物理药剂学知识点总结
- 格式:docx
- 大小:37.95 KB
- 文档页数:13
物理药剂学
物理药剂学是一门研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
它对于研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面有着重要的意义,且在药学和临床医学中发挥着重要的作用。
1.药物的吸收
药物的吸收是指药物从给药形式(如口服、注射、外用等)到达血液中的过程。
在这一过程中,很多物理因素会对药物的吸收产生影响,例如药物的物理化学性质、pH值等。
药物的分子大小、溶解度、疏水性等都会影响药物的吸收速率和程度。
2.药物的分布
药物的分布是指药物在体内的分布情况。
这一过程的影响因素包括药物的分子大小、脂溶性、蛋白结合率、毛细血管通透性等。
药物在血液中的结合状态也会影响药物的分布,例如,当药物与血浆蛋白结合时,在体外的浓度会减少,影响药物在组织和器官内的分布情况。
3.药物的代谢
药物代谢是指药物被生物体内的代谢酶代谢成其它物质的过程。
这一过程发生在肝和其他组织中。
药物的化学结构、代谢酶种类和数量等因素都会影响药物的代谢速率和代谢产物的性质。
代谢产物的毒性和活性对于药物性能和药效有着重要的影响。
4.药物的排泄
药物的排泄是指药物通过肾脏、肝脏、肺等器官排出体外的过程。
药物的物理化学性质、蛋白结合度、pH值等因素会影响药物的排泄速率和排泄途径。
综上所述,物理药剂学是研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄都与药物的物理性质有着密切关系。
了解物理药剂学有助于
人们更好地理解药物的药效、药代动力学和药物毒理学等知识,为药物的研制和合理使用提供了科学依据。
全国注册药师的药物理学复习指南药物理学是药学专业的重要课程之一,是药师考试中必考的内容。
熟练掌握药物理学知识,对于药师取得执业资格至关重要。
本文将为全国注册药师考生提供一份药物理学的复习指南,帮助考生系统地复习和掌握相关知识。
一、药物物理化学基础药物物理化学是药物理学的基础,包括溶解度、分配系数、键合性和酸碱平衡等内容。
考生需要重点掌握以下几个方面的知识:1. 溶解度:药物在溶液中的溶解度与溶质溶剂属性、温度和压力等因素有关。
理解溶解度的影响因素以及溶解度曲线的绘制方法十分重要。
2. 分配系数:分配系数是药物在两种不同相(一般情况下是油和水)之间的分配情况。
考生需要了解分配系数的计算方法以及其在药物代谢和组织分配中的应用。
3. 键合性:药物分子内部的化学键种类对于药物的性质和作用具有重要影响。
考生需掌握药物常见的化学键类型以及其在药效学中的作用。
4. 酸碱平衡:药物分子中的酸碱离子对于药物的溶解度、吸收和药效等方面均有影响。
考生需要了解酸碱指数、药物分子的解离和离子化过程等相关知识。
二、药物药代动力学药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,是了解药物在人体内的行为和作用的重要内容。
考生应特别关注以下几个方面:1. 药物吸收:药物吸收受多种因素影响,包括给药途径、药物性质和生理状态等。
考生需要了解不同给药途径对吸收的影响,以及药物通过细胞膜的吸收过程和相关的转运机制。
2. 药物分布:药物在体内的分布受组织亲和性、通透性和蛋白结合率等因素的制约。
考生需理解药物的体内分布过程,了解组织和器官的生理特征对于药物分布的影响。
3. 药物代谢:药物代谢是药物在体内发生化学转化的过程,主要发生在肝脏和其他组织中。
考生需要了解药物的代谢途径、代谢酶和代谢产物等相关知识。
4. 药物排泄:药物排泄包括肾排泄、肝排泄和其他途径的排泄。
考生需要了解药物经肾脏排泄的过程和肝脏对药物的排泄作用。
三、药物相互作用和不良反应在药物治疗过程中,不同药物之间可能会发生相互作用,导致药效的增强或减弱,甚至产生不良反应。
引言:药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。
它是药学的一门重要学科,对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。
本文将对药剂学的重点知识进行总结,旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。
正文内容:一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结:本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。
首先介绍了药剂学的概述,包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。
接着详细讨论了药物的物理化学性质,如溶解性、晶体学和离子化等。
然后重点介绍了药物制剂的研制与评价,包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。
