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2010年执业药师考试药学专业知识(二)练习试题(1)总分：100分及格：60分考试时间：150分一、(药剂学)A型题(最佳选择题)共24题。
每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
(1)下列哪项为包糖衣的工序（）A. 粉衣层→隔离层→色糖衣层→糖衣层→打光B. 隔离层→粉衣层→糖衣层→色糖衣层→打光C. 粉衣层→隔离层→糖衣层→色糖衣层→打光D. 隔离层→粉衣层→色糖衣层→糖衣层→打光E. 粉衣层→色糖衣层→隔离层→糖衣层→打光(2)口服给药的药物动力学方程（）。
(3)渗透泵型片剂控释的基本原理是（）。
A. 减少溶出B. 减少扩散C. 片剂外面包上控释膜，使药物恒速释放D. 片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔中压出E. 片剂膜内渗透压大，将片剂压裂，使药物释放出来(4)下列关于β-CD 包合物优点的不正确表述是（）A. 增大药物的溶解度B. 提高药物的稳定性C. 使液态药物粉末化D. 使药物具靶向性E. 提高药物的生物利用度(5)下列关于微丸剂概念正确的叙述是（）。
A. 特指由药物与辅料构成的直径小于0.5mm的球状实体B. 特指由药物与辅料构成的直径小于1mm的球状实体C. 特指由药物与辅料构成的直径小于1.5mm的球状实体D. 特指由药物与辅料构成的直径小于2mm的球状实体E. 特指由药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体(6)静脉注射纳米粒在肝脏的分布大约为（）。
A. 70%～90%B. 60%～80%C. 60%～90%D. 75%～90%E. 65%～90%(7)根据stoCk‘s方程计算所得的直径（）A. 定方向径B. 等价径C. 体积等价径D. 有效径E. 筛分径(8)关于栓剂中药物吸收的正确表述为（）。
A. pKa小于3的药物有利于吸收B. 离子型的药物易穿过直肠粘膜C. pKa大于l0的药物有利于吸收D. 混悬型栓剂药物的粒径与吸收无关E. 直肠内存有粪便不利于药物吸收(9)下列表述错误的是（）。
药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名女口：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
女口：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
药学总结性知识点一、药学的基本概念药学（Pharmacy）是一门研究药物及其应用、起源、性质、配方、制备、与疾病和环境的相互关系以及与动物和人的相互关系等方面的科学。
药学涉及的内容广泛，包括药理学、药剂学、生物制药学、药物分析学、药物化学等多个专业领域。
二、药物的分类1.按照作用机理分类：药物可以按照其作用机理分为激动剂、拮抗剂、激素类、抗生素等。
2.按照药用途分类：药物可以按照其药用途分为抗菌药物、止痛药、抗病毒药、抗肿瘤药等。
3.按照化学结构分类：药物可以按照其化学结构分为药物类（如β-阻滞剂、ACEI抑制剂）、化学结构类（如各种醚类、酮类）、天然药物类等。
三、药物的药效学药效学是药学中的重要分支学科，研究的是药物分子与生物组织的相互作用，并导致生物效应的科学。
药物的药效学包括作用机理、作用部位、作用时间、作用强度等方面的内容。
四、药物的代谢和排泄1.药物的代谢：药物在机体内的代谢作用主要发生在肝脏中，通过一系列酶系统的作用，药物的毒性可以大大降低。
2.药物的排泄：药物的排泄主要是通过肾脏排泄和肠道排泄，其中肾脏排泄为主要途径，尿液中的药物浓度可以反映药物的代谢情况。
五、药物的剂型和制剂药剂学是药学的重要分支学科，它主要研究如何将药物制备成适合病人使用的药剂。
根据其性状和用途，药剂可以分为固体制剂、液体制剂、气雾剂、晶体制剂等。
六、药物的质量控制药物的质量控制是药学的重要内容之一，它包括对药物原材料、中间体、成品的物理、化学、生物学等多方面进行分析和检测，确保药物符合规定的标准。
七、药学的临床应用药学在临床应用中起着非常重要的作用，这涉及到药物的选择、剂量、使用方法、药物相互作用、药物不良反应等方面，对于临床医生来说都是十分关键的。
八、药物的开发与监管药物的开发与监管是药学的重要领域之一，它包括药物的研发、临床试验、上市审批、药物安全监测等方面，以确保药物的质量和安全。
九、药学的发展趋势与挑战药学领域的研究与发展一直在不断进行，经过多年的努力，药学取得了一系列进展。
