下载文档原格式
生物药剂学习题集11.Ｄ.胃排空的速率越快越有利于主动转运药物的吸收ＤＡＤＡＣＤＢＤＢＤＡＤＣＡＤＤＢＢＢ2.小，大慢,蓄积主动重吸收,被动重吸收渗透性,溶解度体外实验法,在体实验法3.pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在肠道中的解离状态和油水分配系数的学说。
生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，用药对象的生物因素与药效三者之间关系的科学。
药物的处置：药物的分布、代谢和排泄过程。
肾小球滤过率：单位时间内（每分钟）两肾生成的超滤液量称为肾小球滤过率。
易化扩散：非脂溶性或亲水性物质借助于细胞膜上一定物质的帮助，从高浓度处向低浓度处扩散，不需要消耗能量。
扩散速度取决于膜两侧浓度差。
4.生物药剂学上的剂型因素包括哪些内容？答：药物的理化性质，药物的剂型及用药方法；制剂处方中所用的辅料的性质及用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程，操作条件及贮存条件。
药物蛋白结合率的轻微改变（如变化率为1%），是否会显著影响药物作用强度？答：由于作用强度主要和血中游离药物浓度有关。
对于高蛋白结合率的药物，结合率的轻微改变，可能导致血中游离药物浓度明显变化，因而会显著影响药物的作用强度。
对于低蛋白结合率的药物，结合率的轻微改变，对血中游离药物浓度影响不明显，因此不会显著影响药物作用强度。
举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。
答：在血浆pH7.4时，弱酸性药物主要以解离型存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在。
一般说，弱碱性药物容易向脑脊液转运。
如水杨酸--和奎宁--在血浆pH7.4时，非离子型分别为0.004%~0.01%和9.09%，向脑脊液透过系数分别为0.0026~0.006/minh和0.078/min。
静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？答：均会引起尿量增多。
主要原因是血浆蛋白被稀释，血浆蛋白浓度降低、血浆胶体渗透压下降，从而使肾小球有效滤过压升高，肾小球滤过率升高最后导致尿量增加。
生物药剂学复习题及答案生物药剂学试题库一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效3．对生物膜结构的性质描述错误的是A．流动性 B.不对称性C．饱和性 D.半透性E．不稳定性4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A．被动扩散B．膜孔转运C．主动转运 D.促进扩散E．膜动转运5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A．缓释片B．肠溶衣C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐E．增加颗粒大小6．下列哪项不属于药物外排转运器A. P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器E．ABC转运蛋白7．以下哪条不是主动转运的特点A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性C．消耗能量 D.需要载体参与E．饱和现象8．胞饮作用的特点是A．有部位特异性B．需要载体C．不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运E．以上都是9．下列哪种药物不是P-gp的底物A．环孢素A B．甲氨蝶呤C．地高辛D．诺氟沙星E．维拉帕米10．药物的主要吸收部位是A．胃 B.小肠C．大肠 D.直肠E．均是11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A．胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素C．食物的组成 D.药物的理化性质E．身体姿势12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态A.漏槽B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用A.脂溶性药物B．解离型药物C．水溶性药物 D.小分子药物E．未解离型药物14.有关派伊尔结(PP)描述错误的是A.回肠含量最多B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成D.与微粒吸收相关E．与药物的淋巴转运有关15.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是A．药物的溶出快一般有利于吸收B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收16.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括A.片重差异B．片剂的崩解度C．药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放E．压片的压力17.下列叙述错误的是A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C.被动扩散需要载体参与D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多18.pH分配假说可用下面哪个方程描述A．Fick's方程 B.Noyes-Whitney方程C．Henderson-Hasselbalch方程 D.Stokes方程E．Michaelis-Menten方程19.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为A. dC/dt=kSCsB.dC/dt=kCs C．dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kS/Cs E．dC/dt=k/S/Cs20.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B．水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂21.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放E．药物被包合后，使药物的吸收增大22.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物A．高的溶解度，低的通透性B．低的溶解度，高的通透性C．高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性E．以上都不是23.下列关于药物转运的描述正确的是A．浓度梯度是主动转运的动力B．易化扩散的速度一般比主动转运的快C．P-gp是药物内流转运器D．肽转运器只能转运多肽E．核苷转运器是外排转运器24．对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是A．制成可溶性盐类B．制成无定型药物C．加入适量表面活性剂D.增加细胞膜的流动性E．增加药物在胃肠道的滞留时间25.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A．随pH增加而增加B．随pH减少而不变C．与pH无关D.随pH增加而降低E．随pH减少而减少26.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=A.lg(Ci×Cu)B.lg(Cu/Ci)C.Ig(Ci-Cu)D.lg(Ci+Cu) E．lg(Ci/Cu)27.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A．水合物<有机溶剂化物<无水物B．无水物<水合物<有机溶剂化物C．水合物<无水物<有机溶剂化物 D.有机溶剂化物<无水物<水合物E．有机溶剂化物<水合物<无水物28.哪种方法可提高地高辛的药物吸收A．增大DnC．增大DoB．减小DoD．减小DnE．减小An29.下列有关溶出度参数的描述错误的是A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间B.Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关C.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别30.关于肠道灌流法描述正确的是A.小肠有效渗透系数(Peff)是决定药物在小肠吸收速度和程度的一重要参数B．对受试动物的数量没有要求C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在D.与体内情况相关性较差E．能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失31.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是A.小肠单向灌流法B．肠襻法C．外翻环法 D.小肠循环灌流法E．Caco-2模型32.寡肽转运体PEPT1的底物包括A.嘧啶类B.心律失常药C.头孢菌素类D.抗组胺药物E．维生素类33.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位A.结肠B.盲肠C.十二指肠D.直肠E.空肠34.多晶型申以()有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型B.不稳定型C.亚稳定型D.A、B、C均是E．A、B、C均不是35.血流量可显著影响药物在( )的吸收速度A.直肠B.结肠C．小肠 D.胃E．以上都是36.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1～3（空腹偏低，约为1.2～1.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8C.pH影响被动扩散药物的吸收D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境E．主动转运很少受pH的影响37.下列可影响药物溶出速率的是A.粒子大小B.溶剂化物C.多晶型D.溶解度E．均是38.下列各种因素中除( )外，均能加快胃的排空A.胃内容物渗透压降低B.胃大部分切除C．胃内容物黏度降低D.普萘洛尔E.吗啡39.关于胃肠道吸收的叙述错误的是A．当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B．一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C．一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D．当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E．脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜40.膜孔转运有利于( )药物的吸收A．脂溶性大分子 B.水溶性小分子C．水溶性大分子D.带正电荷的蛋白质E．带负电荷的药物41.影响被动扩散的主要因素是A．药物的溶解度 B.药物的脂溶性C．药物的溶出速率 D.药物的晶型E．药物的粒子大小42.各类食物中，( )胃排空最快A．碳水化合物 B.蛋白质C．脂肪 D.三者混合物E．均一样43.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为A．1 B.25/1 C.1/25 D.14/1 E.无法计算44.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为A．该药在肠道中的非解离型比例大 B.药物的脂溶性增加C．小肠的有效面积大 D.肠蠕动快E．该药在胃中不稳定45.以下关于氯霉素的叙述错误的是A．棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87～89℃)熔融处理后可转为有效晶型B．棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用C．无定型为有效晶型D．棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型E．棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高46.药物的溶出速率可用下列( )表示A．Higuchi方程 B.Henderson-Hasselbalch方程C．Fick定律 D.Noyes-Whitney方程E．Stokes方程47.细胞旁路通道的转运屏障是A.紧密连接B．绒毛C．刷状缘膜 D.微绒毛E．基底膜48.消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收A.黏蛋白B．酶类C．胆酸盐 D.糖E．维生素49.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是A.溶媒牵引效应B.不流动水层C.微绒毛D.紧密连接E．刷状缘膜50．药物和血浆蛋白结合的特点有A．结合型与游离型存在动态平衡B．无竞争C．无饱和性 D.结合率取决于血液pH E．结合型可自由扩散51．药物的表观分布容积是指A．人体总体积 B.人体的体液总体积C．游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比E．体内药物分布的实际容积52．下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C．表观分布容积不可能超过体液量D．表观分布容积的单位是L/hE．表观分布容积具有生理学意义53．药物与蛋白结合后A．能透过血管壁B．能由肾小球滤过C．能经肝代谢 D.不能透过胎盘屏障E．能透过血脑屏障54．以下错误的选项是A．淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B．乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C．大分子药物易于向淋巴系统转运D. A、B、C都不对E．A、B、C都对55．5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为A.W/O/W型>W/O型>O/W型B.W/O型>W/O/W型>O/W型C.O/W型>W/O/W型>W/O型D.W/O型>O/W型>W/O/W型E．O/W型>W/O型>W/O/W型56．体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B．膜孔转运C．膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞E．胞饮、内吞57．以下关于蛋白结合的叙述正确的是A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B．药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象C．药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应E．药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象58．以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B．药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C．药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运D.延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率E．弱酸性药物易于向脑内转运59.有关表观分布容积的描述正确的是A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积B.药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，其大小与体液的体积相当C．其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积E．指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积60.