脂质体药物载体的研究进展

[131储茂泉，古宏晨，，刘国杰．喷雾干燥法制备丹参酮前体脂质体的研究【J】．中国药学杂志，2002，37(1)：32—35．脂质体作为药物载体应用的研究进展王晴，王英姿’，冯艾灵，孙秀玉，张胜海，李彩霞，段飞鹏，张秀婷(北京中医药大学，北京100102)摘要：脂质体作为靶向制剂的载体在提高药物疗效和降低药物毒副作用等方面具有广阔的应用前景。

本文通过查阅分析国内外近十年的相关文献，综述了脂质体作为药物载体的研究现状，重点介绍了其在抗肿瘤药、抗感染药，免疫药等不同类型药物中的研究及应用，并展望了脂质体的发展前景。

关键词：脂质体；抗感染药；抗肿瘤药The research progr ess of l ip os ome s ap plied a s drug carriersWang Qing，Wang Yingzi，Feng Ailing，Sun Xiuy u，Zh an g Sheng hai，LI Caixia Duan Feipeng，Zhang Xiu yu(Beijing University of Chinese Medicine，Academy Traditional Chines e Medicine，Beijing 100102)Abstract：As carriers targ et in g agents，liposomes has broad application prospects in improvingdrug eff ic ac y and reducing negative effects of dru gs，e cta．Thi s paper analy zed a c c e s s to dom esticand foreign literature of near ly a decade，summarized the research status of liposomes as-drug carriers．focuses—on—its—research—and-application·in—the—different—types—of—drugs-such·as antineoplastic，anti—infective，immune drugs，and look forward to the prospect of lil：}osomes．Key WOrd s：li pos om es；a nti—inf ec tiv es；a nt ine op las ti c脂质体是一种新型药物载体，源于Banghman等【l】对磷脂悬浮水的研究，是人工制备的由磷脂双分子定向排列而成的微球，其结构类似于生物膜，可包封水溶性和脂溶性药物。

脂质体药品发展现状
近年来，脂质体药品在药物研发和临床应用领域取得了显著的发展。

脂质体是由磷脂、胆固醇和其他辅助成分组成的一种人工制备的纳米级药物递送系统。

它具有较小的颗粒大小、高药物稳定性和生物相容性等特点，因此被广泛用于改善药物的生物利用度、靶向递送和控释释放，以提高药物的治疗效果。

脂质体药物递送系统的发展主要分为以下几个方面。

首先，针对药物的生物利用度问题，脂质体可以通过包封药物分子，防止其在体内的早期代谢和降解，从而提高药物的口服生物利用度。

例如，脂质体包封的抗癌药物可以通过口服给药途径达到与静脉注射相当的治疗效果，降低了副作用和治疗费用。

其次，脂质体还可以通过改变药物的药代动力学参数，实现药物的缓释和延时作用。

脂质体内的药物可以缓慢释放，延长药物在体内的停留时间，从而减少剂量和给药次数，提高药物的疗效和依从性。

此外，脂质体还可以通过调节药物的分布和靶向递送，实现对疾病灶的精确治疗。

通过调整脂质体的表面性质和组分，可以将药物递送到特定的目标组织和细胞，减少对正常组织的不良影响。

已有的临床研究表明，利用脂质体作为载体的抗癌药物可以更好地靶向肿瘤组织，提高药物抗肿瘤活性。

值得一提的是，随着纳米技术的快速发展，一些新型的脂质体
药物递送系统也得到了广泛研究和应用。

例如，固体脂质体（SLN）和纳米脂质体（NLC）等新型载体的出现，进一步提高了药物的稳定性和负荷量。

综上所述，脂质体药物递送系统作为一种有效的药物递送策略，已在临床研究和应用中取得了重要进展。

随着对纳米技术的深入研究，我们相信脂质体药物将在未来发展中发挥更重要的作用，为药物研发和临床治疗带来新的突破。

新型药物载体研究进展新型药物载体是指在药物研发中，将药物与适宜的载体结合，以提高药物的生物利用率、增加稳定性、减少毒副作用，并能实现定向给药和控制释放的递送系统。

在近年来的药物研究中，新型药物载体研究得到了广泛的关注和应用。

以下将就新型药物载体的研究进展进行详细介绍。

一、纳米材料载体：1.脂质体（Liposome）：脂质体是一种由磷脂类物质构成的圆球状结构，能够将水溶性药物包裹在内部水腔中，同时也能包裹油溶性药物。

脂质体可以通过改变磷脂的种类和比例，调控脂质体的生物降解性、药物释放速度等特性。

2.聚合物纳米颗粒（Polymer Nanoparticles）：聚合物纳米颗粒是一种由聚合物材料构成的纳米尺度颗粒，可以通过改变聚合物的种类和比例，调控药物的释放速度、稳定性和毒副作用等特性。

