中药药剂学第十一章颗粒剂(39P)

感冒清热颗粒剂（冲剂）【处方】荆芥穗200g 薄荷60g 防风100g 柴胡100g 紫苏叶60g 葛根100g 桔梗60g 苦杏仁80g 苦地丁200g 芦根160g 白芷60g 【制法】以上11味，取荆芥穗、薄荷、紫苏叶提取挥发油，蒸馏后的水液另器收集；药渣与其余防风等8味，加水煎煮二次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液与上述水液合并，合并液浓缩成相对密度1.35～1.38（50℃～60℃）的清膏。

取清膏1份、蔗糖3份、糊精1份及乙醇适量，制成颗粒；或将合并液浓缩成相对密度为1.32～1.35（50℃～60℃）的清膏，加入辅料适量，混匀，制成无糖颗粒800g。

干燥，加入上述荆芥穗等挥发油，混匀，即得。

【性状】本品为棕黄色的颗粒；味甜，微苦，或棕褐色的颗粒；味微苦。

【功能与主治】疏风散寒，解表清热。

用于风寒感冒，头痛发热，恶寒身痛，鼻流清涕，咳嗽咽干。

【用法与用量】开水冲服，一次l袋，一日2次。

【规格】每装12g、6g（无糖型）。

第十一章颗粒剂习题二、填空题1．按其溶解性能和溶解状态，颗粒剂可分为可溶性颗粒、______和泡腾性颗粒。

2．泡腾性颗粒剂一般采用的崩解剂为______、酒石酸等有机酸和______或碳酸钠等弱碱。

3．制备颗粒剂，可根据稠膏的密度、黏性来调整赋形剂用量，其总用量一般不宜超过稠膏量的______倍。

4．颗粒剂的质量检查项目有粒度、水分、______、装量差异、装量和等。

5．水溶性颗粒剂的辅料主要是______和______。

6．制备水溶性颗粒剂时，稠膏与糖粉的比例，应视膏中所含药物成分的性质及膏中含水量而定，一般为______，为了减少糖粉的用量，可酌用部分______。

7．在颗粒剂制备过程中制得的湿颗粒______置烘箱或烘房内干燥。

干燥温度一般以______为宜。

8．颗粒剂制备过程中的整粒是指用______筛去粗颗粒，再通过______筛去细小颗粒和细粉。

9．制备酒溶性颗粒剂时，要求提取所用的乙醇含醇量应与______含醇量相同。

10．泡腾性颗粒剂的制备，必须将提取的稠膏或干浸膏粉______制成酸性和碱性干颗粒后再______。

四、简答题1．简述水溶性颗粒剂的制备工艺流程。

2．泡腾性颗粒剂是如何制备的？3．混悬性颗粒剂是如何制备的？4．酒溶性颗粒剂是如何制备的？二、填空题1．混悬性颗粒2．枸橼酸碳酸氢钠3．54．溶化性微生物限度5．蔗糖糊精6．1:2.5～4 糊精7．迅速 60～80℃8．1号筛（12～14目） 4号筛（60目）9．饮用白酒（60°的白酒）10．分别混合四、简答题1．水溶性颗粒剂的制备工艺流程为：提取→精制→浓缩→加入辅料后制颗粒→干燥→整粒→质量检查→包装。

2．泡腾性颗粒剂的制备方法是将处方中药材按水溶性颗粒剂制法提取、精制、浓缩成稠膏或干浸膏粉，分成2份，其中1份加入有机酸制成酸性颗粒，干燥，备用；另1份加入弱碱制成碱性颗粒，干燥，备用；然后将酸性颗粒与碱性颗粒混匀，包装，即得。

颗粒剂：颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成的⼲燥颗粒状制剂。

颗粒剂既可吞服，⼜混悬或溶解在⽔中服⽤。

根据其在⽔中的溶解情况，颗粒剂⼜分为：
可溶性颗粒剂
混悬性颗粒剂
泡腾性颗粒剂：辅料中含有⽆⽔发泡药物如枸橼酸、酒⽯酸和碳酸氢钠等，⽔冲后产⽣⼤量CO2⽓体，趁　发泡时服下，有矫味和提⾼药物疗效作⽤。

颗粒剂的制备：颗粒的制法有三种：湿法制粒、⼲法制粒、喷雾制粒。

以湿法制粒为例，颗粒剂的制备操作过程如下：
包⾐，是为了使颗粒剂达到短矫味、矫臭、稳定、长效或肠溶的⽬的，可对其进⾏包⾐，⼀般常⽤薄膜包⾐。

芳⾹剂可溶于有机溶剂中，均匀喷⼊⼲颗粒中并密闭⼀定时间，以免挥发损失。

颗粒剂的质量检查：颗粒剂的质量检查，除主药含量测定外，《中国药典》还规定有粒度、⼲燥失重、溶化性及装量差异等检查：
1）外观
2）粒度：不能通过1号筛和能通过4号筛的颗粒和粉末总和不得超过8.0%.
3）⼲燥失重
4）溶化性
5）装量差异。

