(整理)7内分泌系统药物.

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作用如同布舍瑞林。

皮下给药能迅速吸收，经15分钟血浓度达高峰，1小时达最大效应，t1/2 为12小时『适应症』临床主要用于前列腺癌，还用于促排卵，治疗妇女不孕症(与HMG，HCG，FSH配合使用)『用法』皮下注射：每日1次0.1mg用于促排卵，于月经周期第二天开始，每日一次0.1mg，连续10-12日『制剂』粉针剂：每支0.1mg。

『注意』同戈舍瑞林【绒促性素】『适应症』用于不孕症、黄体功能不足、功能性子宫出血、先兆流产或习惯流产、隐睾症、男性性腺功能减退症等。

如与绝经后促性腺激素合用则效果较好。

『用法』1.无排卵性不育：于经期第10天起，每天肌注500-1000单位，连续5天。

2.黄体功能不足：于经期第15-17天(基础体温上升3天后)，每日肌注500-1000单位，连续5天。

3.隐睾症：10岁以下者。

肌注：500-1000单位/次。

10-14岁，肌注1500单位/次，每周2-3次，连用4-8周。

4.男性性功能减退症：肌注1000-4000单位，每周3次。

5.先兆流产或习惯性注产：每日或隔日肌注3000-5000单位，共5-10次。

6.功能性子宫出血：肌注300-1500单位/次，连用3-5日。

『制剂』注射用绒促性素：每支500单位;1000单位;5000单位。

『禁忌』生殖系统有炎症疾病、激素性活动型性腺癌，无性腺(先天性或术后)患者。

药物对内分泌系统的药理学作用药物对内分泌系统产生不同的药理学作用，从而影响机体的内分泌功能和调节。

本文将着重介绍药物对内分泌系统的作用机制及其应用。

一、药物对内分泌系统的调节机制药物通过不同的途径影响内分泌系统的调节，主要包括以下几种机制：1. 激素替代疗法某些疾病的发生和发展与激素分泌缺乏或异常有关，如甲状腺功能减退症。

