十二、调脂药

调脂药物的基本分类、作用机制与使用原则血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）发生发展最主要的危险因素。

有效控制血脂异常，对ASCVD防控具有重要意义。

一、什么是血脂及血脂异常血脂是血清中脂类的统称，包括甘油三酯（TG）、胆固醇（CH）、磷脂以及游离脂肪等。

血脂中70%~80%由体内合成，20%~30%由食物消化吸收。

由于血浆中TG和CH都是疏水性物质，必须与血液中的特殊蛋白质和磷脂等组成亲水性的球形大分子，才能在血液中被运输，并进入组织细胞。

这种球形大分子复合物称作脂蛋白。

载脂蛋白则通过结合和转运脂质、参与脂蛋白代谢关键酶活性的调节、参与脂蛋白受体的识别的作用，在血浆脂蛋白代谢中起到重要作用。

血脂异常通常指血清中总胆固醇（TC）、TG、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平升高，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平降低。

其中LDL-C升高是动脉硬化（AS）的主要危险因素，在ASCVD致病中起着核心作用。

大量研究表明无论以何种干预方式降低LDL-C的水平均可降低ASCVD的发生率和病死率。

提倡以降低血清LDL-C水平来防控ASCVD，也是目前国内外血脂异常防治指南推荐的调脂治疗首要干预靶点。

二、如何应对血脂异常首先采用非药物方式进行干预，如改变饮食方式、适量运动、减轻体重、减少酒精摄入等。

当生活方式改变，LDL-C及非LDL-C水平仍未达标时，则需启动药物干预。

三、临床常用的调脂药物的作用机制及使用原则临床上应用的调脂药物大致分为两类：主要降低TG类药物及主要降低CH类药物。

值得一提的是，对于严重的血脂异常患者多需联合多种调脂药物才能取得理想效果。

1.主要降低CH类药物：包括他汀类药物、CH吸收抑制剂、PCSK9抑制剂、胆酸螯合剂等。

（1）他汀类药物：又称3羟基3甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA ）还原酶抑制剂。

能够抑制CH合成限速酶HMG-COA还原酶合成，从而降低CH的合成，继而上调细胞表面LDL受体，加速血清LDL分解代谢，此外还可以抑制极低密度脂蛋白（VLDL）合成。

第七节调脂及抗动脉粥样硬化药一、概述调脂及抗动脉粥样硬化药主要用于治疗血脂异常。

血脂异常是动脉粥样硬化的主要致病因素,以动脉粥样硬化为基础的冠心病和缺血性脑卒中发病率正在升高,心脑血管病已成为我国城乡人群的第一位死亡原因。

为此，对血脂异常的防治必须及早给予重视。

将血脂长期控制于适当水平，不仅可以预防动脉粥样硬化，而且可以减轻动脉粥样斑块，减少冠心病事件。

因此，在广大人群中进行高脂血症的防治成为动脉粥样硬化防治的重要环节。

合理的饮食与生活调节对防治高脂血症极为重要。

调脂药物能部分地控制饮食治疗所不能控制的高脂血症。

（一）血脂异常的定义血脂异常通常指血浆中胆固醇和（或）甘油三酯升高，俗称高脂血症。

实际上高脂血症也泛指包括低高密度脂蛋白血症在内的各种血脂异常。

（二）血脂异常的分型按临床可分为：高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合型高脂血症和低高密度脂蛋白胆固醇血症，具体见表1。

