11-利血平注射液

【药物名称】中文通用名称：利舍平英文通用名称：Reserpine其它名称：利血平、尼寿品、嗪比南、蛇根碱、寿比安、血安平、Rau-Sed、Reserpex、Reserpinum、Reserpoid、Rivasin、Roxinoid、Sandril、Sedaraupin、Serfin、Serpasil、Serpen、Serpiloid【临床应用】1.用于轻、中度原发性高血压，尤其适用于伴精神紧张的患者。

也常与肼屈嗪、氢氯噻嗪等合用治疗严重和晚期高血压。

注射液可用于高血压危象，但不推荐本药作为高血压治疗的第一线药物。

2.用于精神病性躁狂症状(国外资料)。

【药理】1.药效学本药为含于国产萝芙木及印度萝芙木根中的一种生物碱，是肾上腺素能神经元阻断性降血压药。

一方面通过耗竭周围交感神经末端去甲肾上腺素，使交感神经冲动的传导受阻，从而扩张血管、降低周围血管阻力发挥降压作用。

另一方面也使心、脑和其它器官组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭，而使心率减慢、心排血量减少产生降压作用。

此外，本药还可作用于下丘脑部位产生镇静作用，可缓解高血压患者焦虑、紧张和头痛等症状，且对精神躁狂症状有一定疗效。

2.药动学本药口服后迅速自胃肠道吸收，口服后2-4小时血药浓度达峰值，生物利用度约为30%-50%。

药物起效缓慢，数日至3周起降压效果，3-6周达高峰，停药后作用可持续1-6周。

本药口服后迅速分布到主要脏器(包括脑组织)。

肌内注射4小时降压作用达高峰，持续10小时。

静脉注射后1小时起降压作用。

主要在肝内代谢，血浆蛋白结合率约96%。

半衰期α相与β相分别为4.5小时和45-168小时，无尿时消除半衰期为87-323小时。

单剂服药4日后约有60%的药物以原形随粪便排出，8%随尿液排出，尿中原形药不足1%。

【注意事项】1.交叉过敏对萝芙木制剂过敏者对本药也过敏。

2.禁忌症(1)对本药或萝芙木制剂过敏者(国外资料)。

(2)活动性胃溃疡患者。

利血平的合成路线利福平的简介利福平:（别名：甲哌利福霉素、力复平、利米定)化学名:3-[[(4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]-利福霉素化学式：分子式:C33H40N2O9分子量:608.68英文名: Rifampicin主要用途:广泛用于轻度和中度高血压的治疗;降血压及安定药。

也有用于精神病性躁狂症状。

基于E环策略的全合成1、以Diels-Alder缩合为关键反应的Woodward路线在利血平结构被阐明一年后，Woodward等就完成了其首次全合成，他们以l，4-对苯二醒(l)和戊二烯酸(2)为起始原料(sehemel)，经Diels-Alder缩合反应得到具有顺式稠合双环结构的加成物3，再经选择性还原、环氧化、分子内醋化和Meoein-Potmdorf-veriey还原,建立了3，5-氧桥和五环内醋，得到了不饱和酯7，其中所需的C3-R立体构型得以确立，接下来在2位立体选择性地引入甲氧基，这样就完成了E环五个相邻手性中心的构建。

然后通过NBS溴代、氧化、脱溴和3，5-醚桥键断裂得到不饱和酮酸11，接下来经酯化、双羟化和高碘酸氧化断裂将E 环所需官能团逐一展现，得到关键手性砌块醛酯13，与6-甲氧基色胺通过Bischler-NaPieralski环化偶合构建了稠合的五环结构，再经还原亚胺离子得17，此时C3位处于α构型，而非利血平结构中的β构型，Woodward通过将C-16，C-18位内酯化的方法增加环内张力将C3位构型扭转为非稳定的β构型，从而建立了利血平结构中所有的六个手性中心，接下来的酯化、(+)-樟脑磺酸拆分完成了利血平的全合成。

缺点：尽管Wbodward路线被视为有机合成的极高成就，但其仍存在一些薄弱环节，如:(1)通过繁琐的内醋化来完成3位立体构型的转变；(2)18位乙酸酷在最后阶段才转化为所需的三甲氧苯甲酸酷；(3)在全合成的最后才进行拆分。

对于这些缺点，后来的研究者们作出了许多改进，有的将拆分步骤放在合成的最初阶段，拆分试剂有麻黄碱、奎宁、辛可尼丁、番木鳖碱等，有的改进了中间体的还原方法，其中法国化学家Velluz的改进最为成功，并实现了工业应用。