通过给予患者相应的激素替代治疗，可以恢复机体的内分泌平衡，改善疾病症状。

2. 抑制激素合成与释放某些药物可以通过抑制激素的合成与释放来调节内分泌系统。

例如，噻嗪类利尿药可抑制肾上腺皮质激素的产生，从而减少体液潴留；抗甲状腺药物可以抑制甲状腺激素的合成，用于治疗甲亢等疾病。

3. 促进激素合成与释放有些药物可以促进激素的合成与释放，从而增加内分泌系统的功能。

例如，促性腺激素释放激素（GnRH）类药物可刺激促性腺激素的合成与释放，用于治疗不孕症等生殖系统疾病。

4. 调节激素受体药物可以调节激素受体的活性或亲和力，从而改变内分泌系统的反应。

例如，雌激素类药物可以与雌激素受体结合，模拟雌激素的作用，用于激素替代治疗或避孕。

二、药物对内分泌系统的应用药物对内分泌系统的作用广泛应用于临床治疗和疾病预防。

下面将介绍几个常见的应用领域：1. 内分泌疾病治疗药物对内分泌疾病的治疗至关重要。

例如，胰岛素类药物用于治疗糖尿病，甲状腺激素类药物用于治疗甲状腺功能减退症等。

这些药物可以恢复机体的内分泌平衡，缓解疾病症状，提高患者的生活质量。

2. 生殖调节药物对生殖系统的调节在生育控制和不孕症治疗中起着重要作用。

口服避孕药通过合成类固醇激素，抑制排卵和子宫内膜增生，从而起到避孕效果。

而对于不孕症患者，通过激活生殖轴释放激素的药物可以促进排卵，增加受孕机会。

3. 代谢调节内分泌系统与机体的代谢紧密相关。

很多内分泌疾病如肥胖症、甲状腺功能亢进症等会导致代谢紊乱。

药物通过调节内分泌系统可以改善代谢紊乱，并达到减肥、增肥等效果。

【肾上腺皮质激素】1、糖皮质激素：生理剂量影响代谢，缺乏导致代谢失调甚至死亡药理剂量抗炎、免疫抑制、抗休克等氢化可的松、可的松——短效泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙——中效地塞米松、倍他米松——长效2、盐皮质激素：对维持水、电解质平衡起重要作用醛固酮、去氧皮质酮【甲状腺激素和抗甲状腺药物】1、甲状腺激素：四碘甲状腺原氨酸（T4）——甲状腺素三碘甲状腺原氨酸（T3）——起效快、作用强、时间短左甲状腺素——用于甲减及甲状腺手术后替代治疗，空腹，妊娠无需停药2、抗甲状腺药物：硫脲类、碘及碘化物、β受体阻断剂硫脲类硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶——治疗甲状腺危象咪唑类：甲巯咪唑和卡比马唑抑制T4合成，抑制T4在外周脱碘成T3 抑制T4合成，不对抗已合成的激素【治疗糖尿病药物】1、胰岛素——Ⅰ型糖尿病和Ⅱ型初始或药物治疗失败者门冬胰岛素、赖脯胰岛素——超短效常规人胰岛素——短效低精蛋白锌胰岛素——中效精蛋白锌胰岛素——长效甘精胰岛素、地特胰岛素——长效胰岛素类似物每天1-2次基础胰岛素联合口服药物每天2-3次预混胰岛素（仅预混门冬胰岛素30一日三次）基础-餐时胰岛素方案2、双胍类——减少肝脏葡萄糖生成、增加胰岛素的作用、减少小肠吸收二甲双胍——Ⅱ型初始首选和联合用药中的基础药物3、磺脲类——促胰岛素分泌剂格列本脲格列齐特格列美脲格列喹酮格列苯嗪格列吡嗪4、格列奈类——促胰岛素分泌，餐时血糖调节药，主降餐后血糖，餐前口服瑞格列奈那格列奈5、α-糖苷酶抑制药——减慢糖类水解，延缓葡萄糖产生，主降餐后血糖阿卡波糖伏格列波糖6、胰岛素增敏药——改善胰岛素抵抗和相关代谢紊乱罗格列酮吡格列酮7、其他——新型降糖药，靶向药物（胰高血糖素样肽-1为靶点）西格列汀艾塞那肽普兰林肽【性激素类药物】1、雌激素类药物雌二醇——绝经前妇女，卵巢分泌，天然雌激素，活性低，注射给药雌酮——绝经后妇女，天然雌激素炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇等以雌二醇为母体合成雌激素拮抗药氯米芬、他莫昔芬——与雌激素竞争靶器官上受体妊娠期禁用，哺乳期慎用2、孕激素类药物黄体酮——天然孕激素，卵巢或黄体分泌，口服无效甲羟孕酮（安宫黄体酮）、炔诺酮、炔诺孕酮——合成雌激素3、雄激素类药物睾酮——天然雄激素甲睾酮、丙酸睾酮、苯乙酸睾酮——睾酮衍生物4、同化激素类药物——雄性激素经过结构修饰，增加蛋白质合成和肌肉发育苯丙酸诺龙、司坦唑醇、美雄酮5、避孕药——雌孕激素复合型、仅含孕激素型雌激素孕激素炔雌醇（大多数）炔诺酮左炔诺酮炔诺醇无雄性激素和雌激素活性去氧孕烯孕二烯酮左炔诺酮——抑制排卵，阻止受精卵着床——事后紧急避孕去氧孕烯-炔雌醇——理想的避孕药，副作用小【膜磷脂代谢产物及其拮抗剂】前列腺素拮抗剂——前列地尔——舒张血管，抑制血小板聚集，改善微循环特异性白三烯拮抗剂——孟鲁司特钠——哮喘的预防和长期治疗【H1组胺受体拮抗剂】——抗变态反应、晕动病等引起的呕吐第一代：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏第二代：西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、特非那定【H2受体拮抗药】——治疗消化道溃疡作用强到弱：法莫替丁>雷尼替丁、尼扎替丁>西咪替丁尼扎替丁生物利用度高【H3受体拮抗药】——治疗觉醒障碍、嗜睡、阿尔茨海默病、帕金森等咪唑类（经典）——有缺陷非咪唑类（非经典）——主要研究方向【多肽类-内皮素】——至今最强的缩血管物质【多肽类-激肽类】——扩血管，收缩平滑肌，提高毛细血管通透性胰激肽——对抗药——抑肽酶、艾替班特。

