将中药材单味或复方加工成不同粒度的粉末
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中药技能大赛考试试题中药技能大赛考试试题一、选择题1. 中药学是研究中药的起源、发展、组成、性能、作用和应用的学科。
以下哪个不属于中药学的研究内容?A. 中药的起源和发展历史B. 中药的化学成分和药理作用C. 中药的炮制方法和质量控制D. 中药的临床应用和药物相互作用2. 中药炮制是指将药材经过一定的加工处理,使其更适合用于中药制剂的制备和应用。
以下哪个不属于中药炮制的方法?A. 煎煮B. 炒制C. 曝晒D. 高温蒸煮3. 中药材的质量评价是中药学中重要的研究内容之一。
以下哪个不是中药材质量评价的指标?A. 外观特征B. 化学成分C. 微生物含量D. 产地气候4. 中药制剂是将中药材经过一定的炮制和加工,制成适合于临床应用的药物形式。
以下哪个不属于中药制剂的分类?A. 散剂B. 膏剂C. 口服液D. 注射剂5. 中药的临床应用是中药学的重要研究方向之一。
以下哪个不是中药的临床应用?A. 中药治疗感冒B. 中药治疗心脏病C. 中药治疗癌症D. 中药治疗近视二、填空题1. 中药学中,对于药材的外观特征,主要包括____、____和____等方面的描述。
2. 中药炮制中,将药材用油炒制,称为____。
3. 中药材的质量评价中,对于化学成分的检测常采用____等方法。
4. 中药制剂中,将药材研磨成细粉,制成颗粒状的药物形式,称为____。
5. 中药的临床应用中,常用于治疗感冒的中药是____。
三、简答题1. 请简要介绍中药学的研究内容和意义。
2. 中药炮制的目的是什么?请举例说明中药炮制的方法。
3. 中药材的质量评价中,为什么要对微生物含量进行检测?请简要说明。
4. 中药制剂的分类有哪些?请简要介绍其中一种中药制剂。
5. 请简要说明中药的临床应用的意义和局限性。
四、论述题请从中药学的发展历史、中药炮制的方法和中药的临床应用三个方面,论述中药学对人类健康的贡献和挑战。
(文章内容仅供参考,具体题目和答案可根据实际情况进行调整。
中药超微粉碎技术中国·四川坤森微纳科技股份有限公司唐亮·引言:中医药学是我国医学科学的特色,是我国优秀文化的组成部分。
中药是中医保健、预防、治疗的重要手段。
近些年来,随着国际、国内对中药的日趋重视,国外的一些发达国家已相继应用了大量先进的技术手段对中药传统产业进行了有效的改造,逐步实现了中药生产的机械化、工业化、现代化。
相比之下,我国中药制剂的研制水平尚有较大差距,中药生产中的科技含量比较低。
要改善这种状况,就需要积极引入先进技术,推进研制、开发和生产工艺技术的现代化,以产品和工艺技术创新带动产业结构的调整。
超微粉碎是近20年迅速发展起来的一项高新技术,用于中药领域能把原材料加工成微米甚至纳米级的微粉。
鉴于粉碎是中药生产及应用中的基本加工技术,超微粉碎也愈来愈引起人们的关注,虽然起步较晚,开发研制的品种相对较少,但已显露出特有的优势和广阔的应用前景,并已成为近几年来中药界的研究热点什么是中药超微粉碎技术。
中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术。
所谓细胞级微粉碎,是指以生物细胞破壁为目的的粉碎作业,它不以粉碎细度为目的,而是追求细胞的破壁率,粉碎后粒子的中心粒径在75μm以下。
