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第七章激素及其作用机制第一节概述一、定义激素是由内分泌腺以及具有内分泌功能的一些组织所产生的微量化学信息分子，它们被释放到细胞外，通过扩散或被体液转运到所作用的细胞或组织或器官(称靶细胞或组织或靶器官)调节其代谢过程，从而产生特定的生理效应，并通过反馈性的调节机制以适应机体内环境的变化•内分泌激素（endocrine hormones）•旁分泌激素（paracrine hormones）•自分泌激素（autocrine hormones）二、激素的特性1．合成的可调控性2．作用的特异性3．作用的微量性4．分泌的可调控性5．作用通过中间介质6．作用的“快反应”和“慢反应”7．脱敏作用三、激素的化学本质和分类依据激素的溶解性质，将其分为水溶性激素和脂溶性激素两类第二节主要激素的化学与生理生化功能一、甲状腺•甲状腺素有促进物质代谢、增加耗氧量及产热作用。
•甲状腺素对三大物质代谢均有影响(二) 降钙素•降钙素（calcitonin）是由甲状腺滤泡旁细胞（又称C细胞）分泌的或非哺乳脊椎动物的腮腺合成分泌的，是一种降低血钙和血磷的激素。
人降钙素的氨基酸顺序•降钙素可抑制破骨细胞的生成•降钙素可直接作用于肾的近曲小管，•降钙素对小肠也有作用，•降钙素可用来治疗某些骨病，二、甲状旁腺甲状旁腺素（parathormone，PTH）是由甲状旁腺主细胞合成分泌的一种单纯单链多肽，是维持机体钙平衡的重要激素之一。
人甲状旁腺素具有活性的37肽的氨基酸顺序1．对骨骼的作用甲状旁腺素可促使破骨细胞生长，并使破骨细胞浆内Ca2+增加。
2．对肾的作用促进肾远曲小管对钙的重吸收3．对肠道的作用三、胰腺(一) 胰岛素•胰岛素（insulin）是由胰脏中胰岛β-细胞所分泌的一种蛋白质激素。
它由A、B两条肽链连接组成，A链含21个氨基酸残基，B链含30 个氨基酸残基人胰岛素的一级结构胰岛素对代谢的作用：1.胰岛素对糖代谢的影响2.胰岛素对脂肪代谢的影响3.胰岛素对蛋白质代谢的影响是促进蛋白质的合成(二) 胰高血糖素胰高血糖素(glucagon)是胰脏中胰岛α-细胞所分泌的一种多肽激素，由29个氨基酸残基组成的单链多肽胰高血糖素(glucagon) 的一级结构胰高血糖素的作用与胰岛素的作用相反：1.对糖代谢的影响2.对蛋白质代谢的影响3.对脂肪代谢的影响四、肾上腺(一) 肾上腺髓质激素肾上腺素对糖代谢的影响与胰岛素有拮抗作用。
激素的名词解释医学激素是一类在生物体内起到调节生理功能和维持内环境稳定的化学物质。
它们通过与特定的受体结合，调控细胞内的信号传导和基因表达，从而影响身体的生理反应和代谢过程。
激素在机体内的作用机制非常复杂，涉及到多个器官和细胞类型之间的相互作用。
它们可以通过血液循环迅速传播到全身各个部位，也可以在细胞间隙或细胞内局部发挥作用。
激素的分泌通常受到神经系统、内分泌系统和免疫系统的调控，起到联合作用，维持机体内环境的平衡。
常见的激素包括以下几类：1. 蛋白质激素：如胰岛素、生长激素、促甲状腺激素等。
这类激素通常由腺体细胞合成，并通过分泌到血液中传播。
它们通过与细胞表面的受体结合，触发细胞内的信号传导，从而调节细胞的代谢和生长。
2. 脂质激素：如雄激素、雌激素、孕激素等。
这类激素是从胆固醇合成的，通常由脂肪细胞、生殖腺或肾上腺细胞合成，并通过血液循环传播到目标器官。
它们具有广泛的作用，参与人体生长发育、性别分化、免疫反应、心血管功能等方面的调控。
3. 氨基酸衍生激素：如肾上腺素、去甲肾上腺素等。
这类激素是由氨基酸苯丙氨酸合成的，主要由肾上腺髓质细胞合成，并通过血液循环传播到全身。
它们具有调节心血管功能、抗炎作用、应激反应等显著效应。
4. 维生素类激素：如维生素D、维生素A、甲状旁腺激素等。
这类激素是一种维生素或类维生素分子，具有类似激素的作用。
它们通过与细胞表面的受体结合，调节细胞内的基因表达，从而影响骨骼发育、免疫反应、钙磷代谢等生理过程。