常用内分泌药物超说明书问题探讨一、前言内分泌系统是人体调节生理功能的重要系统，包括甲状腺、垂体、肾上腺等多个内分泌腺体。

当这些腺体分泌的激素出现异常时，就会导致各种内分泌疾病的发生。

为了治疗这些疾病，医生常常会使用内分泌药物。

然而，在使用这些药物时，我们需要注意到一些超说明书问题，以避免不必要的风险和副作用。

二、甲状腺药物1. 甲状腺素甲状腺素是治疗甲亢和甲减等甲状腺功能异常的主要药物。

但是，在使用过程中需要注意以下问题：（1）剂量调整：甲状腺素在治疗过程中需要根据患者情况进行剂量调整，但是过度使用会导致心率加快、失眠等不适反应。

（2）孕妇禁用：孕妇禁用甲状腺素，因为它可能会影响胎儿神经系统发育。

（3）其他禁忌：患有心血管、肝脏、肾脏等疾病的患者不适宜使用甲状腺素。

2. 抗甲状腺药物抗甲状腺药物主要用于治疗甲亢，包括硫唑嘌呤、甲巯咪唑等。

但是，在使用过程中需要注意以下问题：（1）过敏反应：抗甲状腺药物可能引起过敏反应，如皮疹、发热等。

（2）血液系统副作用：抗甲状腺药物可能导致血小板减少、白细胞减少等血液系统副作用。

（3）孕妇禁用：孕妇禁用抗甲状腺药物，因为它可能会影响胎儿的甲状腺功能。

三、肾上腺素类药物1. 肾上腺素肾上腺素是一种常用的心血管药物，主要用于治疗心律失常和休克等情况。

但是，在使用过程中需要注意以下问题：（1）剂量调整：肾上腺素在治疗过程中需要根据患者情况进行剂量调整，但是过度使用会导致心率加快、血压升高等不适反应。

（2）孕妇禁用：孕妇禁用肾上腺素，因为它可能会影响胎儿的生长发育。

2. 去甲肾上腺素去甲肾上腺素主要用于治疗哮喘、支气管痉挛等呼吸系统疾病。

但是，在使用过程中需要注意以下问题：（1）剂量调整：去甲肾上腺素在治疗过程中需要根据患者情况进行剂量调整，但是过度使用会导致心率加快、失眠等不适反应。

（2）孕妇禁用：孕妇禁用去甲肾上腺素，因为它可能会影响胎儿的生长发育。

四、胰岛素类药物1. 快速作用型胰岛素快速作用型胰岛素主要用于治疗糖尿病患者的高血糖。

第七篇作用于内分泌系统的药物第四十章肾上腺皮质激素类药物【目的要求】学习肾上腺皮质激素的主要生理，药理作用，临床用途，不良反应及应用注意。

【教学内容】①说明肾上腺皮质激素药物分类和构效关系。

②概述糖皮质激素类的生理作用、药理作用及其机理，从有利与不利两方面说明抗炎作用与抗免疫作用；概述糖皮质激素的体内过程，临床应用，不良反应，强调指出滥用的严重后果；说明常用糖皮质激素（可的松，氢化可的松，强的松，强的松龙，地塞米松，肤轻松）的临床应用及使用方法。