接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。
展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。
通过本文的阐述,读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理,为药物研发和应用提供专业的指导。
全国注册药师药物理学常考知识点梳理药物理学(Pharmaceutics)是药学中的重要分支,研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物在体外的制剂设计和药物的制剂评价等。
作为全国注册药师考试的重要科目,药物理学知识点的掌握对于考生来说至关重要。
本文将对全国注册药师药物理学常考知识点进行梳理,帮助考生备考。
一、药物的物理化学特性1. 药物的溶解度:药物溶解度是指在一定温度和压力下,单位溶剂量溶解药物所达到的最大浓度。
影响药物溶解度的因素有温度、溶剂、pH值等。
2. 药物的离解度:药物的离解度是指药物分子在溶液中分子与离子的比例关系,通常用离子化度(α)表示。
3. 药物的分配系数:分配系数是指药物在两相溶液中分布的程度,是药物分子在脂肪溶剂与水之间的分布比例。
二、药物在体内的吸收过程1. 药物的吸收动力学:药物在体内吸收的过程受到吸收速率常数(ka)和吸收半衰期(t1/2a)的影响。
吸收速率是指单位时间内药物在体内吸收的速率,而吸收半衰期是指药物吸收过程中,血浆药物浓度下降到初始值的一半所需的时间。
2. 药物的吸收方式:药物的吸收方式包括被动扩散、主动转运、胃肠道、肝脏和肾脏等。
3. 影响药物吸收的因素:影响药物吸收的因素有生物可用度、药物的分子大小、溶解度、pH 值、服药方式等。
三、药物在体内的分布过程1. 药物的分布动力学:药物在体内分布的过程受到分布速率常数(kd)和分布半衰期(t1/2d)的影响。
分布速率是指单位时间内药物在体内分布的速率,而分布半衰期是指药物分布过程中,药物在血浆和组织之间的平衡时间。
2. 药物的分布容积:分布容积是指体内所有组织和器官与血浆中药物浓度的比值,反映了药物分布的广泛程度。
3. 影响药物分布的因素:影响药物分布的因素有药物的脂溶性、离子化度、蛋白结合率等。
四、药物在体内的代谢与排泄过程1. 药物的代谢动力学:药物在体内代谢的过程受到代谢速率常数(km)和代谢半衰期(t1/2m)的影响。
物理药剂学的知识点总结粉体学一、名解1、粉体学:研究粉体所表现的基本性质及应用。
2、粉体特点:流动性与液体相似,压缩性与气体相似,抗压性(抗形变)与固体相似。
3、粒径测定方法:光学显微镜(0.5-um)电子显微镜(0.01-)筛分法(45-)沉降法(0.5-100)库尔特计数法(1-600)4、比表面积(粒子粗细)的测定:比气体透过法(1-100)氮气吸附法(0.03-1)5、流动性(flowability)评价:休止角(越小越好)、流出速度(加入助流玻璃球越少越好)、压缩度(反映凝聚性和松软状态,变大时流动性下降)6、增加流动性措施:增大粒子大小;减小表面粗糙度;含湿量适当(适当干燥);加入助流剂7、吸湿性(moisture absorption)固体表面吸附水分的现象,用吸湿平衡曲线表示。
8、临界相对湿度(CRH)水溶性药物固有特征参数:水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿,相对湿度增大到一定值,吸湿量急剧增加,这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。
(CRH下降,吸湿性上升)测定CRH意义:CRH可作为药物吸湿性指标,一般愈大愈不吸湿;为生产贮存环境提供参考;为选择防湿性辅料提供参考。
9、润湿性(wetting)固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。
润湿剂(wetting agent)能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。
10、黏附性(adhesion)不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。
11、凝聚性(cohesion)同分子间产生的引力如粒子与粒子间的`黏附。
12、压缩性(compressibility)粉体在压力下体积减少的能力。
13、成形性(compactibility)物料紧密结合成一定形状的能力。
14、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率密度:单位体积粉体的质量;真密度ρt=W/Vt;颗粒密度ρg=W/Vg;松密度或堆密度ρb=W/V,振实密度(即最紧松密度)ρbt;ρt≥ρg≥ρb;空隙率(孔隙率):粉体中空隙所占有的比率二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
