昆虫毒理学概述

第三章 杀虫剂及杀虫剂毒理本章内容主要讲解杀虫剂毒杀机理及各种常用杀虫剂的性质特点，作用方式，在生物体内（昆虫、植物）代谢，防治对象及使用方法。

杀虫剂毒理（Insect Toxicology ）,主要研究各种杀虫剂对昆虫的毒杀机制和昆虫对杀虫剂反应的学科。

它包括药剂对昆虫的穿透与分布,生物转化与排除,对靶标部位的作用,以及选择毒性与抗药性的关系等内容。

第一节 杀虫剂的穿透与在昆虫体内的分布一．杀虫剂进入昆虫体内的途径:杀虫剂进入昆虫体内的途径,也就是杀虫剂的作用方式(Mode of action of insecticide):指杀虫剂侵入昆虫体内的方式及达到作用部位的途径和方法。

杀虫剂的杀虫作用，除本身毒剂外，首先必须以一定的方式侵入虫体，进入虫体内到达作用部位，然后才能在靶标部位（Target ）起作用。

因此了解杀虫剂的作用方式对科学使用农药，提高防治效果与经济效益，减少农药对环境的污染都有重要的理论意义和实用价值。

杀虫剂作用方式就是指杀虫剂进入虫体内途径，主要有：1．通过昆虫体壁进入：药剂与昆虫表皮或跗节接触后，能够穿透体壁进入体内而达到作用部位,使昆虫中毒死亡。

这种作用方式，称为触杀作用（Action of contact poisoning ）。

具有触杀作用的药剂，称为触杀剂。

如常用的辛硫磷、对硫磷、溴氰菊酯、甲氰菊酯（灭扫利）。

影响触杀作用的因素主要是昆虫表皮的构造与触杀剂的理化性质：（1）昆虫的体壁构造：我们学习过普通昆虫学，可知，昆虫体壁由表皮层、真表皮和底膜。

表皮层来源于皮细胞分泌的非细胞质物质，硬化以后成为昆虫的外骨骼，这是节肢动物的重要特征，因而表皮层又可分为三层：（由外向内）（昆虫体壁构造图示）由此可见，昆虫上表皮中所含蜡质、类脂及鞣化蛋白质都是非极性化合物（疏水性物质）与水，没有亲和性。

脂溶性强，水溶性弱，不易被水所湿润。

外表皮内表皮 护蜡层：主要成分类脂和鞣化蛋白 蜡层：含C 25—C 34个碳原子的碳氢化合物（蜡质） 角质精层：类脂、鞣化蛋白几丁质和蛋白质 几丁质和蛋白质任何一种杀虫剂在穿透昆虫体壁时，首先必须在昆虫体壁上湿润展布。

昆虫毒素的研究与应用作者：薛俊哲刘高强来源：《湖北农业科学》2012年第08期摘要：昆虫毒素是一类宝贵的药用资源，具有巨大的开发利用潜力。

综述了昆虫毒素的主要活性成分、药理作用及临床应用进展，并对其发展前景进行了展望。

关键词：昆虫毒素；活性成分；药理作用中图分类号：９６５．９文献标识码：Ａ文章编号：0439－８114（２０12）08－1524-04昆虫是地球上种类最多、数量最大、生长繁殖最快的生物类群［1］。

