山东大学网络教育学院-药物化学2试题及答案
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药物化学的试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象?A. 抗生素B. 维生素C. 农药D. 激素答案:C2. 药物化学主要研究的是:A. 药物的合成B. 药物的药效C. 药物的临床应用D. 药物的安全性答案:A3. 药物化学中,药物的生物活性主要取决于:A. 分子量B. 分子结构C. 分子形状D. 分子颜色答案:B4. 以下哪个不是药物化学研究的常用方法?A. 色谱分析B. 核磁共振C. 光谱分析D. 热力学分析答案:D5. 药物化学中,药物的稳定性主要是指:A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案:B6. 以下哪种药物不是通过化学合成得到的?A. 阿司匹林B. 青霉素C. 胰岛素D. 布洛芬答案:C7. 药物化学中,药物的代谢主要发生在人体的哪个部位?A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案:B8. 以下哪种药物设计方法不是基于结构的药物设计?A. 基于受体的药物设计B. 基于配体的药物设计C. 基于靶点的药物设计D. 基于药效团的药物设计答案:C9. 药物化学中,药物的溶解性主要影响:A. 药物的吸收B. 药物的分布C. 药物的代谢D. 药物的排泄答案:A10. 以下哪种药物不是通过化学修饰得到的?A. 阿莫西林B. 地塞米松C. 利血平D. 阿司匹林答案:C二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物化学研究的目的是发现和设计具有特定________的药物。
答案:生物活性2. 药物的化学结构决定了其________。
答案:生物活性3. 药物化学中,药物的合成通常包括________和________两个主要步骤。
答案:原料药的合成、制剂的制备4. 药物的溶解性是影响其________和________的重要因素。
答案:吸收、分布5. 药物化学研究中,药物的代谢产物通常在________中进行。
答案:肝脏6. 药物化学中,药物的稳定性研究包括________和________。
1.在脂肪系列中,卤素取代的化合物中,比C-H键强的是A.C-FB.C-ClC.C-BrD.C-I【参考答案】: A2.药物代谢中的轭合反应最常见的方式是A.葡萄糖醛酸酸化B.硫酸酸化C.乙酰化反应D.甲基化反应【参考答案】: A3.大分子药物可以通过形成泡囊的方式进入细胞,这种过膜方式称为A.胞饮转运B.易化扩散C.内吞作用D.载体主动转运【参考答案】: C4.下列关于细菌的特点,说法不正确的是A.没有细胞核B.没有线粒体C.染色体没有组蛋白D.磷脂层含有甾类物质【参考答案】: D5.以下药物中,属于结构非特异性药物的是A.5-氟尿嘧啶B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.全身吸入麻醉药【参考答案】: D6.经常用于测定lgP数值的有机相是A.正丁醇B.正戊醇C.正辛醇D.正己烷【参考答案】: C7.用于调控DNA转录的受体是A.酪氨酸蛋白-激酶型受体B.G蛋白偶联受体C.细胞核激素受体D.离子通道【参考答案】: C8.青霉胺可以与(###)形成螯合物,用于治疗其排泄降低而产生蓄积引起的肝豆状核变性。
A.Fe2+B.Cu2+C.Mn2+D.Co2+【参考答案】: B9.以下前药形式具有控释性作用的是A.氨苄西林B.氟奋乃静C.依那普利D.氟尿嘧啶酯【参考答案】: B10.金刚烷胺类药物具有抗病毒作用,通过A.影响病毒核酸复制B.影响核糖体C.蛋白酶抑制D.抑制病毒复制【参考答案】: D11.构象限制的主要目的是A.可以提高分子对受体的亲和力B.突出一种构象结构,减少其他构象的存在C.更有利于研究构象与活性的关系D.利用限制因素将利于与受体结合的构象固定【参考答案】: ABCD12.在受体的不同家族中,哪几个是通过转导机制进行的A.配体门控直接作用的离子通道受体B.G蛋白偶联受体C.蛋白-激酶型受体D.细胞核激素受体【参考答案】: BCD13.以下属于肽键的电子等排交换的是A.酰胺键还原成亚甲胺基B.酰胺键变成氧代亚乙基C.二亚甲基的替换D.反式乙烯基的替换【参考答案】: ABCD14.关于酶可逆抑制剂以下说法正确的是A.