药学专业知识二真题-4(总分100,考试时间150分钟)药剂学部分一、最佳选择题，共24题，每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1. 通过与物料接触的壁面传递热能，使物料中的水分气化而达到干燥目的的方法是A. 对流干燥B. 辐射干燥C. 间歇式干燥D. 传导干燥E. 介电加热干燥2. 包衣的目的不包括A. 掩盖苦味B. 防潮C. 加快药物的溶出速度D. 防止药物的配伍变化E. 改善片剂的外观3. 以下不能改善粒子流动性的方法是A. 增大粒子大小B. 改变粒子形态，接近圆形C. 使粒子表面粗糙D. 适当干燥E. 加入适当助流剂4. 关于滴丸和微丸的错误表述是A. 普通滴丸的溶散时限要求是：应在30min内全部溶散B. 包衣滴九的溶散时限要求是：应在1h内全部溶散C. 可以将微丸制成速释微丸，也可以制成缓释微丸D. 可以用挤出滚圆法、沸腾制粒法、包衣锅法制备微丸E. 微丸的直径应大于2．5mm5. 为促进药物释放，在氨茶碱可可豆脂栓剂中，宜加入少量非离子型表面活性剂，其HLB 值应在A. 11以上B. 10～7之间C. 6～3之间D. 2～0之间E. 0以下6. 若全身作用栓剂中的药物为脂溶性，基质为A. 可可豆脂B. 椰油酯C. 硬脂酸丙二醇酯D. 棕榈酸酯E. 聚乙二醇宜选7. 软膏剂的质量评价不包括A. 稳定性B. 黏度与稠度C. 主药合量D. 热原E. 刺激性8. 有关凝胶剂的错误表述是A. 凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分B. 混悬凝胶剂属于双相分散系统C. 卡波姆是凝胶剂的常用基质材料D. 卡波姆溶液在PH1～5 时具有最大的黏度和稠度E. 盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降9. 为了使产生的泡沫持久，乳剂型气雾剂常加入的泡沫稳定剂是A. 甘油B. 乙醇C. 维生素CD. 聚山梨脂类E. 滑石粉10. 关于热原的错误表述是A. 热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称B. 大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原C. 热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间D. 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E. 蛋白质是内毒素的致热中心11. 可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是A. ***胶B. 西黄芪胶C. 豆磷脂D. 脂肪酸山梨坦E. 十二烷基硫酸钠12. 操作热压灭菌柜时应注意的事项中不包括A. 必须使用饱和蒸汽B. 必须将灭菌柜内的空气排除C. 灭菌时间应从开始灭菌时算起D. 灭菌完毕后应停止加热E. 必须使压力逐渐降到零才能放出柜内蒸汽13. 崩解剂加入方法有内加法、外加法、内外加法，下面正确表述是A. 崩解速度：内加法＞内外加法＞外加法B. 溶出速率：外加法＞内外加法＞内加法C. 崩解速度：外加法＞内外加法＞外加法D. 溶出速率：内加法＞内外加法＞外加法E. 崩解速度：内外加法＞内加法＞外加法14. 关于滤过的影响因素的不正确表述是A. 操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法B. 滤液的黏度越大，则滤过速度越慢C. 滤材中毛细管半径越细、阻力越大，不易滤过D. 由于Poiseuile公式中无温度因素，故温度对滤过速度无影响E. 滤速与滤材中的毛细管的长度成反比15. 关于气雾剂正确的表述是A. 按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B. 二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C. 按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒气雾剂D. 气雾剂系指将药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E. 吸入气雾剂的微粒大小以在5～50ug范围为宜16. 关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是A. 膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖B. 常用的成膜材料都是天然高分子物质C. 匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成D. 涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂E. 涂膜剂系指药物与成膜材料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂17. 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点A. 1个B. 2个C. 3个D. 4个E. 5个18. 若药物在胃、小肠吸收，在大肠也有一定吸收，可考虑制成多少时间服一次的缓控释制剂A. 8hB. 6hC. 24hD. 48hE. 36h19. 可用于复凝聚法制备微囊的材料是A. ***胶- 琼脂B. 西黄芪胶- ***胶C. ***胶- 明胶D. 西黄芪胶- 果胶E. ***胶- 羧甲基纤维素钠20. 在乙酰水杨酸的处方中可以延缓乙酰水杨酸水解的辅料是A. 滑石粉B. 轻质液体石蜡C. 淀粉D. 15％淀粉浆E. 1％酒石酸21. 胶囊剂质量检查不包括的项目是A. 装量差异B. 崩解时限C. 硬度D. 水分E. 外现22. 小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于A. 肝脏B. 脾脏C. 肺D. 淋巴系统E. 骨髓23. 有关滴眼剂错误的叙述是A. 滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂B. 正常眼可耐受的pH值为5．0～9．0C. 混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过50umD. 滴入眼中的药物首先进入角膜内，通过角膜至前房再进入虹膜E. 增加滴眼剂的粘度，使药物扩散速度减小，不利于药物的吸收24. 片剂制备中，对制粒的目的错误叙述是A. 改善原辅料的流动性B. 增大颗粒间的空隙使空气易逸出C. 减小片剂与模孔间的摩擦力D. 避免粉末因比重不同分层E. 避免细粉飞扬二、配伍选择题，共48题，每题0．5分。
