缓释片与控释片有何区别
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第十二章缓释与控释制剂★一、定义:1、缓释制剂:系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的一类制剂。
2、控释制剂:系指药物在预定时间内,以预定速度恒定释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义上包括靶向制剂、透皮制剂等。
★二、缓控释制剂的特点:1、减少给药次数,提高病人的顺应性,方便应用;2、使血药浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用;3、可减少用药剂量。
★三、缓释、控释原理的方法:(一)溶出原理:控制溶出的方法:1、制成溶解度小的盐或酯:青霉素的普鲁卡因盐、丙酸睾丸素2、与高分子化合物生成难溶性盐:N—甲基阿托品鞣酸盐、鱼精蛋白锌胰岛素3、控制粒子大小:超慢性胰岛素4、将药物包埋于溶蚀性骨架中:以脂肪、蜡类为缓释骨架,以脂肪、蜡类为骨架材料,药物以溶解或混悬形式分散5、将药物包藏于亲水性胶体中:(1)亲水凝胶骨架片:在体液中逐渐吸水膨胀,药物逐渐扩散到表面而溶解于体液中(2)骨架材料:MC、HPMC、PVP、Carbomer、PVA、羟丙基淀粉、海藻酸钠等(二)扩散原理:★控制扩散的方法:包衣、微囊化、制成不溶性骨架片、增加粘度以减少扩散速度、制成植入剂、制成药物树脂、制成乳剂1、通过包衣膜扩散(贮库型):药物组成的芯即贮库,周围由聚合物膜包围,膜的性质决定药物从系统中的释放速度。
此种系统的优点为可以达到零级释放。
扩散过程可用Fick's第一定律来描述。
2、通过骨架扩散(骨架型):骨架型是药物均匀分散在聚合物骨架中,药物在外层溶液中溶解,然后扩散出骨架,使固体药物不断溶出。
此种骨架片中药物释放是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道扩散进行的,该过程符合Higuchi方程。
(三)利用溶蚀作用(Erosion):溶蚀是溶出限速和扩散限速相结合的过程,其释放特性用数学方法描述可能是很复杂的,一般用可溶蚀的厚块(slabs)、圆筒和球形的模型来描述其释放机制。
(四)利用渗透作用(Osmosis):利用渗透压原理制备的控释制剂,能恒速释放药物。
硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的效果对比发表时间:2019-12-03T16:39:14.707Z 来源:《医药前沿》2019年31期作者:田凤莲肖忠琴[导读] 与硝苯地平缓释片相比,硝苯地平控释片对于患者血压指标的控制效果更优,且其治疗安全性更高。
(新疆生产建设兵团第十三师黄田农场医院新疆哈密 839103)【摘要】目的:比较硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的效果。
方法:选取2018年4月-2019年4月本院收治的112例高血压患者,随机分为对照组(硝苯地平缓释片)与研究组(硝苯地平控释片)各56例。
比较两组治疗前后的血压指标及治疗安全性。
结果:两组治疗前患者的血压指标均无显著差异(P>0.05);治疗后研究组患者的血压指标优于对照组,P<0.05。
研究组患者服药后的安全性显著高于对照组,P<0.05。
结论:与硝苯地平缓释片相比,硝苯地平控释片对于患者血压的控制效果更优,且其治疗安全性更高。
【关键词】硝苯地平缓释片;硝苯地平控释片;高血压;血压;安全性【中图分类号】R544.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2019)31-0058-02高血压病症在临床上主要表现为:机体动脉压的升高,近些年来,该病症在临床上的患病率不断增加,对于该病症的治疗,多以药物治疗及转变生活习性为主,科学合理的服用降压类药物对于患者血压指标的控制十分关键,其可在稳定患者血压指标的同时,降低各器官发生功能性及器质性损伤的几率[1]。