按病因又可分为：原发性高脂血症和继发性高脂血症。

血脂的基本检测项目为胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。

表1 血脂异常的临床分型（三）血脂异常的检出1、血脂异常的检出（1）建议20岁以上成年人至少每5年测1次空腹血脂，包括TC、LDL－C、HDL-C和TG测定。

（2）建议40岁以上男性和绝经期后女性应每年均进行血脂检查。

（3）对于缺血性心血管病及其高危人群，则应每3～6个月测定1次血脂。

（4）对于因缺血性心血管病住院治疗的患者应在入院时或24h内检测血脂。

2、血脂检查的重点对象:（1）己有冠心病、脑血管病或周围动脉粥样硬化病者。

（2）有高血压、糖尿病、肥胖、吸烟者。

（3）有冠心病或动脉粥样硬化病家族史者，尤其是直系亲属中有早发冠心病或其他动脉粥样硬化性疾病者。

（4）有皮肤黄色瘤者。

（5）有家族性高脂血症者。

二、诊断要点（一）、血脂水平诊断标准具体见表2.（二）病史1.现病史：（1）高脂血症本身的症状：高脂血症患者一般无自觉症状。

来适可®关键信息——不经CYP450 3A4代谢 80mg安全性良好
美百乐镇®和普拉固®（普伐他汀）
美百乐镇®（普伐他汀）
美百乐镇®关键信息——40mgLDL-C下降34%
美百乐镇®关键信息——一级二级预防证据充分
美百乐镇®关键信息——水溶性 不通过CYP450酶代谢 安全性好
普拉固®（普伐他汀）
普拉固®关键信息——调血脂效果尚可 大部分中国ACS患者血脂水平不高
普拉固®关键信息——一二级预防证据充分 超越降脂带来的作用
普拉固®关键信息——安全性好
六种调脂药关键信息总结
立普妥
80mg可强效降LDL-C（LDL-C降幅达50%以上） 齐全的一级预防、二级预防、ACS和卒中患者使用心血管获益的证据，多项循证研
究结果影响指南制定 更早获益 对逆转斑块有IVUS证据 80mg使用获益进一步增加，并且使用安全 PCI围手术期使用获益（他汀多效性）
可定
10mg就可以降LDL-C达标（LDL-C降幅达46%），强效调节血脂水平证据充分 也有逆转斑块有IVUS证据和大量心血管获益证据 不经CYP450代谢，使用安全
六种常见调脂药 医学关键信息
可定 立普妥 舒降之
来适可 美百乐镇 普拉固
可定（瑞舒伐他汀）
可定®幻灯
可定®关键信息——强效
可定®关键信息—升HDL-C 逆转动脉粥样硬化斑块
可定®关键信息—对比阿托伐他汀 逆转斑块
可定®关键信息—对比阿托伐他汀 强效降LDL-C
可定®关键信息—不经CYP450代谢 安全
六种调脂药关键信息总结
可定：强效调脂，一步达标
立普妥:多项研究，很快获益 舒降之：调脂够强，证据充足
来适可：调脂较好，紧跟主流 美百乐镇：平衡调脂，安全可靠 普拉固：和谐调脂，超越调脂

2007回顾性分析：老年患者使用 他汀，安全性与年轻患者相当
1985-2006年发表的与他汀治疗相关的众多文献
虽然高龄老年患者使用他汀可能增加肌病风 险，但对老年患者不推荐调整他汀使用剂量。 在随机研究中，即使80岁以上的老年患者，他 汀治疗的获益和安全性均与年轻患者相当。
Jane Armitage Lancet Published Online June 7, 2007
常用调脂药物的合理应用
南昌大学第二附属医院 李萍
调脂治疗应考虑的问题
治疗目标 - 纠正脂蛋白异常 - 动脉粥样硬化的血管并发症
药物作用机制 药物的其他作用 联合治疗
调脂药物的治疗靶点
① 降低TC和（或）LDL-C水平：
#抑制细胞内Ch合成：HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类） #抑制肠道内Ch吸收：胆酸螯合剂，依折麦布（ezetimibe） #改变LDL的结构和代谢：普罗布考
常用剂量
（mg/日） 10 最大剂量* 80
（mg/日）
20
20 10-20 40
80
80
40
80
国产血脂康：1.2g/日（含洛伐他汀10mg) *根据我国SFDA批准的各产品说明书
5-10 20
14年循证历程彰显他汀价值
1994 1995 1996 1998
2001 2002
2003 2004
2005
( mg) … 10 20 40 80
(mg) 10 20 40 80 …
(mg) 20 40 80 … …
(mg) 20 40 … … …
(mg) 40 80 … … …
% % 22% 27% 27% 34% 32% 41% 37% 48% 42% 55%

