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心血管疾病合并糖尿病口服降糖药物应用专家共识

心血管疾病合并糖尿病口服降糖药物应用专家共识
心血管疾病合并糖尿病口服降糖药物应用专家共识

前言

2008 年中国糖尿病流行病学调查显示,中国20 岁以上人群2 型糖尿病患病率为9.7%[1]。2010 年调查的全国成年人糖尿病患病率为11.6%[2]。2013 年国际糖尿病联盟发布的第六版“糖尿病地图”公布[3],中国糖尿病的患病人数为9840 万,居全球首位,而全球成年人糖尿病患病率为8.3%。

心血管疾病与糖尿病关系密切。2006 年的“中国心脏调查”发现,慢性稳定型心绞痛和急性冠状动脉综合征的住院患者中,约80%存在不同程度的糖代谢异常,其中糖尿病占

52.9%,糖尿病前期占26.4%[4]。中国医院门诊高血压患者中,糖尿病患病率为24.3%[5]。中华医学会糖尿病学分会慢性并发症调查组报告1991-2000 年部分三甲医院住院的2 型糖尿病患者合并高血压者占34.2%,合并其他心血管疾病占17.1%[6]。荟萃分析表明,糖化血红蛋白(HbA1c)在5%以上的患者,HbA1c 每增加1%,心血管事件风险增加21%[7]。

血糖控制情况影响心血管疾病(CVD)患者预后。英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)提示,早期严格血糖控制对降低大血管并发症非常重要[8-9];但目前还没有足够的临床研究证明,更加严格的血糖控制(如糖化血红蛋白<6.5%)可使所有CVD 合并糖尿病患者有更进一步的心血管获益。对随机对照研究如VADT[10]、ACCORD[11]、ADVANCE[12] 进行的荟萃分析,也未发现口服降糖药强化治疗可降低心血管事件风险[13]。同时,强化血糖控制会增加低血糖事件发生率,低血糖可诱发合并CVD 的糖尿病患者发生心肌梗死及脑卒中等。因此,重视低血糖的危害、预防,对心血管疾病合并糖尿病患者尤为重要。

为进一步提高我国心血管专科医师对心血管疾病合并糖尿病患者的综合防治能力与水平,让工作在一线的临床医师能够充分了解心血管疾病患者的糖尿病筛查流程和诊断标准、常用口服降糖药物选择以及血糖控制目标值,中国医师协会心血管内科医师分会组织心内科、内分泌科以及肾内科等领域专家,共同制订此共识。

1 心血管疾病患者糖尿病筛查流程及诊断标准

1.1 筛查对象

成年人具有下列任何一个及以上危险因素,可被定义为糖尿病高危人群,应进行糖尿病的筛查[14-15]:

(1)有糖调节受损史(定义见诊断标准);

(2)年龄≥40 岁;

(3)超重(BMI≥24 kg/m2)或肥胖(BMI≥28 kg/m2)和/ 或向心性肥胖

(男性腰围≥90 cm,女性腰围≥85 cm);

(4)2 型糖尿病患者的一级亲属;

(5)高血压(血压≥140/90 mmHg),或正在接受降压治疗;

(6)血脂异常〔高密度脂蛋白胆固醇≤0.91 mmol/L(35 mg/dl)或甘油三酯≥2.26 mmol/L (200 mg/dl)〕,或正在接受调脂治疗;

(7)动脉粥样硬化性心脑血管疾病患者;

(8)其他:静坐生活方式;有巨大儿(出生体重≥4 kg)生产史,妊娠期糖尿病史;

有一过性类固醇诱导性糖尿病病史者;多囊卵巢综合征患者;严重精神病和/ 或长期接受抗抑郁症药物治疗的患者。

1.2 筛查方法

1.2.1 空腹静脉血浆血糖(FPG)

FPG 是评价糖代谢状态和血糖控制水平最常用的指标,要求受试者至少空腹8 小时后,在次日上午取血。仅通过FPG 筛查糖尿病的优点是简便、易行,但存在漏诊的可能性。如不能确诊,且病情允许时可行口服葡萄糖耐量试验(OGTT) [4,14]。

1.2.2 口服葡萄糖耐量试验

如果FPG 无法确诊糖尿病,推荐采用OGTT 进行糖尿病筛查:依据FPG 和负荷后2 小时血糖(2hPPG)水平进行诊断。

OGTT 试验方法:(1)空腹(至少8 小时),在次日上午检查前,配制口服葡萄糖溶液(无水葡萄糖粉75 g,或国内常用的含1 分子结晶水的葡萄糖粉82.5 g,溶于300 ml 水内)备用;(2)第一次抽血应在服糖前,前臂采血标本测定血糖。抽血时间最好是上午7:00-9:00,为第二次抽血预留充足时间。随后,应在5 分钟内顺利喝完备好的口服葡萄糖溶液。第二次抽血应在服糖后2 小时整,前臂采血标本测定血糖(从服糖第一口开始计时,到2 小时整,为葡萄糖负荷后2 小时血糖)。

注意事项:(1)试验过程中,受试者不喝茶及咖啡,不吸烟,不做剧烈运动,安静休息,但也无须绝对卧床;(2)血标本采集后应尽早送检;(3)试验前3 天内,每日碳水化合物摄入量不少于150 g;(4)试验前3~7 天停用可能影响血糖水平的药物,如避孕药、利尿剂或苯妥英钠等。

1.2.3 糖化血红蛋白(HbA1c)

HbA1c 测定值可以反映近3 个月内平均血糖水平,结果稳定、可靠、变异性小。不受进食时间、应激状态及短期生活方式改变的影响,是糖尿病监测和疗效评估的重要指标。糖尿病患者应每3~6 个月监测一次。

6.5%[16-17],糖尿病高危状态的切点介于5.7%~6.4%[16]。目前美国和欧洲已认可

HbA1c 在糖尿病诊断和监测中的作用。由于HbA1c 检测在我国尚未实现全国标准化,并且部分医院HbA1c 的检测方法未通过NGSP 标准体系的认证,故HbA1c 目前在我国主要用于血糖监测。世界卫生组织(WHO)的意见是,如果HbA1c 检测方法通过NGSP 认证,可将HbA1c 作为糖尿病的诊断指标之一,以6.5%做为糖尿病的诊断切点。 2009 年国际专家委员会和2010 年美国糖尿病协会(ADA)指南均提出,将HbA1c 作为糖尿病的诊断标准之一,诊断糖尿病的切点为

考虑到我国目前存在的上述实际状况,以及中国人群中HbA1c 诊断糖尿病的切点需要进一步的研究,《中国糖尿病防治指南》尚未推荐在我国采用HbA1c 诊断糖尿病。

1.3 糖尿病和糖代谢异常的诊断标准[14]

糖尿病:若有代谢紊乱症状(包括多饮、多尿、多食和不明原因的体重下降),一次FPG≥7.0 mmol/L 或2hPPG≥11.1 mmol/L 或随机血糖≥11.1 mmol/L,即可诊断糖尿病。无糖尿病症状者,需两次血糖值达到上述诊断标准(表1)。

糖尿病前期:空腹血糖受损(IFG)或糖耐量受损(IGT)统称为糖调节受损(IGR,即糖尿病前期)。若FPG 6.1~<7.0 mmol/L,2hPPG<7.8 mmol/L 诊断为IFG;FPG<7.0 mmol/L,2hPPG 7.8~<11.1 mmol/L 诊断为IGT(表1)。

