药物溶出度试验方法研究进展(中国新药2013-10)1

中国药典测定溶出度的方法摘要：一、引言二、中国药典测定溶出度的方法概述1.定义与意义2.测定方法的发展三、中国药典测定溶出度的具体方法1.仪器与设备2.试药与试剂3.实验操作步骤4.数据处理与结果表示四、方法的评价与探讨1.优点2.局限性与改进方向五、结论正文：一、引言溶出度是指药物在特定介质中释放的速度和程度，它是评价药物制剂质量的重要指标。

我国药典对溶出度的测定方法进行了详细规定，旨在确保药物的安全有效。

本文将介绍中国药典测定溶出度的方法，以期为药物研发和质量控制提供参考。

二、中国药典测定溶出度的方法概述1.定义与意义溶出度是指药物在规定条件下从固体制剂中释放出来的量。

测定溶出度有助于评估药物制剂的质量，确保药物在体内的生物利用度。

溶出度测定方法的研究与改进，对提高药物制剂的安全性、有效性和稳定性具有重要意义。

2.测定方法的发展随着科学技术的进步，我国药典对溶出度测定方法进行了多次修订和完善。

目前，中国药典收录了多种测定溶出度的方法，包括篮式法、桨式法、小杯法等。

这些方法在实验操作、数据处理等方面各有特点，为药物制剂的质量控制提供了多种可选方案。

三、中国药典测定溶出度的具体方法1.仪器与设备中国药典测定溶出度常用的仪器有溶出度仪、崩解仪等。

设备要求精确、稳定，能满足各种实验条件的需求。

2.试药与试剂实验过程中所需的试药和试剂包括药物制剂、溶剂、指示剂等。

试剂的选用要保证实验的准确性和可重复性。

3.实验操作步骤实验操作步骤主要包括：样品准备、仪器校准、试验分组、溶出度测定等。

操作过程中要严格遵循药典规定，确保实验结果的可靠性。

4.数据处理与结果表示实验数据处理包括计算各时间点的溶出度、累积溶出度等。

结果表示通常采用表格、曲线等形式展示。

四、方法的评价与探讨1.优点中国药典测定溶出度的方法具有较高的准确性和可重复性，为药物制剂的质量控制提供了有力保障。

此外，方法涵盖了多种制剂类型，具有较强的实用性和广泛的应用价值。

药物溶出度的测定方法及其进展药物在溶出的过程中对药物在体内的吸收以及利用有着直接的影响，药物溶出度的试验在一定程度上成为生产工艺以及质量评价的主要指标之一。

溶出度测定的方法以及研究内容、进展、溶解度已经得到了比较广泛的应用，不仅在药物研究以及生产过程中具有重要的意义，在临床指导方面也具有一定的意义。

【關键词】药物溶出度；测定方法；进展引言：药物溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。

药物的溶出度在一定程度上对药物在体内的吸收以及利用产生一定的影响，所以溶出度试验是制剂质量以及生产工艺的重要评价指标之一。

一般测定溶出度的药物主要有：一是难容或者比较难吸收的药物；二是在质量的过程中和中毒量比较接近的药物；三是要求缓释或者是控释以及长效的药物；四是用于治疗疾病的药物；五是急求药物或者是抢救的药物。

1.溶出度在进行测定过程中的方法1.1溶出度在测定方法中的主要研究内容1.1.1检测方法的认证。

主要包括线性关系试验以及回收率试验等。

1.1.2针对溶出介质的选择。

介质的PH以及介质的黏度加入的表面活性剂等都在一定程度上影响药物的溶出度。

对于不同的药物而言，一定要根据其性质、检测方法以及相关的结果选择一些相对来说比较合适的介质，在一般情况下，都会选择缓冲液或者是稀盐酸液，也可加入一些表面活性剂以及有机溶媒；针对不同介质溶出度的研究，可进一步的提高药物测定过程中的稳定性，对溶出度测定的方法进行优选，这样比较利于制订较好的质控标准。

1.1.3转篮法以及浆状搅拌器法在试验过程中的对比。

针对转篮法来说，其主要缺点就是：网篮或过滤装置这两者之间经常发生堵塞的现象，浆状搅拌器法一个比较明显缺点就是样品可能出现上浮的现象。

国外一些药典在一定程度上收录了流通池、浆碟、转筒和中池等四种方法。

其中，流通池法能让样品一直处于暴露在均匀以及无旋涡的新鲜介质中。

在一定程度上比较适用于难溶性药物的溶出检查；在测试的过程中，还可以把PH条件进行相应的改变，让相关的测试参数能够符合生理条件，比转篮法以及浆状搅拌器法更加具有模拟药物在体内转运的过程。

