最新第三十三章 胰岛素及口服降血糖药
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药理学人卫第八版——胰岛素及口服降血糖药
19
4. 局部反应
表现：注射部位皮下脂肪萎缩 注射部位皮下脂肪肥厚 原因：局部高浓度胰岛素的脂肪生成作用， 常见于在同一部位重复注射胰岛素的病人
处理：避免同一部位反复注射 改用高纯度胰岛素制剂
20
胰岛素制剂
21
第二节
1. 磺酰脲类
口服降血糖药
o 改善胰岛素抵抗，降低 高血糖 2. 双胍类 o 改善脂肪代谢紊乱 3. -葡萄糖苷酶抑制剂 o 对2型糖尿病血管并发 4. 餐时血糖调节剂 症的防治作用 o 改善胰岛β细胞功能 5. 胰岛素增敏剂
16
处理
一般：饮用糖水、摄食 严重：静脉注射50%葡萄糖水急救
鉴别：高血糖昏迷 酮症酸中毒 高渗性非酮症酸中毒
糖尿病合并乳酸中毒
17
2.过敏反应 表现：局部——注射局部水肿、瘙痒（自行消退） 全身——荨麻疹、血管性水肿等 原因：动物胰岛素与人胰岛素结构差异所致 制剂纯度较低，杂质所致
处理：换用高纯度胰岛素或人胰岛素 必要时行脱敏疗法 严重的全身性过敏反应需加用糖皮质激素类药 物治疗 18
3.胰岛素耐受性(胰岛素抵抗)
定义：机体对胰岛素的敏感性降低称为胰岛素耐受性
分类：
胰岛素抵抗
血中抗胰岛素物质增多 急性抵抗 妨碍葡萄糖摄取、利用
产生抗胰岛素抗体、抗胰岛素受体抗体 慢性抵抗 胰岛素受体下调 血中抗胰岛素物质增多
处理： 急性抵抗：需短时间内大大增加Ins的剂量，每天需用数 百至数千单位以上胰岛素；诱因消除后恢复常规用量 慢性耐受：与不纯的动物胰岛素在体内引起胰岛素抗体的 生成有关，及时换用高纯度或人胰岛素
动物胰岛素
• 牛胰岛素与人胰岛素相差3个氨基酸 • 猪胰岛素与人胰岛素相差1个氨基酸 B30位 —— 人为苏氨酸，猪为丙氨酸 故猪、牛胰岛素应用广泛
4. 局部反应
表现：注射部位皮下脂肪萎缩 注射部位皮下脂肪肥厚 原因：局部高浓度胰岛素的脂肪生成作用， 常见于在同一部位重复注射胰岛素的病人
处理：避免同一部位反复注射 改用高纯度胰岛素制剂
20
胰岛素制剂
21
第二节
1. 磺酰脲类
口服降血糖药
o 改善胰岛素抵抗，降低 高血糖 2. 双胍类 o 改善脂肪代谢紊乱 3. -葡萄糖苷酶抑制剂 o 对2型糖尿病血管并发 4. 餐时血糖调节剂 症的防治作用 o 改善胰岛β细胞功能 5. 胰岛素增敏剂
16
处理
一般：饮用糖水、摄食 严重：静脉注射50%葡萄糖水急救
鉴别：高血糖昏迷 酮症酸中毒 高渗性非酮症酸中毒
糖尿病合并乳酸中毒
17
2.过敏反应 表现：局部——注射局部水肿、瘙痒（自行消退） 全身——荨麻疹、血管性水肿等 原因：动物胰岛素与人胰岛素结构差异所致 制剂纯度较低，杂质所致
处理：换用高纯度胰岛素或人胰岛素 必要时行脱敏疗法 严重的全身性过敏反应需加用糖皮质激素类药 物治疗 18
3.胰岛素耐受性(胰岛素抵抗)
定义：机体对胰岛素的敏感性降低称为胰岛素耐受性
分类：
胰岛素抵抗
血中抗胰岛素物质增多 急性抵抗 妨碍葡萄糖摄取、利用
产生抗胰岛素抗体、抗胰岛素受体抗体 慢性抵抗 胰岛素受体下调 血中抗胰岛素物质增多
处理： 急性抵抗：需短时间内大大增加Ins的剂量，每天需用数 百至数千单位以上胰岛素；诱因消除后恢复常规用量 慢性耐受：与不纯的动物胰岛素在体内引起胰岛素抗体的 生成有关，及时换用高纯度或人胰岛素
动物胰岛素
• 牛胰岛素与人胰岛素相差3个氨基酸 • 猪胰岛素与人胰岛素相差1个氨基酸 B30位 —— 人为苏氨酸，猪为丙氨酸 故猪、牛胰岛素应用广泛
胰岛素及口服降糖药的降血糖实验
胰岛素及口服降糖药的降血糖实验引言胰岛素和口服降糖药是常用的降血糖药物，用于治疗糖尿病等相关疾病。
本文旨在探讨胰岛素和口服降糖药在降血糖方面的实验研究。
胰岛素的降血糖作用胰岛素是由胰腺中的β细胞分泌的激素，在血糖调节中起重要作用。
它能促进组织对葡萄糖的摄取和利用，并抑制葡萄糖在肝脏的合成和释放。
胰岛素还能促进脂肪组织对脂肪的合成，并促进脂肪酸在肝脏和肌肉中的氧化，从而降低血脂水平。
为了研究胰岛素的降血糖作用，可以进行以下实验手段：1.动物实验：选取实验动物，如小鼠或大鼠，注射胰岛素后监测血糖水平的变化。
可以通过采血分析或埋入连续监测血糖的传感器来记录血糖水平的变化。
控制组使用安慰剂或生理盐水进行对照实验。
2.体外细胞实验：培养胰岛细胞或其他胰岛细胞系，如MIN6细胞，通过加入胰岛素后观察葡萄糖摄取和利用的变化，进而推测胰岛素的降血糖作用机制。
通过以上实验手段，可以验证胰岛素的降血糖作用，并进一步探究其作用机制。
口服降糖药的降血糖作用口服降糖药是指通过口腔给药的方式来降低血糖水平的药物。
