常用茶碱类药物的应用

慢阻肺患者常用的茶碱类药物有哪些？该如何选择？
茶碱类药物属于甲基黄嘌呤类衍生物，对处于痉挛状态的平滑肌有明显的松弛作用，作为支气管扩张剂应用于呼吸道疾病已经有大半个世纪。

临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎以及慢阻肺等。

目前临床上常用的氨茶碱，多索茶碱和二羟丙茶碱都属于茶碱类药物。

那么，它们之间有何区别？临床应用时该如何选择呢？
区别一：支气管扩张作用：多索茶碱的支气管扩张作用为氨茶碱的10-15倍，二羟丙茶碱约为氨茶碱的1/10。

因而，对于支气管扩张作用比较为：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱。

区别二：强心作用：氨茶碱能明显增强心肌收缩力，而多索茶碱的心脏兴奋作用为氨茶碱的1/10，二羟丙茶碱则更弱，为氨茶碱的1/10-1/20。

因此，二羟丙茶碱更适用于伴有心动过速的慢阻肺患者。

区别三：抗炎及免疫调节作用：研究报道，茶碱在低浓度（5-10mg/L）时才有抗炎和免疫调节作用。

而多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。

区别四：安全性：氨茶碱的主要成分为茶碱，茶碱作用范围比较窄。

而二羟丙茶碱为茶碱的中性制剂，胃肠道刺激比较小，且注射液疼痛反应轻。

多索茶碱无腺苷受体拮抗作用，因此无氨茶碱的中枢和胃肠道的不良反应，也无药物依赖性。

那么，在实际应用中，该如何选择呢？二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物，平喘作用较弱，对于心脏和神经系统的影响较小，适用于伴有心动过速或心源性水肿的慢阻肺患者。

氨茶碱因其治疗窗狭窄，临床应用受到了限制。

多索茶碱主要用于伴有支气管痉挛的慢阻肺患者。

氨茶碱的作用功能主治氨茶碱简介氨茶碱是一种常用的呼吸道扩张剂，属于木脂素类药物。

它主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等呼吸系统疾病。

氨茶碱通过扩张支气管平滑肌和抑制炎症反应，有助于缓解呼吸困难和咳嗽，改善肺功能。

氨茶碱的作用功能1.支气管扩张效应: 氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶活性、促进腺苷酸的累积，从而使肌肉细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）浓度升高。

cAMP的上调可强化β-肾上腺素受体的活性，从而使支气管平滑肌松弛，导致支气管的扩张。

2.抗炎作用: 氨茶碱可以通过抑制炎症介质的释放和细胞因子的生成来发挥抗炎作用。

它可通过抑制炎症细胞的趋化、迁移和活化，减轻炎症反应，缓解肺部组织的炎症病变。

3.抑制过敏反应: 氨茶碱可通过抑制嗜酸性粒细胞的释放和中性粒细胞的活化，减少过敏反应引发的肺部症状。

它还可以降低IgE的产生，从而减少过敏原与IgE的结合，阻断过敏反应的发生。

4.增加纤毛运动: 氨茶碱能够促进呼吸道上皮纤毛运动，加快痰液的排出。

它可以提高纤毛的震动频率和幅度，改善呼吸道黏液清除功能，从而减少痰液的积聚和感染的风险。

氨茶碱的主治疾病1.支气管哮喘: 氨茶碱是一种常用的支气管扩张剂，适用于支气管哮喘患者。

它能够迅速缓解哮喘的症状，减少阵发性呼吸困难和咳嗽，改善患者的呼吸功能。

2.慢性阻塞性肺疾病（COPD）: COPD是一种以气流受限为特征的慢性炎症性肺部疾病，氨茶碱可作为COPD的辅助治疗药物。

它能够扩张支气管并减轻炎症反应，缓解COPD患者的呼吸困难和咳嗽，提高肺功能。

3.慢性支气管炎: 氨茶碱可以缓解慢性支气管炎患者的症状，减少咳嗽和痰液的产生，改善肺功能。

它通过扩张支气管、抑制炎症反应和增加纤毛运动来改善疾病的症状。

4.肺部感染: 氨茶碱能够增加纤毛运动和抑制炎症反应，有助于减少痰液积聚和感染的风险。

因此，在治疗肺部感染时，氨茶碱可以作为辅助治疗药物，促进痰液的清除和肺部炎症的缓解。

茶碱类药物在喘息性疾病中的应用进展
朱晓燕;刘辉国
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2024(30)8
【摘要】喘息性疾病指包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病等临床以喘息为主要症状的
一组疾病,在呼吸系统疾病中发病率较高。