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(八)一、最佳选择题1. 下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2，6位取代基不同的药物是A.尼莫地平B.尼群地平C.氨氯地平D.硝苯地平E.硝苯啶答案：C[解答] 本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。
在1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的2，6位取代基不同。
一边是甲基，一边是2-氨基乙氧基甲基。
故本题选C。
2. 以下莫索尼定性质错误的是A.是可乐定的衍生物B.是咪唑受体选择性激动剂C.是β2受体选择性抑制剂D.治疗原发性高血压E.镇静作用比可乐定小答案：C[解答] 本题考查抗高血压药莫索尼定的相关知识。
莫索尼定是可乐定的衍生物，是咪唑受体选择性激动剂；用于治疗原发性高血压；其镇静作用比可乐定小。
故选项C错误。
3. 哪种药物属于三苯哌嗪类钙通道A．氟桂利嗪B．盐酸维拉帕米C．盐酸地尔硫D．普罗帕酮E．尼群地平答案：A4. 哪种降压药物特别适合肝或肾功能不良患者使用A.利血平B.盐酸可乐定C.硝苯地平D.福辛普利E.盐酸维拉帕米答案：D5. 有关莫索尼定性质不正确的是A.治疗原发性高血压B.是可乐定衍生物C.镇静作用比可乐定小D.是β2受体选择性抑制药E.I1-咪唑受体选择性激动药答案：D6. 盐酸地尔硫有4个旋光异构体，临床使用的是A.(+)-2R，3S异构体B.(+)-2R，3R异构体C.(-)-2R，3R异构体D.(-)-2R，3S异构体E.(+)-2S，3S异构体答案：E7. 含有磷酰结构的ACE抑制剂是A.福辛普利B.缬沙坦C.赖诺普利D.马来酸依那普利E.卡托普利答案：A8. 盐酸地尔硫节的母核结构是A．1，4-苯并二氮类B．1，5-苯并二氮类C．1，4-苯并硫氮杂D．1，5-苯并硫氮杂E．二苯并硫氮杂答案：D9. 关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是A.洛伐他汀是通过微生物发酵得到的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心答案：D[解答] 本题考查洛伐他汀的相关知识。
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十二)一、最佳选择题1. 糖皮质激素的6α和9α位同时引入卤素原子后，抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可皮肤局部外用的药物是A.醋酸可的松B.地塞米松C.倍他米松D.泼尼松E.醋酸氟轻松答案：E[解答] 本题考查糖皮质激素类药物的相关知识。
糖皮质激素类代表药物有醋酸可的松、氢化可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙和醋酸氟轻松，其中醋酸氟轻松其6-F使A环稳定性增加，16，17位缩酮使D环稳定性增加，由于其钠潴留作用较强，只能皮肤局部外用。
故本题选E。
2. 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B.在1，2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效答案：C[解答] 本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。
糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：①C-21位的修饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。
为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。
对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。
②C-1位的修饰：在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。
其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。
③C-9位的修饰：在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。
④C-6位的修饰：在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。
2010年药师资格考试考前复习资料一（药师、药士用）说明：其它科目资料还未到，来时发出。
