药剂学复习重点归纳_人卫版

第一章绪论1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。

药物剂型的重要性：改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据第二章：药物制剂的稳定性药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。

药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。

其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液（二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。

1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。

4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。

5.酯类油酸乙酯。

6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。

7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。

介电常数(dielectric constant)溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。

溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。

溶解度参数越大，极性越大。

溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。

溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。

第一章绪论1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学２.剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Ｄosagｅ form)3. 制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要、药物剂型得重要性:改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据第二章:药物制剂得稳定性药物制剂稳定性得概念药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度、药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂、其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液(二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。

1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类3。

醚类甘油。

4。

酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。

5.酯类油酸乙酯。

6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相、７、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。

介电常数(ｄielecｔrｉｃｃｏnｓtanｔ)溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小、溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。

溶解度参数越大,极性越大。

溶解度(solubiliｔｙ)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。

溶解度常用一定温度下１00g溶剂中(或10０ｇ溶液,或100mｌ溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度moｌ／kg或物质得量浓度ｍol/L来表示、溶解度得测定方法1。

药剂学重点知识归纳
药剂学重点知识归纳
一、溶剂
1、分类：
（1）按成分分类：水溶性和非水溶性。

（2）按作用分类：稀释溶液、溶出溶液、固溶体溶液。

2、溶剂作用：
（1）改变溶质形态：改变溶质的溶解和吸收；
（2）改变溶剂性质：增强溶质的溶解度；
（3）控制剂型：控制药物制剂的形态，如固体药物制剂。

三、药物动力学
1、分类：
（1）按作用类型分类：口服、肌肉注射、皮下注射、皮肤吸收、肠外给药和肠内给药。

（2）按特性分类：渐进型药物、快速型药物、慢速型药物等。

2、药物动力学：
（1）通量：指每单位时间内经药物通道运输药物的数量，常用量纲为毫克/毫升每小时；
（2）吸收速率常数：是药物吸收过程中每秒钟吸收的比例，常用量纲为小时-1；
（3）分布容积：指某一时刻一定量的药物分布在全身渗漏体空间的容积，常用量纲为升/公斤；
（4）清除率：指药物被机体清除的速率，常用量纲为小时-1。

药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科.药物剂型(简称剂型)是根据疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式.剂型的重要性可叙述如下：（1）不同剂型改变药物的作用性质；（2）不同剂型改变药物的作用速度；（3）不同剂型改变药物的毒副作用；（4）有些剂型可产生靶向作用；（5）有些剂型影响疗效。