当药物与蛋白结合率较大时，则A.血浆中游离药物浓度也高B．药物难以透过血管壁向组织分布C．可以通过肾小球滤过D.可以经肝脏代谢E．药物跨血脑屏障分布较多61．有关药物的组织分布下列叙述正确的是A.一般药物与组织结合是不可逆的B．亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快C．当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用D．对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应E．药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同62.一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为A．肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤B．肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织C．脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾D．脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤E．肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织63．药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是A.吸收B．分布C．代谢 D.排泄E．转运64．药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A.胆汁B．汗腺 C.唾液腺 D.泪腺 E. 呼吸系统65．可以用来测定肾小球滤过率的药物是A.青霉素B．链霉素 C.菊粉 D.葡萄糖E．乙醇66．药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A.肾小球过滤B．肾小管分泌 C.肾小管重吸收 D.尿量E．尿液酸碱性67．酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A.水杨酸B．葡萄糖 C.四环素 D.庆大霉素E．麻黄碱68．盐类（主要是氯化物）可从哪一途径排泄A.乳汁B．唾液 C.肺 D.汗腺E．胆汁69．分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A.肾小球过滤B．胆汁排泄C．重吸收D．肾小管分泌E．尿排泄过度70．下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制A．肾小球过滤 B.胆汁排泄 C.肾小管分泌D．肾小管重吸收E．药物从血液透析71．肠肝循环发生在哪一排泄中A．肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄D．肺部排泄E．汗腺排泄72.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A．乙醚 B.青霉素 C.磺胺嘧啶 D.二甲双胍 E.对乙酰氨基酚二、判断题1．注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。
生物药剂学练习题库与答案一、单选题（共50题，每题1分，共50分）1、关于肠肝循环描述错误的是A、药效学上表现为药物的作用时间延长B、氯霉素、地西泮等药物具有肠肝循环现象C、只发生口服的药物中D、在药时曲线上会出现双峰现象E、发生在经胆汁排泄的药物中正确答案：C2、以下关于生物药剂学概念的描述，正确的是A、药物产品所产生的疗效取决于药物本身的化学结构。
B、改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容，而不是生物药剂学的研究内容。
C、概念中的药物效应主要是指药物的疗效。
D、药物的生物因素主要包括种族、种属、年龄、性别等各种因素。
E、概念中的剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等各种具体的剂型。
正确答案：D3、血流量可显著影响药物在( )的吸收速度A、小肠B、结肠C、直肠D、胃E、盲肠正确答案：D4、蛋白多肽类药物一般在胃肠道中吸收不好，其原因不包括A、没有主动吸收B、容易被酶降解C、胃肠道pH中不稳定D、分子量太大E、脂溶性太小正确答案：A5、胞饮作用的特点是A、饱和现象B、有部位特异性C、不需要消耗机体能量D、需要载体E、逆浓度梯度转运正确答案：B6、药物由血液向中枢神经系统转运时，（）药物容易向脑脊液转运。
A、离子型药物B、弱酸性药物C、大分子药物D、水溶性药物E、弱碱性药物正确答案：E7、简单扩散的特点描述错误的是A、药物之间无理化相互作用时，转运过程无相互影响B、不需要转运蛋白C、不消耗能量D、顺浓度梯度转运E、扩散速率与浓度梯度差成正比，符合零级动力学正确答案：E8、药物从用药部位进入体循环的过程是指（）A、分布B、消除C、排泄D、代谢E、吸收正确答案：E9、哺乳动物中最重要的结合反应是A、氨基酸结合B、葡萄糖醛酸结合C、乙酰化反应D、硫酸结合E、谷胱甘肽结合正确答案：B10、关于影响鼻腔给药的生理因素描述错误的一项是A、鼻粘膜纤毛运动主要是用来清除外来异物，但不会影响药物的吸收。
B、pH值对药物的吸收有一定的影响，主要是影响药物的解离度C、鼻腔部位药物的吸收主要是被动转运D、鼻腔的血液循环对药物的吸收影响较大，但对温度湿度等较为敏感E、鼻腔中的酶对药物的吸收影响较少正确答案：A11、影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括A、药物的溶出与释放B、药物颗粒的大小C、压片的压力D、片剂的崩解度E、片重差异正确答案：E12、下列关于药物的体内过程描述正确的是（）A、所有药物的体内过程都包括吸收。
第三章非口服给药的吸收一、填空题：1、药物经肌内注射有吸收过程，一般（）药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量（）的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量（）的药物主要通过淋巴系统吸收。
3、为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于（微米）。
4、蛋白多肽药物经黏膜吸收是今年研究的热点，主要非口服与注射途径包括（）、（）、（）等。
二、不定项选择题：1、药物在肺部沉积的机制主要有（）A.雾化吸入B.惯性碰撞C.沉降D.扩散2、关于注射给药正确的表述是（）A.皮下注射容量较小，仅为0.1～0.2毫升，一般用于过敏试验B.不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌C.混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液3、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄，积蓄的主要部位是（）A 真皮B 皮下组织C 角质层D 附属器4、提高药物经角膜吸收的措施有（）A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B.减少给药体积，减少药物流失C.弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收一、填空题：1、药物经肌内注射有吸收过程，一般（脂溶性）药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量（小）的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量（很大）的药物主要通过淋巴系统吸收。
3、为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于（0.5-7.5微米）。
4、蛋白多肽药物经黏膜吸收是今年研究的热点，主要非口服与注射途径包括（经鼻腔）、（经肺部）、（经直肠）等。