当前,临床上多以钙离子通道阻滞剂来治疗该病症,其常见药物类型为硝苯地平,该药物对血管平滑肌具有高度选择性,对于高血压患者病情的稳定与控制有很好的疗效,以该药物结构类型的不同可分为缓释片和控释片,为有效的提高该病症患者的血压控制效果及治疗安全性,本文就这两种结构类型的硝苯地平应用后的临床价值进行了探析,报道如下。
1.资料与方法1.1 一般资料2018年4月-2019年4月本院收治的112例高血压患者,随机分为对照组与研究组各56例。
缓释片和控释片的区别有哪些我们每天都吃五谷杂粮,以及来自各种外界的压力,难免会不生病。
当生病之后在治疗的时候有很多方法可以选择,可以吃药,打针,手术等等。
现在医学技术的发展让我们选择吃药的时候,也会面料很多的选择,很多时候看到药盒上面的写法都不知道是什么意思。
比如缓释片、控释片、分散片、泡腾片和咀嚼片等,大家在面对这样的名称时候真就不知道是什么意思,也不知道要怎么吃才是正确的,缓释片和控释片的区别有哪些。
★区别1.缓释是指口服药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放,且每日用药次数与相应普通制剂相比至少减少1次或用药间隔有所延长的制剂。
控释指口服药物在规定溶剂中,按要求缓慢恒速或接近恒速释放药物且每日用药次数与相应普通制剂相比至少减少1次或用药间隔有所延长的制剂。
★区别2.主要是起到缓解推迟甚至控制药品中缓释成分在体内释放的作用,目的有两个,一是减轻药物对肠道及人体造成过大刺激,保护受药体;二是此药物需要持续供给,也就是维持受药体血液中的药物含量,从而达到特定药效的目的。
★区别3.缓释片是能在相对较长的时间内释放药物的一种制剂。
有的药物由于分布、代谢、排泄比较快,为了维持药物的有效浓度,患者需要在很短的时间内继续给药,就是一天要吃两到三次等等。
有的给药方式很痛苦,患者依从性不好,或是会忘记吃药,就把药物做成缓释制剂,通过一些特殊的技术和手段,让药物在体内的释放时间延长,使药物在体内能长时间维持有效血药浓度。
比如说有点药物可以维持几天甚至更长的时间,可以加大给药间隔,减少患者痛苦。
★区别4.控释片是对药物释放要求相对较高的制剂,所以多见于心血管制剂,它是在单位时间内有着比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久。
缓释与控释制剂一,缓释剂是指:(用药后在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的)。
二,控释剂是指;(药物能在设定的时间内自动的以设定的速度释放)。
三,缓释剂和控释剂与普通药物相比其主要特点是:(减少给药次数),(血液浓度平稳,降低药物毒副作用)(减少用药总量)。
四,影响口服缓释,控释制剂设计的因素有两种是:(药物的理化因素)(生物因素)。
五,生物因素包括:(生物半衰期)(吸收)(代谢)。
六,若药物主要在胃和小肠吸收,宜设计成(12)小时口服一次。
七,若药物在大肠有一定的吸收,则可考虑(24)小时口服一次。
八,利用溶出原理达到缓释作用的方法有很多如:(溶解度小的盐和脂)(控制粒子大小)(将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中)九,增加溶液粘度以延长药物时间的方法主要用于(注射剂)(滴眼剂)或其他液体制剂。
十,胃内滞留片一般可在胃里滞留达(5到6)小时。
一,适用治疗,诊断或()的需要而成的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。
二,凡按医生专为病人调制的并指明具体用法,用量的药剂称()。
三,方剂一般是在医院药房中调配制备的研究方剂的调制理论,技术和应用的科学称为()四,研究药物制剂的基本理论处方设计,制备工艺,质量控制和()的综合性技术科学五,注射剂可分为溶液型,()()等。
六,以高分子形成分散介质中所构成的均匀分散体系称为()。
七,临床药学是以()为对象,研究合理有效与安全用药的科学。
八,药物动力学是采用()的原理和数学的方法,研究药物的吸收分布代谢与排泄的。