1.4 筛查流程(图1)

图1 心血管疾病患者糖尿病筛查流程图

2 心血管疾病合并糖尿病患者口服降糖药物选择

2.1 常用口服降糖药物

表2 总结了各种口服降糖药物的作用机理、使用方法、疗效、安全性、注意事项等主要信息。

2.1.1 双胍类:常用药物为二甲双胍,起始剂量500 mg/d,随餐服用,逐渐加量,最大剂量2000 mg/d。主要通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善肝脏、肌肉胰岛素抵抗而降低血糖。二甲双胍可以使HbA1c 下降1%~2%,并可减轻体重。单独使用二甲双胍极少发生低血糖。常见的副作用为胃肠道反应,绝大多数患者均能耐受;严重的副作用是乳酸性酸中毒。因此,禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>1.5 mg/dl (132.6 μmol/l),女性>1.4

mg/dl(123.8μmol/l);或肾小球滤过率<45 ml/min/1.73m2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。

2.1.2 胰岛素促分泌剂

2.1.2.1 磺脲类: 常用药物有格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮及格列美脲。多从小剂量开始应用,而后根据血糖监测结果进行剂量调整。主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。磺脲类药物可以使HbA1c 降低1%~2%。磺脲类药物如果使用不当可以导致低血糖,特别是老年患者和肝、肾功能不全者。磺脲类会增加体重。轻度、中度肾功能不全的患者,宜选择格列喹酮。

2.1.2.2 格列奈类:常用药物有瑞格列奈和那格列奈。多从小剂量开始应用,而后根据血糖监测结果进行剂量调整。主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,可降低HbA1c 0.3%~1.5%。常见副作用是低血糖和体重增加,但与磺脲类药物相比,两者的发生频率较低、程度较轻。

2.1.2.3 α- 糖苷酶抑制剂:常用药物有阿卡波糖和伏格列波糖,多从小剂量开始应用,而后根据血糖监测结果进行剂量调整。通过抑制碳水化合物在小肠上部的消化和吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物和餐后血糖升高的患者。α- 糖苷酶抑制剂可使HbA1c 下降0.5%~0.8%,不增加体重。单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素促泌剂或胰岛素合用时需要注意低血糖的防治,纠正低血糖只能使用葡萄糖制剂。常见不良反应为胃肠道反应,如有疝气或曾行胃肠道外科手术应禁用。

2.1.2.4 噻唑烷二酮类:常用药物有罗格列酮和吡格列酮。每日早餐前1 次服用。主要通过改善外周组织胰岛素抵抗而降低血糖。噻唑烷二酮类药物可以使HbA1c 下降1%~

1.5%。噻唑烷二酮类药物单独使用时不导致低血糖。但体重增加和水肿是其常见副作用。临床研究发现噻唑烷二酮类药物与骨折和心力衰竭风险增加相关。有心力衰竭(NYHA 心

功能II 级以上)的患者、活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.5 倍的患者,以及有严重骨质疏松和骨折病史的患者,应禁用本类药物。

2.1.2.5 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂:目前我国上市的药物有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。多每日一次服用,通过抑制DPP-4 而减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1)在体内的失活,增加内源性GLP-1 水平。GLP-1 以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌。临床试验显示,DPP-4 抑制剂可降低HbA1c 0.5%~1.0%。DPP-4 抑制剂单独使用不增加低血糖发生的风险,不增加体重。

表2 常用口服降糖药物的特点[14,21-24]

2.2 口服降糖药物用药原则

2.2.1 一线药物治疗

许多国家和国际组织制定的糖尿病指南推荐:若无禁忌且能耐受,二甲双胍是2 型糖尿病患者的基础用药[14、21-22]。UKPDS 还显示二甲双胍可减少超重或肥胖2 型糖尿病患者的心血管事件和死亡[11]。若存在禁忌或不能耐受,可考虑应用胰岛素促分泌剂或α- 糖苷酶抑制剂。

如果HbA1c≥10.0%~12.0%,或血糖>16.7~19.4 mmol/L,需应用胰岛素治疗[21]。2.2.2 联合用药

若起始HbA1c≥9%,单药治疗很难使血糖达标,需联合口服降糖药物治疗;若生活方式干预联合一线口服降糖药物单药治疗3 个月不能使血糖达标,需考虑联合用药。

根据患者的情况选择联合用药方案,如胰岛素促分泌剂或α- 糖苷酶抑制剂或DPP-4 抑制剂或噻唑烷二酮类药物。

餐后血糖升高为主者,可优先选用格列奈类降糖药、α- 糖苷酶抑制剂或DPP-4 抑制剂。若两种口服降糖药物联合治疗3 个月不能使患者血糖达标,可考虑联合第三种口服降糖药物,或者联合胰岛素或GLP-1 受体激动剂治疗。

3 心血管疾病合并糖尿病患者的血糖控制目标

随机对照临床试验已证实,严格的血糖控制可降低糖尿病的微血管并发症[8],但对大血管并发症的直接获益存在不同观点,有待进一步证实。早期临床研究如UKPDS 报道,严格血糖控制可明显降低微血管并发症,心肌梗死风险降低16%(P=0.052);在延长观察阶段,心肌梗死和全因性死亡的风险减少13%[9]。近年,对于2 型糖尿病患者的口服降糖药物强化血糖控制的随机对照研究,如VADT[10]、ACCORD[11]、ADVANCE[12],均未发现口服降糖药物强化降糖治疗可降低心血管事件风险,但对VADT、ACCORD 和ADVANCE 的心血管终点事件的综合荟萃分析后,HbA1c 每下降1%,非致命性心梗相对风险降低15%,但未降低卒中或全因死亡风险[[16]。

UKPDS 研究中患者糖尿病史较短,血糖控制尤其是早期控制更为重要;而VADT、ACCORD 和ADVANCE 研究中患者病史相对较长。所以对于糖尿病病程较短,无并发症的患者,强化血糖控制可带来更多的血管并发症获益;而对于病史较长,合并症较多的患者,强化血糖控制并不能带来更多的心血管获益。糖尿病治疗的目的要兼顾心血管获益和用药安全,合并CVD 的糖尿病患者,一旦发生低血糖可诱发心肌梗死及脑卒中等,因而对于这

类人群应尽量在避免低血糖的情况下使血糖控制达标。综合循证医学研究结果,并充分平衡风险和血管获益,结合患者的年龄、糖尿病病程以及CVD 病史等,将血糖控制目标个体化[11、19、21]。

糖尿病患者的血糖控制可根据自我血糖监测(SMBG)的结果和HbA1c 水平综合判断。在治疗之初或血糖未达标时,应每3 个月进行一次HbA1c 的测定,血糖控制达标者至少每半年进行一次HbA1c 的测定。

(1)已证实HbA1c<7.0%可减少糖尿病患者微血管并发症,故推荐血糖控制目标:

HbA1c<7.0%,FPG<7.0 mmol/L,餐后2 小时血糖(2hPG)<10 mmol/L。

(2)糖尿病病史较短、预期寿命较长、没有并发症的患者,在不发生低血糖的情况下可考虑将HbA1c 控制至6.5%以下。

(3)有严重低血糖病史,或预期寿命较短,或有显著微血管或大血管并发症的患者,可放宽血糖目标值:HbA1c<7.5%-8.0%。

(4)慢性疾病终末期(如心功能NYHA Ⅲ-Ⅳ级、慢性肾功能不全、恶性肿瘤伴转移、中- 重度认知功能障碍等)患者的HbA1c 可放宽至<8.5%。

4 特殊情况说明

4.1 心血管疾病

4.1.1 急性冠脉综合征(ACS)