颗粒剂第一节概述一、颗粒剂的含义与特点：1、含义：颗粒剂(granula)系指药材的提取物与适宜的辅料或药材细粉制成的干燥颗粒状制剂。

原称冲剂或冲服剂。

凡单剂量颗粒加适量润滑剂压制成块状物的则称为块状冲剂。

2、特点：颗粒剂既既保持了汤剂吸收较快、作用迅速的特点，又克服了汤剂临用时煎煮不便、服用量大、易霉败变质等缺点。

颗粒剂制备工艺适于工业生产，且产品质量稳定。

味道可口、体积小，服用、贮藏及运输均较方便，深受患者欢迎。

但颗粒剂易吸潮，必须注意包装和保存，含有多量糖，成本也较高。

二、颗粒剂的分类：按其溶解性能和溶解状态：水溶性颗粒剂可溶性颗粒剂酒溶性颗粒剂：所含有效成分及所加赋形剂应能溶于白酒，服用时加用一定量的饮用酒溶解成药酒饮用。

混悬性颗粒剂：多加入药物细粉制成，冲服时呈均匀混悬状。

泡腾性颗粒剂：加有适量泡腾崩解剂(如枸橼酸或酒石酸与适量的碳酸氢钠)。

第二节颗粒剂的制备一、水溶性颗粒剂的制备：水溶性颗粒剂加水后应能完全溶解呈澄清溶液，无焦屑等杂质。

制备工艺流程：原料药的提取→提取液的精制→制颗粒→干燥→整粒→包装1、原料药的提取因中药的有效成分不同，不同类型颗粒剂对溶解性的要求也不同，可采用不同的溶剂和方法进行提取。

水溶性颗粒剂一般多采用煎煮法提取有效成分，也可采用渗漉法、浸渍法及回流等提取方法。

含挥发油的药材则宜采用“双提法”。

2、提取液的精制颗粒剂生产中提取液的纯化常采用乙醇沉淀法，滤液回收乙醇后，再继续浓缩至稠膏相对密度为 1.30—1.35（50℃—60℃），或继续干燥成干浸膏备用。

精制液也可直接喷雾干燥后湿法或干法制粒。

3、制颗粒（1）辅料（赋形剂）水溶性颗粒剂目前最常用的辅料为糖粉和糊精。

糖粉系蔗糖结晶的细粉，是可溶性颗粒剂的优良赋形剂，并有矫味及粘合作用。

糖粉易吸湿结块，应注意密封保存。

糊精系淀粉的水解产物，宜选用可溶性糊精。

其他尚有乳糖、可溶性淀粉、甘露醇、羟丙基淀粉等，来源少，价格贵，但吸湿性低、性质稳定。

中药药剂学——颗粒剂1.分类2.特点3.制法4.质量要求一、概念颗粒剂（冲剂、冲服剂）药物+辅料→一定粒度的颗粒状制剂粒度范围——二、颗粒剂的特点①保持了汤剂吸收较快、作用迅速的特点，又克服了汤剂临用时煎煮不便、服用量大、易霉败变质等缺点。

②制备工艺适于工业生产，且产品质量较稳定。

③剂量较小，携带、贮藏、运输较方便。

④为提高产品的稳定性或达到相应的释药目的，可将颗粒包衣或制成缓释制剂。

⑤某些品种具一定吸湿性，包装不严易吸湿结块，影响产品质量，应予以注意。

三、颗粒剂的分类无糖颗粒、中药配方颗粒（单味中药颗粒剂）四、颗粒剂的制法1.工艺流程：原辅料的处理→制颗粒→干燥→整粒→包装①原料提取：煎煮法、双提法。

②辅料：糖粉、糊精、β-环糊精、泡腾崩解剂（有机酸+无机碱）。

③制颗粒制粒方法应用湿法制粒挤出制粒小量：手工制粒筛大生产：摇摆式制粒机黏性差：旋转式制粒机流化喷雾制粒（沸腾制粒、一步制粒）无糖型、低糖型喷雾干燥制粒干法制粒④挤出制粒的考点手捏成团、压之即散清膏（稠膏）：糖粉：糊精的比例=1：3：1⑤干燥温度：60～80℃、逐渐上升。

程度：含水量≤2%。

（注意区别于颗粒剂的含水量6.0%）⑥整粒先过一号去粗，再过五号去细。

处方中的芳香挥发性成分——◆溶于适量乙醇中，雾化喷洒于干燥颗粒，密闭放置一定时间，待挥发油渗透均匀后包装。

◆可制成β-CD包合物后混入。

包装：一般采用自动颗粒包装机进行分装，应选用不易透气、透湿的包装材料。

五、颗粒剂的质量要求1.溶化性可溶颗粒：全部溶化，允许有轻微混浊泡腾颗粒：5min混悬颗粒、检查溶出度/释放度：不检查2.水分：6.0%。

3.粒度：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。

4.装量差异标示装量或平均装量装量差异限度1.0g以下至1.0g ±10%1.0g以上至1.5g ±8%1.5g以上至6.0g ±7%6.0g以上±5%六、实例：阿胶泡腾颗粒【处方】由阿胶、白糖、柠檬酸、碳酸氢钠、香精等组成。