九,()年有人研究成缓释制剂并于()年代以后应用于临床。
十,研究药物制剂的基本理论处方设计,制备工艺,质量控制和()的综合性技术科学。
缓释与控释制剂简介:缓释与控释制剂定义一、缓释制剂(sustained-release preparations):指口服后在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂,与相应普通制剂比较,给药频率至少减少,且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。
一般缓释制剂中药物释放属1级速度过程。
二、控释制剂(controlled-release preparations):指口服后在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物的制剂,与相应普通制剂比较,给药频率至少减少,且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。
一般缓释制剂中药物释放属0级速度过程。
三、迟释制剂(delayed-release preparations):即给药后不立即释放药物而按预定时间释药的制剂,包括肠溶制剂(enteric coated preparations)、结肠定位与脉冲制剂(pulsatile-release preparations)等。
1. 对于半衰期短的或需要频繁给药的药物,可以减少服药次数,如普通制剂服药次数为一天3次,缓释/控释制剂的服药次数为一天2次或1次。
可以提高病人服药的顺应性,使用方便。
2. 使血药浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用。
3. 可减少用药的总剂量,因此,可用最小剂量达到最大的药效。
非经口给药的缓控释制剂:经皮给药制剂、植入制剂、注射缓释制剂等。
国外缓控释制剂不严格区分,名称不统一。
第一节:药物的选择与达到药物缓释的方法一、药物的选择1. 根据半衰期一般T1/2太短或太长不适宜(<1h或>24h)不适宜;半衰期很短的药物,即T1/2<1h的药物,一般不宜制成缓释、控释制剂,因为要维持缓释作用,每个制剂单位(如片剂)的药量必须很大,一般单剂量最大为0.5~1.0g为宜。
但也有例外,如硝酸甘油,半衰期很短,约1~4分钟,由于其剂量很小,故现已制成2.6mg的硝酸甘油控释片上市。
缓释片与控释片的区别
缓释片和控释片区别在于药物的剂型不同,控释片的作用更持续,更平稳。
缓释片是经过特殊的工艺,将药进行独立的包裹,可以延长释放的时间和速度,增加药物药效时间,但是其释放速度比较缓慢,也并不是匀速进行释放。
控释片其药片即是一个特殊的装置,可以定期以预订的速度进行释放药物,使血药浓度能够长时间稳定在有效的药物浓度范围之内,其释放药物时不受任何时间的影响进行匀速释放。
对于老年患者来讲,尤其适用于控释片剂型的使用。
缓释片是可以掰开来服用的,控释片剂型是不能够掰开服用的,必须整片吞服。
药品剂型普通片肠溶片分散片速释片缓释片控释片区别2011-08-17 21:18/730114/blog/5337527/肠溶片是在药片基片加一层肠溶包衣,包衣在肠道分解降低药品对胃的刺激。
分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。
缓释片是用缓控释技术制成的片剂。
可以延缓药物在体内的释放。
控释片是指用药后能在较长时间里持续释放药物达到长效作用的制剂。
一般可以作用12小时。
分散片是继普通片和胶囊剂之后的又一新剂型。
与普通片相比,分散片的质量要求较高,质量标准控制难度较大,而且首先需要打粉。
此剂型遇水后可迅速崩解形成均匀的粘性悬液。
其特点是:服用方便,吸收快,生物利用度高和不良反应小等。
分散片(Dispersible tablets)又称水分散片(Water dispersible tablets),可溶于水后口服或吞服。
分散片和泡腾片相比,均可在水中迅速崩解。
