药剂学重点知识总结

引言：药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。

它是药学的一门重要学科，对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。

本文将对药剂学的重点知识进行总结，旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。

正文内容：一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结：本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。

首先介绍了药剂学的概述，包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。

接着详细讨论了药物的物理化学性质，如溶解性、晶体学和离子化等。

然后重点介绍了药物制剂的研制与评价，包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。

接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。

展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。

通过本文的阐述，读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理，为药物研发和应用提供专业的指导。

第一章绪论1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学科。

2、药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

第二章药物溶出的形成理论1、潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。

2、（理解）药物的溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示dC /dt=KS(Cs-C)S:固体的表面积Cs：溶质在溶出介质中的溶解度（固体表面饱和层浓度）C：t时间溶液主体中溶质的浓度第三章表面活性剂阴离子表面活性剂（高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物）1、离子表面活性剂阳离子表面活性剂（苯扎溴铵、度米芬）两性离子表面活性剂（卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型）脂肪酸甘油酯（W/O型辅助乳化剂）蔗糖脂肪酸酯（O/W型乳化剂分散剂）非离子表面活性剂多元醇型脂肪酸山梨坦（W/O型乳剂）聚山梨酯（O/W型乳化剂）聚氧乙烯型聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物2、临界胶束浓度（CMC)：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

3、亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。

WbHLBbWaHLBaHLB**+=HLB=∑(亲水基团HLB)+∑(亲油基团HLB)+74、Kraff点：当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。

5、昙点：对聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降）、出现浑浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点(或浊点）。

第四章微粒分散体系1、微粒大小完全均一的体系称为单分散体系，大小不均一的体系称为多分散体系。

其测得方法有：电子显微镜法、激光散射法、吸附法、Stokes沉降法。

2、Stokes 定律：ηρρ9)21(*2gr r V -=3、絮凝与絮凝剂：在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性的被吸附在微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振摇后可重新分散均匀，这种现象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。

药剂学重点知识药剂学是研究药物的制备、性质、作用机制、贮藏、配伍、副作用、毒理学及应用等相关知识的一门学科。

因为药剂学涵盖范围极为广泛，因此在学习过程中需要掌握一些重点知识点。

下面就是一些药剂学重点知识的介绍。

一、药物分类药物分类是我们必须要学习的重点，它是基础中的基础，了解药物的分类可以更好的帮助我们理解药物的性质和应用。

药物可以按其化学结构分类，按照其药理学分类，根据其治疗疾病的分类等等。

二、药物代谢方式药物代谢被称为药物动力学的一部分，它是研究药物在人体内的吸收、分布、生物转化及排泄等过程的科学，而药物代谢方式实际上就是指药物在体内的代谢途径，药物代谢方式主要分为肝脏代谢、肾脏代谢、肠道代谢以及胰岛素的代谢等。

三、药物的贮藏药物的贮藏是很重要的一环，因为药物的储存条件对药物的质量和有效期有着非常重要的影响。

药物贮藏应该保持在正确的温度和湿度下，并能避免阳光直射和化学品的接触，特别是对于易受潮的药物及易氧化的药剂应特别注意防潮和防氧化。

四、药物毒理学药物毒理学是研究药物对人体健康的影响及其相关机制的学科。

在药物的研究过程中，认识和掌握药物毒理学。

掌握药物毒理学的基本概念和理论，能够比较准确地预测药物的毒性，并对药物的副作用、不良反应、药理作用机制等方面进行评估和监测。

五、药物剂量计算药物剂量计算也是一个药学中非常重要的知识点。

为了使药物在治疗中达到理想的治疗效果，必须掌握合理用药的原则，计算药物的剂量和给药方法。

药物剂量计算需要考虑患者的年龄、性别、身体重量和吸收情况等因素以及药物的毒性和治疗方法等。

六、药用植物及其成分药用植物及其成分是越来越受到关注的领域，许多著名的药用植物（如人参、黄连和阿胶等）已被广泛应用，它们的有效成分也成为药学研究的重要方向之一。

了解药用植物及其成分的性质、作用机制及其对人体的影响等，对于合理用药和维护人们身体健康非常重要。

总之，药剂学的知识非常广泛，并不是一两篇文章就能全面阐述清楚的。

药剂学重点整理第一篇总论第一章绪论1.何为药剂学？制剂学和调剂学？①药剂学是研究剂型和制剂的处方设计、配置理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术的科学。

②研究药物制剂生产工艺理论的科学为制剂学；研究方剂的配置技术和理论的科学为调剂学。

2.何为药物制剂和药物制剂、给药系统？任何一种药物，在供临床应用前，都须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型。

药物制剂是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品。

给药系统是新剂型、新制剂的总称。

3.药物剂型的分类？①按物理外观形态分：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气态剂型。

②按分散系统分：溶液型、胶体溶液型、乳状液型、混悬液型、气态分散型、固体分散型、微粒型。

③按给药途径分：胃肠道给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药。

4.现代药剂学的进展？①第一代为简单加工供口服与外用的汤剂、酒剂、灸剂、条剂、膏剂、丹剂、丸剂、散剂。

②第二代为片剂、注射剂、胶囊剂与气雾剂等。

③第三代为缓释、控释给药系统。

④靶向给药系统。

⑤自调式或脉冲式给药系统。

5.何为药典？及药典基本情况？①药典是国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验与使用的依据。

②中国药典（Ch.P.），为1953,1963,1977,1985,1990,1995,2000,2005,2010.其中自1963版分两部，自2005版分为三部，一部收载中药及中成药，二部收载化学药，三部收载生物技术药物③美国药典USP；英国药典BP；日本药局方JP；欧洲药典EP；国际药典6.药品生产质量管理规范与药品安全试验规范包括？①药品生产质量管理规范（GMP），②药品安全试验规范（GLP），③药物临床试验管理规范（GCP），④药物供应管理规范（GSP）7.何为处方药和非处方药？凡必须凭执业医师处方才能配置、购买和使用的药品称为处方药；患者不需要凭执业医师处方即可自行判断、购买和使用的药品称为非处方药。

药剂学重点知识归纳
药剂学重点知识归纳
一、溶剂
1、分类：
（1）按成分分类：水溶性和非水溶性。

（2）按作用分类：稀释溶液、溶出溶液、固溶体溶液。

2、溶剂作用：
（1）改变溶质形态：改变溶质的溶解和吸收；
（2）改变溶剂性质：增强溶质的溶解度；
（3）控制剂型：控制药物制剂的形态，如固体药物制剂。

三、药物动力学
1、分类：
（1）按作用类型分类：口服、肌肉注射、皮下注射、皮肤吸收、肠外给药和肠内给药。

（2）按特性分类：渐进型药物、快速型药物、慢速型药物等。

2、药物动力学：
（1）通量：指每单位时间内经药物通道运输药物的数量，常用量纲为毫克/毫升每小时；
（2）吸收速率常数：是药物吸收过程中每秒钟吸收的比例，常用量纲为小时-1；
（3）分布容积：指某一时刻一定量的药物分布在全身渗漏体空间的容积，常用量纲为升/公斤；
（4）清除率：指药物被机体清除的速率，常用量纲为小时-1。

