药理学重点

药理学第一章一、药理学的性质与任务1．药理学（pharmacology）：是研究药物与机体之间相互作用和规律的一门学科。

2．药效动力学（药效学，pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及规律。

3．药代动力学（药动学，pharmacokinetics）：研究机体对药物的作用及规律。

4．药理学的学科任务：阐明药物作用机制；提高药物疗效；研究开发新药；发现药物新用途；探索细胞生理、生化及病理过程。

第二章药物效应动力学1．药物作用与药物效应：（1）药物作用（drug action）是指药物对机体的间的原发作用。

（2）药物效应（pharmacological effect）是指药物原发作用引起的机体器官原有功能的改变。

2.药物作用的方式：①局部作用：药物无需吸收，而在用药部位直接产生作用。

②全身作用：药物吸收入血循环后分布到机体各组织而发挥作用，也称为吸收作用或系统作用。

Ps：药物不一定要经过吸收才产生全身作用，如iv。

3.药物作用的选择性（selectivity）：药物对某些器官或组织有作用或作用强，而对其他器官或组织无作用或作用弱。

选择性分药物对机体组织的选择性和抗菌药对致病菌的选择性即抗菌谱。

4.药物作用的两重性—治疗作用与不良反应：（1）治疗作用（therapeutic effects）凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。

①对因治疗（etiological treatment）针对病因的治疗称对因治疗，或称治本，如抗菌药物杀灭致病菌。

②对症治疗（symptomatic treatment）用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标，包括物理治疗。

③补充治疗（supplementary therapy）也称替代疗法（replacement therapy）用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。

（2）不良反应（adverse reactions，ADR）与治疗目的无关的，对病人不利的作用。

药理学一、名词解释：1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。

2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。

3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。

4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。

它兴奋受体产生明显效应。

5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。

6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。

7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。

8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。

9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。

10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。

称首关消除。

12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。

11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。

药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。

13有效量：出现疗效的剂量。

14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。

15最小有效量：在一定剂量范围内，随剂量的增加药物效应逐渐增强，出现疗效的最小剂量称为最小有效量。

药理学重点名词：1.药物效应动力学：是研究药物对机体的作用、作用规律与作用机制的科学。

2.药物代动力学：是研究药物对机体的处置过程（包括药物的吸收、分布、代与排泄）以与血药浓度随时间而变化的规律。

3.副作用：药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的引起患者不适的反应，称为副作用。

4.毒性反应：由于用药剂量过大或用药时间过长，药物在体蓄积过多而引起的严重不良反应称为毒性反应。

5.变态反应：也叫过敏反应，药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的的病理性免疫反应。

6.后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时所残存的药理效应。

7.停药反应：长期用药后突然停药，引起原有疾病症状的加剧称为停药反应。

8.效能：指药物所能产生的最大效应，反应药物在活性的大小。

9.效价强度：指效应性质相同的两个药物引起的相等效应强度时的相对浓度或剂量称为效价强度。

所需剂量越小，效价越大，反应药物与受体亲和力的大小。

10.完全激动药：对受体有很大的亲和力和在活性，它们与受体结合后可产生最大效应，这些药物称为完全激动药。

11.部分激动药：部分激动药对受体有很大的亲和力但是在活性小。

12.阻断药（拮抗药）：对受体有很大的亲和力而无在活性，它们与受体结合后非但不产生效应，相反因占据了受体而使激动药不能与受体结合，从而对抗了激动药的作用，这些药物称为阻断药。

