D．结构中含有苯甘氨酸结构，且3一位的乙酰氧甲基被换成甲基E．对革兰氏阳性菌较好，对阴性菌无效(120).顺铂的作用机理：A．形成乙撑亚胺正离子B．形成环氧乙烷C．嵌入DNA D．形成正碳离子E．形成羟基络合物(121).糖皮质激素不具有的副作用是：A．水肿B．柯兴综合症C．诱发精神症状D．轻微男性化倾向E．骨质疏松(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状：A．角膜软化，皮肤干裂B．骨软化，老年骨质疏松C．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿D．口角炎，舌炎E．呕吐，中枢神经兴奋(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．稳定性增加E．作用于特定部位(124).关于先导物，说法确切的是：A．通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构B．可用的优良药物C．活性很强的化合物D．毒性很小的化合物E．特异性强的化合物(125).阿托品A．以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(126).两个非极性区的键结合方式是：A．偶极一偶极键B．共价键C．氢键D．离子键E．疏水键(127).不是吸入麻醉药的是A．乙醚B．氟烷C．恩氟烷D．利多卡因E．氯仿(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显：A．红色B．绿色C．紫色D．蓝紫色E．蓝色(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用：A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛(130).叙述与芬太尼不符的是：A．是经哌替啶结构改造得到的镇痛药，其镇痛机理与吗啡相似B．可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用C．一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等不良反应D．镇痛作用强，成癌性亦强E．可用于镇咳祛痰(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂：A．普萘洛尔B．纳多洛尔C．艾司洛尔D．特拉唑嗪E．美托洛尔(132).硝苯地平遇光极不稳定，会发生哪种化学反应：A．分子内的歧化反应B．分子内的氧化反应C．分子内的还原反应D．分子内的水解反应E．分子内的差向异构化反应(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心：A．1 B．2 C．3 D．4 E．5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后，•抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2－10倍：A．2一位B．3一位C．4一位D．5一位E．3一或4一位(135).关于青蒿素，正确的是：A．在很多青蒿素衍生物中，为保持和增加抗疟活性，必须增加它们的亲水性B．本品为高效、速效的抗疟药，主要用于间日疟、恶性疟、抢救脑型疟C．双氢青蒿素活性大于青蒿素，双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性D．本品中不含有过氧键E．青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是：A．利托那韦B．沙喹那韦C ．利巴韦林D ．吲哚那韦E ．萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是： A ．盐酸多西环素 B ．哌拉西林 C ．盐酸克林霉素 D ．阿齐霉素 E ．卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是： A ．巯膘呤 B ．甲氨喋呤 C ．阿糖胞苷 D ．红霉素 E ．柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗： A ．性周期障碍 B ．骨质疏松 C ．乳腺癌 D ．胃癌 E ．前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状： A ．角膜软化，皮肤干裂 B ．骨软化，老年骨质疏松 C ．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿 D ．口角炎，舌炎 E ．呕吐，中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的： A ．增加水溶性 B ．使之难吸收 C ．改变用途 D ．作用于特定部位 E ．延长作用时间 (142).关于软药，说法不正确的是： A ．本身有活性 B ．本身无活性，代谢后有活性 C ．可减少药物毒性代谢物 D ．减少药物相互作用 E ．可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响，可待因药物pKa 是 A ．2-3 B ．3～4 C ．4-6 D ．5-7 E ．7-9(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示，其定义为：A ．Corg ／CwB ． Morg ／MwC ．Mw ／MorgD ．Porg ／PwD ．Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A ．普鲁卡因B ．利多卡因C ．达克罗宁D ．卡比佐卡因E ．丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是： A ．尿素B ．丙二酸C ．苯乙酸脲D ．苯丁酰胺E ．苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液： A ．扑热息痛B ．吲哚美辛C ．布洛芬D ．萘普生E ．芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于： A ．吗啡喃类 B ．苯吗喃类C ．哌啶类D ．氨基酮类E ．其他类型(149).哪个属于β一受体阻断剂： A ．硫酸沙丁胺醇 B ．酚妥拉明C ．普萘洛尔D ．麻黄碱E ．特拉唑嗪(150).PDEI 是指： A ．血管紧张素转化酶抑制剂 B ．血管紧张素受体抑制剂 C ．磷酸二酯酶抑制剂D ．碳酸酐酶抑制剂E ．乙酰胆碱酯酶抑制剂(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究，•认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓。

药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。

第 一 章 绪 论自测练习一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为HOHO H NOHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