若血糖>10.0 mmol/L,可使用以胰岛素为基础的治疗方案[19,25-26],使血糖水平控制在7.8~10 mmol/L,同时注意避免低血糖发生[27]。

应激情况下可出现暂时性血糖升高,对于既往没有糖尿病病史(特别是HbA1c 在正常范围者),不能以此血糖值诊断糖尿病,须在应激消除后复查,必要时行OGTT 明确[14]。4.1.2 经皮冠状动脉介入治疗(PCI)

以往接受PCI 的患者使用对比剂之前需停用二甲双胍的建议,缺乏足够的循证医学证据。因此,使用对比剂前可不停用,但需密切监测肾功能,若肾功能恶化,应立即停用二甲双胍[18-20]。

4.1.3 冠状动脉旁路移植术(CABG)

围手术期不推荐口服降糖药,应使用胰岛素治疗[18]。

4.1.4 心力衰竭

急性心力衰竭伴有缺氧情况,禁用双胍类药物、噻唑烷二酮类药物。对于慢性心力衰竭患者,需根据肾功能、血氧状态以及基础心功能等情况,选择应用口服降糖药物,还应注意监测血清乳酸水平和血气分析指标。心功能NYHAⅡ~Ⅳ级的患者,应避免使用噻唑烷二酮类药物[28]。DPP-4 抑制剂在心功能NYHA Ⅱ-Ⅲ级临床经验有限,Ⅲ-Ⅳ级无临床经验,故心力衰竭时应慎用或禁用。目前缺乏其他药物在心力衰竭患者中的用药证据。

4.2 肾功能不全

心血管疾病和糖尿病患者常合并慢性肾脏病(CKD),而CKD 患者应基于药物的药代动力学特征和患者的肾功能水平综合判断,选择合适的降糖药物,并适当调整剂量,确保在有效降糖的同时不增加低血糖风险。

瑞格列奈、利格列汀在肾功能不全时无需调整剂量;二甲双胍在GFR 45-59 ml/min/1.73m2 时应减量,GFR<45 ml/min/1.73m2 禁用;ɑ- 糖苷酶抑制剂在GFR <30 ml/min/1.73m2 时禁用。其他药物在肾功能不全中的应用详见图2。

4.3 阻塞性睡眠呼吸暂停综合征(OSAHS)

对于OSAHS 伴发2 型糖尿病的患者, 常用降糖药物均可选用,但应尽可能使用不增加体重的药物。由于OSAHS 易发生夜间缺氧, 对于低氧血症严重者慎用或禁用双胍类药物。

4.4 老年糖尿病患者

老年患者降糖目标应个体化,考虑个人功能状态、共患或伴发疾病,尤其应考虑是否发生过心血管疾病、低血糖、微血管并发症等。生活自理的老人,HbA1c 为7.0%~7.5%;生活无法自理者,以8.0%为宜;对于虚弱患者,可放宽至8.5%[31]。

老年糖尿病患者病情复杂、发生并发症或合并症的风险高、器官功能逐渐衰退。因此,对于老年糖尿病患者而言,治疗方案需更有针对性、更符合个体情况、更重视安全性。

4.5 低血糖[32]

糖尿病患者血糖水平低于3.9 mmol/L(70 mg/dl) 时,定义为低血糖。

在口服降糖药物中,胰岛素促泌剂均可引起低血糖,其中磺脲类药物尤为常见,格列奈类药物因其药理作用时间短,相对较少见。

常见原因包括:药物剂量、剂型或给药时间,甚至治疗方案需要调整,均可能与低血糖相关;过强的身体运动使肌肉等外周组织对葡萄糖摄取和利用增加,而消耗血糖;未正常进食,或隔夜禁食时间偏长等,导致食物来源的外源性葡萄糖摄入减少或延迟所致;因肾功能不全等疾病,使体内胰岛素或胰岛素促泌剂清除能力下降,血中胰岛素或胰岛素促泌剂浓度过高,血糖被过度降低。

二甲双胍、α- 糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及DPP-4 抑制剂单独使用时一般不会导致低血糖。

结语

糖尿病与心血管疾病关系密切,糖尿病是心血管疾病的主要危险因素之一,其主要死亡原因是心血管疾病。血糖管理是心血管疾病综合防控的重要内容之一。心血管专科医师应熟练掌握心血管疾病合并糖尿病患者常用口服降糖药物的应用原则。

糖尿病患者常用口服降糖药及特点

糖尿病人常用口服降糖药及特点(一) 一磺脲类药物 药品名:优降糖达美康美吡哒克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲 适用者:可作为非肥胖2型糖尿病的首选,不适合1型患者。 副作用:主要为低血糖、消化道反应。 二双胍类药物 药品名:目前主要使用的双胍类药物是盐酸二甲双胍。 适用者:适用于2型糖尿病,特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。 副作用:主要发生在肠道中,20%~30%的病友会出现不良反应,包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。 三α-葡萄糖苷酶抑制剂 药品名:拜唐苹、倍欣等。 适用者:餐后血糖高的2型、1型及糖耐量受损患者。 副作用:主要为消化道反应,腹胀、腹痛、腹泻。

糖尿病人常用口服降糖药及特点(二) 四噻唑烷二酮衍生物类 药品名:优罗格列酮(商品名为文迪雅)、吡格列酮(商品名为艾丁)等。 适用者:2型及肥胖的糖尿病患者,不适合1型患者。 副作用:水肿和血容量增加,但一般较轻。肝病和心功能不全者不宜用。 五促胰岛素分泌剂 药品名:瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈等。 适用者:适用于基础血糖正常的糖尿病患者,尤其是餐后血糖高者,不适于1型患者。 副作用:轻度低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。 特别提示:1药物要保持一定得浓度才能发挥作用,吃吃停停会造成血糖剧烈波动,很容易加重并发症。所以,降糖药应坚持服用。 2 超量服药会加重肝、肾、胰岛负担,结果会造成胰岛功能和肝肾功能 的提前衰竭。所以,要按量而不是超量服用降糖药。

糖尿病人的日常饮食(一) 糖尿病人一定要吃水果,与正常人不同的是需要有选择地食用。

糖尿病人的日常饮食(二) 一糖尿病人该如何喝粥? ●不喝纯大米粥。可以在大米粥中加入蔬菜、菌类、杂粮或豆类做成菌菜粥、杂 粮粥、豆粥等。 ●米、水不要放多,熬得不要太烂。 ●不单独喝粥,配合主食、菜。 ●不喝热粥。 ●配合运动。 ●喝粥的时间:监测血糖。 二以下食物也不建议糖尿病人食用 主食:汤面、油饼、油条、米饼、热干面、烙饼、煎饺、馅饼、无糖汤圆、年糕、粘豆包、粽子、粘米饭 副食:土豆泥、煮甘薯、部分南瓜、勾芡的炒菜和汤类等 冲制饮品:无糖芝麻糊、无糖核桃粉、藕粉等 即时食品:精白面包、棍子面包、小麦饼干、膨化薄脆饼干、麦芽糖等 三人均每日6克盐,别忘了味精、大酱中都有盐。油要经常换着吃。