一、药师（药士）考试科目为四科：第一：药事管理与法规第二：药学专业知识（一）包括：药理学、药物分析学第三：药学专业知识（二）包括：药剂学、药物化学第四：药学综合知识与技能二、本次发放内容的整理，以省药监组织的考前培训班中授课老师的讲授为依据，复习资料（考试大纲）一起进行。
三、因考前培训班尚未结束，故本次发放内容仅为考核科目中部分科目的内容，剩余内容，将会根据考前培训班课程进度，逐一整理后陆续发放。
四、本次发放内容为药理学，具体内容见下：第一部分药理学第一章药理学总论--绪言一.药理学的研究对象及学科任务药物：指用以防治及诊断疾病的物质药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。
药物效应动力学（药效学）：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
药物代谢动力学（药动学）：研究药物本身在体内的过程（命运），即机体如何对药物进行处理。
任务：为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
第二章药动学掌握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。
药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
第一节药物体内过程一、药物的跨膜转运药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。
1、被动转运：药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
可分为简单扩散和滤过两种。
（1）特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。
（2）影响扩散速度的因素：①膜两侧的药物浓度差。
②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十)一、最佳选择题1. 关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是A.法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环B.法莫替丁对CYP450酶影响较小C.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链D.法莫替丁有较强的抗雄激素副作用E.食物对法莫替丁吸收影响较小答案：D[解答] 本题考查法莫替丁的相关知识。
法莫替丁是用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪唑环，侧链上用N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍的平面结构，中间的含硫原子四原子链仍未改变；法莫替丁口服吸收平稳，但不完全，食物对吸收无明显影响；在代谢上，法莫替丁与西咪替丁不同，不影响CYP450酶的作用；本品较少或没有抗雄激素作用。
故选项D错误。
故本题选D。
2. 雷尼替丁的化学结构是A．B．C．D．E．答案：C[解答] 本题考查雷尼替丁的化学结构式。
A项为西咪替丁，B项为法莫替丁，D 项为尼扎替丁，E项为罗沙替丁。
故本题选C。
3. 西咪替丁结构中含有A.呋喃环B.噻唑环C.噻吩环D.咪唑环E.吡啶环答案：D[解答] 本题考查西咪替丁的结构。
西咪替丁的结构含有咪唑环。
故本题选D。
4. 下列药物中，具有光学活性的是A.雷尼替丁B.多潘立酮C.双环醇D.奥美拉唑E.甲氧氯普胺答案：D[解答] 本题考查奥美拉唑的相关知识。
奥美拉唑易溶于DMF，溶于甲醇，难溶于水，具有弱碱性和弱酸性。
本品在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，具有光学活性，因此须低温、避光保存。
故本题选D。
5. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.多潘立酮答案：C[解答] 本题考查抗胃溃疡药物的相关知识。
抗胃溃疡药物主要有3类，包括组胺H2受体拮抗剂、H+，K+-ATP酶抑制剂和前列腺素类胃黏膜保护剂。
其中西咪替丁是咪唑类组胺H2受体拮抗剂，含咪唑环。
故本题选C。
6. 以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是A.雷尼替丁B.法莫替丁C.奥美拉唑D.埃索美拉唑E.兰索拉唑答案：D[解答] 本题考查质子泵抑制剂。