虽然细胞的破壁率越高,药材的细度越细,但细度作为一种宏观检测指标,无法表达药材的真实性状。
通过超微粉碎,能将原生材料的中心粒径从传统工艺的150~200目提高到300目以上,对于一般药材,在该细度条件下的细胞破壁率大于95%。
这项新技术适合于不同质地的各种药材,可使其中有效成分直接暴露出来,而不是使有效成分从细胞壁(膜)释放,从而使药物起效更加迅速、充分。
中药超微粉碎对药物体内吸收的影响中药经超微粉碎处理后,其粒度更加细微、均匀,因此表面积增加,孔隙率增大,吸附性和溶解性增强,药物能较好地分散、溶解于胃液中,增大与胃黏膜的接触面积,从而更易被胃肠道吸收,大大提高了生物利用度。
相当一部分矿物类药材是水不溶性物质,经超微粉碎处理后,因粒度大大减少而可加快其在体内的溶解、吸收速度,提高其吸收量。
初级中药师考试专业实践能力:制剂的制备方法初级中药师考试专业实践能力:制剂的制备方法导语:在初级中药师的考试中,关于制剂的制备方法大家都知道是什么吗?下面我们一起来看看相关的考试内容吧。
一、散剂(一)一般散剂的制备制备过程如下:1、粉碎:干法、湿法、单独、混合、低温等2、混合:是散剂制备的重要工艺过程之一,其目的在于使药物各组分在散剂中分散均匀、色泽一致,以保证剂量准确,用药安全有效。
混合方法:研磨混合法(小量)制备、搅拌混合法和过筛混合法。
操作要点:(1)打底套色法当药物色泽相差较大时,应将少的、色深者置乳钵中作为基础,即为“打底”; 然后将量多的、色浅的药粉等量逐次加入到研钵中,轻研混匀,即为“套色” 直至全部药粉混匀。
(2)等量递增法组方中药物比例相差悬殊时采用。
先将量小组分与等量的量大的组分混匀,再加入与混合物等量的量大的组分再混匀,如此倍量增加混合至全部混匀。
混合的注意事项:①先取少部分量大的药物或辅料如淀粉等,于乳钵内先行研磨以饱和乳钵的表面。
②一般将堆密度小的药物(“轻者”)先放入研钵内,再加等量堆密度大的药物(“重者”),研匀。
3、分剂量:(1)目测法先称10 份总量的散剂,根据眼力估量成10 等份。
简单易行,但误差较大,不适于毒性药和贵重细料药散剂。
(2)重量法按规定剂量用手秤或天平逐包称量。
剂量准确,但效率低。
适于毒性药和贵重细料药散剂。
(3)容量法应用最多。
用容量药匙。
大量生产时用散剂自动分量机及定量包装机。
适于一般散剂的分剂量,方便效率高,误差较小。
4、包装:常用光纸、玻璃纸、拉芝、玻璃瓶、塑料瓶、硬胶囊、铝塑袋及聚乙烯薄膜等。
应贮藏在阴凉干燥地方。
(二)特殊散剂的制备(1) 含毒性药散剂:毒性药剂量小,不易准确称量,易中毒。
多采用单独粉碎,再用研培法与其它药粉混匀。
单味化学毒剧药添加一定比例的稀释剂制成的稀释散,称为倍散。
(2) 含低共熔组分散剂:含有低共熔组分散剂,可先形成低共熔物,再与其它固体粉末混匀或分别以固体粉末稀释低共熔组分,再轻轻混匀。
将中药材单味或复方加工成不同粒度的粉末,然后制成各种制剂,是中药的重要工艺技术之一。
除了传统技术中的粗粉、中粉、细粉、最细粉和极细粉等散剂的粉末等级外,近年来又出现了更小尺度的微米中药和纳米中药。
后二者是药物尤其是中药制药现代化的重要标志之一,近年来许多论文经常提及。
但笔者发现,有时一些论文的作者将微米中药与纳米中药混淆,以致误导读者。
为此,笔者参考有关资料,将微米中药和纳米中药简要介绍如下。
