常用茶碱类药物的应用

慢阻肺患者常用的茶碱类药物有哪些？该如何选择？
茶碱类药物属于甲基黄嘌呤类衍生物，对处于痉挛状态的平滑肌有明显的松弛作用，作为支气管扩张剂应用于呼吸道疾病已经有大半个世纪。

临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎以及慢阻肺等。

目前临床上常用的氨茶碱，多索茶碱和二羟丙茶碱都属于茶碱类药物。

那么，它们之间有何区别？临床应用时该如何选择呢？
区别一：支气管扩张作用：多索茶碱的支气管扩张作用为氨茶碱的10-15倍，二羟丙茶碱约为氨茶碱的1/10。

因而，对于支气管扩张作用比较为：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱。

区别二：强心作用：氨茶碱能明显增强心肌收缩力，而多索茶碱的心脏兴奋作用为氨茶碱的1/10，二羟丙茶碱则更弱，为氨茶碱的1/10-1/20。

因此，二羟丙茶碱更适用于伴有心动过速的慢阻肺患者。

区别三：抗炎及免疫调节作用：研究报道，茶碱在低浓度（5-10mg/L）时才有抗炎和免疫调节作用。

而多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。

区别四：安全性：氨茶碱的主要成分为茶碱，茶碱作用范围比较窄。

而二羟丙茶碱为茶碱的中性制剂，胃肠道刺激比较小，且注射液疼痛反应轻。

多索茶碱无腺苷受体拮抗作用，因此无氨茶碱的中枢和胃肠道的不良反应，也无药物依赖性。

那么，在实际应用中，该如何选择呢？二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物，平喘作用较弱，对于心脏和神经系统的影响较小，适用于伴有心动过速或心源性水肿的慢阻肺患者。

氨茶碱因其治疗窗狭窄，临床应用受到了限制。

多索茶碱主要用于伴有支气管痉挛的慢阻肺患者。

氨茶碱的作用功能主治氨茶碱简介氨茶碱是一种常用的呼吸道扩张剂，属于木脂素类药物。

它主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等呼吸系统疾病。

氨茶碱通过扩张支气管平滑肌和抑制炎症反应，有助于缓解呼吸困难和咳嗽，改善肺功能。

氨茶碱的作用功能1.支气管扩张效应: 氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶活性、促进腺苷酸的累积，从而使肌肉细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）浓度升高。

cAMP的上调可强化β-肾上腺素受体的活性，从而使支气管平滑肌松弛，导致支气管的扩张。

2.抗炎作用: 氨茶碱可以通过抑制炎症介质的释放和细胞因子的生成来发挥抗炎作用。

它可通过抑制炎症细胞的趋化、迁移和活化，减轻炎症反应，缓解肺部组织的炎症病变。

3.抑制过敏反应: 氨茶碱可通过抑制嗜酸性粒细胞的释放和中性粒细胞的活化，减少过敏反应引发的肺部症状。

它还可以降低IgE的产生，从而减少过敏原与IgE的结合，阻断过敏反应的发生。

4.增加纤毛运动: 氨茶碱能够促进呼吸道上皮纤毛运动，加快痰液的排出。

它可以提高纤毛的震动频率和幅度，改善呼吸道黏液清除功能，从而减少痰液的积聚和感染的风险。

氨茶碱的主治疾病1.支气管哮喘: 氨茶碱是一种常用的支气管扩张剂，适用于支气管哮喘患者。

它能够迅速缓解哮喘的症状，减少阵发性呼吸困难和咳嗽，改善患者的呼吸功能。

2.慢性阻塞性肺疾病（COPD）: COPD是一种以气流受限为特征的慢性炎症性肺部疾病，氨茶碱可作为COPD的辅助治疗药物。

它能够扩张支气管并减轻炎症反应，缓解COPD患者的呼吸困难和咳嗽，提高肺功能。

3.慢性支气管炎: 氨茶碱可以缓解慢性支气管炎患者的症状，减少咳嗽和痰液的产生，改善肺功能。

它通过扩张支气管、抑制炎症反应和增加纤毛运动来改善疾病的症状。

4.肺部感染: 氨茶碱能够增加纤毛运动和抑制炎症反应，有助于减少痰液积聚和感染的风险。

因此，在治疗肺部感染时，氨茶碱可以作为辅助治疗药物，促进痰液的清除和肺部炎症的缓解。

茶碱类药物在喘息性疾病中的应用进展
朱晓燕;刘辉国
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2024(30)8
【摘要】喘息性疾病指包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病等临床以喘息为主要症状的
一组疾病,在呼吸系统疾病中发病率较高。