中药药剂学重点一、名词解释剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。

制剂：将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。

有效部位：系指从植物、动物、矿物等中提取的一类或者数类有效成分，其含量应占提取物的50%以上。

有效成分：系指起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，纯度应在90%以上，能用分子式或结构式表示。

喷雾干燥法：系直接将浸出液喷雾于干燥器内使之在与通入干燥器的热空气接触过程中，水分迅速汽化，从而获得粉末或颗粒的方法。

泡腾干燥：又称流床干燥，系指利用热空气流使湿颗粒悬浮，呈流态化，试“泡腾状”，热空气在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，带走水汽而达到干燥的一种方法。

冷冻干燥法：系将浸出液浓缩至一定浓度后预先冻结成固体，在低温减压条件下将水分直接升华除去的干燥方法。

表面活性剂：凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，成为表面活性剂。

HLB值：即亲水亲油平衡值，用来表示表面活性剂的亲水亲油性的强弱。

昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度随温度的上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层。

这个使溶液由澄明变混浊的温度点称为昙点。

增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的征象称为增溶。

具有增溶感化的表面活性剂称为增溶剂。

热原：是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

氯化钠等渗当量：指1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，用E表示。

低共熔现象：两种或两种以上的药物经混合后出现润湿或液化的现象，称为低共熔现象。

松片：片剂硬度不够，将压成的片剂置中指和食指之间，用拇指轻轻加压就能碎裂的现象称为松片。

裂片：片剂感受到震动或经放置后从腰间开裂或从顶部脱落一层称为裂片。

气雾剂：系指药物提取物、饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特定阀门装置的耐压中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。

第一章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。

药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。

方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。

调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。

二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。

生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。

药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。

三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。

重要性：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物C链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。

牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。

非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。

二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法（BET法） 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。