药剂中使用辅料的目的:(1)有利于制剂形态的形成;(2)使制备过程顺利进行;(3)提高药物的稳定性;(4)调节有效成分的作用或改善生理要求.液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂,可供内服或外用.液体制剂有以下特点:药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速地发挥药效;给药途径多,可以内服,也可以外用;易于分剂量,服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者;能减少某些药物的刺激性;某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度.液体制剂还存在以下不足:药物分散度大,受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题.液体制剂的质量要求:均匀相液体制剂应是澄明溶液;非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀,浓度应准确;口服的液体制剂应外观良好,口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性,有一定的防腐能力,保存和使用过程不应发生霉变;包装容器应适宜,方便患者携带和使用.液体制剂常用的附加剂:(1)增溶剂(2)助溶剂(3)潜溶剂(4)防腐剂(5)矫味剂(6)着色剂(7)其他附加剂糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液,供口服用.糖浆剂的制备方法有溶解法(包括热溶法、冷溶法)和混合法.醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液.可供内服或外用.酊剂系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成,可供内服或外用.溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系,又称疏水胶体溶液.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散与分散介质中形成的非均相的液体制剂.制备混悬剂的条件 凡:(1)难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时;(2)药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时;(3)两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时;(4)为了使药物产生缓释作用等条件下,都可以考虑制成混悬剂.但为了安全起见,毒性剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用.混悬剂的质量要求:药物本身的化学性质应稳定,在使用或贮存期间含量应符合要求;混悬剂中微粒大小根据用途不同而有不同要求;粒子的沉降速度应很慢,沉降后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散;混悬剂应有一定的黏度要求;外用混悬剂应容易涂布.混悬剂的稳定剂:(1)助悬剂:系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂.(2)润湿剂:系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂.(3)絮凝剂与反絮凝剂:使混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂,而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂.混悬剂的制备 (1)分散法:是将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度,再分散于分散介质中制备混悬剂的方法.(2)凝聚法:物理凝聚法是将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一分散介质中凝聚成混悬液的方法.乳剂系指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系.乳剂根据乳滴的大小,将乳剂分类为普通乳、亚微乳、纳米乳.乳剂的特点:乳剂中液滴的分散度很大,药物吸收和药效的发挥很快,生物利用度高;油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且使用方便;水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,并可加入矫味剂;外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高、有靶向性;静脉营养乳剂,是高能营养输液的重要组成部分.乳剂的稳定性 1.分层 乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象,又称乳析.2.絮凝 乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝. 3.转相 由于某些条件的变化而改变乳剂类型的称为转相. 4.合并与破裂 乳化膜破裂导致乳滴变大称为合并.合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂. 5.酸败 乳剂受外界因素及微生物的影响,使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象称为酸败.乳剂的制备方法有:油中乳化剂法(又称干胶法);水中乳化剂法(又称湿胶法);新生皂法和机械法等.灭菌系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段.灭菌法系指杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术.无菌系指在任一指定物体、介质或环境中,不得存在任何活的微生物.无菌操作法系指在整个操作过程中使产品避免被微生物污染的操作方法或控制技术.防腐系指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段,亦称抑菌.消毒系指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段.对病原微生物具有杀灭或除去作用的物质称消毒剂.灭菌制剂系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂.无菌制剂系指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂.注射剂俗称针剂,是指专供注入机体内的一种制剂.注射剂的分类1)溶液型2)混悬型3)乳剂型4)注射用无菌粉末 注射剂的给药途径 1)皮内注射2)皮下注射 3)肌内注射 4)静脉注射 5)脊椎腔注射 6)动脉内注射 7)其他注射剂的特点:药效迅速,作用可靠;可用于不宜口服给药的患者;可用于不宜口服的药物;发挥局部定位作用;注射给药不方便且注射时疼痛;制造过程复杂,生产费用较大,价格较高.注射剂的一般质量要求:无菌;无热原;不得有肉眼可见的浑浊或异物;不能引起对组织的刺激性或发生毒性反应,特别是一些非水溶剂及一些附加剂,必须经过必要的动物实验,以确保安全;渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近,供静脉注射的大剂量注射剂还要求具有等张性;PH要求与血液相等或接近(血液PH约7.4),一般控制在4-9的范围内;要求注射剂具有必要的物理和化学稳定性,以确保产品在储存期内安全有效;降压物质必须符合规定,确保安全.注射剂的制备 注射剂一般生产过程包括:原辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装等步骤注射剂的质量检查 1.澄明度检查 2.热原检查 家兔法和 试验法,目前各国药典法定的方法仍为家兔法. 3.无菌检查 4.其他检查 有的尚需进行装量检查、有关物质检查、降压物质检查、异常毒性检查、PH测定、刺激性、过敏试验及抽针试验等.热原是微生物的代谢产物,注射后能引起人体体温异常升高的物质.热原的性质(1)耐热性 (2)过滤性 (3)水溶性 (4)不挥发性 (5)其他热原的去除方法 (1)高温法 (2)酸碱法 (3)吸附法 (4)离子交换法 (5)凝胶过滤法 (6)反渗透法 (7)超滤法 (8)其他方法热原的主要污染途径 (1)注射用水 (2)原辅料 (3)容器、用具、管道与设备等 (4)制备过程与生产环境 (5)输液器具输液是由静脉滴注输入体内的大剂量(一次给药在100ml以上)注射液.输液的分类:(1)电解质输液(2)营养输液(3)胶体输液(4)含药输液输液的质量要求:输液的质量要求与注射剂基本上是一致的,但由于这类产品注射量较大,故对无菌、无热原及澄明度这三项,更应特别注意,它们也是当前输液生产中存在的主要质量问题.此外,含量、色泽、PH也应符合要求.PH力求接近人体血液的PH,渗透压可为等渗或偏高渗,不能引起血象的任何异常变化.此外有些输液要求不能有引起变态反应的异性蛋白及降压物质,不损害肝、肾等.输液中不得添加任何抑菌剂,并在贮存过程中质量稳定.输液的制备工艺流程原料与辅料→称量→滤过→灌装→加膜→压胶塞→盖铝盖→扎铝盖→灭菌→质量检查→贴标签→包装→成品输液的质量检查1. 澄明度与微粒检查2.热原与无菌检查3.含量与PH及渗透压检查输液主要存在的问题及解决方法输液大生产中主要存在以下三个问题:澄明度、染菌和热原问题.1. 澄明度问题 注射液中常出现的微粒有碳黑、碳酸钙、氧化锌、纤维素、纸屑、黏土、玻璃屑、细菌和结晶等,主要来源是:(1)原料与附加剂(2)输液容器与附件(3)生产工艺以及操作(4)医院输液操作以及静脉滴注装置的问题. 2.染菌 输液染菌后出现霉团、云雾状、浑浊、产气等现象,也有一些外观并无变化.最根本的办法就是尽量减少制备生产过程中的污染,严格灭菌条件,严密包装. 3.热原反应 尽量使用全套或一次性的输液器,能为使用过程中避免热原污染创造有利条件.散剂系指一种或数种药物与适宜的辅料经粉碎、过筛均匀混合而制成的粉末状制剂.散剂具有以下特点:散剂粉状颗粒的粒径小,比表面积大,容易分散,起效快;外用散的覆盖面积大,可同时发挥保护和收敛等作用;贮存、运输、携带比较方便;制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿服用.但也要注意由于分散度大而造成的吸湿性、化学活性、气味、刺激性等方面的不良影响.散剂的制备工艺物料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装→散剂↑辅料散剂的质量要求《中国药典》(2010年版)收载了散剂的质量检查项目,主要有:外观均匀度、干燥失重(除另有规定外不得超过2.0%).装量差异和粒度.散剂的吸湿特性及防止吸湿措施是控制散剂质量的重要内容.颗粒剂是将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂.颗粒剂与散剂相比具有以下特点:(1)飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小;(2)服用方便,根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂;(3)必要时对颗粒进行包衣,根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等,但包衣时需注意颗粒大小的均匀性以及表面光洁度,以保证包衣的均匀性;(4)注意多种颗粒的混合物,如各种颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离析现象,从而导致剂量不准确.颗粒剂的制备 颗粒剂的传统制备工艺简介如下:物料→粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→质量检查→分剂量→包装→颗粒剂 ↑辅料颗粒剂的质量检查颗粒剂的质量检查,除主要含量外,《中国药典》(2010年版)还规定了粒度、干燥失重、溶化性、装量差异及装量等检查项目.颗粒剂的质量检查主要内容包括以下几个方面：1.外观2.粒度3.干燥失重4.溶化性5.装量差异片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂.片剂的优点:剂量准确,含量均匀,以片数作为剂量单位;化学稳定性较好,因为体积较小、致密,受外界空气、光线、水分等因素的影响较少,必要时通过包衣加以保护;携带、运输、服用均较方便;生产的机械化、自动化程度较高,产量大、成本及售价较低;可以制成不同类型的各种片剂,如分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等,以满足不同临床医疗的需要.不足之处:幼儿及昏迷病人不易吞服;压片时加入的辅料,有时影响药物的溶出和生物利用度;如含有挥发性成分,久贮含量有所下降.片剂的分类:(1)普通片(2)包衣片(3)泡腾片(4)咀嚼片(5)分散片(6)缓释片或控释片(7)多层片(8)舌下片(9)口含片(10)口腔粘贴片(11)植入片(12)皮下注射用片(13)溶液片(14)阴道片片剂的质量要求:含量准确、重量差异小;硬度适宜;色泽均匀,完整美观;在规定贮藏期内不得变质;一般口服片剂的崩解度和溶出度应符合要求;符合卫生学检查的要求.对于某些片剂还有各自的要求,如小剂量药物片剂应符合含量均匀度检查要求,植入片应无菌,口含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感等.片剂的常用辅料:稀释剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂及润滑剂等.片剂的制备方法按制备工艺分为:制粒压片法(湿法制粒压片法和干法制粒压片法)和直接压片法(粉末或结晶直接压片法、半干式颗粒压片法).片剂的质量检查包括外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度或释放度、含量均匀度、片重差异等.除此之外应符合药典“制剂通则”项下对片剂的要求.胶囊剂系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂.胶囊剂具有如下一些特点:(1)能掩盖药物的不良臭味、提高药物稳定性.(2)胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中,不受压力等因素的影响,所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收,一般情况下其起效高于丸剂、片剂等剂型.(3)液态药物固体剂型化.(4)可延缓药物的释放和定位释药.由于胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶,所以,填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液,以防囊壁溶化.若填充易风干的药物,可使囊壁软化,若填充易潮解的药物,可使囊壁脆裂,因此,具这些性质的药物一般不宜制成胶囊剂.胶囊壳在体内溶化后,局部药量很大,因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂.胶囊剂的分类胶囊剂的质量检查胶囊剂的质量检查包括外观、水分、装量差异、崩解度与溶出度.除此之外应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求.滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用.其主要特点:设备简单、操作方便、利于劳动保护;工艺周期短、生产率高;工艺条件易于控制、质量稳定、剂量准确,受热时间短、易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性;基质容纳液态药物的量大,故可使液态药物固形化;用固体分散技术制备的滴丸,吸收迅速、生物利用度高;发展了耳、眼科用药的新剂型,五官科制剂多为液态或半固态剂型,作用时间不持久,作成滴丸剂可起到延效作用.滴丸剂所用的基质分为两大类:(1)水溶性基质(2)脂溶性基质膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂.膜剂的特点:工艺简单,生产中没有粉末飞扬;成膜材料较其他剂型用量小;含量准确;稳定性好;吸收快;膜剂体积小、质量轻,应用、携带及运输方便.采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的膜剂,既可制备速释膜剂又可制备缓释或恒释膜剂.缺点是载药量小,只适合于小剂量的药物,膜剂的重量差异不易控制,收率不高.膜剂的制备方法:匀浆制膜法、热塑制膜法和复合制膜法.膜剂的质量要求:膜剂可供口服或黏膜外用,在质量要求上,除要求主药含量合格外,应符合下列质量要求:(1)膜剂外观应完整光洁,厚度一致,色泽均匀,无明显气泡.多剂量的膜剂,分格压痕应均匀清晰,并能按压痕撕开;(2)膜剂所用的包装材料应无毒性、易于防止污染、方便使用,并不能与药物或成膜材料发生理化作用;(3)除另有规定外,膜剂宜密封保存,防止受潮、发霉、变质,并应符合微生物限度检查要求;(4)膜剂的重量差异应符合要求.软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂.其中用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称乳膏剂.一般软膏剂应具备下列质量要求:(1)均匀、细腻,涂于皮肤上无刺激性;并应具有适当的黏稠性、易涂布于皮肤或黏膜上;(2)应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象;(3)应无刺激性、过敏性及其他不良反应;(4)当用于大面积烧伤时,应预先进行灭菌.眼用软膏的配制需在无菌条件下进行.软膏剂的基质1. 油脂性基质2.乳剂型基质3.水溶性基质软膏剂的附加剂1. 抗氧化剂2.防腐剂软膏剂的质量检查:根据需要及制剂的具体情况,皮肤局部用制剂的质量检查,软膏剂的质量检查主要包括药物的含量,软膏剂的性状、刺激性、稳定性等的检测以及软膏中药物释放、吸收的评定.眼膏剂系指供眼用的灭菌软膏.眼膏剂的制备眼膏剂的质量检查:《中国药典》(2010年版)规定眼膏剂应检查的项目有:装量、金属性异物、颗粒细度(药物颗粒≤75Лm)、微生物限度等.凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂.供内服或外用.栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂.栓剂的一般质量要求:药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑;塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用;并应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏或使用时变形.栓剂的处方组成1.药物2.栓剂基质3.添加剂栓剂的制备基本方法有两种,即冷压法与热熔法.栓剂的质量评价《中国药典》(2010年版)规定,栓剂的一般质量要求有: 药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑;塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用;并应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏或使用时变形.并应作重量差异、融变时限、药物溶出速度和吸收试验、稳定性和刺激性试验等多项检查.气雾剂系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂.气雾剂的特点:气雾剂的组成:气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统所组成.气雾剂的制备:气雾剂的质量评价:浸出技术系指用适当的溶剂和方法,从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术.以获得的有效成分为原料制成的制剂称为浸出制剂,通常包括汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂等.浸出制剂的特点:浸出过程系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程.影响浸出的因素(1) 浸出溶剂(2)药材的粉碎粒度(3)浸出温度(4)浓度梯度(5)浸出压力(6)药材与溶剂相对运动速度(7)新技术的应用浸出的基本方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法溶解度系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标.药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量.表面活性剂的概念 具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质称为表面活性剂.表面活性剂的分类:离子表面活性剂和非离子表面活性剂1. 阴离子表面活性剂 (1)高级脂肪酸盐 (2)硫酸化物 (3)磺酸化物2. 阳离子表面活性剂 苯扎氯铵和苯扎溴铵3. 两性离子表面活性剂 (1)卵磷脂 (2)氨基酸型和甜菜碱型4. 非离子表面活性剂 (1)脂肪酸甘油脂 (2)多元醇型 (3)聚氧乙烯型临界胶束浓度:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度.亲水亲油平衡值HLB值的概念:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB).药物制剂的稳定性是指药物制剂在生产、运输、储藏、周转、直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度.影响药物制剂降解的处方因素和稳定化方法(1) PH的影响(2)广义酸碱催化(3)溶剂的影响(4)离子强度的影响(5)加入表面活性剂(6)处方中赋形剂和附加剂影响药物制剂降解的环境因素和稳定化方法(1) 温度(2)光线(3)空气(氧)的影响(4)金属离子的影响(5)湿度和水分的影响(6)包装材料的影响固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术.难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性,或难溶性,或肠溶性材料中形成固体分散体.包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术.微囊化:微型包囊是近40年来应用于药物的新工艺、新技术,其制备过程通称微型包囊术,简称微囊化.利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜,将固态药物或液态药物(统称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊,简称微囊.药物微囊化的目的:(1)掩盖药物的不良气味及口味 (2)提高药物的稳定性 (3)防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激 (4)使液态药物固态化便于应用与储存 (5)减少复方药物的配伍变化 (6)可制备缓释或控释制剂(7)使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用 (8)可将活细胞或生物活性物质包囊.脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体.脂质体的特点:(1)靶向性 (2)缓释性 (3)降低药物毒性 (4)提高药物稳定性缓释制剂系指在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与其相应的普通制剂比较,给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,且能显著增加患者顺应性的制剂.控释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物,与其相应的普通制剂比较,给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者顺应性的制剂.缓释、控释制剂的特点:(1)减少给药次数,避免夜间给药,增加患者用药的顺应性.(2)血药浓度平稳,避免“峰谷”现象,避免某些药物对胃肠道的刺激性,有利于降低药物的毒副作用.(3)增加药物治疗的稳定性.(4)可减少用药总剂量,因此,可用最小剂量达到最大药效.缓控释制剂释药原理包括:溶出原理、扩散原理、溶蚀与扩散相结合的原理、渗透压原理和离子交换作用.靶向制剂又称靶向给药系统,是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统.。