制药工程中的药物制剂溶出性能研究制药工程中的药物制剂溶出性能研究一直是一个关键的研究领域。

药物制剂溶出性能对于药物的治疗效果、稳定性以及药物的吸收与分布具有重要影响。

因此，通过深入研究药物制剂溶出性能，可以为药物制剂的设计、开发和优化提供科学依据。

本文将以制药工程为背景，探讨药物制剂溶出性能的研究方法、影响因素以及其在制药过程中的应用。

一、药物制剂溶出性能研究方法1. 药物溶出试验药物溶出试验是评价药物制剂溶出性能的常用方法。

常见的药物溶出试验设备有流体床、槽口式试验仪以及漏斗离心机。

药物溶出试验可以模拟体内给药情况，了解药物制剂在不同环境中的释放情况。

通过测定药物在不同时间点的释放量，并根据溶出曲线分析药物的释放速率、溶出度等指标，评估药物制剂的溶出性能。

2. 影响因素的研究药物制剂溶出性能受到多个因素的影响，包括药物特性、制剂成分、药物包埋方式、溶剂选择等。

因此，研究这些因素对药物溶出性能的影响是十分重要的。

可以通过改变药物特性或制剂配方，采用不同的制剂工艺，或者调整溶剂的选择等方法来研究这些因素对药物溶出性能的影响，为制药工程中的药物制剂设计和开发提供依据。

二、药物制剂溶出性能的影响因素1. 药物特性药物的溶解度、溶出速率与其化学结构、晶型以及晶格结构有关。

晶型转变或晶格结构变化可能导致药物的溶解度和溶出速率发生变化，从而影响药物制剂的溶出性能。

因此，在药物制剂的设计和开发中，需要对药物的物化特性进行详细的研究，以了解药物的溶解度和溶出速率，为制剂的优化提供指导。

2. 制剂成分药物制剂的成分对药物的溶出性能起着重要作用。

主要包括药物载体、助溶剂、稳定剂等。

药物载体的选择与比例调整可以调控药物的释放速率和溶解度，不同助溶剂的选择也会影响药物的溶出性能。

因此，在制剂设计和开发过程中，需要考虑各种成分的配比和选择，以优化药物制剂的溶出性能。

3. 药物包埋方式药物包埋方式也是影响药物制剂溶出性能的重要因素之一。

溶出度试验研究与应用溶出度试验是一种常见的物理化学实验方法，用于评估溶质在溶剂中的溶解性。

溶度是指在一定温度下，溶质在溶剂中能够溶解的最大量。

溶出度试验的研究与应用具有广泛的领域，如药物研发、环境监测、化工工艺控制等。

本文将从试验方法、研究内容和应用领域三个方面进行详细介绍。

一、溶出度试验的方法溶出度试验常用的方法有旋转桨法、电导法、光学法等。

旋转桨法是通过旋转匀速搅拌，使溶剂中的溶质逐渐溶解，并测定溶质在单位时间内溶出的量。

这种方法操作简单，适用于大多数药品，广泛应用于药物溶出度评价。

电导法是利用溶液中的电导率的变化来判断溶质的溶解度。

光学法则是测定溶剂中溶质的浓度，通过光学仪器测定光强来确定溶质的溶解度。

二、溶出度试验的研究内容1.影响溶解度的因素：研究不同因素对溶解度的影响，如温度、pH值、溶剂类型、浓度等。

通过控制这些因素的变化，可以进一步了解溶解度与其它因素的关系。

2.溶出动力学：研究溶质在溶剂中的溶解速率，了解溶解过程的动力学特性。

通过建立溶解速率方程，可以预测溶质在不同条件下的溶出行为。

3.溶出剖面研究：通过测定溶质在溶剂中不同时刻的溶出量，绘制溶出曲线。

溶出曲线可以反映溶质在不同时间点的溶解行为，包括溶解速率、溶解度的变化等。

4.溶出度与药物性质的关系：研究不同药物的溶出度与其它药物性质（如晶型、溶解度等）之间的关系。

这种研究可以帮助了解药物的溶解规律，并为药物研发提供参考。

三、溶出度试验的应用领域1.药物研发：药物的溶解度是药物吸收和生理活性的重要参数之一、通过溶出度试验，可以评估药物在体内的溶解速率，从而指导合理用药和药物研发。

2.药品质量控制：药品的溶出度直接影响其释放速度和生物利用度。

通过溶出度试验，可以评估药品的质量一致性，并为药品质量控制提供依据。

3.环境监测：溶出度试验可用于评估环境中污染物的溶解性和迁移行为，有助于了解环境污染程度和污染物的生物活性。

4.化工工艺控制：溶出度的研究可用于评估化工工艺中的物质溶解过程，优化生产工艺，提高生产效率。

溶出度测定实验报告(共4篇)溶出度实验数据处理溶出度实验数据处理1.绘制标准曲线2.根据回归方程，计算样品的浓度和溶出百分率3.求溶出累积百分数根据单指数函数公式处理Y=Y∞（1-ekt）式中Y为t时间累积释放百分率，Y∞为相当长时间药物累积释放度（通常为100%），上式整理后得:Log(Y∞-Y)=LogY∞-kt/2.303 即Log（Y∞-Y）对t呈直线关系。