药剂专业涉及的物理化学知识
药剂专业涉及的物理化学知识主要包括以下几个方面:
1. 热力学:包括热力学基本概念、热力学平衡、热力学过程等。
药剂专业需要了解物质的热力学性质,如热容、焓、熵等,并能够应用热力学原理进行药剂的稳定性研究、配方优化等。
2. 物理化学平衡:包括化学平衡、离子平衡、溶解度平衡、酸碱平衡等。
药剂专业需要了解溶液的物理化学平衡关系,如酸碱平衡对药物的溶解度、稳定性等的影响,以及药物离子的溶解度规律。
3. 色谱分析:包括气相色谱、液相色谱等。
药剂专业需要掌握色谱分析技术,用于药物的纯度检测、分析等。
4. 电化学:包括电解质溶液中的电解、电位、电动势等。
药剂专业需要了解电化学反应对药物混合溶液中的影响,如pH值、电解质浓度等的调控。
5. 反应动力学:包括化学反应速率、速率方程等。
药剂专业需要了解药物的反应动力学特性,并进行药剂的速率研究及药物配方的优化。
这些物理化学知识对于药剂专业的学习和研究都具有重要的作用,可以帮助药剂师有效地控制药物的性质、研制高质量的药物配方。
1.物理药剂学(P2)是以物理化学原理和实验方法为主导,揭示药物及其制剂的物理化学性质变化规律和机理,研究药物制剂形成的理论与作用特点,指导药物制剂的设计、制备工艺和质量控制(包括稳定性研究)的一门药剂学分支学科。
2.介电常数(P56)两个带电体(或两个离子)在真空中与在该物质中静电作用力之比例常数。
(选择题)介电常数越大,正负离子间的静电引力愈小。
3.溶解度参数(P69)是非极性或中等极性的真实溶液中溶质和溶剂内压的量度,也表示同种分子间的内聚力。
4.特性溶解度和表观溶解度(P58)特性溶解度:药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用而形成饱和溶液时的浓度。
表观溶解度:对于溶解度除考虑温度外,还应考虑溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、缔合、形成氢键、酸碱反应等因素,即溶解环境。
药剂中所指的药物溶解度往往是表观溶解度。
5.溶解度(P59)极易溶解:系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解。
易溶:系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解。
6.增溶和助溶区别(P99-100)增溶:难溶性药物分散于水中时加入表面活性剂,能提高难溶药物的溶解度。
是物理变化,没有新物质生成。
增溶剂的加入不仅能提高难溶性药物的溶解度,还可以提高制剂的稳定性,延缓药物的氧化或水解。
助溶:对难溶性药物加入助溶剂可形成络合物、复合物等而提高其溶解度。
是化学变化,有新物质生成。
7.临界胶束浓度CMC(P143)表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度8.亲水油平衡值(P146)表面活性剂分子中亲水和亲油基对油或水的综合亲和力9. 亲水亲油平衡值(P148)O/W型乳化剂:8~18W/O型乳化剂:3~810.粒径的测定(P171)沉降法:适用于球形、大小在1~250μm范围粒径的测定,一般用于悬浮液的测定。
库尔特计数法:粒径测定范围为0.3~80.0μm,要求粒子分布窄。
11.休止角α(P177)指静止状态的粉体堆积体自由表面与水平面之间的夹角。
物理药剂概念大全溶剂的介电常数:表示将相反电荷在溶液中分开的能力,它反映溶剂分子极性的大小。
理想溶液:若两组份不形成氢键,也无其他复杂相互作用,两组份的溶解度参数δ值相等,则该溶液为理想溶液。
溶解度:系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标。
药物的特性溶解度:药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或者缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
平衡溶解度:在测定中完全排除药物解离和溶剂的影响是很不容易做到的,所以一般情况下测定的是平衡溶解度,也称表观溶解度。
混合溶剂:能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。
潜溶剂:在混合溶剂中各溶剂在一定比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。
助溶:系指难容性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度,这第三中物质称助溶剂。
增溶:某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
增容量:每1g药物能增溶药物的克数。
药物的溶解速度:单位时间药物溶解进入溶液主体的量。
渗透压:半透膜的一侧为药物溶液,另一侧为溶剂,则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧,最后达到渗透平衡,此时两侧所产生的压力差即为溶液的渗透压。