调脂药的分类及用药原则调脂药是指用于调节血脂水平的药物，主要用于治疗高血脂症。

根据其作用机制和化学结构的不同，调脂药可以分为多个类别。

本文将详细介绍调脂药的分类及其用药原则。

一、胆固醇吸收抑制剂胆固醇吸收抑制剂是一类通过抑制肠道内胆固醇的吸收而降低血清胆固醇水平的药物。

常见的胆固醇吸收抑制剂包括依折麦布（Ezetimibe）和贝特双（Bempedoic acid）。

这类药物主要通过阻断肠道上皮细胞中的NPC1L1转运蛋白来发挥作用。

在使用胆固醇吸收抑制剂时，应注意以下原则：1. 适应症：适用于原发性高胆固醇血症患者，特别是与他汀类药物联合使用时。

2. 注意禁忌症：对该类药物过敏者、肝功能异常者和孕妇禁用。

3. 副作用：常见的副作用包括胃肠道不适、头痛和肌痛等，一般可耐受。

但少数患者可能出现肝功能异常，需密切监测。

4. 注意药物相互作用：胆固醇吸收抑制剂与他汀类药物联合使用时，可能增加肌病和肝功能异常的风险。

二、他汀类药物他汀类药物是一类通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酸还原酶（HMG-CoA 还原酶）来降低胆固醇合成的药物。

常见的他汀类药物包括辛伐他汀（Simvastatin）、阿托伐他汀（Atorvastatin）等。

使用他汀类药物时应注意以下原则：1. 适应症：适用于原发性高胆固醇血症患者，特别是伴有动脉粥样硬化性心血管疾病的患者。

2. 注意禁忌症：对该类药物过敏者、肝功能异常者和孕妇禁用。

3. 剂量选择：根据患者的具体情况和治疗目标，选择适当的剂量。

一般从小剂量开始，逐渐增加至维持剂量。

4. 副作用：常见的副作用包括肌痛、肝功能异常和消化道不适等。

部分患者可能出现横纹肌溶解和肝功能损害，需密切监测。

三、胆固醇合成抑制剂胆固醇合成抑制剂是一类通过抑制胆固醇的内源性合成来降低血清胆固醇水平的药物。

常见的胆固醇合成抑制剂有非诺贝特（Fenofibrate）和贝特妥（Gemfibrozil）等。

使用胆固醇合成抑制剂时应注意以下原则：1. 适应症：适用于高三酰甘油血症患者，特别是伴有低高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平的患者。

