潘妥洛克_注射剂

潘妥洛克（片剂） PANTOLOC TAB奈科明 Nycomed【成份】泮托拉唑 Pantoprazole【性状】泮托拉唑的化学名为：5-(二氟甲氧基)-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶甲基）-亚硫酰]-1氢-苯并咪唑倍半水合钠盐。

分子式：C16H14F2N3NaO4S x 1.5H2O，分子量：432.4。

本品为黄色肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。

每20 mg肠溶片含：22.6 mg泮托拉唑倍半水合钠盐（相当于20 mg泮托拉唑）。

每40 mg肠溶片含：45.1 mg泮托拉唑倍半水合钠盐（相当于40 mg泮托拉唑）。

【药理作用】泮托拉唑是苯并咪唑衍生物，通过特异性地与胃壁细胞上的质子泵结合，抑制胃酸分泌。

泮托拉唑在胃壁细胞的酸性分泌小管中被激活，再特异性地与胃酸分泌的最终环节-质子泵（即H+，K+-ATP酶）结合，抑制胃酸分泌。

抑酸效应呈剂量相关性，能够有效抑制基础、夜间胃酸分泌。

与其他质子泵抑制和H2受体拮抗剂一样，泮托拉唑可降低胃酸分泌，刺激胃泌素水平相应升高，这种效应是可逆的。

【药代动力学】本品能够有效抑制基础、夜间及24小时胃酸分泌，抑酸效应呈现出剂量相关性。

本品药代动力学呈线性特征，静脉输入或口服10-80 mg后，AUC（浓度时间曲线下面积）和Cmax（血药浓度峰值）均随剂量的增加而成比例上升。

其表观分布容积为0.15 L/kg，清除率为0.1L/h/kg，清除半衰期(t1/2)约为1小时，血浆蛋白结合率为98%。

药物代谢：该药几乎均在肝脏内经细胞色素P450酶系代谢，并另有II期代谢的途径。

主要代谢物为泮托拉唑去甲基硫酸酯。

其大部分（约80%）由肾脏排出，其余由胆汁分泌从粪便中排出。

【毒理研究】急性毒理学研究表明，大鼠静脉应用本品后，半数致死量（LD50)为390 mg/kg，小鼠为250 mg/kg。

慢性毒理学研究显示，泮托拉唑可引起动物（大鼠、小鼠）血液中胃泌素水平上升，并导致胃粘膜形态学改变和胃重量增加，这种效应具有可逆性，随用药终止可自然消失。

注射用艾司奥美拉唑钠治疗急性非静脉曲张上消化道出血临床疗效评估摘要】目的：分析注射用艾司奥美拉唑钠治疗急性非静脉曲张上消化道出血临床疗效。

方法：选择100例急性非静脉曲张上消化道出血者，对照组采用注射用泮托拉唑钠进行治疗，观察组采用注射用艾司奥美拉唑钠治疗，分析两组临床疗效。

结果：对照组治疗有效率为96.0%，观察组治疗有效率为 98.0%，两组的治疗总有效率无统计学差异（P>0.05）。

观察组患者的住院时长及止血时间较对照组短，输血量少，差异显著（P＜0.05）。

两组患者治疗期间未出现粒细胞下降、恶心、皮疹等不良反应，安全性良好。

结论：采用注射用艾司奥美拉唑钠治疗急性非静脉曲张性上消化道出血，尤其是容易发生再出血的高危患者，安全性良好，有效性高，能够显著缩短止血时间，积极改善患者临床预后，值得推广应用。

【关键词】注射用艾司奥美拉唑钠；注射用泮托拉唑钠；急性非静脉曲张上消化道出血；安全性【中图分类号】R573.2 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）14-0118-02急性非静脉曲张上消化道出血为临床常见出血种类。

其主要指的是十二指肠悬韧带上部和空肠上段出现的出血情况。

发生此疾病后，患者会表现出呕血、恶心以及黑便等临床症状，如果出血量较大，会引起严重不良预后，影响患者生命安全[1]。

有文献证实，对于此类疾病患者，使用注射用艾司奥美拉唑钠进行治疗，能够取得满意效果。

为了证实该理论的真实性，结合实际情况，本文选择2017年6月－2018年12月我院收治的100例急性非静脉曲张上消化道出血患者为研究对象，并对部分患者应用了艾司奥美拉唑进行治疗，得出心得，现将具体结果汇报如下。