茶碱类药物作为临床常见的一类平喘药物,在抑制炎症反应、调节免疫、促进细胞凋亡、激活组蛋白脱乙酰酶等方面发挥
作用。

茶碱类药物种类繁多,主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱和多索茶碱,且茶碱
类药物价格低廉,在喘息性疾病的治疗上有确切的疗效。

随着茶碱不同制剂的推出,
选择合适的制剂既可以保持疗效,还能减少副作用的发生。

未来将有更多疗效确切、价格低廉的茶碱类药物应用于临床。

【总页数】7页(P983-989)
【作者】朱晓燕;刘辉国
【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院呼吸与危重症学科
【正文语种】中文
【中图分类】R562
【相关文献】
1.维生素K1、氨茶碱联合应用治疗喘息性疾病58例疗效分析
2.氨茶碱在婴幼儿
喘息性疾病的临床应用与安全性评价3.联合应用庆大霉素、氨茶碱、糜蛋白酶雾
化吸入治疗喘息性疾病45例疗效分析4.多索茶碱治疗喘息性疾病的临床应用价值分析
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

茶碱类药物在治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病中的作用摘要】目的：在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用茶碱类药物进行治疗，探究分析治疗效果。

方法：在2016年1月2017年6月期间从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者作为研究对象，随机分组，即对照组与观察组各25例，在对照组中应用氨茶碱进行治疗，在观察组中应用多索茶碱进行治疗，比较治疗效果以及不良反应。

结果：相较于对照组，观察组患者的治疗效率明显较高（P＜0.05）；相较于对照组，观察组患者的不良反应发生率明显较低（P＜0.05）。

结论：在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用多索茶碱，不仅治疗效果较好，而且安全性较高，临床价值显著，值得推广应用。

【关键词】多索茶碱；氨茶碱；哮喘及慢性阻塞性肺；治疗效果【中图分类号】R563.9 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）13-0085-01近几年来，在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用茶碱类药物的情况越来越广泛，茶碱的种类也越来越多。

通过研究发现，氨茶碱可有效治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病，但是却存在心悸、恶心呕吐以及兴奋失眠等不良反应[1]。

而随着时代的发展和研究深入，人们发现多索茶碱可对哮喘及慢性阻塞性肺疾病进行有效的治疗，且不良反应的发生率较低。

而在本文中，就从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者，探究分析了多索茶碱和氨茶碱所发挥的作用，现报告详细内容如下。

1.资料与方法1.1 一般资料在2016年1月2017年6月期间从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者作为研究对象，随机分组，即对照组与观察组各25例。

对照组内有男性患者12例，女性患者13例，患者最小年龄为26岁，最大年龄为75岁，平均年龄为（52.2±6.3）岁，病程介于12年到25年之间，平均病程为（17.6±2.3）年；观察组有男性患者14例，女性患者11例，患者最小年龄为27岁，最大年龄为72岁，平均年龄为（54.3±8.9）岁，病程介于12年到29年之间，平均病程为（21.3±2.3）年；两组基本情况（年龄、性别、病程）比较无显著差异（P>0.05），故组间可实施统计学对比。