口服降糖药可以通过多种途径降低血糖水平，包括促进胰岛素分泌、增强组织对葡萄糖的利用和抑制肝糖原的分解。
以下是几种常见的口服降糖药及其作用机制：1.二甲双胍：二甲双胍是一种常用的口服降糖药，属于双胍类药物。
它通过抑制肝糖原的合成，减少肝脏对葡萄糖的输出。
此外，二甲双胍还能增加组织对葡萄糖的利用，促进胰岛素的敏感性。
2.磺脲类药物：磺脲类药物包括格列本脲、格列喹酮等。
它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖水平。
这类药物还可以增强组织对葡萄糖的利用和抑制肝脏对葡萄糖的输出。
3.α-糖苷酶抑制剂：α-糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖、伊格列奈等，能够抑制肠道中α-糖苷酶的活性，延缓碳水化合物的消化和吸收，从而减少葡萄糖的释放进而降低血糖水平。
以上口服降糖药物均已通过临床实验验证其降血糖作用，但由于不同药物的作用机制和适应症不同，在应用时仍需谨慎。
第三十三章 胰岛素及口服降血糖药教程文件
第三十三章胰岛素及口服降血糖药一、名词解释：1. 胰岛素耐受性二、填空题1.胰岛素可分为三类，分别是短效类有，中效类有，长效类有。
2.胰岛素通过降低血糖，临床可用于、、，其最常见的不良反应是，应立即服或注射。
3.口服降血糖药可分为三类，分别是、和。
4. 胰岛素的不良反应有、、、。
三、是非题1. 所有胰岛素制剂都必须注射给药,因其易被消化酶破坏、口服无效。
2. 正规胰岛素和低精蛋白锌胰岛素都可静脉注射用于急救。
3. 胰岛素应用过量可出现低血糖反应,常用葡萄糖缓解。
四、选择题：A型题1. 关于胰岛素降血糖作用的描述，错误的是A. 提高细胞膜对葡萄糖的通透性，利于组织利用糖B. 促进葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解C. 促进糖原的合成D. 抑制肠道对葡萄糖的吸收E. 抑制糖原分解和糖原异生2. 糖尿病酮症酸中毒宜选用A. 普通胰岛素B. 甲苯磺丁脲C. 苯乙福明D. 珠蛋白锌胰岛素E. 精蛋白锌胰岛素3. 甲苯磺丁脲降血糖机制主要是A. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素B. 抑制糖原异生C. 促进葡萄糖无氧酵解D. 抑制葡萄糖的吸收E. 促进糖原合成，抑制糖原分解4. 甲苯磺丁脲适用于A. 幼年型糖尿病B. 糖尿病酮症酸中毒C. 糖尿病性昏迷D. 1型糖尿病E. 2型糖尿病5. 皮下注射胰岛素治疗糖尿病的用药时间是A. 饭前1小时B. 饭前半小时C. 饭时D. 饭后半小时E. 饭后1小时6. 成年性肥胖型轻型糖尿病宜选用A. 普通胰岛素B. 精蛋白锌胰岛素C. 珠蛋白锌胰岛素D. 甲苯磺丁脲E. 甲福明7. 下列哪一种糖尿病不宜首选胰岛素A. 合并严重感染的糖尿病B. 合并高热的糖尿病C. 轻、中型糖尿病D. 糖尿病酮症酸中毒E. 幼年型重型糖尿病8. 下列关于阿卡波糖的描述，错误的是A. 可降低餐后血糖B. 可竞争性地抑制葡萄糖苷酶的作用C. 必须在饭后半小时服用D. 可治疗单纯饮食控制失败的糖尿病E. 口服很难吸收9. 下列降血糖药中会发生乳酸中毒的是A．胰岛素B．甲福明C．甲苯磺丁脲D．阿卡波糖E．格列本脲10. 胰岛素产生急性耐受性的原因是A．手术B．严重感染C．创伤D．情绪激动E．以上都是11. 既可用于糖尿病治疗又可用于尿崩症的治疗的药物是A．垂体后叶素B．甲苯磺丁脲C．氯磺丙脲D．格列本脲E．格列齐特12. 合并严重感染的糖尿病患者宜选用A.甲福明B.精蛋白锌胰岛素C.正规胰岛素D.罗格列酮E.格列本脲B型题A. 高血钾B. 低血糖C. 乳酸中毒D. 恶心、呕吐E. 肾功能受损1.胰岛素常见不良反应2.甲苯磺丁脲常见不良反应3.苯乙福明易发生的不良反应X型题1. 胰岛功能完全丧失的病人可选用A. 胰岛素B. 珠蛋白锌胰岛素C. 甲苯磺丁脲D. 甲福明E. 格列本脲2. 胰岛素治疗糖尿病时要注意A. 防止发生低血糖反应B. 饭前半小时给药C. 慎用于肝肾功能不良者D. 注射剂量要准确E. 用药期间定期查血象3. 下列降血糖药中能口服的是 A．胰岛素B．精蛋白锌胰岛素C．甲苯磺丁脲D．甲福明E．阿卡波糖4. 胰岛素可治疗的糖尿病包括A．非胰岛素依赖型糖尿病B．继发性糖尿病C．糖尿病合并严重感染D．糖尿病酮症酸中毒E．非酮症高血糖高渗性昏迷5. 下列关于胰岛素作用的描述，正确的是 A．能加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化 B．能促进蛋白质的合成C．能减少游离脂肪酸的形成D．能促进糖原分解及糖异生E．