茶碱类药物作为临床常见的一类平喘药物,在抑制炎症反应、调节免疫、促进细胞凋亡、激活组蛋白脱乙酰酶等方面发挥
作用。

茶碱类药物种类繁多,主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱和多索茶碱,且茶碱
类药物价格低廉,在喘息性疾病的治疗上有确切的疗效。

随着茶碱不同制剂的推出,
选择合适的制剂既可以保持疗效,还能减少副作用的发生。

未来将有更多疗效确切、价格低廉的茶碱类药物应用于临床。

【总页数】7页(P983-989)
【作者】朱晓燕;刘辉国
【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院呼吸与危重症学科
【正文语种】中文
【中图分类】R562
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茶碱类药物在治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病中的作用摘要】目的：在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用茶碱类药物进行治疗，探究分析治疗效果。

方法：在2016年1月2017年6月期间从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者作为研究对象，随机分组，即对照组与观察组各25例，在对照组中应用氨茶碱进行治疗，在观察组中应用多索茶碱进行治疗，比较治疗效果以及不良反应。

结果：相较于对照组，观察组患者的治疗效率明显较高（P＜0.05）；相较于对照组，观察组患者的不良反应发生率明显较低（P＜0.05）。

结论：在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用多索茶碱，不仅治疗效果较好，而且安全性较高，临床价值显著，值得推广应用。

【关键词】多索茶碱；氨茶碱；哮喘及慢性阻塞性肺；治疗效果【中图分类号】R563.9 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）13-0085-01近几年来，在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用茶碱类药物的情况越来越广泛，茶碱的种类也越来越多。

通过研究发现，氨茶碱可有效治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病，但是却存在心悸、恶心呕吐以及兴奋失眠等不良反应[1]。

而随着时代的发展和研究深入，人们发现多索茶碱可对哮喘及慢性阻塞性肺疾病进行有效的治疗，且不良反应的发生率较低。

而在本文中，就从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者，探究分析了多索茶碱和氨茶碱所发挥的作用，现报告详细内容如下。

1.资料与方法1.1 一般资料在2016年1月2017年6月期间从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者作为研究对象，随机分组，即对照组与观察组各25例。

对照组内有男性患者12例，女性患者13例，患者最小年龄为26岁，最大年龄为75岁，平均年龄为（52.2±6.3）岁，病程介于12年到25年之间，平均病程为（17.6±2.3）年；观察组有男性患者14例，女性患者11例，患者最小年龄为27岁，最大年龄为72岁，平均年龄为（54.3±8.9）岁，病程介于12年到29年之间，平均病程为（21.3±2.3）年；两组基本情况（年龄、性别、病程）比较无显著差异（P>0.05），故组间可实施统计学对比。