药物化学复习题一、 单项选择题1．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素C. 阿米卡星D.阿齐霉素2．抗结核药物异烟肼发现方式是A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造 3．抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑D. 硫康唑4．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是A. 螺内酯B. 呋塞米C. 依他尼酸D. 氢氯噻嗪5．与维生素A描述不符的是A. 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高B. 维生素A对紫外线不稳定C. 日光可使维生素A发生变化，生成无活性的二聚体D. 维生素A对酸十分稳定OOO OH6. 含有手性碳的酰胺类局麻药是A、丙泊酚B、盐酸丁卡因C、盐酸布比卡因D、盐酸利多卡因7．具有饱和代谢动力学特点的药物是A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.艾司唑仑D.盐酸阿米替林8．我国科学家发现的具有倍半萜内酯结构的抗疟药物是A. 盐酸左旋咪唑B. 青蒿素C. 吡喹酮D. 磷酸氯喹9．组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏的结构类型是A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D.氨基醚类10.作用机制为ACE抑制剂的药物是A、尼莫地平B、 盐酸普罗帕酮C、氨力农D、马来酸伊那普利11. 唑吡坦的分子中含有的结构片段是A. 咪唑并哌啶B. 吡唑并吡啶C. 咪唑并吡啶D. 吡唑并哌啶12．盐酸吗啡加热的重排产物主要是A．双吗啡 B．可待因C．苯吗喃 D．阿扑吗啡13．在体内可代谢生成吗啡的药物是A．盐酸哌替啶 B．盐酸美沙酮C．磷酸可待因 D．盐酸那洛酮14．组胺H1受体拮抗剂苯海拉明的结构类型是A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D.氨基醚类15．非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯16. 盐酸氟西汀的体内代谢产物是A. 去甲氟西汀B. 去氧氟西汀C. 去三氟甲基氟西汀D. 脱苯基氟西汀17．具有催吐作用的物质是A．双吗啡 B．可待因C．苯吗喃 D．阿扑吗啡18．药用分子中不含有哌啶环的药物是A．盐酸哌替啶 B．盐酸美沙酮C．磷酸可待因 D．盐酸那洛酮19．组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪的结构类型是A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D.氨基醚类20．地西泮的活性代谢物是A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 硝地西泮D. 夸西泮21．苯妥英钠可与吡啶和硫酸酮溶液作用生成络合物是A．绿色 B. 紫色C．白色 D. 蓝色22．磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述不正确的是A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为邻位及间位异构体均有抑菌作用。

可编辑修改精选全文完整版176．莨菪碱类药物的结构中导致其中枢作用最强的基团是A．6位上有羟基B．6位上无羟基，6，7位上无氧桥C．6，7位上有氧桥D．6，7位上无氧桥E．6位无羟基正确答案:C 解题思路：考查莨菪碱类药物的结构特点及构效关系。

氧桥结构，其亲脂性较大，易通过血脑屏障，其中枢作用较强。

故选C答案。

200．下列药物中含有头孢烯结构的是A．苯唑西林B．头孢噻肟C．克拉维酸D．氨曲南E．青霉素正确答案:B 解题思路：考查头孢噻肟的结构特点。

头孢类药物均含有头孢烯结构，A、E为青霉素类，C为氧青霉烷类，D为单环的β-内酰胺类，故选B答案。

988．含有苯并咪唑结构的药物是A．马来酸氯苯那敏B．盐酸雷尼替丁C．法莫替丁D．盐酸赛庚啶E．奥美拉唑正确答案:E 解题思路：考查奥美拉唑的结构特征。

马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶因结构中不含硫原子而排除，雷尼替丁含硫醚结构，法莫替丁除硫醚结构外，含有磺酰胺基，以上药物均不含苯并咪唑结构，而奥美拉唑含有此结构。

故选E 答案。

349．以下性质与环磷酰胺不相符的是A．结构中含有双β-氯乙基胺基B．属于杂环氮芥C．具有茚三酮鉴别反应的特征官能团D．水溶液不稳定，遇热易分解E．属于前药正确答案:C 解题思路：考查环磷酰胺的结构特点和理化性质。

环磷酰胺结构中不具有茚三酮(α-氨基酸)反应的特征官能团。

故选C答案。

369．喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是A．1位上的脂肪烃基B．6位的氟原子C．3位的羧基和4位的酮羰基D．7位的脂肪杂环E．1位氮原子正确答案:C 解题思路：考查喹诺酮类药物的构效关系和毒副作用。

