来曲唑和阿那曲唑在绝经后乳腺癌治疗中的临床观察

阿那曲唑治疗绝经后晚期乳腺癌的临床疗效分析张敏;李春艳;郝晓甍;张瑾【摘要】目的探讨阿那曲唑治疗绝经后晚期乳腺癌的临床疗效.方法回顾性分析阿那曲唑一线治疗301例绝经后晚期乳腺癌全国多中心的临床资料及疗效.结果301例均可评价疗效,中位显效时间为2～3个月.CR为11.6%(35/301),PR为38.2%(115/301).总客观缓解率(ORR)为49.8%(150/301).中位疾病进展时间(TTP)为12个月.≥70岁者TTP为 12个月,ORR 为64.2%,均优于<70岁者.非内脏转移组(TTP 为12个月,ORR为 61.9%)优于肝脏以外内脏转移组(TTP 为6个月,ORR 为37.9%);肝脏以外内脏转移组TTP和ORR优于肝脏转移组(TTP 3个月,ORR为7.1%).激素受体双阳性组TTP 为12个月和ORR 为57.8%,明显优于激素受体单阳性组[ER(+)PR(-)、ER(-)PR(+)组];ER(+)PR(-)组TTP、ORR与ER(-)PR(+)组比较无显著性差异.结论阿那曲唑作为绝经后晚期乳腺癌患者内分泌一线治疗选择,能够有效提高疾病客观缓解率和延长疾病进展时间.【期刊名称】《实用癌症杂志》【年(卷),期】2010(025)003【总页数】4页(P270-273)【关键词】阿那曲唑;芳香化酶抑制剂;内分泌治疗;乳腺癌【作者】张敏;李春艳;郝晓甍;张瑾【作者单位】300060,天津医科大学附属肿瘤医院,教育部乳腺癌防治重点实验室,天津市肿瘤防治重点实验室;300060,天津医科大学附属肿瘤医院,教育部乳腺癌防治重点实验室,天津市肿瘤防治重点实验室;300060,天津医科大学附属肿瘤医院,教育部乳腺癌防治重点实验室,天津市肿瘤防治重点实验室;300060,天津医科大学附属肿瘤医院,教育部乳腺癌防治重点实验室,天津市肿瘤防治重点实验室【正文语种】中文【中图分类】R737.9内分泌治疗是乳腺癌治疗的重要手段之一。

最新：乳腺癌临床研究年度进展摘要2023年各分型乳腺癌取得了一系列研究成果。

激素受体阳性领域，早期乳腺癌细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂辅助强化治疗再添新选择，晚期乳腺癌新靶点药物蛋白激酶B抑制剂和新型抗体药物偶联物（ADC）取得重要研究成果。

人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌领域，曲妥珠单抗联合吡咯替尼为新辅助治疗、复发转移一线治疗提供新选择，新型抗HER2 ADC药物再获新突破。

三阴性乳腺癌领域，免疫治疗在新辅助和复发转移一线治疗中证据更充分，靶向滋养层细胞表面抗原2（Trop-2）ADC药物带来新希望，ADC药物与免疫治疗联合应用疗效初现。

笔者对2023年度乳腺癌重要研究成果总结如下，以期更好地指导临床实践。

随着技术的进步、新型抗肿瘤药物的研发，乳腺癌已经进入了精细分类、精确分层治疗时代。

细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂在激素受体（HR）阳性乳腺癌、免疫检查点抑制剂在三阴性乳腺癌（TNBC）以及新型抗人表皮生长因子受体2（HER2）抗体药物偶联物（ADC）在HER2阳性乳腺癌中的应用，显著改善了乳腺癌的预后，改变了临床实践和治疗格局。