茶碱类药物的配伍及其临床意义一、引起茶碱血药浓度降低的药物1．β受体激动剂茶碱与β受体激动剂合用时，发生不良反应的机会较多。

与异丙肾上腺素、沙丁胺醇合用会增加茶碱的清除率和生物利用度，使茶碱的作用减弱。

茶碱与沙丁胺醇、特布他林合用还可引起低血钾，甚至心律失常。

2．卡马西平可明显降低茶碱的血药浓度。

3．苯巴比妥和苯妥英钠这两种药都是很强的肝微粒体酶诱导剂，可增强肝脏对茶碱的代谢、清除，从而使血清茶碱的浓度降低30％。

苯妥英钠与氨茶碱合用10～15天后茶碱清除率增加2倍。

因此，有作者提出两药合用时应增加茶碱用量的15％～20％。

4．利福平利福平是很强的肝药酶诱导剂，它与茶碱合用可加快茶碱的清除，使茶碱的血药浓度降低61％。

因此两者合用时需增加茶碱用量。

有人认为剂量需加倍。

5．麻黄碱理论上麻黄碱和茶碱并用可产生协同作用，但麻黄素可使茶碱的清除率增加，半衰期缩短，血药浓度降低。

6．两性霉素应用两性霉素可降低氨茶碱的血药浓度，具体机制不清。

7．钙通道阻滞剂硝苯地乎、维拉帕米等影响肝脏代谢，使茶碱的清除率增加，血药浓度降低。

长期口服心痛定的病人静注茶碱后，其茶碱血药浓度明显低于未用心痛定者。

二、引起茶碱血药浓度升高的药物1. β受体阻断剂心得安可抑制氨茶碱的代谢，延长体内氨茶碱的半衰期。

合用时引起氨茶碱的血药浓度升高。

2．卡介苗茶碱与卡介苗合用引起茶碱清除率下降，半衰期延长，从而血清茶碱浓度升高。

用量接近上限者可引起茶碱中毒。

3．干扰素干扰素可抑制与茶碱代谢有关的肝药酶，使茶碱的清除减慢，体内茶碱蓄积，可导致茶碱中毒。

因此临床上合用茶碱和干扰素时，应注意监测茶碱的血药浓度。

一般认为茶碱的剂量需减少1／2。

4．H2受体阻断剂西咪替丁通过对细胞色素P－450的直接作用抑制微粒体单胺氧化酶使茶碱清除率下降，增加茶碱的血药浓度，导致茶碱的毒性反应发生。

每日用1 000～l 200mg 西咪替丁，茶碱的半衰期延长60％，清除率减少30％～40％，血药浓度增加1／3。

茶碱类药物的区别及其临床应用茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，是一类常用的平喘药。

其为非特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可舒张支气管平滑肌，拮抗腺苷A1、A2受体，预防腺苷的气道收缩作用，还有强心、利尿、扩血管、抗炎和免疫调节的作用。

茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。

一、茶碱类药物作用特点及区别临床常用的茶碱类药物主要有氨茶碱、二羟丙茶碱（喘定）和多索茶碱。

均有口服和静脉剂型，药理作用存在一定的差异，主要如下：（1）氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）水解速度，升高细胞内cAMP含量，也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，来调节支气管扩张，同时还能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。

氨茶碱的临床应用已在减少。

部分是由于氨茶碱有较大个体差异和严重不良反应，氨茶碱能增强心肌收缩力，诱发致命的心率失常。

而且其支气管扩张作用不如吸入性β2受体激动药，如特布他林、沙丁胺醇等；其抗炎作用不如吸入性糖皮质激素，如布地奈德、糠酸莫米松等。

（2）多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物，是一种支气管扩张剂，直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

多索茶碱支气管平滑肌舒张作用是氨茶碱的10～15 倍，抑制腺苷A1受体的作用约为氨茶碱的1/10。

与氨茶碱相比，多索茶碱的作用更强，心脏毒副作用更小。

（3）二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成，体内不代谢为茶碱，代谢为茶碱的衍生物，大部分以原形随尿液排出；二羟丙茶碱平喘作用较氨茶碱弱，其扩张支气管的作用仅为氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用为氨茶碱的1/20~1/10。

对心脏和神经系统影响较小。

比较适用于伴心动过速及不可耐受茶碱的哮喘患者。

二、茶碱类药物的相互作用茶碱类药物由肝脏CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。

对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别，一文说清提起来茶碱类药物，想必大家并不陌生。

这类药物包含的药物众多，其中临床比较常用的有氨茶碱、多索茶碱以及二羟丙茶碱。

这三种药物同样都是茶碱的衍生物，具有相同的作用机制和相似的药理作用，但三种药物又具有各自的特点。

今天我们从作用强度、临床应用、不良反应、相互作用等角度，来说明这三种药物之间的区别。

一、作用强度支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱增强心肌收缩力：氨茶碱＞多索茶碱＞二羟丙茶碱抗炎及免疫调节作用：低剂量茶碱＞多索茶碱利尿作用：只有氨茶碱具有此作用二、临床应用对于用于扩张支气管的慢阻肺或者哮喘的患者，可首选多索茶碱。

