注射用奥沙利铂产品介绍PPT
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注射用奥沙利铂说明书令狐文艳【药品名称】通用名:注射用奥沙利铂商品名:乐沙定®ELOXATIN®英文名:Oxaliplatin for Injection汉语拼音:Zhusheyong Aoshalibo【成份】主要成份奥沙利铂化学名称(1R,2R)-(1,2-环己烷二胺-N,N’)[乙二酸(2-)-O,O’] 络铂结构式分子式 C8H14N2O4Pt分子量 397.3CAS No.:61825-94-3辅料名称: 水合乳糖, 注射用水【性状】白色至类白色的冻干块状物或粉末【适应症】与5-氟尿嘧啶和亚叶酸(甲酰四氢叶酸)联合应用: -一线应用治疗转移性结直肠癌。
-辅助治疗原发肿瘤完全切除后的III期(Duke’s C期)结肠癌,用于该适应症是基于国外临床研究结果。
【规格】50mg【用法用量】推荐剂量:限成人使用辅助治疗结肠癌时,奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2(静脉滴注)每2周重复,共12个周期(6个月)。
治疗转移性结直肠癌,奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2(静脉滴注)每2周重复一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
应按照病人的耐受程度进行剂量调整(见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”)。
奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前给药。
将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250ml至500ml中(以便达到0.2mg/ml及以上的浓度),持续静脉滴注2-6小时。
奥沙利铂主要用于以5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。
在双周重复治疗方案中,5-氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
危险人群:肾功能受损者用奥沙利铂(每2周静脉输注2小时,最多12个周期)联合5FU/FA(FOLFOX4)治疗有不同程度肾功能受损的胃肠道肿瘤患者,通过对平均肌酐清除率的评估显示奥沙利铂对肾功能临床影响最小。
(见【临床试验】部分)在患者群之间的安全性数据相似。
但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短,轻度、中度及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为4、6和3个周期;肾功能正常的患者的暴露持续时间则为9个周期。
第三代抗癌药:奥沙利铂
2016-05-19 13:06来源:内江洛伯尔材料科技有限公司作者:研发部
奥沙利铂结构式
奥沙利铂(oxaliplatin,LOHP)又名草酸铂,属于新的铂类衍生物,是一个立体异构体,通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。
在进展期及转移性结直肠癌(metastaticcolorectal cancer,mCRC)治疗中有出色的表现,现已扩展到转移性宫颈癌、非小细胞肺癌及胃癌等恶性肿瘤的治疗研究中。
奥沙利铂由瑞士Debiopharm公司研制开发,草酸铂原料在日本制备,粉针剂由比利时Thissen完成,在欧美的市场转让给法国赛诺菲-安万特生产销售,1996年在法国作为转移性结直肠癌的二线药物首先上市,商品名为乐沙定。
1998年被批准为治疗结直肠癌的一线药物;1999年7月通过美国FDA审批。
我国于1999年批准进口奥沙利铂注射剂,2000年11月,南京制药厂、江苏恒瑞制药开发出国产奥沙利铂原料药,并获准生产上市。
2003年全球销售额达8亿欧元。
近年来,奥沙利铂市场涨势强劲,2003年该药连续4季度名列我国销售额领先的前50位药品行列。
目前奥沙利铂已被认为是治疗晚期结肠癌的一线药。
【通用名称】注射用奥沙利铂欧阳引擎(2021.01.01)【成份】本品主要成分为奥沙利铂【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。
【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。
当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。
25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。
蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天之后稳定于95%的水平。
药物的清除分为两个时相,其消除相半衰期约为40小时。
多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。
由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。
有肾功衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。
与红细胞结合的铂清除很慢。
在给药后的第22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。
在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【用法和用量】在单独或联合用药时,推荐剂量为130mg/m2,加入250~500ml 5%葡萄糖溶液中输注2~6个小时。
没有主要毒性出现时,每3周(21天)给药1次。
剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。
【不良反应】1、血液学方面的不良反应主要是:贫血,白细胞减少,粒细胞减少及血小板减少。
2、非血液学方面的不良反应主要是:恶心、呕吐、腹泻。
3、神经系统:以末梢神经炎为主要表现,有时可有口腔周围,上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。
【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。
2、妊娠及哺乳期间慎用。
【注意事项】1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。
奥沙利铂【药品名称】通用名称:奥沙利铂英文名称:Oxaliplatin【成份】奥沙利铂【适应症】与5-氟尿嘧啶和亚叶酸(甲酰四氢叶酸)联合应用:一线应用治疗转移性结直肠癌;辅助治疗原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期(Duke’s C期)结肠癌,用于该适应症是基于国外临床研究结果。
【用法用量】限成人使用。
辅助治疗时,奥沙利铂推荐剂量为85 mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。