糖尿病药物分类及机理

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 糖尿病药物分类及机理 糖尿病药物分类及机理糖尿病药物分类及机理汇总抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。 该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。 1 / 25

在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘 汰或撤市。 今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史 克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛 素的敏感性,改善胰岛细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以 此降低糖尿病并发症发生的危险。 因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进 展的潜力。 在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系 - 1 - 列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公 司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003 年占抗糖尿病 药物市场的比重为3.53%,2004 年为 4.08%,2005 年增长到 4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛罗格列酮是葛兰素史克公司 开发上市的品种, 1999 年 5 月 25 日经 FDA 审查核定后在美国上 市,商品名为Avandia、安糖健。 2019 年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商 品名为文迪雅。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续 开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美

糖尿病药物

1.口服药物治疗 (1)磺脲类药物属于促胰岛素分泌剂,主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。 2型DM患者经饮食控制,运动,降低体重等治疗后,疗效尚不满意者均可用磺脲类药物。因降糖机制主要是刺激胰岛素分泌,所以对有一定胰岛功能者疗效较好。对一些发病年龄较轻,体形不胖的糖尿病患者在早期也有一定疗效。但对肥胖者使用磺脲类药物时,要特别注意饮食控制,使体重逐渐下降,与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂降糖药联用较好。 下列情况属禁忌证: 一是严重肝、肾功能不全; 二是合并严重感染,创伤及大手术期间,临时改用胰岛素治疗; 三是糖尿病酮症、酮症酸中毒期间,临时改用胰岛素治疗; 四是糖尿病孕妇,妊娠高血糖对胎儿有致畸形作用,早产、死产发生率高,故应严格控制血糖,应把空腹血糖控制在105毫克/分升(5.8毫摩尔/升)以下,餐后2小时血糖控制在120毫克/分升(6.7毫摩尔/升)以下,但控制血糖不宜用口服降糖药; 五是对磺脲类药物过敏或出现明显不良反应。 (2)双胍类降糖药 降血糖的主要机制是增加外周组织对葡萄糖的利用,增加葡萄糖的无氧酵解,减少胃肠道对葡萄糖的吸收,降低体重。主要药理作用是通过减少肝葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。0.25g ①适应证 肥胖型2型糖尿病,单用饮食治疗效果不满意者;2型糖尿病单用磺脲类药物效果不好,可加双胍类药物;1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定,用双胍类药物可减少胰岛素剂量,;2型糖尿病继发性失效改用胰岛素治疗时,可加用双胍类药物,能减少胰岛素用量。 ②禁忌证 严重肝、肾、心、肺疾病,消耗性疾病,营养不良,缺氧性疾病;糖尿病酮症,酮症酸中毒;伴有严重感染、手术、创伤等应激状况时暂停双胍类药物,改用胰岛素治疗;妊娠期。

介绍21种治疗糖尿病的中成药

介绍21种治疗糖尿病的中成药 中医药治疗糖尿病 中医治疗糖尿病已有悠久的历史,特别是在近30年来,随着现代科学的飞速发展,采用中西医结合的方法,对糖尿病的治疗有了不可替代的优势。 据统计,糖尿病患者由心脑血管疾病引起的死亡率约占80%,并使其预期寿命减少1/3。糖尿病患者合并血脂升高者在80%以上,血粘度升高者达90%。 中医药对糖尿病的治疗作用缓慢,但属治本范畴,在血糖下降的同时使体质同步增强,对慢性并发症有较好的预防和治疗作用。 中医认为,阴虚是糖尿病发生的实质,脾虚是糖尿病不愈的根本,血瘀是糖尿病合并症产生的关键。 中药可以把养阴健脾益气活血巧妙地组合在一起,从而使糖尿病从根本上得到有效治疗。使用中药可使血糖、尿糖长期稳定在正常范围。 中医药的整体调可以在降糖的同时,增强患者体质,纠正糖、蛋白质和脂肪代谢紊乱,调节胰岛素受体的数目或亲和力,以增加靶细胞对胰岛素的敏感性,对抗胰岛素抵抗。 中药的整体调节可以有效地防治糖尿病多种并发症的产生。糖尿病患者多数存在着血液粘滞度增高、高血脂及血小板聚集率增高这些因素,造成了糖尿病患者并发心脑血管病、周围血管病变以及重要脏器损伤的基础。中药在降糖的同时,可以通过益气活血降低血液粘滞度和血脂等,从而防治并发症。 在临床诊疗中时常看到有的病人以往口服西药降糖药血糖控制不理想,但加用中药后血糖下降;有的患者血糖控制较好,但症状明显,加用中药后症状改善或消失;现在很多糖尿病患者根据病情的轻重或单用中药治疗或中药再加西药治疗。 对于糖尿病的高危人群,如肥胖的中老年人、空腹血糖损害者、糖耐量降低者服用中药可以降低他们最后发展为糖尿病的危险性。当然这时服用中药属预防和保健性质。

糖尿病患者口服降糖药的治疗

糖尿病患者口服降糖药的治疗 上海市沪东医院内科匡雄辉200129 2型糖尿病占全部糖尿病的90%以上,其中少部分(约15%)在早期阶段通过饮食、运动和减轻体重等疗法可以控制病情,而大多数需应用口服降糖药治疗。目前除了传统的磺脲类和双胍类外,还有一些新型口服降糖药,如α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、非磺脲类胰岛素促泌剂等。 一、磺脲类 1.种类和特点:磺脲类自20世纪50年代中期开始应用以来,目前已有多种药物可供临床使用。第一代有甲磺丁脲(D860)、氯磺丙脲。第二代有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等,第二代磺脲类的主要特点为作用强,剂量小,副作用相对少。格列美脲由于其具有增加胰岛素敏感性的作用,有人认为是第三代磺脲类。 2.降血糖机制:磺脲类药物降血糖机制主要是促进胰岛素的分泌,是否还有其他方面的作用,仍有争论。体外和体内试验都证明磺脲类药物能刺激胰岛素分泌,在有葡萄糖的条件下磺脲类药物促胰岛素分泌的作用得到加强。促进胰岛素分泌的机制是磺脲类药物与β细胞膜上的磺脲类药物受体结合后,ATP敏感的钾离子通道关闭,细胞膜去极化,去极化作用又使电压敏感的钙离子通道开放,允许细胞外钙离子流入到β细胞内,钙离子有刺激胰岛素分泌的作用。因此,一般说磺脲类药物与这种受体结合能力的强弱和结合时间长短决定了该种药物刺激胰岛素分泌能力的大小。此外,磺脲类药物可能还有胰外作用,一些研究显示磺脲类药物长期治疗时胰岛素敏感性和胰岛素与受体的结合得到改善。 3.药物的选择:各种磺脲类药物作用强度及作用持续时间存在差异,但经剂量调整后,每片药的降糖效果大致相当。目前尚无研究对多种磺脲类降糖药进行剂量疗效比较。临床选择用药主要依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。格列本脲与β细胞膜上磺脲类受体结合后不易离解,因而降糖作用时间持久,有效时间可达20~24h,对控制空腹血糖效果比较好。而格列吡嗪等相对短效的药物对控制餐后血糖效果较好。格列喹酮属短效制剂,血浆半衰期仅1.5~2h,作用时间5~8h,降糖作用相对弱一点,但该药主要从胆道排泄,因此特别适用于有轻度肾功能不全的患者,在老年糖尿病患者使用也比较安全。格