等张溶液:指与红细胞张力相等的溶液,也就是与红细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液,红细胞在该溶液中不发生溶血。
黏度:流体对流动的阻抗能力。
动力黏度:系指液体以1cm/s的速度流动时,在每1cm2的平面上所需要的剪切应力,称为动力粘度。
运动黏度:系指在相同温度下,液体的动力黏度与其密度的比值,再乘以10-6.相对黏度:高分子聚合物溶液的黏度与溶剂黏度的比值称为相对黏度。
特性粘度:当高分子溶液黏度较低时,其相对黏度的对数值与高分子溶液浓度的比值称为特性黏度。
药剂学知识点归纳:影响微囊药物释放速率的因素药剂学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多,不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容,以便大家更好地记忆。
影响微囊药物释放速率的因素1.微囊的粒径:在囊壁材料和厚度相同的条件下,一般微囊粒径愈小则表面积愈大,释药速率也愈大。
2.囊壁的厚度:囊壁材料相同时,囊壁愈厚释药愈慢。
也可以说,囊心物与囊壁的重量比愈小,释药愈慢。
3.囊壁的物理化学性质:不同的囊材形成的囊壁具有不同的物理化学性质。
孔隙率较小的囊材,形成的微囊释药慢。
复合囊材亦有不同的释药速率。
4.药物的性质:药物的溶解度与微囊中药物释放速率有密切关系,在囊材等条件相同时,溶解度大的药物释放较快。
药物在囊壁与水之间的分配系数大小亦影响释放速率。
因此使药物缓释的方法之一,是将药物先制成溶解度较小的衍生物,或缓释型固体分散物,然后再微囊化。
5.附加剂的影响:加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇以及巴西棕榈蜡等作附加剂,能够延缓药物释放。
6.微囊制备的工艺条件:成囊时采用不同的工艺条件,对释药速率也有影响。
如其他工艺相同,仅干燥条件不同,则释药速率也不同。
冷冻干燥或喷雾干燥的微囊,其释药速率比烘箱干燥的微囊要大些,可能是由于后者每个干燥颗粒中所含的微囊平均数比前二者多得多,表面积大大减小,因而释药变慢。
7.pH值的影响:在不同pH值条件下微囊的释药速率也可能不同。
8.溶出介质离子强度的影响:在不同离子强度的溶出介质中,微囊释放药物的速率也不同。
例题:影响微囊中药物释放速率的因素A.微囊的粒径B.搅拌C.囊壁的厚度D.囊壁的物理化学性质E.药物的性质正确答案:ACDE。
药物理学知识点药物理学是一门研究药物的物理性质、化学性质以及其在药理学中的应用的学科。
它涵盖了药物的制剂、分散、溶解度、稳定性等方面的内容。
在本文中,我将详细介绍药物理学的几个重要知识点。
一、药物制剂药物制剂是指将活性成分与辅料进行组合,制成具有一定规格和用途的制剂形式,以方便患者服用或外用的药品形态。
常见的制剂包括片剂、胶囊、注射剂、口服液等。
药物制剂的设计需要考虑药物在体内的释放速度、稳定性和生物利用度等因素。
二、药物分散药物分散是指将固体药物悬浮于液体中形成悬浮液或悬浮胶的过程。
这在一些口服制剂中较为常见,如颗粒剂和混悬剂。
分散技术的目的是增加药物的溶解度和吸收速度,提高药效。
三、药物溶解度药物溶解度是指在固定的温度和压力下,单位体积溶液中能溶解的最大药物量。
药物的溶解度直接影响其口服制剂的吸收速度和生物利用度。
溶解度受温度、pH值、溶剂选择等因素的影响,合理调节这些条件可以提高药物的溶解度。
四、药物稳定性药物稳定性是指药物在贮存、运输和使用过程中,其质量和药效能保持稳定的能力。
药物的稳定性受光、热、湿、氧气等因素的影响,这些因素会导致药物分解、氧化、水解等反应的发生。
药物制剂的设计需要考虑这些因素并采取相应的保护措施。
五、药物生物利用度药物生物利用度是指经过给药途径后,药物能够进入循环系统并达到作用部位的程度。
生物利用度受药物的溶解度、吸收速度、代谢和排泄等因素的影响。
合理设计药物制剂和给药途径可以提高药物的生物利用度。
六、药物相互作用药物相互作用是指两种或更多药物在共同给药的情况下,相互影响和改变药物效应的现象。
相互作用可以增强、减弱或产生新的药物效应。
了解药物相互作用对于合理选择药物组合、避免药物不良反应非常重要。
七、药物动力学药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。
药物动力学可以分为吸收动力学、分布动力学、代谢动力学和排泄动力学。
了解药物动力学可以帮助我们理解药物的作用机制、药物剂量的选择和个体差异的原因。
药学物理知识点药学物理是药学领域中的一个重要分支,它研究的是药物在物理学上的性质和过程。
药学物理的研究内容包括溶解度、粒度分析、表面张力等方面。
在药学实验室中,药学物理的知识点非常重要,它能够帮助药学研究人员更好地理解和掌握药物的物理性质,从而更好地进行药物研发和生产。
下面,我们将逐步介绍药学物理的一些重要知识点。