共12个周期(6个月)。
治疗转移性结直肠癌,奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。
应按照病人的耐受程度进行剂量调整(见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”)。
奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前给药。
将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中(以便达到0.2 mg/mL以上的浓度),持续输注2-6小时。
奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶续输注为基础的联合方案中。
在双周方案中,5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
【不良反应】奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用期间,可观察到的最常见的不良反应为:胃肠道(腹泻,恶心,呕吐以及黏膜炎)、血液系统(中性粒细胞减少,血小板减少)以及神经系统反应(急性,剂量累积性,外周感觉神经病变)。
总体上,这些不良反应在奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用时比单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸时更常见、更严重。
【禁忌】1.对奥沙利铂过敏者禁用;2.哺乳期妇女; 在第1疗程开始前已有骨髓抑制者禁用;3.在第1疗程开始前有周围感觉神经病变伴功能障碍者禁用;4.有严重肾功能不全者(肌酐清除率小于30 mL/分)禁用。
【注意事项】医生应向患者说明患者在用药期间不应接触冷刺激,尽量用温水洗手、洗脚,喝温水等,防止冷刺激对末梢神经的刺激,引起手足麻木、脱屑,手套征,袜子征,甚至手足知觉丧失。
不要使用含铝的注射材料;未经稀释不能使用;不得用盐溶液配制或稀释该品;不要与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用,(特别是5-氟尿嘧啶,碱性溶液,氨丁三醇,和含辅料氨丁三醇的亚叶酸类药品)。
【通用名称】注射用奥沙利铂令狐文艳【成份】本品主要成分为奥沙利铂【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。
【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。
当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。
25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。
蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天之后稳定于95%的水平。
药物的清除分为两个时相,其消除相半衰期约为40小时。
多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。
由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。
有肾功衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。
与红细胞结合的铂清除很慢。
在给药后的第22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。
在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【用法和用量】在单独或联合用药时,推荐剂量为130mg/m2,加入250~500ml 5%葡萄糖溶液中输注2~6个小时。
没有主要毒性出现时,每3周(21天)给药1次。
剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。
【不良反应】1、血液学方面的不良反应主要是:贫血,白细胞减少,粒细胞减少及血小板减少。
2、非血液学方面的不良反应主要是:恶心、呕吐、腹泻。
3、神经系统:以末梢神经炎为主要表现,有时可有口腔周围,上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。
【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。
2、妊娠及哺乳期间慎用。
【注意事项】1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。
特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。
注射用奥沙利铂说明手册--乐沙定精心整理注射用奥沙利铂说明书【药品名称】通用名:注射用奥沙利铂商品名:乐沙定?ELOXATIN?英文名:OxaliplatinforInjection汉语拼音:ZhusheyongAoshalibo【成份】主要成份奥沙利铂化学名称(1R,2R)-(1,2-环己烷二胺-N,N’)[乙二酸(2-)-O,O’]络铂结构式分子式C8分子量CASNo.:辅料名称【性状】与5---【规格】推荐剂量:6个月)。
脉滴注奥沙利铂主要用于以5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。
在双周重复治疗方案中,5-氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
危险人群:肾功能受损者用奥沙利铂(每2周静脉输注2小时,最多12个周期)联合5FU/FA(FOLFOX4)治疗有不同程度肾功能受损的胃肠道肿瘤患者,通过对平均肌酐清除率的评估显示奥沙利铂对肾功能临床影响最小。
(见【临床试验】部分)在患者群之间的安全性数据相似。
但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短,轻度、中度及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为4、6和3个周期;肾功能正常的患者的暴露持续时间则为9个周期。
在肾功能受损的患者群中更多的患者因不良反应而终止治疗。
严重肾功能受损患者的奥沙利铂起始剂量已降低至65mg/m2。
肾功能正常或轻度及中度肾功能受损的患者,奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m2;严重肾脏功能受损患者,奥沙利铂推荐的起始剂量应降低至65mg/m2(见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”)。
肝功能受损者在一项I期临床研究中,包括了不同程度(从无到严重)肝功能受损的成年癌症患者,这些患者接受了奥沙利铂单一用药,持续2小时输注,每三周一个疗程的治疗。
奥沙利铂的初始剂量建立在肝脏功能异常程度基础上,然后,不管肝脏功能受损的程度如何(从无到严重),均将给药剂量增加到130mg/m2。
总体而言,所观察到的毒性的严重程度和类型为奥沙利铂应用中所预期的毒性(见【不良反应】)。