③说明促皮质激素(ACTH)的作用和用途；皮质激素抑制剂的作用特点及应用；盐皮质激素醛固酮的作用与用途。

【教学方法】利用多媒体和幻灯【授课学时】讲授3学时第四十一章甲状腺激素及抗甲状腺药【目的要求】学习甲状腺及其激素制剂的临床应用。

掌握抗甲状腺药物的药理作用、用途、不良反应和应用注意。

【教学内容】①能概述甲状腺激素的生化、生理过程和临床应用及不良反应。

②说明常用的抗甲状腺素药硫脲类的药理作用、特点、不良反应和应用注意。

③说明碘及碘化物对地方性甲状腺肿及甲状腺机能亢进的治疗作用和应用注意；放射性碘在诊断和治疗甲亢的价值。

【教学方法】利用多媒体和幻灯联系生活实际实践讲述【授课学时】讲授1学时第四十二章胰岛素及口服降血糖药【目的要求】学习抗糖尿病药（胰岛素、口服降糖药磺酰脲类和双胍类）的药理作用和临床应用【教学内容】①说明胰岛素的生化和生理作用；胰岛素的常用制剂；治疗糖尿病的用量计算以及不良反应和应用注意。

②说明磺酰脲类的降血糖作用、K+通道阻断作用和对双胍类降血糖作用的评价。

【教学方法】利用多媒体和幻灯联系医疗实践讲述【授课学时】讲授2学时第四十三章性激素类药及避孕药【目的要求】学习避孕药的作用及应用。

理解性激素的作用、临床应用。

【授课学时】自学1学时第四十四章影响自体活性物质的药物【目的要求】学习组胺的药理作用和其与变态反应的关系以及抗组胺药H1、H2受体阻断药的药理作用、作用机制与应用。

5 作用于内分泌系统的药物肾上腺皮质激素类药物【药理作用】1.对物质代谢的影响（1）糖代谢：升高血糖，升糖的机制是：①促进糖原异生，②减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程，③减少机体组织对葡萄糖的利用。

（2）蛋白质代谢：加速蛋白质分解，抑制蛋白合成，引起负氮平衡——蛋白质分解大于合成（3）脂肪代谢：大剂量长期使用可增高血浆胆固醇，促使皮下脂肪分解，形成向心性肥胖。

（4）核酸代谢：影响敏感组织中的核酸代谢。

（5）水和电解质代谢：有一定盐皮质激素样保钠排钾作用，但较弱。

长期用药将造成骨质脱钙。

2.允许作用糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用。

3.抗炎作用——具有“抗炎激素”之称——被动的、消极的。

（1）凡炎皆抗：抗炎强大、非特异性，能抑制多种原因如物理性、化学性、免疫性及病原生物性等所引起的炎症反应。

（2）对炎症不同阶段均有抑制作用：①炎症初期：能增高血管的紧张性、减轻充血、降低毛细血管的通透性，同时抑制白细胞浸润及吞噬反应，减少各种炎症因子的释放，减轻渗出、水肿，从而改善红、肿、热、痛等症状。

②炎症后期：糖皮质激素通过抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，抑制胶原蛋白、黏多糖的合成及肉芽组织增生，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。

（3）抗炎实质：抗炎不抗菌，抗炎不抗因，治标不治本。

提高机体对炎症的反应性，但也降低了机体的防御机能。

4.免疫抑制与抗过敏作用（1）对免疫系统的抑制作用：干扰淋巴组织在抗原作用下的分裂和增殖，阻断致敏T淋巴细胞所诱发的单核细胞和巨噬细胞的聚集等，从而抑制组织器官的移植排异反应和皮肤迟发性过敏反应。

（2）抗过敏作用：在免疫过程中，由于抗原一抗体反应引起肥大细胞脱颗粒而释放组胺、5一羟色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等。

从而引起一系列过敏性反应症状。

糖皮质激素被认为能减少上述过敏介质的产生，抑制因过敏反应而产生的病理变化。

因而减轻过敏症状。