据估计，自然界中现存昆虫种类约１０００万种，其中具有药用价值的昆虫有８００余种［２］。

在漫长的进化、适应环境、抵御各种生物侵害的过程中产生了多种生物活性物质，如昆虫抗菌肽、昆虫酶、昆虫毒素等，这类物质具有抗肿瘤、抗病毒、调节免疫力等作用［３］。

昆虫毒素由于其特殊的生理活性，已成为国内外研究的热点。

现已发现有毒素的昆虫达７００多种，其中已鉴定出的毒素有６０多种［４］。

如斑蝥中斑蝥素及其衍生物对原发性肝癌有明显疗效［５，６］。

因此，对昆虫毒素进行研究和开发利用，在医药上具有广阔的应用前景。

本文全面综述了昆虫毒素的活性成分及药理作用，并对其开发前景进行了展望。

１昆虫毒素的成分１．１神经毒素昆虫中的神经毒素能结合昆虫和哺乳动物的传入神经和传出神经的受体、递质和离子通道，对其觅食和抵御敌害具有重要作用。

目前从蝎毒中鉴定了许多作用于钠离子通道的毒素。

如从蝎毒中分离出一类由６０～７０个氨基酸残基组成的单链神经毒素（Ｎｅｕｒｏｔｏｘｉｃｐｏｌｙｐｅｐ－ｔｉｄｅｓ）［７］。

１．２多肽类目前研究较多的主要是蜂毒。

其成分主要是蜂毒肽，是一种由２６个氨基酸残基组成的、分子量为２８４０的多肽溶血毒［８］。

另外，蚂蚁用毒素捕获猎物、自我防御和相互交流过程中分泌具有溶血活性和细胞毒性的抗菌肽［９］。

１．３酶类已知存在于昆虫毒素中的酶有磷脂酶（ＰＬＡ）、透明质酸酶、酸性磷酸酶、酯酶与脂酶、α－葡萄糖苷酶、β－半乳糖苷酶等，其中以磷脂酶和透明质酸酶最为普遍［１０］，磷脂酶Ａ２几乎存在于所有的昆虫毒素中，如Cｏｓｔａ等［１１］首次报道了蜜蜂的磷脂酶Ａ２，其分子量为１８５００，由１２８个氨基酸残基组成，有１２个半胱氨酸残基，由６对二硫键相联［１２］。

毒理学百科名片编辑本段在预防医学领域中，卫生毒理学的研究任务主要有三，一是研究机体与外来化合物相互作用的规律即中毒机理；二是对外来化合物进行安全性评价；三是为制订有关卫生标准和管理方案提供科学依据。

三、卫生毒理学研究方法一动物实验１、体内实验法通常在整体动物进行，使实验动物在一定时间内，按人体实际接触方式接触一定剂量的受试外来化合物，然后观察动物可能出现的形态或功能变化。

实验多采用哺乳动物，例如大鼠、小鼠、豚鼠、家兔、仓鼠、狗和猴等。

通常检测外来化合物一般毒性，例如急性毒性试验、亚慢性毒性试验和慢性毒性试验等。

２、体外实验法大多利用游离器官、原代培养细胞、细胞系和细胞器等进行。

利用器官灌流技术可对肝脏、肾脏、肺和脑等进行灌流，借此可使离体脏器在一定时间内保持生活状态，与受试外来化合物接触，观察脏器出现的形态和功能变化，同时还可观察受试物在脏器中的代谢情况；游离细胞和细胞器多用于外来化合物对机体各种损害作用的初步筛检、作用机理和代谢转化过程的深入研究，有许多优点。

上述整体、器官、细胞和亚细胞水平的研究，各自都有一定的特点和局限性，在实际工作中，应主要根据实验研究目的和要求，采用最适当的方法，并且相互验证。

二人群调查为了将动物实验的结果，在人体上进行验证，有时需要进行人群调查。

根据动物试验结果和外来化合物本身的性质，选用适当的观察指标，采用流行病学的方法进行人群调查。

人群调查的特点是可以取得在人体直接观察的资料，但易受许多其他混杂因素的影响和干扰；结果和评定必须去伪存真，由表及里，并与动物实验结果进行综合考虑分析，才能得出较为符合实际的结论。