能增加细胞内钾离子浓度6. 下列药物中会发生过敏反应的有A．胰岛素B．苯乙福明C．阿卡波糖D．甲苯磺丁脲E．甲福明7. 胰岛素可能产生下列哪些不良反应A.低血糖反应B.皮下脂肪萎缩C.过敏反应D.胰岛素耐受性E.粒细胞减少8. 胰岛素的药理作用正确的是A. A.降低血糖B．抑制蛋白质合成C．降低血酮体D．抑制钾离子转运E．促进脂肪合成9. 产生胰岛素耐受性的可能原因是A. 感染为急性耐受性的诱因B. 创伤、手术可诱发急性耐受性C. 耐受者体内产生胰岛素抗体D. 耐受者体内胰岛素受体数目增多E. 耐受者体内胰岛素受体数目减少10. 磺酰脲类降糖药的特点是A. 促进已合成的胰岛素释放B. 对胰腺尚有一定胰岛素合成能力的患者有效C. 对胰岛功能完全丧失的糖尿病患者也有效D. 刺激胰岛素的分泌E. 增加胰岛素受体的数目与亲和力五、思考题1. 简述机体产生胰岛素耐受性的原因及防治措施。
胰岛素及口服降糖药
作用机制 细胞膜上的胰岛素受体结合，受体变构， 胰岛素受体结合 与 细胞膜上的 胰岛素受体 结合 ， 受体变构 ， 二聚 激活， 化，RTK激活，产生生物效应 激活
胰岛素激活Na+-K+-ATP酶 K+促进内流 胰岛素激活Na+-K+-ATP酶， K+促进内流 Na+
胰岛素的分类
人胰岛素为六聚体， 人胰岛素为六聚体，需 水解后才能进入毛细血 • 非基因工程胰岛素 生产工艺 个体差异大， 管——个体差异大，起 个体差异大 • 基因工程胰岛素 效慢
氨基酸 序列
动物胰岛素 人胰岛素 胰岛素类似物
[临床应用] 临床应用] 1. 糖尿病 各型均有效。 各型均有效。 ①Ⅰ型DM（常规使用） DM（常规使用） ②饮食及口服药物不能控制的Ⅱ型DM（重症） 饮食及口服药物不能控制的Ⅱ DM（重症） ③酮症酸中毒时 DM合并感染 合并感染、 ④ Ⅱ型DM合并感染、应激时 2. 细胞内缺K GIK） 细胞内缺K+（GIK） 防治心梗时心律失常
[临床应用 临床应用] 临床应用 1. 糖尿病 胰岛素功能未全丧失的轻、中度 胰岛素功能未全丧失的轻、 2. 尿崩症（氯磺丙脲）。 尿崩症（氯磺丙脲）。 [不良反应] 不良反应] 胃肠、肝损伤，应定期查肝功。 胃肠、肝损伤，应定期查肝功。 低血糖 过敏
2. 双胍类 二甲双胍（甲福明、降糖片）丁双胍（丁福明） 二甲双胍（甲福明、降糖片）丁双胍（丁福明） 苯乙双胍（苯乙福明、降糖灵） 有些国停用 有些国停用。 苯乙双胍（苯乙福明、降糖灵） —有些国停用。 [药理作用 仅降糖尿病患者血糖，对正常人无影响。 药理作用] 仅降糖尿病患者血糖，对正常人无影响。 药理作用 促组织摄取葡萄糖糖； 增加无氧酵解； ①. 促组织摄取葡萄糖糖；②. 增加无氧酵解； ③. 减少肠道 吸收； ④.减少肝内糖异生； 减少肠道GS吸收 吸收； 减少肝内糖异生； 减少肝内糖异生 增强胰岛素作用； 拮抗胰高血糖素 拮抗胰高血糖素。 ⑤.增强胰岛素作用；⑥.拮抗胰高血糖素。 增强胰岛素作用 此外，二甲双胍还能降低高血脂病人甘油三酯、 此外，二甲双胍还能降低高血脂病人甘油三酯、 胆固醇、 胆固醇、LDL 、VLDL. 可能延缓糖尿病的血管并发症。 可能延缓糖尿病的血管并发症。
第36章 胰岛素和抗血糖药[可修改版ppt]
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19
❖ 胰岛素耐受性 (胰岛素抵抗)
病人血中胰岛素含量正常或高于正常，但其 生物效应明显降低
❖ 局部反应：脂肪萎缩（多见于注射部位）
20
第二节 口服降血糖药
一、胰岛素增敏剂-------罗格列酮 二、磺酰脲类-------格列吡嗪 三、双胍类-------二甲双胍 四、α -葡萄糖苷酶抑制剂-------阿卡波糖 五、餐时血糖调节剂-------瑞格列奈
❖ 乙醇抑制糖异生、肝糖原分解，合用可造 成低血糖
31
三、 双胍类------二甲双胍
[Pharmacological effects]
促进脂肪组织摄取葡萄糖 减少肝细胞糖异生 降低葡萄糖在肠道的吸收 抑制胰高血糖素释放
用碱性蛋白质与之结合，提高等电点（7.3），以降低溶 解度（使代谢减慢）
加入微量锌使制剂稳定 （代谢慢） 中、长效制剂均为混悬剂 （使吸收减慢）
混悬剂不可静脉注射 15
16
17
[Clinical uses]
❖ 重症糖尿病（Ⅰ型） ❖ 非胰岛素依赖型糖尿病，经饮食控制及口服降糖药
未能控制者 ❖ 发生各种急性或严重并发症的糖尿病（酮症酸中毒
❖ 胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病 （饮食控制无效）
❖ 对产生胰岛素耐受患者，可减少胰岛素 用量
❖ 对I型糖尿病病人无效
30
[Drug interactions]
