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Retigabine dihydrochloride_K+通道(KCNQ)开放剂,抗癫痫化合物_150812-13-8_Apexbio

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ApexBio Technology
Membrane Transporter/Ion Channel GABA Receptor
Retigabine 是一种全新 K +通道（KCNQ）开放剂。据报道，KCNQ 通道主要在神经元中表达， 并且是细胞兴奋性的关键因素，正如 KCNQ 通道发生基因突变的人类经历包括良性家族性新 生儿惊厥症在内的遗传病症。 体外：Retigabine 与新型的动作模式相关，称为钾通道开放（KCNQ2、KCNQ3 以及 KCNQ4 通 道）。较高浓度的 Retigabine 还具有增强γ-氨基丁酸（GABA）诱发电流的作用[1]。 体内：癫痫发作的动物模型表明，低至 0.01 mg/kg 口服剂量的 Retigabine 治疗有效。在小鼠 中进行的研究还表明，retigabine 与另一种抗惊厥剂联合用药引起累加效应[1]。 临床试验：临床互动研究表明，苯巴比妥和 Retigabine 在健康受试者中无药代动力学相互作 用。因此，苯巴比妥和 Retigabine 共同给药时，没有必要调整剂量[1]。

实验操作
细胞实验: 细胞系
溶解方法 反应时间 应用
转染 KCNQ2/Q3 串联结构的中国仓鼠卵巢 (CHO-K1) 细胞 (CHO-KCNQ2/Q3)
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
小鼠 6-Hz 精神运动癫痫发作模型
26 或 33 mg/kg；腹腔注射
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述: IC50: N/A
产品名: Retigabine dihydrochloride 修订日期: 6/30/2016
Retigabine dihydrochloride 150812-13-8 376.25 C16H20Cl2FN3O2 D 20443 dihydrochloride;D-20443 dihydrochloride;D20443 dihydrochloride ethyl N-[2-amino-4-[(4-fluorophenyl)methylamino]phenyl]carbamate;dihy drochloride CCOC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N.Cl.Cl >18.8mg/mL in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
参考文献: [1] Ferron GM,Patat A,Parks V,Rolan P,Troy SM. Lack of pharmacokinetic interaction between retigabine and phenobarbitone at steady-state in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol.2003 Jul;56(1):39-45.
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
[2]. Large CH, Sokal DM, Nehlig A, Gunthorpe MJ, Sankar R, Crean CS, Vanlandingham KE, White HS. The spectrum of anticonvulsant efficacy of retigabine (ezogabine) in animal models: implications for clinical use. Epilepsia. 2012 Mar;53(3):425-36.
参考文献: [1]. Wickenden AD, Yu W, Zou A, Jegla T, Wagoner PK. Retigabine, a novel anti-convulsant, enhances activation of KCNQ2/Q3 potassium channels. Mol Pharmacol. 2000 Sep;58(3):591-600.

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Kv7钾离子通道在血管平滑肌中的表达及功能

Kv7钾离子通道在血管平滑肌中的表达及功能

Kv7钾离子通道在血管平滑肌中的表达及功能张璇;刘灵;焦晓翠;陈兴娟;贾占峰;杲海霞;张海林【摘要】Voltage-gated Kv7 K + channels encoded by the KCNQ gene family ( KCNQ 1 ~ 5 ) were prevalently expressed in the cardiac muscle ( Kv 7.1) and nervous system ( Kv 7.2 ~ 7.5 ), which play a key role in controlling cardiac action potential and neuronal excitability.Recently, KCNQ genes have been identified highly expressed in multiple vascular smooth muscles and suggested to play an important role in regulating vasoconstric-tion.This review summarizes the present understanding of Kv7 channels in vascular smooth muscles and the potential therapeutic effect of Kv7 channel openers on hypertension.%KCNQ基因(KCNQ1~5)编码的电压门控型Kv7钾离子通道广泛存在于心肌细胞(Kv 7.1)和神经系统(Kv 7.2~7.5),在调节神经兴奋性和心肌动作电位方面发挥着重要的作用.近来,KCNQ基因被发现高表达于血管平滑肌细胞并在调节血管收缩中发挥着重要的作用.该文将对目前Kv7钾离子通道在血管平滑肌细胞中的表达、功能及Kv7钾离子通道开放剂对高血压的潜在治疗作用的证据进行总结.【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】2013(029)004【总页数】4页(P457-460)【关键词】Kv7钾离子通道;KCNQ基因;血管平滑肌;高血压;瑞替加滨;XE991【作者】张璇;刘灵;焦晓翠;陈兴娟;贾占峰;杲海霞;张海林【作者单位】河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017【正文语种】中文【中图分类】R322.74;R329.24;R544.105电压门控型钾离子通道Kv7家族由KCNQ基因编码。