一般是通过非共价键与酶的活性中心结合B.可以用稀释或者凝胶过滤法除去C.不能用稀释或者凝胶过滤法除去D.作用强度抑制剂浓度有关【参考答案】: ABD15.常见的肽链的二级结构类型有A.α螺旋B.β折叠C.β片层D.γ折叠【参考答案】: ABC16.以下相互作用力中具有方向性的是A.离子-离子B.离子-偶极C.偶极-偶极D.氢键【参考答案】: BCD17.以下属于通过酯化作用来增加药物的亲脂性的药物是A.匹氨西林B.巴氨西林C.仑氨西林D.酞氨卞西林【参考答案】: ABCD18.以下基团或片段不能出现在药效团中的是A.α,β不饱和酮B.苄基C.甲烷磺酸酯D.二苯基【参考答案】: AC19.下列属于主动转运过膜方式的特点的是A.逆浓度梯度B.逆电势梯度C.被转运的物质需要特定的分配系数D.极性强的化合物不能通过这种方式转运【参考答案】: AB20.关于酶的催化,以下说法正确的是A.使过渡态稳定化B.降低活化能C.一般提高反应速率1010~1014倍 D.降低反应速率【参考答案】: ABC21.以下属于常见的优势结构的是A.甾体骨架B.苯并氮卓C.苯基二氢吡啶D.苯基【参考答案】: ABC22.在脂肪系列中,卤素取代的化合物中,比C-H键弱的是A.C-FB.C-ClC.C-BrD.C-I【参考答案】: BCD23.以下属于不药剂相的范畴的是A.有效成分的溶解B.剂型的崩解C.与组织结合D.与蛋白结合【参考答案】: CD24.关于巯基和二巯基以下说法正确的是A.广泛存在于天然产物中B.很少用作药物分子的取代基C.具有高度氧化反应性能D.巯基具有较强的亲核性【参考答案】: ABD25.影响药物代谢的因素很多,包括A.种属和株系的差异B.遗传C.性别D.酶的诱导和抑制【参考答案】: ABCD26.血管紧张素Ⅰ有生理活性。
药剂学模拟题 2一、名词解释1.制剂防病治病用的药物在应用以前需要制成一定的形式,即剂型。
某一药物按照一定的质量标准,制成某一剂型,所得的制品称为制剂。
2.增溶剂用表面活性剂增大药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂。
3.热原热原是微生物的代谢产物,是一种内毒素,它能引起一些动物与人的体温异常升高。
是由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的复合物。
4.栓剂置换价置换价是指药物的重量与同体积基质重量之比。
DV=W/(G-(M-W))二、写出下列物质在药剂学中的主要作用1.卡波普表面活性剂2.微粉硅胶片剂润滑剂3.微晶纤维素片剂的填充剂4.HPMC 缓控释制剂的骨架三、填空题1. 物理灭菌法包括—(干热灭菌法)、(湿热灭菌法)、(紫外线灭菌)、(过滤灭菌)、(其他物理灭菌法)。
2. 植物性药材的浸出过程一般包括(浸润)(溶解)(扩散)(置换)四个相互联系的阶段。
3. 防止药物氧化的常用措施有(煮沸除氧)(通入惰性气体)(加入抗氧剂)(加入金属离子螯合剂)。
4. 气雾剂 由耐压容器 阀门系统 抛射剂 药物和附加剂四部分组成。
四、简答题1. 在药物制剂设计研究时,防止氧化可采取哪些措施?答:防止药物氧化的常用措施有煮沸除氧、加抗氧剂、加金属离子螯合剂、通惰性气体、调节pH 、避光等。
2. 写出湿法制粒压片的工艺流程?混合 润湿剂或粘合剂答 药物、辅料粉碎过筛----物料---------------制粒 干燥软材----湿颗粒----干颗粒----整粒----压片3. 写出Stokes 定律公式,根据Stokes 定律分析,增加混悬液稳定性可采取哪些措施?答 Stokes 定律 ηρρ9)(2212g r V -= 由Stokes 定律可看出,增加混悬剂稳定性的措施有:减少微粒粒径,增加介质粘度,调节介质密度以降低密度差。
五、计算题1.计算下列处方是否等渗?应如何处理?处方:氯霉素 5.0g硼砂 3.0 g硼酸 15.0 g蒸馏水加至 1000ml注:1%氯化钠冰点下降度为0.58℃1%硼砂冰点下降度为0.25℃1%硼酸冰点下降度为0.28℃1%氯霉素冰点下降度为0.06℃解: a=0.06×0.5+0.25×0.3+0.25×1.5=0.48℃加入氯化钠的量=(0.52-0.48)/0.58=0.07克1000毫升中加入0.7克.答1000毫升中加入0.7克氯化钠可调节等渗.2.已知利多卡因的消除速度常数Ke为0.3465h-1, 试求该药物的生物半衰期是多少?解t1/2=0.693/Ke= 0.693/0.3465=2h答该药物的半衰期2小时。