❖ 该类药血浆蛋白结合率高，与其它药物 (保 泰松、青霉素、吲哚美辛)合用，竞争结合 血浆蛋白，使游离型药物浓度上升引起低 血糖反应。
11
[Pharmacological effects]
糖代谢：增加葡萄糖转运，加速糖氧化和糖酵 解，促进糖原合成贮存，抑制糖原分解和糖异 生。
❖ 胰岛素耐受性 (胰岛素抵抗)
病人血中胰岛素含量正常或高于正常，但其 生物效应明显降低
❖ 局部反应：脂肪萎缩（多见于注射部位）
20
第二节 口服降血糖药
一、胰岛素增敏剂-------罗格列酮 二、磺酰脲类-------格列吡嗪 三、双胍类-------二甲双胍 四、α -葡萄糖苷酶抑制剂-------阿卡波糖 五、餐时血糖调节剂-------瑞格列奈
❖ 乙醇抑制糖异生、肝糖原分解，合用可造 成低血糖
31
三、 双胍类------二甲双胍
[Pharmacological effects]
促进脂肪组织摄取葡萄糖 减少肝细胞糖异生 降低葡萄糖在肠道的吸收 抑制胰高血糖素释放
用碱性蛋白质与之结合，提高等电点（7.3），以降低溶 解度（使代谢减慢）
加入微量锌使制剂稳定 （代谢慢） 中、长效制剂均为混悬剂 （使吸收减慢）
混悬剂不可静脉注射 15
16
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[Clinical uses]
❖ 重症糖尿病（Ⅰ型） ❖ 非胰岛素依赖型糖尿病，经饮食控制及口服降糖药
未能控制者 ❖ 发生各种急性或严重并发症的糖尿病（酮症酸中毒
❖ 胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病 （饮食控制无效）
❖ 对产生胰岛素耐受患者，可减少胰岛素 用量
❖ 对I型糖尿病病人无效
30
[Drug interactions]
❖ 该类药血浆蛋白结合率高，与其它药物 (保 泰松、青霉素、吲哚美辛)合用，竞争结合 血浆蛋白，使游离型药物浓度上升引起低 血糖反应。
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[Pharmacological effects]
糖代谢：增加葡萄糖转运，加速糖氧化和糖酵 解，促进糖原合成贮存，抑制糖原分解和糖异 生。
第36章 胰岛素及口服降血糖药
三、α-葡萄糖甙酶 抑制药
川北医学院药理学教研室
α-葡萄糖甙酶抑制剂是一类新型口 服降血糖药，其中阿卡波糖（acarbose） 已用于临床，其降血糖的机制是：在小 肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳 水化合物的酶，从而减慢水解及产生葡 萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。血糖 峰值降低。主要副作用为胃肠道反应。 服药期间应增加碳水化合物的比例，并 限制单糖的摄入量，以提高药物的疗效。
第一节 胰岛素
川北医学院药理学教研室
概述
胰岛素：insulin； 分子量为56kD，呈酸性； A、B肽链通过两个二硫链以共价相联； 药用胰岛素一般多由猪、牛胰腺提得； 通过重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰 岛素； 将猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸 代替而获得人胰岛素。
川北医学院药理学教研室
川北医学院药理学教研室
药理作用及作用机制
胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感 的钾通道[Ik(ATP)]，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰 脲类药物与其受体相结合后，可阻滞Ik(ATP)而阻钾外流， 致使细胞膜去极化，增强电压依赖性钙通道开放，胞 外钙内流。胞内游离钙浓度增加后，触发胞吐作用及 胰岛素的释放。 长期服用且胰岛素已恢复至给药前水平的情况下，其 降血糖作用仍然存在，这可能与抑制胰高血糖素的分 泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性有关。也可能与增 加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力有关。
川北医学院药理学教研室
药理作用