二羟丙茶碱对心脏的兴奋作用比较弱，对于伴有心动过速的哮喘或者慢阻肺患者可作为首选用药。

对于哮喘稳定期长期控制用药时，可首选小剂量的茶碱缓释片。

三、相互作用氨茶碱经由胃肠道吸收进入体内后，需要经过肝脏CYP1A2的代谢。

因此，氨茶碱应当避免与该肝药酶诱导剂、抑制剂以及CYP1A2的底物同时服用。

如咖啡因、锂盐、克林霉素、氟喹诺酮等。

多索茶碱在肝脏代谢后，生成羟乙基茶碱和极少量的茶碱。

与不同药物的相互作用程度不同。

如以阿奇霉素为代表的大环内酯类药物对其代谢影响不明显，而与以左氧氟沙星为代表的氟喹诺酮类药物同服时，应减量使用。

二羟丙茶碱不经过肝脏的代谢，因此，其生物利用度受肝功和肝药酶的影响不大，药物间的相互作用也是三种药物中最小的。

四、不良反应氨茶碱主要成分是茶碱，安全窗较窄，当血药浓度超过20μg/mL时，容易发生不良反应。

且不良反应随着血药浓度的增加而有不同的表现。

多索茶碱的代谢产物中只有极少量的茶碱，与氨茶碱想比，胃肠道及中枢的不良反应较少。

二羟丙茶碱只有在大剂量使用时，才会出现类似茶碱不良反应，如胃肠道副作用，心律失常、心动过速等。

五、医保情况氨茶碱的口服常释、缓释以及注射剂都属于医保甲类药品，是同类药品中价格比较低的药品。

#综述#茶碱类药物在支气管哮喘治疗中的合理应用金美玲=摘要>茶碱类药物在支气管哮喘(简称哮喘)治疗中有悠久的历史,合理应用茶碱,在哮喘规范化治疗中占有一席之地,本文就茶碱类药物的作用机制、在哮喘治疗中的临床应用及注意事项等作一概述,以期在临床中合理使用茶碱,发挥其应有的治疗作用,提高临床用药的安全性。

=关键词>茶碱类药物;哮喘;合理应用茶碱类药物是一类古老的、经典的平喘药物,应用于临床已有70年的历史了。

由于氨茶碱价格便宜,使用方便,在二十世纪五六十年代曾一度成为世界许多国家应用最广泛的平喘药物,但是由于其不良反应较多,安全治疗窗窄,特别是吸入糖皮质激素(ICS)和B2受体激动剂广泛用于支气管哮喘(简称哮喘)的治疗并取得很好的疗效后,茶碱类药物在抗哮喘治疗中的地位逐渐退至第3位至第4位,在欧美国家甚至很少使用。

近年来,随着对茶碱类药物作用机制的进一步研究,发现其除了扩张支气管作用外,低剂量的茶碱还有抗炎和免疫调节作用,并能增加膈肌的收缩力。

而且缓(控)释茶碱的问世,也使得茶碱的应用更安全有效,故茶碱在哮喘治疗中的地位又有上升趋势,2006年全球哮喘防治创议(GINA)正式把缓释茶碱列为控制药物之一[1],2008年中国哮喘防治指南指出在中国贫穷地区可以把吸入ICS+缓释茶碱作为单用ICS不能控制的慢性哮喘的一线治疗[2]。

所以,如何合理应用茶碱,在哮喘的规范化治疗中占有一席之地,值得临床医师重视。

一、茶碱类药物的作用机制1.支气管扩张作用:茶碱对支气管平滑肌有直接扩张作用,通过非特异性地抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,提高细胞内cAM P的水平,升高cAM P/cGM P比值,抑制细胞内钙离子内流,促进钙离子外流,降低细胞内钙离子水平,从而舒张支气管平滑肌。