／ ｉ ０ ＣＫ）升 高。横纹肌溶解是 Ｃ和 ａ ｏ 也 降低 Ｔ ｐＢ Ｇ水平和轻度升 高 呈－ 量依 赖性 停 药后 即恢 复正 酸激酶 （
高ＨＬ Ｃ Ｄ － 。除此以外 ，研究还表 明他 常 。因此 用药期 间应定 期检测 肝 他汀 类 药物最 危险 的不 良反应 严 汀类 还可 能具 有 抗炎 、保 护血 管 内 皮 功 能等 作用 这些 都可 能 与减 少 冠心 病事 件的发 生有 关。 功能 。有活 动性肝 病或 者转氨 酶持 重 者可 导致死 亡 常常 表现 为肌 肉 续升 高者禁 用 。由他汀 药物 引起 并 症状 （ 疼痛 ） 、伴 Ｃ 显著升高和肌酐 Ｋ
能 进 一 步 获 益 。 自 此 揭 开 了 对 心 血
因此 ， 两者合 用不会 发生显著的药物 相互作 用—— 本刊注）的联用 ．依折 麦 布与他 汀类 在作 用机制 上是 互补
队 ｝强 化 降 Ｈ ｆ 疗 ｝ 斤ｆ ｝
的 ．同时耐 受性好 ．因此具有较好的
旦 出现 肌 肉不适 或无 力 以及 出现
糖尿病 天地 》：何 为强化 降脂 疗效 以及 不增加 肝脏 毒性 、肌 病和
一
严重 副作 用 的危险 性可 能增加 ．这 于 它不 通 过 细 胞 色素 Ｐ ５ ４ ０代谢 ， 不 种情况下可 以适 当的降低使用 剂量 。
影 响 他 汀 类 药物 的 代谢 和 血 药 浓度 ，
不论 药物 做 出什么 调整 ．都 应尽 量
使血脂 达标 ．不 出现 反弹 。
母 义 明教 授 ：他 汀类 药物 可 以
抑 制 细胞 内胆 固醇 合成 上 调细 胞
表 面 Ｌ Ｌ 体 加速 血 浆 Ｌ Ｌ 解 代 Ｄ 受 Ｄ 分 谢 此 外 还 可 以抑 制 Ｖ Ｄ Ｌ Ｌ合 成 。 因

综上所述，依折麦布作为一种新型的调脂药物，在降低胆固醇水平、提高高密度脂蛋白水平 和减少心血管疾病风险等方面具有显著优势。然而，在使用依折麦布进行调脂治疗时，仍需 根据患者的具体情况和医生的建议，制定合理的治疗方案。
03 依折麦布的临床 研究
实验设计与研究方法
随机双盲安慰剂对照设计
确保实验结果的客观性和真实性，消除实验者和受试者主观因素 对实验的影响。
多中心、大样本
在多个医疗中心进行，涵盖更广泛的受试者群体，以提高研究的代 表性和可靠性。
入选标准和排除标准明确
明确受试者的入选和排除标准，确保研究结果的准确性和可重复性 。
研究结果与数据分析
脂质参数改善显著
与安慰剂相比，依折麦布治疗 组的总胆固醇、低密度脂蛋白 胆固醇和三酰甘油水平显著降
低。
安全性良好
调脂治疗的新途依折麦布 的
2023-11-11
contents
目录
• 依折麦布简介 • 依折麦布在调脂治疗中的优势 • 依折麦布的临床研究 • 依折麦布在临床实践中的应用
01 依折麦布简介
药物来源与成分
来源
依折麦布是一种由合成方法制备的药物。
成分
依折麦布的主要成分是依折麦布酸，它属于一类新型的降脂药物成分。
使用方法
依折麦布通常以口服片剂的形式给药，应与餐同服，以提高吸收率。
剂量调整
初始剂量通常根据患者的血脂水平和心血管风险确定。在治疗过程中，医生会根据患者的疗效和耐受性调整剂量 。一般来说，剂量调整间隔不应短于4周。
不良反应与注意事项
不良反应
依折麦布的常见不良反应包括头痛、恶心、 腹痛、腹泻等。少数患者可能出现过敏反应 ，如皮疹、瘙痒等。如出现严重不良反应， 应立即停药并就医。

调脂性药物分类及其副作用调脂药引起的副作用常为高脂血症病人所关注。

但必须指出，调脂药所致的副作用常受多种因素的影响。

除了药物种类的差异外，不同病人对药物不同的反应也是重要的影响因素。

目前常用的调脂药所致的常见副作用如下：1．他汀类药他汀类药是目前常用的降低血清总胆固醇的首选药物，治疗单纯性血清总胆固醇才(平增高者，也用于以血清总胆固醇水平增高为主，且伴有血清甘油三酯水平轻度增高者。