(完整版)降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类:双胍类、胰岛素促泌剂(磺脲类和格列奈类)、a糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4 (二肽基肽酶-4)抑制剂、胰高血糖素样肽(肠促胰素)。各类降糖药有具有各自特点。 1. 双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的 摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用,若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药,是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。 较少引发乳酸性酸中毒,仅降低已升高的血糖,对正常血糖没有影响,是一种安全可靠的口 服降糖药,特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢,可于餐时或餐 后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等;其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等;可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。 2. 胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛3细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用,包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛3细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降 糖药餐前30min服用疗效更好,为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早 餐最好于早餐前30min服用,后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加,但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使 用。 3. 噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性,增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解 来改善血糖,适用于肥胖或伴有三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小 时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平,适用于伴发高胰岛素血症 或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者,其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率,尤其是绝经后的妇女,应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应,故伴发心力衰竭、冠

治疗糖尿病药物大全

糖尿病用药大全对于糖尿病患者的治疗中,我们不主张单靠运动、饮食、日常护理来控制病情,因为这些治疗方法也可能不能很好的控制不住病情。这是也 就需要搭配药物治疗了。以下是对一些常用药的介绍。建议患者在医生的指导下使用。 西药治疗糖尿病有哪些 磺脲类:最早应用的口服降糖药之一,现已发展到第三代,仍是临床上 2 型糖尿病的一线用药。主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。餐前半小时服药效果最佳最。 双胍类:口服降糖药中的元老。降糖作用肯定,不诱发低血糖,具有降糖作用以外的心血管保 护作用,如调脂、抗小血板凝集等,但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的患者,不推荐使用。为 减轻双胍类药物的胃肠副作用,一般建议餐后服用。 a -葡萄糖苷酶抑制剂:通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收(就像人为的造成“少吃多餐” ),从而降低餐后血糖,故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服,且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。 噻唑烷二酮:迄今为止最新的口服降糖药。为胰岛素增敏剂,通过增加外周组织对胰岛素的敏 感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖,并能改善与胰岛素低抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应 用过程中须密切注意肝功能。 甲基甲胺苯甲酸衍生物:近年开发的非磺脲类胰岛素促分泌剂,起效快、作用时间短,对餐后 血糖有效好效果,故又称为餐时血糖调节剂。进餐前服用。 胰岛素

胰岛素的种类非常繁多,常见的分类方法主要有: 根据胰岛素作用时间分类: 短效胰岛素:即最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时间为20~30 分钟,作用高峰为2~4 小时,持续时间5~8 小时。 中效胰岛素:又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体,起效时间为~4 小时,作用高峰6~10 小时,持续时间约12~14 小时。 长效胰岛素:又叫精蛋白锌胰岛素,也为乳白色浑浊液体,起效时间3~4 小时,作用 高峰14~20 小时,持续时间约24~36 小时。 预混胰岛素:为了适应进一步的需要,进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R 和N)进行不同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。 根据胰岛素来源分类: 牛胰岛素:自牛胰腺提取而来,分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同,疗效稍差,容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。 猪胰岛素:自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同,因此疗效比牛胰岛素好,副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。 人胰岛素:人胰岛素并非从人的胰腺提取而来,而是通过基因工程生产,纯度更高,副作用更少,但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。 根据胰岛素浓度分类: U-40: 40单位/毫升

2型糖尿病常用药物

2型糖尿病常用药物 2型糖尿病常用药物: (1)磺酰脲类:主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP 依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素 分泌。此外,还可加强胰岛素与受体结合,解除受体后胰岛素抵抗 的作用,使胰岛素作用加强。常用的药物有:格列吡嗪,格列齐特,格列本脲,格列波脲,格列美脲等。 格列本脲(优降糖):第二代磺酰脲类药,在所有磺酰脲类中降糖作用最强,为甲笨磺丁脲的200-500倍,作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,易发生低血糖反应,老人和肾功 能不全者慎用。 格列波脲(克糖利):比第一代甲笨磺丁脲强20倍,与格列本脲 相比更易吸收,较少发生低血糖;作用可持续24小时。用于非胰岛 素依赖型糖尿病。 (2)双胍类:本类药物不刺激胰岛素β细胞,对正常人几乎无作用,而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌,通过促进 外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生,降低肝糖原输出,延迟葡 萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。常用药物有:二甲双胍。 二甲双胍(格华止,美迪康):降糖作用较笨乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素 抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集 作用,有利于缓解心血管并发症的发生和发展,是肥胖型非胰岛素 依赖型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病,也可 用于1型糖尿病,可减少胰岛素用量,也可用于胰岛素抵抗综合症

的治疗。由于胃肠道反应大,应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。 (3)α糖苷酶抑制剂:竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。常用药物有:阿卡波糖,伏格列波糖 阿卡波糖(拜唐平):单独使用不引起低血糖,也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病,改善糖尿病病人餐后血糖,可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。 伏格列波糖(倍欣):为新一代α糖苷酶抑制剂,该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首选药,可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。 (4)胰岛素增敏剂:通过提高靶组织对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,能有限降低空腹及餐后血糖,单独使用不引起低血糖,常与其它类口服降糖药合用,产生明显的协同作用。常用药物有:罗格列酮,瑞格列奈。 罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增敏剂,对于胰岛素缺乏的1型糖尿病分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用勿需调整剂量。 (5)非磺酰脲类促胰岛素分泌剂:是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物,对胰岛素的分泌有促进作用,其作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌,减轻胰岛β细胞负担。常用药物有:瑞格列奈。 瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖,不引起肝脏的损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较少。 2、胰岛素

糖尿病的常用药物总结

糖尿病的常用药物总结: 一,促胰岛素分泌剂:(磺脲类和非磺脲类)。 磺脲类: 1. 1第一代为甲磺丁脲,D860,因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖,且有肝损害和加重黄胆。 2. 第二代主要有:优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多,其它不多,副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。 3. 第三代,近年才出现的,格列美脲(亚莫利或万苏平或安尼平)。为长效制剂,一天只服一次。 优降糖(格列本脲):该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用,2-6小时达到血浆高峰浓度,此后逐渐下降,半衰期为10-16小时,虽然半衰不是很长,但因为药物可与β细胞结合,缓慢释放,故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。一般由小剂量开始,逐渐增加剂量,以防低血糖的发生,小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜,根据血糖调整剂量,极量为每日15mg,超过7.5mg者,以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为:为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用,因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。(比如:慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重,但他能适应) 达美康(格列齐特):口服吸收迅速,3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄,10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时,半衰期延长,排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用(显著),还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg,每日1-2次服用,一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg,每日1-3次,最大量为320mg.。副作用少。 美吡达(格列吡嗪):此药优点有吸收迅速,降糖作用显著(尢其对降餐后高血糖),产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升,血糖开始下降,可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰,半衰期短,约2-4小时,但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物,24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多,也只是低血糖等。 糖适平(格列喹酮):主要优点是作用时间短,半衰期短。可避免高胰岛素血症,很少发生低血糖,并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢,代谢产物无活性,并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时,一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能 用。 非磺脲类: 1:诺和龙(进口的瑞格列奈)。孚来迪(国产的瑞格列奈)可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌,不抑制胰岛素的生物合成,它通过关闭胰岛β细胞钾通道,使细胞内钙增加,达到增加胰岛素分泌的效果,口服后血中的胰岛素浓度迅速升高,导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速,由肝脏代谢,通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖,不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙:1.0mg×30。国产的叫孚来迪:0.5mg×30 二.双胍类: 二甲双胍(格华止):抑制肝糖合成,减少糖元分解,促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收,其吸收率仅为50%。约2小时达血药峰浓度,半衰期为2-5小时。主要在肝脏代谢,大部分从尿中以原型排出,12小时排出约90%。效药维持5-6小时。常用于2型糖尿病,尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰岛素合用,