尺度概念首先要弄清楚尺度概念中的微米(micrometer)和纳米(nanometer)。
1微米(μm)是1×10-6m, 即百万分之一米;而1纳米(nm)是1×10-9m,即十亿分之一米,约等于10个氢原子排列起来的长度。
也就是说,1μm=1 000nm,微米级长度单位是纳米级长度单位的1 000倍。
为了更加形象化,我们可以用微细生物体与上述尺度比较,见表1。
表1 微细生物体的大小尺度微细生物体微米尺度(μm)纳米尺度(nm)一般细胞(蓝藻)1010000一般细菌(葡萄球菌)11000支原体0.1100大病毒0.0550小病毒和蛋白质0.0110有机分子(氨基酸)0.0011蔗糖分子0.00050.5氢原子0.00010.1根据《中华人民共和国兽药典·二部》(2000年版)及有关文献[1~6],笔者将普通中药、微米中药和纳米中药的粒度归纳为表2。
表2 中药粉末粒度粉末等级粒度普通中药粗粉(内服用)粒径850μm±70μm(过24目筛)中粉(内服用)粒径250μm±9.9μm(过65目筛)细粉(外伤用)粒径150μm±6.6μm(过100目筛)最细粉(点眼用)粒径125μm±5.8μm(过120目筛)极细粉粒径75μm±4.1μm(过200目筛)微米中药超细粉,微粉,超微粉粒径10μm(1~20μm)(过300目筛)纳米中药纳米粒子,纳米微球粒径20~500nm除表2中的普通中药之外,现将微米中药及纳米中药分述如下。
中药材剂型-回复中药材剂型是指中药材在制剂过程中的形式和处理方法。
中药材剂型的选择取决于中药材的性质、用途和制剂要求等因素。
常见的中药材剂型有散剂、丸剂、片剂、颗粒剂、浸膏剂等。
散剂是指将中药材研磨成粉末状,直接使用的剂型。
制作流程包括药材的选择、研磨、筛选、包装等步骤。
散剂常见于煎剂、泡剂和外敷剂等中药制剂中,如常用的白加黑、双黄连散等。
散剂有制剂简单、药效强等优点,但在服用时需要用水或其他适宜溶液调配,使用不便。
丸剂是指将中药材制成球状或圆柱状的剂型。
制作流程包括药材研磨、配比、粉碎、制丸、烘干等步骤。
丸剂常见的有水丸、蜜丸、酒丸等,如知柏地黄丸、六味地黄丸等。
丸剂制作工艺复杂,但使用方便,能够减少药材的苦味,适宜长期保存和口服。
片剂是指将中药材制成扁平或圆盘状的剂型。
制作流程包括药材研磨、配比、制片、压制等步骤。
片剂常常用于口服剂型中,如天麻片、柴胡片等。
片剂具有制剂简便、药效稳定等优点,但有些人对片剂口感不喜或不适应。
颗粒剂是指将中药材制成颗粒状的剂型。
制作流程包括药材研磨、配比、颗粒化、包装等步骤。
颗粒剂广泛应用于颗粒剂型中,如清火颗粒、复方黄连素颗粒等。
颗粒剂易于服用,剂量准确,不易受环境湿度影响。
浸膏剂是指将中药材制成浸膏状的剂型。
制作流程包括药材研磨、配比、浸泡提取、浓缩、干燥等步骤。
浸膏剂常见于饮片剂型中,如银翘解毒丸、荆防败毒散等。
浸膏剂制作工艺复杂,药效稳定,但使用时需要加水冲服。
此外,中药材还可以制成胶囊剂、注射剂等其他剂型,以满足不同人群的需求。
总的来说,中药材剂型的选择应根据药材性质、用途、制剂要求等因素综合考虑。
不同的剂型有其独特的制作工艺和使用特点,药师在制剂过程中需要根据药材的特点和制剂要求进行选择,以保证中药材的药效和疗效。