所不同的是二者在制备工艺、生产条件及对辅料选择上不同。
泡腾片制备工艺复杂,需控制室温(<20℃)和相对湿度(<25%),而且需要泡腾剂和水溶性辅料;而分散片无需这些。
此外,分散片可吞服,泡腾片不可;分散片无配伍禁忌,泡腾片有。
缓释片则是在时间上比普通片释放持久,不会像普通片那样一到体内就完全释放,这样缓释片就不会对胃肠道产生较大刺激,主要起保护作用,多所以用在局部刺激较大的药物。
控释片是对药物释放要求相对较高的制剂,所以多见于心血管制剂,它是在单位时间内有着比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久。
缓释片与控释片1.二者服用后,药物的释放速率不一样,缓释是以一级速率释放,控释是以0级速率恒速释放.2.药物吸收后其血药浓度的波动性有所不同.缓释制剂吸收后的浓度峰比普通制剂要平坦,达峰时变长.而控释制剂则基本上没有吸收峰.3.控缓释制剂有少部分也可以掰开来服.有些在片的表面有一划痕,这些药对照说明书可以沿划痕掰开服用.可掰开服用的控,缓释制剂及注意事项。
二甲双胍普通片,缓释片和控释片有何区别?作者:那娜邹大进来源:《糖尿病新世界》2010年第09期对于肥胖2型糖尿病患者,双胍类药物能改善胰岛素敏感性,治疗糖尿病,还有降脂、减重的功效。
二甲双胍是唯一一种被证实能够降低糖尿病大血管并发症的口服降糖药物。
其普通制剂于20世纪50年代开始用于临床治疗2型糖尿病,近年来更是有新型的缓释剂,甚至控释剂。
它们之间有何区别?这里,我们一一列举,提供参考:1.二甲双胍普通片:①起效过程:胃部溶出速度较快,因此对胃部刺激相对较大,血药浓度的最大值出现在餐后。
②用法:通常起始剂量为0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次,后每周逐渐加量,超过2.0g后,应每日分三次随餐服用。
因口服半衰期短,生物利用度较低,常采用每日多次、大剂量服用,一般餐前15 min~0.5 h服用。
③疗效:临床上使用超过50年,疗效稳定。
对控制餐后血糖相对较好,也可降低空腹血糖。
④不良反应:胃肠道副反应比较明显,约20%患者发生过严重副反应。
肠溶片剂虽可缓解胃肠道副作用,但亦不能减少每日服用次数。
2.二甲双胍缓释片:①起效过程:缓释片膨胀后,缓慢溶出,使所含药物恒定、持续释放,在较长时间内保持有效的、稳定的血药浓度。
②服用方法:常用初始剂量为0.5g/次,每日一次,晚饭时与食物同服。
后可根据病情逐渐加量,每日不能超过最大剂量2.0g。
如果2.0g/次,每日一次,对血糖的控制仍不满意,可考虑试用1.0g/次,每日二次。
③疗效:有研究发现,不同患者经缓释片和普通片治疗后,空腹及餐后2小时血糖、糖化血红蛋白、总胆固醇、甘油三酯和高密度脂蛋白无明显差别;而缓释片组的低密度脂蛋白降低幅度较普通片组增大。
这说明其对降低2型糖尿病患者的心血管风险具有实际的意义。
同时,由于血药浓度稳定,对控制空腹血糖相对较好。
④不良反应:缓释片比普通片释放持久,这样前者不会对胃肠道产生较大刺激。
临床上也确实有相当一部分患者在从普通片换到缓释片后,胃肠道症状明显改善。
缓释和控释区别在哪里
缓释和控释都是药物制剂中用来控制药物释放速率的方法,但它们稍有不同。
缓释(Sustained Release)是指药物在体内连续、缓慢、持久地释放。
缓释剂不能控制药物在体内的浓度,主要通过吸收和溶解来调控药物在体内的释放速率。
因此,缓释剂的速率通常不能被精确控制,会受到多种生理和化学因素的影响。
控释(Controlled Release)则是指药物在体内的释放速率可以被精确的控制。
药物通过缩小粒径、包裹在载体中,或使用高分子材料封装来实现可预测地药物释放速率,以保持稳定的血药浓度。
控释剂的释放速率通常比缓释剂更可控,并且能够更好地满足需要长时间药物释放的治疗需求,如一天只需要服用一次药物来维持稳定血药浓度。
因此,缓释和控释的区别在于可控性和释放速率的精确程度。
控释技术相比于缓释技术具有更高的稳定性、精准度和长效性,适用于需要精准管理药物的疾病治疗。
缓释片与控释片有何区别?
要用半量,是否均可掰开用?
