NSAIDs制作用
作用特点:具有解热镇痛作用,几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药,是很多感冒药的配伍成分,常用剂量较安全,但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤,甚至急性中毒性肝坏死。
对乙酰氨基酚(Acetaminophen) 扑热息痛(Paracetamol)
01
02
二、苯胺类
保泰松(Phenylbutazone) 作用特点:消炎抗风湿作用强,解热镇痛弱, 不良反应多,已少用。
A
B
第一节解热镇痛抗炎药
PLA2 磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2) 花生四烯酸 甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 前列腺素
水杨酸类 阿司匹林
1
苯胺类 对乙酰氨基酚
2
吡唑酮类 保泰松
3
吲哚乙酸类 吲哚美辛
第二节 抗痛风药
嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生
丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收,增加尿酸排出。
痛风
别嘌呤醇 allopurinol 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成
次黄嘌呤
尿酸
别嘌呤醇
黄嘌呤氧化酶
别嘌呤醇的作用机制
生理意义: 妊娠时PG增加 病理意义: 生成致炎物质
选择性 抑制剂 非选择性抑制剂
阿司匹林 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166) 萘普生 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.8)
尼美舒利 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 <0.07)
环氧酶的两个同工酶(COX-1 与 COX-2)的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白,它由两个不同的基因所编码,基因编码的产物分别为COX-1和COX-2; 两者结构不同,氨基酸序列有60%的同源性; 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在,如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。