由于喹诺酮类药物3位的羧基和4位的酮羰基可与钙离子络合形成难溶性化合物，故可影响儿童对钙离子的吸收，临床慎用或禁用，故选C答案。

401．强心苷温和酸水解的条件是A．0．02～0．05mol／L盐酸，在含水醇中短时间加热B．0．01mol／L盐酸，在含水醇中短时间加热C．3％～5％盐酸，长时间加热D．0．02～0．05mol／L盐酸长时间加热E．0．02～0．05mol／L盐酸短时间加热正确答案:A 解题思路：B的盐酸浓度太低，为干扰答案；C是强烈酸水解；D和E 都是干扰答案。

药物化学练习题第1 章单项选择题：1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E）A. 分子的大小和形状B. 1-位取代基的改变C. 分子的电荷分布密度D. 取代基的立体因素E. 药物在体内的稳定性1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C）A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%）B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%）C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%）D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%）E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%）1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D）A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类C. 1,2-苯并氮杂䓬类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D）A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-12、苯甲酰胺类抗精神病药（B）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-13、硫杂蒽类抗精神病药（E）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-14、吩噻嗪类抗精神病药（A）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-15、下列为抗躁狂药的结构是（E）A. B.C. D.E. 以上都不是多项选择题：1-16巴比妥药物的代谢途径（BDE）A. 脱氧B. 5位取代基氧化C. 氨基氧化D. 水解开环E.氮上脱烷基1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素（ABCDE）A.pKaB. 脂水分配系数C. 5位取代基的种类D. 1位氮上是否有甲基取代E. 2位氧是否被硫取代1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响（AC）A.有适当的脂溶性B. 水中溶解度C. 5位二取代基的碳原子数在6~10之间D. 分子1位上的取代基E. 药物电荷密度分布1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响（ACD）A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时，活性极大增加B. 当7位有强吸电子基存在时，活性增加C. 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，抗精神病活性增加D. 10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜E. 侧链末端的碱氨基是季铵时，活性极大增加1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（BD）A.硝西泮B. 氯丙嗪C. 阿米替林D. 奋乃静E. 三氟哌多1-21、为抗精神病药物的结构是（AB）A. B.C. D.E.1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是（ABCDE ）A.吩噻嗪母核是基本结构；母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子B.2位取代基引起分子的不对称性，优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征C. R1常为碱性的叔胺基团，如二甲氨基，哌嗪或哌啶D.2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比，如CF 3>Cl>COCH 3>H>OHE. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O-、-CH 2-、-CH=CH-、-CH 2CH 2-等电子等排体取代；母核上N 原子被-C=取代，衍生出噻吨类抗精神病药。

