密固达说明书
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密固达说明书
密固达是一种广泛应用于工程和建筑领域的高性能密封材料。
它具有优异的耐高温、耐腐蚀和抗压性能,被广泛用于密封接头、
管道、阀门等设备的连接处,有效地防止液体、气体和固体颗粒的
泄漏。
一、产品概述
密固达是一种由特殊硅酮橡胶或橡胶复合材料制成的密封材料。
它具有优异的柔韧性和弹性,能够适应不同形状和尺寸的接头,确
保密封效果。
密固达还具有良好的耐候性,能够长时间承受高温、
低温和恶劣环境的影响。
二、产品特性
1. 耐高温性能:密固达能够承受高达500°C的高温,能够在高温环境下保持稳定的物理性能。
2. 耐腐蚀性能:密固达具有优异的耐腐蚀性能,能够抵御酸、碱、盐等不同介质的侵蚀,确保密封效果。
3. 抗压性能:密固达具有良好的抗压性能,能够承受高压力的作用,确保密封接头的稳定性。
4. 良好的密封性能:密固达具有良好的弹性和柔韧性,能够适应不同形状和尺寸的接头,确保密封效果。
5. 耐候性能:密固达能够长时间承受不同气候条件下的影响,不易老化和变质。
三、适用范围
密固达适用于以下领域和场合:
1. 工业设备:密固达广泛应用于化工、石油、电力、冶金等工业设备的密封接头、管道和阀门的连接处。
2. 建筑工程:密固达适用于建筑工程中的地下管道密封、屋顶防水、接缝密封等工作。
3. 汽车制造:密固达被广泛应用于汽车、摩托车等交通工具的密封件。
4. 家电行业:密固达适用于空调、冰箱、洗衣机等家电产品的密封接头、管道和阀门的连接处。
主要成份:唑来膦酸功能主治:用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病(变形性骨炎)。
用法用量:对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5mg每年1 次。
剂型:其他密固达说明书【商品名】密固达【通用名】唑来膦酸注射液【英文名】Aclasta【成份】唑来膦酸【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's 病(变形性骨炎)。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为 1 次静脉滴注5mg ,每年 1 次。
目前尚无足够证据支持可连续用药 3 年以上。
对于Paget's病的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15 分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水,特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者,若饮食摄入量不足,有必要适当补充钙剂和维生素 D 。
此外,对于Paget's病患者,强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂,保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D,每日2次。
目前尚无关于再治疗(1年后)安全性和有效性的数据。
配伍禁忌:本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。
使用说明:本品不能与任何其他药物混合或静脉给药,必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。
本品如果经过冷藏,请放置室温后使用。
必须保证输注前的准备过程是无菌操作。
【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。
如果发生药物过量导致明显的低血钙症状,采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者;低钙血症患者;妊娠和哺乳期妇女禁用。
【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛,绝大多数出现于用药后3 天内。
【注意事项】概况:本品给药至少15 分钟以上。
由于缺乏充分临床使用数据,不推荐严重肾功能不全患者使用(肌酐清除率小于35mL/min )。
骨质疏松1、唑来膦酸注射液(密固达)【适应症】用于治疗Paget‘s病(变形性骨炎),骨质疏松。
【用法用量】一次静脉滴注5mg唑来膦酸(无水物),100ml水溶液以输液管恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟。
密固达不可与任何含钙溶液接触。
不能与其他治疗药物混合或同时静脉给药。
给药前患者必须进行适当的补水,特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
在使用密固达治疗的同时应服用足量维生素D。
此外,对于正接受治疗的变形性骨炎的患者必须至少10天内确保补充足量的钙剂(每次500mg,每日两次)。
【不良反应】静脉给予密固达后绝大多数怀疑与药物相关的不良反应出现在给药后的3天内,主要包括:流感样症状(11.9%),发热(6.8%),头痛(6.2%),恶心(5.6%),骨痛(4.5%),肌痛(6.2%),关节痛(4.0%)。
所出现的这些主要症状可在发作后的4天内逐渐消失。
代谢和营养紊乱常见低钙血症;神经系统紊乱常见头痛,昏睡;眼部疾病罕见结膜炎;曾有使用双膦酸盐治疗的患者出现虹膜炎、色素膜炎、表层巩膜炎的报道;呼吸道常见呼吸困难;胃肠道功能紊乱常见腹泻、呕吐、消化不良;肌肉骨骼系统紊乱常见骨痛、关节痛、肌痛;全身性失调,注射部位情况非常常见流感样症状;常见发热、强直、疲劳,疼痛、乏力。
肾功能障碍: 静脉给予双膦酸盐(含唑来膦酸),会导致肾功能损害(血清清除率增加)或罕见情况下出现急性肾衰。
在Paget‘s病研究中,约有1%的患者会出现低血钙症状。
局部反应: 0.7%的患者在给予唑来膦酸时,在注射部位会出现例如红肿和/或痛的局部反应。
颌骨坏死: 有关骨坏死(主要是颌)最早的报道出现在癌症患者接受双膦酸药物包括唑来膦酸的治疗中(不常见)。
对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者禁用。
低钙血症患者。
妊娠和哺乳期妇女。
【注意事项】密固达给药至少15分钟以上。
由于缺乏充分临床使用数据,不推荐严重肾功能不全患者使用(肌酐清除率小于30ml/min)。
密固达的作用及注意事项密固达的作用及注意事项密固达(唑来膦酸注射液),适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病(变形性骨炎)。
下面跟着店铺来看看密固达的作用及注意事项吧!希望对你有所帮助。
密固达是什么密固达(唑来膦酸注射液),适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Pagets病(变形性骨炎)。