1.资料与方法1.1 一般资料选择2017年6月－2018年12月我院收治的100例急性非静脉曲张上消化道出血者为研究对象。

患者均为内镜检查发现为高危患者，或内镜手术治疗效果不佳，术后有活动性出血迹象。

泮托拉唑钠注射液（潘妥洛克）功能主治①消化性溃疡出血。

②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生；③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

不良反应偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。

大剂量使用时可出现心律不齐、转氨酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。

用法用量静脉滴注。

一次40mg，每日1～2次，临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，将上述溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100ml中稀释后供静脉滴注，静脉滴注时间要求15～30分钟内滴完。

本品溶解和稀释后必须在3小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。

贮藏方法密闭，遮光保存。

注意事项①本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。

为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。

②肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。

③治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

④动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

醋酸奥曲肽注射液（善宁）肝硬化,胃泌素瘤,胰岛素瘤,肿瘤科,消化内科用法用量1、食道－胃静脉曲张出血持续静脉滴注0.025毫克/小时。

最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。

2、预防胰腺术后的并发症0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。

3、胃肠胰内分泌肿瘤初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。

4、肢端肥大症初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。

多数患者的最适剂量为0.2～0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。

注射用泮托拉唑钠中依地酸二钠含量分析方法的建立雷小平杨明亮姚吉勰陈青连（杭州澳亚生物技术股份有限公司杭州 310018）摘要目的：建立高效液相色谱法测定注射用泮托拉唑钠中依地酸二钠的含量。

方法：采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的C18色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 m m），以磷酸盐缓冲液-乙腈（90∶10）、乙腈进行梯度洗脱，流速为1.0 mL/min，检测波长为254 nm，柱温为35 ℃，进样体积为20 m L。

结果：依地酸二钠的检测不受其他成分干扰，不同浓度依地酸二钠的回收率均在98.0%~102.0%之间，回收率RSD为0.39%，浓度在27.52~64.20 m g/mL范围内线性良好（r=1.000 0）。

结论：本方法简便、迅速、专属性及重现性好，可用于注射用泮托拉唑钠中依地酸二钠含量的测定。

关键词依地酸二钠注射用泮托拉唑钠含量高效液相色谱法中图分类号：O657.72; R975.2 文献标志码：A 文章编号：1006-1533(2022)05-0077-04引用本文雷小平, 杨明亮, 姚吉勰, 等. 注射用泮托拉唑钠中依地酸二钠含量分析方法的建立[J]. 上海医药, 2022, 43(5): 77-80.Establishment of method for disodium edetate in pantoprazole sodium for injectionLEI Xiaoping, YANG Mingliang, YAO Jixie, CHEN Qinglian(Hangzhou Ausia Biological Tech. Co., Ltd., Hangzhou 310018, China)ABSTRACT Objective: To establish a high performance liquid chromatography (HPLC) method for the determination of disodium edetate in pantoprazole sodium for injection. Methods: HPLC was performed using C18 column (4.6 mm×250 mm, 5 μm) with gradient elution containing phosphate buffer-acetonitrile (90:10) (A) and acetonitrile (B) at a flow rate of 1.0 mL/min, detection wavelength 254 nm, column temperature 35 ℃ and sample volume 20 m L. Results: The determination of disodium edetate was not interfered by other components in the injection. The recovery rates of different concentrations of disodium edetate were between 98.0%-102.0% with RSD 0.39%. Standard curve of disodium edetate showed good linearity over the range of27.52-64.20 m g/mL with r=1.000 0. Conclusion: This method is simple, rapid, specific and reproduceable and can be used for thedetermination of disodium edetate in pantoprazole sodium for injection.KEy WORDS disodium edetate; pantoprazole sodium for injection; assay; HPLC依地酸和依地酸盐在药物制剂、化妆品和食品中被用作螯合剂，它们与碱土金属和重金属离子形成稳定的水溶性络合物（螯合剂）。

【通用名】注射用泮托拉唑钠【英文名】PANTOPRAZOLE SODIUM FOR INJECTION【拼音名】ZHUSHEYONG PANTUOLAZUONA【药品类别】抗酸药及抗溃疡病药【化学名】5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物【结构式】【分子式】C16H14F2N3NaO4S·H2O【分子量】【性状】本品为白色或类白色疏松块或粉末，专用溶媒为无色的澄明液体。

【药理毒理】本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。

本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。

由于H+、K+-ATP 酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。

它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。

本品与其它药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。

本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢，同时也可以通过第II系统进行代谢。

当与其它通过P450酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第II 酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。