试片药物释放常数k为.......；50s释放百分率为.....代入公式计算得50s累积释放百分率为83.28%.篇二：实验十溶出度检查实验十溶出度检查一、实验目的1、掌握用转篮法测定片剂溶出度的操作步骤、结果计算和判断标准2、熟悉溶出度测定仪的使用方法3、巩固紫外-可见分光光度计的正确使用二、实验原理溶出度系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂或固体制剂在规定条件下溶出的速度和程度。

凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。

A?溶出度（%）?1?D?1000100?100% 1%E1?Scm按中国药典的规定，判断是否合格。

规定限度（Q）为标示量的75%。

三．实验仪器和试剂：1.仪器：溶出度仪、紫外-可见分光光度计、超声仪、注射器、微孔滤膜、吸量管、烧杯、2.试药：吡哌酸片（规格0.25g）四、实验内容：1. 溶出度仪调试：对溶出度仪器装置进行调试，使桨叶底部距离溶出杯的内底部15mm±2mm。

2. 溶出度测定：取供试品6片，分别投入6个转篮内，奖转篮降入容器内，开始计时。

经30分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液2ml，加0.04%氢氧化钠溶液稀释成100ml，摇匀；照紫外分光光度法在273nm 的波长处测定吸光度，计算含量与溶出度。

按吡哌酸的吸收系数(E 1％1cm）为1339计算每片的溶出度。

五、结果和分析1. 结果2. 结果判断符合下列条件之一者判为合格。

（1）6片中，每片的溶出量按标示量计算，均不低于规定限度（Q）。

（2）6片中，如有1~2片低于Q，但不低于Q -10%，且其平均溶出量不低于Q；（3）6片中，有1~2片低于Q，其中仅有1片低于Q -10%，但不低于Q -20%，且其平均溶出量不低于Q时，应取6片复试；初、复试的12片中，有1~3片低于Q，其中仅有1片低于Q -10%，但不低于Q -20%，且其平均溶出量不低于Q。

溶出度的测定方法溶出度是指药物在给定的时间内从固体制剂中溶出的百分比，是评价固体制剂溶出性能的重要指标。

正确的溶出度测定方法对于评价药物的释放性能和制剂的质量具有重要意义。

下面将介绍几种常用的溶出度测定方法。

一、离体溶出度测定法。

离体溶出度测定法是指将药物固定在一定的载体上，置于一定的溶出介质中，通过适当的条件，模拟体内环境，测定药物在不同时间内从固体制剂中溶出的百分比。

这种方法能够较为真实地模拟体内情况，是目前比较常用的溶出度测定方法之一。

二、流体床溶出度测定法。

流体床溶出度测定法是指将固体制剂放置在流体床中，通过流体的作用，模拟体内环境，测定药物在不同时间内从固体制剂中溶出的百分比。

这种方法操作简便，能够模拟体内环境，是目前比较常用的溶出度测定方法之一。

三、旋转桨溶出度测定法。

旋转桨溶出度测定法是指将固体制剂放置在旋转桨中，通过旋转的作用，模拟体内环境，测定药物在不同时间内从固体制剂中溶出的百分比。

这种方法操作简便，能够模拟体内环境，是目前比较常用的溶出度测定方法之一。

四、桶式溶出度测定法。

桶式溶出度测定法是指将固体制剂放置在溶出桶中，通过溶出桶中的溶出介质，测定药物在不同时间内从固体制剂中溶出的百分比。

这种方法能够较为真实地模拟体内情况，是目前比较常用的溶出度测定方法之一。

五、振荡溶出度测定法。

振荡溶出度测定法是指将固体制剂放置在振荡器中，通过振荡的作用，模拟体内环境，测定药物在不同时间内从固体制剂中溶出的百分比。

这种方法操作简便，能够模拟体内环境，是目前比较常用的溶出度测定方法之一。

六、真空溶出度测定法。

真空溶出度测定法是指将固体制剂放置在真空条件下，通过真空的作用，模拟体内环境，测定药物在不同时间内从固体制剂中溶出的百分比。

这种方法能够较为真实地模拟体内情况，是目前比较常用的溶出度测定方法之一。

总之，正确的溶出度测定方法对于评价药物的释放性能和制剂的质量具有重要意义。

在选择溶出度测定方法时，需要根据具体情况选择合适的方法，并严格按照相关标准进行操作，以确保测定结果的准确性和可靠性。

四种药物溶出度测定方法的比较研究溶出度（dissolution rate）系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规定条件下溶出的速度和程度。

