2012执业药师中药剂学辅导：柳根

第二章散剂和颗粒剂一、粉体学简介（一）粉体学的概念粉体学（mlcromeritics）是研究固体粒子集合体（称为粉体）的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。

粉体的各方面性质在固体制剂中占有较为重要的地位。

（二）粉体的性质1.粉体的粒子大小、粒度分布和粒径的测定方法（1）粉体的粒子大小和粒度分布①定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。

②等价径：即粒子的外接圆的直径。

③体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得。

④有效径：即根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径，因此又称Stocks径。

⑤筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。

粉体的大小不可能均匀一致，而是存在着粒度分布的问题，分布不均会导致制剂的分剂量不准、可压性变化以及粒子密度变化等问题。

因此，研究粒度分布同样具有重要的意义。

常用频率分布表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。

练习题配伍选择题A.定方向径B.等价径C.体积等价径D.有效径E.筛分径1.粉体粒子的外接圆的直径称为[答疑编号501242020101]『正确答案』B2.根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径称为[答疑编号501242020102]『正确答案』D（2）粉体粒径的测定方法①显微镜法：显微镜法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法。

光学显微镜可以测定0.5～100μm级粒径。

测定时应注意避免粒子间的重叠，以免产生测定的误差，同时测定的粒子的数目应该具有统计学意义，一般需测定200～500个粒子。

②库尔特记数法：库尔特记数法是在测定管中装入电解质溶液，将粒子群混悬在电解质溶液中，测定管壁上有一细孔，孔电极间有一定电压，当粒子通过细孔时，由于电阻发生改变使电流变化并记录于记录器上，最后可将电信号换算成粒径。

可以用该方法求得粒度分布。

本法可以用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。

溶液剂基本简介
溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中制成的澄清液体制剂。

溶液剂的溶质一般为非挥发性的低分子化学药物。

溶剂多为水，也可为乙醇、植物油或其他液体。

供内服或外用。

如果是用滴管以小体积计量或以滴计量的口服溶液剂、混悬剂、乳剂则称为滴剂。

溶液剂应澄清，不得有沉淀、浑浊、异物等。

根据需要溶液剂中可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。

药物制成溶液剂后，以量取替代了称取，使取量更方便，更准确，特别是对小剂量药物或毒性较大的药物更适宜;服用方便;某些药物只能以溶液形式发出，如过氧化氢溶液、氨溶液等。

注射剂的制备的工艺流程
一、工艺流程：
原辅料的准备→配制→滤过→灌封→灭菌→检漏→质检→包装等。

环境区域化分：洁净区(精滤、灌装、封口、冷却)与控制区。

二、安瓶的洗涤与干燥灭菌
洗涤：甩水洗涤法(<5ml)、加压喷射气水洗涤法。

干燥：120～140℃
干热灭菌：180℃，1.5h;
辐射元件组成的远红外干燥装置：350℃，5min
干热灭菌后在层流环境下保存，存放时间不应超过24小时。

三、注射液的配制
(1)稀配法：原料质量好，一次配成。

(2)浓配法：先配浓溶液再稀释。

执业药师之中药学专业一综合提升试卷和答案单选题（共20题）1. 木通的气味是A.气微香，味微苦B.气微，味微苦而涩C.气微，味淡D.气芳香，味苦E.气微，味甜而特殊【答案】 B2. 伞形花内酯是A.简单香豆素类B.黄酮类C.吡喃香豆素类D.二氢黄酮类E.其他香豆素类【答案】 A3. 栓剂的应用历史悠久，在东汉张仲景的《伤寒论》中早有栓剂应用记载，明代李时珍的《本草纲目》中曾收载有直肠栓、阴道栓、尿道栓、耳栓、鼻栓等。

栓剂可避免口服给药可能引起的胃肠道刺激和肝脏首关效应，因此栓剂的研究和应用日益广泛。

A.增加药物吸收B.避免肝脏首关效应C.药物吸收迅速D.提高药物的溶出速度E.减少胃肠道的刺激【答案】 B4. （2016年真题）产地加工时，用微火烘至半干，堆置“发汗”至内部变绿色时，再烘干的是（）。

A.黄芩B.当归C.续断D.香附E.射干【答案】 C5. 中药制剂在生产、贮藏过程中都有可能产生一些化学、物理及生药学上的变化，为了延缓和防止药物出现不稳定现象，研究人员深入探讨影响其不稳定性的因素，并采取一系列的稳定化措施。

A.处方因素和制剂工艺及贮藏条件B.适宜的剂型和生产工艺C.减小包装D.合理的处方E.贮藏条件和防止药物的水解及氧化【答案】 C6. 穿心莲内酯固体分散体是由穿心莲内酯和PEG 6000组成的，其具体制法是：取PEG 6000水浴加热熔化后，加入穿心莲内酯药物细粉，搅拌使分散溶解，迅速放入-20℃的冰箱中固化，粉碎过筛，即得。

A.液体药物固体化B.防止药物水解C.防止药物氧化D.提高药物的生物利用度E.增加药物稳定性【答案】 D7. 两端各具吸盘A.地龙B.水蛭C.土鳖虫D.斑螯E.僵蚕【答案】 B8. 区别甲型和乙型强心苷可用以下哪种反应A.醋酐一浓硫酸反应B.三氯乙酸一氯胺T反应C.亚硝酰铁氰化钠反应D.Keller—Kiliani反应E.三氯化锑反应【答案】 C9. 首创按药物自然属性分类的本草著作是A.《神农本草经》B.《本草经集注》C.《本草蒙荃》D.《本草纲目》E.《证类本草》【答案】 B10. 呈扁圆柱形，表面灰黄色或暗灰色，具纵纹及横裂纹，有的皮部横向断离露出木部。

第十三章经皮吸收制剂第一节概述一、经皮给药制剂的概念与特点将药物应用于皮肤上，穿过角质层，进入真皮与皮下脂肪以达到局部治疗作用，或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，产生全身治疗作用的过程称为经皮给药。

广义的经皮给药制剂是指皮肤贴片、通常起全身治疗作用，也称经皮给药系统（TDDS）。

TDDS的优点：1.避免药物的肝首过效应与胃肠道对药物的降解，提高疗效；2.延长作用时间，减少给药次数等。

3.维持恒定的血药浓度，减少毒副作用；4.使用方便，随时给药与终止给药。

不足之处：1）皮肤的屏障作用，限于剂量小、药理作用强的药物；2）对皮肤产生刺激性与过敏性；3）皮肤的代谢与贮库作用。

最佳选择题1.药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程[答疑编号501242130101]『正确答案』D2.关于TTS的叙述不正确的是A.可避免肝脏的首过效应B.可以减少给药次数C.无皮肤代谢和贮库作用D.可以维持恒定的血药浓度E.使用方便，可随时中断给药[答疑编号501242130102]『正确答案』C二、TDDS的基本组成可分为5层：背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层。

1.背衬层：一般为复合铝箔，防止药物流失与潮解。

2.药物贮库：提供释放药物与释放药物的能量。

组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。

3.控释膜：多为由EVA和致孔剂组成微孔膜，控制药物的释放。

4.粘附层：由无刺激和无过敏性的粘和剂组成，如：天然与合成胶。

5.保护膜：为附加的塑料保护薄膜。

三、TDDS类型TDDS基本分为两大类，即膜控释型与骨架型目前生产与临床普遍应用的有：填充封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型。

（一）填充封闭型TDDS1.组成与结构：背衬（苯乙烯等）+药物储库层（液体或半固体）+控释膜（EVA等）+黏胶层（丙烯酸树脂等）。