1.溶解度溶解度是指在特定温度和压力下,单位溶剂中最多能溶解的溶质的量。
药物的溶解度直接影响其吸收、分布和代谢等药理学过程。
溶解度的测定通常使用热力学方法,如热量法、电导法和光学法等。
药物的溶解度与其化学结构、晶型、晶体形态和晶体结构等因素有关。
2.粒度分析粒度是指药物颗粒的大小和分布。
药物的粒度分析可以通过光学显微镜、激光粒度仪和电子显微镜等设备进行。
药物的粒度分布对于药物的吸收、稳定性和溶解度等方面都有重要影响。
粒度分析可以用于药物的质量控制和药效学研究。
3.表面张力表面张力是指液体表面上分子间相互作用力所产生的效应。
药物的表面张力对于药物的颗粒分散、乳化和湿润等过程有重要影响。
常用的测定表面张力的方法有静态法和动态法等。
药物的表面张力可以通过调整药物的配方和工艺参数来控制,以满足药物的特定要求。
4.流变学流变学是研究物质变形和流动行为的科学。
在药学中,流变学常用于研究药物的粘度、流变性质和流变行为等。
药物的粘度和流变性质与药物的浓度、温度和剪切速率等因素有关。
通过流变学的研究,可以优化药物的配方和生产过程,提高药物的质量和稳定性。
5.物相学物相学是研究物质不同物相之间转变规律的学科。
在药学中,物相学的研究常用于药物的固态转变、晶型转变和晶体结构等方面。
药物的物相变化与其稳定性、吸收和溶解度等相关。
通过物相学的研究,可以为药物的制剂设计和药物的稳定性评价提供依据。
总结起来,药学物理是药学领域中不可忽视的一个重要分支,它对药物的研发和生产具有重要意义。
溶解度、粒度分析、表面张力、流变学和物相学是药学物理的一些重要知识点。
药剂学重点知识总结药剂学是指研究药物的制剂、制剂性质、制备工艺及保存的科学。
它是制药学的重要分支,是药物的制剂方案设计和开发的基础。
在学习药剂学的过程中,有一些重点知识需要掌握,本文将对这些知识进行总结。
一、药物的物理化学性质药物的物理化学性质对于制剂的制备和保存很重要。
对于药物的物理化学性质的了解可以更好地进行维持和储存。
这些性质包括药物的溶解度、稳定性、电离度等。
掌握这些性质可以帮助我们了解药物在人体内的代谢和作用。
二、制剂分类及制剂设计制剂的分类包括固体制剂、液体制剂、半固态制剂、无菌制剂等。
在药剂学中,我们需要学习这些制剂的设计原则。
制剂设计包括剂型选取、合理的制剂比例、制剂工艺、制剂性能的评价等。
制剂设计是制药过程中不可或缺的一部分。
三、药剂剂量的确定药物的剂量是治疗的关键因素。
剂量的确定必须根据药物的属性、途径、机理以及患者的年龄、体重、健康状况等因素综合考虑。
剂量的不当使用会导致药物效果不佳或者副作用反应更加严重。
因此,药剂剂量的确定是非常重要的。
四、制剂质量控制良好的制药质量是令人信服的药品使用的前提。
药剂生产过程中的每个环节都需要进行质量控制。
这些环节包括原材料的质量控制、试剂配制的质量控制、制剂生产过程的质量控制以及成品的质量控制等。
健康的药品使用必须依赖于制剂的高品质,因此药剂学家需要掌握制剂质量控制的技术。
五、药剂毒理学药剂毒理学是研究药物对生物体不良反应及致病机理的科学。
药物在生物体内的代谢、排泄及分布的途径影响药物的毒性。
药剂毒理学研究药物的副作用并为制药过程提供数据支持。
因此,掌握药剂毒理学的相关知识对于药物的研发和应用有着重要作用。
六、制剂的稳定性研究药物的制剂稳定性研究是指制剂在储存时主要成分和质量的稳定性。
制剂的稳定性研究是确保药物长期储存和运输的必要条件。
制剂的稳定性因素包括温度、光照、湿度、氧气,所以需要在不同的环境条件下来进行稳性试验。
掌握制剂的稳定性知识对于药品生产过程的改进和优化非常重要。
第三章药物制剂的稳定性§3-1药物制剂稳定性研究与要求药物制剂的稳定性包括流通过程、使用过程及投药后使用的稳定性。
稳定性的定义:根据美国药典的规定―所谓稳定性是在规定的期限内(有效期),通过贮藏与使用将药品与制剂保持在同生产时相同的质量与特性的程度‖。
评价的项目与标准如下:药物制剂稳定性研究的动力学基础1.简单反应动力学各级反应的速率方程和动力学方程反应级数反应速率方程动力学方程t1/2 t0.9零级A→P –(dC A/dt)=kC A0C0–C=kt C0/2k 0.1C0/k一级A→P –(dC A/dt)=kC A ln(C0/C)=kt 0.693/k 0.1054/k二级2A→P –(dC A/dt)=kC A2 (C0–C)/(C0C)=kt 1/ (C0k) 0.111/(C0k)二级A+B→P –(dC A/dt)=kC A C B[1/(C0A–C0B)] 对A和B不同•[ln(C0B C A/C0A C B)]=ktn(n≠1) n A→P –(dCA/dt)=kC A n(1/C n–1)–(1/C0n–1) 2n–1–1=(n–1)kt (n–1)C0(n–1)kCo反应物的原始浓度,C反应物在时间t时的浓度,k速率常数脚注A和B分别表示反应物A和B,t½半衰期,t0.9反应物剩下90%的时间。