糖代谢 胰岛素可增加葡萄糖的转运，加速葡 萄糖的氧化和酵解，促进糖原的合成和贮存， 抑制糖原分解和异生而降低血糖。 脂肪代谢 胰岛素能增加脂肪酸的转运，促进 脂肪合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮 体的生成。 蛋白质代谢 胰岛素可增加氨基酸的转运和蛋 白质的合成（包括mRNA的转录及翻译），同 时又抑制蛋白质的分解。
胰岛素及口服降糖药的降血糖实验
胰岛素及口服降糖药的降血糖实验降血糖实验是一种常用的实验方法，用于评估胰岛素和口服降糖药物对血糖水平的影响。
以下是一个可能的胰岛素和口服降糖药物的降血糖实验的步骤：1. 购买胰岛素和口服降糖药物：根据实验需求，选择适当的胰岛素和口服降糖药物。
胰岛素通常以注射剂的形式提供，口服降糖药物则可按照剂量以药片或胶囊形式购买。
2. 动物模型选择：选择合适的动物模型，常用的实验动物包括小鼠、大鼠和猪等。
确保动物模型能够反映出人类的代谢特点。
3. 预实验准备：提前准备好实验所需的设备和试剂，包括注射器、血糖仪、高血糖试剂和实验动物的标本等。
4. 实验分组：将实验动物随机分为不同的组别，每组至少包含3只动物。
分组可以根据给予不同剂量的胰岛素和口服降糖药物的方式进行。
5. 测量空腹血糖水平：在实验开始前的一天，在动物禁食8-12小时后，使用血糖仪测量每只动物的空腹血糖水平。
确保所有动物的初始血糖水平相似。
6. 给予药物：根据实验设计，给予不同组别的动物胰岛素或口服降糖药物。
胰岛素通常通过皮下注射给予，口服降糖药物则可以将药物溶解在适当的溶剂中，然后灌胃给予。
7. 测量血糖水平：在给予胰岛素或口服降糖药物后的一定时间间隔内，使用血糖仪测量动物的血糖水平。
通常会在给药后的30分钟、1小时、2小时等时间点测量血糖水平。
8. 数据分析：将不同组别动物的血糖水平数据进行整理和分析，比较不同组别之间的差异。
可以绘制折线图或柱状图来展示血糖水平的变化。
9. 结论和讨论：根据实验结果得出结论，并进行讨论。
分析不同胰岛素剂量和口服降糖药物对血糖的降低效果。
需要注意的是，进行动物实验需要遵守伦理道德原则和相关法律法规，确保实验过程中动物的福利和权益不受损害。
实验前要经过相关部门的批准和伦理委员会的审核。
药理学第37章 胰岛素与口服降血糖药
餐时血糖调节药
ห้องสมุดไป่ตู้
一、胰岛素增敏药
噻唑烷酮类化合物 罗格列酮 吡格列酮 曲格列酮 恩格列酮
药理作用
1. 改善胰岛素抵抗，降低高血糖 2. 改善脂肪代谢紊乱 3. 防治2型糖尿病血管并发症 4. 改善胰岛B细胞功能
临床应用
胰岛素抵抗和2型糖尿病
作用机制
1. 激活过氧化物酶增殖体受体（PPAR）， 调节胰岛素反应性基因的转录 2. 促进脂肪细胞分化，增加脂肪细胞总数 3. 增强胰岛素信号传递 4. 降低脂肪细胞瘦素和TNF-的表达 5. 改善胰岛B细胞功能 6. 增加外周组织葡萄糖转运体1及转运体4等 的转录和蛋白合成
Cell-surface receptors: a subunits contain insulin binding sites
plasma membrane b subunits have tyrosine kinase activity Phosphorylation of other substrates
一、胰岛素增敏药
罗格列酮 rosiglitazone， 环格列酮 pioglitazone
吡格列酮 ciglitazone，恩格列酮 englitazone
胰岛素增敏药-噻唑烷酮类化合物
罗格列酮 能改善B细胞功能，显 （ pioglitazone） 著改善胰岛素抵抗和相 吡格列酮 （ ciglitazone） 关的代谢紊乱，对Ⅱ型 恩格列酮 糖尿病和心血管并发症 （ englitazone） 疗效明显
适于急需胰岛素治疗的病人。
中效：低精蛋白锌胰岛素、珠蛋白锌胰岛素,
作用较强、较久，灵活性较大; 适于中、轻型糖尿 病以及血糖波动较大而不易控制者。
ห้องสมุดไป่ตู้
一、胰岛素增敏药
噻唑烷酮类化合物 罗格列酮 吡格列酮 曲格列酮 恩格列酮
药理作用
1. 改善胰岛素抵抗，降低高血糖 2. 改善脂肪代谢紊乱 3. 防治2型糖尿病血管并发症 4. 改善胰岛B细胞功能
临床应用
胰岛素抵抗和2型糖尿病
作用机制
1. 激活过氧化物酶增殖体受体（PPAR）， 调节胰岛素反应性基因的转录 2. 促进脂肪细胞分化，增加脂肪细胞总数 3. 增强胰岛素信号传递 4. 降低脂肪细胞瘦素和TNF-的表达 5. 改善胰岛B细胞功能 6. 增加外周组织葡萄糖转运体1及转运体4等 的转录和蛋白合成
Cell-surface receptors: a subunits contain insulin binding sites
plasma membrane b subunits have tyrosine kinase activity Phosphorylation of other substrates