1、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成（）A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液3、异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀4、盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡5、结构中没有含氮杂环的镇痛药是（）A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛6、盐酸氯丙嗪不具备的性质是（）A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应7、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（）A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基8、不属于苯并二氮卓的药物是（）A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑二、多项选择题1、下列属于“药物化学”研究范畴的是（）A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2、已发现的药物的作用靶点包括（）A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸3、下列哪些药物以酶为作用靶点（）A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素4、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（）A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（）A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名三、问答题1、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？2、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？[1~5 ] A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A和B 都是 D. A 和B都不是1、镇静催眠药（）2、具有苯并氮杂卓结构（）3、可作成钠盐（）4、易水解（）5、可用于抗焦虑（）[6~10 ] A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和B都是 D. A和B都不是6、麻醉药（）7、镇痛药（）8、主要作用于μ受体（）9、选择性作用于κ受体（）10、肝代谢途径之一为去N ¬甲基（）二、多项选择题1、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）A. pKaB. 脂溶性C. 5位取代基的氧化性质D. 5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代2、巴比妥类药物的性质有（）A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高3、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（）A. 羟基的酰化B. 氮上的烷基化C. 1位的脱氢D. 羟基的烷基化E. 除去D环4、下列哪些药物的作用于阿片受体（）A. 哌替啶B. 喷他佐辛C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪5、具三环结构的抗精神失常药有（）A. 氯丙嗪B. 利培酮C. 洛沙平D. 舒必利E. 地昔帕明6、镇静催眠药的结构类型有（）A. 巴比妥类B. 三环类C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 西坦类三、问答题1、如何用化学方法区别吗啡和可待因？2、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？3、写出异戊巴比妥的结构和化学命名。
教学大纲药物化学学科既是创新药物研究中的龙头学科，也是药学各专业的基础学科，它的根本任务是创制新药和有效利用或改进现有药物。
药物化学课程是药学专业的主干课程，属于专业必修课。
本课程总计51学时，所用教材为雷小平、徐萍主编的国家精品课程教材《药物化学》（高等教育出版社，2010年1月）。
内容包括感染性疾病和癌症、中枢神经系统疾病和疼痛、外周神经系统疾病、心血管系统疾病、胃肠道系统疾病、内分泌系统疾病和药物化学基本原理等七大部分，可分为各论和总论。
各论讲述各类疾病的治疗药物，内容包括药物类型、发现发展过程、作用机理、药物代谢、构效关系、研究进展、设计思路、制备方法等。
总论在各论基础上主要介绍药物化学基本原理和方法，是新药研发的理论基础。
课程具体内容及结构、相关知识点和课时等方面的组织安排如下：绪论（1学时）本章讲授药物化学的研究内容和任务，使学生对本课程有一正确认识和初步了解，明确本课程的要求。
通过介绍我国药物化学的发展历史和研究现状，激发学生为发展医药事业努力学习的责任感。
感染性疾病和癌症抗肿瘤药（4学时）掌握：1、抗肿瘤药物按照作用靶点和作用原理的分类；2、烷化剂的分类，烷化剂中氮芥类的主要药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺的结构、作用机理、理化性质、相关的合成方法；3、干扰DNA和核酸合成的药物的分类，其中重点掌握抗代谢物类，重点药物氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、磺巯嘌呤钠、甲氨喋呤的结构、作用机理，理化性质、合成方法。