13.首过消除：有些药物通过肠黏膜以与肝脏时，部分可被代灭活，使进入体循环的药量减少，这一现象称为首过消除。

（消除：代和排泄是药物在体逐渐消失的过程）14.肝肠循环：某些药物随胆汁排入十二指肠后可在小肠吸收，经门静脉返回肝脏，这种现象称为肝肠循环。

15.生物利用度：指血管外给药后某制剂被吸收进入体循环的相对数量和速度。

16.表观分布容积：假如体药物是均匀分布的，经静脉注射一定量的药物，待血浆和组织中的药物分布达到平衡时，按测得的血药浓度计算应占有的提与溶剂称为表观分布容积。

17.消除半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间称为消除半衰期。

药理学考试重点1、受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。

激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。

拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。

治疗指数（TI）：半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。

治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。

2、影响药物作用的主要因素（1）药物方面的因素：a．药物剂型：相同药物不同剂型，药物吸收速度和吸收的量可能不同，导致药物起效时间和作用强度的差异。

b．联合用药及药物相互作用：联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用致药物作用改变。

（2）机体方面因素：年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。

3、传出神经系统药物分类及代表性药物M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）胆碱受体激动药M受体激动药（毛果芸香碱）拟胆碱药N受体激动药（烟碱）胆碱酯酶抑制药可逆性抑制剂（新斯的明）不可逆性抑制剂（有机磷酸酯类）拟似药α、β受体激动药（肾上腺素、麻黄碱）α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）α1受体激动药（去氧肾上腺素、甲氧明）α2受体激动药（可乐定）肾上腺素受体激动药β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）β1受体激动药（多巴酚丁胺）β2受体激动药（沙丁胺醇）M受体阻断药（阿托品）胆碱受体阻断药M1受体阻断药（哌仑西平）N受体阻断药N1阻断（美卡拉明）抗胆碱药N2阻断去极化（琥珀胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）非去极化（筒箭毒碱）α1、α2受体阻断药（酚妥拉明）α1受体阻断药（哌唑嗪）阻断药肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药（无内在活性，普萘洛尔;有内在活性，吲哚洛尔）β1受体阻断药（无内在活性，阿替洛尔;有内在活性，醋丁洛尔）α、β受体阻断药（拉贝洛尔）去甲肾上腺素能神经阻滞药（利血平）4、临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物，各类药物的主要特点（1）苯二氮卓类：代表性药物有地西泮（安定）、三唑仑等，其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大。

（完整word版）药理学重点知识归纳吐血整理药理学第一章绪论药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。

药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。

药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。

治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。

对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。

对症治疗：用药目的在于改善症状。

药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。

1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。

最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。

最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。

效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。

治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。

受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。

药理学重点笔记
1. 药理学的定义
药理学是研究药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄等过程及其作用机制的科学。

2. 药物分类
- 根据药物来源：天然药物、合成药物、半合成药物
- 根据药效：镇痛药、抗生素、抗癌药等
- 根据作用部位：中枢神经系统药物、心血管系统药物等
3. 药物的作用机制
- 靶点理论：药物与靶点结合，改变靶点的功能
- 受体理论：药物与受体结合，引起生物效应
- 酶学理论：药物与酶结合，抑制或促进酶的活性
4. 药物的吸收、分布、代谢和排泄
- 吸收：药物经过血液或淋巴系统进入机体
- 分布：药物在机体内的扩散和分布过程
- 代谢：药物在机体内被代谢转化成其他物质
- 排泄：药物从机体内被排出体外
5. 药物代谢的影响因素
- 遗传因素
- 年龄因素
- 性别因素
- 疾病状态
- 药物相互作用
6. 药物剂量与效应关系
- 剂量-效应曲线：剂量增加，效应随之增加，达到饱和后效应不继续增加
- 景气质量：药物效应与剂量之比例关系
以上为药理学重点笔记。

希望对您有所帮助！。

药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及机制的学科。

2.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。

3.药动学：研究机体对药物的处置。

包括药物在体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）及血药浓度随时间而变化的规律。

第二章药物效应动力学（药效学）1、不良反应：（1）副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。

（2）毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长时，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。