1、控释、缓释片,不可掰半服用
近年来上市的控释、缓释片剂药物越来越多。
因为它能起到长效作用,减少服药次数,给病人服药带来了方便。
如氨茶碱缓释片(常欣)是治疗中老年支气管哮喘、肺心病等疾病的常用药物;硝苯地平(心痛定)缓释片则常用于治疗高血压、冠心病;吗啡控释片常用于晚期癌症的口服止痛。
但不少人尤其是老年人在服用这些药物时为了便于服用常将药片掰成几半,其实这是不科学的。
控释、缓释制剂这类药物,是在生产时加入了特殊的材料,药片内所含的药物成分被分成速释和缓释两部分,然后通过特殊成分形成的隔膜控制药物的释放速度,以达到控释、缓释和速效长效的目的。
药片被分割后控释膜或控释骨架被破坏,药物会迅速释放出,就达不到控释缓释和速效长效的目了,有时还可以引起体内药物浓度骤然上升,造成药物中毒。
【例如】吗啡的控释制剂,服用它后使疼痛大大减轻,如果将一粒药片分成2份,老年人一次服用半粒,其结果就有可能引起吗啡中毒。
2003年美国疾病预防与控制中心报告,1例患者因同时服用研碎的硝苯地平缓释片和拉贝洛尔,出现心动过缓伴低血压,最终死亡。
一女性患者,38岁,因急性呼吸困难入院,被诊断为急性肺水肿和肺炎。
症状稳定后,改为口服肼苯哒嗪、拉贝洛尔和硝苯地平缓释片,这些药物经研碎后经鼻饲管投药。
随后患者病情恶化,出现心动过缓伴低血压,时有心搏停止发生。
次日早上,再次给予拉贝洛尔和硝苯地平缓释片,药物同样被研碎后经鼻饲投药,患者病情再次恶化,出现心动过缓伴低血压,最终死亡。
该病例表明,β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂能够产生协同效应。
当口服缓释药物被研碎后,它的缓释特性遭到破坏,导致了药物生物利用度迅速升高,使患者出现严重低血压。
而合用拉贝洛尔则又抑制了心率的代偿性增高。
专家认为,患者低血压的发生与硝苯地平缓释片研碎服用且与拉贝洛尔联合用药之间有较高的相关性。
因此,控释、缓释片剂不可以分割服用。
正确的用法是让老年人尽量取站位或坐位,慢慢用温开水送服,必要时可以让老人适当多喝一点水。
2、缓释片与控释片有区别,主要是药物服用以后释放的区别
缓释片都是用许许多多网格状膜将药物分子包裹起来,服用以后释放速度比普通片要慢些。
控释片的制作工艺要更复杂,一般是使用一个在体内不可降解的囊将药物包裹起来(其实你就是想掰你也掰不开,我实验过掰拜心同,呵呵,不借助锋利的工具是很难掰开的,这样很好,使得一些有"非分"之想的人"徒劳无功"),然后利用激光打孔技术将囊打孔,在囊吸收水分后,囊内一药垫会膨胀,把药物从激光打孔处推挤出来,达到定量控制释放的目的。
缓释片与控释片都不能掰开使用,因为这类药物掰开或咬碎后,缓释片破坏网状结构,致使变成普通片,控释片失去了费用昂贵的激光打孔价值,快速释放.而且会增加毒副作用。
另外,缓释片与控释片这两种药物都不能用我们所说的药物半衰期来评价.如果某人说某缓释片或控释片半衰期比不使用这种技术的长多少多少,那你可以告诉他.药物的半衰期是其固有特性,不会因你的剂型改变而改变.我们能改变的只是药物的动力学。
其实,心内科的波依定就是非洛地平缓释片,而拜新同是硝苯地平控释片,络活喜不是缓释片也不是控释片,它是真正意义的因为自身半衰期长而起到长效目的的。
波依定和拜新同都不能掰开使用。
但你要说一定要掰开使用,那也不一定就会出现什么意外,可能大材小用了,毕竟硝苯地平(心痛定)还是一样口服的,虽然药用指南不推荐,但医生不能被指南束缚住自己的手脚,要活用指南.试问如果血压都不能讲何以来谈靶器官保护,何以来谈降低心脑血管事件?无论如何,降压是第一,然后才讲靶器官保护
有人说我明显见过人家把缓释片掰开用的.那我可以明确地告诉你.那肯定是厂家在制作时已经帮你把划痕做好,让你去掰的.不能掰的要永远不会做出划痕来让你去掰的。
控释片是指释放行为是零级的,而缓释是一级的。
一般的控释片工艺多分为两种,一种是膜控的,就是在片子的表面有个激光打的小孔。
还有一种是骨架的。
掰开服用,对这两种工艺而言,如果是膜控的,则彻底地没有了控释的效果,但对于骨架型或骨架加膜控型,仍有一定的控释作用。
缓释片也同样。
有模控和骨架的。
现在上市的国产的缓释片较多,工艺多为骨架型的,骨架型的工艺较为成熟,而且废品率低,均一性好。
控释片基本上是激光打孔的。
国产的也有,如上海现代的硝本地平。