笔记第一章绪论一、基本概念药剂学（pharmaceutics）是将原料药制备成药物制剂的一门科学。

药物：是指能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及对机体的生理功能产生影响的物质。

药物最基本的特征是具有防治疾病的活性。

根据来源，药物可分为三大类∶中药与天然药物、化学药物和生物技术药物药品：通常是指药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品。

药剂学主要具有以下两个方面的性质:具有工艺学性质、具有临床医疗实践性质药剂学的重要性：药物对疗效起主要作用,而剂型对疗效起主导作用1.可以改变药物作用速度注射剂.2.可以降低或消除原料药的毒副作用3.可以改善患者的用药依从性4.可以提高药物稳定性5.可以提高生物利用度和疗效6.可以产生靶向作用药剂学的主要研究内容有以下几个方面∶（一）药剂学基本理论的研究（二）基本药物剂型的研究（三）新技术与新剂型的研发（四）新型药用辅料的研发（五）中药新剂型的研发（六）生物技术药物制剂的研发（七）制剂机械和设备的研发药剂学的分支学科：物理药剂学、工业药剂学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学二、药物剂型的分类方法一)按给药途径分类1.口服给药剂型：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液剂2.口腔内给药剂型：口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂3.注射给药剂型：注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂4.呼吸道给药剂型：气雾剂、粉雾剂、喷雾剂。

5.皮肤给药剂型：液体制剂、固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、贴膏剂、外用气体制剂6.眼部给药剂型：滴眼剂、眼膏剂、眼膜剂。

7.鼻黏膜给药剂型：滴鼻剂、鼻用软膏剂、鼻用散剂。

8.直肠给药剂型：直肠栓、灌肠剂。

9.阴道给药剂型：阴道栓、阴道片、阴道泡腾片。

10.耳部给药剂型：滴耳剂、耳用凝胶剂、耳用丸剂。

11.透析用剂型：腹膜透析用制剂、血液透析用制剂。

二）按分散系统分类：分散相分散于分散介质中形成的系统称为分散系统。

1.溶液型：亦称低分子溶液。

药剂学各章节重点总结药剂学知识总结药剂学知识总结 (1)第1章绪论 (2)一、剂型、制剂和药剂学的概念 (2)三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2)四、药物剂型的分类【熟】 (2)五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2)第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (3)一、粉碎、筛分与混合* (3)第二节散剂 (4)第三节颗粒剂 (4)第四节胶囊剂 (4)第三章片剂 (4)一、片剂的概念和特点 (5)二、片剂的分类 (5)三、片剂的质量要求* (5)四、片剂的常用辅料【掌】 (5)常用高分子名称与符号对照 (6)第四章表面活性剂 (9)常用药用辅料名称总结 (9)第六章液体药剂 (10)第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (10)混悬剂 (12)第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (14)第8章注射剂与滴眼剂 (15)第1章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。

3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。

②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。

③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。

④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。

⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。

四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。

(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。

(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。

(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。

(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。

(二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。

医药师专业课复习重点总结一、药剂学药剂学是医药师考试中的重要科目之一，主要涉及药物的制剂、配方、药物储存条件以及药物剂量等方面的知识。

以下是药剂学的复习重点：1. 药剂学基础知识- 药物的定义、分类和命名规则- 药物的质量控制和储存要求- 药物溶解和离子化过程的影响因素- 药物溶液的配制和稀释计算2. 药物配方学- 固体制剂的制备和包装要求- 液体制剂的制备和稀释计算- 气体制剂的制备和储存要求- 配方调剂中的常见问题和解决方法3. 药物剂量学- 药物剂量的计算和调整- 体外药物释放动力学的计算- 特殊人群剂量计算的注意事项- 儿童和老年人的药物剂量调整规则4. 药物配伍学- 药物相容性和不相容性评估方法- 药物配伍禁忌与相容性数据的查阅- 静脉注射药物的配伍规则和注意事项- 输液和注射用药的药物配伍问题二、药理学药理学是医药师考试中另一个重要科目，主要涉及药物在生物体内的作用机制、药效学、药物代谢和药物不良反应等方面的知识。

以下是药理学的复习重点：1. 药物作用机制- 药物与受体的结合和信号传导机制- 药物对离子通道和药物靶蛋白的作用- 靶向药物的作用机制及应用场景2. 药效学与药物代谢学- 药物的药效学参数评价与分析- 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程- 药物代谢的影响因素和药物相互作用概念- 药物副作用和药理毒理学的基本概念3. 常用药物分类和药物治疗- 常用药物的分类和临床应用- 药物剂型和给药途径的选择- 药物治疗的适应症和禁忌症- 药物治疗中的用药原则和注意事项三、临床药学临床药学是医药师考试中涉及到临床实践的重要科目，主要包括临床药学知识、药物治疗监测、治疗方案设计和药物信息咨询等方面的内容。

以下是临床药学的复习重点：1. 临床药学知识- 临床用药指南的理解和应用- 慢性疾病的药物治疗方案- 严重疾病和急救情况下的药物选择和管理- 药物过敏和不良反应处理方法2. 药物治疗监测- 药物治疗的评价和监测指标- 临床实验室指标对药物治疗的监测- 药物治疗效果的评估和监测方法- 药物治疗中的药物相互作用检测与管理3. 治疗方案设计和药物信息咨询- 基于患者病情和基础情况的个性化治疗方案设计- 药物适应症和禁忌症的解读与咨询- 常见药物的特殊用法和用量- 药物信息的查阅和提供方法通过对以上三个科目的综合复习，相信你已经对医药师考试的重点内容有了一定的了解。