反应速率方程通式为:f(C)=f(Co)–kt各级反应的动力学方程:零级:C=C0–kt一级:lnC=lnC0–kt二级:–(1/C) = –(1/C0) –ktn级(n 1): –(1/Cn–1) = –(1/C0n–1) – (n–1)kt通式为:f(C)=f(C0)–kt以f (C)为纵坐标,t为横坐标,线性回归得直线,由斜率可求反应速率常数。
2.准级数反应动力学1) 准级数反应将复杂反应的反应速率简化成只与其中某一反应物瞬时浓度有关,而与其他反应物无关的反应。
第1章绪论一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。
重要性:1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第2章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动:曲线通过原点4、触变流动:触变性,有滞后现象第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法)2、透过法3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
martin物理药剂学与药学物理药剂学是药学中的一个重要分支,它研究药物的物理性质、制剂和药剂学相关的现象。
物理药剂学的研究对象主要包括药物的物理性质、药物的溶解度、稳定性、溶解度、药物在药剂中的分布、药物的制剂设计等。
物理药剂学与药学的关系密切,它对药物的设计、研发、生产、储存和使用等方面都起着至关重要的作用。
在药物生产中,物理药剂学可以帮助人们研发出更合理的制剂,提高药物的溶解度和稳定性,使药物更容易被人体吸收和利用。
在药物使用中,物理药剂学可以帮助人们更好地理解药物在体内的行为,指导合理用药,提高治疗效果,减少不良反应。
物理药剂学的核心概念之一是溶解度。
溶解度是指单位溶剂中溶解的最大量溶质。
对于固体药品来说,溶解度决定着它能否在水中溶解,从而影响其在体内的吸收和利用。
对于溶液来说,溶解度决定了药物在溶液中的浓度,直接影响着其药效。
因此,研究药物的溶解度对于制剂的设计和合理用药都至关重要。
除了溶解度外,物理药剂学还研究药物的分散性、粒度分布、表面活性剂的作用等,这些研究对于制剂的设计和稳定性都有着重要的意义。
比如,通过控制药物的粒度分布,可以调整药物在体内的释放速率,从而使药物能够持续地释放并发挥作用。
又比如,在制备乳剂制剂时,合理选用表面活性剂可以使固体药物分散在水相中,形成稳定的乳液,从而提高了药物的生物利用度。
除了对于药物的物理性质和制剂设计的研究外,物理药剂学还研究药物在体内的行为。
研究药物在体内的转运、代谢、分布和排泄等过程,可以帮助人们更好地理解药物的药效和毒理,并指导合理用药。
比如,通过研究药物在体内的代谢和排泄规律,可以确定药物的用药方案,调整用药剂量,减少药物在体内的积累和不良反应。
总之,物理药剂学是药学中一个重要的分支,它研究药物的物理性质、制剂和药剂学相关的现象,对于药物的设计、生产、储存和使用都具有至关重要的作用。
通过对药物的溶解度、稳定性、溶解度等现象的研究,可以帮助人们更好地理解药物的行为,指导药物的合理用药,提高治疗效果,减少不良反应。
粉体学一、名解1、粉体学:研究粉体所表现的基本性质及应用。
2、粉体特点:流动性与液体相似,压缩性与气体相似,抗压性(抗形变)与固体相似。
3、粒径测定方法:光学显微镜(0.5-um)电子显微镜(0.01-)筛分法(45-)沉降法(0.5-100)库尔特计数法(1-600)4、比表面积(粒子粗细)的测定:比气体透过法(1-100)氮气吸附法(0.03-1)5、流动性(flowability)评价:休止角(越小越好)、流出速度(加入助流玻璃球越少越好)、压缩度(反映凝聚性和松软状态,变大时流动性下降)6、增加流动性措施:增大粒子大小;减小表面粗糙度;含湿量适当(适当干燥);加入助流剂7、吸湿性(moisture absorption)固体表面吸附水分的现象,用吸湿平衡曲线表示。
8、临界相对湿度(CRH)水溶性药物固有特征参数:水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿,相对湿度增大到一定值,吸湿量急剧增加,这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。
(CRH下降,吸湿性上升)测定CRH意义:CRH可作为药物吸湿性指标,一般愈大愈不吸湿;为生产贮存环境提供参考;为选择防湿性辅料提供参考。
9、润湿性(wetting)固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。
润湿剂(wetting agent)能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。
10、黏附性(adhesion)不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。
11、凝聚性(cohesion)同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。