第一章绪论一、掌握药剂学相关概念；药剂学任务；药物剂型的重要性;药剂学相关概念：1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2.剂型：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途径相适应的给药形式;例如片剂、注射剂、胶囊剂;3. 制剂：以剂型制成的具体药品,简称制剂剂; 例如复方水杨酸片、维生素C注射液、头孢拉定胶囊、醋酸氟轻松软膏4. 处方药：必须凭执业医师处方才可配制、购买和使用的药品5. 非处方药：无需凭执业医师处方即可自行购买和使用的药品;药剂学任务：将药物制备成适宜疾病的治疗、预防或诊断的医药品药物剂型的重要性：改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效二、熟悉药物剂型的分类；药物制剂质量标准药物剂型的分类1.按给药途径分类：经胃肠道给药剂型片剂、胶囊；非经胃肠道给药剂型注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药2.按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形态分类:液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型4.按制法分类:浸出制剂,无菌制剂药物制剂质量标准药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,我国药典由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行,具有法律约束力;三、了解药剂学分支学科；药剂学沿革;第二章：药物制剂的稳定性一、掌握药物制剂稳定性的概念和研究目的；影响药物制剂降解的因素及稳定化方法药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度;稳定性的分类1. 化学稳定性：化学反应类型：水解、氧化,异构化、聚合、脱羧等2. 物理稳定性：晶型转变----磺胺类沉淀或结晶蒸发----硝酸甘油吸附----聚氯乙烯制剂变化和老化----浑浊或沉淀崩解时限、主药溶出速3.微生物学稳定性：易受微生物污染的：以水为溶剂的液体制剂；含糖、蛋白质等营养性物质制剂受微生物污染后,常发生如下变化：物理性状变化,如溶液浑浊、变色；产生毒素和热原、致敏物质；化学成分被微生物分解或破坏影响药物制剂降解的因素及稳定化方法1.处方因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法pH值的影响；广义酸碱催化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响；表面活性剂的影响；处方中基质或赋形剂的影响a.表面活性剂在溶液中形成胶束胶团,形成一层所谓“屏障”,因而增加药物的稳定性;2.外界因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法光线的影响:避光操作、贮藏空气氧的影响:加入抗氧剂金属离子的影响:避免使用金属器具或加入螯合剂温度的影响;湿度和水分的影响;包装材料的影响3.药物制剂稳定化的其他方法a.改变剂型或改进生产工艺:制成固体制剂制;成微囊或包合物；直接压片或包衣b.制成难溶性盐或稳定的衍生物二、熟悉药物稳定性试验方法及药物制剂有效期的确定;药物稳定性试验方法影响因素试验;加速试验;长期试验药物制剂有效期的确定三、了解制剂中药物化学降解的途径；固体药物制剂稳定性的特点及其降解动力学有关理论第三章液体制剂一、掌握液体制剂的概念、特点与分类；表面活性剂分类、性质与应用；常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析；混悬剂对药物的要求、物理稳定性、稳定剂及处方分析；乳剂的形成理论、乳化剂及选择、制备方法、处方分析;液体制剂的概念药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂;分散相----固体、液体或气体药物；分散介质----液体水、乙醇、油等液体制剂特点与固体制剂散剂、片剂等相比优点：分散度大,吸收快,迅速；给药途径广泛,可内服,也可皮肤、粘膜和腔道给药;便于分取剂量,服用方便; 减少某些药物的刺激性;提高生物利用度缺点：①药物分散度大,化学稳定性差；②体积较大,携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂；④非均匀分散的液体制剂,物理稳定性差;液体制剂分类1.按给药途径：内服液体制剂；外用液体制剂2.按分散系统：均相液体制剂单相分散体系：低分子溶液剂、高分子溶液剂非均相液体制剂多相分散体系：溶胶剂、乳剂、混悬剂表面活性剂分类根据极性基团的解离性质1. 阴离子型：起表面活性作用的是阴离子;如肥皂类、硫酸化物、磺酸化物2. 阳离子型：起表面活性作用的是阳离子;主要结构是一个五价的氮原子,也称季铵化物,苯扎氯铵洁尔灭和苯扎溴铵新洁尔灭3.两性离子型：同时具有正、负电荷基团,Ph不同,表现出阳、阴离子表面活性剂的性质;表面活性剂性质1.表面活性剂的胶束：胶束的结构：球型----棒状胶束----六角束状结构----板状或层状结构2.亲水亲油平衡值HLB值a.对水或油的综合亲合力数值范围:0~40b.其中非离子表面活性剂HLB 0~20,即石蜡为0,聚氧乙烯为20;c.不同HLB值的表面活性剂的应用不同d. HLB值的加和性非离子型HLBab = HLBa ╳ Wa + HLBb ╳ WbWa + Wbe. 理论计算法经验公式HLB=∑亲水基团HLB数－∑亲油基团HLB数+7f.克氏点离子型表面活性剂溶解度----温度关系温度↑溶解度↑克氏点：溶解度↑↑十二烷基硫酸钠 28℃十二烷基磺酸钠70℃g.昙点非离子型表面活性剂溶解度与温度关系:温度↑溶解度↑昙点：溶解度↓↓如果制剂中含有能起昙的表面活性剂,当温度达昙点后,会析出表面活性剂,其增溶作用及乳化性能均下降,还可能使被增溶物析出,或使乳剂破坏,这类制剂在加热或灭菌时应特别注意;h. 表面活性剂的复配中性无机盐；有机添加剂；水溶性高分子；表面活性剂混合体系i.表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响:多种原因,多种效果蛋白质的相互作用:pH不同,发生不同的电性结合毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型；两性离子型＜阳离子型刺激性: 长期应用或高浓度表面活性剂应用1．增溶剂增溶：药物在水中因加入表面活性剂增溶剂而溶解度增加的现象机理：被增溶的药物以不同形式与胶束胶团相结合影响增溶的因素：a增溶剂的性质；b增溶质药物的性质c溶液的性质电解质,pH等；d增溶剂表面活性剂的用量e加入顺序2．起泡剂和消泡剂3．去污剂4．消毒剂或杀菌剂常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析1.溶液剂a.制法: 溶解法、稀释法和化学反应法溶解法制备溶液剂工艺流程图质量要求：含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定;2.糖浆剂a.定义：指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液;除另有规定外,糖浆剂含蔗糖量应不低于65％g／m1;单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆;易被微生物污染,故应添加防腐剂;b.分为三类：单糖浆；矫味糖浆；药用糖浆c.制备方法：溶解法：热溶法、冷溶法混合法制备应注意的问题：药物加入的方法：水溶性药物先使其溶解再与单糖浆混合；溶解度较小药物,先用适宜溶剂溶解,再加入糖浆；药物为含乙醇制剂,与糖浆混合会发生混浊,可加入适量甘油助溶；药物为水性浸出制剂,因含多种杂质,需纯化后再加入;要避免污染、控制温度等;例1：单糖浆simple syrup处方蔗糖850g 蒸馏水加至1000ml例2：磷酸可待因糖浆codeine phosphate syrup处方磷酸可待因5g 蒸馏水15ml 单糖浆加至1000ml3.芳香水剂a.定义：芳香挥发性药物多为挥发油的饱和或近饱和水溶液;b.浓度较低,可作矫味剂、分散剂c.用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液,称为浓芳香水剂;芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液,在中药中常称为药露或露剂;d.芳香挥发性药物多为挥发油e.挥发油多为有效成分/常规制剂如片剂、胶囊剂等/时间长久容易丢失f.现代新剂型制成滴丸、软胶囊、固体药物粉末化等4.醑剂挥发性药物的乙醇溶液;凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂,供外用或内服;醑剂的浓度比芳香水剂大得多,为5％～20％;醑剂中乙醇的浓度一般为60％～90％; 5. 酊剂概念溶剂—乙醇浓度 10g/100ml; 20g/100ml制法:溶解法或稀释法; 浸渍法; 渗漉法6.甘油剂药物的甘油溶液,外用;甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性,对皮肤粘膜有滋润作用,能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用;常用于耳、鼻、喉科疾患;名称含义溶剂溶液剂化学药物的供内服或外用的均相澄明的液体溶液水不挥糖浆剂含高浓度蔗糖的药物或芳香剂的单相水溶液剂水蔗糖芳香水剂芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液水适量的醇醑剂挥发性有机药物的乙醇溶液60%~90%乙醇挥甘油剂以其油为分散媒的液体药剂甘油乙醇药酊剂以规定浓度的乙醇溶液浸出或溶解而制成的澄清液体制剂7. 概述：低分子溶液型液体制剂：小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂溶液剂：系指化学药物非挥发性药物的内服或外用的均相澄明溶液;注意事项：溶解慢的药物,采用粉碎、搅拌、加热等措施；易氧化药物可加抗氧剂；挥发性药物在最后加；溶解度小的药物应先将其溶解,再加其他药物；难溶性药物可加助溶剂等;混悬剂对药物的要求1.混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系;2. 下列情况可考虑制成混悬液：1难溶性药物；2增加药物稳定性；3延长药效;但毒剧药不宜制成混悬液;混悬剂物理稳定性1. 混悬粒子的沉降Stokes 定律： Stokes 公式的物理意义与理论意义用Stokes 公式描述影响沉降的因素,并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用2. 增加混悬剂稳定性的主要方法：1减少微粒半径,以减少沉降速度；2增加分散介质粘度,以减少固体微粒与分散介质的密度差;3.何谓絮凝絮凝剂混悬颗粒形成疏松聚集体的过程称之为絮凝,加入的电解质为絮凝剂;主要是具有不同价数的电解质;4.何谓反絮凝反絮凝剂向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态的过程称为反絮凝;加入的电解质称为反絮凝剂;5.絮凝状态具有以下特点：沉降速度快；有明显的沉降面；沉降体积大；经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态；ηρρ9)(2212g r V -=5.何为絮凝剂与反絮凝剂,加入其的意义何在混悬剂稳定剂1.助悬剂增加分散介质的粘度,亲水性a.低分子助悬剂：甘油、糖浆及山梨醇b.高分子助悬剂: 阿拉伯胶c.硅酸盐类：硅皂土、硅酸镁铝、硅酸铝等d.触变胶触变胶的触变性,即凝胶与溶胶恒温转变的性质,静置时形成凝胶防止微粒沉降,振摇时变为溶胶有利于倒出;2.