（3）变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应，又称过敏反应。

常见于过敏体质患者。

如青霉素过敏性休克。

（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应，或称反跳现象。

（5）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。

后遗效应长短不一。

短的如服用催眠药后，次晨出现的乏力、困倦现象；长的如长期应用肾上腺皮质激素，出现的肾上腺皮质功能低下症状。

（6）续发反应：续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。

如广谱抗生素。

（7）依赖性：长期应用某些药物后，患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象，称为依赖性。

如镇静催眠药和镇痛药。

（8）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同，这种现象称为特异质反应。

如蚕豆病。

2、效能：药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。

效能反映了药物内在活性的大小，效能大活性大。

3、效价强度：指能引起等效反应所需要的药物剂量，简称效价。

药物剂量越小，药价的效价越大。

4、评价药物的安全性：治疗指数（TI）可用来评价药物的安全性，是药物的半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。

这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。

治疗指数越大，药物安全性越高。

两条曲线不平行：LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。

药理学复习重点名词解释1、药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。

2、药效动力学：主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。

3、药代动力学：主要研究机体对药物的处置的动态变化。

包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。

4、药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用；药物效应是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。

5、全身作用：又称吸收作用或系统作用，是指药物通过吸收经血液循环（或直接进入血管）而分布到机体有关部位发挥的作用。

6、被动转运：是指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度差（浓度梯度）成正比。

7、首关效应：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低。

8、半衰期：指血药浓度降低一半所需要的时间。

9、生物利用度：是表示药物经血管外给药活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度，它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。

10、不良反应：药物的一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应，按其性质可分为：副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用、停药反应。

三致反应包括致畸胎、致癌与致突变，均属于慢性毒性范畴。

副作用：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。

12、效能：是指药物分子引起生理反应的能力，不同药物引起的反应不同，准确地说应称为内在效能或内在活性。

药物的效能取决于药物本身的内在活性和药理作用特点。

13、LD50：半数致死量，引起半数动物死亡的剂量。

14、ED50：半数有效量，引起半数动物产生疗效的剂量。

15、调节痉挛：毛果芸香碱兴奋M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，对晶状体的牵拉作用减弱，晶状体变凸，屈光度增加，看近物清楚、看远物模糊。

一、名词解释：耐受性：指机体对药物反应性降低的一种状态。

半衰期：资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

毒性反应：指药物在用要药剂量过大，用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。

半数致死量（LD50）：反应药物毒性大小的重要数据。

副作用：药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。

受体激动剂：与受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物。

交叉耐药性：机体对某药产生耐受性后，对另一种药物也的敏感性也降低。

后遗效应：停药后血药浓度已降至阀浓度以下时残存的药理效应。

首关消除：口服药物在胃肠黏膜吸收后，首先经门静脉进入肝脏，当通过肠黏膜及肝脏时部分药物发生转化，使进入体循环的有效药量减少的现象。

疫苗；激活一种或多种免疫活性细胞，增强机体免疫功能的药物。

抗菌药物:是指对病原菌具有抑制或杀灭作用，主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物；属于抗微生物药物的范畴。

抗微生物药物:对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。

化学治疗:化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。

抗菌谱:是指药物的抗菌范围窄谱：仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。

广谱：对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用，还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。

抗生素后效应：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。

如青霉素类和头孢菌素类抗菌药的抗生素后效应十分明显。

PAE的确切机制尚不清楚。

固有耐药性：是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药，如肠道杆菌对青霉素的耐药。

获得耐药性：指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物疗效低或无效。

1、*有机磷酸酯类中毒的原理及解救措施原则。

中毒的原理：有机磷酸酯类+AChE——磷酰化AChE ---中毒时间过长——酶老化——递质Ach被AChE水解的量减少——突触间隙ACh 堆积——中毒症状。

药理学重点一、绪论药理学：是研究药物与机体（包括病原体）之间的相互作用及其作用规律的科学药物：是指能够影响机体器官生理功能和（或）细胞代谢活动，用于预防、诊断、治疗疾病和计划生育等方面的物质。