新靶点药物的研发、获益人群的筛选、标准治疗失败后的探索，使得乳腺癌的治疗逐渐精准和优化。

2023年各分型早期和晚期乳腺癌取得了一系列研究成果，本文对重要的研究进展总结如下。

一、早期乳腺癌1. HR阳性乳腺癌辅助CDK4/6抑制剂强化治疗新选择：伴中高复发风险的HR阳性HER2阴性（HR+HER2-）早期乳腺癌，可以通过同步强化、延长内分泌治疗降低复发风险。

Monarch E研究证实，对于淋巴结转移≥4个，或淋巴结转移1~3个伴随肿块≥5 cm、组织学3级、Ki-67≥20%任一危险因素的HR+HER2-早期乳腺癌，辅助内分泌治疗基础上联合阿贝西利2年，显著降低复发风险。

与单用内分泌治疗相比，联合阿贝西利组的2年和4年无浸润生存（iDFS）率的绝对获益分别是3.5%和6.4%［1］。

阿那曲唑 (Anastrozole) 抗癌药物阿那曲唑 (Anastrozole) 抗癌药物阿那曲唑（Anastrozole）是一种抗癌药物，被广泛用于乳腺癌的治疗。

它属于一种名为非甾体类雌激素拮抗剂（nonsteroidal aromatase inhibitors）的药物。

阿那曲唑通过抑制酶的活性，降低体内雌激素的水平，从而减少或抑制乳腺癌细胞的生长和扩散。

1. 阿那曲唑的作用机制阿那曲唑通过抑制酶的活性，有效地降低体内雌激素的水平。

它特定地抑制雌激素合成过程中的一种重要酶，即芳香化酶（aromatase）。

芳香化酶将雄激素转化为雌激素，在乳腺癌细胞的生长和扩散中起到关键作用。

阿那曲唑的作用是通过抑制芳香化酶，减少体内雌激素的合成，从而抑制乳腺癌细胞的生长和扩散。

2. 阿那曲唑的临床应用阿那曲唑主要用于乳腺癌的治疗。

它可以用于早期乳腺癌的辅助治疗，用于手术前或手术后的辅助治疗，以及用于晚期或转移性乳腺癌的治疗。

阿那曲唑被认为是一种高效的药物，特别适用于雌激素受体阳性的乳腺癌。

3. 阿那曲唑的使用方法阿那曲唑通常以口服药物的形式给予患者。

剂量和使用频率可以根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。

在使用阿那曲唑期间，患者应遵循医生的指示，并定期进行检查以监测疗效和副作用。

4. 阿那曲唑的副作用阿那曲唑的副作用可能包括潮热、头痛、乏力、关节疼痛和骨质损失等。

此外，阿那曲唑还可能对骨骼健康产生负面影响，增加骨折的风险。

因此，在使用阿那曲唑期间，患者应注意饮食营养和适量的体力活动，同时定期进行骨密度检查。

5.注意事项在使用阿那曲唑期间，患者应定期接受医生的随访和监测。

医生会根据疗效和患者的健康状况来调整用药方案。

在治疗期间，患者也应遵循医生的建议，并及时报告任何不适或出现的副作用。

总结：阿那曲唑是一种抗癌药物，用于乳腺癌的治疗。

它通过抑制雌激素合成过程中的芳香化酶活性，降低体内雌激素水平，从而抑制乳腺癌细胞的生长和扩散。

阿那曲唑治疗绝经后乳腺癌效果观察
王丹;王丹丹;朱丹燕
【期刊名称】《中国乡村医药》
【年(卷),期】2017(24)15
【摘要】目的观察阿那曲唑治疗绝经后乳腺癌的效果.方法选取2013年6月至2016年6月该院收治的绝经后乳腺癌患者60例,随机分成两组各30例,对照组应用来曲唑片辅助内分泌治疗,观察组应用阿那曲唑辅助内分泌治疗,比较两组疗效及不良反应发生情况.结果治疗后,观察组乳腺癌Ⅰ期所占比例明显高于对照组,Ⅲ期所占比例显著低于对照组;观察组治疗总有效率为90.0%,显著高于对照组的63.3%,差异均有统计学意义(P<0.05).观察组不良反应发生率略低于对照组,差异无统计学意义(P>0.05).结论对绝经后乳腺癌患者术前应用阿那曲唑效果良好,不良反应发生率较低.