糖尿病口服药物的分类使用及注意事项

1、口服降糖药物的分类与服用方法 口服降糖类药有很多种。目前,临床常用的品种按功能或作用可以分为促胰岛素分泌剂、促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂、抑制小肠吸收葡萄糖的α-葡萄糖苷酶抑制、提高胰岛素敏感性与生物利用度的胰岛素增敏剂共4大类。由于作用原理、起效时间、代谢途径与需要与食物进行配合的时机不同,其服用方法大致如下: (1)促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌类降糖药,包括磺脲与非磺脲两类。其中,磺脲类代表药物有:优降糖、糖适平、达美康、美吡达、瑞易宁、亚莫利等。非磺脲类代表药物目前仅有瑞格列奈与那格列耐。它们共同的主要作用就是能够刺激胰岛?细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但就是,如果用量不当或不能与饮食所摄入的碳水化合物相配合,则可以引起低血糖。由于它们进入人体后需要一定的时间来刺激胰岛?细胞从而产生胰岛素。因此,其最佳服的药时间为餐前30分钟。各个成员之间的主要区别主要在于作用的强弱、时间的长短。成员之间不宜联合使用。 在发展顺序方面:甲磺丁脲( tolbutamide )、氯磺丙脲( chlorpropamide )就是第一代磺脲类代表药;格列苯脲( glibenclamide )、格列奇特( gliclazide )、格列吡嗪( glipizide )、格列喹酮( gliquidone )就是第二代磺脲类代表药;第三代磺脲类代表药目前只有格列美脲 ( glimepiride 。非磺脲类降糖药就是近年来新发现的促胰岛素分泌药。 在作用特点方面:糖适平、美比哒、瑞易宁(控释格列吡嗪)等作用时间较短,主要用于控制餐后血糖;优降糖、达美康、格列美脲等作用时间较长,可同时用于控制餐后与空腹血糖。 (2)促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂 本类药物不像磺脲类有一个庞大的“家族”,目前仅有双胍类一族,且只有苯乙双胍(降糖灵)二甲双胍(降糖片)两兄弟。其中,前者由于容易引起乳酸性酸中毒,因而在某些国家已被禁用,我国目前也较少使用,需要时应比较慎重,剂量以较小为佳。后者目前较常用,但由于不同国家或不同厂家生产产品商品名不同,而又有美迪康、迪化糖锭、格华止等名称。它们共同的作用就是增加外周组织(如肌肉等)对葡萄糖的利用,同时减少肝糖元的生成,使血糖降低。因不刺激胰岛素分泌,故对于血糖正常者比较安全,因此有人称它们为抗高血糖药,特别适用于肥胖或超重的病人使用。由于它们都带有酸性,可以刺激胃肠道,故最好在餐后才30分钟或进餐结束时服用。

糖尿病药物的分类

糖尿病药物的分类 按作用机制分类: 常用口服抗糖尿病药物的分类 1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药(SUs) 餐时血糖调节剂(瑞格列奈、那格列奈) 2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类(二甲双胍) 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂(TZDs) 噻唑烷二酮类,双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂 通过作用于胰岛β细胞膜受体,促使胰岛素释放,从而产生降糖效果, SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。 餐时血糖调节剂 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 1.1.1磺脲类药物的降糖机制 胰腺内作用机制: 促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭,刺激胰腺β细胞释放胰岛素; 胰腺外作用机制: 增加外周葡萄糖利用,第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。

1.1.2磺脲类药物适应症 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药(首选); 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮; 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮; 病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。 FPG<13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷 氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 1型糖尿病患者; 妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病; 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者; 对磺脲类降糖药物过敏者;

在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时,或并有严重慢性合并症者; 在有应激情况下,如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1.1.4副作用 低血糖:主要因素有高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。 体重增加 其他不良反应:恶心,呕吐,胆汁淤积性黄疸,肝功能异常,白细胞减少,粒细胞缺乏,贫血,血小板减少,皮疹 对心血管系统的影响:影响缺血预适应。 1. 2餐时血糖调节剂 Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈) 1.2.1适应症 ?正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者; ?不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者; ?不能固定进食时间的患者; ?“进餐服药,不进餐不服药”。 1.2.2副作用 耐受性良好,对血脂代谢无不良影响; 仅少数患者有轻度的副作用,头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加,低血糖。可增加体重; 低血糖发生率较SU低,且多在白天发生,而SU则趋于晚上发生。 2. 抑制肝葡萄糖生成的药物:双胍类药物 2. 1 作用机制 ?抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制,是改善肝 脏对胰岛素的抵抗,抑制糖异生的结果。 ?改善周围组织(骨骼肌、脂肪组织)对胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄 取和利用; ?减轻体重:可减少内脏和体内总的脂肪含量,主要是抑制食欲、减少能量摄 取的结果; ?其他:增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血 脂异常。 2. 2适应症 2型糖尿病病人一线用药,肥胖者首选; 对糖耐量异常病人非常有效,有预防作用; 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应;

降糖药物应用试题卷

降糖药物应用相关试题 一、单项选择题(共计50分,每题1分): 1、对胰岛素依赖型糖尿病最有效的药物就是( ) A 双胍类 B 磺酰脲类 C 降糖灵 D 胰岛素 E 格列齐特 2、胰岛素不具有的不良反应( ) A 低血糖 B 过敏 C 耐受 D 注射部位红肿 E 高血压 3、磺酰脲类降糖药不具有的不良反应( ) A 眩晕 B 胃肠不适 C 黄 D 共济失调 E 口苦 4、关于胰岛素耐受性原因错误的描述就是( ) A 严重创伤 B 体内形成胰岛素抗体 C 感染 D 酮症酸中毒 E 以上均不对 5、中效胰岛素(珠蛋白锌胰岛素)一般皮下注射后几小时作用最强() A 1~2h B 3~4h C 6~10h D 10~18h E 18~24h 6、长效胰岛素一般皮下注射后几小时起效() A 1~3h B 3~6h C 7~10h D 10~12hE12~14h 7、以下关于糖尿病的观点错误的就是:() A 糖尿病能治愈 B 糖尿病就是一种慢性进展性疾病,目前医疗条件下还不能治愈,终身需要药物治疗 C 糖尿病本身并不可怕,可怕的就是严重威胁生命的并发症 D 在医生的正确指导与患者的密切配合下,可以延缓糖尿病并发症的发展