密固达的用法用量对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达,每年一次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Pagets病的治疗,推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水,特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者,若饮食摄入量不足,有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外,对于Pagets病患者,强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂,保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D,每日两次。
目前尚无关于再治疗(1年后)安全性和有效性的数据。
密固达的药理作用通用名称:唑来膦酸注射液,恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛,恶性肿瘤引起的高钙血症。
唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收,其作用机制尚不完全清楚,可能与多方面作用有关。
唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞调亡,还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。
唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
密固达的注意事项不同于一般的药物,密固达是注射剂处方药,需要在医院有医生开具的证明才可以购买,并且价格一般较高。
密固达又称唑来膦酸注射液,不需要经常注射,频率一般在一年一次左右。
密固达不能被人体代谢,不像一般药物可以在体内循环一个周期后正常排除,它往往又一个很长的清除期,这也是为什么唑来膦酸注射液注射频率不需要太频繁的原因。
孕妇和哺乳期妇女以及儿童是绝对禁止使用唑来膦酸注射液的,所以在贮藏时,要放在高处避免被儿童拿取。
核准日期:2007年04月26日修改日期:2008年03 月28日2008年10月16日2009年05 月22日2009年08 月19日2010年03 月19日2010年11月12 日2011年09月27日2011年11月05日2012年05月17日2013年07月18日唑来膦酸注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称:唑来膦酸注射液商品名称:密固达(Aclasta)英文名称:Zoledronic acid Injection汉语拼音:Zuolailinsuan Zhusheye【成份】活性成份:唑来膦酸化学名称:1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-双磷酸一水化物结构式:分子式:C5H10N2O7P2·H2O分子量:290.11辅料:枸橼酸钠、甘露醇、注射用水【规格】100ml:5mg(以唑来膦酸无水物计)。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget’s病(变形性骨炎)。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达,每年一次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget’s病的治疗,推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟(参见【注意事项】)。
本品给药前患者必须进行适当的补水,特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者,若饮食摄入量不足,有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外,对于Paget’s病患者,强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D 和足量的钙剂,保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D,每日两次(参见【注意事项】)。
本品初次治疗有效的患者,疾病缓解期延长,平均缓解时间为7.7年。
由于Paget’s骨病属于一种终身性疾病,通常需要再次治疗。
Paget’s 骨病再治疗可以在初次治疗一年或更长时间间隔后再次进行 5 mg本品静脉输注。
密固达说明书Document serial number【KKGB-LBS98YT-BS8CB-BSUT-BST108】商品名:通用名:批准文号:生产企业:瑞士NovartisPh...规格:100ml:5mg药店:主要成份:唑来膦酸功能主治:用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病(变形性骨炎)。
用法用量:对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5mg,每年1次。
剂型:其他密固达说明书【商品名】密固达【通用名】唑来膦酸注射液【英文名】Aclasta【成份】唑来膦酸【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病(变形性骨炎)。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5mg,每年1次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget’s病的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水,特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者,若饮食摄入量不足,有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外,对于Paget’s病患者,强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂,保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D,每日2次。
目前尚无关于再治疗(1年后)安全性和有效性的数据。
配伍禁忌:本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。
使用说明:本品不能与任何其他药物混合或静脉给药,必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。