二、不定项选择题：1、药物在肺部沉积的机制主要有BCDA.雾化吸入B.惯性碰撞C.沉降D.扩散2、关于注射给药正确的表述是CA.皮下注射容量较小，仅为0.1～0.2毫升，一般用于过敏试验B.不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌C.混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液3、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄，积蓄的主要部位是CA 真皮B 皮下组织C 角质层D 附属器4、提高药物经角膜吸收的措施有ABA.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B.减少给药体积，减少药物流失C.弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收。
生物药剂学试题库及答案一、单项选择题1. 生物药剂学是研究药物在体内的过程，主要涉及以下哪个方面？A. 药物的合成B. 药物的制备C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的临床应用答案：C2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物在体内的代谢D. 药物进入血液循环的量和速度答案：D3. 药物的首过效应主要发生在哪个部位？A. 胃肠道B. 肝脏C. 肾脏D. 肺答案：B4. 药物的溶解度与药物的吸收速率关系是：A. 无关B. 溶解度越低，吸收越快C. 溶解度越高，吸收越快D. 溶解度与吸收速率无关答案：C5. 药物的脂溶性与药物的吸收关系是：A. 无关B. 脂溶性越低，吸收越快C. 脂溶性越高，吸收越快D. 脂溶性与吸收速率无关答案：C二、多项选择题1. 影响药物吸收的因素包括：A. 药物的理化性质B. 药物的剂型C. 给药途径D. 患者的生理状况答案：ABCD2. 药物的分布主要受以下哪些因素的影响：A. 药物的脂溶性B. 药物的蛋白结合率C. 药物的分子量D. 患者的年龄和性别答案：ABCD3. 药物代谢的主要场所是：A. 胃肠道B. 肝脏C. 肾脏D. 肺答案：B4. 药物排泄的主要途径包括：A. 尿液B. 粪便C. 汗液D. 乳汁答案：ABCD三、判断题1. 药物的生物等效性是指两种药物制剂在体内具有相同的疗效。
（对）2. 药物的溶解度和脂溶性是影响药物吸收的两个独立因素。
（错）3. 药物的首过效应会导致药物的生物利用度降低。
（对）4. 药物的代谢产物总是比原药更安全有效。
（错）5. 药物的分布容积是描述药物在体内分布范围的参数。
（对）四、简答题1. 简述药物的生物利用度的定义及其影响因素。
答：药物的生物利用度是指药物进入血液循环的量和速度，它受药物的溶解度、脂溶性、剂型、给药途径等多种因素的影响。
2. 描述药物的首过效应及其对药物疗效的影响。
答：药物的首过效应是指口服给药后，药物在到达全身循环之前，在肝脏被代谢的过程。
一、名词解释1、首过效应2、药物配置3、生物利用度4、体内分布5、表观分布容积6、首剂量7、PH-分配理论8、药物吸收9、主动转运10、促进扩散二、填空1生物利用度包括（）和（）。
2肾排泄的机理包括（）、（）、（）。
3栓剂中使用（）基质有利用水溶性药物的吸收。
4立即起作用的缓释制剂包括（）和（）两部分。
5表观分布容积的定义是（）。
6响组织分布的因素有（）、（）、（）、（）、（）。
三、选择1.下列叙述那些是不正确的（）。
A.静脉注射药物直接进入血管,注射结束时血药浓度最高B.静脉注射起效快C.静脉注射的容量一般小于50mlD.静脉注射或静脉滴注一般为水溶液,没有乳液2.关于呼吸器官的结构与生理阐述不正确的（）。
A.人的呼吸器官是由口,鼻,咽喉,气管,支气管,终末细支气管,呼吸细支气管,肺泡管,肺泡囊及肺泡组成B.正常人的肺部总面积约为200平方米以上，远大于小肠的吸收面积C.肺泡囊是进行空气—血液交换的部位D.肺部给药吸收迅速3、反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（）。
A．溶出度B．崩解时限C．片重差异D.含量4、口服剂型在胃肠道中吸收快慢州顺序一般认为是（）。
A．混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片B．胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞片剂＞包衣片C．片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂D．溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片5．如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为（）。
A.胃肠中吸收差B.在肠中水解C.与血浆蛋白结合率高D.首过效应明显6．红霉素的生物有效性可因下列哪种因素而明显增加（）。
A.缓释片B.肠溶片C.薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸盐7．一位病人在饥饿与饭后的条件下各服用某非巴比妥催眠药，其血药浓度变化如图所示，据此下列哪种答案是正确的（）。
A．饥饿时药物消除较快B．食物可减少药物吸收速率C．应告诉病人睡前与食物一起服用D．药物作用的发生不受食物的影响8．多数药物的吸收的机制是（）。
生物药剂学测试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学，其主要目的是什么？A. 提高药物疗效B. 降低药物不良反应C. 提高药物的生物利用度D. 以上都是答案：D2. 药物的生物等效性是指：A. 两种药物制剂在体内具有相同的疗效B. 两种药物制剂在体内具有相同的生物利用度C. 两种药物制剂在体内具有相同的药动学参数D. 两种药物制剂在体内具有相同的药效学参数答案：B3. 药物的首过效应主要发生在哪个部位？A. 胃肠道B. 肝脏C. 肾脏D. 肺答案：B4. 药物的脂溶性对其吸收和分布有何影响？A. 脂溶性高的药物吸收快，分布广B. 脂溶性高的药物吸收慢，分布窄C. 脂溶性低的药物吸收快，分布广D. 脂溶性低的药物吸收慢，分布窄答案：A5. 药物的解离度与其吸收有何关系？A. 解离度高的药物吸收快B. 解离度高的药物吸收慢C. 解离度低的药物吸收快D. 解离度低的药物吸收慢答案：B6. 药物的溶解度对其吸收有何影响？A. 溶解度高的药物吸收快B. 溶解度高的药物吸收慢C. 溶解度低的药物吸收快D. 溶解度低的药物吸收慢答案：A7. 药物的分子量对其吸收有何影响？A. 分子量小的药物吸收快B. 分子量小的药物吸收慢C. 分子量大的药物吸收快D. 分子量大的药物吸收慢答案：A8. 药物的给药途径对其吸收有何影响？A. 口服给药吸收快B. 静脉给药吸收快C. 肌肉注射吸收快D. 皮肤给药吸收快答案：B9. 药物的剂型对其吸收有何影响？A. 溶液剂吸收快B. 片剂吸收快C. 胶囊剂吸收快D. 颗粒剂吸收快答案：A10. 药物的pH值对其吸收有何影响？A. pH值高的药物吸收快B. pH值低的药物吸收快C. pH值适中的药物吸收快D. pH值对药物吸收无影响答案：C二、填空题（每题2分，共20分）1. 生物药剂学的研究内容包括药物的________、________、________和________。
⽣物药剂学部分习题1、简述影响药物代谢的⽣理因素的⽣理性因素主要包括年龄、性别、种族、疾病等等。
⼉童和⽼年⼈对药物的代谢能⼒常常明显低于成年⼈，特别是胎⼉及新⽣⼉的药物代谢酶活性低，甚⾄缺乏，多数情况下不仅药效⾼，⽽且容易产⽣毒性。
药物在⽼年⼈体内的代谢表现为速度减慢，半衰期延长，耐受性减弱。
性别对药物代谢亦有影响，⼤⿏体内的肝微粒体药物代谢酶的活性有性别的差异；⼤⿏体内的葡萄糖醛酸结合，⼄酰化、⽔解反应等也发现有性别的差异。
已知⼈群中药物代谢的个体差异性是⾮常明显的，主要原因有遗传学差异合肥遗传学差异。
遗传学差异主要是由种族或家族遗传特性所引起的。
⽽⾮遗传学差异主要由年龄、性别、肝功能、药物代谢的时间周期节律、体温、营养状态以及环境因素等引起的。
2、如何利⽤药物代谢的规律来指导药物及其制剂设计答：（1）通过改变药物的结构制成前体药物，增加药物吸收过程的稳定性或改变药物在体内的分布，可以将难以吸收的⽔溶性药物制成亲脂性的前体药物，增加药物的吸收，利⽤机体内靶部位特定酶的作⽤，将前体药物代谢成母体药物起靶向作⽤。
如氨苄西林制成前体药物酞氨西林，增加其在胃液中稳定性，进⼊肠道后受肠道⾮特异性酯酶的⽔解，转化为氨苄西林⽽吸收。
多巴胺制成前体药物左旋多巴，易被转运到脑后，被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺⽽发挥作⽤。