一、胰岛素增敏药
罗格列酮 rosiglitazone， 环格列酮 pioglitazone
吡格列酮 ciglitazone，恩格列酮 englitazone
胰岛素增敏药-噻唑烷酮类化合物
罗格列酮 能改善B细胞功能，显 （ pioglitazone） 著改善胰岛素抵抗和相 吡格列酮 （ ciglitazone） 关的代谢紊乱，对Ⅱ型 恩格列酮 糖尿病和心血管并发症 （ englitazone） 疗效明显
适于急需胰岛素治疗的病人。
中效：低精蛋白锌胰岛素、珠蛋白锌胰岛素,
作用较强、较久，灵活性较大; 适于中、轻型糖尿 病以及血糖波动较大而不易控制者。
胰岛素及口服降血糖药
白质和锌，使其作用时间延长。
(二) 胰岛素制剂分类及特点
类别
药名
给药 途径
给药时间
开始作用时间 (小时)
短效
普通胰岛素
静注 皮下
用于急救 饭前0.5小时, 一日3 4次
静注：立即 皮下：
0.5—1小时
中效
低精蛋白锌胰岛素 珠蛋白锌胰岛素
皮下
早饭或晚饭前0.51小时, 一日1-2 次
2—4小时 3—4小时
长效
精蛋白锌胰岛素
皮下
早饭或晚饭前0.5-1小时, 一日1 次
3—6小时
血糖的来源与去路
来源
去路
食物糖类 吸收
合成 糖 原
肝糖原 分解
糖异生 非糖类物质
血糖 3.9-6.1 mmol•L-1
分解氧化供能
转化 其他糖及非糖物
8.3-9.4 mmol·L-1
尿
糖
(三) 胰岛素----作用
1. 降低血糖 – 增加葡萄糖的利用：促进糖的酵解和氧化，促进糖原合成和储存，促进
• 见于注射部位 • 女性多于男性
•急性型：需短时间内增加大剂 量胰岛素。
•慢性型：可用糖皮质激素 ；选 用抗原性小 的高纯度胰岛素。
用药指导
• 坚持长期药物治疗，结合饮食、运动疗 法，以达到控制病情，稳定血糖，保证 生活质量，延年益寿的目的。
二. 口服降血糖药
类别
磺酰 脲类
药物
作用环节
作用特点
各型糖尿病的用药选择
1、Ⅰ型糖尿病：胰岛素 2、Ⅱ型糖尿病： ▪ 肥胖、无肾病、有高胰岛素血症者，选用阿卡波糖； ▪ 餐后血糖控制不好，加用双胍类，仍疗效不好，加
用第二代磺酰脲类 ▪ 有肾病者：格列喹酮、阿卡波糖 3、糖尿病合并较严重的慢性并发症或急性应激情况者：胰岛素 4、糖尿病患者大手术前后：胰岛素 5、糖尿病酮症酸中毒、高渗型昏迷、乳酸性酸中毒：胰岛素 6、妊娠期糖尿病：胰岛素
(二) 胰岛素制剂分类及特点
类别
药名
给药 途径
给药时间
开始作用时间 (小时)
短效
普通胰岛素
静注 皮下
用于急救 饭前0.5小时, 一日3 4次
静注：立即 皮下：
0.5—1小时
中效
低精蛋白锌胰岛素 珠蛋白锌胰岛素
皮下
早饭或晚饭前0.51小时, 一日1-2 次
2—4小时 3—4小时
长效
精蛋白锌胰岛素
皮下
早饭或晚饭前0.5-1小时, 一日1 次
3—6小时
血糖的来源与去路
来源
去路
食物糖类 吸收
合成 糖 原
肝糖原 分解
糖异生 非糖类物质
血糖 3.9-6.1 mmol•L-1
分解氧化供能
转化 其他糖及非糖物
8.3-9.4 mmol·L-1
尿
糖
(三) 胰岛素----作用
1. 降低血糖 – 增加葡萄糖的利用：促进糖的酵解和氧化，促进糖原合成和储存，促进
• 见于注射部位 • 女性多于男性
•急性型：需短时间内增加大剂 量胰岛素。
•慢性型：可用糖皮质激素 ；选 用抗原性小 的高纯度胰岛素。
用药指导
• 坚持长期药物治疗，结合饮食、运动疗 法，以达到控制病情，稳定血糖，保证 生活质量，延年益寿的目的。
二. 口服降血糖药
类别
磺酰 脲类
药物
作用环节
作用特点
各型糖尿病的用药选择
1、Ⅰ型糖尿病：胰岛素 2、Ⅱ型糖尿病： ▪ 肥胖、无肾病、有高胰岛素血症者，选用阿卡波糖； ▪ 餐后血糖控制不好，加用双胍类，仍疗效不好，加
用第二代磺酰脲类 ▪ 有肾病者：格列喹酮、阿卡波糖 3、糖尿病合并较严重的慢性并发症或急性应激情况者：胰岛素 4、糖尿病患者大手术前后：胰岛素 5、糖尿病酮症酸中毒、高渗型昏迷、乳酸性酸中毒：胰岛素 6、妊娠期糖尿病：胰岛素
药理学 第37章 胰岛素及口服降血糖药
– 使葡萄糖转运蛋白从胞内分布到胞 膜，促进葡萄糖转运蛋白的合成及 转运活性，加速葡萄糖的转运
三. 临床应用
1. 1型糖尿病，需终生胰岛素替代治疗。 2. 2型糖尿病，经饮食控制及口服降糖药未能控制
者 3.糖尿病发生各种急性或严重并发症（酮症酸中毒
及非酮症高血糖高渗性昏迷等) 4. 合并症
– 重度感染 – 消耗性疾病 – 高热、妊娠、创伤 – 手术的各型糖尿病
胰岛素促分泌剂，控制餐后血糖。
1.瑞格列奈，如诺和龙，浮来迪。 2.那格列奈，如唐立。
The end!
