莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

・医院制剂・

吲哚美辛一羟丙基一』３一环糊精包合物软膏的制备及含量测定

余兰。，秦芳芳（兰州大学药学院，兰州市７３００００）

中圈分类号

Ｒ９４４．２＋１；Ｒ９２７．２文献标识码

Ａ文章编号

１００１—０４０８（２００７）０７—０５２５—０２

摘要目的：制备吲哚美辛一羟丙基一８一环糊精包合物软膏并建立其含量测定方法。方法：选用Ｏ／Ｗ型乳剂型软膏基质进行

制备；采用紫外分光光度法测定其中吲哚美辛的含量，结果：吲哚关辛线性范围为１６．７６～４１．９１ｐ．ｇ‘ｍＬ。１（ｒ＝０．９９９

６），平均回

收率为９９．５３％（ＲＳＤ＝１．５０％）。结论：该制剂制备工艺简单，含量测定方法简便、准确。

关键词吲哚美辛；羟丙基一口一环糊精包合物；软膏；制备；含量测定

ＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄＤｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ

ｏｆ

Ｉｎｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ—‘ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙ‘。ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎＩｎｃｌｕｓｉｏｎＣｏｍｐｌｅｘＯｉｎｔ－

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Ｐｈａｒｍａｃｙ，ＬａｎｚｈｏｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｌａｎｚｈｏｕ７３００００，Ｃｈｉｎａ）

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ｒａｎｇｅｏｆ

・２８・　试验研究　莪术油一ｐ一环糊精包合物的制备＿Ｔ－艺及其稳定性研究一严楚，等　

表５室温（２５￣２℃）留样观察结果　

间的小分子物质称为客分子（ｇｕｅｓｔ　ｍｏｌｅｃｕｌｅ）。　

环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊　筒状结构及无毒的优良性能，可与多种客体包结。　

采用适当方法制各的包合物能使客体的某些性质　得到改善。因此环糊精在药物制剂方面有着重要　

的应用价值Ｅ８　ｉｏＩ。　本试验通过正交试验设计筛选出了饱和水溶　液法制备莪术油包合物的最佳工艺条件为７５　

℃、搅拌１　ｈ、莪术油：　一环糊精为ｌ：８。该工艺　方法简单，可操作性强，制备的包合物产率和包合　

率均较高。莪术油经Ｂ一环糊精包合后由液态变　为固体粉末，可避免与外界分子接触而发生分解、　

氧化等反应，又可以减少莪术油在制剂及储存过　

程中的损失，掩盖莪术油的不良气味及降低刺激　性，便于制成多种剂型应用于兽医临床。　

影响因素试验结果显示，高温、高湿可轻微影　响包合物的稳定性，强光对包合物的稳定性影响　

不明显。室温储存６个月，包合物性状无显著变　

化，含量减少在１．８８％￣２．４７％之内，符合药剂学　的要求。稳定性实验结果显示莪术油一　一环糊精　

包合物应在室温、干燥、避光的密闭容器中储存。　

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中国农业科学院饲料研究所姚斌研究员及其研究团队，以饲料用酶的分子生物学、基因工程研究及其产业化开发为突　破口，使我国饲料用酶的基础研究和产业应用实现了从无到有的跨越式发展。　上世纪９Ｏ年代中后期，中国已成为世界第二大饲料生产国，但是饲料添加剂尤其是饲料酶制剂的研究水平与西方发　达国家相距甚远。饲料酶制剂不仅可以减少饲料中抗生素及其他化学添加剂的使用，提供更为安全、优质的动物产品，而且　能大幅度减少动物排泄物中的氮、磷等有机物含量，减轻环境污染。同时，酶制剂还可以提高饲料利用率并拓展新的饲料资　源。当时国内的酶制剂市场主要由国外公司占有。　通过２０年的不断钻研，该团队建立了比较完善的饲料用酶基础研究和产品开发技术平台，取得了多项科研成果。以植　酸酶为例，目前植酸酶的国内市场价格较国外公司进入中国的１９９５年下降了２４倍，添加成本下降了近７０倍，利用本单位　技术生产的植酸酶产品占据了国内植酸酶市场份额的９０％以上，国外产品基本退出中国市场。此外，植酸酶应用可减少饲　料添加的磷酸氢钙５～７公斤／吨，扣除添加的酶制剂成本，每吨可降低饲料成本１２元，该产品的广泛应用每年可节约饲　料原料磷酸氢钙２０万吨以上，节省饲料成本约９亿元以上。还可使动物粪便中的磷排放降低４０％，磷累计减排４００万吨。　酶的应用可大幅度提高饲料利用率，使动物粪便中的碳、氮等有机物排量减少５００万吨以上　实现了经济、社会、生态效益　“三赢”。（信息来源：中国饲料行业信息网）　一　～～～　一一　一一一　一　～一一一一一～一一