本品如果经过冷藏,请放置室温后使用。
必须保证输注前的准备过程是无菌操作。
【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。
如果发生药物过量导致明显的低血钙症状,采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者;低钙血症患者;妊娠和哺乳期妇女禁用。
密固达说明手册集团公司文件内部编码:(TTT-UUTT-MMYB-URTTY-ITTLTY-通用名:批准文号:生产企业:瑞士NovartisPh...规格:100ml:5mg药店:主要成份:唑来膦酸功能主治:用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病(变形性骨炎)。
用法用量:对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5mg,每年1次。
剂型:其他密固达说明书【商品名】密固达【通用名】唑来膦酸注射液【英文名】Aclasta【成份】唑来膦酸【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病(变形性骨炎)。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5mg,每年1次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget’s病的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水,特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者,若饮食摄入量不足,有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外,对于Paget’s病患者,强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂,保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D,每日2次。
目前尚无关于再治疗(1年后)安全性和有效性的数据。
配伍禁忌:本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。
使用说明:本品不能与任何其他药物混合或静脉给药,必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。
本品如果经过冷藏,请放置室温后使用。
必须保证输注前的准备过程是无菌操作。
【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。
如果发生药物过量导致明显的低血钙症状,采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者;低钙血症患者;妊娠和哺乳期妇女禁用。
【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛,绝大多数出现于用药后3天内。
密固达制造商:诺华 (Novartis)成份:唑来膦酸 Zoledronic acid适应症:用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用法用量:对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5 mg,每年1次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水,特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者,若饮食摄入量不足,有必要适当补充钙剂和维生素D。
药物过量:目前没有关于本品过量的报道。
如果发生药物过量导致明显的低血钙症状,采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
禁忌:对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者;低钙血症患者(参见【注意事项】);妊娠和哺乳期妇女(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)禁用。
注意事项概况:本品给药至少15分钟以上。
由于缺乏充分临床使用数据,严重肾功能不全患者(肌酐清除率小于35 mL/min)不可使用。
在给予本品前,应对患者的血清肌酐水平进行评估。
给药前必须对患者进行适当的补水,对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。
在给予本品治疗前,患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D(参见【禁忌】)。
对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗(例如,甲状旁腺贮备降低;肠内钙吸收不良)。
医生应当对该类病人进行临床检测。
肾功能损害:已观察到患者接受本品治疗后可出现肾功能损害(见【药物不良反应】,上市后自发报告),特别是有已知肾功能损害或存在其他危险因素(包括高龄患者,同时使用肾毒性药物或使用利尿剂(见【药物相互作用】),或者使用本品后脱水的患者。
肾功能损害在本品单剂给药后即可被观察到。
在有潜在肾功能损害或存在以上所述危险因素的患者中罕见发生过需要透析的或无法挽救的肾功能衰竭。
应考虑采用以下预防措施将肾脏不良反应的风险减至最低:- 由于本品对严重肾功能损害患者(肌酐清除率<35 mL/min)的临床安全性数据有限,本品不建议用于此类患者(见【药代动力学】)。
密固达的使用方法
密固达,这可是个厉害的家伙呢!它主要用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
那它到底该怎么用呢?听我慢慢道来呀。
首先呢,医生得根据患者的具体情况来判断是不是适合用密固达哦。
就好像挑鞋子,得合脚才行呀!在使用密固达之前,要进行一些必要的检查,比如血常规、肾功能等等,确保身体状况能承受它呢。
然后呀,到了用药的时候啦。
密固达是通过静脉滴注的方式进入身体的哟,这就像是给身体注入一股神奇的力量!这个过程可不能马虎,得在专业的医疗环境下,由医护人员来操作呢。
滴注的速度也得控制好呀,不能太快也不能太慢,就像开车一样,要匀速前进才安全稳定嘛。
用药之后呢,也不能掉以轻心哦。
患者可能会有一些不良反应呢,比如发热、肌肉酸痛等等。
但别担心,这通常是暂时的啦,就像跑步后会有点累一样,过一阵就会好啦。
不过要是不良反应很严重,那可一定要及时告诉医生呀,可不能不当回事儿呢!
你想想看呀,密固达就像是一个忠诚的卫士,在默默地守护着我们的骨骼健康呢。
它能让我们的骨头变得更坚固,让我们能更自由地活动,去做我们想做的事情呀。
难道这还不值得我们好好了解它、正确使用它吗?