12、压缩性(compressibility)粉体在压力下体积减少的能力。
13、成形性(compactibility)物料紧密结合成一定形状的能力。
14、休止角:粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。
15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率密度:单位体积粉体的质量;真密度ρt=W/Vt;颗粒密度ρg=W/Vg;松密度或堆密度ρb=W/V,振实密度(即最紧松密度)ρbt;ρt≥ρg≥ρb;空隙率(孔隙率):粉体中空隙所占有的比率二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
休止角:θ越小流动性越好,θ<300流动性好流出速度:越大,流动性越好内磨擦系数:粒径在100—200um,磨擦力开始增加,休止角也增大。
θ≤300 为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。
稳定性名解1、药物的稳定性研究意义:是处方前研究工作的重要而必需的内容,从而合理地进行处方设计,并筛选出最佳处方,为临床提供安全有效稳定的药物制剂,为生产提供可靠的处方和工艺,有利于提高经济效益和社会效益。
2、药物稳定性包括:化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性、药效学稳定性、毒理学稳定性3、稳定性试验&影响因素试验&加速试验&长期试验稳定性试验:考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律,为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据,同时通过试验确定药品的有效期。
影响因素试验(用一批原料):高温试验、高湿度试验、强光照射试验;(2)加速试验(用三批供试品):在超常的条件下进行(原理:通过加速药物的理化变化,探讨药物的稳定性;方法:采用隔水式电热恒温培养箱等);(3)长期试验(用三批供试品):在接近药品实际贮存条件下进行,为制定药物有效期提供依据;4、化学降解途径:水解(酯、酰胺),氧化,其他(异构化,聚合,脱羧)5、稳定性试验目的:考察原料药或药物制剂在温度湿度光线的影响下随时间变化的规律,为药品的生产包装贮存运输条件提供科学依据,同时通过试验确定药品有效期。
6、原料药:影响因素试验、加速试验、长期试验;药物制剂(加速试验和长期试验)7、影响因素试验(强化试验):比加速试验条件更激烈,目的:探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物,为制剂生产工艺包装贮存条件和建立降解产物分析方法提供科学依据。
①高温试验②高湿度试验③强光照射试验8、加速试验:超常条件。
目的:通过加速药物的化学或物理变化,探讨药物的稳定性,为制剂设计包装运输贮存提供必要资料。
温度:40+—2,相对湿度:0.75+-0.05采用隔水式电热恒温培养箱(温敏性,温度25+2湿度:0.6+0.1)9、长期试验:接近药品的实际贮存条件。
目的:为制定药物有效期提供依据。
10、恒温加速试验—经典恒温法:Arrhenius指数定律11、稳定性重点考察项目:原料药(性状、溶点、含量、有关物质、吸湿性、根据品种性质所选择的考察项目)片剂(性状、含量、有关物质、崩解时限、溶出度、释放度)胶囊剂(片剂+水分、软胶囊需检查内容物有无沉淀)注射剂(性状,含量、PH值、可见异物、有关物质、应考察无菌)二、影响药物稳定性因素(稳定化方法)*处方因素:①pH值的影响(确定最稳定的pH值、注射剂常调节在偏酸范围—生物碱偏酸溶液较稳定)②广义酸碱催化(加入的缓冲剂应用尽可能低浓度或选用无催化作用的缓冲系统)③溶剂(较复杂:相同电荷介选电常数低的溶剂)④离子强度(因等渗的电解质或防氧化的盐)⑤表面活性剂(一些易水解药物加表活增加稳定性—胶束、增溶,表活有时加速分解,故须通过实验正确选用)⑥处方中基质或赋形剂*外界因素:温度、光线、空气(氧)(加抗氧剂、协同剂)、金属离子(加螯合剂)、湿度和水分、包装材料*稳定化其他方法:①改进药物制剂或生产工艺②制成难溶性盐③复合物④前体药物三、制剂中药物的化学降解途径:水解和氧化四、固体药物制剂稳定性:特点:降解反应类型多,物理化学,速度一般较慢,表里不一,不均匀。
药物晶型与稳定的关系:氨苄青霉素钠C型最好。
固体药物之间的相互作用:如硬酯酸镁不作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。
固体药物的降解中的平衡现象:平衡后温度与降解速度不用Arrhenius, 用Van t Hoff 方程五、药物稳定性试验方法:1、影响因素试验:适于原料药考察,一批。
≤5mm疏松≤10mm高温、高湿、强光试验2、加速试验:原料药与药物制剂:三批预测药物稳定性,为申报临床研究和申报生产提供资料3、长期试验:原料药与药物制剂:三批制定药物的稳定性提供依据。