药物化学-试卷1-1(总分92,考试时间90分钟)1. A1型题1. 属于静脉麻醉药的是A. 盐酸丁卡因B. 盐酸利多卡因C. 氟烷D. 盐酸氯胺酮E. 盐酸普鲁卡因2. 下列为无色、易流动的重质液体的药物是A. 盐酸利多卡因B. 盐酸丁卡因C. 羟丁酸钠D. 盐酸氯胺酮E. 氟烷3. 属于吸入性全麻药的是A. 盐酸氯胺酮B. 氟烷C. 羟丁酸钠D. 普鲁卡因E. 利多卡因4. 芳酸酯类局麻药结构中的亲脂性部分，其局麻作用最好的是A. 苯B. 哌啶C. 吡啶D. 呋喃E. 噻吩5. 属于局部麻醉药的是A. 恩氟烷B. 氟烷C. 盐酸利多卡因D. 盐酸氯胺酮E. 丙泊酚6. 盐酸氯胺酮的化学结构是A. B.C. D.E.7. 盐酸氯胺酮为A. 吸入麻醉药B. 静脉麻醉药C. 抗心律失常药D. 局部麻醉药E. 镇静催眠药8. 下列与盐酸利多卡因不符的叙述是A. 为白色结晶性粉末B. 对酸或碱较稳定，不易被水解C. 结构中含有酰胺键D. 具重氮化一偶合反应E. 具有抗心律失常作用9. 化学结构属于酰胺类的局部麻醉药是A. 丁卡因B. 布比卡因C. 普鲁卡因D. 氯胺酮E. 丙泊酚10. 化学结构属于芳酸酯类的局部麻醉药是A. 氟烷B. 利多卡因C. 羟丁酸钠D. 普鲁卡因E. 盐酸氯胺酮11. 巴比妥类药物为A. 两性化合物B. 中性化合物C. 弱酸性化合物D. 弱碱性化合物E. 强碱性化合物12. 抗癫痫药卡马西平属于A. 丁二酰亚胺类B. 巴比妥类C. 苯并二氮革类D. 二苯并氮杂革类E. 丁酰苯类13. 久置空气中容易吸收二氧化碳而产生浑浊或沉淀，最好在临用前配制的药物是A. 盐酸氯丙嗪B. 奥卡西平C. 苯妥英钠D. 丙戊酸钠E. 奋乃静14. 地西泮化学结构中的母核为A. 1，4-苯并二氮革环B. 1，5-苯并二氮革环C. 二苯并氮杂革环D. 苯并硫氮杂革环E. 1，4-二氮杂革环15. 苯妥英钠的化学结构属于A. 丁二酰亚胺类B. 巴比妥类C. 苯二氮革类D. 乙内酰脲类E. 二苯并氮杂革类16. 盐酸氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变为红色，是由于分子中含有A. 酚羟基B. 苯环C. 吩噻嗪环D. 哌嗪环E. 氨基17. 化学结构如下的药物为A. 氟哌啶醇B. 盐酸氯丙嗪C. 盐酸阿米替林D. 艾司唑仑E. 卡马西平18. 不具有水解性的药物是A. 盐酸氯丙嗪B. 地西泮C. 苯巴比妥D. 硫喷妥钠E. 苯妥英钠19. 没有抗炎作用的药物是A. 布洛芬B. 双氯芬酸钠C. 阿司匹林D. 对乙酰氨基酚E. 吲哚美辛20. 具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是A. 吡罗昔康B. 吲哚美辛C. 萘普生D. 布洛芬E. 双氯芬酸钠21. 下列不溶于碳酸氢钠溶液的药物是A. 布洛芬B. 对乙酰氨基酚C. 双氯芬酸D. 萘普生E. 阿司匹林22. 与布洛芬叙述不符的是A. 含有异丁基B. 含有苯环C. 为白色结晶性粉末，不溶于水D. 临床用其左旋体E. 为环氧合酶抑制剂23. 过量服用对乙酰氨基酚会出现毒性反应，应及早使用的解药是A. 乙酰半胱氨酸B. 半胱氨酸C. 谷氨酸D. 谷胱甘肽E. 酰甘氨酸24. 与阿司匹林的理化性质不符的是A. 显酸性B. 与三氯化铁试液显紫堇色C. 具有水解性D. 可溶于碳酸钠溶液E. 白色结晶性粉末，微溶于水25. 以下药物中，以右旋体供药用的是A. 萘普生B. 美沙酮C. 对乙酰氨基酚D. 双氯芬酸钠E. 吡罗昔康26. 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色会变深，是由于发生了A. 水解反应B. 还原反应C. 加成反应D. 氧化反应E. 聚合反应27. 属于哌啶类合成镇痛药的是A. 可待因B. 盐酸美沙酮C. 盐酸哌替啶D. 喷他佐辛E. 纳洛酮28. 镇痛药盐酸美沙酮的化学结构类型属于A. 生物碱类B. 吗啡喃类C. 哌啶类D. 苯吗喃类E. 氨基酮类29. 下列哪种药物的右旋体无效，临床以其左旋体供药用A. 盐酸吗啡B. 盐酸美沙酮C. 盐酸哌替啶D. 枸橼酸芬太尼E. 纳洛酮30. 下述与盐酸吗啡不符的叙述是A. 分子中有五个手性碳原子，具有旋光性B. 在光照下能被空气氧化而变质C. 在水中易溶，几乎不溶于乙醚D. 与甲醛硫酸试液反应显紫堇色E. 具有重氮化一偶合反应2. B1型题A．去甲肾上腺素B．阿替洛尔C．盐酸普萘洛尔D．盐酸异丙肾上腺素E．盐酸麻黄碱1. 主要作用于α受体A. B.E.2. 主要作用于β1受体A. B.C. D.E.3. 既作用于α1受体又作用于β受体A. B.C. D.E.A．盐酸美沙酮B．盐酸吗啡C．盐酸布桂嗪D．盐酸哌替啶E．枸橼酸芬太尼4. 临床使用外消旋体A. B.C. D.E.5. 临床使用左旋体A. B.C. D.E.A．盐酸吗啡B．盐酸哌替啶C．盐酸美沙酮D．磷酸可待因E．盐酸纳洛酮6. 可用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法A. B.C. D.E.7. 主要用于吗啡过量的解救药A. B.C. D.E.A．苯巴比妥B．艾司唑仑C．苯妥英钠D．氟哌啶醇E．氯丙嗪8. 结构中含有三唑环A. B.C. D.E.9. 结构中含有咪唑环A. B.C. D.E.10. 结构中含有哌啶环A. B.C. D.E.A．氟烷B．盐酸氯胺酮C．盐酸氯丙嗪D．地西泮E．盐酸丁卡因11. 吸入麻醉药为A. B.E.12. 静脉麻醉药为A. B.C. D.E.13. 局部麻醉药为A. B.C. D.E.A．结构中含有α羟基酮基B．结构中含有酚羟基C．结构中含有甲酮基D．结构中含有丙炔基E．结构中含有氟原子14. 雌二醇A. B.C. D.E.15. 醋酸泼尼松A. B.C. D.E.16. 米非司酮A. B.C. D.E.。

