经皮给药系统基质应用现状及研究进展

脂质体经皮给药系统的研究进展于黎鹏;杨君;杨跃辉【摘要】目的对近年来脂质体经皮给药系统的研究与应用进行文献整理和归纳,为以后该领域的研究提供借鉴意义.方法通过查阅近5年脂质体经皮给药的相关文献,总结脂质体经皮给药的分类、作用机制、影响因素以及新型脂质体的研究进展,提出其在今后研究的重点方向.结果脂质体的经皮使用取得了较大的进步,新型的脂质体相对于普通脂质体,可以根据用药目的进行设计,改变脂质体的变形性、皮肤渗透性、稳定性等,更有利于皮肤用药.结论脂质体经皮给药系统是一种安全、有效的给药途径,其顺应性更好.【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2014(017)002【总页数】5页(P217-221)【关键词】经皮给药;透皮作用机制;脂质体【作者】于黎鹏;杨君;杨跃辉【作者单位】中国医科大学附属盛京医院药学部,沈阳,110004;中国医科大学附属盛京医院药学部,沈阳,110004;中国医科大学附属盛京医院药学部,沈阳,110004【正文语种】中文0 引言皮肤局部应用药物相对于口服或静脉内给药等传统剂型具有许多优点，如避免肝首过效应、血药浓度平稳、药效维持时间长等[1]。

然而皮肤角质层的屏障作用对许多药物的应用产生巨大的阻碍，脂质体的应用有效改变了这种局面，得到了广泛的应用。

脂质体经皮给药系统与普通皮肤局部应用制剂相比，具有以下主要的优势：①相对皮肤组织的靶向性：特别是与皮脂相似的类脂，如神经鞘磷脂所形成的脂质体，与皮肤角质层脂质有高度的相似性，能增加药物在皮肤局部的量；②长效缓释性：脂质体包裹药物透过角质层后，可以在表皮、真皮内形成药物贮库，使药物缓慢释放，直接持久地对病变部位发挥治疗作用；③减少不良反应：具有药物全身吸收的限速膜屏障作用，减少药物的全身吸收，从而避免药物的毒副作用；④减少刺激性：某些药物直接外用局部刺激性较大，但用脂质体包裹该药后，可以降低其对皮肤的刺激性；⑤营养皮肤：脂质体的成分一般是人体内的固有成分，对皮肤无刺激作用。

经皮给药系统应用的研究进展鲁应军【摘要】Transdermal drug delivery system( TDDS )is a kind of new preparation for no traumatic medicine way. The different structure types of TDDS have different patterns of drug release. According to the different characteristics of the drug different methods of percutaneous penetration can be chosen, such as penetration chemical enhancers, iontophoresis, electroporation,phonophoresis, and microneedles etc. . Dozens of TDDS in the market have obtained good curative effect in the clinical application. TDDS has wide development prospects,will be the main direction of new drug research in and out of China.%经皮给药系统(TDDS)是一种无创伤性给药方式的新剂型.不同结构类型的TDDS具有不同的释药模式.根据药物的不同特点可选择不同的促透技术,常用的促透技术有化学渗透促进剂、离子导入、电穿孔、超声导入、微针等物理化学和药剂学方法.已上市的数十种TDDS在临床应用中均取得了很好的疗效.TDDS将是国内外新药研究的主要方向之一,具有广阔的发展前景.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2012(018)008【总页数】3页(P1219-1221)【关键词】经皮给药系统;促透剂;促透技术;临床应用【作者】鲁应军【作者单位】上海交通大学附属第一人民医院松江分院麻醉科,上海,201600【正文语种】中文【中图分类】R944.9经皮给药系统(transdermal drug delivery system，TDDS)是指在完整的皮肤表面给药，使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环，产生全身或局部作用，实现疾病治疗或预防的一类新型制剂。

经皮给药制剂的研究进展综述经皮给药制剂的研究进展摘要所谓经皮给药制剂，是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。

本文阐明了典型中西药经皮给药制剂的给药机理和特点,对国内外有关中西药经皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨。

在人类与疾病作斗争的过程中，已形成了诸多药物剂型，其中以口服与注射剂最为常用。

传统给药方法普遍存在血药浓度波动，以及通过消化道吸收时易受消化液、食物等因素干扰等缺点，又有部分被肝脏破坏（首过效应），以致疗效降低，需频繁用药，剂量较大。

加之有些药物对胃肠粘膜有刺激性，会产生一系列不良反应。

注射用药需要一定技术与设备，很不方便，且注射引起疼痛，依从性差，经皮给药制剂便应运而生了。

一、西药经皮制剂目前西药经皮制剂已有十多个品种上市,其中最具代表性的经皮制剂包括使人戒烟的烟碱贴片、止痛药(如芬太尼) 贴片、镇定药可乐定、治疗运动病的东莨菪碱贴片、治疗心血管病的药物(硝酸甘油) 贴片、妇女停经后使用的雌二醇贴片以及治疗男性疾病用的睾酮贴片等。

近年来,随着生物工程技术的发展,人们除了大量研究这些小分子激素和镇痛类药物经皮制剂外,还对一些生物大分子多肽或蛋白质类药物进行了研究,试图将其制成安全方便的经皮给药贴片,以解决这些生物大分子药物本身所存在的临床应用缺陷。