一、毒性毒性是一种物质对机体造成损害的能力。

毒性较高的物质，只要相对较小的数量，则可对机体造成一定的损害；而毒性较低的物质，需要较多的数量，才呈现毒性。

物质毒性的高低仅具有相对意义。

在一定意义上，只要达到一定数量，任何物质对机体都具有毒性；在一般情况下，如果低于一定数量，任何物质都不具备毒性；关键是此种物质与机体接触的量。

昆虫毒理学概述昆虫毒理学概述摘要：昆虫毒理学是毒理学的一个分支学科,主要研究有毒物质对昆虫的毒杀机理、昆虫对毒物反应以及环境对毒物与昆虫相互作用的影响,为杀虫药剂新品种开发与合理应用提供新理论和新途径。

本文综述了昆虫毒理学的内容，发展现状，我国的发展现状，研究进展以及发展方向。

关键词：昆虫毒理学研究进展展望1、引言昆虫毒理学是研究杀虫药剂对昆虫作用的学科，是研制新杀虫剂和合理使用杀虫剂防治害虫的理论基础。

昆虫毒理学是害虫防治卫生保健与研究创新药剂的理论基础，虽然杀虫药剂的应用已有悠久的历史，但昆虫毒理学却是一门较为年轻的学科它主要研究杀虫药剂杀死昆虫的机制及昆虫对杀虫药剂的反应，还包括环境及昆虫生理状态等因素对杀虫剂毒杀作用的影响，以及杀虫剂对环境和生态系统的影响[1]。

研究有毒物质对昆虫的毒杀机理昆虫对毒物反应以及环境对毒物与昆虫相互作用的影响，为杀虫药剂新品种开发与合理应用提供新理论和新途径。

2、昆虫毒理学的发展现状昆虫毒理学是一门年轻的学科，Hoskins在1929年在Berkeley 开始讲授昆虫毒理学。

随后80年，随着新类型杀虫药剂的发展以及相关学科的发展昆虫毒理学得到了迅速的发展从最初的剂量死亡率关系研究到现在的基因组学蛋白质组学的研究，昆虫毒理学的发展速度可以与昆虫生理学生物化学分子生物学等相媲美。

近年来相关毒理学的迅速发展大大促进了昆虫毒理学的发展主要体现在: (1)在新杀虫药剂发现方面引入许多新的思想，和昆虫毒理学相关的是引入了分子靶标定向指导思想例如新烟碱类药剂的发展大大促进了以AChR为分子靶标药剂的发展。

(2)生物技术、分子生物学理论、生物信息学的发展，使昆虫毒理学从剂量—反应关系达到了分子水平。

(3）在药剂靶标酶蛋白、受体离子通道蛋白（例如：乙酰胆碱酯酶、乙酰胆碱受体、GABA受体、钠离子通道等）、药剂解毒酶系（如细胞色素P450、谷胱甘肽转移酶等）的纯化、药剂—受体（酶）蛋白结合及其基因克隆、表达、调控等方面的研究结果，对于指导生态学上可接受的杀虫药剂发现害虫抗药性的治理、杀虫药剂的合理使用等方面起到了重要的促进和指导作用[2]。

第三章杀虫剂第一节杀虫剂的穿透与在昆虫体内的分布一、杀虫剂进入昆虫体内的途径：杀虫剂能否发挥杀虫作用，取决于两个方面：一是它对害虫的毒效，也就是说有没有对昆虫正常生理活动起抑制或破坏作用；二取决于它能否侵入虫体并有足够的量达到作用的组织或部位，才能发挥其杀虫作用。

Olson （1970）用14C-DDT点滴处理美洲蜚蠊前胸背板，60小时后用水和丙酮从表皮外部洗脱出的点滴剂量高于80%；Polles等（1972）用14C-异狄氏剂处理烟草夜蛾（Heliothis virescence），48小时后从表皮外部洗脱63%的放射性活性剂量，从表皮中仅抽提到22%的放射性活性剂量。