药化习题药物化学》练习题⼀、名词解释1、前药2、稳定PH3、药效构象4、聚合反应5、邻助作⽤6、离去酸7、杂质限量8、特异性结构药物9、药物⾃动氧化反应⼆、单选题1.下列药物中哪种具有丙⼆酰脲结构A.地西泮B．苯巴⽐妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平E．舒宁2．巴⽐妥类药物具有弱酸性的主要原因是A.分⼦中含有羰基B．分⼦中含有氨基C．分⼦中含有双键D．分⼦中含有其他取代基E.分⼦中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体3.下⾯哪条不是苯巴⽐妥的性质A.具有互变异构现象，呈酸性B．难溶于⽔但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C.与吡啶硫酸铜试液作⽤⽣成绿⾊D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应⽣成⽩⾊沉淀，振摇沉淀即溶解滴加硝酸银试液⽣成不溶性的⽩⾊沉淀E．与吡啶硫酸铜试液反应⽣成紫⾊配合物4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯⽬的是A.降低药物的毒副作⽤B．延长药物作⽤时间 C.．改善药物的组织选择性D．提⾼药物的稳定性 E. 提⾼药物的活性5. 盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红⾊沉淀，其依据为A. 因为苯环B.酯基的⽔解C．第三胺的氧化D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴⽐妥类药物5，5位取代基的碳原⼦总数多少为好A．2-4个碳原⼦B．3-5个碳原⼦C. 4-7个碳原⼦D．4-8个碳原⼦E．6-8个碳原⼦7．地西泮的化学结构中所含母核是A.1，4-⼆氮草环B. 1，3苯⼆氮草环C.．1，3-⼆氮草环D. 1，4-苯⼆氮草环E. 1，5-苯⼆氮草环8.苯巴⽐妥钠注射剂须制成粉针剂应⽤的原因是A．苯巴⽐妥钠不溶于⽔B．运输⽅便C. ⽔溶液不稳定，放置时易发⽣⽔解反应D．苯巴⽐妥钠对热敏感E．⽔溶液对光敏感．9. 苯⼆氮草类化学结构中1,2位骈⼊三唑环，活性增强的原因是A．药物对代谢的稳定性增加B，药物对受体的亲和⼒增加C．药物的极性增⼤D．药物的亲⽔性增⼤E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和⼒均增⼤10.药典中采⽤下列哪种⽅法检查阿司匹林中游离的⽔杨酸A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇⾊B．检查⽔溶液的酸性C．检查Na2CO3中不溶物D．是否有醋酸味E．与⼄醇在浓硫酸存在下反应⽣成具有⾹味的化合物11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜⾊变深是发⽣了以下哪种化学反应A．⽔解反应B．还原反应C．加成反应D．氧化反应E．聚合反应12．(-)-去甲肾上腺素⽔溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发⽣了以下哪种反应A．⽔解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应13．异丙肾上腺素易被氧化变⾊不稳定的部分为A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．⼉茶酚胺结构E．苯⼄胺结构14．苯⼄胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被⾮极性较⼤烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和⼒增⼤B．对α2受体亲和⼒增⼤C．对β受体亲和⼒增⼤D．对β受体亲和⼒减⼩E．对α和β-受体亲和⼒均增⼤15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的A．阿托晶结构中6，7位上⽆三元氧桥B．东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥C．⼭莨菪碱结构中有6β-羟基D．中抠作⽤：阿托品>东莨菪碱>⼭莨菪碱E．中枢作⽤；东莨菪碱>阿托品>⼭莨菪碱16．马来酸氯苯那敏属于下列哪类抗过敏药A.氨基醚类B.⼄⼆胺类C.丙胺类D．三环类E，哌啶类17．