润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水润湿的附加剂;a.表面活性剂类b.溶剂类:常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂3.絮凝剂与反絮凝剂 -----电解质常用的絮凝剂或反絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物AlCl3等4.混悬剂的制备a.分散法—乳钵、乳匀机、胶体磨将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质制成;b.化学凝聚法－－用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物颗粒,再混悬于分散介质中制备混悬剂c.物理凝聚法－－将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一种分散介质中凝聚成混悬液的方法;一般将药物制成热饱和溶液,在搅拌下加至另一种不同性质的液体中,使药物快速结晶,再将微粒分散于适宜的介质中制成混悬剂处方分析；P95 P98乳剂的形成理论1. 乳剂:两种互不相溶的液体,其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系2.乳剂的种类:普通乳、微乳、纳米乳3.乳浊液的形成a. 界面张力学说b. 乳化膜学说:表面活活性剂定向、整齐地排列在小液滴的周围形成乳化剂膜,称为乳化膜乳化膜作用－维持乳剂稳定性乳化剂及选择、制备方法、处方分析;1.乳化剂的作用：降低表面张力,在分散相液滴周围形成牢固的界面膜2.乳化剂在液滴表面上排列越整齐,乳化膜就越牢固,,所形成的乳剂越稳定3.乳化剂的选择: 根据乳剂类型： O/W,W/O根据给药途径：口服、外用、注射根据乳化剂性能混合乳化剂的选择4.乳剂的制备a.油中乳化剂法－－又称干胶法,先将乳化剂胶分散于油相研匀后加水相制备成初乳,然后稀释至全量;在初乳中比例：植物油为 4:2:1,挥发油为2:2:1,液体石蜡为3:2:1;本法适用于阿拉伯胶与西黄蓍胶b.水中乳化剂法－－又称湿胶法,先将乳化剂分散于水中研匀,再将油加入,用力搅拌成初乳,加水至全量,混匀即得;比例同上;c.新生皂法－－将油水两相混合,两相界面上生成新生皂类产生乳化的方法;植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸,加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等,在高温下大于70度生成的新生皂为乳化剂,经搅拌形成乳剂;d.两相交替加入法－－向乳化剂中每次少量交替加入水或油,边加边搅拌,即可形成乳剂;天然胶类、固体微粒乳化剂等可用本法制备乳剂;e.复合乳剂制备－－1先将水、油、乳化剂制成一级乳；2以一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化成二级乳;如制备O/W/O型复合乳剂,先选择亲水性乳化剂制成O/W型一级乳,再选择亲油性乳化剂分散于油相中,在搅拌下将一级乳加于油相中,充分分散即得O/W/O 型乳剂;二、熟悉液体制剂的溶剂和附加剂；胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法；混悬剂的质量要求、制备及稳定性评价方法；乳剂不稳定性及质量评价方法;液体制剂的溶剂和附加剂；1. 液体制剂如何选用溶剂①对药物具有较好的溶解性和分散性；②化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应；③不影响药效的发挥和含量测定；④毒性小、无刺激性、无不适的臭味;2. 液体制剂的溶剂和附加剂的分类：极性溶剂纯化水、半极性溶剂乙醇、非极性溶剂脂肪油胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法1.某些高分子化合物或难溶性固体药物以1～500nm大小的质点分散于适当分散介质中,形成的均相或非均相的液体制剂;2.以多分子聚集体胶体颗粒分散的疏液胶体溶液如溶胶剂是多相不均匀分散体系；3.以单分子分散的亲液胶体溶液如高分子溶液剂是单相均匀分散体系;混悬剂的质量要求、制备及稳定性评价方法1. 混悬剂的质量要求：1沉降速度慢；2沉降物易分散；3微粒大小均匀,在贮存过程中不变化；4化学性质稳定；5有一定粘度；6内服应适口,外用易涂布;2.混悬剂的制备a分散法：将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质制成b物理凝聚法:将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一种分散介质中凝聚成混悬液的方法c化学凝聚法：用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物颗粒,再混悬于分散介质中制备混悬剂;乳剂不稳定性及质量评价方法;三、了解流变学基础；液体制剂质量要求及对溶剂的要求；其他液体制剂与液体制剂的包装和贮存;第四章注射剂与滴眼剂一掌握灭菌技术与无菌技术、空气净化技术；注射剂概念、分类、注射剂处方组分及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；等渗调节计算方法；热原的概念、特性及除去热原的方法；输液的分类与质量要求；影响眼用药物吸收的因素;灭菌技术与无菌技术、空气净化技术1.灭菌法物理灭菌法:干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过灭菌法化学灭菌法:气体灭菌法、药液消毒法湿热灭菌法应用最广泛、可靠、操作简便、易于控制、经济2.无菌操作法a药品加热灭菌后,发生变质或降低含量者b所用一切用具、材料以及环境,均须应用前述灭菌法灭菌,操作须在无菌操作室或无菌操作柜内进行;c产品一般不再灭菌,直接使用d能耐加热灭菌的药物制剂,可采用避菌操作,最后必须加热灭菌,如多数注射剂3.空气净化技术a过滤机理属于介质过滤,分为表面过滤和深层过滤b影响空气过滤的主要因素主要包括粒径大小、过滤风速、介质纤维直径和密实性、附尘多少等;c空气过滤器板式、袋式和折叠式等注射剂概念系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂;注射剂分类注射剂处方组分及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；1.注射剂的附加剂pH调节剂及缓冲液----维持 pH增溶剂、润湿及或乳化剂肌注：Tween-80；静注：卵磷脂、普朗尼克、聚氧乙烯蓖麻油;助悬剂----混悬型注射液抗氧剂和抗氧增效剂抑菌剂----一般不需,必要时加入等渗调节剂----渗透压止痛剂----苯甲醇、三氯叔丁醇粉针填充剂----冷冻干燥制品蛋白质药物保护剂等渗调节计算方法等渗调节计算方法；氯化钠等渗当量法热原的概念、特性及除去热原的方法；1.热原指注射后能引起人体特殊致热反应的物质;药剂学中是指微生物的代谢产物;2.热原的特性：a耐热性 180℃3-4小时,250℃30-45分钟或650℃1分钟水溶性b不挥发性本身不挥发,但蒸馏时,可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中,故蒸馏水器均设有隔沫装置c滤过性直径约1—5nm,一般滤器可通过d吸附性热原可被活性炭吸附,然后可被常规滤器除去e被化学试剂破坏强酸、强碱、强氧化剂、超声波等3.热原除去的方法a.容器上高温法及酸碱法b.水中离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法及反渗透法c.溶液中吸附法及超滤法输液的分类与质量要求1.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液;2.种类:电解质输液;营养输液;胶体输液;含药输液3.质量要求量大100ml ;无菌、无热原及澄明度;pH接近血液的pH；等渗或偏高渗；不得加有任何抑菌剂；无毒副反应影响眼用药物吸收的因素;1药物从眼睑缝隙的损失：人正常泪液容量约7μl,不眨眼,30μ1;一滴滴眼液约50～70μl2药物从外周血管消除：药物在进入眼睑和眼结膜的同时也通过外周血管从眼组织消除;有可能引起全身性副作用;3pH值与pKa值：4刺激性5表面张力6黏度二熟悉注射用水的质量要求及其制备方法；输液的质量检查、主要存在的问题及解决方法；滴眼剂的质量要求；典型注射剂处方、输液处方与制备工艺；眼用液体型制剂的制备；注射用油的要求;注射用水的质量要求及其制备方法；1.注射用水的其制备方法:电渗析法; 反渗透法 ; 离子交换法 ; 蒸馏法滴眼剂的质量要求pH值—渗透压无菌:眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限：有外伤—无菌、不加抑菌剂无外伤--无致病菌、可加抑菌剂稳定性可见异物粘度典型注射剂处方、输液处方与制备工艺；眼用液体型制剂的制备；注射用油的要求;三了解冷冻干燥技术；输液的包装、运输与贮存；注射用无菌粉末;第五章散剂一、掌握 Noyes-Whitney方程及应用；粉体与粉体学概念,粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响；散剂的概念、特点及制备方法；固体分散技术的概念与特点；包合物的概念与特点；微囊的概念与特点Noyes-Whitney方程及应用1. dC/dt = DS /h C s –CdC/dt为药物的溶出速度,D为溶解药物的扩散系数,S为固体药物的表面积,h为扩散层厚度;C s为药物在液体介质中的溶解度,C为t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度;固定的溶出条件下,D,h——定值,即：k＝D/h溶出速度：dC/dt = k S C s－Cdc/dt = K SCS dc/dt K 、 S、CSS,粉碎；K ,搅拌,介质的粘度；CS,改变晶型、固体分散体;粉体与粉体学概念粉：<100μm,粒：> 100μm粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响1．对混合的影响：粉粒的大小、堆密度、形态都直接影响混合的均一性2．对分剂量、充填的影响：堆密度小,流动性3．对可压性的影响4．对片剂崩解的影响：孔隙率及润湿性5．对药物吸收和疗效的影响散剂的概念散剂是一种或数种药物经粉碎、均匀混合或与适量辅料均匀混合而制成的干燥粉末状制剂;散剂的特点1、比表面积大,易分散,起效快,2、外用散有保护、收敛作用,3、剂量易于控制,便于婴幼儿和老人服用；4、制备工艺简单,贮存、运输、携带比较方便;散剂的制备方法；固体分散技术的概念与特点；1.固体分散技术是将药物高度分散在另一种固体载体中的新技术包合物的概念包合物是一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内而形成的络合物;包合物的特点增加药物溶解度与稳定性,液体药物可粉末化,防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释药速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等;微囊的概念微型胶囊简称微囊系利用天然的或合成的高分子材料囊材作为囊壳,将固体或液体药物囊心物包嵌而成的粒径为5～250μm的药库型微小胶囊;微囊的特点①掩盖药物的苦味或异味；②提高药物的稳定性；③防止药物在胃肠道内失活或减少刺激④使液态药物固态化⑤能减少复方制剂中药物的配伍禁忌⑥缓释或控释药物；⑦使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用；⑧可将活细胞或生物活性物质包裹;二熟悉固体剂型的体内吸收途径；粉体的性质粒径与粒度分布、比表面积、密度、空隙率、流动性、吸湿性与润湿性；固体分散物的常用载体、制备方法、速效与缓释原理；包合物常用的包合材料与制备方法；常用微囊的囊材与及微囊化方法物理化学法;。