激素的功能范围非常广泛，涉及到人体的各个系统和器官。
例如，胰岛素能够调节血糖水平，促使葡萄糖进入细胞，降低血糖浓度；甲状腺激素能够调节新陈代谢和体温；性激素参与性发育和生殖过程；肾上腺素调节心血管功能等。
激素的平衡和功能正常对于人体的健康至关重要。
当激素分泌失衡或受到异常调节时，就会导致一系列疾病和症状。
例如，胰岛素分泌不足会引发糖尿病；甲状腺激素过量会导致甲状腺功能亢进症；雄激素过多或缺乏会引起性激素相关疾病等。
激素的概念以及激素的分类激素是一类由内分泌腺或其他组织释放到体内，对特定细胞或组织产生调节作用的化学物质。
激素广泛存在于人体的各个系统中，通过在细胞间隙或血液中传递信息，调控机体的生理和生化过程，维持身体内部稳态的平衡。
激素的分类可以根据其化学性质、分泌方式、作用机制和靶细胞位置等不同特点进行划分。
一、按化学结构分类：1. 类固醇激素：由胆固醇合成，包括皮质醇、雄激素、雌激素等。
2. 蛋白质激素：由氨基酸聚合合成，包括胰岛素、肽类激素、甲状腺激素等。
3. 脂质激素：由酚酸与脂肪酸的酯化反应生成，包括五酮塑化酮、白三烯类物质等。
4. 氨基酸衍生激素：由氨基酸转化而成，如肾上腺素、去甲肾上腺素等。
二、按分泌方式分类：1. 內分泌激素：由内分泌腺分泌到血液中，进而通过血液循环沟通过去靶细胞，如胰岛素、睾酮等。
2. 外分泌激素：通过管道直接分泌到体外，如胃液和胰液中的氨基酸、蛋白质和脂质等物质。
3. 神经递质：由神经末梢分泌，通常通过突触传递信息，如乙酰胆碱、多巴胺等。
三、按作用机制分类：1. 控制生理过程激素：如胰岛素、生长激素等，调节正常的生长和发育过程。
2. 调节代谢激素：如甲状腺激素、胰岛素等，影响体内物质代谢和能量平衡。
3. 调节电解质和水平衡激素：如抗利尿激素、醛固酮等，调节体内的盐和水平衡。
4. 调节免疫和炎症反应激素：如白细胞介素、肾上腺素等，调控免疫系统和炎症过程。
5. 调节性腺激素：如性激素、催乳素等，调节性功能和生殖过程。
四、按靶细胞位置分类：1. 靶细胞在同一组织器官：如甲状腺激素对甲状腺组织、胰岛素对胰岛细胞的作用。
2. 靶细胞在不同组织器官：如雄激素对骨骼、肌肉和生殖系统的作用。
总结来说，激素可按照其化学结构、分泌方式、作用机制和靶细胞位置等不同特点进行分类。
通过对激素的分类了解，我们能更好地理解激素是如何通过体内外的传递和作用，调节机体的生理和生化过程的。
这对于认识和应用激素的相关领域，如内分泌学、药理学等具有重要意义。
激素的概念、一般特性及分类1. 激素的概念激素(hormone)这个术语最早是由英国生理学家Starling于1902年发现促胰液素后，于1905年确立的。
当时“激素”是专指在生理状态下，由某些组织细胞产生，弥散进入组织，通过血液循环到达机体的远处组织，发挥特殊生理作用的一类化学物质。
后来，发现某些神经元也有内分泌活动，又提出神经激素（神经激素（neurohormone）：是指由某些神经元所分泌或由神经末梢所释放的特殊化学物质。
它们经体液（而不是突触间隙）循环于全身，从而对靶组织或靶细胞发挥其调节作用。
例如，下丘脑某些神经元分泌到腺垂体的调节性多肽；神经垂体释放的加压素和催产素，以及肾上腺髓质所分泌的肾上腺素，去甲肾上腺素等。
）这个术语；而机体内某些组织细胞产生的一些具有信息传递作用的特殊化学物质，并不进入血液而是通过扩散方式在局部发挥特定的生理效应，因而又提出局部激素（局部激素（local hormone）：指散在分布于某些器官中的内分泌细胞所分泌的化学物质，它们通过组织间隙（液）扩散至邻近的靶细胞，以发挥其调节作用。
例如胰岛中的D细胞分泌生长抑素，以旁分泌方式发挥其对于邻近的A 细胞（分泌胰高血糖素）和B细胞（分泌胰岛素）的抑制性调节作用。
此外，前列腺素等也被称为局部激素。
）的名称；由哺乳动物外分泌腺分泌到体外的某些化学物质，能通过嗅觉引起同种异性的性行为或影响体内生理活动的激素，则称为外激素(phermone)（性外激素（pheromone）：指某一个体释放到外界的特殊化学物质，它们通过远距离传布（如经空气、水体等），为同种动物的另一个体所感受，并使之产生相应的特殊反应（例如引起性行为等）），例如母畜发情时阴户流出的液体中有某些化学物质能诱发公畜的性兴奋。