药物效应动力学：简称药效学，研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。

药物代谢动力学：简称药动学，是研究药物吸收、分部、代谢和排泄过程。

二、药物效应动力学1．药物的基本作用与药物作用的两重性的区别。

药物的基本作用：兴奋作用和抑制作用，在药物作用下，机体原有功能提高或增强为兴奋作用，功能降低或渐弱为抑制作用。

药物作用的两重性：治疗作用和不良反应2. 药物治疗作用和不良反应概念，药物的副反应概念及特性。

治疗作用：凡符合用药目的，具有防治疾病效果的作用称为治疗作用，又称疗效。

可分为：1.对因治疗2.对症治疗3.补充治疗不良反应：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。

主要有：1.副作用2.毒性反应3.后遗效应4.停药反应5.变态反应6.特异质反应7.依赖性3. 药物剂量与效应关系、量-效关系曲线及曲线上几个特定位点、量反应、质反应、效能、效价强度、治疗指数及意义。

1.药物效应的强弱与其剂量大小或浓度高低间的依赖关系即剂量-效应关系。

2.以药物效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，得到的曲线即量-效曲线3.量反应：是指药理效应可用连续性数量值表示的反应。

4.质反应：是指药物的效应表现为反应性质的变化，即全或无，阳性或阴性，常用阳性反应的频数或阳性反应率表示。

5.效能：即最大效应，随着药物剂量或浓度的增加，效应也相应增强，当剂量增加到一定程度时再增加药物剂量或浓度而其效应不再继续增强。

6.效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量比较，达到相同的药理效应时所需要的药物剂量的比较，达到相同的药理效应时所需要的药物剂量的多少反映药物的效价强度大小。

常用50%效能所对应的剂量表示。

引起相同效应所需的剂量越大，则效价强度越小。

1、首过消除（first pass elimination）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。

又称首过代谢（first pass metabolism）或首过效应（first pass effect）2、肠肝循环（hepato-enteric circulation）：自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后，再吸收进入血液而形成的肝肠、胆汁和小肠三者间的循环。

具有肝肠循环的药物一般情况下，作用时间较长。

3、稳态血药浓度（steady state of blood drug concentration, Css）：属于一级动力学消除的药物，经恒时恒量给药，经过一定时间后，使进入体内的药物等于体内消除的药物，体内药物总量随着不断给药而不再增加，至血药浓度稳定在一定水平的状态。

达到稳态的浓度仅取决于药物的半衰期，约经5个半衰期才基本达到稳态浓度。

4消除半衰期（half--life,t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需的时间。

反映体内药物消除速度。

5、生物利用度（bioavailability）：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率及速度。

6、效价强度（potency）：是指能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

反映药物与受体的亲和力。

7、效能（efficacy）：指药物的最大效应，主要反映药物的内在活性。

8、治疗指数（therapeutic index, TI）：为LD50和ED50的比值，是药物安全性的指标之一，该值越大越安全。

9、PA2值：使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度时，竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数值。

反映竞争性拮抗药的拮抗强度，PA2值越大，拮抗强度越强。

10、调节麻痹：阿托品等M受体阻断乙酰胆碱等胆碱受体激动药与位于睫状肌环状纤维上的M受体结合，能够使睫状肌松弛而退向边缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度减低只适合看远物，而不能把近物清楚成像于视网膜上，造成视近物模糊不清，此即为调节麻痹。

一、防治作用：1、预防作用 2、对因治疗 3、对症治疗6、作用于受体的药物分类①激动药（agonist）既有受体亲和力又有内在活性的药物。

②拮抗药（antagonist）具有较强亲和力而无内在活性的药物。

7、竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用①可逆性结合②增加激动剂的剂量，可使量效曲线右移，最大效应不变。

③拮抗参数（pA2）：激动药与拮抗药合用时，使激动剂浓度需增加一倍才能产生原效应的拮抗剂浓度的负对数值。

8、非竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用①相对不可逆性结合②增加激动剂的剂量，不能达到原有最大效应，量效曲线下移。