– 中、长效制剂均为混悬剂，不可静脉注射
• 短效：普通胰岛素(regular insulin): 作用快,但持续时间,主要控制1餐饭后高血糖, 是唯一的可经静脉注射的胰岛素。
• 中效：低精蛋白胰岛素(NPH): 主要控制2餐饭后高血糖以第2餐为主。
• 长效：精蛋白锌胰岛素（PZI): 无明显作用高峰，主要提供基础水平胰岛素。
• 如何预防和治疗糖尿病是当今医学界面临的重 大课题。
糖尿病的定义：
• 糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用, 导致胰岛素分泌的绝对和相对不足以及细 胞对胰岛素敏感性下降,而引起糖、脂肪、 蛋白质、水、电解质等一系列代谢紊乱的 临床综合征(心脑血管疾病、肾功能衰竭、 视网膜病变等)。
糖尿病发病原因
2 双胍类还可减低食欲，降低体重,因而更适用于肥 胖的2型糖尿病患者。
临床应用 – 轻症糖尿病，肥胖病人
该类药主要副作用是: 胃肠道反应，在饭后服用为好。
三.α-葡萄糖苷酶抑制剂
该类药有：拜糖平和倍欣。
机制 通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的α葡萄糖苷酶而
延缓碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖。 – 在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水
三. 临床应用
1. 1型糖尿病，需终生胰岛素替代治疗。 2. 2型糖尿病，经饮食控制及口服降糖药未能控制
者 3.糖尿病发生各种急性或严重并发症（酮症酸中毒
及非酮症高血糖高渗性昏迷等) 4. 合并症
– 重度感染 – 消耗性疾病 – 高热、妊娠、创伤 – 手术的各型糖尿病
胰岛素促分泌剂，控制餐后血糖。
1.瑞格列奈，如诺和龙，浮来迪。 2.那格列奈，如唐立。
The end!
– 中、长效制剂均为混悬剂，不可静脉注射
• 短效：普通胰岛素(regular insulin): 作用快,但持续时间,主要控制1餐饭后高血糖, 是唯一的可经静脉注射的胰岛素。
• 中效：低精蛋白胰岛素(NPH): 主要控制2餐饭后高血糖以第2餐为主。
• 长效：精蛋白锌胰岛素（PZI): 无明显作用高峰，主要提供基础水平胰岛素。
• 如何预防和治疗糖尿病是当今医学界面临的重 大课题。
糖尿病的定义：
• 糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用, 导致胰岛素分泌的绝对和相对不足以及细 胞对胰岛素敏感性下降,而引起糖、脂肪、 蛋白质、水、电解质等一系列代谢紊乱的 临床综合征(心脑血管疾病、肾功能衰竭、 视网膜病变等)。
糖尿病发病原因
2 双胍类还可减低食欲，降低体重,因而更适用于肥 胖的2型糖尿病患者。
临床应用 – 轻症糖尿病，肥胖病人
该类药主要副作用是: 胃肠道反应，在饭后服用为好。
三.α-葡萄糖苷酶抑制剂
该类药有：拜糖平和倍欣。
机制 通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的α葡萄糖苷酶而
延缓碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖。 – 在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水
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一、名词解释：1. 胰岛素耐受性二、填空题1.胰岛素可分为三类，分别是短效类有，中效类有，长效类有。
2.胰岛素通过降低血糖，临床可用于、、，其最常见的不良反应是，应立即服或注射。
3.口服降血糖药可分为三类，分别是、和。
4. 胰岛素的不良反应有、、、。
三、是非题1. 所有胰岛素制剂都必须注射给药,因其易被消化酶破坏、口服无效。
2. 正规胰岛素和低精蛋白锌胰岛素都可静脉注射用于急救。
3. 胰岛素应用过量可出现低血糖反应,常用葡萄糖缓解。
四、选择题：A型题1. 关于胰岛素降血糖作用的描述，错误的是A. 提高细胞膜对葡萄糖的通透性，利于组织利用糖B. 促进葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解C. 促进糖原的合成D. 抑制肠道对葡萄糖的吸收E. 抑制糖原分解和糖原异生2. 糖尿病酮症酸中毒宜选用A. 普通胰岛素B. 甲苯磺丁脲C. 苯乙福明D. 珠蛋白锌胰岛素E. 精蛋白锌胰岛素3. 甲苯磺丁脲降血糖机制主要是A. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素B. 抑制糖原异生C. 促进葡萄糖无氧酵解D. 抑制葡萄糖的吸收E. 促进糖原合成，抑制糖原分解4. 甲苯磺丁脲适用于A. 幼年型糖尿病B. 糖尿病酮症酸中毒C. 糖尿病性昏迷D. 1型糖尿病E. 2型糖尿病5. 皮下注射胰岛素治疗糖尿病的用药时间是A. 饭前1小时B. 饭前半小时C. 饭时D. 饭后半小时E. 饭后1小时6. 成年性肥胖型轻型糖尿病宜选用A. 普通胰岛素B. 精蛋白锌胰岛素C. 珠蛋白锌胰岛素D. 甲苯磺丁脲E. 甲福明7. 下列哪一种糖尿病不宜首选胰岛素A. 合并严重感染的糖尿病B. 合并高热的糖尿病C. 轻、中型糖尿病D. 糖尿病酮症酸中毒E. 幼年型重型糖尿病8. 下列关于阿卡波糖的描述，错误的是A. 可降低餐后血糖B. 可竞争性地抑制葡萄糖苷酶的作用C. 必须在饭后半小时服用D. 可治疗单纯饮食控制失败的糖尿病E. 口服很难吸收9. 下列降血糖药中会发生乳酸中毒的是A．胰岛素B．甲福明C．甲苯磺丁脲D．阿卡波糖E．格列本脲10. 胰岛素产生急性耐受性的原因是A．手术B．严重感染C．创伤D．情绪激动E．以上都是11. 既可用于糖尿病治疗又可用于尿崩症的治疗的药物是A．垂体后叶素B．甲苯磺丁脲C．氯磺丙脲D．格列本脲E．