（2）消化道重的代谢酶较易被饱和，可通过增⼤给药量或利⽤某种制剂技术，造成代谢部位局部⾼浓度，使药酶饱和来降低代谢速度，增加药物的吸收量。
根据药酶抑制剂的性质，可设计利⽤⼀个药物对药酶产⽣抑制，从⽽来减少或延缓另⼀个药物的代谢，到达提⾼疗效或延长作⽤时间的⽬的，如左旋多巴配伍甲基多巴肼，甲基多巴肼有抑制⼩肠、肝、肾中的脱羧酶的作⽤，故能抑制左旋多巴的脱羧作⽤。
（3）对于许多在肝中有⾸过效应⽽失效的药物，为避免肝中药酶对药物的代谢，可考虑改变剂型，以增加这类药物的适⽤范围。
如硝酸⽢油⾆下⽚。
3、从药物代谢的观点阐述⽣物药剂学在药物制剂中的作⽤。
1.请简述片剂口服后的体内过程。
答：溶解，分解，经消化道吸收，主要是小肠，进入肝肠循环，肝脏首过消除，进入血液到达病灶部位发挥治疗作用2.请简述生物药剂学的定义及研究内容。
答：1）生物药剂它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。
它的研究目的主要是正确评价药剂质量，设计合理的剂型及制剂工工艺以及为临床合理用药提供科学依据，保证用药的有效性与安全性。
生物药剂学作为一门体内的药剂学，它与医药学中其它一些学科，如药理学、生物化学有密切的联系，在内容上互相渗透、互相被充、共同研究药物及其它生理有效物质与机体的关系。
2）生物药剂学的研究内容主要有：（1）剂型因素的研究。
研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处方（原料、辅料、附加剂的性质及用量）、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。
（2）生物因素的研究。
研究机体的生物因素（年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。
（3）体内吸收机理等的研究。
研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。
3.简述被动扩散、载体媒介转运及易化扩散的异同点。
4.简述促进口服药物吸收的方法。
答：增加药物的溶出速度：增加药物的溶解度，包括制成可溶性盐、制成无定形药物、加入表面活性剂、制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料；增加表面积药物，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术。
加入吸收促进剂促进药物透膜吸收5.影响胃排空速率的因素有哪些？答：（1）胃内容物的体积：胃向小肠排出物质的速度随内容物体积的增大而增加;（2）食物的组成和性质：食物减慢胃空速率，推迟小肠内吸收。
固体食物比液体食物排空慢，（3）糖类<蛋白质<脂肪;粘度低、渗透压低排空快;（4）药物因素：服用抗胆碱药、麻醉药时胃排空慢;(5)体位：右侧向下卧比左侧向下卧胃排空速度快，走动时更快。
习题1．给体重60kg的志愿者静脉注射某单室模型药物200mg，6h后测得的血药浓度是15ug/ml。
假设其表观分布容积是体重的10%，求注射后6h体内的药物的总量及半衰期。
2.某单室模型药物半衰期为8h，表观分布容积为0.4L/kg，体重60kg 的患者静脉注射600mg，注射后24h，消除的药量占给药剂量的百分比是多少？给药后24h的血药浓度为多少？3.某单室模型药物静脉注射300mg后的血药浓度-时间关系式：C=78e-0.46t式中C的单位是ug/ml，t的单位是h。
求t1/2 ,V,4h后的血药浓度及血药浓度下降至2ug/ml的时间。
4．给一个体重的患者静脉注射某单室模型药物6mg/kg，测得不同时间的血药浓度如下：求（1）K，V，TBCL, t1/2 （2）描述上述血药浓度的方程（3）静脉注射10h的血药浓度5.单室模型药物氨苄西林的半衰期为 1.2,给药后有的剂量以原形从尿中排泄，如病人的肾功能降低一半，肝功能正常，则氨苄西林的半衰期会发生变化吗？如果发生变化将变为多少呢？（假设氨苄西林全部由肝、肾消除）6.已知利多卡因的t1/2为 1.9h,表观分布容积为100L,现以每小时150mg的速度静脉滴注，求滴注10h的血药浓度是多少？稳态血药浓度多大？达到稳态浓度95%所需时间多少？如静脉滴注6小时终止滴注，终止后2小时的血药浓度多大？7.某单室模型药物t1/2=50h,v=60l,如果以20mg/h速度静脉滴注的同时静脉注射20mg,问静脉滴注4小时的血药浓度为多少？8.某药k=0.07h-1,口服给予250mg后测得AUC=700h(ug/ml),已知F=1,求V。
8.某患者口服某药后，测得血药浓度如下：求tmax9.某患者口服1000mg,某抗生素后，从血药浓度-时间数据拟合得如下药物动力学方程：C=45(e-0.17t-e-1.5t) 在这个式子中c的单位是ug/ml, t的单位是h试计算t max，c max，AUC,t1/210.某患者口服某药500mg后，测得血药浓度如下：已知F=1，求k, k a, t max, c max, v, cl,AUC及给药后10小时的血药浓度。
目录生物药剂学概述 (1)口服药物的吸收 (3)非口服药物的吸收 (8)药物的分布 (12)药物代谢 (16)药物排泄 (21)生物药剂学概述1. 以下关于药物剂型因素的描述正确的是（）A. 不仅指片剂、胶囊剂、注射剂等药剂中的剂型概念，而且广义地包括与剂型有关的各种因素；B. 指给药途径和给药频率；C. 指剂型和给药方案D. 指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型；答案：A2. 多）生物因素主要包括（）A. 种族差异；B. 性别和年龄差异；C. 遗传因素；D. 体重和高矮差异；答案：ABC3. 多）药物处置是指（）A. 分布；B. 排泄；C. 代谢；D. 渗透；答案：ABC4. 多）药物的转运是指（）A. 吸收；B. 代谢；C. 排泄；D. 分布；答案：ACD5. 药物消除是指（）A. 排泄；B. 代谢；C. 分布；D. 吸收；答案：AB6. Bioabailability?答案：生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。
7. 影响剂型体内过程的生物因素答案：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素8. 影响剂型体内过程的剂型因素答案：药物的某些化学性质；药物的某些物理性质；药物的剂型及用药方法；制作处方中所用辅料的种类、性质和用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程；操作条件和贮存条件等9、Biopharmaceutics答案：生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
口服药物的吸收1. 关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A、胃内容物的黏度和渗透压B、精神因素C、食物的组成D、药物的理化性质E、身体姿势我的答案：A2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A、被动转运B、膜孔转运C、主动转运D、促进扩散E、膜动转运我的答案：C3 弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A、随pH增加而增加B、随pH减少而不变C、与pH无关D、随pH增加而降低E、随pH减少而减少我的答案：D4. 胞饮作用的特点是A、有部位特异性B、需要载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运E、以上都是我的答案：E5. 弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为A、1B、25/1C、1/25D、14/1E、无法计算我的答案：B6. 下列哪项不属于药物外排转运器A、P-糖蛋白B、多药耐药相关蛋白C、乳腺癌耐药蛋白D、有机离子转运器E、ABC转运蛋白我的答案：D7. 