上述试验表明：昆虫体壁表皮可以有效地保留杀虫剂，所以昆虫表皮是阻止杀虫剂穿透的有力屏障。

所以如何穿透昆虫的表皮（体壁、消化道、气管）并达到作用部位，是昆虫毒理学研究的主要问题之一。

杀虫剂通过体壁的穿透具有重要的意义：1.研究提高杀虫剂穿透性的方法，从而提高杀虫剂的药效；2.昆虫生长发育抑制剂如苯甲酰基脲类的作用靶标就是昆虫体壁形成的生理过程；3.实现杀虫剂对昆虫和哺乳动物之间的选择性的途径；4.昆虫的抗药性与表皮的穿透性的降低有关。

杀虫剂侵入虫体有三条途径1.由口进入，通过消化道，如胃毒剂，内吸剂2.由虫体壁或皮肤进入，如触杀剂3.由气门经气管进入，如气体的熏蒸剂杀虫剂进入虫体的方式主要取决于其物理性质1.缺少脂溶性和不易挥发的极性物质，能溶于水，一般易于从口器进入；2.室温下能挥发成气体，则可以从气门或触角进入；3.具有脂溶性物质则易于从表皮穿透进入；大多数杀虫剂对高等动物也有毒，但它们一般对高等动物的毒性较低。

这是因为：（1）.药剂易于穿透昆虫体壁，而不利于穿透高等动物（皮肤构造不同），（2）.昆虫体积小，因而表面积大得多；（3）.体重不同，耐药性不同。

杀虫剂进入虫体的方式也受到昆虫生物行为学的制约1.叶面群栖性昆虫主要通过体壁含跗节、口腔进入；2.迁移取食型昆虫主要通过跗节或口腔进入；3.隐蔽为害型昆虫主要通过口腔或体壁进入。

“昆虫毒理学”课程教学及考核方式的改革与实践包文学（内蒙古农业大学林学院，内蒙古呼和浩特010019）“昆虫毒理学”是农药学、昆虫生理学和分子生物学相结合的一门延伸学科。

主要介绍农药进入昆虫体内的途径、贮存、解毒、释放、转移、作用、降解和排出等内容的分子机理。

该课程是农林业类高等院校植物保护专业和森林保护专业的拓展课程。

主要教学任务是让学生重点掌握不同类型的神经毒剂、呼吸毒剂、消化毒剂、昆虫生长调节剂和生物农药分子作用机理。

并且让学生具备农药生物测定、害虫抗性治理、农药残留分析及其环境影响评估等能力。

为了提高教学质量和培养学生综合能力，在“昆虫毒理学”传统教学模式的基础上，尝试了教学和考核方式进行改革与实践。

本文是对“昆虫毒理学”课程的教改内容进行总结与分析。

一、教学现状1.教材现状。

目前为止，《昆虫毒理学》相关的出版物有张宗炳1958年出版的《昆虫毒理学》（上册）、张宗炳1982年出版的《昆虫毒理学的新进展》、赵善欢1993年1月出版的《昆虫毒理学原理》和赵善欢1993年5月出版的《昆虫毒理学》等4部。

上述这些出版物均存在内容过时或不全等问题，没有即时跟进当今科学研究的发展进度。

因此，不能选定为本课程的教学教材，只能作为辅助教材。

目前，我校“昆虫毒理学”课程教学内容主要是以张宗炳先生和赵善欢先生的出版物内容为基础，结合日本的《農薬の科学》和《農薬学》的相关内容。

2.培养目标。

经课程实际性质与社会所需人才方向相结合制定了本课程培养目标。

通过学习本课程，学生掌握神经毒剂、呼吸毒剂、生长发育调节剂、消化毒剂、生殖毒剂、行为干扰剂的作用部位及其作用机理。

并且学会识别杀虫剂类型、合理使用杀虫剂浓度、测定害虫对杀虫剂的敏感性、计算LC50值（LD50值）、污染环境、农药残留测定等技术及理论。

了解国内外农药使用和研究趋势，长期使用农药导致对害虫、天敌、环境等方面影响的理论知识。

3.课程教学现状。

“昆虫毒理学”是一门农药理论知识与实践操作衔接作用的科学研究性专业拓展课程。