格列齐特12. 合并严重感染的糖尿病患者宜选用A.甲福明B.精蛋白锌胰岛素C.正规胰岛素D.罗格列酮E.格列本脲B型题A. 高血钾B. 低血糖C. 乳酸中毒D. 恶心、呕吐E. 肾功能受损1.胰岛素常见不良反应2.甲苯磺丁脲常见不良反应3.苯乙福明易发生的不良反应X型题1. 胰岛功能完全丧失的病人可选用A. 胰岛素B. 珠蛋白锌胰岛素C. 甲苯磺丁脲D. 甲福明E. 格列本脲2. 胰岛素治疗糖尿病时要注意A. 防止发生低血糖反应B. 饭前半小时给药C. 慎用于肝肾功能不良者D. 注射剂量要准确E. 用药期间定期查血象3. 下列降血糖药中能口服的是 A．胰岛素B．精蛋白锌胰岛素C．甲苯磺丁脲D．甲福明E．阿卡波糖4. 胰岛素可治疗的糖尿病包括A．非胰岛素依赖型糖尿病B．继发性糖尿病C．糖尿病合并严重感染D．糖尿病酮症酸中毒E．非酮症高血糖高渗性昏迷5. 下列关于胰岛素作用的描述，正确的是 A．能加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化 B．能促进蛋白质的合成C．能减少游离脂肪酸的形成D．能促进糖原分解及糖异生E．能增加细胞内钾离子浓度6. 下列药物中会发生过敏反应的有A．胰岛素B．苯乙福明C．阿卡波糖D．甲苯磺丁脲E．甲福明7. 胰岛素可能产生下列哪些不良反应A.低血糖反应B.皮下脂肪萎缩C.过敏反应D.胰岛素耐受性E.粒细胞减少8. 胰岛素的药理作用正确的是A. A.降低血糖B．抑制蛋白质合成C．降低血酮体D．抑制钾离子转运E．促进脂肪合成9. 产生胰岛素耐受性的可能原因是A. 感染为急性耐受性的诱因B. 创伤、手术可诱发急性耐受性C. 耐受者体内产生胰岛素抗体D. 耐受者体内胰岛素受体数目增多E. 耐受者体内胰岛素受体数目减少10. 磺酰脲类降糖药的特点是A. 促进已合成的胰岛素释放B. 对胰腺尚有一定胰岛素合成能力的患者有效C. 对胰岛功能完全丧失的糖尿病患者也有效D. 刺激胰岛素的分泌E. 增加胰岛素受体的数目与亲和力五、思考题1. 简述机体产生胰岛素耐受性的原因及防治措施。
2. 比较胰岛素、甲苯磺丁脲和甲福明的降血糖作用和临床应用有何不同六、答案（一）名词解释1. 机体对胰岛素的敏感性降低。
（二）填空题1.普通胰岛素低精蛋白锌胰岛素精蛋白锌胰岛素2.各型糖尿病糖尿病急性并发症糖尿病伴有合并症低血糖糖水 50%葡萄糖3.胰岛素分泌促进药胰岛素增敏药葡萄糖苷酶抑制药4. 低血糖反应过敏反应脂肪萎缩胰岛素耐受性（三）是非题1. F2.F3. F（四）选择题A型题1.D2.A3.A4.E5.B6.E7.C8.C9.B 10.E 11.C 12.CB型题1.B2.D3.CX型题1.AB2.ABD3.CDE4.ABCDE5.ABCE6.AD7.ABCD8.ACE9.ABCD 10. BDE五、思考题1. ①急性型胰岛素耐受性常由于创伤、感染、手术、情绪激动等应激状态引起，血中抗胰岛素物质增多，妨碍葡萄糖的转运和利用，需短时间内增加大剂量胰岛素，每日需用胰岛素数百至数千单位以上，诱因消除后可恢复常规治疗量；②慢性型胰岛素耐受性与体内产生胰岛素受体抗体或体内胰岛素受体数目减少等有关。
宜更换胰岛素制剂或加用口服降血糖药，也可用糖皮质激素抑制抗体继续生成。
2. ①胰岛素通过加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，促进糖原的合成及贮存，抑制糖原分解及糖异生而降低血糖，临床可用于各型糖尿病以及糖尿病急性并发症、糖尿病伴有合并症；②甲苯磺丁脲通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降低血糖，临床主要用于2型糖尿病，胰岛功能尚存且单用饮食控制无效者；③甲福明通过增强机体对胰岛素的敏感性而降低血糖，临床用于2型糖尿病，尤其是肥胖和单用饮食控制无效者新星教育四年级第一单元B卷一、选出每组中与其它三个不是一类的单词。
(10分）（）1、A. door B. floor C. window D. near（）2、A. blackboard B. fan C. light D. computer （）3、A. clean B. light C. blackboard D. picture( ) 4、A on B in C. teacher’s desk D. near（）5、A. teacher’s de sk B. pupil C. student D. teacher二、谁的发音与众不同。
（5分）（）1.A cat B fan C name（）2.A face B cake C apple（）3.A Sarah B Amy C face（）4.A cap B make C map（）5.A cake B game C hat三、根据下面每句话的意思和图片的提示，在空格中填上适当的单词，使句子完整。
(10分）1. The is red . I like it .2. Look at the . It’s nice .3. What do you like ? I like .4. In my classroom, I can see 11 English.5. The brown is big and heavy .四、选择。
（20分）（）1.I have new schoolbag.A. aB. anC. the（）2.Who has English book?A. aB. anC. the（）3. books do you have?A. WhereB. How muchC. How many（）4. is your ruler?A. WhatB. WhoC. What colour （）5.May I a look?A. hasB. isC. have ( )6. —Let’s clean the windows. — ___________.A. Yes.B. OK.C. Sorry. ( )7. Let clean the floor.A. myB. IC. me。