2.抗炎及免疫调节作用:众多证据表明茶碱在哮喘治疗中有抗炎作用,在过敏原激发后应用低剂量茶碱,可以减少嗜酸粒细胞渗出和CD4+淋巴细胞进入气道。

氨茶碱片的功能主治与主治一、功能主治氨茶碱片是一种常用的药物，广泛应用于呼吸系统相关疾病的治疗。

它具有以下功能主治：1.缓解支气管痉挛：氨茶碱片可通过扩张气道平滑肌，缓解支气管痉挛，改善呼吸困难症状。

它是治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等疾病的重要药物之一。

2.抗炎作用：氨茶碱片能够抑制炎症反应，减轻气道黏膜炎症，进而减少黏液分泌，改善气道梗阻情况。

3.提高呼吸肌肉的收缩力：氨茶碱片可刺激呼吸中枢，增强呼吸肌肉的收缩力，提高肺功能。

这对于患有呼吸肌肉无力、呼吸衰竭等疾病的患者尤为重要。

4.清除呼吸道分泌物：氨茶碱片可促进呼吸道黏液的排出，减少分泌物的黏稠度，有助于清除呼吸道分泌物，改善肺通气功能。

二、主治疾病氨茶碱片主要用于以下呼吸系统相关疾病的治疗：•哮喘：氨茶碱片是治疗稳定期哮喘及急性发作的重要药物之一。

它能够缓解支气管痉挛，扩张气道，减轻呼吸困难症状。

同时，它还具有抗炎作用，能够减轻气道黏膜炎症，改善喘息等症状。

•慢性阻塞性肺疾病（COPD）：氨茶碱片在COPD的治疗中也有广泛应用。

它可以扩张气道平滑肌，改善气道梗阻，减轻呼吸困难。

此外，氨茶碱片还能够减少黏液分泌，清除呼吸道分泌物，改善症状。

•支气管炎：氨茶碱片对于慢性支气管炎患者也具有一定的疗效。

它能够抑制炎症反应，减轻气道黏膜炎症，缓解咳嗽、痰多等症状。

•气管炎：氨茶碱片对于气管炎患者也有一定的治疗作用。

它能够扩张气道，减轻气道痉挛，缓解呼吸困难，改善症状。

总之，氨茶碱片是一种能够扩张气道，缓解支气管痉挛，减轻呼吸困难的药物。

它主要用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统相关疾病。

同时，它还具有抗炎作用，能够减轻气道黏膜炎症，改善痰多、咳嗽等症状。

但是，在使用氨茶碱片时需遵医嘱使用，避免超量使用引发不良反应。

氨茶碱药理及应用氨茶碱是一种黄嘌呤类化合物，是茶叶中的一种主要生理活性成分。

它的化学名称为1,3-二甲基茶碱，分子式为C7H10N4O2，相对分子质量为194.19。

氨茶碱具有镇静、催眠、解痉、抗炎、抗氧化、抗菌等多种药理作用，被广泛应用于医药、食品和化妆品等领域。

氨茶碱的主要药理作用可以归纳为以下几点：1.中枢抑制作用：氨茶碱能够阻断腺苷受体，减少腺苷的抑制性神经传递作用，促进中枢神经兴奋。

因此，它被广泛用于镇静、催眠和解痉等药物中。

2.支气管舒张作用：氨茶碱能够刺激支气管平滑肌的β2受体，促使平滑肌松弛，从而扩张气道。

因此，氨茶碱是一种常用的治疗支气管痉挛和哮喘的药物。

3.抗炎作用：氨茶碱能够抑制炎症反应，减少炎症介质的释放。

它对组织炎症反应和细胞浸润具有一定的抑制作用。

4.抗菌作用：氨茶碱对细菌和真菌有一定的抑制作用。

它能够抑制细菌的生长和繁殖，从而起到抗菌的作用。

氨茶碱的应用十分广泛。

在医药领域，它被用于治疗哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。

此外，氨茶碱还常被用于镇静催眠药物中，作为镇静剂、催眠剂和解痉剂。

在食品方面，氨茶碱可以被用作食品添加剂，增加食品的香气和口感。

它在化妆品中也有应用，可以起到抗衰老、抗氧化的作用。

然而，氨茶碱也存在一些副作用和禁忌症。

副作用包括头晕、恶心、呕吐、心悸等不良反应，严重时还可能发生过敏反应和呼吸困难。

禁忌症包括严重心律失常、冠心病、高血压、甲亢、病毒性心肌炎等心血管系统疾病患者不宜使用。

综上所述，氨茶碱是一种药理作用多样的活性成分，广泛应用于医药、食品和化妆品等领域。

它具有镇静、催眠、解痉、抗炎、抗氧化、抗菌等多种作用，常被用于治疗呼吸系统疾病、镇静催眠药物以及食品和化妆品添加剂中。

然而，使用时需注意副作用和禁忌症。

茶碱类药物合理应用的宜与忌作者：来源：《家庭医学·下半月》2016年第05期临床上在哮喘急性发作时用快速缓解症状的药物，主要为吸入型短效β2受体激动剂（如沙丁胺醇和特布他林等）或茶碱类药物；缓解期间长期应用“预防性药物”，主要为吸入型糖皮质激素（如丙酸倍氯松、丁地去炎松和氟替卡松等），或其他抗过敏性炎症的药物（如酮替芬、色甘酸钠等）。