8、属于磺脲类药物的就是:( ) A 格列吡嗪(美吡达) B 二甲双胍 C 拜唐苹 D 诺与龙 9、属于双胍类药物的就是:() A达美康B 格华止C 拜唐苹D 美吡达 10、磺脲类降糖药最主要最严重的副作用就是:() A 低血糖 B 皮疹 C 体重增加D肝肾功能异常 11、瑞格列奈(诺与龙)属于( )降糖药物: A 磺脲类 B 非磺脲类胰岛素促泌剂 C α-糖苷酶抑制剂 D 双胍类 12、关于瑞格列奈(诺与龙)错误的说法就是:( ) A 进餐服药,不进餐不服药 B 作用快,持续时间短,低血糖发生少 C 小于8%经肾脏排泄,不能用于肾功能不全的患者 D 可单独使用或与非促胰岛素分泌剂口服药联合应用 13、瑞格列奈(诺与龙)通常不与下列哪种药物联合使用( ) A 二甲双胍 B 格列美脲 C 胰岛素 D 拜唐苹 14、不属于新型降糖药—瑞格列奈(诺与龙)的特点就是:() A 餐时血糖调节剂 B 降血糖作用与血糖浓度有关 C 保护胰岛β细胞 D 与人体的胰岛素结构一样 15、不属于人胰岛素的就是:() A 诺与灵30R B 诺与灵50R C 诺与灵N D 诺与锐 16、与动物胰岛素相比,哪项不就是诺与灵人胰岛素的优() A 与人体分泌的胰岛素结构完全一样 B 较少的低血糖与过敏反应

202X《2型糖尿病的药物治疗》答案

2型糖尿病的药物治疗 试题正确答案如下: 2型糖尿病的药物治疗 选择题(共10 题,每题10 分) 1 . (单选题)下列哪项不是引起2型糖尿病发病的环节?() A .胰岛素对肝脏、肌肉的胰岛素作用的敏感性降低。 B .胰岛素对脂肪组织的胰岛素作用的敏感性降低。 C .胰岛素分泌量的增加 D .胰岛素分泌量的缺陷 E .胰岛素分泌模式异常 2 . (单选题)下列哪种药物属于胰岛素增敏剂() A .达格列净 B .格列美脲 C .沙格列汀

E .吡格列酮 3 . (单选题)对于双胍类药物下列说法不正确的是() A .减少肝脏产生葡萄糖,促进肌肉摄取葡萄糖 B .单用不易发生低血糖,与胰岛素或胰岛素促泌剂联合低血糖风险增加。 C .心血管保护作用尚不明确 D .可减轻体重 E .胃肠道不良反应 4 . (单选题)对于二甲双胍说法不正确的是() A .患者接受静脉用碘化造影剂时必须停用二甲双胍 B .二甲双胍在e-GFR<45ml/min患者不建议使用 C .二甲双胍可应用于心力衰竭的患者 D .单独使用二甲双胍不会出现低血糖反应 E .长期使用应注意补充维生素B12 5 . (单选题)主要降低空腹血糖的药物有()

B .瑞格列奈 C .二甲双胍 D .阿卡波糖 E .利格列汀片 6 . (单选题)患者肾小球滤过率小于30ml/(min.1.73m2),可以优先考虑选择下列哪个降糖药() A .格列喹酮 B .格列美脲 C .格列吡嗪 D .格列本脲 E .格列齐特 7 . (单选题)对于75岁以上老年人或低血糖高危人群者,为保证其降糖效果,应控制血糖在餐前(),餐后()范围内 A .4.4-6.1mmol/L,6.1-7.8mmol/L B .6.1-7.8mmol/L,7.8-10mmol/L

糖尿病药物分类汇总和归纳

糖尿病药物种类 磺酰脲类药物:——餐前半小时服用 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。起效时间需要半小时,降糖作用的高峰一般在服药后2~3个小时出现,有利于餐后血糖的控制。 1、格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等;瑞易宁控释片、唐贝克控释片)短效磺脲类制剂,服用方法为三餐前半小时服,2.5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。 2、格列齐特:(达美康、列克、甲磺吡脲)中效磺脲类制剂,早晚餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克。 3、格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)长效磺脲类制剂,容易在体内蓄积,引起难治性低血糖,老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。 4、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)新一代的长效磺脲类制剂。在体内容易与蛋白快速结合和解离,对血糖控制较为稳定。 5、格列喹酮:(糖适平、克罗龙)。 6、甲磺丁脲:(甲苯磺丁脲甲糖宁雷司的浓D860)。 非磺脲类(苯甲酸衍生物)——餐前5~20分钟服用 同样是胰岛素促泌剂,但由于此类药物比磺脲类药物起效快,因此以在进餐前5~20分钟口服为好。如果不按时服用,可能会引起低血糖。药物起效的前提是必须有葡萄糖存在,故仅在进餐时药物起效才能刺激胰岛β细胞分泌。能促进胰岛素在第一时相的分泌。通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道,造成Ca+内流,使细胞内Ca+浓度增加,从而刺激胰岛素的分泌。为餐时血糖调节剂,能快速短效促胰岛素分泌,使血中胰岛素水平不会太高,适合餐后血糖高者。 1、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪) 2、那格列奈(唐力、唐瑞) 3、米格列奈。 二甲双胍类——进餐之后服用 其作用机理为不促进胰岛素分泌,其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解,加强肌肉等组织对葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。增加外周组织对葡萄糖的利用,抑制肠内葡萄糖的吸收,抑制肝糖输出,增加胰岛素敏感性。二甲双胍类药物口服之后能够刺激胃黏膜,引起胃部不适,如恶心、呕吐、腹胀等症状,因此应在饭后服用。是肥胖糖尿病病人的一线药。 主要有苯乙双胍和二甲双胍两种,苯乙双胍(降糖灵、苯乙福明)因其可引起严重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲双胍应用时要注意避免在有低氧血症,如呼吸衰竭、严重的心力衰竭的情况下使用;在肝肾功能不全的患者也要避免使用。二甲双胍目前在糖尿病治疗中作为首选药物 1、盐酸二甲双胍(甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、君力达、君士达、力克糖、缓释片) 2、盐酸二甲双胍缓释片(倍顺)。 α葡萄糖苷酶抑制剂——与第一口饭同时服用 其作用机理为能通过肠内与寡糖竞争与α-糖苷酶结合,抑制小肠绒毛中参与碳水化合物降解的α-葡萄糖苷酶活性,延缓碳水化合物和双糖的分解和消化,延迟并减少在小肠上段葡萄糖的吸收,从而控制餐后血糖的升高。此类药物与第一口饭同时嚼服效果最佳,且膳食中必须含有一定量的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。如果在餐后或饭前服用,则会起不到降糖效果。可以作为一线药物配合饮食、运动使用,或与磺酰脲类药物、双胍类药物以及胰岛素合用。主要用于餐后高血糖者。 1、阿卡波糖片(拜唐平、卡博平) 2、伏格列波糖片(倍欣、伏利波糖)。 噻唑烷二酮类药物:是一种胰岛素增敏剂,具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机理为通过增加胰岛素组织细胞受体对胰岛素的敏感性,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。有效地利用自身分泌的胰岛素,让葡萄糖尽快被细胞利用,使血糖下降,降糖作用可以维持24小时。其副作用有肝损、水肿、肥胖。 1、罗格列酮(文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等) 2、吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵)。 复方制剂:格列本脲与盐酸二甲双胍、格列奇特与盐酸二甲双胍的复方制剂等。这两种降糖药作用互补,可改善2型糖尿病人的血糖控制。格列本脲通过促进胰腺β细胞的胰岛素释放来降低血糖,盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的外周组织的胰岛素抵抗性,同时减少肝糖生成,但无法刺激胰岛素分泌。 胰岛素:包括短效胰岛素、中长效胰岛素注射剂、胰岛素类似物、预混胰岛素等。

