药剂学：第1章 药剂学绪论

第1章绪论1、区分药物、药品、剂型、制剂的概念。

⑴药剂学：Pharmaceutics是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

⑵药物剂型：dosage form 为了符合疾病诊断、治疗、预防等需要而制备的给药形式。

⑶药物制剂：Pharmaceultical preparations 剂型中的具体药品。

2、药剂学研究的主要内容。

⑴基本任务：将药物制成适合临床应用的的剂型，并能批量生产出安全、有效、稳定的制剂。

⑵具体任务：1、制剂学基本理论；2、新剂型研究与开发；3、新技术；4、中药新剂型/生物制药剂型；5、设备研究与开发3、药剂学有哪些分支学科？物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学。

4、我国的第一部药典是什么时候出版发行？19535、 GMP:《药品生产质量管理规范》，good manufacturing practiceGLP:《药物非临床研究质量管理规范》，good laboratory practiceGCP:《药物临床试验管理规范》，good clinical practiceOTC：可在柜台上买到的药物，over the counter6、处方：系医疗或生产部门用于药剂调制一种书面文件。

.处方药：必须凭执业（或助理）医师的处方调配、购买，并在医生指导下使用的药品。

非处方药：可在柜台上买到的药物—over the counter第9章液体制剂1、液体制剂的特点和质量要求：①特点：（1）药物以分子或微粒分散在介质中，吸收快药效快。

（2）给药途径多，如口服、注射、黏膜、腔道。

（3）易于分剂量。

老少患者皆宜。

（4）可减少某些药物的刺激性。

②不足：（1）携带不便，（2）有的稳定性差。

③质量要求：⑴均匀相液体制剂应是澄明溶液；⑵非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀；⑶口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；⑷外用的液体制剂应刺激性；⑸液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变；⑹包装容器适宜，方便患者携带和使用。

药剂学重点整理第一篇总论第一章绪论1.何为药剂学？制剂学和调剂学？①药剂学是研究剂型和制剂的处方设计、配置理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术的科学。

②研究药物制剂生产工艺理论的科学为制剂学；研究方剂的配置技术和理论的科学为调剂学。

2.何为药物制剂和药物制剂、给药系统？任何一种药物，在供临床应用前，都须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型。

药物制剂是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品。

给药系统是新剂型、新制剂的总称。

3.药物剂型的分类？①按物理外观形态分：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气态剂型。

②按分散系统分：溶液型、胶体溶液型、乳状液型、混悬液型、气态分散型、固体分散型、微粒型。

③按给药途径分：胃肠道给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药。

4.现代药剂学的进展？①第一代为简单加工供口服与外用的汤剂、酒剂、灸剂、条剂、膏剂、丹剂、丸剂、散剂。

②第二代为片剂、注射剂、胶囊剂与气雾剂等。

③第三代为缓释、控释给药系统。

④靶向给药系统。

⑤自调式或脉冲式给药系统。

5.何为药典？及药典基本情况？①药典是国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验与使用的依据。

②中国药典（Ch.P.），为1953,1963,1977,1985,1990,1995,2000,2005,2010.其中自1963版分两部，自2005版分为三部，一部收载中药及中成药，二部收载化学药，三部收载生物技术药物③美国药典USP；英国药典BP；日本药局方JP；欧洲药典EP；国际药典6.药品生产质量管理规范与药品安全试验规范包括？①药品生产质量管理规范（GMP），②药品安全试验规范（GLP），③药物临床试验管理规范（GCP），④药物供应管理规范（GSP）7.何为处方药和非处方药？凡必须凭执业医师处方才能配置、购买和使用的药品称为处方药；患者不需要凭执业医师处方即可自行判断、购买和使用的药品称为非处方药。

《药剂学》章节重点第一章绪论1、概念：药剂学、药物剂型（剂型）、药物制剂（制剂）药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。

药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。

药物制剂：是指剂型确定以后的具体药物品种。

2、药物剂型的重要性无型不成药(原料药无法给药)疾病——剂型（急症缓症）药物——剂型（作用疾病类型、作用速度、作用部位、毒副作用、疗效等）3、药剂学的三大支柱是什么？制剂技术、药用辅料、制剂设备4、下面缩写字母代表的意思：DDS、GMP、OTC、SFDA、GLP、GCPDDS：药物传输系统，GMP：药品生产质量管理规范，OTC：非处方药，SFDA ：国家食品药品监督管理局，GLP：药品安全试验规范，GCP：药物临床试验管理规范5、GMP的检查对象和三大要素分别是什么？它适用于制药的哪个阶段？检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。

三大要素：将人为的差错控制在最低的限度；防止对药品的污染和降低质量；保证高质量产品的质量管理体系。

用于药品的生产阶段第二章表面活性剂1.概念：界面、表面、表面张力、表面活性、表面活性剂、胶束、CMC、HLB、Krafft点、昙点界面：指物质的相与相之间的交界面。

表面：通常将有气体组成的气—固，气—液等界面称为表面表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。

表面活性：甲物质的加入能降低乙液体的表面张力，则称甲对乙有表面活性。

表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质胶束：溶解在水中达一定浓度时，其非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束。

CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度HLB（亲水亲油平衡值）：是用来表示表面活性剂亲水亲油能力大小的值（非离子型表面活性剂）Krafft点：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。

《药剂学》第一章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念（一）剂型的概念剂型：任何一种药物（化学原料药、抗生素原料药、生物制品、中药提取物、基因药物等）用于防病治病，必须加工成便于病人使用的给药形式（如丸剂、冲剂、片剂、膜剂、栓剂、软膏剂、胶囊剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等），这些为适应治疗、诊断或预防的需要制成药物的应用形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage form）。

（二）制剂的概念根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（preparation）凡按医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂称为方剂。

方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。

（三）药剂学的概念药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。

可从以下三方面来理解1.药剂学研究的对象是药物制剂；2.药剂学研究的内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面；3.药剂学是一门综合性技术科学。

二、剂型的重要性与分类（一）剂型的重要性1.给药途径与药物剂型（1）人体有多种给药途径（2）药物剂型必须根据给药途径的特点来设计与制备，与给药途径相适应。

2.剂型的重要性从以下几个方面可以看出剂型的重要性（1）剂型可以改变药物的作用性质；（2）剂型可以改变药物的作用速度；（3）改变剂型可降低或消除药物的毒副作用；（4）剂型可产生靶向作用；（5）剂型可影响药物的疗效。

（二）剂型的分类1.按给药途径分类：这种分类方法与临床使用密切结合，即将给药途径相同的剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法给制剂的特殊要求，但同一种制剂可能其给药途径和应用方法不同，所以出现在不同给药途径的剂型里。

按给药途径分类常见的剂型，如经胃肠道给药剂型及非经胃肠道给药剂型，2.按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。

第一章绪论（选择题）#1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。

＃2、剂型是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成不同的形态。

＃3、药物制剂是指药物具体的品种。

#4、药剂学的主要研究内容：1)药剂学的基本理论；2)药物制剂的基本剂型；3)新技术与新剂型；4)新型药用辅料;5)中药新剂型；6)生物技术药物制剂;7)制剂机械和设备的研究与开发；#5、中华人民共和国药典:①第一部中国药典1953年版;②1963年版（第二版）药典分为两部(中药，化学药与生物制剂)；③2005年版（第八版）药典分为三部（一部中药、二部化学药、三部生物制品；④2010年版药典是第九版（现用），自1985年（1985年版，第四版）起每隔5年修订和补充新内容的《中国药典》出版发行；不定期发行的药典三部1953、1963、1977年版。

＃6、1)GMP《药品生产质量管理规范》是药品生产和管理的基本准则,适用于药品制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序.2)GLP《药物非临床研究质量管理规范》临床前（非人体）研究工作的管理规范。

3)GCP《药物临床试验管理规范》是指任何在人体(病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。

第二章药物溶液的形成理论（选择题）1、药物溶剂的种类：①水;②非水溶剂：醇与多元醇类（醇、丙二醇、聚乙二醇）、醚类、酰胺类（二甲基亚酰胺）、亚砜类（二甲基亚砜万能溶媒）等7种。

2、药物溶剂的性质：溶剂的性质直接影响药物的溶解度，溶剂的极性大小以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。

极性大的容剂介电常数、溶解度参数大，反之数值小.数值越相近的溶剂和溶质，越能互溶。

3、溶解度系指在一定温度下(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标，溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示.有特性溶解度和平衡溶解度。

目录第一章：绪论 (3)第二章：药物的物理化学相互作用 (6)一、药物的物理化学相互作用类型 (6)二、药物的物理化学作用对药物及制剂性质的影响 (8)三、药物与包材的相互作用 (10)第三章：药物溶解与溶出及释放 (10)一、溶剂 (10)二、溶解度 (11)三、增加药物溶解度的方法 (13)四、溶液的特性 (15)五、溶出与释放 (17)第四章：表面活性剂 (18)一、表面现象和表面张力 (18)二、表面活性剂 (19)第五章：微粒分散体系 (21)一、概述 (22)二、微粒分散体系的物理化学性质 (22)三、微粒分散体系物理稳定性基础知识 (24)第六章：流变学基础 (25)一、概述 (25)二、流体的基本性质 (26)第七章:液体制剂的单元操作 (27)一、制药用水的制备 (28)二、液体过滤 (29)三、灭菌与无菌操作 (30)四、医药洁净厂房空气净化 (33)第八章：液体制剂 (34)一、概述 (34)二、液体制剂的辅料（没有辅料就没有制剂） (36)三、低分子溶液剂 (38)四、高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂 (39)五、溶胶剂(疏水胶体溶液) (40)六、混悬剂 (42)七、乳剂 (45)八、其他 (50)第九章：注射剂 (51)一、概述 (51)二、注射剂处方组成——必须采用注射用规格 (52)三、注射剂的制备 (53)四、注射液的质量检查 (55)五、注射剂举例 (55)六、大容量注射剂 (56)七、注射用无菌粉末 (58)八、注射剂无菌工艺验证（了解） (61)第十章：粉体学基础 (62)一、概述 (62)二、粉体的基本性质 (63)三、粉体的性质 (65)四、黏附性与黏着性 (68)五、粉体的压缩性质 (68)第十一章：固体制剂单元操作 (69)1.粉粹 (69)2.粉碎的方法与器械 (69)3.粉碎常遇到的问题 (70)第十二章：固体制剂 (72)一、概述 (72)二、散剂 (72)三、颗粒剂 (74)四、片剂 (76)第一章：绪论掌握：（1）药剂学、剂型、制剂的概念（2）药物剂型的重要性；（3）药物传递系统（DDS）的概念、意义；（4）辅料的定义及其在药物制剂中的作用熟悉：（1）药典、药品标准、GMP、GLP、GCP概念；（2）药物剂型的分类；（3）药物传递系统（DDS）的分类了解：（1）药剂学的任务和分支学科；（2）了解国内外药剂学的发展一、概念：●药剂学：是将原料药制备成药物制剂的一门科学●剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型。