所以呀,一定要重视密固达的使用方法,严格按照医生的指导来做。
只有这样,我们才能更好地利用它的优势,让我们的身体更健康呢。
不要怕麻烦,不要不重视,毕竟健康可是最重要的呀!我们要像呵护宝贝一样呵护自己的身体,而密固达就是我们保护骨骼健康的有力武器呢!。
密固达的功能主治密固达简介密固达是一种中药制剂,由多种天然药材组成,被广泛应用于传统中医临床实践中。
密固达具有多种功效,可用于治疗众多疾病和调理身体。
下面将详细介绍密固达的功能主治。
功能主治密固达具有以下主要的功能主治:1.调理气血–促进气血的循环和运行,调节气血的平衡。
–缓解气血不足导致的面色苍白、乏力等问题。
–有助于调节月经不调、经期疼痛等问题。
2.强健肺功能–清热化痰,舒缓和预防呼吸系统感染。
–增强肺功能,改善呼吸困难、咳嗽、支气管炎等症状。
–有助于对抗空气污染引起的呼吸道问题。
3.滋补肝肾–对肝肾功能不足引起的问题有一定的滋补作用。
–有助于改善肝肾不适引起的精神疲劳、失眠等问题。
4.增强免疫力–调节机体免疫功能,提高抵抗力,预防疾病和感染的发生。
–减轻免疫相关疾病的症状,如过敏、自身免疫性疾病等。
5.调节消化系统–促进消化液的分泌和消化功能,改善胃肠道问题。
–缓解消化不良、胃痛、腹泻等消化系统不适症状。
–改善食欲不振、便秘等问题。
6.抗炎镇痛–具有一定的抗炎和镇痛作用。
–缓解关节疼痛、肌肉酸痛等症状。
7.抗衰老–具有一定的抗氧化作用,延缓机体的衰老过程。
–改善皮肤暗黄、皱纹增多等衰老表现。
8.调节神经系统–对神经系统功能不佳引起的问题有一定的调节作用。
–缓解焦虑、紧张、失眠等神经系统失调导致的症状。
总结:密固达具有调理气血、强健肺功能、滋补肝肾、增强免疫力、调节消化系统、抗炎镇痛、抗衰老和调节神经系统等多种主要功能主治。
在中医临床实践中,密固达被广泛用于治疗各种疾病和调理身体。
但在使用时,应按照医生的建议进行用量和使用方法的规范。
商品名:
通用名:
批准文号:
H
生产企业:
瑞士NovartisPh...规格:
100ml:5mg
药店:
主要成份:
唑来膦酸
功能主治:
用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's
病(变形性骨炎)。
用法用量:
对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注
5mg,每年1次。
剂型:
其他
密固达说明书
【商品名】密固达
【通用名】唑来膦酸注射液
【英文名】Aclasta
【成份】唑来膦酸
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's 病(变形性骨炎)。
【用法用量】
对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5mg,每年1次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget’s病的治疗,推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水,特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者,若饮食摄入量不足,有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外,对于Paget’s病患者,强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂,保证每次至少补充元素钙500mg
和维生素D,每日2次。
目前尚无关于再治疗(1年后)安全性和有效性的数据。
配伍禁忌:本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。
使用说明:本品不能与任何其他药物混合或静脉给药,必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。
本品如果经过冷藏,请放置室温后使用。
必须保证输注前的准备过程是无菌操作。
【药物过量】
目前没有关于本品过量的报道。
如果发生药物过量导致明显的低血钙症状,采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者;低钙血症患者;妊娠和哺乳期妇女禁用。
【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛,绝大多数出现于用药后3天内。
【注意事项】
概况:本品给药至少15分钟以上。