同时,对于使用中药材剂型的患者来说,需要按照医嘱正确使用,并注意剂型的特点和使用方法,以确保药效的发挥和安全的使用。
纳米技术在药学上的发展运用李寒露浙江医药高等专科学校D06药剂1班D0602020142摘要:目的:介绍纳米技术在药学领域的研究应用概况,为新药研究和开发提供借鉴。
方法:检索了相关中文数据库,并以整理、归纳、总结。
结果:明确了纳米技术在药学上运用的优势。
结论:在今后的医药学领域里,纳米技术将成为一种相当具有魅力和潜力的手段。
关键词:纳米技术,剂型,中药,运用纳米技术(Nanotechnology)是在纳米(1×1o 米)尺寸空间内对物质或者材料进行加工、制造的技术.其最终目标是按人类的意志直接用单个的原子、分子制造出具有特定功能的产品,标志着人类改造自然的能力已延伸到原子、分子水平1 998~ 2000年美国的专利中涉及纳米技术的件数是按指数方式增加的,且与生物医学相关的专利占8O 以上。
由于纳米材料在性质上的奇特和优越性,使其在药学领域应用的可能和前景越发广阔。
1纳米药物制剂技术1.1 概述在药剂学领域,纳米粒的研究比“纳米技术”概念的出现要早。
纳米粒可以分成两类:纳米载体和纳米药物。
纳米载体系指溶解或分散有药物的各种纳米粒,如纳米球、纳米囊、纳米脂质体等。
早在20世纪70年代,各国研究者已对这些纳米载体进行了研究。
纳米药物则是指直接将原料药物加工成的纳米粒,实质上是微粉化技术、超细粉技术的发展。
纳米粒(nanoparticles)是纳米技术与现代医药学结合的产物,以高分子物质为材料,药物可溶解、吸附或包裹于材料中。
以纳米级的粒子作为药物载体,较之普通制剂,具有粒度小、比表面积大、表面反应活性高、活性中心多和吸附能力强等特性,为药物传导开创了一个崭新的途径。
制剂的纳米级制造技术和药物原料的纳米化处理,成为制药企业创新手段已崭露头角[1]。
目前,药物传输系统中的纳米粒及相关技术的研究主要用于促进药物溶解、改善吸收、提高靶向性从而提高有效性等。
根据药剂领域界定的纳米尺寸范围及药物在纳米载体中多以分子状态存在,药物的根本性质并无改变,故许多研究的实质与纳米技术的科学内涵尚有一定距离[2]。
中药的各种加工方法详解中药的加工方法是指将中药材进行各种加工处理以改变其性味、特性以及疗效的方法。
中药材的加工方法主要有炮制、制曲、制片等,下面将逐一进行详细介绍。
一、炮制炮制是指利用火炙、晒干等方法,将鲜草药或者采收的鲜材进行烘炙或晾晒等处理,以改变其性味、减少或消除毒性以及增加稳定性。
1.烘制:将鲜草药或鲜材置于锅中用文火烤制,烘至材料内部温度升高,水分蒸发,酶活性降低。
如生姜烘干后成为炒姜,炒姜可温中止呕、温胃化饮。
2.晾晒:将采收的新鲜草药晾晒至水分含量适宜,使其不易受潮、霉变。
如晒干的淡绿色的山楂,可生津止渴、消食化滞。
二、制曲制曲是将一些食用谷物或豆类等原料经过处理后加入中药材中,使用天然微生物进行发酵,产生多种酶和活性物质,提高中药药效。
1.糯米制曲:将糯米加水煮熟,再用发酵结块的糯米拆散后加入中药材制成饼状。
如用糯米制曲的白朮,可养脾健胃、化湿止泻。
2.大麦制曲:将大麦加水煮熟,加入中药材后酿制而成。
如用大麦制曲的葛根,可解表散寒、发汗解表。
三、制片制片是将饮片进行液体或固体处理,使其变成固体片状、片剂或颗粒状。
1.饮片浸泡:将饮片加入适量的水中浸泡一段时间,让药性溶解于水中,然后滤去渣滓。