七叶皂苷钠通过PI3K

七叶皂苷钠通过PI3K

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KCNQ1通道突变致病机制及乙醇作用的研究

KCNQ1通道突变致病机制及乙醇作用的研究

KCNQ1通道突变致病机制及乙醇作用的研究KCNQ1通道是一种可激活的离子通道，在心脏、内耳和胰岛等器官中发挥重要作用。

KCNQ1基因突变与许多遗传性疾病有关，其中最为常见的是LQT1型遗传性心律失常。

研究表明，KCNQ1通道突变引起的LQT1病变主要是由于心脏肌细胞去极化延迟，导致电活动不稳定而引发的心律失常。

在这种情况下，KCNQ1通道的功能丧失会导致心肌细胞的去极化延迟和复极化过程受到干扰，从而增加了发生心律失常的风险。

另一方面，乙醇被认为是一种可以影响KCNQ1通道活性的物质。

研究显示，适量饮酒可通过调节KCNQ1通道的功能来影响心脏的电活动，并具有一定的保护作用。

然而，过量饮酒则可能导致KCNQ1通道功能异常，增加LQT1型心律失常的发生率。

因此，了解KCNQ1通道突变的致病机制及乙醇对其作用的研究具有重要意义。

一些研究表明，KCNQ1通道突变可能导致通道蛋白的结构发生变化，影响了通道的离子传导功能。

此外，突变还可能影响通道的稳态表达水平及膜表面稳定性，进而引起异常的电活动。

因此，通过恢复KCNQ1通道蛋白的结构和功能，可能有助于减轻LQT1心律失常的病情。

另一方面，乙醇作为一种神经活性物质，可能通过作用于KCNQ1通道来影响心脏的电活动。

一些实验研究表明，适量饮酒可以通过增加KCNQ1通道的活性，缓解心脏肌细胞的去极化延迟，从而减轻LQT1型心律失常的症状。

然而，过量饮酒可能导致KCNQ1通道异常激活或钝化，导致心脏电活动的不稳定性增加，并增加心律失常的风险。

因此，多方面研究KCNQ1通道的突变和乙醇的作用机制对预防和治疗LQT1型心律失常具有重要意义。

总的来说，KCNQ1通道突变引起的LQT1型心律失常是一种常见的遗传性心脏疾病，可通过影响心脏电活动来增加心律失常的风险。

乙醇作为一种可以调节KCNQ1通道功能的物质，可以通过增加或减少通道活性来影响心脏的电活动，从而对LQT1型心律失常的发生和发展起重要的作用。

近年抗癫痫药物研究进展

近年抗癫痫药物研究进展

近年抗癫痫药物研究进展潘敏翔，陈乾，吴久鸿*中国解放军第306医院药学部 北京 100101摘要：新型抗癫痫药物是针对癫痫发生和发展过程中的一些重要环节进行干预的药物。

其作用主要与提高GABA能、降低谷氨酸能神经传递、抑制电压门控离子通道和细胞内信号传导通路改变有关。

新型抗癫痫药物通过不同于传统药物的作用机制,针对某些特殊的靶点进行干预,为癫痫的药物治疗提供了新的途径。

关键词：癫痫；抗癫痫药物；研究Abstract：Some important progresses of AEDs have been explored.The AEDs consist of a group of heterogenous chemical structures, unrelated to each other, but affecting the same target proteins. Important target molecules, which have been focused upon include voltage gated sodium and calcium channels, proteins associated with exocytosis of neurotransmitters, and receptor molecules for GABA and glutamate. New drugs will hopefully affect pathophysiological processes or altered target proteins more selectively than older drugs.They all provide new hopes to the treatment of epilepsy via the pathways different from traditional ones.Keywords: epilepsy；AEDs；research癫痫是一种临床综合征，它的特征是大脑神经细胞反复发作的异常放电，导致的大脑功能失调。