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支气管扩张药
二)茶碱类 theophylline
• 氨茶碱(aminophylline)
1.松弛气道平滑肌:痉挛状态平滑肌尤明显。
(-)PDE→cAMP分解↓→cAMP↑→支气管松驰
(-)过敏介质释放→细胞内Ca2+↓→ ↓炎症反应
拮抗腺苷受体→支气管松驰
2.增强隔肌收缩,改善呼吸功能
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呼吸生理
• 肺是机体气体交换 的器官
• 包括:气管、支气 管、肺泡
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• 主要的功能是 – 吸入氧气 – 呼出二氧化碳
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• 在哮喘时,气道受 炎症因子的作用, 明显的狭窄(收缩 或堵塞)
• 当然其机制的复杂 的
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• 哮喘时的基本结构变 化是气道腔狭窄(收缩)
• 气道阻塞主要有三个 原因:
3.强心作用 适用于心源性哮喘
4. 中枢兴奋,利尿等作用
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• 临床应用:
– 急慢性哮喘、喘息性支气管炎 iv – 慢性者,口服,缓释剂可用于夜间发作者。
– 缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症 状。
• 不良反应:
– 安全范围小,严格用量,及时调整剂量 – 胃肠道反应:口服时多见; – 中枢兴奋:镇静时对抗; – 心血管系统:iv过快,浓度过高时,心律失常等。
– 促进肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻 →阻止肥大细胞脱颗粒。
• 抑制呼吸道神经原性炎症:
– SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等
• ↓呼吸道高反应性
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体内过程:
▪ 极性高,口服吸收仅1%。 ▪ T1/2 短 3`—4` ▪ 吸入 肺吸收 5—10% ▪ T1/2 80`