溶出度测定是区分固体制剂体外溶出速率的一种有效的手段。

2010年版《中国药典》二部收载的溶出度测定法有3种，包括第一法（篮法）、第二法（桨法）和第三法（小杯法）。

作为一些小剂量固体制剂溶出度测定法的第三法（小杯法）的选择，主要源于紫外-可见分光光度法本身检测灵敏度的限制，人为将第二法（桨法）的溶出介质体积由900mL（或1000mL）缩减为100~250mL，同时相应缩小搅拌桨（浆叶直径由74mm→45mm）而实现溶出度测定。

方法转换本身缺乏严谨的科学依据，也属无奈之举。

随着现代分析技术的发展，特别是高效液相色谱仪的普及，采用第二法（桨法）替代第三法（小杯法）不仅必要，而且可行。

光纤药物溶出度过程分析仪（FODT, Fiber-Optic Dissolutiom Test System）集溶出度试验与检测于一体，通过光纤将光源信号直接导入溶出杯中，根据药物的光谱学特性选择合适的探头，药物溶出过程中浓度的变化引起光学信号的实时改变，经软件系统处理后实现对药物溶出度的测定。

具有实时、在线、快速、准确和过程监测等特点，是药物溶出度测定法的发展方向和目标。

本课题采用高效液相色谱法替代紫外-可见分光光度法，对盐酸赛庚啶片、富马酸酮替芬片和马来酸氯苯那敏片的溶出度测定方法进行研究，探索了第三法（小杯法）转换为第二法（桨法）的可行性，客观评价3种市售药品的内在质量。

采用光纤药物溶出度过程分析仪,通过改变光程和检测波长等方法研究替硝唑片的溶出度实时、在线测定方法，并与药典方法的结果进行比较。

盐酸赛庚啶片溶出度测定采用第二法（桨法），以900mL0.1mol·L-1盐酸溶液为溶出介质，50r·min-1，限度为标示量的80%（30min）；色谱条件：ZORBAX SB-C18（4.6mm×150mm，0.5μm），流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液（每100mL加0.1g十二烷基磺酸钠）（75:25），流速1.0mL·min-1，柱温30℃，检测波长230nm。

药物溶出度及其测定方法的进展Ξ王丽琴(天津市药品检验所,天津　300070) 中图分类号:R917 文献标识码:A 文章编号:100625687(2002)0520032202 溶出度测定法是在体外对体内药物生物利用度进行研究和评价的有效的替代方法,也是保证和衡量固体口服制剂生产工艺及质量是否合理和稳定的一项重要手段。

它以科学先进的测定手段替代了过去的崩解时限检查,从而提高了药品质量控制方法的科学性,保证了药品的临床疗效。

本文就溶出度与崩解时限的关系、溶出度与生物利用度的关系、溶出度及其测定法的影响因素、溶出度实验方法的研究内容以及在药物分析上的应用及最新进展等综述如下:1　溶出度测定的基本方法目前几个主要国家药典收载的方法均以采用的仪器命名的,《中国药典》(2000版)收有转篮法、浆法及小杯法3种方法。

《美国药典》(24版)也同样收载有转篮法及浆法,另外,对测定药物释放度的品种还收载了5种测定装置,如流池法等。

《日本药局方》(14版)收载有转篮法及浆法,《英国药典》(2000版)也收载有转篮法、浆法及流池法。

2　溶出度与崩解时限的关系药物要发挥作用必须到达作用部位,药物能否到达作用部位以及到达的速度和程度,又受到许多因素的影响。

以片剂为例,服药后,药物首先必须经过崩解、分散,然后才能溶解而被吸收产生疗效。

所以,各国药典对一些片剂均进行崩解时限检查,它对药物疗效起到了一定的保证作用。

但是另有许多实验又提出了新的问题,例如G L evy和H ayes[1]在做阿司匹林实验时,发现体外崩解时间不能说明体内的有效性。

崩解时限检查只能控制药物溶出最初阶段,而后面继续分散和溶解过程都是崩解时限控制不了的,因此提出药物的溶出速度和程度与体内吸收情况的关系才更加密切。

3　溶出度与生物利用度的关系生物利用度是人和动物服药后通过血或尿中药物浓度的测定来反映药物制剂在体内可能被吸收利用的程度进而推断疗效。

从理论上讲,药物的体内实验和临床研究才是评价制剂的最根本和最可靠的依据。