药剂学重点内容复习资料药剂学是一门研究药物设计、制备、配制、质量控制和存储的基础性学科，是现代药学的重要组成部分。

对于学习药剂学的学生而言，复习药剂学的重点内容是非常重要的。

本文将对药剂学的重点内容进行简要梳理，以帮助学生更好地进行备考复习工作。

一、药学基础知识1.药理学的主要概念和内容；2.药品目录体系及其特点；3.常见的药物分类方法及各类药物的特点；4.药物的贮存方式和时间。

以上基础知识是药学的基础，学生需要理解每个概念的含义，并能将不同的药物分类进行比较和分类。

二、药物的化学、物理和理化属性1.各种药物的化学结构及其特点；2.药物的物理化学性质及其重要性；3.药物的理化特性和稳定性的测试方法及其应用。

以上内容需要学生熟知各种药物的性质，理解药物的化学和物理性质对特定药物的作用和结构设计的影响。

三、药品的剂型设计1.药品的剂型及其特点，例如：片剂、胶囊、注射剂、口服溶液等；2.各种剂型的特点和应用；3.剂型中常用的辅料及其作用和特点。

以上内容是剂型设计的重要内容，学生需要熟悉各种剂型的特点和应用，理解各种辅料和药品的相容性，以及如何选择合适的辅料。

四、药物配方设计和制备1.药物配方设计的基本要素；2.药物配方设计的常用方法和重要性；3.药品配方的制备技术和方法；4.药品质量控制的方法和技术。

以上内容是学生了解、理解和掌握药物制剂设计和制备的关键环节，如药物的基本要素、配方设计的方法、药品制备技术等。

五、配方计算1.配方计算的基本原理，例如药物浓度和量的关系等；2.流量的计算和测量；3.计算药品的剂量和浓度。

以上内容涉及到数学和物理方面的知识，学生需要学会计算药物的各种度量标准以及剂量计算。

六、药物稳定性和贮存1.药物稳定性的概念和意义；2.药物贮存的基本条件和方法；3.各种药物贮存条件和方法的特点和作用。

以上内容是稳定性评估和药物贮存的基本环节，学生需要理解和掌握药物的稳定性和贮存条件，合理地贮存药品，确保药品的质量。

药剂学1~10章重点总结第一章绪论（选择题）#1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。

#2、剂型是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成不同的形态。

#3、药物制剂是指药物具体的品种。

#4、药剂学的主要研究内容：1)药剂学的基本理论；2)药物制剂的基本剂型；3)新技术与新剂型；4)新型药用辅料；5)中药新剂型；6)生物技术药物制剂；7)制剂机械和设备的研究与开发；8)#5、中华人民共和国药典：①第一部中国药典1953年版；②1963年版（第二版）药典分为两部（中药，化学药与生物制剂）；③2005年版（第八版）药典分为三部（一部中药、二部化学药、三部生物制品；④2010年版药典是第九版（现用），自1985年（1985年版，第四版）起每隔5年修订和补充新内容的《中国药典》出版发行；不定期发行的药典三部1953、1963、1977年版。

#6、1)GMP《药品生产质量管理规范》是药品生产和管理的基本准则，适用于药品制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。

2)GLP《药物非临床研究质量管理规范》临床前（非人体）研究工作的管理规范。

3)GCP《药物临床试验管理规范》是指任何在人体（病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。

第二章药物溶液的形成理论（选择题）1、药物溶剂的种类：①水；②非水溶剂：醇与多元醇类（醇、丙二醇、聚乙二醇）、醚类、酰胺类（二甲基亚酰胺）、亚砜类（二甲基亚砜万能溶媒）等7种。

2、药物溶剂的性质：溶剂的性质直接影响药物的溶解度，溶剂的极性大小以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。

极性大的容剂介电常数、溶解度参数大，反之数值小。

数值越相近的溶剂和溶质，越能互溶。

3、溶解度系指在一定温度下（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标，溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示。