3.金属纳米颗粒（Metal Nanoparticles）：金属纳米颗粒是一种由金属材料构成的纳米尺度颗粒，具有良好的稳定性和生物相容性。

金属纳米颗粒可以通过改变金属的种类和形态，调控药物的释放速度、靶向性和生物效应等特性。

二、基于生物材料的载体：1.天然多糖类载体（Natural Polysaccharide Carriers）：天然多糖类载体是一种由植物或动物提取的多糖类物质，具有良好的生物相容性和生物可降解性。

天然多糖类载体可以通过改变多糖的种类和结构，调控药物的释放速度、稳定性和毒副作用等特性。

2.合成多糖类载体（Synthetic Polysaccharide Carriers）：合成多糖类载体是一种通过化学合成得到的多糖类物质，具有良好的稳定性、可控性和可调控性。

合成多糖类载体可以通过改变合成过程和材料结构，调控药物的释放速度、靶向性和药效等特性。

3.蛋白质载体（Protein Carriers）：蛋白质载体是一种由蛋白质构成的载体，可以通过改变蛋白质的种类和结构，调控药物的释放速度、稳定性和生物效应等特性。

脂质体的研究进展摘要：脂质体作为一个新的剂型，以其强大的应用价值备受关注。

本文是对脂质体的种类和制备方法及其优缺点的一个综述。

关键字：剂型脂质体制备方法剂型研究是一个古老而大有前途的学术领域．中药制剂工艺落后，质量不稳定阻滞了中医药现代化的进程。

脂质体自20 世纪70 年代开始作为药物载体应用以来, 由于具有制备简单, 对人体无害, 无免疫原性反应, 易实现靶向性,可提高和延长药物疗效,缓和毒性,避免耐药性和改变给药途径等优点备受重视。

1.脂质体的定义和分类脂质体或称类脂小球、液晶微囊，是一种类似微型胶囊的新剂型，是将药包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型，其内部为水相的闭合囊泡。

由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜。

脂质体主要是由双分子层组成。

磷脂(卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂)和胆固醇是形成双分子层的基础物质，再加入其他附加剂制备而成。

1．1普通脂质体早期的脂质体是普通脂质体。

是以磷脂、胆固醇为膜材料．以传统的方法(如注入法、薄膜分散法、冷冻干燥法、逆相蒸发法、水化法)制备而成的脂质体（1）。

1．2新型脂质体近年来,为使脂质体专一作用于靶细胞和提高其稳定性，药学工作者对其组成及其表面修饰进行了大量的研究，制备了如pH敏感脂质体，热敏脂质体，长循环脂质体，前体脂质体，光敏脂质体，磁靶向脂质体和受体脂质体等新型脂质体。

1．2．1 pH敏感脂质体 pH敏感脂质体是用含有pH敏感基团的脂质制备（9）。

加入台可滴定酸性基团的物质，应用不同的膜材或通过调节脂质组成比例。

可获得具不同pH敏感性的脂质体，pH敏感脂质体膜发生结构改变，促使脂质体膜与核内体／溶酶体膜的融合。

将包封的物质导入胞浆及主动靶向病变组织。

利用这种机制构建pH敏感脂质体可以治疗对不同pH敏感性的肿瘤。

1．2．2长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体，可以延长体内循环时间，故称为长循环脂质体，又称隐形脂质体。

具有延长脂质体体内半衰期的作用（2）。

脂质体主动载药技术研究进展一、概述随着医药科技的飞速发展，药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁，其重要性日益凸显。

在众多药物传递系统中，脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体，受到了广泛关注。

脂质体主动载药技术，作为脂质体研究领域的热点之一，通过主动调控脂质体的组成、结构和功能，实现药物的高效、精准输送，为提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量提供了有力支持。

脂质体主动载药技术的基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质，通过主动靶向和或主动转运的方式，实现药物的高效、精准和可控释放。

脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡，其结构与生物细胞膜相似，因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。

这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物，并在体内运输过程中保持稳定。

主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体，通过配体受体相互作用或主动转运机制，将药物定向输送到病变组织或细胞。

本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。

将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍，为后续研究内容的展开奠定基础。

随后，将重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素，如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。

还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析，以展示其在实际应用中的潜力和优势。

将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望，以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。