由于缺乏充分临床使用数据,不推荐严重肾功能不全患者使用(肌酐清除率小于35mL/min)。
在给予本品前,应对患者的血清肌酐水平进行评估。
给药前必须对患者进行适当的补水,对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。
在给予本品治疗前,患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D。
对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗(例如,甲状旁腺贮备降低;肠内钙吸收不良)。
医生应当对该类病人进行临床检测。
本品与用于肿瘤患者的择泰(唑来膦酸)具有相同的活性成份,如果患者已使用了择泰,请勿使用本品。
目前尚无数据显示本品会影响驾驶和操作设备的能力。
【儿童用药】由于缺少安全性和有效性数据,不建议在儿童和18周岁以下青少年中使用本品。
【老年患者用药】老年患者(≥65岁)与年轻人具有相似的生物利用度、药物分布和清除,因此无需调整给药剂量。
然而,由于高龄患者更常见肾功能减弱,因此对高龄患者肾功能检测应予以特殊注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
没有孕妇使用唑来膦酸的充分临床资料。
动物研究提示:本品存在生殖毒性。
对人类潜在的危险还不明确。
本品禁用于怀孕和哺乳期妇女。
【药物相互作用】
目前没有进行明确的唑来膦酸与其他药物相互作用的研究。
唑来膦酸不是被系统性代谢的,体外试验显示不影响人体细胞色素P450酶系。
唑来膦酸血浆蛋白结合率不高(大约43-55%),因此不会与高血浆蛋白结合率的药物发生竞争性相互作用。
唑来膦酸经肾脏排泄,故与明显影响肾功能的药物合用时应特别注意。
【FDA妊娠分级】D级:有明确证据显示,药物对人类胎儿有危害性,但尽管如此,孕妇用药后绝对有益(例如用该药物来挽救孕妇的生命,或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病)。
【药理作用】
唑来膦酸属于含氮双膦酸化合物,主要作用于人体骨骼,通过对破骨细胞的抑制,从而抑制骨吸收。
双膦酸化合物对矿化骨具有高度亲和力,可以选择性的作用于骨骼。
唑来膦酸静脉注射后可以迅速分布于骨骼当中,并像其他双膦酸化合物一样,优先聚集于高骨转化部位。
唑来膦酸的主要分子靶点是破骨细胞中反式异戊二烯延长酶,但并不排除还存在其他作用机制。
雌激素缺乏的动物的长期试验表明,在给药剂量相当于人体剂量倍的范围,唑来膦酸可以抑制骨细胞的重吸收,增加骨密度。
研究显示骨骼强度和其他骨骼机械性能呈剂量依赖性增加。
在给药剂量相当于人体剂量的倍时,与未切除卵巢动物(对照组)相比,唑来膦酸可以明显改善卵巢切除动物的骨骼机械性能。
组织形态分析显示:骨骼对抗骨吸收药物的典型反应是呈剂量依赖性抑制破骨细胞活性、骨小梁和哈佛氏系统重建位点活化频率。
给予和临床相关剂
量的唑来膦酸进行治疗的动物骨骼样本中可观察到持续的骨骼重建。
在治疗动物中没有发现钙化缺陷、异常的类骨质堆积和编织骨生成。
【毒理研究】
遗传毒性:试验中没有发现唑来膦酸具有致突变性。
生殖毒性:采用皮下给药方式,对两种动物进行致畸研究。
当给药剂量≥kg时,唑来膦酸对大鼠产生致畸作用,主要表现为外表、内脏和骨骼的畸形。
给予低剂量唑来膦酸kg体重)的大鼠会出现难产。
虽然给药剂量达到kg时,家兔由于血钙水平降低会产生明显的母体毒性,但未见致畸作用和对胚胎或胎仔有影响。
致癌性:致癌试验未发现唑来膦酸具有潜在的致癌性。
【药代动力学】
吸收:在开始输注唑来膦酸后,活性成份的血浆浓度迅速上升,在输液结束时达到峰值。
分布:在最初24小时,给药剂量的39±16%以原形形式出现在尿中,而剩余药物主要与骨骼组织结合。
活性成份非常缓慢地从骨骼组织释放入全身循环系统中,并经肾脏消除。
仅约43-55%的唑来膦酸与血浆蛋白结合,并且蛋白结合率与浓度无关。
代谢:唑来膦酸不能被人体代谢。
机体总清除率为±h,与剂量无关,并且不受患者性别、年龄、种族或体重的影响。
清除:唑来膦酸经肾脏以原形排泄。
静脉内给予唑来膦酸经三相过程消除:从全身循环中迅速的二相消除,半衰期t1/2α=小时和t1/2β=小时,随后出现一个很长的清除期,最终清除半衰期是146小时。
在每28天多次给药后,血浆中未发现药物活性成份蓄积。
【贮藏】30°C以下保存。
【有效期】36个月。
开盖后:2-8°C保存24小时。
本品不含防腐剂,从微生物污染方面考虑,开盖后药品应立刻使用。
如果没有及时使用,使用人应在用前确保存储时间和保存条件的前提下使用本品,正常情况下,2-8°C条件保存不超过24小时。