无致突变、致癌和致畸作用。

【药代动力学】本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。

静脉注射与口服给药的生物利用度比值为。

口服40mg 时的tmax为2～4小时，Cmax约为2～3μg/ml，清除半衰期约为小时。

约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。

t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。

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潘妥洛克说明书潘妥洛克适用于十二指肠溃疡，胃溃疡，中、重度反流性食管炎。

下面是我们整理的，希望对大家有所帮助。

潘妥洛克商品介绍通用名：泮托拉唑肠溶片生产厂家:德国TakedaGmbH批准文号：注册证号Hxx0162药品规格：40mg*14片【商品名】潘妥洛克【通用名】泮托拉唑肠溶片【汉语拼音】PanTuoLaZuoChangRongPian【英文名】PantoprazoleEnteric-CoatedTablets【主要成分】每片潘妥洛克肠溶片含：45.1mg泮托拉唑钠盐倍半水合物(相当于40mg泮托拉唑)。

【性状】本品为黄色肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】十二指肠溃疡，胃溃疡，中、重度反流性食管炎，与下述药物配伍用能够根除幽门螺杆菌感染：克拉霉素和阿莫西林，或克拉霉素和甲硝唑，或阿莫西林和甲哨唑(详见用药方法)以减少该微生物感染所致的十二指肠溃疡与胃溃疡的复发。

提示：潘妥洛克不用于治疗病变轻微的胃肠道疾患，如神经性消化不良。

在应用潘妥洛克治疗胃溃疡前，须除外胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。

反流性食管炎的诊断应经内镜检查核实。

【用法用量】本品若无医师处方，应按下述方法服用，请遵守这些方法，否则可能疗效不佳。

对伴有幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡须用联合疗法根除感染。

潘妥洛克与抗菌药物的联合使用可采取下述任何一种方案：a、1片潘妥洛克肠溶片×2/日+1000mg 阿莫西林×2/日+500mg克拉霉素×2/日;b、1片潘妥洛克肠溶片×2/日+500mg甲硝唑×2/日+500mg克拉霉素×2/日;c、1片潘妥洛克肠溶片×2/日+1000mg阿莫西林×2/日+500mg甲硝唑×2/日。

新产品调研之泮托拉唑---一、概况泮托拉唑钠是在奥美拉唑的基础上基于Me-too药物设计原理，对母体结构进行改造后发现的药效更好的药物，泮托拉唑钠是由德国百克顿有限公司(BydG ulden)首先研制，于1994年在南非首次上市，商品名：潘妥洛克（Pantoloc®），至今已在美国、英国、德国等二十多个国家获准上市,,是继奥美拉唑,兰索拉唑之后全球第三个质子泵抑制剂,主要用于治疗十二指肠和胃溃疡及缓解中至重度的反流性食管炎. 同其它质子泵抑制剂相比,在弱酸条件下稳定,在强酸条件下很快被激活与其它药物相互作用小,其特点是在代谢过程中不易与细胞色素P45 0作用而氧化失效，生物利用度较之奥美拉唑提高7倍，在与其它药物配用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰索拉唑，在弱酸性环境下也较奥美拉唑和兰索拉唑稳定。

泮托拉唑钠原料药为白色或类白色疏松块状物或粉末.市场主要是注射用泮托拉唑钠粉针,肠溶片和肠溶胶囊. 。

1、制剂情况2、原料药情况【原料药名称】Pantoprazole Sodium【中文名称】泮托拉唑钠【CAS登记号】138786-67-1【结构式】【化学名称】5-二氟甲氧基-2-[[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠一水合物。

【分子式】C16H14F2N3NaO4S·H2O【分子量】423.383、制剂处方资料【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

辅料为：甘露醇、依地酸二钠。

3.1适应证和用途适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变，复合性胃溃疡等急性上消化道出血。

3.2药理毒理药理作用:泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H+-K+ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。

该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。

本品与H+-K+ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。

毒理研究遗传毒性：泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT 正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。