③减活指数（pA’2）：使激动药的最大效应降低一半时拮抗药摩尔浓度的负对数。

第三章药物代谢动力学弱酸性药物在酸性环境中，解离型少，则易透过生物膜；而在碱性环境中，解离型多，不易透过生物膜。

大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，血液中的药物包括游离型与结合型。

仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。

①可逆性:结合型、游离型药物处于动态平衡②竞争性:同时应用两种具有相同结合位点且血浆蛋白结合率较高的药物？一、吸收：吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。

二、分布：药物与血浆蛋白结合后，暂时失去药理活性，不能被代谢或排泄。

存在竞争现象。

五、药物代谢反应：Ⅰ相代谢：氧化、还原、水解Ⅱ相代谢：结合反应—增加药物极性六、药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物。

七、药酶抑制剂：凡能减弱肝药酶活性或减小肝药酶生成的药物。

八、排泄：肾脏（肾小球滤过，肾小球分泌，肾小管重吸收）、胆汁排泄、乳腺排泄、肠道……九、简单扩散：脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜，不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。

十、生物利用度：指非血管给药时，药物实际吸收进入血液循环的药量占所给药量的百分率。

通常用曲线下面积（area under the time concentration curve，AUC）反映体内药物的相对量。

药理学考试重点一、名词解释1、副作用:是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。

2、毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。

(P22)3、后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

(P22)4、肝肠循环:部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物,随胆汁排入肠道，再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。

5、拮抗药:指能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。

6、部分激动药:是指具有较强的亲和力,但内在活性不强的药物。

7、治疗指数:通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性指标。

(P23)8、耐受性:是指机体在连续多次用药后反应性降低，增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失。

9、半衰期:是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

10、首关消除:口服给药时，药物从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则进入全身血液循环的有效药量减少。

11、生物利用度:是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。

12、抗菌谱:是指抗菌药物的抗菌范围。

13、肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。

14、抗生素后效应:抗菌素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌生长仍受到持续抑制的效应。

二、简答题1、毛果芸香碱、阿托品对眼的药理作用。

答：毛果芸香碱对眼的药理作用：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。

阿托品对眼的药理作用：扩瞳、升高眼内压和调节麻痹。

2、肾上腺素、苯妥英钠的临床用途。

答：肾上腺素的临床应途:⑴心脏骤停⑵过敏性疾病⑶局部应用⑷治疗青光眼。

苯妥英钠的临床用途:⑴治疗大发作和局限性发作的首选药物;⑵治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征;⑶抗心律失常。

3、普萘洛尔的降压作用机制。

⑴阻断心肌β1受体,使心输出量减少;⑵阻断肾近球小体的β1受体,肾素分泌减少;⑶阻断突触前膜的β受体,减少NA释放;⑷阻断中枢兴奋性神经元上的β受体,降低外周交感神经活性。

药理学重点知识归纳一、药物的作用机制1、受体介导的药物作用指药物与生物体细胞受体结合，产生特定影响的作用，受体介导的药物作用是药理学最重要的作用机制，是研究药效学和药效作用机制过程研究的重要研究方法。

根据受体特性，可分为天然受体介导的作用和人工合成受体介导的作用。

2、蛋白质结合能介导的药物作用指药物与蛋白质的结合能发生作用的机制，如抗原-抗体反应，抗体可直接结合致毒成分，大大减轻其致毒效应；抗血小板药物在血小板表面结合，导致血小板溶解。

3、代谢酶介导的药物作用指药物通过与活性酶相互作用，达到活化、降解或转换药物本身而发生作用的机制，如抗生素经酶修饰才能增强抗微生物环境，抗非缓慢性病毒甚至是致癌药物多经过作用后才能形成活性产物。