如饮片浸泡后可用来煮汤或泡茶。
2.饮片蒸馏:将饮片配以适量的水,进行蒸馏处理,将蒸馏液冷却后得到制剂。
如蒸馏的玄参汁液,可用于清火解毒、化痰豁痰。
四、其他加工方法1.切片:将中药材切成片状。
如麦冬切片,可润肺养阴、清心安神。
2.研粉:将中药材研磨成粉末状。
如用研粉的麦冬,可润肺养阴、清心安神。
3.研磨:将中药材使用石臼或研钵研磨成颗粒状。
如用研磨的半夏,可破痰、宣肺、止咳。
4.煮汁:将中药材用适量的水煮熬,使其成为浓缩液体。
如煮汁的黄芪,可补气养血、升提抗病能力。
总结:中药的加工方法是中药研究与应用的重要环节,采用不同的加工方法可以改变中药的特性,增加药效,提高中药的利用价值。
不同的中药加工方法对中药材的适应症和药效也有不同的影响。
研究发现,饮片煎煮服用的方法只能将中药材有效成分的一部分利用,而其余大量的有效成分被抛弃。
因此,这种方法不仅服用不方便,不适应现代化快节奏生活方式,还造成了大量的中药资源被浪费。
那么,如果将中药原料药材进行微粉碎,是否就可以充分地利用其中的有效成分呢?超微粉碎技术这门近几十年发展起来的新技术,引起了中医药界的高度重视。
1、微粉技术应用于中药领域的意义在现代中药的生产研发中,如何用最小的服用剂量取得最大的药效,是一项亟待解决的难题。
其中,提高药物吸收率成为提高中成药疗效的关键。
而超微粉碎技术作为近几年兴起的一项前沿科技,可以将原材料加工成微粉甚至纳米级微粉。
具体地说,中药微粉是以先进的物理或化学手段将中药制备成微米及其以下的粉体。
粒径1~75 μm 的粉体称为“微粉”,粒径0.1~1 μm的细粉称“超微粉”。
关于中药的超微粉,不同的研究者给出了不同的名称与概念,如中药超微颗粒、单味中药超微饮片、中药超细粉体等。
还有人将打破细胞为目的的中药微粉称为“细胞级中药微粉”。
经过超微粉碎技术处理的中药粉体,能取得动植物类药材细胞破壁的效果,从而大大提高药物的生物利用率。
具体来说,微分技术应用中药领域有以下几点优势。
1.1 增加药物的比表面积,促进药物的溶解与吸收,提高药物的生物利用度,减少了药物剂量。
超微粉碎技术有别于传统的机械粉碎技术,有利于药物中有效成分的溶出。
在超微粉碎过程中,中药材受到强烈的正向挤压力和切向剪切力的作用,细胞被挤压、剪切,细胞壁(膜)被撕裂、断开,细胞被破碎成碎片或被压破。
各种成分在粉碎的同时被充分混匀。
原生药材的细胞壁完全被打破,细胞中的有效成分直接暴露出来,更有利于细胞内的有效成分释放,所以药效大幅度提高,而且起效速度快。
超微粉碎提高了药物有效成分的释放,在应用中相对减少了剂量,降低成本,节省资源。
另外,对于中药加工企业来讲,采用超细粉体后,一般不再需要用浸提、煎煮等办法来提取有效成分,这样在极大程度上保留了药效的同时,也减少了生产环节,可直接用于制剂,减少后继工艺设备的投资,降低了成本,最大限度地利用原药材,对于一些贵重药材和毒剧药尤其适宜。
将中药材单味或复方加工成不同粒度的粉末,然后制成各种制剂,是中药的重要工艺技术之一。
除了传统技术中的粗粉、中粉、细粉、最细粉和极细粉等散剂的粉末等级外,近年来又出现了更小尺度的微米中药和纳米中药。
后二者是药物尤其是中药制药现代化的重要标志之一,近年来许多论文经常提及。
但笔者发现,有时一些论文的作者将微米中药与纳米中药混淆,以致误导读者。
为此,笔者参考有关资料,将微米中药和纳米中药简要介绍如下。