这类药物主要包括洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)和西立伐他汀(拜斯亭)等。

如长期服用可有腹胀、腹泻、便秘、头痛、失眠、皮疹、血栓性血小板减少性紫癜，可出现感觉异常，多发生于面部、头皮、舌头和四肢，表现为麻木感、烧灼感、皮肤过敏或疼痛，也可引起精神抑郁、脱皮、血清转氨酶升高，最严重的不良反应为横纹肌溶解，表现为肌无力、肌痛、无尿、血清肌酸激酶水平升高等，发生率约为1‰，若及时被发现并立即停药，肌病可以逆转，且不会造成肾衰竭。

他汀类药物如与环孢素、红霉素、克拉霉素、奈法唑酮、抗真菌药、蛋白酶抑制剂、贝特类药、烟酸类药等联合使用时，肌肉溶解的情况可能会加剧，所以应加以注意。

德国拜耳公司在1997年发明并在全球推出商品名为“拜斯亭”的新的他订类药物，因降血脂效果显著，在世界80个国家有600万个长期服用者。

2001年在美国发生了因服用“拜斯亭”造成横纹肌溶解而导致3l人死亡的事件，美国FDA发出紧急通知停止“拜斯亭”在美国的销售，目前世界上许多国家及我国均已相继停止使用。

此外，上述他汀类药物对有严重肝功能损害者或对本品有过敏史者禁用。

孕妇、哺乳期及育龄期妇女慎用。

2．贝特类药为目前用于治疗血清甘油三酯水平增高的首选药物，也用于治疗以血清甘油三酯水平增高为主，并伴有血清总胆固醇水平轻度增高者。

这类药物包括非诺贝特(力平之)、苯扎贝特(必降脂)和吉非贝齐(诺衡)等。

药物调脂治疗1 调脂治疗的原则总的调脂治疗原则是“积极、谨慎”。

大量循证医学证据证实，“积极调脂治疗”可以获得明显的益处，故“积极调脂”观念已被大家普遍接受。

对不同患者根据血脂水平和危险因素进行危险分层，新的危险分层概念中，极高危患者的定义是急性冠脉综合征（ACS）或缺血性CVD合并糖尿病。

合理地选择低密度脂蛋白胆固醇（LDL-c）治疗目标值，同时关注低高密度脂蛋白胆固醇（HDL-c）和高甘油三酯（TG）的治疗，从而确定调脂治疗方案。

“谨慎调脂治疗”指采用个体化调脂方案，按调脂强度选择合适的调脂药，在治疗过程中密切监测不良反应，不盲目加大剂量。

《中国成人血脂异常防治指南》规定血脂异常诊断的切点见表1。

2 调脂治疗的目标2.1 降低LDL-c水平是防治CVD的首要目标：LDL-c水平与心血管事件的发生率和死亡率呈高度正相关，这已经大量的临床研究得以证实，因此，就调脂治疗的核心是降低LDL-c水平已经达成共识，且LDL-c水平降得更低一些可以获得更大的临床效益。

LDL-c是CHD的重要危险因素，也是CHD独立预测因素，LDL-c沉积是导致AS斑块起源和进展的重要原因，而AS的罪魁祸首是动脉壁内形成的斑块。

降低LDL-c水平可使CHD危险性显著下降，两者之间呈对数线性关系；LDL-c水平降低还会带来额外益处，即AS斑块的逆转，总之，降低LDL-c水平可以显著降低各种心脑血管事件发生率和死亡率。

2004年美国国家胆固醇教育计划（NCEP）成人治疗专家组（ATPⅢ）更新指南，提出了更积极的将LDL-c作为调脂的首要目标：将高危人群的LDL-c降至135 mg/dl时应调脂治疗；无明显CHD或新发糖尿病患者，10年心血管估计危险≥20%、LDL-c>135 mg/dl时，也应调脂治疗。