下列药物中哪个不具有抗⾼⾎压作⽤A．氯贝丁酯B．甲基多巴C．盐酸普萘洛尔D．利⾎平E．卡托普利18．阿托品在碱性⽔溶液中易被⽔解，因为化学结构中含有以下哪种结构，酰胺键B．内酯键C．亚酰胺键D．酯键E．内酰胺键19．关于拟肾上腺素药的⼀般构效关系的叙述下列说法不正确的是A.常⽤的拟肾上腺素具有⼀个苯环和⼄胺侧链的基本结构B．苯环上引⼊羟基，作⽤强度增强C．左旋体活性通常⼤于右旋体D．—碳原⼦上引⼊甲基，通常作⽤强度增强E．通常p受体效应随着侧链胺基上烃基的增⼤⽽增⼤20．关于⿇黄碱的叙述不正确的是A.具有与肾上腺素相似的升压作⽤B.不能⼝服C平喘作⽤缓慢⽽温和D.性质较稳定E．平喘作⽤持续时间较长21．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A．1位有⼄基取代，2位有羧基B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟D．3位有羧基，4位有氧基E．8位有哌嗪22. 加⼊氨制硝酸银试液在试管壁有银镜⽣成的药物是A．环丙沙星B．阿昔洛韦C．⼄胺丁醇D，利福平E．异烟肼青霉素G在碱性溶液中加热⽣成A.青霉素G钠B．青霉⼆酸钠盐C．⽣成6-氨基青霉烷酸(6-APA)D．β-内酰胺环⽔解开环E．青霉醛和D-青霉胺23. 化学结构中含有两个⼿性中⼼的药物是A.青霉素G B．头孢羟氨苄C．氨苄西林D．氯霉素E．多西环素24. 下列药物中哪个是β–内酰胺酶抑制剂A．阿莫西林B．阿⽶卡星C．克拉维酸D．头孢羟氨苄 E.多西环素25. 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.克林霉素B．氯霉素C．红霉素D．阿⽶卡星E．多西环素26．下列药物中哪个不具酸、碱两性A．磺胺甲恶唑B．诺氟沙星 C.青霉素G D．多西环素 E.⽶诺环素27. 氯霉素化学结构中有3个⼿性碳原⼦,其绝对构型是A.1S, 2SB. 1R,2RC.1S,2RD. 1R, 2SE. 1R, 3R．28. 环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中⽣成具有烷化剂作⽤的是A．4-羟基环磷酰胺B．4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥E．醛基磷酰胺29. 环磷酰胺毒性较⼩的原因是A．在正常组织中，经酶代谢⽣成⽆毒代谢物B．烷化作⽤强 C.体内代谢快D．抗瘤谱⼴E．注射给药30. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A．氮芥类B．⼄撑亚胺类C．磺酸酯类 D.多元醇类E．亚硝基脲类．31．在具有较强抗炎作⽤的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引⼊双键可使抗炎作⽤增强，副作⽤减少A．5位B．7位C．11位D．1位E．15位32. 以下哪个是⽶⾮司酮的化学结构特征A．11位为羟基，17α位为丙炔基B．11位为羰基，17α位为丙炔基C．11β位为4-⼆甲氨基苯基，17α-⼄炔基D．11β-羟基，17α-⼄炔基E．11β-4-⼆甲氨基苯基，17α—丙炔基33. .睾酮⼝服⽆效，结构修饰后⼝服有效，其⽅法为A．将17β羟基酯化B．将17β羟基氧化为羰基C．引⼊17α-甲基D.将17β羟基修饰为醚E．引⼊17α-⼄炔基34. .维⽣素C的化学结构式中含有2个⼿性中⼼，有4个异构体，临床上⽤其A．L(+)异构体B．L(-)异构体C．D(-)异构体D．D(+)异构体E．混旋体35. 下列维⽣素中哪个本⾝不具有⽣物活性,须经体内代谢活化后才有活性A．维⽣素C B．维⽣素D C．维⽣素K D. 维⽣素A E．维⽣素E36. 下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，⽬前仅有6个异构体A．维⽣素A1 B．维⽣素C C．维⽣素B6 D．维⽣素B2 E，维⽣素Bl37．下列性质与多数磺胺类药物不符的是A.具酸性B．具铜盐反应C具银镜反应 D.具碱性 E.具重氮化偶合反应38. 磺胺类药物的基本结构是A. 对羟基苯磺酰胺B．对甲基苯磺酰胺C对氨基苯璜酰胺D．对氨基苯甲酰胺E．苯磺酰胺39．⽔解后具有麦芽酚反应的药物是A.庆⼤霉素B.链霉素C．阿⽶卡星 D.卡那霉素C．阿⽶卡星40. 下列哪种为青霉素的基本母核缩写A. 6-APAB. 7-ACAC. 7-ADCAD.SN E．6-MP41.巴⽐妥类药物的药效主要受以下哪种因素的影响A.电⼦密度分布B．