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天然药物化学第10章海洋药物第1讲概述预备知识01海洋生物特点02基于天然产物的药物开发学习目标01•了解海洋药物的开发概况02•掌握海洋药物的研究特点03•了解海洋药物的主要研究方向1、海洋生物的多样性1）海洋动物•海绵（Sponges）•腔肠动物（Coelenterates）：海蜇、海葵、软珊瑚•软体动物（Molluscs）：海兔•被囊动物（Tunicates）：海鞘•苔藓虫2）海洋植物•红树林•海藻3）海洋微生物•真菌、放线菌、细菌2、海洋天然产物的化学多样性1）生存环境不同有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系；2）生物次生代谢途径不同新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性；3）次生代谢产物结构独特种类繁多、化学组成复杂、分子结构新颖、生理活性特异3、海洋天然产物的生物活性多样性1）海洋生物缺乏有效的物理性防御，主要依靠防御性化学物质；2）海绵等低等海洋生物依靠滤过海水以获取营养，势必产生出大量抗菌成分以避免生病死亡；3）大多数海洋低等生物为固着式生长，需要释放出特殊化学物质争夺生存空间。
1、国内概况•我国是世界上最早应用海洋药物的国家。
•《本草纲目》中记载海洋药物90余种。
•目前已有5种海洋药物获国家批准上市：藻酸双酯钠、甘糖酯、河豚毒素、多烯康、烟酸甘露醇；另有10种海洋保健品。
2、国际开发概况•1945-1953年，头孢菌素C的鉴定为海洋药物奠基；•1964 年日本学者对河豚毒素(tetrodotoxin, TTX)结构测定成功，1972年人工合成，带动了对海洋天然产物的研究；•1968 年美国NCI对海洋生物资源的抗癌活性筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域；1、药物开发•抗癌（主导）•抗心脑血管病•抗菌、抗病毒•镇痛、免疫调节2、海洋功能食品3、海洋天然产物全合成4、微量分离、鉴定技术及其他生命技术领域进一步思考本讲小结小结与讨论•海洋生物的多样性•海洋天然产物的化学多样性•海洋天然产物的生物活性多样性为什么目前海洋药物研发尚未形成根本性突破？天然药物化学谢谢！。
天然药物化学第10章海洋药物第2讲海洋天然产物的结构类型预备知识01天然药物的结构分类02基础有机化学学习目标01•掌握海洋天然产物的结构类别02•了解海洋天然产物的提取分离和结构鉴别方法03•以聚醚类成分为例了解海洋天然产物的发现历程Natural Product Reports1、萜类化合物：结构与陆生植物相比化学多样性丰富，富含卤素、异腈、异硫代氰酸酯等基团为特征单萜：•倍半萜1、萜类化合物•二萜：•二倍半萜：陆生植物中二倍半萜的成分较少但是海洋中非常多见2、甾醇类化合物：多为多羟基取代，且常与芳香类基团形成新颖结构3、生物碱类化合物：结构新颖、复杂多样，生物活性丰富。
4、脂类化合物：多含炔基、不饱和共轭双键等5、大环内酯（内酰胺）类化合物：6、环肽类化合物一、海洋天然产物的结构类别7、聚醚类化合物：最具有海洋特色的一类结构，杂原子对碳原子比例很高，有些化合物还以多聚羟基的形式存在目前分离得到的结构最大的天然化合物线性聚醚聚醚梯二、海洋天然产物的提取分离和结构鉴别方法1、借鉴传统植物化学与昆虫生态化学的研究方法2、特殊过程：1）海洋动物的提取过程：组织细胞破碎法、高速组织捣碎、匀浆、研磨、反复冻融、超声波破碎、自溶、溶菌酶等2）提取：海洋动物、微生物中往往含有较多脂肪族成分，可将提取物以90%甲醇与石油醚萃取脱脂，甲醇层回收后分散于10%甲醇水中，再与不同溶剂相互萃取。
3）分离纯化：多使用凝胶色谱层析、反相色谱层析以获取微量成分。
3、结构研究方法：贝类、鱼类摄食赤潮微藻并积蓄在体内提取分离贝类消化腺和微藻发现聚醚类结构冈比藻——西加毒素腰鞭毛藻——沙海葵毒素进一步思考本讲小结小结与讨论•海洋天然产物的结构类别•海洋天然产物的生物合成途径•海洋天然三萜结构与陆生植物三萜结构有和异同？天然药物化学谢谢！。