“中国CHD二级预防研究（CCSPS）”高血压亚组研究结果证明，心梗合并高血压患者长期服用血脂康胶囊（红曲天然发酵制成的调脂药）在血脂异常明显改善的同时（LDL-c降低21.8%、TG降低11.2%、TC降低10.8%、HDL-c升高4.5%，差异均有显著性），可减少CHD事件44.0%、CHD死亡率31.0%、总死亡率35.8%。

天１ ，水煎取 ２０ 剂 ０ 毫升 ，早 晚分 服 。
（ 参乌调脂汤 何首鸟２ 克，太子参 ２） Ｏ
楂 、路 路通各 ｌ 克 ，草 决 明１ 克 ，大黄 ｓ ５ ０ 克
下 ），三七 粉 ３ （ 服 ）。每 天 １ ，水 煎 ， 克 冲 剂
次服 。
ｆ ３
化浊调脂汤 制首鸟、苍术、泽泻
选药指 南 ・用药之道
西 药 调脂 ，常 会 引起 血 糖 升 高 、 恶心 、腹胀 、腹 泻 及肝 功 能损 害等 不
良反 应 。有 没 有 可 以调 节 血脂 ，同时 又没那 么多 不 良反应 的 中药 呢？
近 来 发 现 ，有 些 中药 调 脂 效 果 明显 ，且 安 全 有效 。 因为 在调 脂 中药
编辑 ／ 宇 ｚａ ｇ ｕ ｔｙｃ ｍ 张 ｈｎｙ ｙ ． ｏ
◆ 欢迎邮购 《 家庭 医药 》增刊 《 医谈病精华本５ 名 》，邮购每本 １ ． 含挂号费） ８８ 元（ 。◆ ２０ （ １５ ０ 上 １５ ）
中，有一部分既是药 品又是Байду номын сангаас 品，如
山楂 、枸 杞 子 、荷 叶 、菊 花 、大 蒜 、 海 带 、马齿 苋 等 ，能 大 大 减少 不 良反
应 的发 生 。
单 味中药也 能调脂
研 究 发 现 有 调 脂 作 用 的 中 草 药 约９ 余 种 ，其 中 以降 胆 固醇 为 主 的 中 ０ 药 有 山 楂 、泽 泻 、何 首 乌 、柴 胡 、 川 芎 、当归 、荷 叶 、党参 、人 参 、灵 Ｉ 芝 、刺 五 加 叶 、怀 牛 膝 、蒲 黄 、沙 棘 、陈 皮 、半 夏 、漏芦 、大 豆 、薤 白 等 ；降 甘 油 三酯 为 主 的 中药 有 甘草 、
口 河 南省淮 阳县人 民医院副主任 药师 常怡 勇

ｇ ｎ ｓｓ ａ ｔｖ ｔ ｆＣｈ ｎ ｓ ｅ ｉｉ ｌｈ ｒ ａ ｘ ｒ ｃ ｓ Ｌｉ ｃ ， ｅ ｅ ｉ ｃ ｉ ｉｙ ｏ ｉ ｅ ｅｍ ｄ ｃｎａ ｅ ｂ ｌｅ ｔ ａ ｔ ． ｆ Ｓ ｉ ｅ
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竭 的治疗 ， 其 影 响慢 性 心 力 衰竭 神 经 内分 泌 的具 但
中华 老年 心脑 血 管病 杂志 ２ ０年 ５月 第 １ ０１ ２卷 第 ５期
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关 。硝 酸 异 山 梨 酯 治 疗 后 血 浆 Ｅ 一 Ｔ １水 平 明 显 降 低， ＡＤＭ 水平有 降低 趋 势 ， 明硝 酸异 山梨 酯 具 有 说
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２ ０３ ２ Ｓ ２ 一 １ ７ ０ ， ６： Ｉ １ Ｓ ２ ．
Ｒａ ａ Ａｂｄ ｌＫａ ｅ ． ａ ｅ ＢＤ 。 ｄ ｗｉＮＥ，Ｐ ａ ｍａ ｌ ｖ ｌ ｎｄ ｅ ｄ ｒ Ｍ Ｇｒ ｃ Ｂａ ａ ｌｓ ｅ ｅｓ
吴 振 军 ． 力 衰 竭 大 鼠心 肌 细胞 凋 亡 与 肺 血 管 结 构 改 变 及 药 心
物 干预 的研 究 ． 京 ： 国协 和 医科 大 学 出版 社 ，０ ４ ４ —０ 北 中 ２ ０ ． ８５．
Ｂａ ｔ ｎ Ｍ ， ｎ ｇ ｓ ｗａ Ｍ ． ｒｏ Ｙａ ａ ｉａ Ｅｎｄ ｔ ｅｉ ２ ｅ ｒ ｒ ｍ ｉ ｃ ｖ ｒ ｏ ｈ ｌｎ： ０ ｙ ａ ｓｆ ｏ ｄ ｓ ｏ ｅ —