6个月数据用于新药申报临床研究,12个月申报生产。
前三个主用于新药申报4、经典恒温法:对药物水溶液的预测有一定的参考价值。
5、简便法:特别对固体药物的稳定性试验更方便。
粉体学一、名解1、粉体学:研究粉体所表现的基本性质及应用。
2、粉体特点:流动性与液体相似,压缩性与气体相似,抗压性(抗形变)与固体相似。
3、粒径测定方法:光学显微镜(0.5-um)电子显微镜(0.01-)筛分法(45-)沉降法(0.5-100)库尔特计数法(1-600)4、比表面积(粒子粗细)的测定:比气体透过法(1-100)氮气吸附法(0.03-1)5、流动性(flowability)评价:休止角(越小越好)、流出速度(加入助流玻璃球越少越好)、压缩度(反映凝聚性和松软状态,变大时流动性下降)6、增加流动性措施:增大粒子大小;减小表面粗糙度;含湿量适当(适当干燥);加入助流剂7、吸湿性(moisture absorption)固体表面吸附水分的现象,用吸湿平衡曲线表示。
8、临界相对湿度(CRH)水溶性药物固有特征参数:水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿,相对湿度增大到一定值,吸湿量急剧增加,这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。
(CRH下降,吸湿性上升)测定CRH意义:CRH可作为药物吸湿性指标,一般愈大愈不吸湿;为生产贮存环境提供参考;为选择防湿性辅料提供参考。
9、润湿性(wetting)固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。
润湿剂(wetting agent)能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。
10、黏附性(adhesion)不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。
11、凝聚性(cohesion)同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。
12、压缩性(compressibility)粉体在压力下体积减少的能力。
13、成形性(compactibility)物料紧密结合成一定形状的能力。
14、休止角:粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。
15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率密度:单位体积粉体的质量;真密度ρt=W/Vt;颗粒密度ρg=W/Vg;松密度或堆密度ρb=W/V,振实密度(即最紧松密度)ρbt;ρt≥ρg≥ρb;空隙率(孔隙率):粉体中空隙所占有的比率二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
休止角:θ越小流动性越好,θ<300流动性好流出速度:越大,流动性越好内磨擦系数:粒径在100—200um,磨擦力开始增加,休止角也增大。
θ≤300 为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。
稳定性名解1、药物的稳定性研究意义:是处方前研究工作的重要而必需的内容,从而合理地进行处方设计,并筛选出最佳处方,为临床提供安全有效稳定的药物制剂,为生产提供可靠的处方和工艺,有利于提高经济效益和社会效益。
2、药物稳定性包括:化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性、药效学稳定性、毒理学稳定性3、稳定性试验&影响因素试验&加速试验&长期试验稳定性试验:考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律,为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据,同时通过试验确定药品的有效期。
影响因素试验(用一批原料):高温试验、高湿度试验、强光照射试验;(2)加速试验(用三批供试品):在超常的条件下进行(原理:通过加速药物的理化变化,探讨药物的稳定性;方法:采用隔水式电热恒温培养箱等);(3)长期试验(用三批供试品):在接近药品实际贮存条件下进行,为制定药物有效期提供依据;4、化学降解途径:水解(酯、酰胺),氧化,其他(异构化,聚合,脱羧)5、稳定性试验目的:考察原料药或药物制剂在温度湿度光线的影响下随时间变化的规律,为药品的生产包装贮存运输条件提供科学依据,同时通过试验确定药品有效期。
6、原料药:影响因素试验、加速试验、长期试验;药物制剂(加速试验和长期试验)7、影响因素试验(强化试验):比加速试验条件更激烈,目的:探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物,为制剂生产工艺包装贮存条件和建立降解产物分析方法提供科学依据。