茶碱类药物的配伍及其临床意义一、引起茶碱血药浓度降低的药物1．β受体激动剂茶碱与β受体激动剂合用时，发生不良反应的机会较多。

与异丙肾上腺素、沙丁胺醇合用会增加茶碱的清除率和生物利用度，使茶碱的作用减弱。

茶碱与沙丁胺醇、特布他林合用还可引起低血钾，甚至心律失常。

2．卡马西平可明显降低茶碱的血药浓度。

3．苯巴比妥和苯妥英钠这两种药都是很强的肝微粒体酶诱导剂，可增强肝脏对茶碱的代谢、清除，从而使血清茶碱的浓度降低30％。

苯妥英钠与氨茶碱合用10～15天后茶碱清除率增加2倍。

因此，有作者提出两药合用时应增加茶碱用量的15％～20％。

4．利福平利福平是很强的肝药酶诱导剂，它与茶碱合用可加快茶碱的清除，使茶碱的血药浓度降低61％。

因此两者合用时需增加茶碱用量。

有人认为剂量需加倍。

5．麻黄碱理论上麻黄碱和茶碱并用可产生协同作用，但麻黄素可使茶碱的清除率增加，半衰期缩短，血药浓度降低。

6．两性霉素应用两性霉素可降低氨茶碱的血药浓度，具体机制不清。

7．钙通道阻滞剂硝苯地乎、维拉帕米等影响肝脏代谢，使茶碱的清除率增加，血药浓度降低。

长期口服心痛定的病人静注茶碱后，其茶碱血药浓度明显低于未用心痛定者。

二、引起茶碱血药浓度升高的药物1. β受体阻断剂心得安可抑制氨茶碱的代谢，延长体内氨茶碱的半衰期。

合用时引起氨茶碱的血药浓度升高。

2．卡介苗茶碱与卡介苗合用引起茶碱清除率下降，半衰期延长，从而血清茶碱浓度升高。

用量接近上限者可引起茶碱中毒。

3．干扰素干扰素可抑制与茶碱代谢有关的肝药酶，使茶碱的清除减慢，体内茶碱蓄积，可导致茶碱中毒。

因此临床上合用茶碱和干扰素时，应注意监测茶碱的血药浓度。

一般认为茶碱的剂量需减少1／2。

4．H2受体阻断剂西咪替丁通过对细胞色素P－450的直接作用抑制微粒体单胺氧化酶使茶碱清除率下降，增加茶碱的血药浓度，导致茶碱的毒性反应发生。

每日用1 000～l 200mg 西咪替丁，茶碱的半衰期延长60％，清除率减少30％～40％，血药浓度增加1／3。

茶碱类药物的区别及其临床应用茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，是一类常用的平喘药。

其为非特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可舒张支气管平滑肌，拮抗腺苷A1、A2受体，预防腺苷的气道收缩作用，还有强心、利尿、扩血管、抗炎和免疫调节的作用。

茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。

一、茶碱类药物作用特点及区别临床常用的茶碱类药物主要有氨茶碱、二羟丙茶碱（喘定）和多索茶碱。

均有口服和静脉剂型，药理作用存在一定的差异，主要如下：（1）氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）水解速度，升高细胞内cAMP含量，也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，来调节支气管扩张，同时还能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。

氨茶碱的临床应用已在减少。

部分是由于氨茶碱有较大个体差异和严重不良反应，氨茶碱能增强心肌收缩力，诱发致命的心率失常。

而且其支气管扩张作用不如吸入性β2受体激动药，如特布他林、沙丁胺醇等；其抗炎作用不如吸入性糖皮质激素，如布地奈德、糠酸莫米松等。

（2）多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物，是一种支气管扩张剂，直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

多索茶碱支气管平滑肌舒张作用是氨茶碱的10～15 倍，抑制腺苷A1受体的作用约为氨茶碱的1/10。

与氨茶碱相比，多索茶碱的作用更强，心脏毒副作用更小。

（3）二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成，体内不代谢为茶碱，代谢为茶碱的衍生物，大部分以原形随尿液排出；二羟丙茶碱平喘作用较氨茶碱弱，其扩张支气管的作用仅为氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用为氨茶碱的1/20~1/10。

对心脏和神经系统影响较小。

比较适用于伴心动过速及不可耐受茶碱的哮喘患者。

二、茶碱类药物的相互作用茶碱类药物由肝脏CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。

对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别，一文说清提起来茶碱类药物，想必大家并不陌生。

这类药物包含的药物众多，其中临床比较常用的有氨茶碱、多索茶碱以及二羟丙茶碱。

这三种药物同样都是茶碱的衍生物，具有相同的作用机制和相似的药理作用，但三种药物又具有各自的特点。

今天我们从作用强度、临床应用、不良反应、相互作用等角度，来说明这三种药物之间的区别。

一、作用强度支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱增强心肌收缩力：氨茶碱＞多索茶碱＞二羟丙茶碱抗炎及免疫调节作用：低剂量茶碱＞多索茶碱利尿作用：只有氨茶碱具有此作用二、临床应用对于用于扩张支气管的慢阻肺或者哮喘的患者，可首选多索茶碱。