临床实践中应用他汀治疗的患者肌肉症状 发生率为0.3%－33％。
肌毒性随着单一他汀的剂量增加发生率增 高，目前尚缺乏他汀之间肌毒性比较的材料。
联合用药仍然是他汀相关肌损害的一个重 要原因，尤其表现在与贝特类药物联用时。
整理课件
他汀与肌毒性
NLA对肌病的新定义：
肌病 肌痛症状（肌肉疼痛）、无力和（或）痉挛，加
整理课件
他汀类调脂药的临床应用
他汀类主要用于杂合子家族性和非家族 性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症，也可用于2 型糖尿病和肾病综合征引起的高Ch血症。亦可 用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防 心脑血管急性事件及缓解器官移植后的排异反 应和治疗骨质疏松等。
整理课件
药物的相互作用
他汀类与胆汁酸结合树脂类联合应用，可增强降低 血清TC及LDL-C的效应。
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他汀类的调脂作用
他汀类与HGM-CoA的化学结构 相似，且和HGM-CoA还原酶的亲和 力高出HGM-CoA数千倍，对该酶发 生竞争性的抑制，使Ch合成受阻，使 血浆Ch浓度降低。
整理课件
他汀类调脂药的药理作用
他汀类药物除使血浆CH浓度降低 外，还通过负反馈调节导致肝细胞表面 LDL受体代偿性增加或活性增强，使 血浆LDL降低，继而导致VLDL代谢加 快，再加肝合成及释放VLDL减小，也 导致VLDL及TG相应下降。
妊娠及哺乳期妇女禁用；过敏及持续肝功能异常 者禁用。
本品不与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环保菌素合 用，避免发生横纹肌溶解。
整理课件
常用他汀类调脂药
洛伐他汀
本品经肝脏CYP3A4酶代谢， CYP3A4酶抑 制剂均会与之产生相互作用。
（1）铝镁复方制酸剂（如碳酸铝等）影响 他汀药物吸收减少，使其血浆浓度降低。