糖尿病的用药护理

糖尿病的用药护理 文章目录*一、糖尿病的用药护理1. 糖尿病的用药护理2. 糖尿病的用药原则3. 糖尿病用药要注意什么*二、糖尿病的用药时间*三、糖尿病的用药配伍禁忌 糖尿病的用药护理 1、糖尿病的用药护理 1.1、如果能靠控制饮食和运动将血糖降至正常,就不要盲目用药。 临床上经常见到这样的患者:刚诊断为糖尿病,血糖并不很高,就打上了胰岛素,结果体重猛增。事实上病人控制饮食、加强锻炼,不用药,血糖也能降下来。靠改变生活方式控制血糖是最好的。 1.2、越传统的药物越安全。 如今控糖的药物五花八门,但是针对每一个患者,并非都适用。任何药物、任何治疗都不是完美的,都各有利弊。事实上,用的时间越长,越传统的药物越安全。因为经过了多年的临床观察和大浪淘沙,药物的正副作用都已经被掌握,比如二甲双胍、磺脲类等。而且,传统的药物还有一个好处,就是便宜。糖友不要盲目追求新药、贵药,能降糖的药就是好药。 1.3、选择中医药治疗要注意副作用。 实践证明,西药降糖的效果是最好的,而且使用起来简便、副作用清楚。糖友可以选择去正规医院看中医,但不要认为中药没

有副作用。 2、糖尿病的用药原则 2.1、按糖尿病类型选择药物 1型糖尿病患者必须终生使用胰岛素;2型糖尿病患者在饮食、运动及口服抗糖尿病药物效果不好、出现急性合并视网膜病变、尿毒症等应激状态(严重感染、急性心梗、脑卒中等)、大中型手术围手术期及围孕产期也必须使用胰岛素治疗;除上述情况外的2型糖尿病患者应考虑使用口服抗糖尿病药物。 2.2、按高血糖类型选择药物 如果是单纯的餐后血糖高,而空腹和餐前血糖不高,则首选 糖苷酶抑制剂;如果以餐后血糖升高为主,伴有餐前血糖轻度升高,应首先考虑苯甲酸衍生物;如果空腹血糖、餐前2小时血糖高,不管是否有餐后血糖高,都应考虑用磺脲类、双胍类或噻唑烷二酮类。 2.3、按年龄大小选择药物 对于老年患者,因为对低血糖的耐受能力差,不宜选用长效、强力降糖药物,而应选择服用方便、降糖效果温和的降糖药物, 如诺合龙。对于儿童来讲,1型糖尿病用胰岛素治疗;2 型糖尿病,目前只有二甲双胍被FDA批准用于儿童。 3、糖尿病用药要注意什么 3.1、长期服用某一制剂时,可渐见无效,则须及时换用另一制剂。

糖尿病药物的分类

常用降糖药分类及功效(四类五系) 1.促胰岛素分泌剂类药物有两大类:磺脲类药物和非磺脲类药物。 磺脲类药物的主要品种有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等“格列系”。它们适用于那些不肥胖,且胰岛β细胞尚有一定储备功能的Ⅱ型糖尿病患者。本类药物起效慢,一般在餐前半小时服用;药物作用时间长,降糖作用强,均易引起低血糖反应,一般不推荐给老年人和肝、肾功能不全患者服用。 非磺脲类药物的主要品种有瑞格列奈、那格列奈等“格列奈系”。这类药物属于超短效药物,适用于那些进食时间不规律伴餐后高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。对于胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者,本类药物的治疗效果不理想,低血糖反应相对于磺脲类的少。 2.双胍类降糖药物。 双胍类降糖药物是临床上最常用的药物之一,主要品种有盐酸二甲双胍等“双胍系”,它主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。单独使用本类药物不会引起低血糖,但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,从而可降低体重。这类药物适用于食欲较亢进,尤其适合肥胖的Ⅱ型糖尿病患者,应于餐前服用。胃肠反应较大的,可于餐中或餐后服用,但效果有所折扣。苯乙双胍因易诱发乳酸性酸中毒,已逐渐被淘汰。 3.葡萄糖苷酶抑制剂类药物。 主要品种有阿卡波糖(又名卡博平)、伏格列波糖(又名拜糖平)等“波糖系”,尤其适于仅餐后血糖高者,可单独也可与磺脲类、双胍类及胰岛素合用。这类药物应于吃第一口饭时服用,同饭一起嚼服。单独使用本类药物不会引起低血糖,但服药早期有些人可能会 出现腹胀、轻度腹泻和排气增多等反应,如先用小剂量,逐步加量,2~3周后,腹胀的症状即可好转或消失。 4.胰岛素增敏剂类药物。 主要品种有罗格列酮、吡格列酮等“列酮系”,主要增强组织细胞对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,保护胰岛β细胞功能,延缓糖尿病的进展。起效一般较慢。这类药物服 用时间固定(每日1次),单独使用时不会引起低血糖,对肝脏有不良影响,患者在服药期 间必须定期检查肝功能。

2型糖尿病的药物治疗

2型糖尿病的药物治疗 选择题(共10 题,每题10 分) 1 . (单选题)下列哪项不是引起2型糖尿病发病的环节?(C) A .胰岛素对肝脏、肌肉的胰岛素作用的敏感性降低。 B .胰岛素对脂肪组织的胰岛素作用的敏感性降低。 C .胰岛素分泌量的增加 D .胰岛素分泌量的缺陷 E .胰岛素分泌模式异常 2 . (单选题)下列哪种药物属于胰岛素增敏剂(E ) A .达格列净 B .格列美脲 C .沙格列汀 D .利拉鲁肽 E .吡格列酮 3 . (单选题)对于双胍类药物下列说法不正确的是(C ) A .减少肝脏产生葡萄糖,促进肌肉摄取葡萄糖 B .单用不易发生低血糖,与胰岛素或胰岛素促泌剂联合低血糖风险增加。 C .心血管保护作用尚不明确 D .可减轻体重 E .胃肠道不良反应 4 . (单选题)对于二甲双胍说法不正确的是(C) A .患者接受静脉用碘化造影剂时必须停用二甲双胍 B .二甲双胍在e-GFR<45ml/min患者不建议使用 C .二甲双胍可应用于心力衰竭的患者 D .单独使用二甲双胍不会出现低血糖反应 E .长期使用应注意补充维生素B12 5 . (单选题)主要降低空腹血糖的药物有(C ) A .格列喹酮 B .瑞格列奈 C .二甲双胍 D .阿卡波糖 E .利格列汀片 6 . (单选题)患者肾小球滤过率小于30ml/(min.1.73m2),可以优先考虑选择下列哪个降糖药(A ) A .格列喹酮 B .格列美脲 C .格列吡嗪 D .格列本脲 E .格列齐特 7 . (单选题)对于75岁以上老年人或低血糖高危人群者,为保证其降糖效果,应控制血糖在餐前(),餐后()范围内 E A .4.4-6.1mmol/L,6.1-7.8mmol/L B .6.1-7.8mmol/L,7.8-10mmol/L C .6.1-7.8mmol/L,7.8-10mmol/L

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