《中药药理学》第十五章活血化瘀药授课教案
授课章节 第十五章 活血化瘀药
授课学时 4 讲授方法 多媒体 教学条件 多媒体
教学目标：
1. 通过本章内容的学习，使学生了解活血化瘀药的概念、分类、临床适应症及常用的试验方法；
2. 理解活血化瘀药的中医病机及现代医学对其的认识；
3. 掌握活血化瘀药的主要药理作用和作用机制，丹参、川芎、银杏叶、水蛭、延胡索、红花的主要药理作用、作用机制、物质基础及现代应用。
教学重点、难点：
1．重点 现代医学对血瘀证的认识，活血化瘀药的主要药理作用。
2. 难点 丹参、川芎、银杏叶、水蛭、延胡索、红花的主要药理作用、作用机制、物质基础及现代应用。
教学要点：
第一节 概述
1．活血化瘀药的概念及临床适应症。
2. 血瘀证的中医病机。
3. 现代医学对血瘀证的认识
4. 活血化瘀药的主要药理作用及作用机制。
第二节 常用药物
1．丹参的主要化学成分、药理作用、现代应用及不良反应。 2．川芎的主要化学成分、药理作用、现代应用及不良反应
3. 银杏叶的主要化学成分、药理作用、现代应用及不良反应。
4. 水蛭的主要化学成分、药理作用、现代应用及不良反应。
5．延胡索的主要化学成分、药理作用、现代应用及不良反应。
6．红花的主要化学成分、药理作用、现代应用及不良反应。
思考题/作业：
1.活血化瘀药的主要药理作用。
2.丹参与功效主治相关的药理作用及机制。
3.丹参的现代应用。
4.川芎扩张血管、降血压的机制及物质基础。
5.水蛭抗血栓形成作用的成分及机制。
6.延胡索镇痛作用特点及主要成分。
7.红花对血液流变学的影响。
教学小结：
第十五章 活血化瘀药
第一节 概 述
活血化瘀药是指能疏通血脉、祛除瘀血，临床用于治疗血瘀证的药物。按其作用特点和临床应用的不同，分为活血止痛、活血调经、活血疗伤、破血消 药四类。活血止痛类药物多具有活血、止痛等作用，如川芎、延胡索、郁金、姜黄、乳香、没药等；活血调经类药物多具有活血、调经等作用，如丹参、红花、桃仁、益母草等；活血疗伤药多具有活血、疗伤等作用，如马钱子、血竭等；破血消 类药物多具有破血逐瘀、攻坚等作用，药物有莪术、水蛭、斑蝥等。
（2）改善⾎液流变学和抗⾎栓形成：
①改善⾎液流变学。活⾎化瘀药及其复⽅⼀般均能改善⾎瘀患者⾎液的浓、粘、凝、聚状态，其中以养⾎活⾎和活⾎祛瘀
类作⽤更为明显。各种不同原因的⾎瘀证，经活⾎化瘀药物治疗后，⾎液流变学的各项指标好转。
②抗⾎栓形成。⾎瘀证常表现为⾎栓闭塞性疾病，如⼼肌粳塞、脑⾎栓形成、⾎栓闭塞性脉管炎、视膜⾎管阻塞等。实验
证明，许多活⾎化瘀药都有抗⾎栓形成作⽤，因⽽对上述疾病有良好疗效。活⾎化瘀药给实验动物煎服后，对其凝⾎功能的影
响。可见益母草、⾚芍、当归、三棱、莪术都有明显的抗⾎栓形成作⽤，泽兰也有⼀定作⽤。⾎栓形成过程，⾸先是迎⼩板聚
集形成⾎⼩板⾎栓，随后启动凝⾎机制，在各种凝⾎因⼦参与下，形成纤维蛋⽩，最终导致⾎栓形成。
根据现有资料，活⾎化瘀药抗⾎栓形成主要作⽤于以下⼏个环节：
抑制⾎⼩板聚集。⾎瘀患者⾎液的浓、粘状态，引起⾎流缓慢，⾎⼩板易于在⾎管内膜损伤处粘着，活⾎化瘀药改善⾎液
流变学特性，减少了⾎⼩板的粘着和聚集。此外，活⾎化瘀药可降低⾎⼩板的表⾯活性，从另⼀⽅⾯抑制⾎⼩板聚集，如⾚
芍、鸡⾎藤、当归（体外试验）都能⾮常显著地抑制由ADP诱导的⾎⼩板聚集，且与浓度呈正相关。其他如川芎、红花、益
母草、⽔蛙、三棱、莪术、虻⾍、⼟鳖⾍、延胡索、五灵脂等都有这种作⽤。以活⾎化瘀药为主组成的复⽅也有类似作⽤，如
冠⼼病⼈股⽤冠⼼2号⽅后，⾎⼩板聚集性明显下降。有的药物且能使已聚集的⾎⼩板发⽣解聚，如川芎的有效成分川芎嗪。
活⾎化瘀药抑制⾎⼩板聚集的机制，⽬前尚不完全清楚。但近年来的研究证明，⾎⼩板内的cAMP是调节⾎⼩板聚集功能的⼀
个重要物质，⾎⼩板内cAMP含量增⾼能抑制花⽣四烯酸合成⾎栓烷A2（TXA2），后者是个强烈的⾎⼩板聚集促进物。已发
现冠⼼2号⽅、川芎嗪等都能提⾼⾎⼩板内cAMP的含量。⾚芍则可能通过抑制花⽣四烯酸转化为TXA2所必需的环加氧酶⽽使TXA2的合成减少。
增加纤溶酶活性。某些活⾎化瘀药还可通过增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋⽩ 溶解⽽发挥其抗⾎栓形成作⽤。如