考研药剂学主要知识点总结一、药物的源、性状及活性1.药物的来源药物的来源一般分为天然药物、合成药物和半合成药物。

天然药物是从天然界中提取而来的，例如中草药；合成药物是通过化学合成制备而来的，例如阿司匹林；半合成药物是在天然药物的基础上经过一些化学修饰而得到的药物，例如青霉素。

2.药物的性状药物的性状包括外形、颜色、味道、气味等方面的特点，这些性状可用于鉴别和鉴定药物。

3.药物的活性药物的活性是药物在生物体内产生药理效应的能力，这是药物的重要特性之一。

二、药物的制剂及其制备方法1.药物的制剂药物的制剂包括固体制剂、液体制剂和半固体制剂。

固体制剂包括片剂、胶囊等；液体制剂包括口服液、注射液等；半固体制剂包括软膏、凝胶等。

2.制备方法药物的制备方法包括干燥、混合、研磨、浸膏、溶解、过滤、结晶、干燥等一系列工艺。

三、药物的质量控制1.质量控制的目的药物的质量控制是为了保证药品的质量符合规定的标准，确保患者的用药安全和疗效。

2.质量控制的方法质量控制的方法包括质量标准的制定、质量检查及检验、质量控制的各种技术手段和方法。

四、药物的管理1.药物的管理范围药物的管理范围包括药品生产管理、药品经营管理、药品配送和供应管理、药品使用管理等。

2.药物的管理要求药品的管理要求包括从生产到使用的全过程管理、严格符合药品管理法规、规范操作、保证药品的质量和安全等。

五、药用辅料1.药用辅料的种类药用辅料包括填充剂、粘合剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防腐剂、色素等，这些辅料在药剂制备中起着重要的作用。