尺度概念首先要弄清楚尺度概念中的微米(micrometer)和纳米(nanometer)。
1微米(μm)是1×10-6m, 即百万分之一米;而1纳米(nm)是1×10-9m,即十亿分之一米,约等于10个氢原子排列起来的长度。
也就是说,1μm=1 000nm,微米级长度单位是纳米级长度单位的1 000倍。
为了更加形象化,我们可以用微细生物体与上述尺度比较,见表1。
表1 微细生物体的大小尺度微细生物体微米尺度(μm)纳米尺度(nm)一般细胞(蓝藻)1010000一般细菌(葡萄球菌)11000支原体0.1100大病毒0.0550小病毒和蛋白质0.0110有机分子(氨基酸)0.0011蔗糖分子0.00050.5氢原子0.00010.1根据《中华人民共和国兽药典·二部》(2000年版)及有关文献[1~6],笔者将普通中药、微米中药和纳米中药的粒度归纳为表2。
表2 中药粉末粒度粉末等级粒度普通中药粗粉(内服用)粒径850μm±70μm(过24目筛)中粉(内服用)粒径250μm±9.9μm(过65目筛)细粉(外伤用)粒径150μm±6.6μm(过100目筛)最细粉(点眼用)粒径125μm±5.8μm(过120目筛)极细粉粒径75μm±4.1μm(过200目筛)微米中药超细粉,微粉,超微粉粒径10μm(1~20μm)(过300目筛)纳米中药纳米粒子,纳米微球粒径20~500nm除表2中的普通中药之外,现将微米中药及纳米中药分述如下。
微米中药微米中药是指采用现代技术制剂作,能保持中药固有药效学物质基础,粒度为微米级的新型中药。
微米中药包括微米中药材、微米中药提取物和微米中药制剂,其颗粒直径为0.1~75μm,平均粒径一般小于10μm,主要分布在1~20μm。
在显微镜下,微米中药颗粒的98%为细胞碎片,已看不出药物的组织结构,故又称细胞级或亚细胞级微粉中药。
中药防病治病的物质基础来自其生物活性部位或活性化学成分。
但是,机体对药物的吸收和代谢是一个极其复杂的过程,中药的药理效应不仅取决于它特有的化学组成,还与该药物的物理状态等密切相关。
此因,改变药物的物理状态是提高药效及研制新型药物的一种值得积极探索的方法。
其中,改变药物的单元尺寸(体积)是十分有效的方法之一。
若能将药物的单元尺寸减小至微米甚至亚微米级,则药物的活性和生物利用度可能得到大幅度提高。
一般动植物的细胞直径为10~100μm。
因此将动植物类的中药材加工成10μm左右的微粉,就能将大部分细胞的细胞壁打破。
此时,中药的利用度和药效作用会明显提高。
微米中药的优势在于:(1)增加药物吸收率,提高生物利用度。
药物的溶出速度与药物的颗粒比表面积成正比,而比表面积与粒径成反比。
因此,药物的粒径越细,则其比表面积越大,越有助于药物有效成分的溶出。
在刘产明等[7]进行的不同粒度三七的体外溶出试验中,测定了三七微粉、细粉、粗粉和颗粒在45min时溶出物的含量和三七总皂苷的溶出量,结果表明,粒度越小溶出度越大。
据研究,肠胃对物质颗粒的最佳吸收粒度为15μm左右,而微米中药的颗粒就达到了这个最佳吸收细度水平;由于微米中药有效成分在胃肠道的溶解度明显增加,从而增加药物的生物利用度,加快了药物起效时间。
杜晓敏等[8]进行的中成药微米级制剂与传统制剂的比较试验结果也表明,用不同方法加工药材制成的粒度不同的桂附地黄丸,在药效学方面存在着较明显的差异,相同剂量时,微米级制剂的药效学作用更加明显。