以下关于氯霉素的叙述错误的是A、棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热（87~89℃）熔融处理后可转变为有效晶型B、棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用C、无定型为有效晶型D、棕榈氯霉素A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型E、棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高我的答案：D8. 胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是A、溶媒牵引效应B、不流动水层C、微绒毛D、紧密连接E、刷状缘膜我的答案：B9. 药物的溶出速率可用下列（）表示A、Higuchi方程B、Herderson-Hasselbalch方程C、Fick's定律D、Noyes-Whitney方程E、Stokes方程我的答案：D10. 关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是A、药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B、药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C、华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度D、脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放E、药物被包合后，使药物的吸收增大我的答案：C11. 多）影响药物吸收的剂型因素有A、药物油水分配系数B、药物粒度大小C、药物晶型D、药物溶出度E、药物制剂的处方组成我的答案：BCDE12. 多）以下可以提高Ⅲ类药物吸收的方法有A、加入透膜吸收促进剂B、制成前体药物C、制成可溶性盐类D、制成微粒给药系统E、增加药物在胃肠道的滞留时间我的答案：ABDE13. 简述主动转运的分类及特点。
生物药剂学试题库及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 生物药剂学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以下哪项不是生物药剂学的研究内容？A. 药物的剂型设计B. 药物的体内过程C. 药物的合成方法D. 药物的生物利用度答案：C2. 药物的生物利用度是指药物进入血液循环的量和速度，以下哪项不是影响生物利用度的因素？A. 药物的溶解度B. 药物的脂溶性C. 药物的分子量D. 药物的化学结构答案：D3. 药物的首过效应是指药物在到达全身循环之前，在肝脏或胃肠道被代谢的过程，以下哪项不是首过效应的影响因素？A. 药物的代谢酶活性B. 药物的给药途径C. 药物的剂量D. 药物的化学稳定性答案：D4. 药物的分布是指药物在体内的转运过程，以下哪项不是影响药物分布的因素？A. 药物的脂溶性B. 药物的分子量C. 药物的蛋白结合率D. 药物的合成方法答案：D5. 药物的代谢是指药物在体内被生物转化的过程，以下哪项不是药物代谢的主要场所？A. 肝脏B. 胃肠道C. 肾脏D. 肺答案：C6. 药物的排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程，以下哪项不是药物排泄的主要途径？A. 肾脏B. 肠道C. 皮肤D. 呼吸道答案：C7. 药物的剂型设计需要考虑药物的物理化学性质和生物药剂学特性，以下哪项不是药物剂型设计需要考虑的因素？A. 药物的溶解度B. 药物的稳定性C. 药物的合成成本D. 药物的生物利用度答案：C8. 药物的给药途径会影响药物的吸收和生物利用度，以下哪项不是常见的给药途径？A. 口服B. 静脉注射C. 肌肉注射D. 皮肤涂抹答案：D9. 药物的溶解度是指药物在溶剂中溶解的能力，以下哪项不是影响药物溶解度的因素？A. 药物的极性B. 药物的分子量C. 药物的晶型D. 药物的合成方法答案：D10. 药物的脂溶性是指药物在脂溶性溶剂中溶解的能力，以下哪项不是影响药物脂溶性的因素？A. 药物的化学结构B. 药物的分子量C. 药物的极性D. 药物的晶型答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 生物药剂学中的生物等效性是指两种药物制剂在相同剂量下，其_______和_______达到相似的程度。
药学专业知识--生物药剂学练习题一、最佳选择题1、关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是A、不需要载体B、不消耗能量C、是从高浓度区域向低浓度区域的转运D、转运速度与膜两侧的浓度差成反比E、无饱和现象2、有关易化扩散的特征错误的是A、不消耗能量B、有饱和状态C、具有结构特异性D、转运速率较被动转运大大提高E、不需要载体进行转运3、药物的消除过程包括A、吸收和分布B、吸收、分布和排泄C、代谢和排泄D、分布和代谢E、吸收、代谢和排泄4、大多数药物转运方式是A、被动转运B、膜孔转运C、主动转运D、易化扩散E、膜动转运5、药物的处置过程包括A、吸收和分布B、吸收、分布和排泄C、代谢和排泄D、分布、代谢和排泄E、吸收、代谢和排泄6、下列转运方式为逆浓度转运的是A、被动转运B、易化扩散C、简单扩散D、主动转运E、促进扩散7、除下列哪项外，其余都存在吸收过程A、皮下注射B、皮内注射C、肌肉注射D、静脉注射E、腹腔注射8、不影响胃肠道吸收的因素是A、药物的粒度B、药物胃肠道中的稳定性C、药物成盐与否D、药物的熔点E、药物的多晶型9、对于同一药物的不同晶型其溶出速度大小为A、稳定型＞亚稳定型＞无定型B、亚稳定型＞稳定型＞无定型C、稳定型＞无定型＞亚稳定型D、无定型＞亚稳定型＞稳定型E、无定型＞稳定型＞亚稳定型10、影响药物在胃肠道吸收的物理化学因素不包括A、制剂处方B、脂溶性C、解离度D、药物溶出速度E、药物在胃肠道中的稳定性11、口腔黏膜给药剂型中，常用于全身作用的是A、气雾剂B、舌下片C、喷雾剂D、混悬型漱口剂E、溶液型漱口剂12、关于药物肺部吸收叙述不正确的是A、肺泡壁由单层上皮细胞构成B、肺部吸收不受肝脏首过效应影响C、不同粒径的药物粒子停留的位置不同D、药物的分子量大小与药物吸收情况无关E、药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程13、关于注射部位的吸收，错误的表述是A、一般水溶液型注射剂中药物的吸收为一级动力学过程B、血流加速，吸收加快C、合并使用肾上腺素可使吸收减缓D、脂溶性药物可以通过淋巴系统转运E、腹腔注射没有吸收过程14、眼部药物发挥局部作用的有效吸收途径是A、角膜渗透B、结膜渗透C、瞳孔渗透D、晶状体渗透E、虹膜渗透15、关于肠肝循环的叙述错误的是A、肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程B、肠肝循环的药物应适当减低剂量C、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中D、肠肝循环的药物在体内停留时间延长E、所有药物都存在肠肝循环16、药物代谢第I相反应药物分子的变化不包括A、异构化B、还原C、氧化D、水解E、结合17、胎儿器官形成期，对药物损害敏感，易影响器官形成，引致器官畸形的是妊娠A、1～3周B、3～12周C、12～20周D、20～36周E、36～40周18、药物向中枢神经系统的转运，主要取决于A、药物的亲脂性、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的亲脂性、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运D、药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运E、不受影响19、药物代谢所涉及的化学反应主要有A、氧化、异构化、氨基化、结合B、氧化、甲基化、水解、脱羧C、氧化、还原、水解、结合D、氧化、乙基化、分解、结合E、还原、水解、结合、乙基化20、药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A、胆汁B、唾液腺C、汗腺D、泪腺E、呼吸系统21、首过效应主要是指药物入血前A、胃酸对药物的破坏B、肝脏对药物的代谢C、药物与血浆蛋白的结合D、肾脏对药物的排泄E、药物对胃肠黏膜的刺激22、药物首过效应较大，不可选用的剂型是A、注射剂B、口服乳剂C、舌下片剂D、气雾剂E、膜剂23、硝酸甘油片剂需要舌下含服，不可以口服的原因A、首过消除严重B、易被胃肠道酶分解C、在胃肠道内被代谢失活D、胃肠道刺激大E、不耐酸二、配伍选择题1、A.限制扩散B.主动转运C.易化扩散D.膜动转运E.溶解扩散<1> 、有载体的参加，有饱和现象，逆浓度梯度转运，此种方式是A B C D E【正确答案】 B【该题针对“药物体内过程基础知识”知识点进行考核】【答疑编号101051362,点击提问】<2> 、有载体的参加，有饱和现象，不消耗能量，此种方式是A B C D E【正确答案】 C【该题针对“药物体内过程基础知识”知识点进行考核】【答疑编号101051363,点击提问】<3> 、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内，此种方式是A B C D E【正确答案】 D【答案解析】本题考查药物扩散的方式，限制扩散属于被动扩散的一种途径，其是细胞膜上有许多微孔，一般分子大小小于0.4nm，分子量小于100的物质可以通过膜上的微孔吸收，水和许多水溶性的小分子物质可由此扩散通过。