2.药用辅料的应用原则药用辅料的应用原则包括符合药品的安全要求、与药物相容性好、生产成本适中等。

六、药理学1.药物的作用机制药物在体内产生药理效应的机制包括药物与受体的结合、药物与酶的结合、药物与细胞的相互作用等。

2.药物的药效药物的药效是指药物对生物体产生的生理或病理效应，包括主要药效、副作用、致死剂量等。

七、药物代谢与排泄1.药物的代谢药物在生物体内通过一系列化学反应而转化成代谢产物，这一过程称为药物的代谢。

第一章一1.剂型：是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”;2.药剂学：是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学;即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学二1.药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂2.药用高分子材料学：主要研究对象是没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料3.生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程,阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间的关系,为合理设计剂型和制剂处方以及制备工艺等提供依据,使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥三药物剂型的分类1.按给药途径分类：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻粘膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析给药剂型2.按分散系统分类：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型四1.药用辅料系：是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂,是除活性成分以外,含在药物制剂中的所有物质;2.药剂学中使用辅料的目的：使剂型具有形态特征、使制备过程顺利进行、提高药物的稳定性、调节有效成分的作用部位作用时间或满足生理要求五药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力;第二章一1.药用溶剂的种类：水、非水溶剂2.非水溶剂：醇与多元醇类、醚类、酰胺类、酯类、植物油类、烃类、亚砜类二 1.溶解度：指在一定温度气体在一定压力下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标2.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法选择：1药物的分子结构；2溶剂化作用与水合作用；3晶型；4溶剂化物；5粒子大小；6温度；7pH与同离子效应；8混合溶剂；9添加物3. 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法1 固体的粒径和表面积2温度3溶出介质的性质4溶出介质的体积5 扩散系数6、扩散层的厚度三1. 渗透压：如果半透膜的一侧为药物溶液,另一侧为溶剂,则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧,最后达到渗透平衡,此时两侧所产生的压力差即为溶液的渗透压2.等张溶液：是指溶液的张力与红细胞张力相等,也就是药物溶液与细胞接触时细胞功能和结构保持正常,红细胞在该溶液中不发生溶血;3. 黏度：指流体对流动的抵抗能力; 流体分牛顿流体和非牛顿流体两类;第三章一1.表面活性剂：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显着下降的物质;二表面活性剂的分类一、离子表面活性剂A、阴离子表面活性剂1.高级脂肪酸盐：碱金属皂月桂酸、碱土金属皂以Ca2+、Mg2+、Zn2+、Al3+等为主,脂肪酸为C12~C18的饱和或不饱和脂肪酸,常用作W/O型乳化剂、有机胺皂三乙醇胺,常用作O/ W型乳膏剂的乳化剂2.硫酸化物：代表是硫酸化蓖麻油,俗称土耳其红油3.磺酸化物：阿洛索-OTB、阳离子表面活性剂：又称季胺化合物;常用的品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵、度米芬作用特点：水溶性好,在酸碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用,与大分子的阴离子药物合用产生结合而失活,甚至产生沉淀;C、两性离子表面活性剂1.软磷脂：如脑磷脂、糖脂、中心脂2.氨基酸型和甜菜碱型：由胺盐构成者即为氨基酸型,由季铵盐构成即为甜菜碱型;二、非离子表面活性剂A脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯B多元醇型：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山犁坦、聚山梨酯、C聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯,聚氧乙烯脂肪醇醚D聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物三1.临界胶束浓度：指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度2.亲水亲油平衡值：指表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力;3.表面活性剂的毒性：1阳离子表面活性剂＞阴离子表面活性剂＞非离子表面活性剂2溶血作用即毒性：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温类；3吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80第四章一1.分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系;二 1.微粒分散体系的物理稳定性主要表现为：微粒粒径的变化、微粒的絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等;第五章一1.药物制剂的稳定性包括化学稳定性、物理稳定性、微生物稳定性;2.化学稳定性：指药物的化学变化,如水解、氧化、光解等3.物理稳定性：指物理变化,如固体药物的溶出、晶体的变化；溶液的澄清度、色泽的变化；混悬液的沉降、粒度的变化；乳剂的分层、破裂的变化等等;4.微生物稳定性：指微生物学变化,如药物的腐败、霉变等;5.半衰期：通常将反应物降解一半所需的时间称为半衰期6.有效期：对于药物的降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9;三1.制剂中药物的化学降解途径：水解：酯类药物水解、酰胺类药物的水解、其他药物的水解氧化：酚类药物、烯醇类药物、其他类药物光降解：其他反应：异构化、聚合、脱羧、脱水、与其他药物或辅料的作用2.处方因素中对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法：pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响3.外界因素对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法：温度的影响、光线的影响、空气氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响4.增加制剂中药物稳定性的其他方法：改变药物的结构；制成固体制剂；采用粉末直接压片或包衣工艺；制成微囊、微球或包合物四1. 药物制剂的物理稳定性：1溶液剂和糖浆剂2混悬剂3乳液：主要变现为分层、破裂、转型和酸败4片剂5栓剂6其他剂型五药物稳定性的试验方法1、影响因素试验：高温试验、高湿度试验、强光照射试验2、加速试验3、长期试验第六章一1.