药理学2一名词解释1. 激动剂具有亲和力和内在活性,与受体结合能产生最大效应的物质。
2. 副作用治疗量时出现的与用药目的无关的药物作用。
3 一级动力学消除体内药量单位时间内按恒定比例消除。
4. 首关效应口服的某些药物在通过肠黏膜和肝脏时,部分被代谢灭活,从而使进入体循环的药量减少的现象5. 半衰期血药浓度下降一半所需要的时间。
二填空1. 胆碱受体分为M和N受体.2. 酚妥拉明通过阻断α受体而发挥作用3. 用于治疗癫痫小发作的首选药是丙戊酸钠和乙琥胺。
4. 心肌梗塞引起的室性心动过速首选利多卡因治疗.5. 卡托普利为血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂,特别适用于原发性及肾性高血压。
6. 洋地黄毒甙的消除器官主要是肝脏7. 根治良性疟最好选用氯喹和伯氨喹.8. 磺胺药物的抗菌作用是抑制细菌二氢喋酸合成酶。
9. 喹诺酮类抗菌作用原理主要是抑制细菌的DNA回旋酶。
三、选择题(请选择一个正确答案)E 1. 有关β-受体的正确描述是 E. 血管扩张与支气管扩张均属β2效应D 2. 下列哪种效应为M受体兴奋效应 D. 唾液分泌增加B 3. 术后尿潴留可选用 B. 新斯的明A 4. 某青年患者用某药后出现,心动过速,体温升高,皮肤潮红,散瞳,此药是 A. 阿托品D 5. 抗胆碱酯酶药不能用于 D. 房室传导阻滞D 6. 与吗啡相比,哌替啶的特点是 D. 能用于分娩止痛D 7. diazepam作用原理目前认为与增强GABA功能有关, 这由于 D. diazepam与受体结合,易化GABA受体E 8. 可用于对抗氯丙嗪引起的体位性低血压的药物 E. 以上均不是D 9. 苯巴比妥急性中毒可用NaHCO3解救, 理由是 D. 抑制其在肾小管的重吸收D 10. 指出苯妥英钠对下述哪种疾病无效 D. 心力衰竭A 11. 氯丙嗪引起锥体外系反应症状的机理 A. 阻断了黑质--纹状体的DA-受体E 12. 成瘾性最小的药物是 E. 喷他佐辛C 13. 脑/血分配系数大的吸入性全麻药 C. 脑中药物浓度升高快DE 14. 有关卡比多巴叙述中的错误是D. 是合成多巴胺的前体物质 E. 转化为多巴胺而抗帕金森病B 15. 阿司匹林不适用于B. 缓解内脏绞痛A 16. heparin的抗凝机理是 A. 激活抗凝血酶Ⅲ, 灭活多种凝血因子A 17. 强心甙对心功能不全的疗效以何者效果最佳 A. 高血压所致的心功能不全C 18. 治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓,应选用的药物是 C. 阿托品C 19. 硝酸甘油不作口服给药原因是 C. 该药有首关效应E 20. 硝酸甘油, β-受体阻滞剂治疗心绞痛的共同机制是 E. 降低心肌耗氧量D 21. 水肿伴高血钾患者禁用下列哪种利尿药 D. 螺内酯B 22.肝素用量过大中毒宜用何药解救 B. 硫酸鱼精蛋白E 23. 对甲氧卞啶引起的巨幼红细胞性贫血可选用那个药物 E. 维生素B12加叶酸C 24. 有H2-受体阻断作用的药物 C. 雷尼替定E 25. 治疗铜绿假单胞菌感染时下列哪种药无效 E. 两性霉素BC 26. 大多数金黄色葡萄球菌对青霉素G耐药是因细菌 C. 产生灭活酶D 27. 进入疟疾流行区应选何药作病因性预防D. 乙胺嘧啶E 28. 氯喹不用于 E. 厌氧菌感染C 29. 细胞周期特异性药物主要影响下列哪些期 C. S, M期A 30.通过抑制叶酸代谢过程,产生抗肿瘤作用的药物是 A. 甲氨喋呤四、简要回答下列个题1. 缩宫素对子宫的作用和用途P.316作用:直接兴奋子宫平滑肌。
药物化学模拟卷2一. 写出下列结构的药物名称和主要药理作用ONHCH 3ClHCl1.NS 2CH 2CH 2N(CH 3)2Cl HCl2.盐酸氯胺酮 静脉麻醉药 盐酸氯丙嗪 抗精神病药N NO N CH 3CH 2SO 3NaCH 3CH 33.SN OOOHC O NHNCH34.安乃近 解热镇痛药吡罗昔康 非甾体抗炎药HClN N NN O OCH 3CH 3CH 36.盐酸吗啡 麻醉性镇痛药 咖啡因 中枢兴奋药S NH N ClH 2NO 2SOOH 7.ClH 2NClCHCH 2NHC(CH 3)3OHHCl8.氢氯噻嗪 利尿药 克仑特罗 平喘药HSCH 2CH CH 3C O NCOOH9.CH 3卡托普利 抗高血压药 青蒿素 抗疟药二. 写出下列药物的化学结构和主要药理作用 1.盐酸丁卡因 2.苯巴比妥NC 4H 9HCOOCH 2CH 2N(CH 3)2HClNH NHOOO CH 3CH 2局麻药 镇静催眠药或抗癫痫药3.地西泮4.乙酰水杨酸NN CH 3OClCOOHOCOCH 3镇静催眠药或抗癫痫药 解热镇痛药5.布洛芬6.盐酸哌替啶COOHNCH 3COOC 2H 5HCl非甾体抗炎药 镇痛药7.螺内酯 8.硫酸阿托品OO SCOCH 3OCH 2OH2H 2SO 4利尿药 解痉药三.回答下列问题1、如何改善丙戊酸钠的吸湿性?制备片剂时,环境湿度小于41%;加入少量有机酸如硬脂酸,枸橼酸等,生成丙戊酸-丙戊酸钠复合物。