利血平的功效与禁忌
利血平是由夹竹桃科植物萝芜木的根中所提取、分离的一种生物碱。

别名又叫寿比安、血安平、蛇根碱。

利血平为白色或淡黄褐色结晶或结晶性粉末，无臭，几无味，遇光色渐变深，其溶液变色更快。

几不溶于水、乙醇，易溶于氯仿。

功效作用方面，利血平主要作用为影响交感神经末梢中递质----去甲肾上腺素的转运过程，致使去甲肾上腺素的贮存耗尽，妨碍交感神经冲动的传递，因而使血管舒张、血压下降、血率减慢，对中枢神经有安定作用。

主要用于早期轻、中度高血压，降压作用缓和而持久；或与其他降压药合用，用于重度与晚期或急性高血压，亦有用于狂燥型精神病。

此外，利血平还有以下禁忌事项。

1.胃及十二指肠溃疡患者忌用。

2.常见的副作用有鼻塞、四肢无力、精神疲倦、嗜睡、肠蠕动增加及腹泻等。

长期应用大剂量可出现精神忧郁症、帕金森氏症。

3.利血平忌酒类，利血平微溶于乙醇，但乙醇对此药有协同作用，使血管骤然扩张，血压急剧下降。

因此服用利血平，注意不要饮酒。

4.利血平忌与动物脂肪合用。

动物脂肪类食物可影响降压药及降血脂药物的吸收，降低药物的疗效。

5.利血平忌与含酪胺的食物合用。

含酪胺的食物如奶酪、青鱼、蚕豆、鸡肝、葡萄酒等，与利血平同吃的话，会造成利血平的降压作用减弱。

国家药品监督管理委员会关于废止部分抗高血压药品批准文号的通知文章属性•【制定机关】国家药品监督管理局•【公布日期】2001.11.08•【文号】国药监市[2001]477号•【施行日期】2001.11.08•【效力等级】部门规范性文件•【时效性】现行有效•【主题分类】法制工作正文国家药品监督管理委员会关于废止部分抗高血压药品批准文号的通知（国药监市〔２００１〕４７７号）各省、自治区、直辖市药品监督管理局：根据今年开展的对抗高血压药品进行的药品抽验情况，我局决定对全国生产抗高血压药品的企业停产三年以上未生产的抗高血压药品的批准文号，共计４３个品种，２０７个批准文号，按照《药品管理法实施办法》第２４条的规定，予以作废。

特此通知国家药品监督管理局市场监督司二００一年十一月八日附件：作废的药品批准文号清单药品名称规格生产单位批准文号最近一次备注生产时间阿替洛尔片25mg湖北潜江药业公司鄂卫药准字（1990）95.11第000238号阿替洛尔片50mg江西红星制药厂赣卫药准字（1996）三年以上第033052号未生产阿替洛尔片25mg沈阳市和平制药厂辽卫药准字（1996）1995年第002391号阿替洛尔片25mg烟台只楚药业有限公司鲁卫药准字（1995）1995年第111029号阿替洛尔片50mg合肥市第二制药厂皖卫药准字（1996）1996.8第102616号地巴唑片10mg上海华氏制药有限公司沪卫药准字（1995）多年未生产第032033号地巴唑片10mg,20mg吉林神华制药有限公司吉卫药准字（1996）一直停产第10597号地巴唑片0.1g四平市泰康制药有限公司吉卫药准字（1996）1996第331061号地巴唑片10mg张家口市长城制药厂冀卫药准字（1995）1998.5第070681号地巴唑片10mg山西大同第二制药厂晋卫药准字（1996）1987第010142号地巴唑片10mg大同卫华制药厂晋卫药准字（1996）1998.4第017035号地巴唑片10mg山西医科大学制药厂晋卫药准字（1996）1995.5第064013号地巴唑片5mg、10mg北京第二制药厂京卫药准字（1996）3年不生产第102083号地巴唑片10mg、20mg山东新华制药股份有限公鲁卫药准字（1995）10年不生产司第032130号地巴唑片10mg河南省新乡联谊制药厂豫卫药准字（1996）1996第131027号复方降压胶囊包头康力药业有限责任公司内卫药准字（1996）1992.4第001025号复方降压片甘肃省酒泉制药厂甘卫药准字[1996] 94.3第043307号复方降压片通化爱心药业有限公司吉卫药准字（1996）换发文号后一第130093号直未生产复方降压片长春银诺克药业公司吉卫药准字（1996）换发文号后一第130393号直未生产复方降压片吉林亚泰制药有限公司吉卫药准字（1996）换发文号后一第131913号直未生产复方降压片长春市新安制药厂吉卫药准字（1996）1997.2第131983号复方降压片长春华兴药业股份有限公司吉卫药准字（1996）换发文号后一第132160号直未生产复方降压片长春大政国际经贸（集团）吉卫药准字（1996）换发文号后一制药有限责任公司第133312号直未生产复方降压片长春今来药业有限公司吉卫药准字（1996）换发文号后一第133351号直未生产复方降压片四平泰康制药有限责任公司吉卫药准字（1996）1996第331060号复方降压片吉林省长恒药业公司吉卫药准字（1996）取得文号后从第530470号未生产复方降压片吉林北誉隆药业股份有限公吉卫药准字（1996）1996司第730519号复方降压片华北制药秦皇岛有限公司冀卫药准字（1995）97.5第030024号复方降压片唐山市唐海制药厂冀卫药准字（1999）98.3第020139号复方降压片山西大同第二制药厂晋卫药准字（1996）1997年第010266号复方降压片沈阳志鹰制药厂辽卫药准字（1996）1992年第002056号复方降压片内蒙古佳合药业有限公司内卫药准字（1996）97年第000675号复方降压片宁夏灵武制药厂宁卫药准字（1991）1991.12第000030号复方降压片东芝堂药业（安徽）有限公皖卫药准字（1996）98.4司第100121号复方降压片河南省新乡联谊制药厂豫卫药准字（1996）1996年第131038号复方降压片（二方）辽阳药业有限公司辽卫药准字（1996）从未生产过第003953号复方卡托普利片10mg上海福达制药有限公司沪卫药准字（1996）批准后未生产第050073号甲磺酸酚妥拉明1ml: 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利血平主要结构特征一、利血平简介利血平是一种常用的抗高血压药物，属于钙通道阻滞剂的一种。