密度的定义真密度：指粉体质量W与颗粒体积Vt之比颗粒密度：指粉体质量W与颗粒体积Vg之比堆密度：指粉体质量W与该粉体体积V之比2.影响流动性的主要因素及其相应措施：1粒子大小：在制造中造粒是增大粒径,改善流动性的有效方法;2粒子形态及表面粗糙度：球形粒子的光滑表面,能减少摩擦力;3密度：在重力流动时,粒子的密度大有利于流动;4含湿量：由于粉体的吸湿作用,粒子表面吸附的水分增加粒子间黏着力,因此适当干燥有利于减弱粒子间作用力;5助流剂的影响：在粉体中加入0.5%~2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂可大大改善粉体的流动性;3.接触角：液滴在固液接触边缘的切线与固体平面间的夹角第七章一应力：对固体施加外力,则固体内部存在一种与外力相对抗的内力而使固体保持原状,此时在单位面积上存在的内力称为应力;二1.非牛顿流体根据流体特征可分为：塑性流体、假塑性流体、胀性流体、假黏性流体2.触变性：是指在一定温度下,非牛顿流体在恒定剪切力振动、搅拌、摇动的作用下,黏性减小,流动性增大,当外界剪切力停止或减少时,体系粘度随时间延长而恢复原状的一种性质;第八章一1.药物制剂设计的五个基本原则：安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性2.制剂的给药途径：1口服给药优点：自然、方便、安全、患者的顺应性好2注射给药优点：起效快、生物利用度高3其他给药途径：经皮给药目的：使药物透过表皮层进入皮下毛细血管,通过体循环作用于全身;二处方前研究：首先需要对候选化合物的化学、物理以及生物学性质等进行一系列的研究; 第九章一液体制剂的分类1.按分散系统分类：1均相液体制剂药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液,是热力学稳定体统；2非均相液体制剂药物以微粒状态分散在分散介质中形成的液体制剂,系多相分散体系,热力学不稳定二1.极性溶剂:水,甘油,二甲亚砜；半极性溶剂：乙醇,丙二醇,聚乙二醇；非极性溶剂：脂肪油,液状石蜡,乙酸乙酯；2.液体制剂常用附加剂：1增溶剂聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类；2助溶剂如碘的助溶剂为碘化钾,茶碱的助溶剂为二乙胺,咖啡因为苯甲酸钠；3潜溶剂乙醇,丙二醇,甘油,聚乙二醇；4防腐剂： 1.酸碱及其盐类：苯酚,用量一般为0.03%~0.1%；山梨酸及其盐,对细菌最低抑菌浓度为0.02%~0.04%,对真菌最低抑菌浓度为0.8%~1.2%；2.中性化合物类；3.汞化合物类；4.季胺化合物类：苯扎溴铵,适用浓度为0.02%~0.2%；5矫味剂甜味剂和芳香剂,胶浆剂,泡腾剂；（6）着色剂1.天然色素：植物性色素和矿物性色素；2.合成色素（7）其他附加剂抗氧化剂,pH调节剂;三1.低分子溶液剂：系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服过外用的液体制剂;有溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、酊剂和涂剂等;2.溶液剂的制备方法为溶解法和稀释法;四溶胶剂的性质：1.光学性质由于Tymdall 效应,当强光线通过溶胶剂时从侧面可见到圆锥形光束,这是由于胶粒粒度小于自然光波长而产生的光散射;2. 电学性质溶胶剂由于双电层结构而带电,或带正电,或带负电;在电场的作用下胶粒或分散介质发生移动,产生电位差,这种现象称为界面动电现象;溶胶的电泳现象就是界面动电现象所引起的;3.动力学性质溶胶剂中的胶粒在分散介质中有不规则的运动,这种运动称为布朗运动;这种运动是由于胶粒受溶剂水分子不规则地撞击产生的;胶粒的扩散速度、沉降速度及分散介质的黏度等都与溶胶的动力学性质有关;4. 稳定性溶胶剂属热力学不稳定和动力学不稳定体系,主要表现为有聚结不蝉卒性和叵茄不稳定性;但由于胶粒表面电荷产生静电斥力,以及胶粒荷电吓形成呷卒化佥丁如防止胶粒发生聚结,增加了溶胶剂的热力学稳定性;由于重力作用胶粒产生沉吐但由于胶粒的布朗运动又使其沉降速度变得极慢,增加了动力学稳定性五1.混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂;2.混悬剂的稳定剂：1.助悬剂低分子助悬剂：甘油、糖浆剂；高分子助悬剂：天然的如琼脂、淀粉浆,合成或半合成的如聚维酮、葡聚糖等2.润湿剂如聚山梨酯类3.絮凝剂与反絮凝剂六1.乳剂的基本组成：由水相W、油相O和乳化剂组成,三者缺一不可;形成水包油O/W或油包水W/O型;2.乳化剂的种类：1表面活性剂2天然乳化剂,可制成O/W型乳剂3固体微粒乳化剂形成乳剂的类型由接触角决定,一般90°易被水润湿,形成O/W 型乳剂；> 90°易被油润湿,形成W/O 型乳剂;O/W 型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等；W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌等;4辅助乳化剂3.乳化剂的稳定性：分层,絮凝,转相,合并与破裂,酸败;4.乳剂的制备方法：1油中乳化剂法,又称干胶法;2水中乳化剂法,又称湿胶法;3新生皂法4两相交替加入法5机械法6纳米乳的制备7复合乳剂的制备第十章一1.灭菌制剂：系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂;2.无菌制剂：系指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂;3.灭菌制剂与无菌制剂的质量要求：1无菌2无热原3可见异物和不溶性微粒,应符合药典规定4安全性5渗透压：应和血浆的渗透压相等或接近6pH：应和血液或组织具有相等或相近的pH,一般注射剂要求pH4~97稳定性：具有一定的物理化学稳定性,生物稳定性8降压物质二1.中国药典把制药用水分为饮用水,纯化水,注射用水及灭菌注射用水;2.原水处理技术：1.初滤和精虑；2.电渗析法；3.反渗透法；4.离子交换法;3.热原：是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间;4.热原的性质：1耐热性2过滤性3吸附性4水溶性5不挥发性6其他：热原能被强酸强碱所破坏,也能被强氧化剂氧化;5.去除热原的方法：高温法,酸碱法,吸附法,蒸馏法,离子交换法,凝胶过滤法,反渗透法,超滤法等;6.渗透压的调节方法：冰点降低法,氯化钠等渗当量法;三 1.注射剂：系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液,乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂;2.注射剂的分类：溶液型,混悬型,乳剂型,注射用无菌粉末;3.注射剂的特点：1药效迅速、作用可靠2适用于不宜口服的药物3适合于不能口服的病人4准确局部定位给药5可产生长效作用6较其他液体制剂耐贮存7依从性较差8价格昂贵9质量要求高4.注射剂的处方主要由主药、溶剂和pH调节剂、抗氧化剂、络合剂等附加剂组成;5.注射剂的主要附加剂：1抗氧化剂：亚硫酸钠2金属螯合剂：EDTA·2Na3缓冲剂：醋酸,乳酸4助悬剂：明胶,果胶5稳定剂：肌酣6增溶剂、润湿剂或乳化剂：聚山梨酯吐温20或40或807抑菌剂：甲酚,苯酚8局麻剂止痛剂：利多卡因9等渗调节剂：氯化钠,葡萄糖10填充剂：乳糖,甘露醇11保护剂：乳糖,蔗糖6.注射剂的质量检查1可见异物检查可见异物系指在灯检条件下目觇可观察到的不溶性物质,其粒径或长度通常大于50um;2细菌内毒素或热原检查热原检查采用家兔法,细菌内毒素检查采用鲨试剂法;3无菌检查任何注射剂在灭菌操作完成后,均应抽取一定数量的样品进行无菌试验,以确保制品的灭菌质量;4pH 测定用pH试纸或酸度计;一般允许范围在4.0~9.0之间;5其他检查有的尚需进行有关物质、降压物质检查、异常毒性检查、刺激性、过敏试验及抽针试验;四1.输液的分类：电解质输液,营养输液,胶体输液,含药输液;2.