艾司奥美拉唑钠与泮托拉唑钠治疗急性消化道出血的效果及成本-效益分析武丽萍【摘要】目的:研究注射用艾司奥美拉唑钠(阿斯利康)和泮托拉唑钠(潘妥洛克)治疗急性上消化道出血(AUGB)临床效果并进行成本-效益分析(CEA).方法:回顾性分析214例AUGB患者临床资料,根据所用药物分为A组(n =128,采用阿斯利康治疗)和B组(n=86,采用潘妥洛克治疗),比较两组治疗效果和成本(C)-效益(E).结果:治疗后,两组临床有效率分别为87.50％和91.86％ (P ＞0.05);A组显效成本(C1)和总有效成本(C2)均明显低于B组(P＜0.05);A组C1/E1(显效成本效果比,C1/E1)明显高于B组(P＜0.05),两组C2/E2(总有效成本效果比,C2/E2)无明显差异(P＞0.05);敏感度分析表明研究结果具有一定稳定性.结论:阿斯利康和潘妥洛克治疗AUGB均具有良好临床效果,二者总体成本-效益无明显差异,但后者在显效方面即成本-效益方面更具优势.【期刊名称】《赣南医学院学报》【年(卷),期】2018(038)006【总页数】4页(P541-544)【关键词】急性消化道出血;艾司奥美拉唑;泮托拉唑钠;成本-效益分析【作者】武丽萍【作者单位】郑州市第十五人民医院,河南郑州 450041【正文语种】中文【中图分类】R573.2急性上消化道出血(AUGB)常见于上消化道炎症、溃疡、肿瘤、静脉曲张以及长期应用NSAIDs药物等情况，是常见的胃肠道急性病变，我国发病率约(50～150)/10万，患者主要症状为呕血和黑便，随着出血量增加，可发生低血容量性周围循环衰竭、休克甚至死亡，因此治疗内容主要为止血和补充有效循环血量[1-2]。

AUGB手术和药物治疗均具有较好的止血效果，其中药物治疗简单易行，安全有效，是临床首选治疗方案，但因可选药物种类繁多，价格和疗效也各不相同[3]，为选择合适的临床用药方案，提高疗效同时降低患者开支，节约医疗成本，本文对艾司奥美拉唑钠(阿斯利康)和泮托拉唑钠(潘妥洛克)临床疗效进行比较并对二者进行成本-效益分析(CEA)，具体结果如下。

注射用泮托拉唑钠质量对比分析报告上海医药工业研究院二〇一三年五月目录概述 (1)一、质量标准对比分析 (2)二、检测结果与统计分析 (2)三、风险评估 (8)四、总体评价 (9)附件1 注射用泮托拉唑钠样品情况 (10)附件2 注射用泮托拉唑钠碱度测定结果 (11)附件3 注射用泮托拉唑钠溶液的澄清度与颜色测定结果 (12)附件4 注射用泮托拉唑钠水分测定结果 (15)附件5 注射用泮托拉唑钠有关物质 (16)附件6 注射用泮托拉唑钠含量测定结果 (18)附件7 注射用泮托拉唑钠风险评估 (19)概述泮托拉唑钠（Pantoprazole sodium）是继奥美拉唑钠、兰索拉唑钠之后的新一代质子泵抑制剂，化学名：5-二氟甲氧基-2-[（3,4-二甲氧基-2-吡啶基）-甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑钠盐一水物或倍半水物，分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O或C16H14F2N3NaO4S·1 1/2 H2O；该药是苯并咪唑类衍生物，具有亚磺酰基苯并咪唑化学结构，化学性质不稳定，对光、热、湿、酸等条件均十分敏感，易降解变色。

泮托拉唑钠是由德国百克顿有限公司【2007年被瑞士奈科明有限公司（Nycomed GmbH收购，以下简称“奈科明”；2011年奈科明公司被武田制药有限公司（Takeda GmbH ）收购）】首先研制，于1994年在南非首次上市，商品名：潘妥洛克（Pantoloc®），其粉针剂于1998年12月30日在我国获得行政保护。

注射用泮托拉唑钠现行国家标准收载于《中国药典》2010年版第一增补本，改进了有关物质检测方法，提高了杂质限度要求；提升了对药品质量可控性、有效性的技术保障；与进口药品注册标准JX20070162相比，检测项目、检测方法基本一致，限度互有差异，其中水分限度、杂质总量限度要求更为严格。

重要质控项目分析检测和统计分析结果显示，亚太药业12批样品之间的酸碱度、溶液的澄清度与颜色、水分、装量差异、有关物质、含量测定结果无显著差异，其产品具有良好的批内、批间均一性及稳定性；与原研奈科明公司潘妥洛克相比，溶液的澄清度与颜色结果较好，杂质个数较少、杂质总量较低，其余质量指标均无显著差异。