体内的解离度 C.⽔中的溶解度D．分⼦量 E.⽴体因素42.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯⽬的是A.降低药物的毒副作⽤B．延长药物作⽤时间 C.．改善药物的组织选择性D．提⾼药物的稳定性 E. 提⾼药物的活性43．巴⽐妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痈作⽤A．直链脂肪烃基D．烯烃基C苯基D．环烯烃基 E. ⽀链脂肪烃基44．下列哪种性质与布洛芬相符A．在酸性或碱性条件下均易⽔解B．因结构中含有⼿性中⼼，不⽤消旋体供临床使⽤C．不溶于⽔，味微苦D．可溶于NaOH或Na2CO3⽔溶液中E．在空⽓中放置可被氧化，颜⾊可发⽣变化45．吗啡易被氧化变⾊是由于分⼦结构中含有以下哪种基团A.醇羟基B．双键C．醚键D．哌啶环E．酚羟基46. 吗啡具有碱性，与酸可⽣成稳定的盐，例如盐酸吗啡，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团A.酚羟基B叔胺基团C．叔胺基团 D.双键E．苯基．47.洛伐他汀主要⽤于A．治疗⼼律不齐B，抗⾼⾎压C．降低⾎中⽢油三酯含量D．降低⾎中胆固醇含量E．治疗⼼绞痛48．马来酸氯苯那敏⼜名为A.苯那君B.扑尔敏C.⾮那根D.息斯敏E．泰胃美49．溴新斯的明的化学名为A.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(⼆甲氨基)甲酰氧基]苯胺B.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺C.溴化-N，N，N-三甲基-1- [(⼆甲氨基)甲酰氧基]苯胺D.溴化-N，N，N-三甲基-2- [(三甲氨基)甲氧基]苯胺E. 溴化-N，N，N-三甲基-3-[(⼆甲氨基)甲氧基]苯胺50.抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型A．为8-氨基喹啉衍⽣物B．为2-氨基喹啉衍⽣物C．为2-氨基喹啉衍⽣物D．为4-氨基喹啉衍⽣物E．为6-氨基喹啉衍⽣物51．. 抗疟药⼄胺嘧啶的结构特点为A．分⼦中含有2-氨基嘧啶结构部分C．分⼦中含有2-氨基-4-⼄基嘧啶结构部分B．分⼦中含有4-氨基嘧啶结构部分D．分⼦中含有2-⼄基-4-氨基嘧啶结构部分E．分⼦中含有2，4-⼆氨基嘧啶结构部分52．下列哪个是甲硝唑的化学名A．2-甲基-4-硝基咪唑-1-⼄醇C．5-甲基-2-硝基咪唑-l-⼄醇B．2-甲基-5-硝基咪唑-1-⼄醇D．2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇E．2-甲基-4-硝基咪唑-1-⼄醇53．青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，⽣成深紫红⾊的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团A. 羰基B．羧基C．羟基D．酯键E．内酯结构．54．加⼊氨制硝酸银试液在试管壁有银镜⽣成的药物是A．环丙沙星B．阿昔洛韦C．⼄胺丁醇D，利福平E．异烟肼55. .维⽣素B6 的化学名为A. 5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶⼆甲醇盐酸盐B. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶⼆甲醇盐酸盐C. 5-甲基-6-羟基-3，4-吡啶⼆甲醇盐酸盐D. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶⼆⼄醇盐酸盐E.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶⼆⼄醇盐酸盐56. 维⽣素c⼜称抗坏⾎酸，指出分⼦中哪个羟基酸性最强A．2-位羟基B．3-位羟基C．4-位羟基D．5-位羟基E．6-位羟基57．环磷酰胺属于哪⼀类抗肿瘤药A.⽣物碱B.抗代谢物C.烷化剂D.抗⽣素E.⾦属配合物58. 环磷酰胺在体内的哪种代谢物起烷化作⽤A．甲氮芥与丙烯醛B．丙烯醛和磷酰氮芥C丙烯醛与丙酸 D.丙烯酸和磷酸E．杂环氮芥和甲氮芥59．黄体酮属于哪⼀类甾体药物A.雌激素B.雄激素C孕激素 D.盐⽪质激素E．糖⽪质激素60．与阿⽶卡星结构相似的是A.⽶诺环素B.罗红霉素C.庆⼤霉素D.林可霉素E．螺旋霉素三、填空1. 酯类药物⽔解产物为________和________。