其中茶碱类药物为重要的止喘药，如何合理应用至关重要。

茶碱类药物兼有解痉平喘、抗炎和免疫调节的三重作用，有直接兴奋心脏、增加心肌收缩力与心输出量的作用，还能扩张冠状动脉、利尿，这些都有助于缓解循环系统的功能不足，故也能用于治疗心源性哮喘。

但是茶碱类药物的治疗效果和不良反应发生率受不同患者身体状况和其他药物作用的影响较大，尤其是老年哮喘病人更要注意。

由于茶碱类药物有效剂量与中毒剂量非常接近，“治疗窗”窄，安全系数小，其血药浓度在10～20微克/毫升时止喘疗效确切，而超过20微克/毫升即会中毒，反而加重哮喘。

换言之，治病和中毒仅一步之遥。

1.茶碱类宜与糖皮质激素（如强的松）联合应用。

两者作用方式不同，前者解痉平喘，后者抗炎，具有良好的“协同作用”，既能减少各自用量和毒副作用，又能提高疗效。

2.茶碱类宜与β2受体激动剂（如博利康尼）联用。

医疗实践证明，取不同作用机制的平喘药并用，可起到“协同作用”。

一可提高疗效，二可减缓耐受性，三可降低各自的用量，四可减少毒副作用，一举多得。

3.茶碱类的不同剂型宜合用。

哮喘急性发作时，先用氨茶碱气雾剂吸入疗法，同时再用口服氨茶碱片，也可起到“协同作用”。

前者扩张大气道，后者扩张小气道，可使气雾剂更加深入小气道，提高疗效，这比单用同一途径、大剂量的效果更好。

4.茶碱类宜与抗组胺类药（抗过敏药）合用，如异丙嗪、苯海拉明等，可减轻氨茶碱的中枢神经系统兴奋作用，同时增强平喘效果。

5.联合用药是哮喘用药的基本原则之一，其“协同效果”可得到更好的长期治疗或预防效果，且可减少各种药物因减量造成的副作用，特别是糖皮质激素引起的不良反应。

茶碱【定义】茶碱是甲基嘌呤类药物。

具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。

主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。

【代表药物】氨茶碱【药理作用】➢ 1.平喘作用氨茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用,对气道平滑肌有直接松弛作用，对痉挛的支气管的解痉作用更为明显，作用弱于β受体激动药。

平滑肌舒张机制：（1）抑制细胞内磷酸二酯酶，提高气道平滑肌细胞内cAMP水平；（2）促进内源性儿茶酚胺类物质释放；（3）阻断腺苷受体，预防腺苷对哮喘患者呼吸道平滑肌收缩作用；（4）干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释放。

➢ 2. 强心利尿能增强心肌收缩力，增加心输出量，通过增加肾血流量，肾小球滤过率抑制肾小管对钠的重吸收而利尿。

➢ 3. 松弛胆管平滑肌➢ 4. 兴奋呼吸中枢氨茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，具有兴奋呼吸作用，可增强呼吸深度，但不增加呼吸频率，可使陈-施潮式呼吸转为正常。

➢ 5.增强呼吸肌的收缩力氨茶碱能刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺，增强健康或疲劳的膈肌对低频刺激的收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更为显著。

【临床应用】➢ 1. 防治慢性支气管哮喘，口服给药；重症哮喘急性发作或持续状态，静脉滴注给药；喘息型支气管炎、肺气肿及其它阻塞性肺部疾病引起的支气管炎；➢ 2. 心源性哮喘、心源性水肿的辅助治疗；➢ 3.治疗胆绞痛；➢ 4.治疗睡眠呼吸暂停综合征及早产儿窒息氨茶碱通过兴奋呼吸中枢，促进儿茶酚胺类交感神经递质的释放，增强膈肌收缩力及低氧反应，对睡眠呼吸暂停有效，小儿优于成人。

对早产儿窒息还可兴奋心肌，预防心动过缓。

【不良反应】茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性茶碱类药物是一类支气管扩张剂，主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘，临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等。

基本特性氨茶碱氨茶碱为黄喋吟类药物,为茶碱与乙二胺复盐,含茶碱77%~83%,其药理作用主要来自茶碱。

氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺甘(CAMP)的水解，使细胞内CAMP含量升高，气道平滑肌舒张；也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放，使气道平滑肌B受体兴奋，间接舒张支气管；还能拮抗内源性腺昔诱发的支气管痉挛。