除了口服给药以外,中药局部贴敷、穴位给药与透皮吸收等传统治疗方法,也都将随着微米中药生物利用度的提高而发挥更好的治疗作用。
(2)在保持药效学物质基础的前提下提高药效。
在保持传统中药固有药效物质基础的前提下,微米中药由于增加了药物溶解度,改善了吸收效率,提高了生物利用度,因此,其药效将会显著增强。
一般认为,传统中药起效相对缓慢,作用亦相对温和,如果改为微米中药,疗效将会大大增强,发挥药效的速度亦将会大提高。
有关这方面的实验研究[9~11]已经获得了肯定的结果。
(3)节省资源,便于应用。
将中药加工成微米中药后,可以使药性充分发挥,在降低剂量后还可获得与原剂量相同的疗效。
因此,微米中药可以节约中药资源,降低中药生产成本,使企业和用户获益。
据初步统计分析,微米中药的丸剂及散剂的给药量可减少到原来的1/5~1/2,汤药给药量仅为原来1/20~1/5。
同时,微米中药由于粒度更小,可改善口感,便于服用。
此外,微米中药及相关技术还将促进中药剂型的多样化,加速中药速溶片剂、干粉吸入剂、喷雾剂等新剂型的开发,以适应不同用药的需求,使中药现代化水平得到很大提高。
目前,微米中药的制备方法主要是超微粉碎,又称细胞级粉碎,即用各种超微粉碎机将中药粉碎研磨成微米中药。
常用的粉碎机如:机械冲击式粉碎机、气流粉碎机、振动磨等[1]。
微米中药的制备技术现已投入实用,效益良好,预计今后将会被中药行业越来广泛地采用。
纳米中药当物质的颗粒小到1~100nm时,由于其量子效应、物质的局域性、巨大的表面及界面效应,会使物质的很多性能发生质变,呈现出许多既不同于宏观物体,也不同于单个孤立原子的奇异现象。
纳米科技就是直接利用原子、分子及物质在纳米尺度上表现出来的这种新颖的物理、化学和生物特性,制造出具有特定功能的材料或产品[12]。
对于纳米技术在畜牧兽医上的应用前景,张永江曾作过介绍[6],预计纳米技术可望用于单基因组装育种、加工饲料颗粒、研制高效低毒兽药等。
目前所说的纳米药物,是以高分子材料为辅料,通过高分子形成纳米微球或微囊,将药物负载在微球上或微囊内。
其目的在于有效地控制药物以最适合的释放速率和给药量在特定的部位释放[13]。
纳米微球的制备方法主要有:(1)疏水性聚合物分散法;(2)亲水性聚合物分散法;(3)聚合法制备聚合物纳米微球;(4)聚合物自组装方法制备载药纳米微球[14]等。
2000年,杨祥良等[2]提出了纳米中药的概念,在医药界引起了很大的反响。
纳米中药,是指运用纳米技术制造的粒径小于100nm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂。
他们在初步的筛选试验中,对某些矿物药进行纳米化处理,再进行药效学验研究,结果表明,药物经纳米化处理后出现了某些新的药效学特性。
因此,纳米中药与微米中药相比,最大的特点是能改变中药的药学特性,这对于采用高新技术提升传统中药的质量和水平以及研制开发具有新药效的中药制剂具有重要的意义。
如能解决成本及产业化问题,纳米中药将在以下方面得到应用[14]:(1)改善或提高中药的溶解度与生物有效性。
在纳米技术出现以前,有些中药在水(或其他溶剂)中溶解度较低,无法制成适宜的剂型用于临床,只好加大剂量来达到药效,但加大剂量又可能会带来相应的副作用,同时也是资源的浪费。