葛根
功效：升阳解肌，透疹止泻，除烦止渴。治伤寒、温热头痛项强，烦热消渴，泄泻，痢疾，癍疹不透，高血压，心绞痛，耳聋。
作用：
1 对平滑肌的作用
葛根中的大豆甙元具有抗乙酰胆碱作用，能够明显收缩平滑肌，被认为是葛根解痉作用的主要成分。
2 对冠状循环的作用
葛根水煎剂、醇浸膏、总黄酮和葛根素均有明显的扩张冠状血管的作用，能使冠血流量增加，血管阻力降低。
3 对心肌梗塞和心律失常的作用
葛根醇浸膏、大豆甙元和葛根素均有明显的对抗乌头碱和氯化钡诱发的心律失常作用，葛根素还能明显缩短氯彷、肾上腺素诱发的家兔心律失常时间，葛根素能明显缩小心肌梗塞范围，被认为是一种β-肾上腺素受体阻滞剂。
4 对心脏功能和心肌代谢的影响
葛根总黄酮和葛根素能减慢心率，降低心脏总外周阻力，减少心肌耗氧量；提高心肌工作效率.葛根素还能明显减少缺血引起的心肌乳酸的产生，改善梗塞心肌的代谢。
5 对血压和外周血管的作用
葛根总葛酮和葛根素能使血浆肾素活性和血管紧张素显着降低，血压下降.葛根素对微循环障碍有明显的改善作用，主要表现为增加微血管运动的振幅和提高局部微血流量；葛根总黄酮具有明显扩张脑血管的作用，改善脑微循环和外周循环.据报道，葛根素还能改善视网膜血管末稍单位的阻滞状态，从而提高视功能。 6 抑制血小板聚集作用
葛根素能抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导和5-HT(5-羟色胺)与ADP联合诱导的人和动物的血小板聚集；另外，葛根素还能明显抑制由凝血酶诱导的血小板中5-HT的释放，具有抗血栓形成作用。
7 降血糖的作用
葛根素能对抗肾上腺素的升血糖作用，具有一定的降血糖能力。
8 对体温的影响
葛根总黄酮对内毒素致体温升高具有转持久而明显的降温作用，临床上常用于外感发热诸症。
9 对记忆的影响
葛根总黄酮和醇提物能提高大鼠大脑皮层和海马乙酰胆碱含量，并降低海马乙酰胆碱转移酶活性，对抗东莨碱所效的大鼠记忆获得性障碍，这说明，葛根具有一定的改善学习记忆的能力。
中药药理学——第十二单元 活血化瘀药
细目一 基本知识
要点活血化瘀药的主要药理作用
功效：疏通血脉、祛除血瘀，治疗血瘀证
活血化瘀药的基本药理作用可归纳如下：
1.改善血流动力学
活血化瘀药—扩张外周血管—增加器官血流量—降低血管阻力的作用。
活血化瘀药扩张血管的主要部位不同。
（1）破血散结药：对狗股动脉——扩张血管作用最强
可降低血管阻力——增加股动脉血流量
（2）养血活血类药：对狗冠状动脉——作用较强
可增加冠脉血流量——改善心肌血流量
（3）病症：冠心病、慢性肝炎、肝硬化、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎、慢性阻塞性肺病等具有血瘀表现的疾病。
活血化瘀药治疗后——病变器官或组织血流量增加——循环改善。
2.改善血液流变学和抗血栓形成
（1）抑制血小板聚集：
赤芍、鸡血藤、当归——显著抑制血小板聚集
川芎——使已聚集的血小板发生解聚
活血化瘀药抑制血小板聚集的机制：
与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。
（2）增加纤溶酶活性：
益母草、红花及有效成分红花黄素等
可通过增加纤溶酶活性——促进已形成的纤维蛋白溶解——抗血栓形成
3.改善微循环
川芎、丹参、蒲黄、姜黄、红花、当归、益母草等都有不同程度改善微循环的作用。
活血化瘀药改善微循环表现在以下几个方面：
（1）改善微血流，促进血液流动。
（2）解除微血管痉挛，减少微血管襻顶瘀血，使微血管形态改善并趋向正常。
（3）降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血或使之消失。
细目二 常用药物
丹参
要点功效
祛瘀止痛，凉血消痈，活血通经，清心除烦。
要点药理作用
1.对心血管系统的作用
（1）强心和扩血管：
丹参能使心功能不良的心肌——收缩力增强——不增加心肌耗氧量。
丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素：
a.具有扩张冠状血管；