熟悉：1、烷化剂其他的结构类型乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类及其代表药物包括苯丁酸氮芥、美法伦、塞替派、卡莫司汀、白消安、二溴卫矛醇、脱水卫矛醇；2、金属铂配合物的主要药物顺铂、卡铂的结构及作用机理；3、其他抗肿瘤药物博来霉素、放线菌素Ｄ、多柔比星、米托蒽醌、丝裂霉素C、拓扑异构酶抑制剂喜树碱、拓扑替康、鬼臼霉素及其衍生物依托泊苷（VP-16）、抗有丝分裂的药物秋水仙碱、长春碱、长春新碱及其衍生物长春地辛，紫杉醇；了解：抗肿瘤药物新的作用靶点，如反义核苷酸，癌基因调控药，蛋白激酶C抑制剂和肿瘤血管生长抑制剂。
药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG－CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
15药学大专药物化学复习题（二）一、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其选出并将“答题纸”的相应代码涂黑。
错涂、多涂或未涂均无分。
1.甲苯磺丁脲治疗Ⅱ型糖尿病的作用机制是A.增加胰岛素分泌B.增加外周葡萄糖的利用C.增加胰岛素敏感D.减少肠道吸收葡萄糖2.下列属于丙胺类抗过敏药的是A.氯苯那敏B.奥美拉唑C.雷尼替丁D.苯海拉明3.奥美拉唑是A.H1受体拮抗剂B.H2受体拮抗剂C.质子泵抑制剂D.过敏介质释放抑制剂4.下列哪些是雌甾烷类激素的基本结构特征？A.C10位没有角甲基B.C13位有角甲基C.C17位有角甲基D.C20位有角甲基5.左旋咪唑的作用是A.驱肠虫B.抗血吸虫C.抗疟D.抗真菌6.诺氟沙星结构是A. B.C. D.7.复方新诺明是由______组成。
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.磺胺噻唑与甲氧苄啶8.下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药A.利巴韦林B.阿昔洛韦C.齐多夫定D.阿糖胞苷9.下列为β受体阻滞剂类抗心律失常药的是A.普萘洛尔B.美西律C.维拉帕米D.硝苯地平10.下列哪个维生素是可作为抗氧剂使用的水溶性维生素A.维生素BB.维生素EC.维生素CD.维生素A11.下列哪个是氯霉素具抗菌活性的构型A.1S，2SB.1S，2RC.1R，2RD.1R，2S12.酸性药物A.在肠道中不易解离B.在胃中不易解离C.在组织中更易解离D.在血液中更易解离13.普鲁卡因是由______的结构改造和简化而合成的。
A.吗啡B.可卡因C.奎尼丁D.利血平14.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是A.乙酰水杨酸酐B.吲哚C.苯酚D.水杨酸苯酯15.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了A.加成反应B.氧化反应C.聚合反应D.水解反应16.毒扁豆碱是A.胆碱受体激动剂B.胆碱受体拮抗剂C.可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂D.不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂17.下列药物中没有降低血糖作用的是A.甲状腺素B.胰岛素C.二甲双胍D.罗格列酮18.下列为钠通道阻滞剂类抗心律失常药的是A.普萘洛尔B.美西律C.维拉帕米D.硝苯地平19.若以下图代表局麻药的基本结构，则作用强度最强的X为A.-O-B.-NH-C.-S-D.-CH2-20.苯巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A.绿色络合物B.紫蓝色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气二、多项选择题(本大题共4小题，每小题2分，共8分)21.有关西咪替丁的叙述哪些是正确的A.属于呋喃类H2受体拮抗剂B.结构中含有胍基C.结构中含有硝基D.经灼烧后放出硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色E.属于咪唑类H2受体拮抗剂22.能与硝酸银试剂生成白色沉淀的是A.黄体酮B.炔雌醇C.苯丙酸诺龙D.醋酸地塞米松E.炔诺酮23.含Δ4-3-酮结构的药物有A.甲睾酮B.雌二醇C.黄体酮D.己烯雌酚E.炔诺酮24.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为A.一个氮原子的碱性中心B.苯环C.萘环D.咪唑环E.呋喃环非选择题部分三、填空题(本大题共6小题，每空1分，共12分)25.抗代谢抗肿瘤药物的设计应用了原理，甲氨蝶呤从结构上看属于拮抗剂。
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A:D-（-）-苏阿糖型
B:L-（+）-苏阿糖型
C:D-（+）-赤藓糖型
D:L-（-）-赤藓糖型
E:D-（+）-赤藓糖型的外消旋体
答案:A
2、兼有β受体阻断剂作用的药物
A:奎尼丁
B:利多卡因
C:盐酸美西律
D:盐酸胺碘酮
E:盐酸普罗帕酮
答案:E
3、下列与盐酸美西律叙述相符的是
A:其结构以醚键替代了利多卡因的酰胺键
B:化学名为1－（2，6－二甲基苯氧基）－2－丙胺盐酸盐 C:中毒血药浓度与有效血药浓度差别大，故用药安全 D:用于治疗急、慢性心率失常
E:和碱性药物同用时，需测尿的pH 值
答案:A,B,D,E。