4、能量介导的药物作用指利用有机分子的特定吸收能量带来的物理作用，譬如紫外线吸收，可诱发一定的反应。

二、药理学研究的评价方法1、动物实验指利用动物体外室内模型体系，研究药物作用机理及剂量效应等，在初步探索新药和新剂型时，它是药效学研究中用来评价药物功效、安全性及耐受性等方面的重要方法。

2、药代动力学研究指研究药物在体内分布、转运、代谢和清除这样一个综合概念，药代动力学是药物疗效及药物毒性与药物运动在体内关系的重要方面，可以为新药的临床应用奠定充分的理论基础。

3、生物利用度的研究指临床吸收、分布、代谢和清除等指标的研究，主要研究药物被机体利用率，是药代动力学研究的重要内容，其结果可以作为药物剂型优化和药物调节研究的参考。

4、神经药理学实验指研究药物对中枢神经系统的作用及机制的研究，可以通过研究药物的兴奋性、抑制性作用、反射反应等来客观地评价药物的功效。

三、药理学的应用领域1、药物调节指调节药物的浓度，可以改善多种疾病的症状或抑制疾病发作，使患者脱离病因的影响，在治疗过程中风险最小化，以达到有效调节疾病进程，改善患者生活质量。

2、药物开发指从实验室通过各种动物模型和人体模拟实验，到临床前和临床后的研究阶段，以评价新药或创新剂型的药效学耐受性、剂量及给药方式等因素，最终完成药物研究开发的过程。

问题回答：第一章总论基础知识1、药物运转的基本规律：方式：①被动转运：指药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程。

简单扩散是被动转运的主要方式。

（影响药物简单扩散的主要因素有：药物分子量的大小、脂溶性高低和极性大小。

pH值对弱酸（碱）性药物转运的影响（弱酸性药物喜欢碱性环境，反之亦然）。

）②主动转运：指药物从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运的过程。

体内过程：吸收、分布、生物转换、排泄2、首关消除：指药物经过肠粘膜及肝脏时被部分灭活，使进入体循环的药量减少的现象。

舌下给药和直肠给药无首关消除。

3、药物与血浆蛋白结合：特点：①两者结合具有可逆性和饱和性，其在血液中维持结合与游离的动态平衡；②结合后分子变大，不能通过毛细血管壁而暂时“储存”在血液中，不能到达靶位发生作用；③结合具有非特异性，而可供药物结合的血浆蛋白及结合位点有限，多个物质可能竞争结合同一蛋白或相同位点而发生置换现象。

4、肝微粒体酶：肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。

可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。

特点是专一性低，活性有限，个体差异大和活性可受药物影响5、酶诱导和抑制：可使肝药酶的活性增强或减弱，增强的为酶诱导剂，减弱的为酶抑制剂。

酶诱导可引起合成的底物代谢速率加快，血药浓度下降，因此药理作用减弱。

6、一级消除动力学：特点：单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

单位时间内消除的药量与体内药物浓度比值恒定，也称恒比消除。

其药—时曲线在坐标图上为曲线，但在半对数坐标图上为直线，也称线性动力学过程。

7、零级消除动力学：特点：药物在体内以恒定的速率消除，不论血药浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

在半对数坐标图上药—时曲线下降部分呈曲线，又称非线性动力学。

半衰期不稳定，与给药剂量或血药浓度有关。

8、药物消除动力学的重要参数（1）药物半衰期（t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

根据其可以确定给药间隔时间，通常间隔一个t1/2。

1.首过（关)消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物进入全身血液循环之前必先经过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或由胆汁排除的量大，则使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用为首关消除。

1.消除半衰期（t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

2.生物利用度：经任何给药途径给于一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。

3.副反应（副作用）：由于选择性低，药理涉及多个器官，当某一效应作为治疗目的时，别的效应就为副反应。

、4.停药反应：突然停药后原有的疾病加剧，也称回跃反应。

5.化疗/治疗指数：LD50与ED50的比值，反映药物的安全性，值越大，药物相对越安全。

6.水杨酸反应：阿司匹林剂量大过5g/d时，可出现头痛，眩晕，恶心，呕吐，耳鸣，视、听力减退，总称为水杨酸反应，是使用水杨酸类药物中毒的表现，严重者可出现过度呼吸，高热、脱水、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。