调血 脂 药 有 人 说 晚上 服 用 效 果 好 ， 肠 道 与 胆 酸 结 合 后 随 粪 便 排
ｎ 毒
有 人说 餐 前 服 用 效 果 好 ， 竟 该 何 时 服 出 ，可 增 加 胆 酸 排 出量 ３ ４ ， 究 ～倍 用 呢 ？ 目前 ， 临床 上 常 用 的调 血 脂 药 主 可 作 为 高 胆 固 醇 血 症 的 辅 助 用 要有 ： 汀类 、 他 贝特 类 、 酸 类 、 烟 树脂 类 、 药 。一般 饭前 服 ， 日２ ， 次 每 次 每 胆 固醇 吸收 抑 制剂 。 就 临床 使 用 量最 大 、 类 最 多 的 一 种
快 （ 衰期 短 ，－ ｄ 时 ） 半 １５ ￣ 的氟 伐 他 汀 、 洛 助 治 疗 ， 与 其 他 调 脂 药 合 用 ， 常
伐 他 汀 普 和 伐 他 汀 ，最 好 晚 上 服 用 ； 对 宜 饭后 服 用 。 从每 次 １ ０ 克 ， 可 ０毫 于代 谢 慢 的 阿 托伐 他 汀 、罗 苏 伐 他 汀 ， 每 日３ ， 增 至每 次 １ ０ ～ ０ ０ 次 渐 ００ ２ ０ 在 一 天 当 中 的任 何 时 间 服 药 都 没 有 区 毫 克 ， 日３ 。 每 次
（ 不 是 置 于 １腔 内或 舌 面 上 ） 如 唾 液 短 （ 为３ 分钟 ） 故 在 心 绞痛 缓 解后 ， 而 ： ２ 。 约 ０ ， 应 示 冠 状 动 脉 病 变 比 较 严 重 ， 及 时 做 冠 应
较 少， 可含 点 水 ， 以使 药物 尽 快 溶 解 ， 从 及 时加 服５ 单硝 酸 异 山 梨酯 。 一 口腔 吸 收 ，从 而迅 速 发 挥 急救 的效 果 。
发 生 心 绞 痛 时 ， 可 取 半 卧 位 或 坐 警 惕发 生心 肌 梗 死 的 可 能 ， 需及 时送 到 转换 酶 抑制 剂 （ 福 辛普 利 ） 联 用 。如 如 等

调脂药物市场分析一、前言自新中国成立以来，尤其是改革开放之后，我国的经济水平得到了长足的发展，人民的生活水平不断提高。

与此同时，人们的生活习惯也悄然随之变化。

日益富裕的生活和不良的生活习惯使得以往少见的疾病逐渐的困扰着我们的生活，尤其是经济发达地区的居民。

这些疾病是在人们的生活水平得到大幅度的提高之后日益显现的，因此它们被人们形象的称为“富贵病”，如心脏病、糖尿病、高血脂、高血压、肥胖等。

流行病学显示，这些富贵病发病率正处于明显的增长时期，并且已经创造了巨大基数的患者群。

因此，这些疾病领域吸引着众多的医药企业，新药开发力度强劲，市场争夺激烈。

二、高脂血症高脂血症是指血中脂类浓度升高。

血浆中主要脂类有总胆固醇即游离胆固醇和胆固醇酯、甘油三酯。

当其中一种或几种脂类升高均称为高脂血症。

血脂以胆固醇酯（CE）和甘油三酯（TG）为核心，外包胆固醇（Ch）和磷脂（PL）构成球形颗粒。

再与载脂蛋白（apo）相结合，形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。

脂蛋白可分为乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、中间密度脂蛋白（IDL）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）等。

表1 高脂蛋白血症的分型分型脂蛋白变化血脂变化ⅠCM↑TG↑↑↑TC↑Ⅱa LDL↑TC↑↑VLDL及↑TG↑↑TC↑↑ⅡbLDLⅢIDL↑TG↑↑TC↑↑ⅣVLDL↑TG↑↑CM及↑TG↑↑TC↑ⅤVLDL表2 各种血清脂质水平的临床意义(mmol/L)血脂指标合适水平临界水平需治疗水平治疗最低目标TC ＜～≥＜LDL-C ＜～≥＜HDL-C ＞～≤＞TG ＜～≥＜三、高脂血症的流行病学1、全国流行病学近十几年来，国内开展了许多有关血脂的流行病学研究，但仍然缺乏权威的全国性的流行病学研究结果。

其中，中国MONICA研究（中国多省市心血管疾病及危险因素的人群监测研究）和11省市心血管危险因素队列研究是我国目前样本较大、年龄范围较宽（25-64岁）、地理覆盖范围较广的血脂流行病学研究。