第一章绪论一、药剂学的概念与任务药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学.药物：能够用于诊断、缓解、治愈或预防疾病的化学物质.药品：药品是用于诊断、缓解、治愈或预防疾病的药物产品.药物剂型：为适应临床应用而制备的不同给药形式；是药剂学的核心药物制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种.制剂学：研究制剂制备工艺及其基本理论的科学.二、药剂学任务与主要研究内容1、药剂学基本理论：药物溶液的形成理论、表面活性剂、药物微粒分散系的基础理论、药物制剂的稳定性、粉体学基础、流变学基础、药物制剂的设计2、新剂型3、制剂新技术4、辅料：制剂必不可少的组成，没有辅料就没有制剂5、研发中药制剂6、生物技术药物特点：药理活性强，剂量小，药物本身毒副作用小；分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短；提取、纯化工艺复杂，极易染菌、腐败，而失活，并产生热原或致敏物质，生产过程要求低温、无菌操作。

7、新机械和新设备三、药物剂型与药物传递系统1、药物剂型的重要性：是药物的传递体，是临床使用的最终形式。

不同的剂型产生不同治疗作用、作用速度、毒副作用，剂型可产生靶向作用2、药物剂型的分类（1）按给药途径：①经胃肠道给药剂型②经非胃肠道给药剂型（2）按分散系统：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型（3）按形态分类：液体制剂、气体制剂、固体制剂、半固体制剂（4）按制法分类：浸出制剂、无菌制剂3、药物传递系统（DDS）是能够改变药物动力学特征或/且能够起到储库作用的药物载体.DDS设计理念：把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大疗效和最小毒副作用.四、辅料在药物制剂中的应用1、辅料的作用：①有利于制剂形态的形成；②使制备过程顺利进行；③提高药物的稳定性；④调节有效成分作用或改善生理要求药物辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。

（完整版）⼈卫第七版药剂学重点整理第⼀章绪论1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处⽅设计、制备⼯艺、质量控制及合理使⽤的综合性应⽤技术科学2.剂型：为适应治疗或预防的需要⽽制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)3. 制剂：为适应治疗或预防的需要⽽制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应⽤的剂型，并能批量⽣产安全、有效、稳定的制剂，以满⾜医疗卫⽣的需要。

药物剂型的重要性：改变药物作⽤性质，降低或消除药物的毒副作⽤，调节药物作⽤速度，靶向作⽤，影响药效药剂学的分⽀学科⼯业药剂学物理药剂学药⽤⾼分⼦材料学⽣物药剂学药物动⼒学临床药剂学药典作为药品⽣产、检验、供应和使⽤的依据第⼆章：药物制剂的稳定性药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在⽣产、运输、贮藏、周转，直⾄临床应⽤前的⼀系列过程中发⽣质量变化的速度和程度。

药⽤溶剂的种类（⼀）⽔溶剂是最常⽤的极性溶剂。

其理化性质稳定，能与⾝体组织在⽣理上相适应，吸收快，因此⽔溶性药物多制备成⽔溶液（⼆）⾮⽔溶剂在⽔中难溶，选择适量的⾮⽔溶剂，可以增⼤药物的溶解度。

1.醇类如⼄醇、2.⼆氧戊环类3.醚类⽢油。

4.酰胺类⼆甲基⼄酰胺、能与⽔混合，易溶于⼄醇中。

5.酯类油酸⼄酯。

6.植物油类如⾖油、⽟⽶油、芝⿇油、作为油性制剂与乳剂的油相。

7.亚砜类如⼆甲基亚砜，能与⽔、⼄醇混溶。

介电常数(dielectric constant)溶剂的介电常数表⽰在溶液中将相反电荷分开的能⼒，它反映溶剂分⼦的极性⼤⼩。

溶解度参数溶解度参数表⽰同种分⼦间的内聚能，也是表⽰分⼦极性⼤⼩的⼀种量度。

溶解度参数越⼤，极性越⼤。

溶解度（solubility）是指在⼀定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。

溶解度常⽤⼀定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最⼤克数来表⽰，亦可⽤质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表⽰。