2、比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的中枢作用的强弱,并说明原因。
咖啡因> 茶碱>可可豆碱,取代基的多少与位置有关3、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体?肾上腺素:αβ受体;去甲肾上腺素:α受体;异丙肾上腺素:β受体; 沙丁胺醇:β2>>>β1受体4、说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。
利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。
药物分析模拟题1一、A型题(最佳选择题)每题的备选答案中只有一个最佳答案。
E 1. 我国现行的中国药典为A.1995版B.1990版C.1985版D.2000版E.2005版B 2. 中国药典的英文缩写为A. BPB. CPC. JPD. ChPE. USPC 3. 相对标准差表示的应是A.准确度B.回收率C.精密度D.纯精度E.限度C 4. 滴定液的浓度系指A.%(g/g)B.%(ml/ml)C.mol/LD.g/100mlE.g/100gC 5. 用20ml移液管量取的20ml溶液,应记为A.20mlB.20.0mlC.20.00mlD.20.000mlE.20±1mlA 6. 注射液含量测定结果的表示方法A.主要的%B.相当于标示量的%C.相当于重量的%D.g/100mlE.g/100g E 7. 恒重系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差为A.0.6mgB.0.5mgC.0.4mgD.0.3mgE.0.2mgC 8. 阿斯匹林中检查的特殊杂质是A.水杨醛B.砷盐C.水杨酸D.苯甲酸E.苯酚E 9. 以下哪种药物中检查对氨基苯甲酸A.盐酸普鲁卡因B.盐酸普鲁卡因胺C.盐酸普鲁卡因片D.注射用盐酸普鲁卡因E.盐酸普鲁卡因注射液E 10. 药品检验工作的基本程序A.鉴别、检查、写出报告B.鉴别、检查、含量测定、写出报告C.检查、含量测定、写出报告D.取样、检查、含量测定、写出报告E.取样、鉴别、检查、含量测定、写出报告C 11.含锑药物的砷盐检查方法为A.古蔡法B.碘量法C.白田道夫法D.Ag-DDCE.契列夫法E 12. 药物中杂质的限量是指A.杂质是否存在B.杂质的合适含量C.杂质的最低量D.杂质检查量E.杂质的最大允许量C 13. 维生素C注射液测定常加哪种试剂消除抗氧剂干扰A.NaClB.NaHCO3C.丙酮D.苯甲酸E.苯酚C 14. 旋光法测定的药物应是A.对氨基水杨酸钠B.盐酸普鲁卡因胺C.葡萄糖注射液D.注射用盐酸普鲁卡因E.盐酸利多卡因A 15. 用来描述TCL板上色斑位置的数值是A.比移值B.比较值C.测量值D.展开距离E.分离度二、B型题(配伍选择题)备选答案在前面,试题在后。
药物化学一、回答下列问题1. 写出 -内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。
书(药物化学第二版主编徐文方)P2132. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。
书(药物化学第二版主编徐文方)P18”(二)中间连接部分”这段3. 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。
书(药物化学第二版主编徐文方)P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时,……”这段4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。
吗啡17位氮上去甲基,镇痛活性及成瘾性均降低,这是由于分子极性增加,不易透过血脑屏障所致。
氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。
5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大,如何通过结构修饰降低其毒性?根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性,达到降低其毒性的作用,但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。
1、在氮芥的氮原子上引入一个氧原子,使氮原子上的电子云密度减少,从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低,也使毒性和烷基化能力降低,抗肿瘤活性随之降低。
2、将氮原子上的R基进行交换,用芳香环取代结构的脂肪烃甲基,得到芳香氮芥。
芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用,减弱氮原子的碱性。
6. 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。
1、C-21:21位上的羟基被酯化,可使其作用时间延长以及稳定性增加;2、C-1:1-2位脱氢在A环引入双键,可使A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲合力,增加糖皮质激素的活性,不增加盐皮质激素的活性;3、C-9:C-9F取代,提高作用强度,增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性;4、C-16:在16位引入基团可消除钠潴溜,16位甲基的引入,降低盐皮质激素的活性,16位羟基的引入,降低糖皮质激素的活性,5、C-6:在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多。
药物化学第2版试题及答案一、选择题1. 以下哪个不是药物化学研究的范畴?A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的储存D. 药物的药效答案:C2. 药物化学中,药物的哪些性质是研究的重点?A. 化学结构B. 物理性质C. 生物活性D. 所有以上选项答案:D二、填空题1. 药物化学主要研究药物的________、________和________。
答案:化学结构、生物活性、代谢途径2. 药物的________是药物化学研究的一个重要方面,它涉及到药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。
答案:药代动力学三、简答题1. 简述药物化学与药理学的区别。
答案:药物化学主要研究药物的化学结构、合成方法、代谢途径以及与药效相关的化学性质。
药理学则侧重于研究药物在生物体内的作用机制、作用对象以及药物如何影响生物体的生理功能。
2. 药物的化学结构对其药效有何影响?答案:药物的化学结构决定了其与生物靶标的相互作用方式,从而影响药物的药效。
结构的改变可能导致药效增强或减弱,甚至改变药物的作用机制。
四、计算题1. 已知某药物的半衰期为4小时,求该药物在体内24小时后的剩余浓度。
答案:药物浓度随时间的衰减遵循一级动力学方程,公式为C(t) = C0 * (1/2)^(t/T1/2),其中C(t)是时间t时的药物浓度,C0是初始浓度,T1/2是半衰期。
将t=24小时,T1/2=4小时代入公式,可得C(24) = C0 * (1/2)^(24/4)。
五、论述题1. 论述药物化学在新药开发中的重要性。
答案:药物化学在新药开发中起着至关重要的作用。
它不仅涉及到新药的设计与合成,还包括对药物的化学性质、稳定性、代谢途径以及药物与生物靶标的相互作用等方面的研究。
这些研究有助于提高新药的疗效、减少副作用,并确保药物的安全性。
此外,药物化学还涉及到药物的制剂工艺,以确保药物的稳定性和生物利用度。
以上试题及答案仅供参考,具体内容应根据实际教学大纲和教材进行调整。
药物分析模拟题一、A型题(最佳选择题)每题的备选答案中只有一个最佳答案。