可见，激素的概念似乎越来越广泛，而且很难给它下一个确切的定义。
不过近年来对动物激素的定义，一般是这样描述：内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效化学物质称为激素。
骨骼肌松弛药简称肌松剂，为作用于神经肌肉接头使骨骼肌完全松弛以便于进行外科手术的一类药物。
肌松药最早应用于临床始于1942年，当时应用的筒箭毒碱（tubocurarine）是由植物中提取的天然生物碱，其后有许多应用于临床的均是半合成的或完全合成的肌松药。
本类药物按其作用方式不同，一般可分为去极化和非去极化两型。
有些药物兼有此两型的药理作用。
（1）非去极化型：神经和肌纤维在静止状态时，其膜内呈负电位，膜外呈正电位，膜内外有一定的电位差，称为“极化状态”。
当正常神经冲动到达神经肌肉接头使神经末梢释放乙酰胆碱时，后者与运动终板膜上的胆碱受体结合，促使膜对某些离子的通透性改变，使膜内外的电位差呈一时性消失，引起“去极化”，从而产生动作电位，导致肌肉收缩。
属于非去极化型的筒箭毒碱、汉肌松等，能竞占膜上的胆碱受体，阻断乙酰胆碱的去极化作用，而其本身并不产生去极化作用，结果使骨骼肌松弛。
本型肌松剂的作用，可为抗胆碱酯酶药新斯的明所对抗（因新斯的明能拮抗胆碱酯酶而使神经肌肉接头的乙酰胆碱浓度增高，从而减弱肌松剂的竞争作用）。
（2）去极化型：如琥珀胆碱，亦能与终板膜的胆碱受体结合，产生去极化状态，且会极化作用较乙酰胆碱持久，导致终极对乙酰胆碱的反应性降低，因而亦产生肌肉松弛。
新斯的明不但不能对抗本型肌松剂的作用，甚至加剧之。
[主要品种]
常用者有简箭毒碱、氯化琥珀胆碱、弛肌碘等。
我国医药工作者从中草药中发掘出多种肌松剂，已应用于临床上的有汉肌松、八角枫碱、傣肌松等。
[作用特点]
肌肉松弛药，能松弛骨骼肌，但无镇静、麻醉和镇痛作用。
[药代学和药效学]
肌松药具有高度离子化的特点，不能穿过细胞的膜性结构，分布容积有限，约为80～140ml/kg，与血容量相差无几。
血浆白蛋白降低时，肌松药分布容积变小，作用增强。
各种肌松药与白蛋白的结合率不同，如筒箭毒碱与血浆白蛋白结合率为l0%，泮库溴铵的结合率为34%.结合率高者，分布容积也相应增大，神经肌肉接头的浓度降低。
但已结合的药物游离后仍能与受体结合，并使肌松药的作用时间延长。
疾病和病理生理变化可改变肌松药消除的速率，并改变神经肌肉接头对肌松药的敏感性。
肾功能衰竭严重影响肌松药的药代动力学。
加拉碘铵全部经肾排出，二甲箭毒和筒箭毒碱、泮库溴铵、哌库溴铵也多从肾脏排出。
肾功能障碍病人以选用维库溴铵，阿曲库铵为好。
维库溴铵仅10%～20%经肾排出，其余则以原形和代谢产物形式经胆汁排泄。
阿曲库铵有两种分解途径。
其一是霍夫曼（Hofmann）消除，即在生理pH和常温下通过盐基催化自然分解，是单纯的化学反应。
其二是经血浆中酯酶进行酶性分解。
[药理作用]
（1）骨骼肌对肌松药的敏感性机体不同部位的骨骼肌群对肌松药的敏感性存在很大差异。
眼部、颜面部、咽喉部及颈部作精细动作的肌肉较易被松弛，其次为上下肢、肋间肌和腹部肌肉松弛，膈肌最后松弛。
肌力恢复的顺序与此相反，最后松弛的肌群最早恢复肌力，最先松弛的肌群则最晚恢复肌力。
（2）心血管效应肌松药也可不同程度地作用在位于神经节细胞的N1乙酰胆碱受体和M （毒蕈碱样）乙酰胆碱受体，通过兴奋或抑制周围自主神经系统产生心血管效应。
某些肌松药还具有组胺释放作用。
这些肌松药的不良反应可导致血流动力学改变。
如非去极化肌松药中筒箭毒碱、阿曲库铵等可促使肥大细胞释放组胺，引起血压下降，筒箭毒碱还兼有神经节阻滞作用。
泮库溴铵具有一定的心脏M乙酰胆碱受体阻滞作用，用药后可致心率增快及血压升高。
琥珀胆碱激动所有的胆碱能受体，可引起各种一过性 1 2 3 下页。