应用纳米技术可以解决中药的溶解问题[15],提高这类中药制剂的有效性,亦可制成更适宜于临床应用的剂型。
(2)便于制作缓释剂或控释制剂。
有些半衰期短的中药采用一般手段无法达到缓释或控释目的,与半衰期短的西药类似,需频繁给药才可维持体内有效血药浓度。
采用纳米技术可将此类中药很容易地制成缓释剂或控释制剂。
(3)靶向给药。
根据体内不同部位的生理酶和细菌分布、细胞分布、网状结构、淋巴分布等的不同,采用不同高分子材料或进行表面修饰,制成需要的中药纳米颗粒,可将中药运送到指定的靶区;亦可采用体内外结合的方法制成磁性纳米颗粒,达到靶向给药的目的。
(4)智能给药系统(药物的反馈调节释放)。
利用纳米技术将中药制成纳米颗粒、脂质体等,再进行适当的表面修饰,或与对生理环境中某些酶、pH值、蛋白质等变化敏感的高分子材料嫁接,使其根据其中的某些变化信息来控制该类中药制剂的药物释放。
(5)降低某些中药对胃肠的刺激。
口服中药对胃肠的刺激与药物的粒度和释放速度有关,如能将对胃肠有刺激性的药物制成纳米颗粒、纳米乳等,再辅以适宜的给药形式,降低药物在胃内局部的“堆积”释放,可避免或降低该类药物对胃肠的刺激[16]。
但是,到目前为止,纳米中药从理论走向实际,还有许多问题需要进一步解决。
首先,要考虑中药纳米化的必要性及其适用范围。
如果将中药中常用的植物类和动物类中药加工成100nm以下微粒,其限度已经接近某些大分子的单分子水平,故很可能会破坏中药原有的有效成分及药效学性质,因而使其有效成分和药效学性质出现不确定性。
一般认为,中药纳米化的应用如果限定在某些含低分子、无机分子或难溶性成分的矿物药,也许具有实用价值;但若将纳米化范围推广到大量应用的植物类或动物类中药,则需谨慎考虑纳米粒度与相关中药所含有效成分的分子组成和相对分子质量的关系,否则会因为获得纳米微粒而破坏药物的有效成分,得不偿失[17]。
其次,要考虑纳米中药制备的可行性问题。
目前,纳米中药的概念虽广为流传,但关于其制备方法却很少有报道。
对矿物类中药进行纳米化处理技术上不存在大问题,常规制备纳米材料的物理、化学方法都可以采用,但对于中药中大量使用的植物类或动物类中药材来说可能就有困难了。
为了不改变传统植物类或动物类药物的有效成分,一般不能采用化学方法制备,更不宜采用制备工艺中需要用高温、高压等苛刻条件的一些物理方法,而通常的机械粉碎法又很难将药料加工到粒径100nm 以下。
同时,纳米中药由于粒度超细,其表面效应和量子效应显著增强,使药物有效成分获得了高能级的氧化或还原潜力,这就使得药物很难保持其稳定性,增加了保质和储藏的困难。
而且,一般纳米颗粒的制备成本较高,原本就具有相对高价格的中药,经纳米处理后会更难令市场接受。
由于上述种种原因,目前国际上并未出现广泛采用纳米技术来处理所有药物的趋势,而主要是以纳米技术改造某些难溶性药物或保护某些药物的特殊活性。
前者目的在于改善吸收,提高生物利用度,如纳米钙;后者主要是控制药物的释放和延长药物的作用时间,如口服活性肽[18]等。
元英进等[13]认为,适于中药特点的纳米制药技术的研究和开发势在必行,如分别包囊技术、多组分药物的纳米化技术、混合型纳米制剂技术等。
而两亲聚合物自组装纳米胶束,比较适合于中药纳米制剂的制备,因为其制备方法比较简单、性质可调,而且在体内的分布主要与粒径的大小、表面形态有关,与核内包裹的药物性质关系不大。