第一章绪论一、掌握药剂学相关概念；药剂学任务；药物剂型的重要性;药剂学相关概念：1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2.剂型：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途径相适应的给药形式;例如片剂、注射剂、胶囊剂;3. 制剂：以剂型制成的具体药品,简称制剂剂; 例如复方水杨酸片、维生素C注射液、头孢拉定胶囊、醋酸氟轻松软膏4. 处方药：必须凭执业医师处方才可配制、购买和使用的药品5. 非处方药：无需凭执业医师处方即可自行购买和使用的药品;药剂学任务：将药物制备成适宜疾病的治疗、预防或诊断的医药品药物剂型的重要性：改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效二、熟悉药物剂型的分类；药物制剂质量标准药物剂型的分类1.按给药途径分类：经胃肠道给药剂型片剂、胶囊；非经胃肠道给药剂型注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药2.按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形态分类:液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型4.按制法分类:浸出制剂,无菌制剂药物制剂质量标准药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,我国药典由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行,具有法律约束力;三、了解药剂学分支学科；药剂学沿革;第二章：药物制剂的稳定性一、掌握药物制剂稳定性的概念和研究目的；影响药物制剂降解的因素及稳定化方法药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度;稳定性的分类1. 化学稳定性：化学反应类型：水解、氧化,异构化、聚合、脱羧等2. 物理稳定性：晶型转变----磺胺类沉淀或结晶蒸发----硝酸甘油吸附----聚氯乙烯制剂变化和老化----浑浊或沉淀崩解时限、主药溶出速3.微生物学稳定性：易受微生物污染的：以水为溶剂的液体制剂；含糖、蛋白质等营养性物质制剂受微生物污染后,常发生如下变化：物理性状变化,如溶液浑浊、变色；产生毒素和热原、致敏物质；化学成分被微生物分解或破坏影响药物制剂降解的因素及稳定化方法1.处方因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法pH值的影响；广义酸碱催化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响；表面活性剂的影响；处方中基质或赋形剂的影响a.表面活性剂在溶液中形成胶束胶团,形成一层所谓“屏障”,因而增加药物的稳定性;2.外界因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法光线的影响:避光操作、贮藏空气氧的影响:加入抗氧剂金属离子的影响:避免使用金属器具或加入螯合剂温度的影响;湿度和水分的影响;包装材料的影响3.药物制剂稳定化的其他方法a.改变剂型或改进生产工艺:制成固体制剂制;成微囊或包合物；直接压片或包衣b.制成难溶性盐或稳定的衍生物二、熟悉药物稳定性试验方法及药物制剂有效期的确定;药物稳定性试验方法影响因素试验;加速试验;长期试验药物制剂有效期的确定三、了解制剂中药物化学降解的途径；固体药物制剂稳定性的特点及其降解动力学有关理论第三章液体制剂一、掌握液体制剂的概念、特点与分类；表面活性剂分类、性质与应用；常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析；混悬剂对药物的要求、物理稳定性、稳定剂及处方分析；乳剂的形成理论、乳化剂及选择、制备方法、处方分析;液体制剂的概念药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂;分散相----固体、液体或气体药物；分散介质----液体水、乙醇、油等液体制剂特点与固体制剂散剂、片剂等相比优点：分散度大,吸收快,迅速；给药途径广泛,可内服,也可皮肤、粘膜和腔道给药;便于分取剂量,服用方便; 减少某些药物的刺激性;提高生物利用度缺点：①药物分散度大,化学稳定性差；②体积较大,携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂；④非均匀分散的液体制剂,物理稳定性差;液体制剂分类1.按给药途径：内服液体制剂；外用液体制剂2.按分散系统：均相液体制剂单相分散体系：低分子溶液剂、高分子溶液剂非均相液体制剂多相分散体系：溶胶剂、乳剂、混悬剂表面活性剂分类根据极性基团的解离性质1. 阴离子型：起表面活性作用的是阴离子;如肥皂类、硫酸化物、磺酸化物2. 阳离子型：起表面活性作用的是阳离子;主要结构是一个五价的氮原子,也称季铵化物,苯扎氯铵洁尔灭和苯扎溴铵新洁尔灭3.两性离子型：同时具有正、负电荷基团,Ph不同,表现出阳、阴离子表面活性剂的性质;表面活性剂性质1.表面活性剂的胶束：胶束的结构：球型----棒状胶束----六角束状结构----板状或层状结构2.亲水亲油平衡值HLB值a.对水或油的综合亲合力数值范围:0~40b.其中非离子表面活性剂HLB 0~20,即石蜡为0,聚氧乙烯为20;c.不同HLB值的表面活性剂的应用不同d. HLB值的加和性非离子型HLBab = HLBa ╳ Wa + HLBb ╳ WbWa + Wbe. 理论计算法经验公式HLB=∑亲水基团HLB数－∑亲油基团HLB数+7f.克氏点离子型表面活性剂溶解度----温度关系温度↑溶解度↑克氏点：溶解度↑↑十二烷基硫酸钠 28℃十二烷基磺酸钠70℃g.昙点非离子型表面活性剂溶解度与温度关系:温度↑溶解度↑昙点：溶解度↓↓如果制剂中含有能起昙的表面活性剂,当温度达昙点后,会析出表面活性剂,其增溶作用及乳化性能均下降,还可能使被增溶物析出,或使乳剂破坏,这类制剂在加热或灭菌时应特别注意;h. 表面活性剂的复配中性无机盐；有机添加剂；水溶性高分子；表面活性剂混合体系i.表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响:多种原因,多种效果蛋白质的相互作用:pH不同,发生不同的电性结合毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型；两性离子型＜阳离子型刺激性: 长期应用或高浓度表面活性剂应用1．增溶剂增溶：药物在水中因加入表面活性剂增溶剂而溶解度增加的现象机理：被增溶的药物以不同形式与胶束胶团相结合影响增溶的因素：a增溶剂的性质；b增溶质药物的性质c溶液的性质电解质,pH等；d增溶剂表面活性剂的用量e加入顺序2．起泡剂和消泡剂3．去污剂4．消毒剂或杀菌剂常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析1.溶液剂a.制法: 溶解法、稀释法和化学反应法溶解法制备溶液剂工艺流程图质量要求：含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定;2.糖浆剂a.定义：指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液;除另有规定外,糖浆剂含蔗糖量应不低于65％g／m1;单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆;易被微生物污染,故应添加防腐剂;b.分为三类：单糖浆；矫味糖浆；药用糖浆c.制备方法：溶解法：热溶法、冷溶法混合法制备应注意的问题：药物加入的方法：水溶性药物先使其溶解再与单糖浆混合；溶解度较小药物,先用适宜溶剂溶解,再加入糖浆；药物为含乙醇制剂,与糖浆混合会发生混浊,可加入适量甘油助溶；药物为水性浸出制剂,因含多种杂质,需纯化后再加入;要避免污染、控制温度等;例1：单糖浆simple syrup处方蔗糖850g 蒸馏水加至1000ml例2：磷酸可待因糖浆codeine phosphate syrup处方磷酸可待因5g 蒸馏水15ml 单糖浆加至1000ml3.