氨茶碱的药理作用还包括：抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。

氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

多索茶碱多索茶碱多索茶碱是新一代甲基黄喋吟的衍生物，其第7位具有二氧戊环亚甲基基团，具有比茶碱更优的药理学特征。

多索茶碱可抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺昔的水解，增加细胞内CAMP水平，使支气管扩张。

多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率，减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。

多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

主要优点是安全范围大，不良反应少。

二羟丙茶碱二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物，对呼吸道平滑肌有直接作用，能够兴奋膈肌、呼吸中枢，使得患者微血管通透性降低，肺血管阻力减小。

二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

注：二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。

临床应用的区别支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱多索茶碱松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的10~15倍，适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。

茶碱药物的原理茶碱是一种广泛应用于临床的药物，常用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）和其他呼吸道疾病。

它的药理作用主要包括扩张呼吸道、抑制炎症反应、促进呼吸中枢兴奋、增加心脏收缩力等。

下面将详细介绍茶碱药物的原理和作用机制。

首先，茶碱作为一种呼吸道舒张剂，可以通过多种机制扩张呼吸道。

茶碱主要通过抑制磷酸二酸腺苷酶（PDE）来实现扩张呼吸道的作用。

PDE是一种酶，它参与调节细胞内的第二信使循环，包括cAMP（环磷酸腺苷）和cGMP（环磷酸鸟苷）。

茶碱可以抑制PDE，从而增加细胞内cAMP和cGMP的含量，进而导致平滑肌松弛，呼吸道扩张。

此外，茶碱还可以通过激活腺苷酸受体来增加细胞内cAMP的含量，从而产生血管舒张效应，扩张支气管和肺动脉。

其次，茶碱还具有抗炎作用。

研究表明，茶碱可以抑制炎症细胞的活化和迁移，抑制炎症介质的释放，从而减轻呼吸道炎症反应。

茶碱通过抑制炎症介质的合成和释放来发挥抗炎作用，包括抑制白细胞趋化、减少炎症细胞的粘附和迁移、降低炎症介质的产生等。

另外，茶碱还可以通过抑制肺部纤维化的发生，减轻气道重塑，从而改善呼吸道结构和功能。

此外，茶碱具有兴奋呼吸中枢的作用。

茶碱可以刺激呼吸中枢，促进呼吸肌的收缩，增加肺部通气量和氧合。

茶碱还可以增加膈肌和胸膜的传导性，提高肺泡通气和气体交换的效率，从而改善呼吸功能。

此外，茶碱还可以促进心脏的收缩力和心肌代谢，增加心排血量，改善氧输送和利用，有助于改善患者的呼吸和循环功能。

总的来说，茶碱作为一种广泛应用于呼吸系统疾病的药物，其药理作用主要包括扩张呼吸道、抑制炎症反应、促进呼吸中枢兴奋、增加心脏收缩力等。

茶碱通过抑制PDE、激活腺苷酸受体等多种机制发挥扩张呼吸道的作用，通过抑制炎症介质的合成和释放来发挥抗炎作用，通过兴奋呼吸中枢、增加心脏收缩力等来改善呼吸和循环功能。

然而，茶碱也存在一些不良反应，包括神经精神系统不良反应、心血管系统不良反应、胃肠道不良反应等，因此在使用茶碱时需要谨慎使用，根据患者的具体情况来调整剂量和治疗策略。

茶碱类药物在呼吸系统疾病的临床应用【关键词】茶碱类药物茶碱类药物是一类古老、经典的平喘药物，由于氨茶碱价格低廉，使用方便，在20世纪50～60年代一度成为许多国家应用最为广泛的一线平喘药物。

但是，由于茶碱类药物存在着治疗窗窄、影响其药动学的因素较多和血药浓度个体差异较大等缺点，容易引起毒性反应，临床用药剂量难以掌握。

1茶碱类药物的临床治疗1.1慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度～重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。

主要采用口服制剂。

对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。

由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。

值得临床推广使用。

1.2哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。

主要经静脉途径给予氨茶碱。

对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。

有条件者应监测血茶碱浓度。

1.3其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗。

心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。

呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。

临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。

膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。

2茶碱类药物的禁忌证对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。

3其他注意事项3.1茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。