ＬＩＳＨ１ＺＨＥＮ　ＭＥＤＩＣＩＮＥ　ＡＮＤ　ＭＡＴＥＲＩＡ　ＭＥＤＩＣＡ　ＲＥＳＥＡＲＣＨ　２０１３　ＶＯＬ．２４　ＮＯ．５　时珍国医国药２０１３年第２４卷第５期　

羟丙基一１３一环糊精在中药制剂中的应用概况　

李志雄　，孙兆林　，徐德生　

（１．上海中医药大学，上海２０１２０３；２．中国科学院上海药物研究所，上海２０１２０３）　

摘要：羟丙基一Ｂ一环糊精（ＨＰ一１３一ＣＤ）是药剂学中的一种重要辅料，在西药制剂中应用非常广泛，近期在中药制剂ｑ－　

也越来越多。该文重点对ＨＰ—ｐ—ＣＤ在中药制剂中的应用意义、制备方法、表征方法、安全性进行综述，并对ＨＰ—Ｂ—　

ＣＤ在中药制剂中的应用进行了展望。　

关键词：羟丙基一Ｂ一环糊精；增溶；生物利用度；稳定性；制备　

ＤＯＩ标识：ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００８－０８０５．２０１３．０５．０９３　

中图分类号：Ｒ２８３．２　文献标识码：Ｂ　文章编号：１００８－０８０５（２０１３）０５．１２２７－０２　

环糊精（ＣＤ）是由淀粉经酶解环合得到的６—８个葡萄糖分　

子以０【一１，４苷键连接的环状低聚物，常用的环糊精有　一环糊　

精（Ｏｒ．一ｃＤ）、１３一环糊精（ｐ—ｃＤ）和＾ｙ一环糊精（　一ｃＤ）。羟丙　

基一Ｂ一环糊精（ＨＰ—ｐ—ＣＤ）是在ｐ—ＣＤ的羟基被羟丙基取代　

后生成的衍生物，在常温下水溶性很高，在人体内基本上不被分　

解代谢，也不累积，口服绝大部分随大便排出体外，非肠道给药时　

基本上全部随尿液排出体外，包合的药物在体内可以快速释　

放　０　Ｊ。ＨＰ—Ｂ—ＣＤ受到广泛的关注，它主要应用于以下几方　

面：增加难溶性药物的水溶性、增加药物稳定性、降低药物毒副作　

用，提高药物利用度。　

目前，ＨＰ—Ｂ—ＣＤ在中药制剂中越来越受到重视，应用的频　

率也越来越多。制成ＨＰ—Ｂ—ｃＤ包合制剂的中药有效成分有　

丹参酮ＩＩ　、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、阿魏酸、咖啡酸、异栎素、　

绿原酸、丹皮酚、姜黄素、蕨麻苷、葛根素、白藜芦醇、穿心莲内酯　

制剂技术　莪术油葡萄糖注射液的制备工艺研究　２００８年第１７卷第６期　

张清升，曹志才，岳臣轩　

（上海华中药业有限公司，河南濮阳４５７０００）　

摘要：目的研究莪术油葡萄糖注射液新的制备工艺。方法以莪术油收率为指标，通过正交试验筛选最佳工艺。结果最佳工艺为　

Ａ３Ｂ３Ｃ３Ｄ２，即２一羟丙基一ｐ一环糊精与莪术油的配比为１０：ｌ，研磨时间９０ｍｉｎ，搅拌９０ｍｉｎ，搅拌温度５０％。结论用新工艺制备的莪术油　

葡萄糖注射液收率高、稳定性好，具有实际意义　

关键词：莪术油；２一羟丙基一Ｂ一环糊精；制备工艺　

中图分类号：ＴＱ４６０．６；Ｒ９７９．１　９　文献标识码：Ａ　文章编号：１００６—４９３１（２００８）０６—００４２—０２　

Ｓｔｕｄｙ　ｏｎ　Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｚｅｄｏａｒｙ　Ｔｕｒｍｅｒｉｃ　Ｏｉｌ　ａｎｄ　Ｇｌｕｃｏｓｅ　Ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ　

Ｚｈａｎｇ　Ｑｉｎｇｓｈｅｎｇ，Ｃａｏ　Ｚｈｉｃａｉ，Ｙｕｅ　ＣｅｒＬｘｕａｎ　（Ｓｈａｎｇｈａｉ　Ｃｅｌｔｔｒａｌ　Ｃｈｉｎａ　Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　Ｃｏ．，Ｌｔｄ，Ｐｕｙａｎｇ，ｌｌｅｎａｎ，Ｃｈｉｎａ　４５７０００）　Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ　Ｔｏ　ｓｔｕｄｙ　ｔｈｅ　ｎｅｗ　ｐｒｅｐａ￣ｉｏｎ　ｏｆ　ｚｅｄｏａｒｙ　ｔｕｒｍｅｒｉｃ　ｏｉｌ　ａｎｄ　ｇｌｕｃｏｓｅ　ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ．Ｍｅｔｈｏｄｓ　Ｔｈｅ　ｂｅｓｔ　ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ　ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ　

ｗａｓ　ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ　ｂｙ　ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌ　ｄｅｉｇｎ．Ｔｈｅ　ｕｔｉｌｉｚａｔｉｏｎ　ｒａｔｉｏ　ｏｆ　ｕｓｉｎｇ　ｚｅｄｏａｒｙ　ｔｕｒｍｅｒｉｃ　ｏｉｌ　ｗｅｒｅ　ｕｓｅｄ　ａｓ　ｔｈｅ　ｉｎｄｉｃａｔｏｒ　ｔｏ　ｅｖａｌｕａｔｅ　ｔｈｅ　ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ　ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ．Ｒｅｓｕｌｔｓ　Ｔｈｅ　ｂｅｓｔ　ｒｅｓｕｌｔ　ｏｆ　ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ　ｉｓ　Ａ３Ｂ３Ｃ３Ｄ２、ｉ．ｅ．ｔｈｅ　ｒａｔｉｏ　ｂｅｔｗｅｅｎ　２一ｈｙｄｒｏｘｐｒｏｒｙｌ—Ｂ—ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ　ａｎｄ　Ｚｅｄｏａｒｙ　Ｔｕｒｍｅｒｉｃ