芳香水剂a.定义：芳香挥发性药物多为挥发油的饱和或近饱和水溶液;b.浓度较低,可作矫味剂、分散剂c.用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液,称为浓芳香水剂;芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液,在中药中常称为药露或露剂;d.芳香挥发性药物多为挥发油e.挥发油多为有效成分/常规制剂如片剂、胶囊剂等/时间长久容易丢失f.现代新剂型制成滴丸、软胶囊、固体药物粉末化等4.醑剂挥发性药物的乙醇溶液;凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂,供外用或内服;醑剂的浓度比芳香水剂大得多,为5％～20％;醑剂中乙醇的浓度一般为60％～90％; 5. 酊剂概念溶剂—乙醇浓度 10g/100ml; 20g/100ml制法:溶解法或稀释法; 浸渍法; 渗漉法6.甘油剂药物的甘油溶液,外用;甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性,对皮肤粘膜有滋润作用,能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用;常用于耳、鼻、喉科疾患;名称含义溶剂溶液剂化学药物的供内服或外用的均相澄明的液体溶液水不挥糖浆剂含高浓度蔗糖的药物或芳香剂的单相水溶液剂水蔗糖芳香水剂芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液水适量的醇醑剂挥发性有机药物的乙醇溶液60%~90%乙醇挥甘油剂以其油为分散媒的液体药剂甘油乙醇药酊剂以规定浓度的乙醇溶液浸出或溶解而制成的澄清液体制剂7. 概述：低分子溶液型液体制剂：小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂溶液剂：系指化学药物非挥发性药物的内服或外用的均相澄明溶液;注意事项：溶解慢的药物,采用粉碎、搅拌、加热等措施；易氧化药物可加抗氧剂；挥发性药物在最后加；溶解度小的药物应先将其溶解,再加其他药物；难溶性药物可加助溶剂等;混悬剂对药物的要求1.混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系;2. 下列情况可考虑制成混悬液：1难溶性药物；2增加药物稳定性；3延长药效;但毒剧药不宜制成混悬液;混悬剂物理稳定性1. 混悬粒子的沉降Stokes 定律： Stokes 公式的物理意义与理论意义用Stokes 公式描述影响沉降的因素,并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用2. 增加混悬剂稳定性的主要方法：1减少微粒半径,以减少沉降速度；2增加分散介质粘度,以减少固体微粒与分散介质的密度差;3.何谓絮凝絮凝剂混悬颗粒形成疏松聚集体的过程称之为絮凝,加入的电解质为絮凝剂;主要是具有不同价数的电解质;4.何谓反絮凝反絮凝剂向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态的过程称为反絮凝;加入的电解质称为反絮凝剂;5.絮凝状态具有以下特点：沉降速度快；有明显的沉降面；沉降体积大；经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态；ηρρ9)(2212g r V -=5.何为絮凝剂与反絮凝剂,加入其的意义何在混悬剂稳定剂1.助悬剂增加分散介质的粘度,亲水性a.低分子助悬剂：甘油、糖浆及山梨醇b.高分子助悬剂: 阿拉伯胶c.硅酸盐类：硅皂土、硅酸镁铝、硅酸铝等d.触变胶触变胶的触变性,即凝胶与溶胶恒温转变的性质,静置时形成凝胶防止微粒沉降,振摇时变为溶胶有利于倒出;2.润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水润湿的附加剂;a.表面活性剂类b.溶剂类:常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂3.絮凝剂与反絮凝剂 -----电解质常用的絮凝剂或反絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物AlCl3等4.混悬剂的制备a.分散法—乳钵、乳匀机、胶体磨将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质制成;b.化学凝聚法－－用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物颗粒,再混悬于分散介质中制备混悬剂c.物理凝聚法－－将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一种分散介质中凝聚成混悬液的方法;一般将药物制成热饱和溶液,在搅拌下加至另一种不同性质的液体中,使药物快速结晶,再将微粒分散于适宜的介质中制成混悬剂处方分析；P95 P98乳剂的形成理论1. 乳剂:两种互不相溶的液体,其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系2.乳剂的种类:普通乳、微乳、纳米乳3.乳浊液的形成a. 界面张力学说b. 乳化膜学说:表面活活性剂定向、整齐地排列在小液滴的周围形成乳化剂膜,称为乳化膜乳化膜作用－维持乳剂稳定性乳化剂及选择、制备方法、处方分析;1.乳化剂的作用：降低表面张力,在分散相液滴周围形成牢固的界面膜2.乳化剂在液滴表面上排列越整齐,乳化膜就越牢固,,所形成的乳剂越稳定3.乳化剂的选择: 根据乳剂类型： O/W,W/O根据给药途径：口服、外用、注射根据乳化剂性能混合乳化剂的选择4.乳剂的制备a.油中乳化剂法－－又称干胶法,先将乳化剂胶分散于油相研匀后加水相制备成初乳,然后稀释至全量;在初乳中比例：植物油为 4:2:1,挥发油为2:2:1,液体石蜡为3:2:1;本法适用于阿拉伯胶与西黄蓍胶b.水中乳化剂法－－又称湿胶法,先将乳化剂分散于水中研匀,再将油加入,用力搅拌成初乳,加水至全量,混匀即得;比例同上;c.新生皂法－－将油水两相混合,两相界面上生成新生皂类产生乳化的方法;植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸,加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等,在高温下大于70度生成的新生皂为乳化剂,经搅拌形成乳剂;d.两相交替加入法－－向乳化剂中每次少量交替加入水或油,边加边搅拌,即可形成乳剂;天然胶类、固体微粒乳化剂等可用本法制备乳剂;e.复合乳剂制备－－1先将水、油、乳化剂制成一级乳；2以一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化成二级乳;如制备O/W/O型复合乳剂,先选择亲水性乳化剂制成O/W型一级乳,再选择亲油性乳化剂分散于油相中,在搅拌下将一级乳加于油相中,充分分散即得O/W/O 型乳剂;二、熟悉液体制剂的溶剂和附加剂；胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法；混悬剂的质量要求、制备及稳定性评价方法；乳剂不稳定性及质量评价方法;液体制剂的溶剂和附加剂；1. 液体制剂如何选用溶剂①对药物具有较好的溶解性和分散性；②化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应；③不影响药效的发挥和含量测定；④毒性小、无刺激性、无不适的臭味;2. 液体制剂的溶剂和附加剂的分类：极性溶剂纯化水、半极性溶剂乙醇、非极性溶剂脂肪油胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法1.