【总页数】2页(P9-10)
【作者】王丹;王丹丹;朱丹燕
【作者单位】317000 浙江省台州医院药剂科;317000 浙江省台州医院药剂
科;317000 浙江省台州医院药剂科
【正文语种】中文
【相关文献】
1.阿那曲唑、他莫昔芬、阿那曲唑与他莫昔芬联合对绝经后乳腺癌新辅助治疗的多中心随机双盲研究 [J], 宋三泰;郑登云
2.绝经后乳腺癌术前阿那曲唑新辅助内分泌治疗58例临床效果观察 [J], 刘金萍;
李昀
3.阿那曲唑联合双膦酸盐治疗绝经后乳腺癌骨转移的临床效果 [J], 黎娜;杨世春;陈妙婷;詹剑玲;曹堃
4.阿那曲唑联合伊班膦酸钠治疗绝经后乳腺癌骨转移患者的效果 [J], 宁尚福;林才华;骆明光
5.氟维司群联合阿那曲唑和阿那曲唑单药治疗对绝经后雌激素受体阳性乳腺癌患者疗效研究 [J], 温景涛;廖宁
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乳腺癌靶向药物的作用机制及应用综述-肿瘤学论文-临床医学论文-医学论文——文章均为WORD文档，下载后可直接编辑使用亦可打印——乳腺癌是全世界女性最常见的恶性肿瘤，其病死率已位居女性恶性肿瘤首位。

尽管乳腺癌治疗方法众多，靶向治疗仍然是主要治疗手段之一。

通常按照作用机制不同，靶向药物可被分成两大类，一类是靶向肿瘤细胞的药物，如：抗人表皮生长因子受体2（HER2）靶向药物、PI3K/AKT/mTOR抑制剂、CDK4/6抑制剂和多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂等；另一类是靶向肿瘤微环境的药物，如抗血管新生的靶向药物等。

大量临床数据已经证实，靶点不同，靶向药物的临床疗效、临床应用中面临的问题以及可能的解决策略也各不相同。

而靶向药物的临床疗效主要与其在细胞内的作用机制密切相关。

因此，本文将乳腺癌靶向药物的作用机制以及临床应用策略等方面的最新进展进行综述。

1抗HER2靶向治疗自1984年美国学者首次发现乳腺癌的HER2基因，HER2通路在乳腺癌发生、发展中的重要性逐渐被人们认识，阻断HER2信号通路成为靶向治疗研究的主要策略。

按照分子机制，靶向HER2的药物主要分3大类：第1类是单克隆抗体，包括曲妥珠单抗和帕妥珠单抗，它们分别与HER2受体胞外Ⅳ或Ⅳ区域特异性结合，抑制HER2受体活化；第2类是小分子酪氨酸激酶抑制剂，代表药物为拉帕替尼，其可逆地与表皮生长因子受体（EGFR）和HER2受体酪氨酸激酶区的三磷酸腺苷（ATP）位点结合，抑制其酪氨酸激酶活性；第3类药物为单克隆抗体和化疗药的偶联体，代表药物为抗体偶联药物曲妥珠单抗-emtansine（TDM1），是曲妥珠单抗与抗微管蛋白化疗药物通过二硫键有机结合，既具有靶向作用，又具有化疗效果，可以选择性将化疗药物带入癌细胞中，增强癌细胞凋亡的导作用。

在抗HER2的靶向药物中，曲妥珠单抗是最早被批准上市的靶向治疗药物。

既往在晚期乳腺癌，H0 8G和M77001两项关键性研究证明：曲妥珠单抗联合紫杉类药物一线治疗给病人带来生存获益[1-2].其后，在早期乳腺癌，几项大型临床研究已经证明：曲妥珠单抗联合化疗能降低HER2阳性早期乳腺癌病人的疾病复发和风险，显着改善病人预后。

芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌的临床研究进展内容摘要：芳香化酶是细胞色素P450酶家族中一个成员，在体内将睾酮、雄烯二酮、16-α-羟雄烯二酮转化成雌酮和雌二醇。

绝经后妇女外周循环中的雌激素水平明显下降，但乳腺癌组织里有高表达的芳香化酶，可能导致乳腺癌局部的高雌激素环境而促使肿瘤增殖。

临床上根据这一特有的病理生理学改变，应用芳香化酶抑制剂抑制乳腺癌组织内高表达的芳香化酶活性，减少雌激素的合成，治疗乳腺癌。

乳腺肿瘤芳香化酶抑制剂绝经后妇女卵巢停止合成雌激素，体内低水平雌激素源于雄激素在外周组织如脂肪、肝脏、肌肉、毛囊等中的芳香化酶转化而来。

乳腺癌组织里有高表达的芳香化酶，可能导致乳腺癌局部的高雌激素环境而促使肿瘤细胞增殖。

芳香化酶抑制剂（arimedexs，AIs）抑制该酶，减少雌激素的合成，进而抑制乳腺癌的复发和转移。

1 芳香化酶及其高表达的意义芳香化酶是细胞色素P450酶家族中一个成员，在体内以睾酮、雄烯二酮和16-α-羟雄烯二酮为生理底物，经过芳香化作用转化成雌酮和雌二醇。

敲除（bockeout）芳香化酶基因的雌性小鼠体内雌激素无法测出，呈现雄性化，其外生殖器和子宫、乳腺发育均有障碍［1］。

因基因突变而使芳香化酶蛋白活性降低的女性也出现相似的表现［2］。

绝经后妇女外周循环中的雌激素水平明显下降，但在芳香化酶高表达的乳腺组织，雌激素的水平可以是外周的10倍，而底物雄烯二酮是外周的8倍［3］。

因此乳腺癌组织中具有高浓度的雌激素环境，促进乳腺癌的复发和转移。

Brodie等［4］报道芳香化酶表达活性和乳腺癌增殖指标PCNA具有相关性。

研究显示，芳香化酶表达活性与AIs治疗敏感性也有关联［5］。

临床上根据芳香化酶这一特有的病理生理学改变，用AIs治疗乳腺癌。

2 芳香化酶抑制剂的发展和类型。

第一代AIs氨基导眠最初作为抗癫痫药物用于临床，20世纪代被用于晚期激素依赖型乳腺癌，但是发现此药的选择性太差，在抑制芳香化酶的同时还广泛影响其他类固醇激素代谢过程，肾上腺皮质激素的代谢也受到影响，用此药时必须补充糖皮质激素。

《癌症进展》2021年3月第19卷第5期ONCOLOGY PROGRESS,Mar2021V ol.19,No.5*综述*来曲唑在乳腺癌辅助内分泌治疗中的研究进展孟春艳#，张付菊，苏永平天津市宁河区中医医院药剂科，天津301500摘要摘要：：近年来中国乳腺癌的发病率呈上升趋势，严重威胁女性的生命健康。