第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A舌下片给药B口服胶囊C栓剂D静脉注射E透皮吸收给药2、影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹B药物因素C药物的组成与性质D药物的多晶体E药物的油水分配系统3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量B有结构和部位专属性C由高浓度向低浓度转运D借助载体进行转运E有饱和状态4、胞饮作用的特点是A有部位特异性B需要载体C不需要消耗机体能量D逆浓度梯度转运E无部位特异性5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠B盲肠C结肠D直肠6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A药物在胃肠道中的稳定性B粒子大小C多晶型D解离常数E胃排空速率7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A胃肠液成分与性质B胃肠道蠕动C循环系统D药物在胃肠道中的稳定性E胃排空速率8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂9、下列各因素中除（）什么外，均能加快胃的排空A胃内容物渗透压降低B胃大部切除C为内容物粘度降低D阿斯匹林E普奈落尔10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高的溶解度，低的渗透性B低的溶解度，高的渗透性C高的溶解度，高的渗透性D低的溶解度，低的渗透性E以上都不是二、名词解释1、生物药剂学2、吸收3、膜孔转运4、多晶型5、pH-分配假说三、问答题1、简述被动转运和主动转运特点。
2、简述促进口服药物吸收的方法。
3、何为Ⅱ型药物，利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度？第三章非口服给药的吸收一、填空题：1、药物经肌内注射有吸收过程，一般（）药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量（）的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量（）的药物主要通过淋巴系统吸收。
第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A舌下片给药B口服胶囊C栓剂D静脉注射E透皮吸收给药2、影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹B药物因素C药物的组成与性质D药物的多晶体E药物的油水分配系统3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量B有结构和部位专属性C由高浓度向低浓度转运D借助载体进行转运E有饱和状态4、胞饮作用的特点是A有部位特异性B需要载体C不需要消耗机体能量D逆浓度梯度转运E无部位特异性5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠B盲肠C结肠D直肠6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A药物在胃肠道中的稳定性B粒子大小C多晶型D解离常数E胃排空速率7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A胃肠液成分与性质B胃肠道蠕动C循环系统D药物在胃肠道中的稳定性E胃排空速率8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂9、下列各因素中除（）什么外，均能加快胃的排空A胃内容物渗透压降低B胃大部切除C为内容物粘度降低D阿斯匹林E普奈落尔10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高的溶解度，低的渗透性B低的溶解度，高的渗透性C高的溶解度，高的渗透性D低的溶解度，低的渗透性E以上都不是二、名词解释1、生物药剂学2、吸收3、膜孔转运4、多晶型5、pH-分配假说三、问答题1、简述被动转运和主动转运特点。
2、简述促进口服药物吸收的方法。
3、何为Ⅱ型药物，利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度？第三章非口服给药的吸收一、填空题：1、药物经肌内注射有吸收过程，一般（）药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量（）的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量（）的药物主要通过淋巴系统吸收。
3、为达到理想肺部沉积效率，应控制药物粒子大小，一般其空气动力学粒径应介于（4、蛋白多肽药物经黏膜吸收是今年研究的热点，主要非口服与注射途径包括（）、（）、（）等。
二、不定项选择题：1、药物在肺部沉积的机制主要有（）A.雾化吸入B.惯性碰撞C.沉降D.扩散2、关于注射给药正确的表述是（）A.皮下注射容量较小，仅为0.1~0.2毫升，一般用于过敏试验B.不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌C.混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液3、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄，积蓄的主要部位是（）A 真皮B 皮下组织C 角质层D 附属器4、提高药物经角膜吸收的措施有（）A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B.减少给药体积，减少药物流失C.弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收答案：一、1、（脂溶性）（小）（很大）3、（0.5-7.5微米）。
4、（经鼻腔）、（经肺部）、（经直肠）。
二、1、BCD 2、C 3、C 4、AB第四章药物分布（一）是非题1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。
分布速度往往比消除慢。
（）2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。
（）3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。
（）4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。
（）5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。
当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。
（）6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。
7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。
（）8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。
（）9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。
药物脂溶性越大，越难透过。
（）10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。