二羟丙茶碱对心脏的兴奋作用比较弱，对于伴有心动过速的哮喘或者慢阻肺患者可作为首选用药。

对于哮喘稳定期长期控制用药时，可首选小剂量的茶碱缓释片。

三、相互作用氨茶碱经由胃肠道吸收进入体内后，需要经过肝脏CYP1A2的代谢。

因此，氨茶碱应当避免与该肝药酶诱导剂、抑制剂以及CYP1A2的底物同时服用。

如咖啡因、锂盐、克林霉素、氟喹诺酮等。

多索茶碱在肝脏代谢后，生成羟乙基茶碱和极少量的茶碱。

与不同药物的相互作用程度不同。

如以阿奇霉素为代表的大环内酯类药物对其代谢影响不明显，而与以左氧氟沙星为代表的氟喹诺酮类药物同服时，应减量使用。

二羟丙茶碱不经过肝脏的代谢，因此，其生物利用度受肝功和肝药酶的影响不大，药物间的相互作用也是三种药物中最小的。

四、不良反应氨茶碱主要成分是茶碱，安全窗较窄，当血药浓度超过20μg/mL时，容易发生不良反应。

且不良反应随着血药浓度的增加而有不同的表现。

多索茶碱的代谢产物中只有极少量的茶碱，与氨茶碱想比，胃肠道及中枢的不良反应较少。

二羟丙茶碱只有在大剂量使用时，才会出现类似茶碱不良反应，如胃肠道副作用，心律失常、心动过速等。

五、医保情况氨茶碱的口服常释、缓释以及注射剂都属于医保甲类药品，是同类药品中价格比较低的药品。

#综述#茶碱类药物在支气管哮喘治疗中的合理应用金美玲=摘要>茶碱类药物在支气管哮喘(简称哮喘)治疗中有悠久的历史,合理应用茶碱,在哮喘规范化治疗中占有一席之地,本文就茶碱类药物的作用机制、在哮喘治疗中的临床应用及注意事项等作一概述,以期在临床中合理使用茶碱,发挥其应有的治疗作用,提高临床用药的安全性。

=关键词>茶碱类药物;哮喘;合理应用茶碱类药物是一类古老的、经典的平喘药物,应用于临床已有70年的历史了。

由于氨茶碱价格便宜,使用方便,在二十世纪五六十年代曾一度成为世界许多国家应用最广泛的平喘药物,但是由于其不良反应较多,安全治疗窗窄,特别是吸入糖皮质激素(ICS)和B2受体激动剂广泛用于支气管哮喘(简称哮喘)的治疗并取得很好的疗效后,茶碱类药物在抗哮喘治疗中的地位逐渐退至第3位至第4位,在欧美国家甚至很少使用。

近年来,随着对茶碱类药物作用机制的进一步研究,发现其除了扩张支气管作用外,低剂量的茶碱还有抗炎和免疫调节作用,并能增加膈肌的收缩力。

而且缓(控)释茶碱的问世,也使得茶碱的应用更安全有效,故茶碱在哮喘治疗中的地位又有上升趋势,2006年全球哮喘防治创议(GINA)正式把缓释茶碱列为控制药物之一[1],2008年中国哮喘防治指南指出在中国贫穷地区可以把吸入ICS+缓释茶碱作为单用ICS不能控制的慢性哮喘的一线治疗[2]。

所以,如何合理应用茶碱,在哮喘的规范化治疗中占有一席之地,值得临床医师重视。

一、茶碱类药物的作用机制1.支气管扩张作用:茶碱对支气管平滑肌有直接扩张作用,通过非特异性地抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,提高细胞内cAM P的水平,升高cAM P/cGM P比值,抑制细胞内钙离子内流,促进钙离子外流,降低细胞内钙离子水平,从而舒张支气管平滑肌。

2.抗炎及免疫调节作用:众多证据表明茶碱在哮喘治疗中有抗炎作用,在过敏原激发后应用低剂量茶碱,可以减少嗜酸粒细胞渗出和CD4+淋巴细胞进入气道。