1. 脂质体的定义与特性脂质体（Liposomes）是一种由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡结构，其内部可以包裹水溶性药物，而双层之间则可以容纳脂溶性药物。

自上世纪60年代被发现以来，脂质体因其独特的药物传递特性，在医药领域受到了广泛关注。

生物相容性与生物可降解性：脂质体的磷脂成分与细胞膜结构相似，因此具有良好的生物相容性。

脂质体的研究新进展杨鹏波;张华【摘要】[目的]综述脂质体的应用和研究进展，为药物制成脂质体提供更多的选择。

[方法]查阅近几年国内相关的文献资料并总结脂质体在各方面的应用、新的制备方法和修饰方法及其各自的优点。

[结果]从脂质体的的应用、制备方法、修饰、质量评价等方面，可看脂质体与生物膜有着极好的相容性，作为载体有很大的优势，修饰后，能增强靶向性，提高药物的疗效，降低毒副作用。

[结论]随着新材料的产生和新技术的发展，脂质体的优势将更加显现脂质体作为一种新型的药物载体，与生物膜具有相似性，具有多种优良特性，改变了传统的给药方式。

经过近40年的研究，已到广泛的应用。

%[Objective]This paper summarizes the latest literature,which can offer more choices for making liposomedrug.[Methods]This article summarizes the application of liposomes in al aspects and new preparation methods and modification methods and their respective advantages. [Results]Liposome as a new type of drugcarrier,which has similarity with biological membrane,has many good qualities and changes the traditional way to give medicine. [Con-clusion]Liposome has the broad application after nearly forty years of research.【期刊名称】《浙江中医药大学学报》【年(卷),期】2013(000)007【总页数】4页(P936-939)【关键词】脂质体;分类;制备方法;联用技术;质量评价【作者】杨鹏波;张华【作者单位】山东中医药大学济南 250355;山东中医药大学济南 250355【正文语种】中文【中图分类】R282.71脂质体是由脂质双分子层 (由磷脂和胆固醇组成）构成的封闭囊泡，它具有很多的优良性质，如具有细胞的亲和性和靶向性、缓释性、减低药物毒性、提高药物稳定性、透皮吸收效率高、可以携带药物进入细胞、避免耐受性、改变给药途径等[1]。

脂质体研究进展1. 前言脂质体最初是1965年英国学者Banyhanm和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。

磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水隔开，双分子层厚度约4nm，后来将这种具有类似生物膜结构的双分子小囊泡称为脂质体，又称人工膜。

1988年，第一个脂质体包裹的药物在美国进行临床试验，现在用脂质体包裹的抗癌药、新疫苗、其他各种药品、化妆品、农药等也开始上市。

我国的脂质体研究始于上世纪70年代，经过近30年的研究，我国在脂质体的研究和应用方面取得了可喜的成果。

目前我国已有多个以脂质体作载体的新药剂型进入临床验证阶段。

当前脂质体的医药应用研究主要集中在模拟膜的研究、药品的可控释放和体内的靶向给药，此外还有如何在体外培养中将基因和其他物质向细胞内传递。

由于脂质体具有生物膜的特性和功能，它作为药物载体的研究已有多种，主要用于治疗癌症的药物，它可将包封的活性物质直接运输到所选择的细胞上，故有“生物导弹”之称。

2. 脂质体在医药方面的医用2.1 药物载体由于脂质体形成时，各片层之间含有水相，水溶性药物可包裹在水相内，脂溶性药物则嵌合于脂质双分子层中。

根据脂质体的这一结构特点，将一些毒副作用大，稳定性差的药物制成脂质体，可达到降低毒性，增加药效的作用。

脂质体在水相和脂相均能适应，与细胞亲和力强，可增加药物对细胞膜的通透性并可改变药物的动力学性质和组织分布。

脂质体种类繁多，组成和大小不同，表面电荷也不同，对分子又有渗透性，靶向给药就是将药品通过鞋带系统理想的绕过身体正常部位，靶向体内需要治疗的患病区。

如果将药物分子包结在脂质体中，外面再接上免疫蛋白等抗体，就有可能导向抗原实现靶向给药。

2.1.1 抗肿瘤药物的载体脂质体作为抗肿瘤药物载体具有增加与肿瘤细胞的亲和力、克服耐药性、增加药物被癌细胞的摄入量、降低药物剂量、提高疗效、降低毒副作用的特点。

有与肿瘤细胞中含有比正常细胞较高浓度的磷酸酶及酰胺酶，因此如将抗药物包制成脂质体，不仅由于酶解使药物容易释出，而且亦可促使药物在肿瘤细胞部位特异的蓄积。