输液的质量要求：1输液的pH 应在保证疗效和制品稳定的基础上,力求接近人体血液的PH,过高或过低都会引起酸碱中毒；2输液的渗透压应为等渗或偏高渗；3输液中不得添加任何抑菌剂,并在贮存过程中质量稳定；4应无毒副作用,要求不能有引起过敏反应的异性蛋白及降压物质,输人人体后不会引起血象的异常变化,不损害肝、肾功能等;五1.无菌分装工艺中存在的问题及解决办法1 装量差异物料流动性差是其主要原因;物料含水量和吸潮以及药物的晶态、粒度、比容以及机械设备性能等均会影响流动性,以致影响装量,应根据具体情丛人乙1采聂措施;2 可见异物问题由于药物粉末经过一系列处理,污染机会增加,以致可见异物不合要求;应严格控制原料质量及其处理方法和环境,防止污染;3无菌度问题由于产品是通过无菌操作制备的,所以稍有不慎就有可能受到污染,而且微生物在固体粉末中的繁殖慢,不易被肉眼所见,危险性更大;为解决此问题,一般都在百级净化条件下分装;4吸潮变质一般认为是由于胶塞透气性和铝盖松动所致;因此,要进行橡胶塞密封性检测,另外铝盖压紧后瓶口应烫蜡,以防水气透人;2.冷冻干燥技术：是把含有大量水分的物料预先进行降温,冷冻成冰点以下的固体,在真空条件下使冰直接升华,从而去除水分得到干燥产品的一种技术;3.冻干工艺：预冻是恒压降温的过程；升华干燥恒温减压,在抽气条件下,恒压升温,使固态水升华逸去；再干燥4.冷冻干燥中存在的问题及处理方法1含水量偏高：可采用旋转冷冻机及其他相应的措施去解决;2喷瓶：控制预冻温度在共熔点以下10~20°C,同时加热升华,温度不宜超过共熔点;3产品外形不饱满或萎缩：可在处方中加入适量甘露醇、氯化钠等填充剂,并采取反复预冻法,以改善制品的通透性,产品外观即可得到改善;第十一章一制粒的目的：1.改善流动性；2.防止各混合成分的离析；3.防止粉尘飞扬及器壁上的黏附；4.调整堆密度,改善溶解性能；5.改善片剂生产中的均匀传递等;二1.散剂：系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂;2.散剂的制备工艺流程：物料→粉碎→过筛→加入辅料混合→分剂量→质量检查→包装→散剂3.混合（1）各组分的混合比例较大：此时应采用等量递加混合法（2）各组分的粒径差或密度差较大（3）药物具有粘附性或带电性：加少量表面活性剂或润滑剂（4）含液体或易吸湿成分：用固体成分或吸收剂来吸附液体成分（5）形成低共熔混合物4.散剂的质量要求1粒度：局部用散剂按单筛分法依法检查,通过七号筛的细粉重量不应低于95% ;在中药散剂中规定,用于烧伤或严重创伤的外用散剂,按单筛分法依法检查,通过六号筛的粉末重量不得少于95% ;2外观均匀度：取供试品适量,置光滑纸上,平铺约5cm,将其表面压平,在亮处观察,应呈现均匀的色泽,无花纹与色斑;3干燥失重：除另有规定外,按照干燥失重测定法测定,茬口05汇干燥至恒重,减失重量不得超过2.0%;4水分：按照水分测定法依法测定,除另有规定外,不得超过9. 0% 中药散剂 ;5装量差异：单剂量包装的散剂,依法检查,装量差异限度应符合规定;;6装量：多剂量包装的散剂,按照最低装量检查法检查,应符合规定;7无菌：用于烧伤或创伤的局部用散剂,按照无菌检查法检查,应符合规定;8微生物限度：除另有规定外,按照微生物限度检查法检查,应符合规定;三1.颗粒剂：系指药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂;2.根据颗粒剂在水中的状态分类为：可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂及泡腾性颗粒剂;3.颗粒剂的制备工艺流程：物料→粉碎→过筛→加入辅料混合→制软材→制粒→干燥→整粒→质量检查→分剂量→颗粒剂;4.颗粒剂的质量检查1粒度：按照粒度和粒度分布测定法检查,不能通过一号筛2000μm 和能通过五号筛180μm 的总和不得超过供试量的15% ;2干燥失重：按照干燥失重测定法测定,于105°C干燥至恒重,含糖颗粒应在80°C减压干燥,减失重量不得超过2.0%3水分：按照水分测定法测定,除另有规定外,不得超过6.0%中药颗粒剂4溶化性：混悬颗粒或已规定检查溶出或释放度的颗粒剂,可不进行溶化性检查;5装量差异：;6装量：多剂量包装的颗粒剂,按照最低装量检查法检查,应符合规定;四1.片剂：系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂;2.片剂的常用辅料举例1稀释剂：淀粉,蔗糖,糊精,乳糖2润湿剂：蒸馏水,乙醇3黏合剂：淀粉浆,纤维素衍生物明胶,聚乙二醇4崩解剂：干淀粉,羧甲淀粉钠泡腾崩解剂5润滑剂：a.助流剂:降低颗粒之间摩擦力,从而改善粉体流动性；b.抗黏剂:防止压片时物料黏附于冲头与冲膜表面,以保证压片操作的顺利进行,并使片剂表面光洁；c.润滑剂:降低物料与膜壁之间的摩擦力;目前常用的润滑剂有硬脂酸镁,微粉硅胶,滑石粉等;3.湿法制粒压片法：主药→粉碎→过筛→加入辅料混合→加入黏合剂湿法制粒→干燥→整粒→加入润/崩剂混合→压片→制成片剂;4.片剂的制备中可能发生的问题：1裂片产生裂片的处方因素有：a.物料中细粉太多,压缩时空气不能及时排出而结合力弱；b.物料的塑性差,结合力弱;产生裂片的工艺因素有：a.单冲压片机比旋转压片机易出现裂片；b.圆快速压片比慢速压片易裂片；c.凸面片剂比平面片剂易裂片；d.一次压缩比二次压缩易出现裂片;裂片的防止措施：a.选用弹性小、塑性好的辅料；b.选用适宜的制粒方法；c.选用适宜操作参数等;（2）松片：由于片剂硬度不够,对片剂稍加触动即散碎的现象称松片;主要原因是黏性力差,压缩压力不足等;3粘冲片剂表面被冲头粘去,造成片面粗糙不平或有凹痕的现象称粘冲；若片剂侧边粗糙或有缺痕,则称粘壁;造成粘冲或粘壁的主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀刻字等;4片重差异超限当片剂的重量差异超出药典规定时,称重量差异超限;产生超限的主要原因有：a.物料的流动性差；b.物料中细粉太多或粒度大小相差悬殊；c.料斗内的物料时多时少；d.刮粉器与模孔吻合性差等;（5）崩裂迟缓片剂超过了药典规定的崩解时限,即称崩解超限或崩解迟缓;影响崩裂的主要原因有：a.压缩力过大,片剂内部的空隙小,影响水分的渗入；b.可溶性成分溶解,堵住毛细孔,影响水分的渗人；c.强塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；d.崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差;6溶出超限影响药物溶出度的主要原因是：片剂不崩解,颗粒过硬,药物的溶解度差;7含量不均匀片重差异超限,皆可造成药物含量的不均匀;另外,药物的混合度差或可溶性成分在干燥时表面迁移等也会造成含量不均匀;5.片剂的质量检查：1外观性状片剂表面应色泽均匀、光洁,无杂斑,无异物;2片重差异糖衣片应在包衣前检查片芯的重Array量差异,符合规定后方可包衣泡衣后不再检查广乎差异;薄膜衣片应在包薄膜后检查重量差异;另外,凡检查含量均匀度的片剂,一般不再进行重量差异检查;3硬度和脆碎度一般认为,普通片剂的硬度在50N以上,抗张强度在1.5 ~3.0 MPa之间为好;脆碎度小于1%为合格片剂;4崩解度一般口服片均需做崩解度检查,应符合规定;凡药典规定检查溶出度,释放度,融变变时限或分散均匀性的片剂及口含片、咀嚼片等,不再进行崩解时限的检查;5溶出度或释放度对缓控择制剂一般都要检查释放度,除另有规定外至少取 3 个时间点,即：1.开始0.5 -2 小时的取样时间点,用于考查药物是否有突释；2.中间取样时间点释放约50% ,用于确定释药特性；3.最后取样时间点,用于考查释药是否完全;此 3 点用于表征片剂在体外的药物释放度;6含量均匀度每片标示量不大于25mg 或每片主药含量不大于25%时,均应检查含量均匀度;五1.糖包衣工艺流程：片芯→包隔离层→包粉衣层→包糖衣层→包有色糖衣层→打光;2.操作目的1隔离层首先在素片上包不透水的隔离层,以防止在后面的糖包衣过程中水分浸入片芯;2粉衣层为消除片剂的棱角,在隔离层的外面包上-层较厚的粉衣层;3糖衣层粉衣层表面比较粗糙、疏松,因此再包糖衣使其表面光滑平整、细腻坚实;4有色糖衣层糖浆中添加了食用色素,主要目的是为了便于识别与美观;5打光为了增加片剂的光泽和表面的疏水性进行打光;常用材料为川蜡;第十二章一1.胶囊剂：系指药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中固体制剂;。