B 1. 从何时起我国药典分为两部A. 1953B. 1963C. 1985 D .1990 E. 2005E 2. 药物纯度合格是指A. 含量符合药典的规定B. 符合分析纯的规定C. 绝对不存在杂质D. 对病人无害E. 不超过该药物杂质限量的规定D 3. 苯甲酸钠的含量测定,中国药典(2005年版)采用双相滴定法,其所用的溶剂体系为:A. 水-乙醇 B. 水-冰醋酸 C. 水-氯仿 D. 水-乙醚 E. 水-丙酮C 4. 各国药典对甾体激素类药物的含量测定主要采用HPLC法,主要原因是A. 它们没有紫外吸收,不能采用紫外分光光度法B. 不能用滴定法进行分析C. 由于“其它甾体”的存在,色谱法可消除它们的干扰D. 色谱法比较简单,精密度好E.色谱法准确度优于滴定分析法D 5. 关于中国药典,最正确的说法是A. 一部药物分析的书B. 收载所有药物的法典C. 一部药物词典D. 我国制定的药品标准的法典E. 我国中草药的法典B 6. 分析方法准确度的表示应用A. 相对标准偏差B. 回收率C. 回归方程D. 纯精度E. 限度B 7. 药物片剂含量的表示方法A. 主药的%B. 相当于标示量的%C. 相当于重量的%D. g/100mlE. g/100gC 8. 凡检查溶出度的制剂不再检查:A. 澄明度B. 重(装)量差异C. 崩解时限D. 主药含量E. 含量均匀度B 9. 下列那种芳酸或芳胺类药物,不能直接用三氯化铁反应鉴别A. 水杨酸B. 苯甲酸钠C. 对氨基水杨酸钠D. 对乙酰氨基酚E. 贝诺酯C 10. 采用碘量法测定维生素C注射剂时,滴定前加入丙酮是为了A. 保持维生素C的稳定B. 增加维生素C的溶解度C. 消除亚硫酸氢钠的干扰D. 有助于指示终点E. 提取出维生素C后再测定A 11. 色谱法用于定量的参数是A. 峰面积B. 保留时间C. 保留体积D. 峰宽E. 死时间C 12. 酰胺类药物可用下列哪一反应进行鉴别A. F e Cl3反应B. 水解后.F e Cl3反应C. 重氮-化偶合反应D. 重氮化反应E. 水解后重氮-化偶合反应E 13. Kober反应比色法可用于哪个药物的含量测定A. 氢化可的松乳膏B. 甲基睾丸素片C. 雌二醇片D. 黄体酮注射液E. 炔诺酮片C 14. 异烟肼中检查的特殊杂质是A. 水杨醛B. 肾上腺素酮C. 游离肼D.苯甲酸E.苯酚C 15. 下列哪种方法是中国药典中收载的砷盐检查方法A. 摩尔法B. 碘量法C. 白田道夫法D. Ag-DDCE. 契列夫法B 16. 可用亚硝酸钠溶液滴定的药物为:A. 维生素EB. 普鲁卡因C. 水杨酸D. 尼可刹米E. 奋乃静二、B型题(配伍选择题)备选答案在前面,试题在后。
药物化学(二)试题〔A卷〕一、名词解释(每题2分,共6分)1.前药2.药效团3.肾上腺素拮抗剂二、填空题(每空1分,共14分)1.药物动力相包括药物在体内的__________、__________ 和__________。
2.利用药物代谢知识来进展先导化合物优化的方法,主要有__________和__________。
3.青蒿素是我国科学家首次从植物中提取的具有新型结构的倍半萜内酯,具有十分优良的__________作用,其构效关系的研究结果说明,__________ 基团对其活性是必须的。
4.按化学结构分类,氯丙嗪属__________类抗精神病药,其优势构象能与__________的优势构象相重叠,是活性构象。
5.甾类化合物按其化学结构特征可分为三大类,这三大类母核分别为__________、__________和__________。
6.按溶解性质分类,维生素A属于__________维生素,其主要作用是 __________。
三、单项选择题(在每题的四个备选答案中,选出一个正确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号内。
每题2分,共40分)1.以下反响中,属于Ⅱ相代谢的是( )。
A.B.C.RNO2RNH2D.2.以下药物中属于局部麻醉药的是( )。
A.氟烷B.盐酸氯胺酮C.乙醚D.盐酸普鲁卡因3.抗抑郁药盐酸氟西汀是哪种生物胺的重摄取的抑制剂?( )A.多巴胺B.5-羟色胺C.去甲肾上腺素D.色胺4.以下镇痛药物中,哪个药物不是阿片受体激动剂?( )A.盐酸哌替啶B.盐酸美沙酮C.枸橼酸芬太尼D.喷他佐辛5.以下药物中,不是肾上腺皮质激素的是( )。
A.可的松B.氢化可的松C.醋酸地塞米松D.睾酮6.以下药物中,没有镇痛作用的是( )。
A.阿司匹林B.海洛因C.扑热息痛D.苯妥英钠7.以下肾上腺素能激动剂,不易被空气氧化的是( )。
A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素8.以下抗高血压药物中作用于自主神经系统的是( )。
药物化学模拟卷2
一. 写出下列结构的药物名称和主要药理作用
O
NHCH 3Cl
HCl
1.