它能够通过扩张血管、降低血压的效应来治疗高血压病，被广泛应用于临床。

二、利血平的化学结构利血平的化学名称为氨溴索，其化学结构如下图所示：HC H C HC HX X X X_____________________________N利血平的分子式为C20H24BrN3O4，其中包含了一个溴原子、一个氮原子和一个氧原子。

利血平是一种有机化合物，主要通过合成的方式得到。

三、利血平的分子量利血平的分子量为403.33克/摩尔。

分子量可以用来表示物质的质量，也可以用来计算摩尔质量。

四、利血平的三维结构利血平的分子具有立体构型，其三维结构如下图所示：H H H H/ /H C C H N O H C C H N O/ \H H H利血平的分子由多个原子组成，包括碳、氢、溴、氮和氧。

这些原子通过共价键连接在一起，形成了一个复杂的分子结构。

五、利血平的药理作用利血平的主要药理作用是通过抑制细胞膜上的钙通道来发挥降压效果。

钙通道是细胞膜上的一种离子通道，参与调节细胞内钙离子的流动。

利血平能够选择性地阻断血管平滑肌细胞膜上的钙通道，使得细胞内钙离子的流动受到限制，从而达到扩血管、降低血压的效果。

六、利血平的药代动力学利血平的药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

利血平经口服给药后能够被迅速吸收到血液中，达到最高浓度的时间一般在1-2小时。

利血平在体内主要通过肝脏代谢，生成活性代谢产物。

它主要通过肾脏排泄，尿中排泄的比例高达80%以上。

七、利血平的药物相互作用利血平与其他药物的相互作用主要包括以下几个方面： 1. 利血平可增强与降压药、镇静药、镇痛药的协同作用。

2. 利血平与其他钙通道阻滞剂同时使用时，可能会增加心脏不良反应的发生风险。

3. 利血平与肝药酶诱导剂同时使用时，可能会降低利血平的药效。

4. 利血平与咖啡因、酒精等同时使用时，可能会增加利血平的副作用。

注射辅料毒性数据李博⼠提供的毒性试验常⽤配⽅：Table 2:Vehicles for the administration of DS in animals. Vehicles are arranged so that the hydrophilic ones are at the top and the most lipophilic ones at the bottom of theVehiclesTo have “on the bench”Routes HumanUseRemarks:More information can be obtained in theextended excipient list includingordering numbers (see Annex ).Miglyol 812 (mid chain triglyceride（中链⽢油三脂）of caprylic/capronic acid) Orally, parenterallybut not i.v.Yes For oily and/or oil containing solutions andsuspensions. Orally administered oils havethe disadvantage to slow down thedepletion of the stomach and therefore toinfluence Tmax and Cmax (to be carefullyevaluated)可注射表⾯活性剂1、泊洛沙姆188（F68）：可⽤作静脉注射脂肪乳的乳化剂。

安全性：泊洛沙姆被⽤于⼀系列的⼝服、注射和局部⽤药物制剂，通常被认为⽆毒、⽆刺激性，它在体内不被代谢。

LD50（⼩⿏，IV）：1g/kgLD50（⼩⿏，SC）：5.5g/kgLD 50（⼤⿏，IV）：7.5g/kg推荐浓度：≤5%(w/w)（依据见上表）法规：被收载于FDA《⾮活性成分指南》⽤于静脉注射剂，吸⼊、眼⽤制剂，⼝服散剂、溶液剂、混悬剂、糖浆剂、局部⽤制剂，英国许可⽤于⾮注射和注射⽤制剂。