7.停药反跳：病人对某些药物产生依赖性或病情未完全控制时突然停药或减量过快使得原病复发或恶化的现象。

8.抑菌药：，指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。

9.最低抑菌浓度MIC：是测定抗菌药物抗菌活性大小的指标。

在体外培养细菌18-24小时之后能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度。

10.化疗指数：是评价化学治疗药物效应与安全性的指标，常以化疗药物的半数致死量LD50或治疗感染动物的半数有效量ED50之比表示。

11.抗菌后效应PAE：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素量下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍能受到持续抑制的效应。

12.耐药性：是细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。

14.二重感染：长期使用广谱抗生素时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染。

15.耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低。

16.赫氏反应：应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。

1 免费药理笔记总结第一重点：药物的药理作用〔特点〕与机制1. 毛果芸香碱：M样作用〔用阿托品拮抗〕。

缩瞳、调节眼压和调节痉挛。

用于青光眼。

2. 新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。

用于重症肌无力，术后腹气胀与尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。

禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。

M样作用可用阿托品拮抗。

3. 碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。

应临时配置，静脉注射。

4. 阿托品：M受体阻滞药。

竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。

用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。

禁用于青光眼与前列腺肥大患者禁用。

用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化〞。

同类药物莨菪碱。

合成代用品：扩瞳药：后马托品。

解痉药：丙胺太林。

抑制胃酸药：哌纶西平。

溃疡药：溴化甲基阿托品。

5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静与抑制腺体分泌作用强于阿托品。

还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。

山莨菪碱可改善微循环。

主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。

6. 筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。

呼吸肌麻痹用新斯的明解救。

7. 琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。

禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者〔持续去极化，释放K过多〕如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。

使用抗胆碱脂酶药患者禁用。

8. 去甲肾上腺素：α受体激动药。

用于休克，上消化道出血。

不良反响有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降。

禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。

主要机理为收缩外周血管。

9. 去氧肾上腺素〔苯肾上腺素〕：α1受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。

速效短效扩瞳药。

10. 可乐定：α2受体激动药。

药理学期末重点一、名词解释：1．药理学:研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。

2．药效学（药物效应动力学）：主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用或适应证等。

3．药动学（药物代谢动力学）：主要研究机体对药物的作用，包括药物在机体的吸收、分布、转化及排泄过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。

4.量效关系：指药物的效应，在一定范围内随剂量增加而增强，这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。

5.继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。

6.药物选择性：药物对某种组织或者器官产生明显作用，而对其他组织或器官较少或不产生作用，药物的这种特性称为药物的选择性。

7.不良反应：药物产生的不符合用药目的或对病人不利的反应。

8.后遗效应：停药后血药浓度已降低至阈浓度以下时仍残存的药理效应。

9.效能：指药物产生最大效应的能力或随着药物剂量的增加所产生的最大效应。

10.效价（强度）：药物达到同等效应时，所需药物剂量的大小。

（剂量越小，效价越高。

常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。

）11.治疗指数TI：LD50/ED50,药物研究时用来表示药物安全性的指标，值越大，越安全。

12.安全指数：LD1/ED99,越大说明药物越安全。

13.安全范围：ED95与LD5之间的范围。

14.耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降，需加大剂量才能达到原有效应。

15.快速耐受性：短时间内多次用药后立即发生耐受性。

16.耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体或肿瘤细胞等对化疗药的敏感性下降，使药物疗效下降甚至失效。

17.受体：存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物相结合并能产生生理效应的大分子物质。

18.亲和力：药物与受体结合的能力。

与效价成正比，是作用强度即效价的决定因素。

19.内在活性：也称效应力，是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。