（）（二）选择题1．药物和血浆蛋白结合的特点有（）A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性D.结合率取决于血液pHE. 结合型可自由扩散2. 药物的表观分布容积是指A. 人体总体积B. 人体的体液总体积C. 游离药物量与血浓之比D. 体内药量与血浓之比E. 体内药物分布的实际容积3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C. 表观分布容积不可能超过体液量D. 表观分布容积的单位是升/小时E. 表观分布容积具有生理学意义4．药物与蛋白结合后A. 不能透过血管壁B.不能由肾小球滤过C. 不能经肝代谢D不能透过胎盘屏障5. 以下错误的是：A. 淋巴循环使药物不通过肝而减少首过作用B.蛋白结合可减少首过作用C.都对D. 都不对6. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：A. 胞饮、吸附、膜间作用、内吞B.胞饮、吸附、融合、内吞C. 膜间作用、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞8. 具有在各组织内均匀分布特征的药物A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。
B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。
C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡9. 以下关于蛋白结合的叙述正确的是：A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
B.蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。
C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。
D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
10．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。
B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。
C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。
D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。
（三）填空题1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由运送至的过程。
2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为。
3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 、和。
4．药物的淋巴管转运主要和药物的有关。
分子量在以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的性，另外药物与也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6．药物的组织结合起着药物的作用，可能延长。
7. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内按血中同样浓度溶解时所需的体液。
8．药物的组织结合起着药物的作用，可能延长。
9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与、和等因素有关。
10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内按血中同样浓度溶解时所需的体液。
答案：（一）1．×2．×3. √4.×5.×6.√7．√8. √9. ×10×（二）1．A 2. D 3.A 4．ABD 5.B 6.A 7. D 8.B 9.AB 10．AD（三）循环系统各脏器组织2．慢，蓄积。
3．白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。
4．分子量5000 5．脂溶性蛋白的结合率6．7 μm 肝和脾中的单核巨噬细胞7．亲水性、柔韧性及其空间位阻8．贮库作用时间9．动物种差、性别差异和生理和病理状态差异10. 药量总容积第五章药物代谢（一）是非题1．肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。
该酶系催化的氧化反应特异性不强，是药物体内代谢的主要途径。
（）2．药物代谢的主要部位是在胃肠道和血浆中，此外代谢反应也可肝脏、肺、皮肤、肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。
（）3．药物通过肝转运至体循环的过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为“首过效应”。
（）4. 对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应不明显。
（）5．肝提取率低的药物，基本不受血浆蛋白结合的影响，首过效应明显。
（）6. 肝提取率中等的药物，肝血流量和血浆蛋白结合率对其均有影响。
（）7. 第一相反应包括氧化、还原和结合，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。
（）8. 结合反应一般被认为是药物在体内的灭活过程，故又称之为“解毒反应”。
（）9. 有的药物是自身的酶诱导剂，对肝微粒体中酶产生诱导作用，从而使其它药物代谢加快，药理活性及毒副作用降低。
（）10．左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑内的左旋多巴浓度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。
（）（二）选择题1．某些药物直肠给药优于口服给药，其理由主要是A 避免了溶出过程 B. 口服药物不吸收C. 在进入体循环前已被直肠吸收的药物有一部分不通过门肝系统D. 惰性粘合剂、稀释剂等辅料干扰吸收 E 直肠给药剂型中基质有利于药物的释放2．药物代谢一般产生A 酸性增强的化合物 B. 油/水分配系数较高的化合物C.极性增强的化合物D. 水溶性减弱的化合物 E 碱性增强的化合物3. 药物的灭活和消除速度主要决定A.起效的快慢B.作用持续时间C.最大效应D.后遗效应的大小E.不良反应的大小4. 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为A.较高的蛋白结合率B.微粒体酶的诱发C.药物吸收很完全D.酶系统发育不全E.阻止药物分布全身的屏障发育不全5．如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为A.胃肠道吸收差B.在肠中水解C.与血浆蛋白结合率高D.首过效应明显E.肠道细菌分解6. 可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A.舌下片给药B.口服胶囊C.栓剂D.静脉注射E.透皮吸收给药7. 某前体药物和酶诱导剂同时使用时，可导致：A. 药理作用加快、加强或毒性降低B. 药理作用加快、加强或毒性增强C. 药理作用延缓、减弱或毒性降低 C. 药理作用延缓、减弱或毒性增强E. 药理作用加快、减弱或毒性降低8．药物代谢所涉及的化学反应主要有：A.氧化、还原、分解、结合B.氧化、还原、水解、脱羧C.氧化、还原、水解、结合D.氧化、乙酰化、分解、结合E.还原、水解、结合、甲基化9. 结合反应可以有以下形式A. 葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、甘氨酸结合B.硫酸结合、磺酸结合、甲基结合C. 硫酸结合、甘氨酸结合、乙酰化D. 硫酸结合、甘氨酸结合、色氨酸结合E. 葡萄糖醛酸结合、甘氨酸结合、乙酰化10．口服不同剂型的水杨酰胺1g后，其尿中硫酸结合物排泄量为A. 溶液剂<混悬剂<颗粒剂B. 颗粒剂<混悬剂<溶液剂C. 溶液剂<颗粒剂<混悬剂D. 混悬剂<溶液剂<颗粒剂E. 颗粒剂<溶液剂<混悬剂（三）填空题1．对于肝提取率高的药物，首过效应显著，是主要影响因素，；而肝提取率低的药物，受的影响较大，首过效应不明显。