二、中药经皮制剂中药外治历史悠久,疗效显著,因此,中药经皮制剂的开发受到国内外的关注。

但由于中药多为复方药,药味较多,成分复杂,选择性及专一性较差,给中药经皮制剂的研究及应用带来困难。

国内有关中药经皮制剂的研究始于20 世纪90 年代初期。

但迄今中药经皮制剂仅限于局部应用,其中疗效确切的很少。

通过分析中药外用膏药剂的有效成分建立有效成分数据库,以便对有效单体的经皮吸收性进行研究、开发有效的经皮促进剂和促进方法;同时,将中医的综合诊治理论同经络学、脏象学等传统的中医理论相结合,可能是开发中药经皮制剂的有效途径。

中药经皮给药制剂的研究进展摘要:中药经皮给药制剂因无首过效应、血药浓度稳定、毒副作用小、疗效好、使用方便等优点已成为药物制剂开发研究的热点和重点之一。

从中药经皮给药制剂新剂型、促渗透药剂学方法2个方面综述了中药透皮吸收的研究进展，简要分析了中药透皮吸收中存在的问题，为中药透皮吸收制剂的进一步开发应用提供了思路和方法。

关键词:中药经皮给药系统综述0 引言经皮吸收制剂或称经皮给药系统(TransdermalTherapeutic System，TTS；Transdermal Drug DeliverySystem，TDDS)是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新制剂或系统。

经皮给药制剂可避免肝脏的首过效应及被胃肠道破坏，减少给药次数，延长给药时间，维持恒定的有效血药浓度，降低药物的毒副作用，提高疗效，便于使用。

目前，随着制药技术的进步和药用新辅料的应用，全球范围内经皮吸收制剂新品种数量以每年11.2%的速度递增，成为第三代药物制剂开发研究的重点和热点之一。

中国传统医药素有“内病外治”的传统，将药物应用于皮肤(含穴位)，以释放、渗透和吸收药物的经皮给药途径是其主要的给药方式之一。

近年来，许多药学工作者对中药经皮给药新剂型、促透皮机理等进行了实验研究，以揭示中医经皮给药的科学内涵，拓展中医外治法的发展空间。

在此基础上，作者综述了中药经皮给药制剂的研究状况。

1 中药经皮给药制剂晋代葛洪所著《肘后备急方》中便记载了铅硬膏、药膏剂、熨剂等外用剂型，明代李时珍编著的《本草纲目》中也收录有涂、扑、擦、吹、熏、熨、含漱、敷、贴、沐浴、导下、坐药、鼻塞等数十种外治法以及近20种外用剂型，据此可见中医药“内病外治”传统之悠久。

目前，国内外所出现的经皮给药制剂，根据其作用特点可分为局部皮肤给药制剂、经皮给药系统和中药穴位给药制剂。

1.1 局部皮肤给药制剂局部皮肤给药制剂以皮肤为靶器官治疗皮肤疾病、跌打损伤等病症，此类制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴膏剂、搽剂及以高分子材料为基质的中药透皮制剂等，其制备大多在中药外用制剂制备工艺基础上，改进提取工艺、添加透皮促进剂、使用合适的基质等方法，从而将药物的有效成分更加充分地提取出来，增加药物的皮肤透过量，达到增强药效的目的。

[14]张正一，蔡照胜，张怀红.氧氟沙星/壳聚糖凝胶制备及其缓释性能[J].广东化工,2012,39(6)：362 [15]侯振伟，白鹤翔，张风华，等.布洛芬缓释凝胶的制备[J].中国组织工程研究与临床康复,2009,13(25)：4865 [16]丛朝彤.温敏型毗唾酮纳米乳凝胶缓释系统的优化设计及体内外评价[D].兰州：兰州大学,2018[17]李红卫，李平，焦海胜，等.硝苯地平缓释凝胶的制备工艺及其释药性能研究[J].中国药房,2008,19(4)：281[18]YANG X,TRINH H M,AGRAHARI V,et al.Nanoparti-cle-based topical ophthalmic gel formulation for sustained release of hydrocortisone butyrate[J].AAPS Pharm-SciTech,2016,17(2)：294[19]SHIM W S,YOO J S,BAE Y H,et al.Novel injectablepH and temperature sensitive block copolymer hydrogel [J].Biomacromolecules,2005,6(6):2930(收稿日期：2019-08-15)经皮给药系统研究进展周惠惠1,王琦▽，梅兴国I，?*,肖若蕾1(1.湖北科技学院药学院，湖北咸宁437100；2.军事医学科学院毒物药物研究所)摘要:近年来随着医药行业的迅速发展，经皮给药因其相对于口服和注射途径有诸多优势而受到越来越多业界的关注，如避免肝脏首过效应，持续给药，保护胃肠道免受药物侵害，以及患者良好的依从性。

本文结合国内外相关文献就经皮给药系统基础、经皮吸收促渗方法、经皮吸收体外评价三方面进行综述，为经皮给药系统研究提供参考依据。

关键词：经皮给药系统基础；经皮吸收促渗方法;经皮吸收体外评价中图分类号:R452文献标识码:ADOI：10.16751/ki.20954646.2020.01.0087经皮给药系统是指将药物通过皮肤，以固定的速度输送到血液循环中,是口服和静脉给药的另一种选择。