药物化学复习题一、单项选择题1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ D ）A ．氟烷B ．盐酸氯胺酮C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ）A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ D ）A ．易溶于水B ．在干燥状态下对紫外线稳定C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是（ C ）A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ）A ．分解为青霉醛和青霉胺B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D ．发生分子内重排生成青霉二酸E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸. H 2O N H H O NHOS O OHH NH 26．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ）A．干扰核酸的复制和转录B．影响细胞膜的渗透性C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D．为二氢叶酸还原酶抑制剂E．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ B ）A．大环内酯类B．氨基糖苷类C．β-内酰胺类D．四环素类E．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ）A．氨苄西林B．氨曲南C．克拉维酸钾D．阿齐霉素E．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素C．泰利霉素D．阿齐霉素E．阿米卡星12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ）A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．甲砜霉素E．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ）A．百浪多息B．可溶性百浪多息C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺14．复方新诺明是由（ C ）A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（ C）A．磺胺醋酰B．磺胺嘧啶C．磺胺甲噁唑D．磺胺噻唑嘧啶E．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（ C）A．钠盐 B．钙盐C．钾盐 D．铜盐 E．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（ D ）A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星E．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ E ）A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

初级药师基础知识分类模拟题药物化学-(1)一、以下每一道题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。

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1. 抗高血压药络活喜的名称属于A.通用名B.商品名C.英文译音D.俗名E.别名答案：B[解答] 考查药物的名称。

络活喜为商品名，其通用名为氨氯地平。

故选B。

2. 药物化学结构与生物活性间关系的研究是A.构性关系研究B.构毒关系研究C.构效关系研究D.构代关系研究E.构动关系研究答案：C[解答] 考查药物化学的研究内容中化学结构与生物活性间关系。

即研究药物的化学结构与药效之间的关系，简称构效关系。

故选C。

3. 化学药物的名称不包括A.通用名B.化学名C.专利名D.商品名E.拉丁名答案：E[解答] 考查药物的名称。

化学药物的名称主要有三种，即通用名、化学名和商品名(又称专利名)，无拉丁名，故选E。

4. 下列药物中可用重氮化一偶合反应鉴别的是A.盐酸丁卡因B.盐酸普鲁卡因C.盐酸利多卡D.盐酸布比卡因E.盐酸氯胺酮答案：B[解答] 考查盐酸普鲁卡因的理化性质。

由于普鲁卡因结构中含有芳伯氨基，而其他几种药物结构中均没有芳伯氨基，故选B。

5. 芳酸酯类局麻药结构中的亲脂性部分，其局麻作用最好的是A.苯B.哌啶C.吡啶D.呋喃E.噻吩答案：A[解答] 考查局麻药的构效关系。

亲脂性部分以苯环取代活性最好，其次为芳杂环，故选A。

6. 具有如下结构的药物是A.盐酸丁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸普鲁卡因D.盐酸氯胺酮E.盐酸普鲁卡因胺答案：C[解答] 考查盐酸普鲁卡因的结构。

7. 下列哪项叙述与盐酸利多卡因不符A.为白色结晶性粉末B.对酸或碱较稳定，不易被水解C.水溶液显酸性D.具重氮化-偶合反应E.具有抗心律失常作用答案：D[解答] 考查利多卡因理化性质及用途。

由于结构中不含芳伯氨基，无重氮化-偶合反应，虽结构中含有酰胺键，因邻二甲基的空间障碍较难水解，故选D。

8. 化学结构属于酰胺类的局部麻醉药是A.丁卡因B.布比卡因C.普鲁卡因D.氯胺酮E.丙泊酚答案：B[解答] 考查局部麻醉药的结构类型。

第 九 章 化学治疗药自测练习一、项选择题：9-1、环丙沙星的化学结构为AA.NH NNOOO HFB.NNOOO HF FN H 2H NC.NNOOO HF OH ND.NNOO HFON HOE.NN OO HF OC H 3FN9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是CA. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的BA. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基DA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基CA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的BA. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的CA. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为AA. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是BA. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为CA. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的CA. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。