某些高分子化合物或难溶性固体药物以1～500nm大小的质点分散于适当分散介质中,形成的均相或非均相的液体制剂;2.以多分子聚集体胶体颗粒分散的疏液胶体溶液如溶胶剂是多相不均匀分散体系；3.以单分子分散的亲液胶体溶液如高分子溶液剂是单相均匀分散体系;混悬剂的质量要求、制备及稳定性评价方法1. 混悬剂的质量要求：1沉降速度慢；2沉降物易分散；3微粒大小均匀,在贮存过程中不变化；4化学性质稳定；5有一定粘度；6内服应适口,外用易涂布;2.混悬剂的制备a分散法：将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质制成b物理凝聚法:将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一种分散介质中凝聚成混悬液的方法c化学凝聚法：用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物颗粒,再混悬于分散介质中制备混悬剂;乳剂不稳定性及质量评价方法;三、了解流变学基础；液体制剂质量要求及对溶剂的要求；其他液体制剂与液体制剂的包装和贮存;第四章注射剂与滴眼剂一掌握灭菌技术与无菌技术、空气净化技术；注射剂概念、分类、注射剂处方组分及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；等渗调节计算方法；热原的概念、特性及除去热原的方法；输液的分类与质量要求；影响眼用药物吸收的因素;灭菌技术与无菌技术、空气净化技术1.灭菌法物理灭菌法:干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过灭菌法化学灭菌法:气体灭菌法、药液消毒法湿热灭菌法应用最广泛、可靠、操作简便、易于控制、经济2.无菌操作法a药品加热灭菌后,发生变质或降低含量者b所用一切用具、材料以及环境,均须应用前述灭菌法灭菌,操作须在无菌操作室或无菌操作柜内进行;c产品一般不再灭菌,直接使用d能耐加热灭菌的药物制剂,可采用避菌操作,最后必须加热灭菌,如多数注射剂3.空气净化技术a过滤机理属于介质过滤,分为表面过滤和深层过滤b影响空气过滤的主要因素主要包括粒径大小、过滤风速、介质纤维直径和密实性、附尘多少等;c空气过滤器板式、袋式和折叠式等注射剂概念系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂;注射剂分类注射剂处方组分及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；1.注射剂的附加剂pH调节剂及缓冲液----维持 pH增溶剂、润湿及或乳化剂肌注：Tween-80；静注：卵磷脂、普朗尼克、聚氧乙烯蓖麻油;助悬剂----混悬型注射液抗氧剂和抗氧增效剂抑菌剂----一般不需,必要时加入等渗调节剂----渗透压止痛剂----苯甲醇、三氯叔丁醇粉针填充剂----冷冻干燥制品蛋白质药物保护剂等渗调节计算方法等渗调节计算方法；氯化钠等渗当量法热原的概念、特性及除去热原的方法；1.热原指注射后能引起人体特殊致热反应的物质;药剂学中是指微生物的代谢产物;2.热原的特性：a耐热性 180℃3-4小时,250℃30-45分钟或650℃1分钟水溶性b不挥发性本身不挥发,但蒸馏时,可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中,故蒸馏水器均设有隔沫装置c滤过性直径约1—5nm,一般滤器可通过d吸附性热原可被活性炭吸附,然后可被常规滤器除去e被化学试剂破坏强酸、强碱、强氧化剂、超声波等3.热原除去的方法a.容器上高温法及酸碱法b.水中离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法及反渗透法c.溶液中吸附法及超滤法输液的分类与质量要求1.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液;2.种类:电解质输液;营养输液;胶体输液;含药输液3.质量要求量大100ml ;无菌、无热原及澄明度;pH接近血液的pH；等渗或偏高渗；不得加有任何抑菌剂；无毒副反应影响眼用药物吸收的因素;1药物从眼睑缝隙的损失：人正常泪液容量约7μl,不眨眼,30μ1;一滴滴眼液约50～70μl2药物从外周血管消除：药物在进入眼睑和眼结膜的同时也通过外周血管从眼组织消除;有可能引起全身性副作用;3pH值与pKa值：4刺激性5表面张力6黏度二熟悉注射用水的质量要求及其制备方法；输液的质量检查、主要存在的问题及解决方法；滴眼剂的质量要求；典型注射剂处方、输液处方与制备工艺；眼用液体型制剂的制备；注射用油的要求;注射用水的质量要求及其制备方法；1.注射用水的其制备方法:电渗析法; 反渗透法 ; 离子交换法 ; 蒸馏法滴眼剂的质量要求pH值—渗透压无菌:眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限：有外伤—无菌、不加抑菌剂无外伤--无致病菌、可加抑菌剂稳定性可见异物粘度典型注射剂处方、输液处方与制备工艺；眼用液体型制剂的制备；注射用油的要求;三了解冷冻干燥技术；输液的包装、运输与贮存；注射用无菌粉末;第五章散剂一、掌握 Noyes-Whitney方程及应用；粉体与粉体学概念,粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响；散剂的概念、特点及制备方法；固体分散技术的概念与特点；包合物的概念与特点；微囊的概念与特点Noyes-Whitney方程及应用1. dC/dt = DS /h C s –CdC/dt为药物的溶出速度,D为溶解药物的扩散系数,S为固体药物的表面积,h为扩散层厚度;C s为药物在液体介质中的溶解度,C为t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度;固定的溶出条件下,D,h——定值,即：k＝D/h溶出速度：dC/dt = k S C s－Cdc/dt = K SCS dc/dt K 、 S、CSS,粉碎；K ,搅拌,介质的粘度；CS,改变晶型、固体分散体;粉体与粉体学概念粉：<100μm,粒：> 100μm粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响1．对混合的影响：粉粒的大小、堆密度、形态都直接影响混合的均一性2．对分剂量、充填的影响：堆密度小,流动性3．对可压性的影响4．对片剂崩解的影响：孔隙率及润湿性5．对药物吸收和疗效的影响散剂的概念散剂是一种或数种药物经粉碎、均匀混合或与适量辅料均匀混合而制成的干燥粉末状制剂;散剂的特点1、比表面积大,易分散,起效快,2、外用散有保护、收敛作用,3、剂量易于控制,便于婴幼儿和老人服用；4、制备工艺简单,贮存、运输、携带比较方便;散剂的制备方法；固体分散技术的概念与特点；1.固体分散技术是将药物高度分散在另一种固体载体中的新技术包合物的概念包合物是一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内而形成的络合物;包合物的特点增加药物溶解度与稳定性,液体药物可粉末化,防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释药速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等;微囊的概念微型胶囊简称微囊系利用天然的或合成的高分子材料囊材作为囊壳,将固体或液体药物囊心物包嵌而成的粒径为5～250μm的药库型微小胶囊;微囊的特点①掩盖药物的苦味或异味；②提高药物的稳定性；③防止药物在胃肠道内失活或减少刺激④使液态药物固态化⑤能减少复方制剂中药物的配伍禁忌⑥缓释或控释药物；⑦使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用；⑧可将活细胞或生物活性物质包裹;二熟悉固体剂型的体内吸收途径；粉体的性质粒径与粒度分布、比表面积、密度、空隙率、流动性、吸湿性与润湿性；固体分散物的常用载体、制备方法、速效与缓释原理；包合物常用的包合材料与制备方法；常用微囊的囊材与及微囊化方法物理化学法;。