N
S 2CH 2CH 2N(CH 3)
2
Cl HCl
2.
盐酸氯胺酮 静脉麻醉药 盐酸氯丙嗪 抗精神病药
N N
O N CH 3CH 2SO 3Na
CH 3CH 3
3.
S
N O
O
OH
C O NH
N
CH
3
4.
安乃近 解热镇痛药 吡罗昔康 非甾体抗炎药
HCl
N N N
N O O
CH 3
3
CH 36.
盐酸吗啡 麻醉性镇痛药 咖啡因 中枢兴奋药
S NH N Cl
H 2NO 2S
O
O
H 7.
Cl
H 2N
Cl
CHCH 2NHC(CH 3)3
OH
HCl
8.
氢氯噻嗪 利尿药 克仑特罗 平喘药
HS
CH 2CH CH 3C O N
COOH
9.
CH 3
卡托普利 抗高血压药 青蒿素 抗疟药
二. 写出下列药物的化学结构和主要药理作用 1.盐酸丁卡因 2.苯巴比妥
N
C 4H 9
H
COOCH 2CH 2N(CH 3)2
HCl
NH
O
O
O CH 3CH 2
局麻药 镇静催眠药或抗癫痫药
3.地西泮
4.乙酰水杨酸
N
N CH 3O
Cl
COOH
OCOCH 3
镇静催眠药或抗癫痫药 解热镇痛药
5.布洛芬
6.盐酸哌替啶
COOH
N
CH 3
COOC 2H 5
HCl
非甾体抗炎药 镇痛药
7.螺内酯 8.硫酸阿托品
O
O SCOCH 3
O
CH 2OH
2
H 2SO 4
利尿药 解痉药
三.回答下列问题
1、如何改善丙戊酸钠的吸湿性?
制备片剂时,环境湿度小于41%;加入少量有机酸如硬脂酸,枸橼酸等,生成丙戊酸-丙戊酸钠复合物。
2、比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的中枢作用的强弱,并说明原因。
咖啡因> 茶碱>可可豆碱,取代基的多少与位置有关
3、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体?
肾上腺素:αβ受体;去甲肾上腺素:α受体;异丙肾上腺素:β受体; 沙丁胺醇:β2>>>β1受体
4、说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。
利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。
酰胺键较酯键稳定,另外利多卡因酰胺键的两个邻位均有甲基,有空间位阻,使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解,体内酶解的速度也比较慢。
因此利多卡因较普鲁卡因作用强,稳定性好。
5、说明耐酸青霉素的结构特点。
耐酸青霉素酰胺侧链的α-碳原子上都具有吸电子基,由于吸电子基的诱导效应,阻碍了青霉素在酸性条件下电子转移不能生成青霉二酸,故对酸稳定。
6、吩噻嗪类药物N 10
与侧链N 之间间隔2,3个碳原子,各有什么样的药理作用?
吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。
碳链延长或缩短则活性减弱或消失,若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。
7、如何增加咖啡因在水中的溶解度?
为了增加溶解度,制成注射液使用,可用有机酸或其碱金属盐,如苯甲酸钠,水杨酸钠等形成复盐。
8、说明鸦片受体的结构特点。
a 、一个平坦的结构,可以和药物的苯环通过范德华力连接;
b 、一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合;
c 、一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。
四.写出下列药物的一种主要代谢产物的化学结构
N
Cl
CH 3O
1
CO N
C N
CO C 2H 5
O
H H
2
CH 3
CH 3
NHCOCH 2N(C 2H 5)23
N
CONHNH 2
4
N N O
O
C 4H 9
5
答案:
N
Cl
CH 3O
1
N
Cl
CH 3O OH
N
Cl
H
O OH
或
CO N
C N
CO C 2H 5
O
H H
2
CO N
C N
CO C 2H 5
O
HO
H H
CH 3
CH 3
NHCOCH 2N(C 2H 5)23
CH 3
CH 3
NHCOCH 2NH 2
N CONHNH 2
4
N
CONHNHCOCH 3
N
N O
O
C 4H 9
5 N
N O
O
C 4H 9
OH
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