乳腺癌是激素依赖性的全身性疾病，因此内分泌治疗是临床治疗乳腺癌的重要组成部分。

来曲唑是第3代芳香化酶抑制剂，是临床中最常用的辅助内分泌治疗药物。

来曲唑的作用具有强选择性，可强烈抑制雌激素水平，而对皮质激素、醛固酮、肾上腺皮质激素的影响很小。

因此，与抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。

因其作用具有更好的针对性，对全身各系统及靶器官无潜在毒性，故安全性较好，为多数患者耐受。

2001年来曲唑在美国被批准上市，目前在世界上20多个国家被推荐作为辅助内分泌治疗药物。

目前中国已将来曲唑作为治疗绝经后晚期乳腺癌患者的一线、二线首选用药，以及转移性乳腺癌的首选辅助内分泌治疗药物。

本文对来曲唑在乳腺癌辅助内分泌治疗方面的研究进展进行综述。

关键词关键词：：来曲唑；乳腺癌；辅助内分泌治疗；临床研究中图分类号中图分类号：：R737737..9文献标志码文献标志码：：A doi：10.11877/j.issn.1672-1535.2021.19.05.02乳腺癌是女性常见的一种恶性肿瘤，其发病率在多数发达国家中居女性常见恶性肿瘤的前几位[1]。

近年来中国乳腺癌的发病率呈上升趋势，在中国沿海地区乳腺癌的发病率增长较快[2]。

临床对乳腺癌的综合治疗方法包括外科手术切除病灶或全乳根治术、化疗、靶向治疗、内分泌治疗等。

乳腺癌是一种激素依赖性全身性疾病。

乳腺癌患者中激素受体阳性者约占70%[3]。

因此，辅助内分泌治疗在乳腺癌综合治疗中具有重要地位[4-5]。

他莫昔芬又称三苯氧胺，是在临床中使用多年的乳腺癌内分泌治疗药物。

来曲唑等第3代芳香化酶抑制剂是最常见的辅助内分泌治疗药物，其他第3代芳香化酶抑制剂还包括阿那曲唑、依西美坦[6]。

乳腺癌内分泌治疗的药物选择摘要】乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，为我国女性恶性肿瘤的第二位，对妇女健康构成了严重威胁。

如果患者雌激素受体（ER）或(和）孕激素受体(PR)阳性，推荐使用内分泌治疗。

在所有的抗激素治疗药物中，他莫昔芬、阿那曲唑、来曲唑和依西美坦是最常用的。

黄体生成素释放激素（LHRH）拮抗剂用于治疗绝经前晚期转移性乳腺癌（MBC），常用的有戈舍瑞林、亮丙瑞林，也可以起到药物去势作用。

对经前患者，他莫昔芬可作为一线治疗方案。

绝经后患者，AI类药物应该是首选。

内分泌治疗的缓解期长于化疗的缓解期。

内脏转移者，不适合内分泌治疗。

【关键词】乳腺癌内分泌治疗药物选择【中图分类号】R730.5 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2014）26-0017-02乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其发病率有逐年上升的趋势，为我国女性恶性肿瘤的第二位，对妇女健康构成了严重威胁[1]。

早期乳腺癌的辅助内分泌治疗及进展期转移性乳腺癌的内分泌治疗，对乳腺癌的生存受益得到了充分肯定。

内分泌治疗有效，是因为乳腺癌组织是激素依赖性的。

在绝经前的妇女中，如果乳腺癌的生长受到卵巢产生的雌激素的支持，那么通过切除卵巢来减少内源性雌激素的产生，或使用促黄体激素释放激素（LHRH）影响雌激素的生成等内分泌治疗，就可以控制乳腺癌的生长[2]。

在所有的抗激素治疗药物中，他莫昔芬、阿那曲唑、来曲唑和依西美坦是最常用的。

他莫昔芬（三苯氧胺）是一种SERM药物（选择性雌激素受体调节剂），后三种是AI药物（芳香化酶抑制剂）。

芳香化酶的主要作用是在绝经后妇女中将雄激素和其他前体转化为雌激素，而AI类药物主要是在细胞水平可逆或不可逆地抑制芳香化酶活性，从而阻止其催化雌激素的产生。

芳香化酶抑制剂还没有在绝经前妇女中显示作用，故主要应用在绝经后的乳腺癌患者。

此外，黄体生成素释放激素（LHRH）拮抗剂用于治疗绝经前晚期转移性乳腺癌（MBC），常用的有戈舍瑞林、亮丙瑞林等。